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13
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
14
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段: 1. 原始和萌芽阶段(——18世纪末) 2. 学科真正形成阶段(19世纪) 3. 学科迅速发展时期(20世纪——)
16
2.学科真正形成阶段(19世纪)
特点一:以化学成分的发现和分离为主 1806, 阿片——————吗啡(morphine) 1820, 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱(nicotine) 1885, 麻黄——————麻黄碱(ephedrine) 吐根碱、士的宁、小檗碱,阿托品、可卡因等
47
第三节 提取分离方法
提取前的准备 系统的文献调研 原材料的处理 保留凭证标本 提取分离一般原则 已知物或已知结构类型——文献方法,工业方法 未知物——活性跟踪(定向分离)
70年代,脉冲傅立叶变换核磁共振仪
1D NMR——2D NMR
30—60—100—300MHz
400—500—600—800—900MHz
UV,X-ray,ORD,CD等
21
3.学科迅速发展时期(20世纪——)
特点三:研究深度、广度、速度发生了革命性的变化
深度、广度:机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子
7
4. 天然药物研究现状
世界各地加强天然药物研发的投入 1983-1994年,上市522种新药,44%天然来源 1984-1995,FDA,31种抗癌新药,61%天然来源 93种抗感染新药,63%天然来源
关于天然产物的学术交流日渐活跃

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ganoderic acid C
第十页,共四十三页。
三萜及其苷类
一、四环三萜
3、环阿屯烷型( Cycloartanes )
第二节、结构(jiégòu)分类
结构特点:骨架与羊毛脂烷型相 似,区别在于19位甲基与9位脱氢
形成(xíngchéng)三元环。
第十一页,共四十三页。
三萜及其苷类
一、四环三萜 3、环阿屯烷型( Cycloartanes )
从雷公藤〔tripterygium wilfordii〕〔卫茅科植物,对 类风湿病有独特疗效(liáoxiào)〕 去皮根中别离得到的雷公藤酮 〔Triptergone〕。
第二十五页,共四十三页。
三萜及其苷类
第三节 理化 性质 (lǐhuà)
一 、物理性质(wùlǐ xìngzhì)
1、性状(xìngzhuàng)及溶解度
天然 药物化学 (tiānrán) 第七章
第一页,共四十三页。
三萜及其苷类 第一节、概 述
一、含义(hányì): 1、三萜〔triterpenoids):由30个碳原子、6个异戊二烯单位缩
合而成的萜类化合物。
常以游离(yóulí)形式或成苷的形式存在。
2、皂苷〔saponins〕:苷类化合物的一种(yī zhǒnɡ),多数可溶于水, 水
2、乌苏烷型〔Ursanes〕
又称α-香树脂烷型,与齐墩果烷型结构的差异(chāyì)在于:齐墩果烷型20位 连接2个甲基,乌苏烷型在19和20位分别连接1个甲基。
母核:
第十九页,共四十三页。
齐墩果烷型
三萜及其苷类
第二节、结构(jiégòu)分类
三、五环三萜 〔 Pentacyclic Triterpenoids )

天然药物化学PPT课件

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珍 、 清·赵学敏)
草药:民间用药,无人统计过有多少。
天然药物的来源:植物;以此类 为主,种类繁多。
动物;矿物;微生物;海洋生 物;
海洋资源:它是目前待开发的目 标,海洋占地球表面积2/3,所含 的生物资源是丰富的,近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看, 我们的天然药物资源是十分丰富, 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品,为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务, 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有:糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看:天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程,为世界上最早制得 的有机酸,它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年,
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年,而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品,由此可见, 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位,故有“医药化 学源于中国”的高度评价, 这是我们应当引以自豪。
药源
如:黄连素、 双黄连粉针(复方)、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现, 抗菌素的药源扩大了。
(2)中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分,现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以,这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如:有抗菌作用的芦荟,品 种繁多,众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。

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• 天然药物质量控制与标准化
天然药物化学的研究热点与难点
01
难点
02
03
04
复杂体系中活性成分的分离与 鉴定
结构新颖性、活性与成药性的 平衡
多靶点、多途径作用机制的解 析
天然药物化学的研究方法与技术创新
方法 基于生物活性的天然产物筛选
结构修饰与合成优化
天然药物化学的研究方法与技术创新
多组学技术在天然药物研究中的应用 技术创新
04
提取分离技术
包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、升 华等,用于从天然药物中提取有 效成分。
鉴定反应
如化学显色反应、荧光反应等, 用于天然药物中特定成分的快速 鉴定。
06
天然药物化学的研究进展与趋 势
Chapter
天然药物化学的研究热点与难点
热点 活性成分的发现与结构优化 多组分协同作用与机制研究
天然药物化学的研究热点与难点
色谱法
01
薄层色谱法(TLC)
用于天然药物中成分的分离和鉴定,操作简便、快速。
02
高效液相色谱法(HPLC)
适用于复杂天然药物成分的分离和分析,具有高分辨率和高灵敏度。
03
气相色谱法(GC)
适用于挥发性天然药物成分的分离和分析,如精油、香脂等。
波谱法
红外光谱法(IR)
用于确定天然药物中官能团的结构特征,提供分子振动和转动信 息。
天然药物的应用领域与市场前景
应用领域
治疗疾病、保健养生、化妆品和食品添加剂等。
市场前景
随着人们对自然和健康的关注度不断提高,天然药物市场需求不断增长,具有广阔的市场前景和巨大的经济价值。 同时,天然药物的研究与开发也是医药产业创新发展的重要方向之一。

《天然药物化学》PPT课件

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萜类及挥发油成分
具有抗炎、抗菌、抗病毒等药理活性,对呼吸系 统有保护作用。
三萜及其苷类成分
具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理活性。
化学成分与药理活性的关系
甾体及其苷类成分
具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理活性,对心血管系统有保护作用。
生物碱类成分
具有镇痛、抗炎、抗肿瘤等药理活性,对神经系统有保护作用。
天然药物化学的历史与发展
历史
天然药物化学的发展经历了传统药物利用、天然药物成分研究和现代天然药物化学三个 阶段。
发展
随着分离纯化技术、波谱解析技术和结构鉴定技术等的发展,天然药物化学在药物研发 中的地位逐渐提高,为新药的发现提供了更多的可能性。同时,随着组学技术、合成生
物学和人工智能等新技术的发展,天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
天然药物的化学成分类型
甾体及其苷类成分
强心苷、甾体皂苷、甾体醇、甾体酸等。
生物碱类成分
有机胺类、吡咯烷类、吡啶类、异喹啉类等。
各类化学成分的结构特点
糖类成分
具有羟基和羰基,可形成糖苷键 。
苯丙素类成分
具有苯环和丙烷链,可形成多种衍 生物。
醌类成分
具有醌式结构,可发生氧化还原反 应。
各类化学成分的结构特点
05
天然药物的开发与利用
天然药物的资源分布与保护
我国天然药物资源概况
种类繁多,分布广泛,具有地域特色。
天然药物资源的保护
保护生态环境,合理开采,可持续利用。
濒危药用植物的保护
建立保护区,人工繁育,替代品研究。
天然药物的合理开发与利用
天然药物的采集与加工
适时采集,科学加工,保证药效。
天然药物的开发策略

天然药物化学课件(微生物药物)

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谢产物,为药物研发提供新的候选分子。
微生物药物具有高效、低毒的特点
03
相较于传统药物,微生物药物在某些情况下具有更好的疗效和
较低的毒副作用。
微生物药物的研发挑战
微生物培养和发酵条件优化
01
微生物药物的产量受到培养和发酵条件的限制,需要
进行优化以提高产量。
微生物次级代谢产物的分离和纯化
02 从微生物培养物中分离和纯化具有生物活性的次级代
林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药和其他
抗生素。
03
抗生素的发现和应用
自1929年英国细菌学家弗莱明发现青霉素,开辟了抗菌素历史的新纪
元。人类在同疾病的斗争中获得了越来越大的优势。
微生物来源的酶抑制剂
酶抑制剂
是能与酶的活性中心或活性中心外的必需基团相结合,使酶的催化功能发生改变的物质。
总结词
天然药物是指自然界中存在的、具有药理活性的物质 ,可以用于预防、诊断或治疗疾病。根据来源和性质 ,天然药物可以分为植物药、动物药和微生物药等。
详细描述
天然药物通常是指从自然界中获取的、具有明确药理 作用的物质,与传统中药材不同,天然药物更加注重 科学验证和标准化生产。根据其来源和性质,天然药 物可以分为植物药、动物药和微生物药等不同类型。 植物药是最常见的天然药物之一,如人参、甘草等; 动物药包括昆虫、蛇类等生物提取物;微生物药则是 通过微生物发酵等方法获得的产物,如抗生素等。
通过微生物转化可以获得许多 重要的天然药物,如生物碱、 黄酮类化合物等。
转化优点
转化法具有选择性高、条件温 和、环保等优点。
利用基因工程改造微生物生产天然药物
基因工程改造
通过基因工程技术对微生物进行遗传改良, 以提高其生产天然药物的效率和产量。

天然药物化学PPT课件

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天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识,以探索其防病治病的原理,并根据已阐明结构的成分,按植物亲缘关系寻找同类成分,以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等;研究对象复杂,包括各种类型的小分子化合物;研究 方法多样,包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法,包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法,适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到,具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到,主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到,具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到,主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相,可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛,用适量溶剂提取,得到样品溶液。
实验一:薄层色谱法鉴定天然药物化学成分

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二、分离纯化
(一)溶剂法
酸碱法:是将总提取物溶于有机溶剂,用酸水、碱水 分别萃取,难溶于水的有机碱性成分可与酸成盐溶于水, 从而达到分离纯化的目的。 溶剂分配法:利用混合物中各组分在两相溶剂中分配 系数差进行分离纯化的方法。
(二)沉淀法
基于有些天然药物化学成分能与某些试剂生成沉 淀;或降低某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出 的一种分离方法。
多孔凝胶过滤色谱
第五节 天然药物化学成分结构鉴定方法
结构鉴定的程序一般是: (1)确定纯度 (2)测定物理常数 (3)确定分子量、分子式 (4)波谱分析 (5)确定结构式
确定化合物结构常用几种光谱分析技术: ① 紫外光谱 ② 红外光谱 ③ 磁共振 ④ 质谱
紫外光谱
测定范围:通常在200~600nm的紫外可见光区 原理:基于分子中的电子可因光照射由基态跃迁到激
第四节 天然药物化学成分的提取分离方法
一、天然药物化学成分的提取
(一)溶剂提取法 1、溶剂
原理:相似者相溶,根据欲提取成分的性质确定,充分地提取 所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。 常用溶剂:以溶剂极性弱到强的顺序排列为: 石油醚<四氯化碳<苯< 二氯甲烷<氯仿<氯仿<乙醚<乙酸 乙酯<正丁醇<丙酮<乙醇<甲醇<水
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优选天然药物化学
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念:“天然药物化学”是应用现代科学理论 与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质:“天然药物化学”是从分子水平研究天 然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综 合性学科。
“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学 科. “天然药物化学”是药学类专业规定设置的一门主要专业课程.

制药工程专业《天然药物化学》PPT课件

制药工程专业《天然药物化学》PPT课件
卫生部规划教材(第四版)
制药工程专业 天然药物化学
天然药物化学(medicinal chemistry of natural products) 是系指运用现代科学理论与方法研究药用植物或植物中具有生理活性 成分的化学分支学科。
它是随着分离技术和鉴定方法趋于微量、快速而发展的。其研究 内容主要是药用植物或植物中活性成分的提取、分离、结构测定,必 要的结构改造以及合成,以探索安全高效的新的化合物。
发展史_4
青蒿素(Qinghaosu, arteannuin, artemisimnin)是我国科学家从黄花蒿 Artemisia annua L.叶中得到的新型抗虐倍半萜过氧化物,是我国自主开发的在该领域 最杰出的工作,1977 年3 月在《科学通报》上首次发表了其独特的结构,2002 年4 月 22 日,复方蒿甲醚被列入WHO 第12 版基本药物名录的核心目录。中国发现者屠呦呦因 此获2015诺贝尔生理学或医学奖。
我国明代李挺所著的《医学入门》(1575年)记载了用发酵法从五倍子中得到没 食子酸的过程。书中所谓“五倍子粗粉并矾,曲和匀作酒曲样入瓷器避不见风,候生白 取出”,“生白”即没食子酸生成之意,这是世界上最早从天然产物中得到的有机酸。 李时珍在《本草纲目》(1596年)中详细记载了用升华法制备、纯化樟脑的过程。
发展史_1
人类发展和进化的过程同时也是人类不断与疾病做斗争的过程。据记载人类利用 天然产物作为药物已有几千年的历史,在远古时代,人类有了身体上的痛苦或称谓“疾 病”就开始从自然界中寻找被称为“药”的物质来缓解疾病带来的痛苦。这种来自自然 界的可以缓解或治疗疾病的物质就是最原始的“药物”,并一代代流传下来,国外称之 为“天然药物(natural medicines)”,我国称之为“中草药(Chinese herbal medicines)或中药(Chinese materia medica,CMM)”。之所以能防病治病,其物质基础 在于其中所含的具有活性的化学成分。

天然药物化学课件

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目录
CONTENTS
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学的分类与组成 • 天然药物化学的提取与分离 • 天然药物化学的活性成分 • 天然药物化学的应用与前景 • 天然药物化学的实验与实践
01 天然药物化学概述
CHAPTER
定义与特点
定义
天然药物化学是研究天然药物中活性 成分的化学结构、性质、提取分离、 合成以及药理作用的科学。
特点
天然药物化学的研究对象是具有医疗 价值的天然产物,强调对天然药物的 化学成分进行定性和定量分析,并探 索其与生物活性的关系。
天然药物化学的重要性
药物发现与开发
人类健康保障
天然药物化学为新药发现和开发提供 了丰富的先导化合物和候选药物,为 创新药物的研究提供了重要来源。
通过对天然药物中活性成分的研究, 有助于发现和开发更安全、有效的药 物,为人类健康提供保障。
05 天然药物化学的应用与前景
CHAPTER
临床应用
疾病治疗
天然药物化学成分具有独特的药理作用,可用于治疗各种疾病, 如癌症、心血管疾病、糖尿病等。
药物配伍
天然药物可以与其他药物配伍使用,以提高疗效或降低副作用。
辅助治疗
天然药物可以作为辅助治疗手段,提高患者的生活质量和康复效果。
新药研发
01
02
实验结果分析与报告
实验结果整理与记录
在实验过程中,应及时、准确地记录实验数 据和结果,并按照规定的格式整理成表格或 图表。同时,应对实验结果进行初步分析, 以便及时发现问题并进行调整。
实验报告撰写
在完成实验后,应撰写实验报告,对实验目 的、方法、结果进行详细的描述和分析。在 撰写实验报告时,应注意文字通顺、逻辑清 晰、图表规范。同时,应对实验结果进行深 入分析,总结经验教训,提出改进意见和建 议。

绪论(天然药化)课件

绪论(天然药化)课件
植物药的提取和制备方法有多种,如煎煮、醇提、水提等。不同提取方法会影响植 物药的成分和药效。
动物药
动物药是指从动物中提取出来的具有药用价值的物质,如蛇毒、鹿茸、 麝香等。
动物药在传统医学中应用广泛,如中医、藏医等。动物药具有独特的治 疗效果,如鹿茸可以补肾壮阳、增强免疫力;蛇毒可以治疗脑血栓等。
动物药的采集和使用需要遵循相关法律法规,保护野生动物资源和生态 环境。
海洋生物和微生物的药用研究是 当前药物研发的热点领域之一, 已经发现了许多具有治疗作用的
化合物。
这些天然药物资源的可持续利用 和保护对于人类健康和生态平衡
具有重要意义。
CHAPTER
溶剂提取法
原理
利用溶剂将天然药物中 的可溶性成分溶解出来
的方法。
分类
应用
注意事项
根据溶剂性质不同,可 分为水提取法和有机溶
应用
适用于大分子天然药物成分的分离 和纯化,如蛋白质、多糖等。
注意事项
选择合适的膜材料和操作条件,以 保证分离效率和纯度。
CHAPTER
生物碱 类
具有氮原子的复杂环状化合物
生物碱是一类具有显著生物活性的天然产物,通常具有复杂的环状结构,并含有 氮原子。它们广泛存在于植物、动物和微生物中,具有多种生物活性,如抗癌、 抗菌、抗炎和抗疟等。常见的生物碱包括麻黄碱、黄连素、长春碱等。
化学成分
是指天然产物中具有生物 活性或功能的化合物。
天然药化的发展历程
古代天然药物的使用
人类在长期的生活实践中,逐渐发现 并开始使用天然药物,如草药、植物 和动物等。
近代天然药物的研究
现代天然药物的发展
随着科技的进步,人们对天然药物的 研究更加深入,发现了许多具有生物 活性的化合物,并进行了人工合成和 改造。

《天然药物化学》PPT课件

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二、主要生物合成途径
(一)醋酸—丙二酸途径(AA-MA途径) 2. 酚类
乙酰辅酶A
缩合 聚酮 环合
(中间体)
各种酚类
特点:芳环上的含氧取代基(-OH,-OCH3) 多互为间位。
二、主要生物合成途径
(一)醋酸—丙二酸途径(AA-MA途径)
3. 蒽酮类
聚酮类化合物可以根据分子结构中醋酸单位的数 目,分别命名为聚戊酮类,聚己酮类,聚庚酮类等。
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
一、天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物,以 及海洋中所含的生物资源等,其中绝大部分为 植物药。
现在,运用在酶、受体、细胞等分子水平 乃至基因调控建立起来的新的生物活性测试体 系进行广泛筛选,将会发现更多的新的天然药 物。
H3CO O
OCH3 O OCH3
O HOOC
OH
O
OH
O
OH O
H3CO
O
Cl
聚戊酮类
聚己酮类
聚庚酮类
二、主要生物合成途径
(二)甲戊二羟酸途径(MVA途径)
天然药物包含了中药,但并不等于是中药。
第一节 绪 论
天然药物化学:是运用现代科学理论与方法研究天
然药物中化学成分的学科。
研究内容: 涉及各类天然药物化学成分(生理活性
成分)的结构特点、理化性质、提取分离、结构鉴 定和必要的结构改造;还涉及中药有效成分的生源 途径等。
天然药物化学在新药研发中的地位
效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分, 称为有效部位。

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C2 H OH
O C2 H OH H,OH
HO HOOH
三、糖和苷的分类
6、 氨基糖(amino sugar) 单糖的一个或几个醇羟基
置换成氨基。如庆大霉素的结构:
C H2N H2 OO
OH O N H2
OH NHCH3 OH
O
NH2 H2N
绛红糖 胺
2-脱 氧 链 酶 胺
加 洛 糖胺

7 、去氧糖(deoxysugars) 单糖分子的一个或二个羟
天然药物来源: 植物(为主)、动物、矿物天然 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如:
一、概 述
HO C H
CH3 C
H NHC H3
l-ephedrine 左旋麻黄素
(麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
HO
OH OH
O
OH O
r utinos e
Rutin 芦丁
(槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
第二章
第二章 糖和苷
一、概述 二、单糖的立体化学 三、糖和苷的分类 四、苷类化合物的理化性质 五、苷键的裂解 六、糖的核磁共振性质 七、糖链的结构测定 八、糖和苷的提取分离
一、 概述
糖又称作碳水化合物(carbohydrates),是自 然界存在的一类重要的天然产物,是生命活动所 必需的一类物质,和核酸、蛋白质、脂质一起称 为生命活动所必需的四大类化合物。按照其聚合 程度可分为单糖、低聚糖(寡糖)和多糖等。
CH 2 OH H C OH HO C H H C OH H C OH
CH 2 OH
4 、甲基五碳糖
O HO

天然药物化学绪论ppt课件

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③可开发性
.
18
有效成分具有:
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的, 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分,在不同天然药物中作用不同。
B. 原来视为无效成分,可能成为有效成分。
C. 加工、代谢等过程,可转化非活性成分为活性
成分。
.
19
有效成分具有:
②多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
植物 (为主) 87%
动物 (如土鳖虫、地龙等)12.3%
矿物 (如石膏CaSO4•2H2O) 0.6% 微生物 (如青霉菌、放线菌等)
海洋生物 (如芋螺等)
.
3
《神农本草经》列为上品,主
补五脏,安精神,定魂魄,止
惊悸,明目,开心益智,久服
有轻身延年之.功效。
4
白果是银杏的俗称,被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸,具 有杀菌功能,有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷
等有机溶剂
.
25
(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物,显酸性,以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学
第一章 总论
(Generation)
.
1
一、天然药物的来源及应用。
二、天然药物化学的学习内容。
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矿物药
(三级标准收载)
天然 药物
(地方、民间习用)
海洋生物
微生物
(三) 相关联的概念
2. 植物化学
植 物 化 学
(Phytochemistry) 与农、 工、 一次代谢产物 林、牧有关 (国计民生) 与医药有关 (生物活性成分)
植物生物化学
二次代谢产物
中草药成分化学 天然药物化学 植物药品化学
3. 天然产物化学(Chemistry of Natural Products) (IUPAC)
Tigris-Euphrates 底格里斯-幼发拉底河
Indus
印度河
㈠ 国际发展史
1. 天然药物化学的建立与形成
1769 酒石酸(酒石) 苯甲酸(安息香)
席勒 (K. W. Sheller)
1775
1778
1785
乳酸(酸乳)
苹果酸(苹果)
观点1: “植物中只有酸性物质”
1773 尿素 (脲) 1822 瑞香苷 苦杏仁苷
4. 天然有机化学 (Chemistry of Natural Organic Compounds)
本课程主要学习中草药有效成分,尤其是中草药有效成分研究的基本方法和技 术(包括中草药有效成分的预试验、中草药有效成分的经典提取分离方法、结 晶、重结晶和有效成分纯度的判断、色谱分离方法简介、中草药有效成分的鉴 定、送动物试验样品的制剂配制方法等)、介绍各种中草药有效成分(包括生 物碱、强心甙、皂甙、黄酮体等中性成分、萜类、有机酸、氨基酸、氰甙类、 多糖类、蛋白质和酶)的结构、性能、分布及提取分离方法、并介绍天然香料 (包括动物性香料和植物性香料)的生产方法及用途等。
卢勒 (Rouelle)
柏格曼 (Bargmann)Fra bibliotek1776
尿酸 (脲)
1830
观点2:
“植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成”
㈠ 国际发展史
1. 天然药物化学的建立与形成
2. 分析化学(有机分析 / 仪器分析)
3. 生药学 / 药用植物学 4. 有机化合物波谱分析 5. 其他学科 *注意:各门学科的相关性
(六)天然药物化学在药学专业中的作用与地位
1. 寻找新药或活性先导化合物
C O O C H 3 N C H O O C 3 H H N 2 C H 2 5 O C O C H C H 2 2N C H 2 5

(一)主要研究对象
2. 民族药 我国有56个兄弟民族,其中少数民族55个, 民族药是中国传统医药学的重要组成部分。 如:藏、蒙、维药……. 等约有1500余种。
曾毓麟主编: 《中国民族药志》
评价:民族药是一块未开垦的处女地。 3. 海洋生物 海洋占整个地球的表面的71%,蕴藏着极其丰富的生物资源,
(一) 化学结构研究的发展 (三) 组织培养 (二) 研究领域的重大转变 (四) 注重结构改造和仿生合成
2
五、《天然药物化学》的学习方法
2
一、天然药物化学的内涵
(一)定义
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物
中化学成分的一门学科。
化学理论和方法 —— 化学理论是基础 物理学方法 —— 有机化合物波谱学
(四) 相关的术语
1. 有效成分(Active Constituents)
O CH2
单体化合物:1) 能用分子式和结构式表示 2 ) 具有一定的理化常数 3 ) 具有生物活性 2. 有效部位(Active Extracts)
O
N OCH3 OCH3
小蘗碱(Berberine)
指具有生物活性的有效部位,如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。
3
(二)主要内容
主要研究二次代谢产物
结构特征
生物合成
理化性质
主要化学 成分类型
结构测定
提取分离
(三)相关概念
1. 中草药成分化学(Chemistry of Constituents of Chinese Traditional and Herbal Drugs )
植物药 中 草 药




动物药
3. 无效成分(Anactive Constituents )
与有效成分共存的其它成分
4. 杂

**注释:辩证理解上述术语的相互关系。
(五)相关课程
天然药物化学是药学专业必修的一门专业课,需要多学
科的系统知识。它设置在有机化学、分析化学、光谱解析等
课程之后。与下列课程有关:
1. 有机化学 / 无机化学
天然药化教学
第一章
第一节 绪论
一、天然药物化学的内涵
总论
(一)定义 (二)主要内容 (三)相关概念 (四)相关的术语
(五)相关课程 (六)天然药物化学在药学专业中的作用与地位
二、天然药化的研究对象及其任务
(一)主要研究对象 (二)主要研究任务
三、天然药化发展简史
(一)国际发展史 (二)国内发展史
四、天然药化研究发展趋势
可卡因(Cocaine)
普鲁卡因(Procaine)
*据1981年统计,建国以来研制新药104种,其中来自植物、动物有效成分及
改构共61种,占58.6% 。
2. 整理、发掘祖国医药学宝库
生物活性成分或指标性成分 —— 防病治病原理的探索、新资源的开发和利 用、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、剂 型改进、真伪鉴别、质量控制
3. 植物化学分类学的研究
利用植物的亲缘相关性 —— 改变传统的形态分类方法
4. 发展和丰富天然有机化学理论
二、天然药化的研究对象及其任务
(一)主要研究对象
1. 植物药
世界范围 高等植物13~15万种,其中药用植物约14500种以上。 活性筛选仅占 5%,化学成分研究则更少。 国
我国自然资源丰富,植物品种繁多,其中种子植物就 有25700余种,药用植物11800多种,常用5000余种。
3. 中药现代化的研究
1) 中药资源的开发利用及其品质评价的研究(包括仿生) 2) 复方中药活性物质及其作用机理的研究 3) 中药材规范化种植(GAP)研究 4) 中药标准提取物及质量标准的研究
三、天然药化发展简史
古代发达与文明的发祥地
中国 埃及
Nile
Yellow River
黄河 印度
尼罗河 希腊
是展现在人们面前的巨大天然库,现在已成为研究的热点。
4. 微生物
(二)主要研究任务
1. 创新药物的研究(包括先导化合物的改构与全合成)
抗肿瘤药物
爱滋病药物 免疫调节药物
心脑血管药物
抗病毒药物 计划生育药物
糖尿病药物
老年性疾病药物 急性热病类药物
2. 功能性食品用及相关产品
功能食品 天然色素 香料 美容化妆品
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