药理学——毒扁豆碱

毒扁豆碱作用与新斯的明相似，但无直接激动受体作用。其结构为叔胺类化合物，可进入中枢。眼内局部应用时，其作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小，眼内压下降。吸收后外周作用与新斯的明相似，表现为M、N胆碱受体激动作用，进人中枢后亦可抑制中枢 AChE活性而产生作用。临床主要用于治疗青光眼。与毛果芸香碱相比，本药奏效较快，刺激性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本药滴眼数次后，改用毛果芸香碱维持疗效。本药滴眼后可致睫状肌收缩而引起调节痉挛，并可出现头痛。滴眼时应压迫内眦，以免药液流人鼻腔后吸收中毒。本药全身毒性反应较新斯的明严重，大剂量给药时，可致呼吸麻痹。

执业药师药理学第二十八章利尿药和脱水药习题

第二十八章利尿药和脱水药一、A 1、轻、中度心性水肿的首选利尿药是 A、呋塞米 B、布美他尼 C、螺内酯 D、氢氯噻嗪 E、乙酰唑胺 2、呋塞米利尿作用机制主要是 A、抑制Na+-K+-2Cl-转运系统 B、抑制碳酸酐酶 C、抑制Na+-H+交换 D、特异性阻滞Na+通道 E、拮抗醛固酮 3、呋塞米属于下列哪类利尿药 A、强效利尿药 B、中效利尿药 C、保钾利尿药 D、碳酸酐酶抑制剂 E、渗透性利尿药 4、高效利尿剂的主要作用部位是 A、近曲小管 B、髓袢升支粗段 C、髓袢升支皮质部 D、远曲小管 E、集合管 5、目前常用利尿药作用方式主要是 A、增加肾小球滤过率 B、增加肾小球有效滤过压 C、增加肾血流 D、减少肾小管再吸收 E、影响肾内血流分布 6、易引起低血钾的利尿药是 A、山梨醇 B、阿米洛利 C、氢氯噻嗪 D、氨苯蝶啶 E、螺内酯 7、属于保钾利尿药的是 A、氢氯噻嗪 B、螺内酯 C、甘露醇 D、呋塞米 E、乙酰唑胺 8、关于噻嗪类利尿药，叙述错误的是 A、痛风患者慎用 B、糖尿病患者慎用 C、可引起低钙血症 D、肾功能不良者禁用 E、可引起血氨升高 9、螺内酯临床常用于 A、脑水肿 B、急性肾功能衰竭 C、醛固酮升高引起的水肿 D、尿崩症 E、高血压 10、关于螺内酯，哪项介绍是错误的 A、化学结构与醛固酮相似 B、为弱效利尿剂 C、起效慢，维持时间久 D、久用可致高血钾 E、肾功能不良者适用 11、下列何项不属于氢氯噻嗪的特点 A、使血氨升高的原因与碳酸酐酶无关 B、作用于远曲小管近端 C、轻度抑制碳酸酐酶 D、有升高血糖的作用 E、体内不易被代谢 12、有关高效利尿药，下列描述不正确的是 A、可引起高氮质血症 B、易致低血钾 C、长用可促尿酸排出，缓解痛风 D、应避免与氨基糖苷类抗生素合用 E、华法林可增加此类药物毒性 13、关于乙酰唑胺下列介绍哪项正确 A、为碳酸酐酶激动药 B、易致代谢性碱中毒 C、为中效利尿药 D、可抑制房水生成 E、为临床常用利尿药 14、治疗脑水肿、降低颅内压安全有效的首选药是 A、山梨醇 B、甘露醇 C、聚乙二醇 D、乙胺丁醇 E、甘油 15、关于脱水药下述哪一项不正确 A、易经肾小球滤过 B、口服不易吸收 C、不易被肾小管再吸收 D、在体内不易被代谢 E、易由血管进入组织发挥作用 16、脱水剂作用的决定因素是 A、肾小球滤过率 B、肾小管吸收功能 C、药物的渗透压作用 D、机体对药物吸收的程度 E、组织水肿程度

乌头原碱使用说明及注意事项图文

乌头碱使用说明及注意事项〖产品名称〗：乌头原碱/乌头碱〖产品简介〗：乌头碱(Aconitine)，别名：附子精，是存在于川乌、草乌、附子等植物中的主要有毒成份。它主要使迷走神经兴奋，对周围神经损害。中毒症状以神经系统和循环系统的为主，其次是消化系统症状。临床主要表现为口舌及四肢麻木，全身紧束感等，通过兴奋迷走神经而降低窦房结的自律性，引起易位起搏点的自律性增高而引起各心律失常，损害心肌。口服纯乌头碱0.2mg即可中毒，3—5mg可致死。民间常用草乌、川乌等植物来泡制药酒。但在此警醒大家它们都具有足以致命的毒性。〖图片〗：〖英文别名〗：Acetylbenzoylaconine; (3alpha,6alpha,14alpha,15alpha,16beta)-8-(acetyloxy)-20-ethyl-3,13,15-t rihydroxy-1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)aconitan-14-yl benzoate; 〖化学名称〗： Aconitane-3,8,13,14,15-Pentol,20-ethyl-1,6,16-trimethoxy-4-(me-thoxy methyl)-,8-acetate14-benzoate,(1α,3α,6α,14α,15α,16β)- 〖分子量〗：645.74

〖提取来源〗：川乌、草乌、附子等植物〖原料分布〗：主要栽培于四川省，湖北省、湖南省、陕西省、云南省等地亦有栽培。分布于长江中下游，北至秦岭和山东东部，南至广西北部。〖产品外观〗：无定形粉末〖含量检测〗：采用高效液相色谱法（HPLC）〖分子式〗：C34H47NO11 〖CAS〗：302-27-2 〖EINECS号〗:206-121-7 〖RTECS号〗：AR5960000 〖BRN号〗：74608 〖可供规格〗：HPLC≥98% 〖药理作用〗：对心脏的作用乌头碱对离体与在体蛙的作用是：心最初使心率减慢(阿托品可阻断之)，随即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收缩力加强，很快出现心律紊乱，心收缩力减弱，心脏收缩如桑葚状，最终心跳停止。以10mg/L的乌头碱灌流液作用豚鼠心肌15min后，其异常动作电位开始出现，25min达高峰，可维持1 00min。尤其是对心肌细胞动作电位周期T值影响显着，药后25min，T值减到加药前周期平均值的1/5。1.0mg/L灌流，50%复极化动作电位时限(APD50)及总动作电位时限(APD100)显着减小。当加入0.5g/L的肌苷液30min后，其T值、APD50及APD100均有明显恢复。对其治疗量，可使心率减慢、脉搏柔

药理学(基本概念,常见药物)

药物指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。药理学研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科药物效应动力学(药效学) 是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。治疗效果也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。对因治疗用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。

对症治疗用药目的在于改善症状。药物的不良反应与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。包括: 副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异性反应乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障 M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 M胆碱受体激动药毛果芸香碱

毛果芸香碱作用： 1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。本品可激动瞳孔虹膜括约肌的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩，表现为瞳孔缩小，通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用： 1、青光眼 2、虹膜炎 3、其他：用于颈部放射后的口腔干燥不良反应及注意：过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。滴眼时压迫内眦。 N胆碱受体激动药烟碱、洛贝林易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明、毒扁豆碱

高效液相色谱法测定舒络灵酊剂中次乌头碱的含量.

高效液相色谱法测定舒络灵酊剂中次乌头碱的含量作者：陈晓颖，梁基智，梁松庆，黄文立【摘要】目的建立舒络灵酊剂中次乌头碱的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法，色谱柱为DiamonsilTM C18，流动相为乙腈体积分数0.2％冰醋酸（用三乙胺调节pH 5.80）（体积比29∶71），流速1.0 mL/min，检测波长230 nm。结果次乌头碱在10.2～102.0 μg/mL范围内线性关系良好（r= 0.9999），次乌头碱的平均回收率为99.2％，方法精密度RSD值为2.56% （n=6）。结论该法可用于舒络灵酊剂的质量控制。【关键词】舒络灵；次乌头碱；RP HPLC Abstract:Objective To establish a method for content determination of hypaconitine in Shuluoling tincture. Methods An HPLC DiamonsilTM C18 column was used to analyze the sample. The mobile phase consisted of acetonitrile0.2% acetic acid (adjusted to pH5.80 by triethylamine) (29∶71). The flow rate was 1.0 mL/min and the detection wavelength 230 nm. Results The linear range of hypaconitine was 10.2～102 μg/mL (r=0.9999). The average recovery for hypaconitine was 99.2% with RSD 2.56%(n=6). Conclusion The method can be used for the quantitative determination of hypaconitine in Shuluoling tincture. Key words:hypaconitine；Shuluoling tincture；RP HPLC 舒络灵酊剂是由生川乌、防风、桂枝、独活、红花、淮牛膝等二十多种中药材制成的中药制剂，具有活血化淤、消肿止痛和行气祛湿的功效，临床用于急性闭合性软组织扭伤、挫伤引起的局部肿胀、疼痛、青紫、淤斑等症的治疗。方中生川乌为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx.的干燥母根，其主要成分为二萜类生物碱，如双酯型的乌头碱、新乌头碱、单酯型的苯甲酰乌头碱等。双酯型乌头碱类呈现强烈的毒性［1］，为保证临床用药安全有效，有必要对舒络灵中的双酯型生物碱进行质量的控制。由于生川乌的毒性有效成分双酯型生物碱中乌头碱的含量最低且最不稳定，而次乌头碱含量最高且稳定

药理学药名整理

一.外周神经系统药理肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇（α肾上腺素能阻断剂）普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂丁氧胺--选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂）胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药）胆碱能神经药 1.拟胆碱药乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药）腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂局部麻醉药表2-5常用麻醉药的特点普鲁卡因、利多卡因、丁卡因皮肤黏膜用药 1.保护剂药用炭、白土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐--收敛剂 2.刺激剂煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液二.中枢神经系统药理镇静药和安定药 1.吩噻嗪类

第二十四章-利尿药及脱水药

第二十四章利尿药及脱水药【授课时间】2010年4月19—22日【授课对象】五年制临床医学本科【授课教师】段小毛【授课时数】2学时【目的与要求】 1.掌握各类利尿药的药理作用及作用机制、临床应用及应用原则、主要不良反应及用药注意事项。 2.了解脱水药的作用机制，熟悉其临床用途。【授课重点】 1.利尿药作用的生理学基础；髓袢升支粗段与尿液稀释和浓缩的关系。 2.高、中、低效利尿药作用部位与作用的关系，作用机制、临床用途。 3.利尿药对Na+、C l-、Ca2+、Mg2+、K+等电解质的影响机制 4..脱水药的作用特点、临床用途、禁忌症。【授课难点】 1.髓袢升支粗段髓质部、皮质部与尿液稀释和浓缩的关系。 2.高、中、低效利尿药的作用部位与机制。【教学内容】第一节利尿药Diuretics 一、概念：利尿药：是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。用于治疗各种水肿及其他一些疾病，如高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症，加速毒物的排泄等。

二、常用利尿药的分类：按作用部位及机制分 1.碳酸酐酶抑制药：作用于近曲小管——乙酰唑胺 2.渗透性利尿药（脱水药）：作用于髓袢及肾小管其他部位—甘露醇 3.袢利尿药（高效）：作用于髓袢升枝粗段——呋噻咪 4.噻嗪类利尿药（中效）：作用于远曲小管近段——HCT 5.留K+利尿药（低效）：作用于远曲小管及集合管——螺内酯【利尿药作用的生理学基础】一、尿液的形成过程：肾小球滤过肾小管、集合管的再吸收肾小管、集合管的分泌【肾小球的滤过作用】图解正常人原尿量180 L/日终尿量1~2 L/日，99% 原尿被肾小管再吸收近曲小管通过Na+—K+—ATP酶和H+—Na+交换子再吸收原尿中Na+的65%。抑制碳酸酐酶（CA）使H+ 生成减少，H+-Na+交换减少，由于以下各段对Na+ 的再吸收代偿性增多，故利尿作用弱。低效能利尿药. 【髓绊升支粗段髓质和皮质部】图解是高效利尿药的重要作用部位。再吸收原尿中的Na+约35%，依赖于管腔膜上的Na+—K+—2Cl-共转运子。此段对水不通透，随着NaCl的再吸收，原尿渗透压逐渐降低－稀释功能转运到髓质间液中的NaCl在逆流倍增机制的作用下，与尿素一起共同形成髓质高渗区，低渗尿流经集合管时，在抗利尿激素调节下，大量的水被再吸收－浓缩功能。作用于髓绊升支粗段髓质和皮质部的药物影响尿液形成的稀释和浓

HPLC同时测定复方藤乌软膏中6种乌头类生物碱含量

HPLC同时测定复方藤乌软膏中6种乌头类生物碱含量目的建立高效液相色谱法（HPLC）同时测定复方藤乌软膏中6种乌头类生物碱含量的方法。方法色谱柱为Agilent XDB-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動相A为乙腈-四氢呋喃（25∶8），B为0.1 mol/L醋酸铵溶液（每1000 mL 加冰醋酸0.5 mL），梯度洗脱；流速：1 mL/min；检测波长：235 nm；柱温：25 ℃。结果乌头碱在0.072～0.648 μg具有良好的线性关系（r=0.999 5），平均回收率为99.29%，RSD=1.25%；新乌头碱在0.062～0.648 μg具有良好的线性关系（r=0.999 5），平均回收率为99.12%，RSD=0.85%；次乌头碱在0.064～0.384 μg 具有良好的线性关系（r=0.999 8），平均回收率为99.57%，RSD=1.07%；苯甲酰乌头原碱在0.056～0.672 μg具有良好的线性关系（r=0.999 2），平均回收率为98.11%，RSD=0.61%；苯甲酰新乌头原碱在0.055～0.993 μg具有良好的线性关系（r=0.999 9），平均回收率为99.27%，RSD=1.10%；苯甲酰次乌头原碱在0.078～0.702 μg具有良好的线性关系（r=0.999 8），平均回收率为99.08%，RSD=1.38%。结论本方法操作简便、灵敏度高、重复性好，结果准确，可作为复方藤乌软膏中乌头类生物碱的含量测定方法。 Abstract：Objective To establish an HPLC method for the simultaneous determination of the 6 aconitum alkaloids in compound Tengwu Ointment. Methods Chromatographic column was Aglient XDB-C18 column （4.6 mm × 250 mm，5 μm），with the mobile phase A of acetonitrile- tetrahydrofuran （25∶8），phase B was 0.1 mol/L ammonium acetate solution （0.5 mL acetic acid added to the 1000 mL）with gradient elution；the flow rate was 1 mL/min；the detection wavelength was set at 235 nm；the column temperature was 25 ℃. Results Aconitine was in the good linear range of 0.072-0.648 μg （r=0.999 5），with the average recovery of 99.29%，RSD=1.25%. Mesaconitine was in the good linear range of 0.062-0.648 μg （r=0.999 5），with the average recovery of 99.12%，RSD=0.85%. Hypaconitine was in the good linear range of 0.064-0.384 μg （r=0.999 8），with the average recovery of 99.57%，RSD=1.07%. Benzoylaconine was in the good linear range of 0.056-0.672 μg （r=0.999 2），with the average recovery of 98.11%，RSD=0.61%. Benzoylmesaconine was in the good linear range of 0.055-0.993 μg （r=0.999 9），with the average recovery of 99.27%，RSD=1.10%. Benzoylhypaconine was in the good linear range of 0.078-0.702 μg （r=0.999 8），with the average recovery of 99.08%，RSD=1.38%. Conclusion This method is simple，sensitive，repeatable and accurate，which can be used for determination of aconitum alkaloids in compound Tengwu Ointment.Key words：compound Tengwu Ointment；aconitine；mesaconition；hypaconitine；benzoylaconine；benzoylmesaconine；benzoylhypaconine；HPLC 復方藤乌软膏是山东大学附属省立医院骨伤科专家与药学人员遵循中医药理论共同研制的传统中药制剂，由鸡血藤、生川乌、生草乌、自然铜等组成，具有消肿止痛、续筋接骨等功效，主要用于治疗运动劳损、急性扭伤、挫伤、闪伤及轻度骨折引起的疼痛，临床应用30余年疗效较好。

乌头碱中毒

乌头碱中毒病例：25例患者中男18例，女7例；年龄20～８0岁，平均47.９岁；草乌中毒11例，黑附子中毒4例，附片中毒10例；合并乙醇中毒7例；均为口服中毒。 9例进食过程中、7例进食后30 min、7例30~120 min内、2例120 min 后出现中毒症状；从出现中毒症状到就诊时间15 min~22 h，平均4.９ h，1~2 h 内就诊者12例。 1.2 治疗：全部患者均给予输液，滴注维生素C、能量合剂等，促进毒物排泄，维持水、电解质及酸碱平衡、硫酸镁导泻等。10例低血压患者给予参麦注射液20 ～30 ml静脉滴注。洗胃及呕吐严重者给予制酸剂及保护胃黏膜治疗。心率<60次/m in及( 或)临床症状严重的20例给予阿托品0.5～ 2.0 mg，10～30 min 重复，达阿托品化后改为0.3～0.5 mg，4～6 h给1次。20例患者达阿托品化用量0.5～4.5 mg，平均2 mg；其中草乌、附子、附片3种药物中毒者达阿托品化的平均用量分别为2.4 mg、1.8mg及1.5 mg，住院期间维持阿托品化平均用量分别为 3.3 mg、2.5 mg、1.0 mg，用药期间无阿托品中毒及中毒反跳。21例有心律失常者均给予补钾、营养心肌、避免引发或加重心律失常的药物。室性期前收缩于25~60 min内全部消失。 1.3 治疗效果：全部患者均在2～3 d痊愈出院，平均住院 2.5 d。 2 讨论 2.1 乌头碱是附子、川芎、草乌、一枝蒿、落地金钱、搜山虎等乌头类植物所含有毒成分，口服0.2 mg即可中毒，口服3~4 m g即可致死〔1〕，其死亡原因主要为心律失常和呼吸衰竭。因此，服用此类药物时不宜饮酒，以免加重中毒〔2〕。使用含乌头碱的药物时，剂量不宜过大，煎煮3～4 h，使乌头碱全部破坏才能服用。 2.2 乌头碱中毒抢救措施包括催吐、洗胃、导泻、补液以防止毒物继续吸收及加速毒物排泄，阿托品拮抗强烈兴奋的迷走神经。达阿托品化越早，症状缓解越快，患者出现严重心律失常、窒息、呼吸衰竭的可能性越小，预后越好。草乌毒性最大，附片毒性最小。在治疗乌头碱中毒时，除考虑症状轻重、用药后反应情况外，对毒性大的药物，阿托品用量可适当偏大，毒性小的应偏小，以尽快达到阿托品化，防止中毒反跳或阿托品中毒。但乌头碱中毒轻重除与药物本身

四逆汤煎煮过程中乌头类生物碱的溶出和水解平衡

?药剂与工艺? 四逆汤煎煮过程中乌头类生物碱的溶出和水解平衡王　勇,石　磊,金东明,宋凤瑞,刘志强*,刘淑莹 (中国科学院长春应用化学研究所新药研究室,吉林长春　130022) 摘　要:目的　研究四逆汤中乌头类生物碱的溶出平衡和水解平衡。方法　利用电喷雾质谱分析,比较了制附子、四逆汤、四逆汤药渣和含有3种双酯型生物碱的混合对照品体系中的乌头碱类二萜生物碱。结果　在煎煮过程中双酯型生物碱溶解并发生水解反应,而脂类生物碱则难溶于水。乌头碱、中乌头碱、次乌头碱水溶性相近,但是次乌头碱在水中的热稳定性更高,C19二萜骨架上C3取代基(-O H或-H)的变化影响生物碱的稳定性。结论　四逆汤中的乌头碱类生物碱的种类及含量由其溶解性和化学稳定性共同决定。关键词:四逆汤;生物碱;电喷雾质谱;平衡中图分类号:R283.6;R286.02 文献标识码:A 文章编号:02532670(2003)04031104 Stripping and hydrolyzing balance of aconitic alkaloids in processing of Sini Decoction WANG Yong,SHI Lei,JIN Do ng-ming,SONG Feng-rui,LIU Zhi-qiang,LIU Shu-ying (N ew Dr ug L abor ator y o f Chang chun Instit ut e of A pplied Chemist ry,CA S,Changchun130022,China) Abstract:Object　T o study the stripping and hy droly zing balance of aconitic alkaloids in Sini Deco c-tio n.Methods　Sini Decoctio n,the prepar ed aconite ro ots that had been co ncocted w ith liquor ice and dried ginger,the r esidue of Sini Decoctio n and the mixed reference substance sy stem contained three kind of di-ester diterpenoid alkaloids(DDAs)w er e analy zed by electro spray io nization mass spectr ometry(ESI-M S) respectiv ely.Results　The results sho w ed that the DDAs w ere solv ed and reduced by hydro lysis reaction, and the lipo-alkalo ids w ere difficult to be soluted in the Decoctio n.The further study for the sy stem of thr ee DDAs including aco nitine,mesaconitine and hy paconitine indicated that the solubility of DDA s w as sim ilar,but hy paconitine w as m ore stable in boiling w ater,w hich sug gested that the chang e of C3-substi-tute(-OH or-H)on diterpenoid skeleto n w ould influence the stability of DDAs evidently.Conclusion　The content o f aco nitic alkaloids in Sini Deco ction and its v ar iety depend o n both their solubility and chemi-cal stability. Key words:Sini Decoctio n;alkaloids;electrospr ay ionizatio n mass spectro metr y(ESI-M S);balance 中药复方中化学成分的分析已逐渐引起人们重视,但对煎煮过程中化学成分的变化及其原因研究较少。复方中化学成分的含量主要由其是否容易溶出和溶出后是否发生化学反应两种因素决定。溶出率受煎煮时间、火候、煎煮次数、温度和溶剂用量等因素影响,并建立了溶出率与以上因素之间的数学模型[1,2]。复方中的化学反应包括水解、络合和氧化等,但将溶出和水解同时考虑的研究不多。四逆汤由制附子、炙甘草、干姜3味中药组成,是中医临床的经典方剂,乌头生物碱是其中主要活性成分。电喷雾质谱技术在药物分析中被广泛应用[3]。本实验以四逆汤为体系,采用电喷雾质谱技术研究了溶出和水解这两种因素对复方中乌头生物碱的影响。1　实验部分 1.1　仪器与试剂:美国Finnig n LCQ电喷雾质谱仪。仪器条件:毛细管温度:180℃;喷雾电压:5kV;鞘气(氮气)流速:60L/h;毛细管电压:38V;注射泵流速:3 L/m in。制附子、炙甘草和干姜购于长春市药店,乌头碱(0720-9807)、中乌头碱(799-9403)和次乌头碱(798-9403)对照品购于中国药品生物制品检定所,其他试剂均为分析纯。 1.2　生物碱的提取 1.2.1　制附子中生物碱的提取:取5g制附子,100 m L无水乙醇浸泡48h,提取液用甲醇稀释5倍后,得0.01g生药/m L溶液,电喷雾质谱仪检测。 1.2.2　四逆汤中生物碱的提取:取6g制附子、6g 收稿日期:2002-07-12 基金项目:国家自然科学基金资助项目(30271600) *通讯作者

09-水杨酸毒扁豆碱眼膏说明书

水杨酸毒扁豆碱眼膏说明书【药品名称】通用名：水杨酸毒扁豆碱眼膏曾用名：依色林眼膏商品名：英文名：Physostigmine Salicylate Eye Ointment 汉语拼音：Shuiyangsuan Dubiandoujian Yangao 本品主要成分及其化学名称为：主要成分是水杨酸毒扁豆碱，化学名为1，2，3，3a-六氢-1，3a，8-三甲基吡咯并[2，3-b]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯水杨酸盐其结构式为：分子式：C15H21N3O2 C7H6O3 分子量：413.47 【性状】本品为淡黄色或黄色的软膏【药理毒理】本品能可逆性地抑制胆碱脂酶，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而表现为乙酰胆碱的毒蕈碱样和烟碱样作用。局部点眼能缩小瞳孔，降低眼压，收缩睫状肌而引起调节痉挛等。作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性较大。又由于收缩睫状肌的作用较强，可引起眼痛、头痛。对去除副交感神经支配的组织，本品丧失其原有作用。【药代动力学】本品点眼后5～10分钟即出现缩瞳、降眼压，4小时达作用最大值，有时作用可维持约一天。【适应症】原发性闭角型青光眼，偶用于原发开角型青光眼。【用法用量】晚上临睡前点眼，涂于眼睑内，一般白天用毛果芸香碱，晚上用本品。或遵医嘱。

【不良反应】本品点眼后可引起眼睑痉挛, 药物通过皮肤吸收使眼睑内胆碱酯酶灭活和调节痉挛均引起此不良反应。年青人及儿童更常见。睫状肌痉挛性头痛、眼痛、睫状体充血甚为常见。此外尚有调节痉挛性近视。长期用药偶见接触性过敏皮炎。本品点眼后引起全身毒性反应极罕见，偶见流涎、流泪、出汗、恶心、呕吐、腹痛、细支气管痉挛、血压下降等全身毒性反应。【禁忌症】葡萄膜炎，新生血管性青光眼、周边部视网膜病变、视网膜脱离，严重哮喘，支气管阻塞等患者禁用。【注意事项】 1.消化道溃疡，泌尿道阻塞，急性心衰，甲状腺机能亢进，低血压，帕金森病等患者慎用。 2.长期应用本品可对黑皮肤患者的眼睑起脱色素作用。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能透过胎盘屏障，重症肌无力妇女孕期用药可导致约20%新生儿产生短暂的肌无力。【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】过量应用本品有招致全身中毒的危险。并加重对眼刺激、眼痛、头痛等症状。【规格】0.25%；0.5% 【有效期】【贮藏】遮光，密闭，在凉处保存【批准文号】【生产企业】参考文献

次乌头碱配伍甘草次酸抗心肌缺血及抗心衰的作用及机制研究

次乌头碱配伍甘草次酸抗心肌缺血及抗心衰的作用及机制研究目的研究附子的主要有效成分次乌头碱(Hypaconitine,HA)及甘草的主要有效成分甘草次酸(Glycyrrhetinic acid,GA)不同配伍比例在缺氧缺糖(Oxygen Glucose Deprivation,OGD)模型H9c2心肌细胞的作用及相关机制;并建立大鼠慢性心衰模型,观察HA配伍GA对慢性心衰大鼠的抗心衰的相关作用及机制研究。为探讨附子甘草配伍的基础理论提供依据,并为临床应用附子甘草配伍治疗心肌缺血及慢性心衰等心脏病提供实验依据。方法(1)HA、GA及阳性对照药地高辛对H9c2心肌细胞的最适作用浓度范围的研究:使用MTT法测OD值,根据细胞存活率公式测得各药物的非细胞毒性浓度范围。(2)HA配伍GA对OGD模型下心肌细胞的抗炎及抗细胞凋亡作用的最佳配伍比例的研究:建立H9c2心肌细胞的OGD模型,分为正常组、模型组、地高辛组(80μmol·L-1)、HA 组及 HA+GA 组:1:0.5 组、1:1 组、1:2 组(HA 为 120μmol·L-1,GA 分别为 60、120、240μmol·L-1),作用4h;观察各组H9c2心肌细胞形态学的变化情况,并应用ELISA法检测细胞培养上清液中TNF-α、IL-1β及CK的含量并应用Western Blot法测定心肌细胞caspase-3、Fas及Fas-L蛋白的表达情况。 (3)HA与GA的最佳配伍比例对OGD模型下H9c2心肌细胞的抗心肌细胞凋亡的作用及机制研究:实验分为模型组,HA组、GA组、HA+GA组、LY294002(LY)组,HA+GA+LY 组(HA 为 120μmol·L-1,GA 为120μmol·L-1,LY 为10μmol·L-1),作用 4h;再应用Hoechst33342染色于荧光显微镜下观察各组细胞的形态变化,应用透射电镜观察细胞的超微结构变化情况,应用ELISA法检测细胞培养上清液中的LDH、CK-MB及AST的含量变化,应用流式细胞仪检测细胞早期凋

乌头碱

乌头碱乌头碱(Aconitine )是存在于川乌、草乌、附子等植物中的主要有毒成份。它的化学成分主要是乌头碱（aconitine ）、中乌头碱（mesaconitine）、次乌头碱（hypaconitine）、异乌头碱（isoaconitine)、塔拉弟胺(talatisamine)、川乌碱甲、乙（chuan-wubaseA、B）等。性质：分子式：C34H47NO11，分子量：645.73708 ，性质：六方形片状结晶。熔点：204℃。旋光度：[α]D+17.3°（氯仿）。植物形态分布：乌头，多年生草本，高60-120cm。块根通常2个连生，纺锤形至倒卵形，外皮黑褐色；栽培品的侧根（子根）甚肥大，直径达5cm。茎直立或稍倾斜，下部光滑无毛，上部散生贴伏柔毛。叶互生，革质，有柄；叶片卵圆形，宽5-12cm，中央裂片菱状楔形，裂片边缘有粗齿或缺刻。总状圆锥花序，花序轴有贴伏的柔毛；有5个萼片，蓝紫色，外被微柔毛，上萼片盔形，长15-18mm，宽约20mm，侧萼片近圆形；花瓣两个，无毛；雄蕊多数，花丝下半部扩张成宽线形的翅；心皮3-5个，离生，密被灰黄色的短绒毛。蓇葖果长圆形，具横脉，花柱宿存，芒尖状。花期6-7月。果期7-8月。生态环境：生于山地草坡或灌木丛中。分布于辽宁南部、陕西、甘肃、山东、江苏、安徽、浙江、江西、河南、湖北、湖南、广东北部、广西、四川、贵州、云南。主要栽培于四川。陕西、湖北、湖南、云南等地也有栽培。药理作用乌头碱具有作用，临床上用于缓解癌痛，尤其适用于消化系统癌痛；外用时能麻痹周围神经末梢，产生局部麻醉和镇痛作用；有消炎作用，乌头碱毒性极大，能兴奋麻痹感觉神经和中枢神经，兴奋麻痹胆碱能神经和呼吸中枢，兴奋心脏迷走神经，直接毒害心肌细胞。还有发汗作用。口服纯乌头碱0.2mg即可中毒，3—5mg可致死。民间常用草乌、川乌等植物来泡制药酒。它具体的药理作用有：（1）具抗癌活性：乌头碱对肝癌细胞有抑制作用。

(完整word版)药理学各种药的归纳总结

药理糖皮质激素小结(记忆方法，八个四)： 1.构效关系有四：基本结构为甾核 1）C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需； 2）C17上有-OH；C11上有=O或-OH； 3）C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱； 4）C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。 2.四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。 3.分四类：短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类) 4.四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 5.对血液及造血系统的作用，四多一少：1）嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ，治急性淋巴细胞性白血病。 2）红细胞?、血红蛋白?，治再障。 3）血小板?，治血小板减少症。 4）中性粒细胞?，治粒细胞减少症。 6.不良反应：（一）四个一：一进，一退，一缓，一反。1）一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）。 2）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。3）一缓：伤口愈合迟缓。 4）一反：停药反跳现象。（二）四诱发： 1）诱发或加重感染。 2）诱发或加重糖尿病、高血压。 3）诱发或加重溃疡病。 4）诱发或加重精神病。 7.四用法： 1）小量替代：肾上腺皮质机能减退等。2）大量突击：严重感染或休克。 3）正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。 4）两日总量一次晨用。胰岛素小结： 1.分三类：短，中，长效（纯胰岛素：单峰与单组分抗原性小）。 2.药动学三特点： 1）口服无效，加蛋白制剂禁注射； 2）加蛋白或锌为中，长效； 3）肝肾功能差影响灭活。 3.四大作用：降糖、合蛋、合脂、促钾； 4.三大用途：各型糖尿病，纠正细胞内缺钾或高血钾症，治疗精神分裂症。 5.三大不良反应：低血糖，过敏，耐受性。甲状腺激素及抗甲状腺药关系图：甲状腺激素——替代补充—→1.呆小病或克汀病（小儿） ↓ 2.粘液性水肿（成人）补充 ↓ 单纯性甲状腺肿---小剂量治疗---碘中毒 1.急：血管神经性水肿； ↓↓ 2.慢：口眼刺激症；甲状腺激素过量诱发↓ 3.过量诱发甲亢； ↓↓ ↓ 1.大剂量碘； 1.甲亢术前准备甲亢——内科治疗——2.普萘洛尔共有二作用： 2.甲危辅助治疗； 3.硫脲类（引起白细胞减少症，过敏反应）强心甙小结 1.强心甙组成：甙元强心；糖延长其作用。 2.体内过程：口服吸收率.慢效 ... 蛋白结合率洋地黄毒甙》中效.. 肝肠循环地高辛》速效显效时间西地兰维持时间毒K

不同采收期的附子中三种乌头碱的含量比较

不同采收期的附子中三种乌头碱的含量比较不同采收期的附子中三种乌头碱的含量比较不同采收期的附子中三种乌头碱的含量比较 2006-11-26 基础医学论文不同采收期的附子中三种乌头碱的含量比较不同采收期的附子中三种乌头碱的含量比较目的考察不同采收时间的附子中新乌头碱、次乌头碱和乌头碱的含量。方法采用高效液相色谱法进行测定，色谱柱为Diamonsil C18柱（150mm×4.6mm,5μm）；流动相A:乙腈-四氢呋喃（25:15）；流动相B:0.1mol/L醋酸铵溶液，检测波长：λ=235nm;流速：1ml/min;柱温：25℃。结果不同采收时期附子中三种乌头碱的含量发生了明显变化，随着时间（7 —— 9月份）的推移，新乌头碱的含量呈下降趋势，次乌头碱、乌头碱的含量呈上升趋势。结论此方法简单、易行，可为附子的进一步研究提供科学依据。附子；新乌头碱；次乌头碱；乌头碱；高效液相色谱法 [Abstract] Objective To study the content mensuration of Hypaconitine,Mesaconitin and Aconitine of Aconite root in different period of harvest.Methods The Diamonsil C18 column （150mm×4.6mm,5μm） was used,and mobile phase was composed of CH3CN - C4H8O （25:15）and 0.1 mol/L of ammonium acetate solution,detection wavelength was at 235 nm; the flow rate was 1.0ml/min;column temperature was at 25℃。Results The content mensuration of three types of aconitine of aconite root in different period of harvest has chenged apparently,the content of hypaconitine appears to be decline tendency,instead,the content of mesaconitin and aconitine is ascent tendency from July to September.Conclusion This method is not only easy

药理学重点汇总笔记全

药理学一、名词解释： 1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。 4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量：出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。15最小有效量：在一定剂量范围内，随剂量的增加药物效应逐渐增强，出现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性：是在长期应用化疗药物后，病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性：是由反复用药造成的一种适应状态，中断用药产生一系列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药：指仅有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象：即部分患者首次给予哌唑嗪（2mg以上）后出现直立性低血压、心悸、昏厥等。 20稳态浓度：按一级消除动力学规律，如恒速静脉滴注药物，血药浓度平稳上升，没有任何波动，约经5个半衰期达到稳态浓度，此时给药速率与消除速率达到平衡，其血药浓度称为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量：是指药物在一群动物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染：正常人体内的菌群处于一种平衡共生状态，长期应用广谱抗生素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘机在体内繁殖生长，造成新的感染，称为二重感染。 24后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱：抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂：主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。 28治疗指数：药物的半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，用以评价药物的安全性，治疗指数大的药物相对较安全。 29替代疗法：用于补充身体内生理剂量不足的治疗方法，用于治疗急慢性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性：细菌耐药性是细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。耐药性可分为固有耐药和获得性耐药。 31副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，可能给病人带来不适或痛苦。药理学：药理学是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学。药效学：药效学是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。药动学：药动学是研究药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程的变化规律。药物：指用以防治及诊断疾病的物质。在理论上，凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药物的基本要求安全，有效，故对其质量，适应症、用法和用量均有严格的规定，符合有关规定标准的才可供临床应用。制剂：是药物经加工后制成便于病人使用，能安全运输，贮存，又符合治疗要求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。效能：药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能，即最大效应。如再增加药物剂量，效应不再进一步增强。效价强度：产生相同效应的各个药物在其达到一定治疗强度时所需要的剂量。最小有效量：刚能引起效应的剂量称最小有效量，亦称阈剂量。半数有效量：能引起半数实验动物阳性反应的剂量。半数致死量：引起50%实验动物死亡的剂量。对因治疗：应用药物消除致病原因的治疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。对症治疗：应用药物来减轻或消灭疾病症状的治疗。如发烧时的解热作用。副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。如阿托品引起的口干。毒性反应：由于用药剂量过大而产生的药物中毒反应，对机体有明显损害甚至危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急特殊毒性。后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应。变态反应：人体对药物过敏所引起的反应，与用药剂量无关。选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织产生明显的作用，对其他器官组织作用很小或不发生作用。质反应：药物效应以阳性或阴性表示的反应。量反应：可以数量分级表示的药理效应如血压、心率、呼吸等。治疗指数：指药物安全性的指标，以 LD50/ED50的比值表示，此值越大越安全。安全范围：指ED95与LD5之间的距离。