药理学 Pharmacology课件
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接抑制作用
可轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢
，使痉挛的支气管平滑肌松弛，减轻呼吸道
阻力。因此兼具外周性镇咳作用。
适用于上呼吸道感染引起的干咳、阵咳和小
儿百日咳
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
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第一节 镇咳药
一、中枢性镇咳药 喷托维林
第一节 镇咳药
一、中枢性镇咳药
可待因
可待因（codeine）又名甲基吗啡，为阿片生 物碱之一。
[作用及临床应用]
作用类似吗啡，有中枢性镇咳和镇痛作用。 强度分别为吗啡的1/7和1/10，作用持续4～ 6h。常用其磷酸盐，临床主要用于剧烈的刺 激性干咳，对伴有胸痛〔如胸膜炎〕的干咳 尤为适宜。也可用于中等强度的疼痛。
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第一节 镇咳药
一、中枢性镇咳药
右美沙芬
右美沙芬（dextromethorphan）又名右甲 吗南，是吗啡南类镇咳药。
[作用及临床应用]
目前临床上应用最广泛的镇咳药物，该药有
多种剂型，如氢溴酸右美沙芬口服液、片剂
、胶囊、颗粒、糖浆、溶液等。
祛痰药是一类能使痰液变稀，粘稠度降低而 使痰液易于咳出的药物。痰液的排出可减少 对呼吸道粘膜的刺激，间接起到镇咳、平喘 作用，有利于控制继发感染。
按作用机制不同分类为： 一、痰液稀释药 二、粘痰溶解药
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药 理 学Pharmacology幻 灯片
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药理学Pharmacology
1.内源性t-PA由血管内皮产生，现在可用DNA重组 技术制备.
2.最新型纤溶药；优点：选择性高，对与纤维蛋 白结合的纤溶酶原作用比血液循环中的强数百 倍.
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药理学Pharmacology
第三节 促白细胞生成药
粒细胞集落刺激因子
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药理学Pharmacology
第三节 促白细胞生成药
第一节 抗贫血药
维生素B12
经胃肠道吸收时，“内因子”为其保护伞。
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药理学Pharmacology
第一节 抗贫血药
维生素B12
[作用] 1.使5-甲基四氢叶酸转化为四氢叶酸，促进四氢
叶酸的循环利用。 2.由维生素B12转化而来的5，–脱氧腺苷B12， 使甲
基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A进入三羧酸 循环，维生素B12 缺乏，甲基丙二酰辅酶A积聚， 合成异常脂肪酸，影响正常神经髓鞒脂质合成， 出现神经症状。
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药理学Pharmacology
第一节 抗贫血药
铁剂 ❖ 常用：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖苷铁。
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药理学Pharmacology
第一节 抗贫血药
铁剂 [体内过程] 1.口服铁剂以Fe2+形式由十二指肠及空肠上段
的肠粘膜吸收。Fe3+必须还原为Fe2+才能被 吸收，且受饮食成分干扰。 2.Fe2+吸收入血后迅速氧化为Fe3+，与转铁蛋 白结合，在肝、脾 骨髓等组织利用并储存。
栓 栓塞性疾病；冠脉注射可使可使阻塞冠脉再通，
恢复血流灌注，可用于心肌梗死的早期治疗。 须早用药（6h内最佳，＞14h易机化） 3.不良反应；出血，用氨甲苯酸对抗。 4.过敏反应
2.最新型纤溶药；优点：选择性高，对与纤维蛋 白结合的纤溶酶原作用比血液循环中的强数百 倍.
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第三节 促白细胞生成药
粒细胞集落刺激因子
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第三节 促白细胞生成药
第一节 抗贫血药
维生素B12
经胃肠道吸收时，“内因子”为其保护伞。
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第一节 抗贫血药
维生素B12
[作用] 1.使5-甲基四氢叶酸转化为四氢叶酸，促进四氢
叶酸的循环利用。 2.由维生素B12转化而来的5，–脱氧腺苷B12， 使甲
基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A进入三羧酸 循环，维生素B12 缺乏，甲基丙二酰辅酶A积聚， 合成异常脂肪酸，影响正常神经髓鞒脂质合成， 出现神经症状。
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药理学Pharmacology
第一节 抗贫血药
铁剂 ❖ 常用：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖苷铁。
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第一节 抗贫血药
铁剂 [体内过程] 1.口服铁剂以Fe2+形式由十二指肠及空肠上段
的肠粘膜吸收。Fe3+必须还原为Fe2+才能被 吸收，且受饮食成分干扰。 2.Fe2+吸收入血后迅速氧化为Fe3+，与转铁蛋 白结合，在肝、脾 骨髓等组织利用并储存。
栓 栓塞性疾病；冠脉注射可使可使阻塞冠脉再通，
恢复血流灌注，可用于心肌梗死的早期治疗。 须早用药（6h内最佳，＞14h易机化） 3.不良反应；出血，用氨甲苯酸对抗。 4.过敏反应
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第四十二章 抗结核病药及抗麻风病
ＴＨＥ ＥＮＤ THANK YOU
2019/10/23
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2019/10/23
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第二节 抗麻风病药
氨苯砜
氨苯砜—为首选药 机制：抑制二氢叶酸合成酶（同磺胺） 皮肤病变部位浓度远高于正常部位 消除缓慢 蓄积抑菌 疗程长，一般长于2年 单用易产生耐药性，与利福平合用可延缓耐 药性的产生。
一线结核病药： 通常把疗效高、不良反应较少、病人较 易耐受的药物。 包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链 霉素、吡嗪酰胺等。
二线结核病药：
通常将毒性较大、疗效较差，主要用于
2019/10/23
对一线抗结核病药产生耐药性或与一线结 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校
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药理学 Pharmacology
药理教研室
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第四十二章 抗结核病药及抗麻风病
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第四十二章 抗结核病药及抗麻风病
[不良反应及用药监护]
②C.N.S
一般剂量：偶有失眠、头昏、轻度精神兴奋，可逐 渐消失
大剂量（>500 mg/d，或慢乙酰化型）可致精神失 常（VitB6↓→ GABA↓）：如兴奋、神经错乱、惊 厥等，故癫痫、精神病史、嗜酒者慎用
第一章 药理学绪论PPT课件
3
药理学是一门桥梁科学。
4
2. 药物 (Drugs)
药物是用于诊断、预防、治疗疾 病的物质。
从广义上讲，凡是能够影响机体 器官生理生化功能及（或）细胞代谢 活动的所有物质都属于药物，也包括 避孕药及保健药。
5
药物、食物和毒物的关系
▪ 无明显界限
• 食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺 乏时，可成为药物。
系。 13 软膏剂：膏状的外用制剂 14 糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。 15 火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物
的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。 16 滴耳剂 17 滴鼻剂 18 滴眼剂 19 眼膏剂
16
20 散剂：多种药物均匀混合而成的干燥粉末 制剂。
21 注射液 22 透析液：供直肠、腹膜或体外透析用的液
期 2 处方头：以R起头，意为取下列药品。 3 处方正文：处方的主要部分，包括药物名
称、剂型、剂量、用法。 4 处方后记：医务人员的签名。
处方原则：不得涂改，如有涂改，要签名。
23
每张处方不得超过5种药品。
处方药量一般不超过7日的用量，急诊不超过 3日用量。特殊情况，药量可以延长，但要 注明理由。
1806年德国药剂师Fredrick Surturner (17831841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使 能重复定量给药，从而产生科学药理学
11
Rudolf Buchheim (1820-1879) ：药物作用为细胞 和药物相互作用所致，“受体”理论前驱 建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科 书，德国第一位药理学教授
• 药物过量可引起毒性反应。 • 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。
6
3. 药理学的任务
（1） 阐明药物的对机体的作用及作用机制 （2） 研究机体对药物作用的规律性 （3）为开发新药、发现药物新用途 （4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料
药理学是一门桥梁科学。
4
2. 药物 (Drugs)
药物是用于诊断、预防、治疗疾 病的物质。
从广义上讲，凡是能够影响机体 器官生理生化功能及（或）细胞代谢 活动的所有物质都属于药物，也包括 避孕药及保健药。
5
药物、食物和毒物的关系
▪ 无明显界限
• 食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺 乏时，可成为药物。
系。 13 软膏剂：膏状的外用制剂 14 糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。 15 火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物
的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。 16 滴耳剂 17 滴鼻剂 18 滴眼剂 19 眼膏剂
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20 散剂：多种药物均匀混合而成的干燥粉末 制剂。
21 注射液 22 透析液：供直肠、腹膜或体外透析用的液
期 2 处方头：以R起头，意为取下列药品。 3 处方正文：处方的主要部分，包括药物名
称、剂型、剂量、用法。 4 处方后记：医务人员的签名。
处方原则：不得涂改，如有涂改，要签名。
23
每张处方不得超过5种药品。
处方药量一般不超过7日的用量，急诊不超过 3日用量。特殊情况，药量可以延长，但要 注明理由。
1806年德国药剂师Fredrick Surturner (17831841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使 能重复定量给药，从而产生科学药理学
11
Rudolf Buchheim (1820-1879) ：药物作用为细胞 和药物相互作用所致，“受体”理论前驱 建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科 书，德国第一位药理学教授
• 药物过量可引起毒性反应。 • 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。
6
3. 药理学的任务
（1） 阐明药物的对机体的作用及作用机制 （2） 研究机体对药物作用的规律性 （3）为开发新药、发现药物新用途 （4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
药理学药物效应动力学ppt课件
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不良反应（adverse effect ）
后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的 药理效应 （巴比妥类） 停药反应：突然停药后原有疾病加剧，反跳（可乐定） 特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应特别敏 感，反应的严重程度与剂量成正比
.
19
不良反应（adverse effect ）
药物与受体
.
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定义
受体（receptor） 一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境
中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放 大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
.
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受体的特性
特异性（specificity）：一种特定的配体只与其特定的受 体结合而产生特定的效应
灵敏性（sensitivity）：低浓度 饱和性（saturability）：剂量反应曲线，竞争现象 可逆性（reversibility）：非共价键（氢键/离子键/范德
受试者 健康志愿者
例数与要求 20~30
Ⅱ
随机盲法对照试验
病人
≥100
Ⅲ 扩大的多中心临床试验
病人
≥300例
Ⅳ
新药上市后监测
病人
>2000
.
7
第四节 新药的开发与研究
2015年全球十大药物销售榜
.
8
什么是药物效应动力学？
.
9
.cs ; PD）：
研究药物对机体的作用。在整体、系统、 器官、细胞及分子水平上阐明药物及其作用机 制，对指导临床合理选用药物、合理理解并尽 可能减少药物毒副作用提供基础理论依据。
.
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内容提要
第一节 药物的基本作用 药物作用 药理效应 药物作用两重性 对症治疗 对因治疗 不良反应
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
药理学--药理学总论 PPT课件
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三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
药理学--药理学总论 PPT课件
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第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
药理学--药理学总论 PPT课件
3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药理学ppt
中药药理学
演讲人
药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学，主要包括药效 动力学和药代动力学两个方面。前者是阐明药物对机体的作用和作用原理,后者阐明药 物在体内吸收、分布、生物转化和排泄等过程,及药物效应和血药浓度随时间消长的规 律。
简介
药理学(pharmacology)是研究药物与机体相互作用及其规律和作用机制的一门学科。 药理学pharmacology主要指研究有关使用化学物质治疗疾病时引起机体机能变化机制 的学问。德国人施米德贝尔（O．schmiedeberg，1838—1921）首创的实验药理学 成为近代药理学的基础。药物同毒物有时也难于严密区分，药理学实际上也以毒物为研 究对象，因此把药理学中特别关于医药治疗方面的应用作为药物学（原意为药饵学）与 以毒物为对象的毒物学（toxicology）相区别。
中药药理学
化学方面主要对延胡索、钩藤、麻黄、常山、防己等数十种药材进行研究。药理则主要对麻黄、黄连、常 山、延胡索、仙鹤草等数十种药材进行了研究。解放后，政府对中医中药的整理研究和发展十分重视，提 出继承、发扬、整理、提高中医中药的重要批示，建立了从中央到地方各省市的中医中药研究机构和各级 中医医院，使中药药理和临床研究进入了一个新的阶段，研究范围从单方发展到复方，研究课题从资源调 查到生药鉴定、炮制、化学、 药理直至临床，单味药品种之多及研究范围之广，诚属空前。对延胡索、粉防己、人参、黄连、葛根、川 芎、丹参、三七、枳实、枳壳、灵芝、莪术、大黄、青蒿、青木香、益母草、天花粉等研究均较深入，还 从抗微生物、抗寄生虫、抗肿瘤、解热、镇痛、强心、利尿、抗高血压、抗心律不齐等方面，进行了大量 的筛选。
中药药理学
（4）通过实验药理学方法，发展新的有药用价值的中草药，扩大药源，老药新用。 中药发展简史及现代研究的主要成就：（1）中药发展简史及本草学主要著作中药的产生和发展，是在广 大劳动人民在与自然作斗争的过程中产生和发展的。中国第一部药物学专著《神农本草经》就是劳动人民 在自然斗争、生产斗争的实践中得到的药物知识的总结。其中麻黄治喘、常山抗疟、楝实驱虫、大黄泻下 等，都是有价值的科学记录 随着人类社会的发展，民间药物的应用日趋广泛。汉、晋时期，华佗、李当之、吴普等人对药物均有较大 贡献。公元六世纪初，梁。陶弘景汇集当时流行的《名医别录》和本草经，整理编写了《本草经集注》， 收药73O种，不仅增加了药物品种，而且按玉石、草、木、虫兽、果菜、米谷等自然来源分类，开创了本 草学药品的自然分类法，一直为后世本草如《证类本草》，《本草纲目》等所效法。它还设有“诸病通用 药”一栏，对于辨证用药，甚为方便。书中并对采药季节，贮藏、保管、真伪鉴别、炮制方法、制药规范 及用药方法等，都做出了一系列的说明，这在药学史上起到了承前启后的作用。
演讲人
药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学，主要包括药效 动力学和药代动力学两个方面。前者是阐明药物对机体的作用和作用原理,后者阐明药 物在体内吸收、分布、生物转化和排泄等过程,及药物效应和血药浓度随时间消长的规 律。
简介
药理学(pharmacology)是研究药物与机体相互作用及其规律和作用机制的一门学科。 药理学pharmacology主要指研究有关使用化学物质治疗疾病时引起机体机能变化机制 的学问。德国人施米德贝尔（O．schmiedeberg，1838—1921）首创的实验药理学 成为近代药理学的基础。药物同毒物有时也难于严密区分，药理学实际上也以毒物为研 究对象，因此把药理学中特别关于医药治疗方面的应用作为药物学（原意为药饵学）与 以毒物为对象的毒物学（toxicology）相区别。
中药药理学
化学方面主要对延胡索、钩藤、麻黄、常山、防己等数十种药材进行研究。药理则主要对麻黄、黄连、常 山、延胡索、仙鹤草等数十种药材进行了研究。解放后，政府对中医中药的整理研究和发展十分重视，提 出继承、发扬、整理、提高中医中药的重要批示，建立了从中央到地方各省市的中医中药研究机构和各级 中医医院，使中药药理和临床研究进入了一个新的阶段，研究范围从单方发展到复方，研究课题从资源调 查到生药鉴定、炮制、化学、 药理直至临床，单味药品种之多及研究范围之广，诚属空前。对延胡索、粉防己、人参、黄连、葛根、川 芎、丹参、三七、枳实、枳壳、灵芝、莪术、大黄、青蒿、青木香、益母草、天花粉等研究均较深入，还 从抗微生物、抗寄生虫、抗肿瘤、解热、镇痛、强心、利尿、抗高血压、抗心律不齐等方面，进行了大量 的筛选。
中药药理学
（4）通过实验药理学方法，发展新的有药用价值的中草药，扩大药源，老药新用。 中药发展简史及现代研究的主要成就：（1）中药发展简史及本草学主要著作中药的产生和发展，是在广 大劳动人民在与自然作斗争的过程中产生和发展的。中国第一部药物学专著《神农本草经》就是劳动人民 在自然斗争、生产斗争的实践中得到的药物知识的总结。其中麻黄治喘、常山抗疟、楝实驱虫、大黄泻下 等，都是有价值的科学记录 随着人类社会的发展，民间药物的应用日趋广泛。汉、晋时期，华佗、李当之、吴普等人对药物均有较大 贡献。公元六世纪初，梁。陶弘景汇集当时流行的《名医别录》和本草经，整理编写了《本草经集注》， 收药73O种，不仅增加了药物品种，而且按玉石、草、木、虫兽、果菜、米谷等自然来源分类，开创了本 草学药品的自然分类法，一直为后世本草如《证类本草》，《本草纲目》等所效法。它还设有“诸病通用 药”一栏，对于辨证用药，甚为方便。书中并对采药季节，贮藏、保管、真伪鉴别、炮制方法、制药规范 及用药方法等，都做出了一系列的说明，这在药学史上起到了承前启后的作用。
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