解热镇痛药 (7)优秀课件
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解热镇痛药课件
大剂量对抗维生素K。
过敏反应：皮疹，荨麻疹，血管神经性水肿， 过敏性休克， “阿司匹林哮喘”。
水杨酸反应：
n 头痛，眩晕，恶心，呕吐，耳鸣，视力听力减退， 严重时出现精神症状，昏迷。
n 解救：停药；维持血压和呼吸；静注NaHCO3 。
瑞氏综合征：
n 对于病毒性感染伴有发热的青少年患者，服用阿司 匹林时有发生瑞氏综合征的危险。
n 表现：发热，严重肝功能不良，颅内压增高，急性 脑水肿。
吡唑酮类
【作用与用途】 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。 用于风湿、类风湿性关节炎。
【不良反应】
胃肠反应：溃疡病人禁用； 过敏反应 水钠潴留：引起水肿，高血压、心功能不全者 禁用。
有机酸类：消炎痛(吲哚美辛)
抑制PG作用强。
n 解热镇痛作用接近阿司匹林； n 抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。
解热镇痛药
概述
共同作用：解热，镇痛，抗炎，抗风湿。 共同作用基础：抑制前列腺素(PG)合成。
解热作用
特点：
n 使发热者的体温下降至正常， n 对正常体温无影响。
抗炎抗风湿作用
减轻红、肿、热、痛症状。
分类
水杨酸类：水杨酸钠，乙酰水杨酸(阿 司匹林)； 苯胺类：非那西丁，扑热息痛； 吡唑酮类：保泰松，羟基保泰松； 有机酸类：吲哚美辛，布洛芬。
用于：风湿性关节炎、强直性脊柱炎、 急性痛风性关节炎；癌性发热。
不良反应
胃肠反应：
CNS反应：头痛、眩晕、精神异常。 造血系统：再生障碍性贫血等。 过敏反应：可发生“阿司匹林哮喘”。
环内过氧化物 (
PGG2 ，PGH2 )
Asprin
TXA2
血小板聚集
不良反应
胃肠道反应 ：恶心、呕吐、上腹部不适等。
过敏反应：皮疹，荨麻疹，血管神经性水肿， 过敏性休克， “阿司匹林哮喘”。
水杨酸反应：
n 头痛，眩晕，恶心，呕吐，耳鸣，视力听力减退， 严重时出现精神症状，昏迷。
n 解救：停药；维持血压和呼吸；静注NaHCO3 。
瑞氏综合征：
n 对于病毒性感染伴有发热的青少年患者，服用阿司 匹林时有发生瑞氏综合征的危险。
n 表现：发热，严重肝功能不良，颅内压增高，急性 脑水肿。
吡唑酮类
【作用与用途】 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。 用于风湿、类风湿性关节炎。
【不良反应】
胃肠反应：溃疡病人禁用； 过敏反应 水钠潴留：引起水肿，高血压、心功能不全者 禁用。
有机酸类：消炎痛(吲哚美辛)
抑制PG作用强。
n 解热镇痛作用接近阿司匹林； n 抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。
解热镇痛药
概述
共同作用：解热，镇痛，抗炎，抗风湿。 共同作用基础：抑制前列腺素(PG)合成。
解热作用
特点：
n 使发热者的体温下降至正常， n 对正常体温无影响。
抗炎抗风湿作用
减轻红、肿、热、痛症状。
分类
水杨酸类：水杨酸钠，乙酰水杨酸(阿 司匹林)； 苯胺类：非那西丁，扑热息痛； 吡唑酮类：保泰松，羟基保泰松； 有机酸类：吲哚美辛，布洛芬。
用于：风湿性关节炎、强直性脊柱炎、 急性痛风性关节炎；癌性发热。
不良反应
胃肠反应：
CNS反应：头痛、眩晕、精神异常。 造血系统：再生障碍性贫血等。 过敏反应：可发生“阿司匹林哮喘”。
环内过氧化物 (
PGG2 ，PGH2 )
Asprin
TXA2
血小板聚集
不良反应
胃肠道反应 ：恶心、呕吐、上腹部不适等。
第七章解热镇痛药案例ppt课件
（2）几乎无抗炎抗风湿作用
（3）安全有效，对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响，正常 剂量对肝脏无损害
-
22
1.适应证：
安乃近（吡唑酮类）
（1）主要用于高热时的解热 （2）可用于急性风湿性关节炎（少用）
2.用药注意
（1）一般不作首选用药，仅在急性高热、病情 急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于 紧急退热。
-
31
1.用药注意：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）本品宜饭后服用或与食物或制酸药同服
（2）与胰岛素或口服降糖药合用，可加强 降糖效应，须调整降糖药物的剂量
-
32
2.药物评价：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）由于有严重副作用，不做一般的解热 镇痛药长期用药，也不做抗风湿和类风湿性 关节炎的首选药，作为非处方药仅限外用
-
17
阿司匹林
1.胃肠道反应(最常见)：“无痛性出血”
2.凝血障碍：出血时间延长 3.水杨酸反应：过量时出现的中毒反应
vitamine K
（阿司匹林剂量＞5g/日）
iv.gtt. NaHCO3
-
18
阿司匹林
4.过敏反应 5.阿司匹林哮喘 6.瑞夷综合症
肝脂肪变性-脑病综合症
-
19
阿司匹林研究进展
-
23
（2）注射局部可产生红肿、疼痛，数天后可消退。有的病人呈毒 血症症状，皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。
3.药物评价
由于不良反应大，一些发达国家已经停止或限制 使用。
-
24
1.商品名：芬必得
布洛芬（丙酸类）
2.性状：有特异臭味 3.适应证：
（1）类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、 骨关节等关节和肌肉病变
（3）安全有效，对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响，正常 剂量对肝脏无损害
-
22
1.适应证：
安乃近（吡唑酮类）
（1）主要用于高热时的解热 （2）可用于急性风湿性关节炎（少用）
2.用药注意
（1）一般不作首选用药，仅在急性高热、病情 急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于 紧急退热。
-
31
1.用药注意：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）本品宜饭后服用或与食物或制酸药同服
（2）与胰岛素或口服降糖药合用，可加强 降糖效应，须调整降糖药物的剂量
-
32
2.药物评价：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）由于有严重副作用，不做一般的解热 镇痛药长期用药，也不做抗风湿和类风湿性 关节炎的首选药，作为非处方药仅限外用
-
17
阿司匹林
1.胃肠道反应(最常见)：“无痛性出血”
2.凝血障碍：出血时间延长 3.水杨酸反应：过量时出现的中毒反应
vitamine K
（阿司匹林剂量＞5g/日）
iv.gtt. NaHCO3
-
18
阿司匹林
4.过敏反应 5.阿司匹林哮喘 6.瑞夷综合症
肝脂肪变性-脑病综合症
-
19
阿司匹林研究进展
-
23
（2）注射局部可产生红肿、疼痛，数天后可消退。有的病人呈毒 血症症状，皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。
3.药物评价
由于不良反应大，一些发达国家已经停止或限制 使用。
-
24
1.商品名：芬必得
布洛芬（丙酸类）
2.性状：有特异臭味 3.适应证：
（1）类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、 骨关节等关节和肌肉病变
《解热镇痛抗炎药》PPT课件
现状
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
《解热镇痛药》课件
NSAIDs制作用
作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 扑热息痛（Paracetamol）
01
02
二、苯胺类
保泰松（Phenylbutazone） 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱， 不良反应多，已少用。
A
B
第一节解热镇痛抗炎药
PLA2 磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2) 花生四烯酸 甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 前列腺素
水杨酸类 阿司匹林
1
苯胺类 对乙酰氨基酚
2
吡唑酮类 保泰松
3
吲哚乙酸类 吲哚美辛
第二节 抗痛风药
嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生
丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。
痛风
别嘌呤醇 allopurinol 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成
次黄嘌呤
尿酸
别嘌呤醇
黄嘌呤氧化酶
别嘌呤醇的作用机制
生理意义： 妊娠时PG增加 病理意义： 生成致炎物质
选择性 抑制剂 非选择性抑制剂
阿司匹林 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166) 萘普生 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.8)
尼美舒利 （COX-2 IC50/COX-1 IC50 <0.07)
环氧酶的两个同工酶（COX-1 与 COX-2）的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和COX-2； 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性； 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 扑热息痛（Paracetamol）
01
02
二、苯胺类
保泰松（Phenylbutazone） 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱， 不良反应多，已少用。
A
B
第一节解热镇痛抗炎药
PLA2 磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2) 花生四烯酸 甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 前列腺素
水杨酸类 阿司匹林
1
苯胺类 对乙酰氨基酚
2
吡唑酮类 保泰松
3
吲哚乙酸类 吲哚美辛
第二节 抗痛风药
嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生
丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。
痛风
别嘌呤醇 allopurinol 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成
次黄嘌呤
尿酸
别嘌呤醇
黄嘌呤氧化酶
别嘌呤醇的作用机制
生理意义： 妊娠时PG增加 病理意义： 生成致炎物质
选择性 抑制剂 非选择性抑制剂
阿司匹林 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166) 萘普生 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.8)
尼美舒利 （COX-2 IC50/COX-1 IC50 <0.07)
环氧酶的两个同工酶（COX-1 与 COX-2）的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和COX-2； 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性； 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
《解热镇痛药》ppt课件
1. 水杨酸类：阿司匹林、双氯芬酸、消炎痛； 2. 苯胺类：对乙酰氨基酚； 3. 丙酸类：布洛芬、酮洛芬和萘普生等； 4. 邻氨基苯甲酸类：甲氯酚那酸等； 5. 非酸性NSAIDs类：萘丁美酮； 6. 昔康类：美洛昔康、吡罗昔康、氯诺昔康； 7. 昔布类：塞米昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布等。
第一节 水杨酸类
对COX-1与COX-2的不平衡抑制，导致血栓素/前列 环素失衡，是内皮细胞失去抗血小板凝集、抗高血压 和抗动脉粥样硬化的防御功能；
加强血管收缩，添加心血管事件。
胃肠道影响!
曾经以为NSAIDs对COX-2的选择性越强， 胃肠道平安性越高；
对正常胃肠的平安性方面，药物对COX-2的 选择性越特异平安性越好〔如罗非昔布的胃 肠道平安性好于塞来昔布〕；
甲药IC50COX-2/IC50COX-1=0.001/0.01=0.1 乙药IC50COX-2/IC50COX-1=0.01/0.001=1
NSAIDs ：IC50COX-2/IC50COX-1比值
药物
吡罗昔康 阿司匹林
舒林酸 吲哚美辛ຫໍສະໝຸດ 布洛芬 氟布洛芬 美洛昔康 双氯芬酸
萘普生 尼美舒利
IC50COX-2/IC50COX-1比值
A药IC50=0.001mg/ml，B药IC50=0.01mg/ml。
COX-2的选择性： IC50COX-2/IC50COX-1比值
NSAIDs对COX-2的选择性抑制，用两者IC50比 值( IC50COX-2/IC50COX-1 )表示；
两者IC50比值越小，药物对COX-2的选择抑制越 强，其不良反响相对就小。
对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚是乙酰苯胺活性代谢产物，后者自 1886年以来作为退热药、
第一节 水杨酸类
对COX-1与COX-2的不平衡抑制，导致血栓素/前列 环素失衡，是内皮细胞失去抗血小板凝集、抗高血压 和抗动脉粥样硬化的防御功能；
加强血管收缩，添加心血管事件。
胃肠道影响!
曾经以为NSAIDs对COX-2的选择性越强， 胃肠道平安性越高；
对正常胃肠的平安性方面，药物对COX-2的 选择性越特异平安性越好〔如罗非昔布的胃 肠道平安性好于塞来昔布〕；
甲药IC50COX-2/IC50COX-1=0.001/0.01=0.1 乙药IC50COX-2/IC50COX-1=0.01/0.001=1
NSAIDs ：IC50COX-2/IC50COX-1比值
药物
吡罗昔康 阿司匹林
舒林酸 吲哚美辛ຫໍສະໝຸດ 布洛芬 氟布洛芬 美洛昔康 双氯芬酸
萘普生 尼美舒利
IC50COX-2/IC50COX-1比值
A药IC50=0.001mg/ml，B药IC50=0.01mg/ml。
COX-2的选择性： IC50COX-2/IC50COX-1比值
NSAIDs对COX-2的选择性抑制，用两者IC50比 值( IC50COX-2/IC50COX-1 )表示；
两者IC50比值越小，药物对COX-2的选择抑制越 强，其不良反响相对就小。
对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚是乙酰苯胺活性代谢产物，后者自 1886年以来作为退热药、
解热镇痛药PPT课件
PG 对胃粘膜的保护作用 ① 维持胃粘膜足够的血流 ② 促进胃十二指肠粘液分泌，抑制胃酸分泌 ③ 加强胃粘膜的屏障作用 ④ 促进胃粘膜的修复
不良反应
凝血障碍 ：出血时间延长
在一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使 出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原。
水杨酸反应：阿司匹林剂量＞5g/日
对选择性环氧酶-2抑制剂安全性的相 关研究
可能的作用机制：
• COX-2特异性抑制剂抑制PGI2但不抑制 TXA2 ，因此会导致凝血机制中促血栓和抗 血栓作用的失衡，可能增加心血管系统血栓 事件的发生。
第六节 抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢 性疾病，表现为血中尿酸持续增高，急性发 作时，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出 结晶，引起局部粒细胞浸润及炎症反应。
COX-1 存在于血管、胃、肾等组织中
参与血管舒缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分 泌及肾功能等的调节
COX-2 经诱导
各种损伤因子 细胞因子 生成蛋白酶，PG, 致炎介质
炎症
COX-1和COX-2的特性
生成 功能
抑制剂 选择性
固有的
COX-1
生理学：
保护胃肠
调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、 PGE）
项目 应用
成瘾性 不良反应
吗啡 各种剧痛
易产生 抑制呼吸
阿司匹林 广泛，多用于
慢性钝痛 无
“为您扬名”
复习思考题
简述解热镇痛抗炎药的共同作用有哪些？它们的机 制各是什么？
为什么小剂量aspirin可以防治心脑血管疾病？ 简述aspirin的药理作用及不良反应有哪些？ 比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用。
不良反应
凝血障碍 ：出血时间延长
在一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使 出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原。
水杨酸反应：阿司匹林剂量＞5g/日
对选择性环氧酶-2抑制剂安全性的相 关研究
可能的作用机制：
• COX-2特异性抑制剂抑制PGI2但不抑制 TXA2 ，因此会导致凝血机制中促血栓和抗 血栓作用的失衡，可能增加心血管系统血栓 事件的发生。
第六节 抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢 性疾病，表现为血中尿酸持续增高，急性发 作时，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出 结晶，引起局部粒细胞浸润及炎症反应。
COX-1 存在于血管、胃、肾等组织中
参与血管舒缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分 泌及肾功能等的调节
COX-2 经诱导
各种损伤因子 细胞因子 生成蛋白酶，PG, 致炎介质
炎症
COX-1和COX-2的特性
生成 功能
抑制剂 选择性
固有的
COX-1
生理学：
保护胃肠
调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、 PGE）
项目 应用
成瘾性 不良反应
吗啡 各种剧痛
易产生 抑制呼吸
阿司匹林 广泛，多用于
慢性钝痛 无
“为您扬名”
复习思考题
简述解热镇痛抗炎药的共同作用有哪些？它们的机 制各是什么？
为什么小剂量aspirin可以防治心脑血管疾病？ 简述aspirin的药理作用及不良反应有哪些？ 比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用。
《解热镇痛药》课件
《解热镇痛药》PPT课件
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮 助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等， 适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度 疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于 中度以上疼痛和炎症。可同时具 有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度 至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。 存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼 痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原 则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮 助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等， 适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度 疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于 中度以上疼痛和炎症。可同时具 有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度 至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。 存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼 痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原 则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。
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吡罗昔康 (piroxicam，炎痛喜康 )
抗风湿疗效同阿司匹林， 优点血浆半衰期长、用药量小。 不良反应主要为胃肠道反应，不宜长期服用。
双氯芬酸（diclofenac,双氯灭痛）
抑制PG合成酶而具有抗炎、解热及镇痛作用。 毒副作用强。溃疡出血、骨髓抑制、肝功能异常
第二节 选择性环氧酶抑制药
尼美舒利、赛来昔布
组织胺、缓激肽
PG （—） 解热镇痛药
（PGE1、PGE2、PGF2α）
痛觉增敏
致痛
感觉神经末梢
致痛
三、抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控 制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的 疗效。
抗炎特点
起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功 能等
不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后 可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等
二、镇痛作用 ：中等强度的镇痛作用，无 成瘾性 。主要作用部位是在外周。
镇痛作用特点
适用于中等程度的疼痛如： 牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛
无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞痛 无欣快现象，无呼吸抑制作用 长期使用一般不产生耐受性和依赖性
作用机制：抑制外周PG的合成
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
3、过敏反应
荨麻疹、血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应。 罕见过敏性休克和“aspirin哮喘” 阿司匹林哮喘—抗组胺药和激素药治疗 禁用于哮喘患者
4、水杨酸反应 头晕、呕吐、耳鸣、视力听力减退、精神障碍
剂量过大导致 中毒反应 停药；碱yndrome) ▪ 少见，但后果严重（严重肝功能↓+ 脑病） ▪ 儿童，青年伴病毒性感染和发热可出现 ▪ 水痘，流行性感冒等病毒感染者忌用
药物相互作用
乙酰水杨酸的药物相互作用
合并药物
相互作用
机制
双香豆素 甲醛丁脲 糖皮质激素
出血 竞争与血浆蛋白结合
低血糖
同上
易诱发溃疡
同上
对乙酰氨基酚（Acetaminophen （扑热息痛，Paracetamol）
解热镇痛：与阿司匹林相似 无抗炎作用 对胃无刺激性 应用广泛，胃溃疡病人感冒发热,小儿退热的首选药 短时应用不良反应少见， 长期大量应用可起肝毒性、高铁血红蛋白血症
不良反应
小剂量短期应用不良反应少， 长期大剂量应用不良反应多
胃肠道反应 凝血障碍 过敏反应 水杨酸反应 瑞氏综合征
1、胃肠道反应 （1）直接刺激– 恶心，呕吐，上腹不适
（2）长期使用 -- 胃粘膜损伤 （糜烂性胃 炎，胃溃疡，上消化道出血）
2、凝血障碍 出血倾向多见 有凝血障碍或出血倾向的病人； 术前、产前等不宜
引哚美辛 (消炎痛, indomethacin)
是抑制COX最强的药物之一， 其解热、抗炎、抗风湿作用较阿司匹林强。 胃肠反应、中枢症状、造血抑制、过敏等不良反应多 仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的 风湿、类风湿性关节炎的病人
布洛芬（brufen，异丁苯丙酸 ）
具有较强的解热镇痛消炎作用， 可进入滑膜腔， 胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐受 主要用于风湿性和类风湿性关节炎， 也可用于止痛和骨关节炎。
特点：对COX-2具有较高的选择性作用， 胃肠道和肾功能不良反应发生率明显低于 常用解热镇痛药， 用于风湿性和类风湿性关节炎，和止痛
选择性 COX-2抑制剂的争议
2001年，VIGOR研究显示服用罗非昔布与服用传统 NSAIDs（萘普生）的患者相比，严重的心血管血栓性 事件的发生率显著增加。在12个月的随访中，服用罗 非昔布(50 mg/天)与服用萘普生(1000 mg/天)相比，发 生严重的心血管血栓性事件的相对风险是2.37。 是否所有COX-2特异性抑制剂都存在心血管安全性的 问题呢？
小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力学消除 4. 以代谢产物的形式从肾脏排出
作用和应用
1、解热、镇痛 ---广泛用于感冒发热、头痛、牙痛、 肌肉痛关节痛及痛经
2、抗炎、抗风湿 ---大剂量用于风湿性类风湿性关节炎 只能缓解症状,不能根治
3、抑制血小板聚集 (小剂量） --防止血栓形成（脑中风）
解热药与氯丙嗪对体温的影响
解热 正常体温 散热 产热 作用机制
解热药 + -
↑ - 抑制PGs合成
氯丙嗪 + ↓ ↑ ↓
阻断DA受体
（加物理降温）
作用机制：抑制中枢PG的合成
感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体
内热原（细胞因子如：IL-1等） 中枢PG的合成增加 （—） 解热镇痛药
体温调节中枢 体温升高（发热）
选择性COX-2抑制剂和 心血管事件的相关性
非甾体类抗炎药（NSAIDs）在心血管方面安全性的 评价也越来越引起重视，现在研究发现NSAIDs特别 是特异性环氧合酶COX-2抑制剂能显著增加心血管 事件(血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗 死、严重的冠心病)的发病率。
解热镇痛药 (7)优秀 课件
解热镇痛抗炎药
一类具有解热镇痛、 其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物。 又称为非甾体抗炎药（ NSAIDs ） non-steroidal anti–inflammatory drugs,
基本药理作用
解热作用 镇痛作用 抗炎作用
一、解热作用：可降低发热者的体温， 使病人的体温恢复正常。而对正常人 的体温则没有影响。
不是病因性治疗药
作用机制：抑制外周PG的合成
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
第一节 非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林（aspirin）
又名乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid） 体内过程 1. 口服吸收迅速。弱有机酸。 2. 吸收后被水解为乙酸和水杨酸 3. 肝脏代谢：