组胺与组胺受体阻断药
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药物：
西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine）
10
一）药理作用
抑制胃酸分泌：
机制：阻断H2受体→抑制腺苷酸环化
酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓
↓胃酸作用比较：
西咪替丁的不良反应
老人出现幻觉、癫痫发作。 阳萎、性欲消失、乳房发育。 肝功能损害。 抑制细胞色素P-450肝药酶活性：
抑制华法林、苯妥英钠、苯巴比受、 安定、普萘洛尔等代谢。
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其他同类药物
雷尼替丁；尼扎替丁；法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药 酶、值得推荐使用。
15
附：钙盐
西咪替丁<雷尼替丁<法莫替丁 1 4～10 20～50
二）临床用途
消化性溃疡：
十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡，46W能明显促进溃疡面愈合。
但停药后复发率高，宜维持治疗。
三）不良反应
不良反应少，长期服用耐受性好。 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹等。 静滴可引起心率减慢、心力减弱。 长期服用可引起性功能障碍。 西咪替丁例外
4
一）药理作用
1.抗外周组胺H1受体效应：
对抗支气管、胃肠、子宫等平滑肌 收缩作用。
部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2受体参与）。
对抗其对动物（豚鼠）致死作用。
5
2.中枢作用 1）中枢抑制: 镇静、嗜睡等，以
苯海拉明、异丙嗪作用最强； 2）镇吐防晕动病。
3.其它作用
较弱阿托品样和局麻作用。
葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙等 1.抗过敏机制：能增加毛细血管壁的
致密性，降低通透性，从而减少渗出 液，缓解过敏症状。
2.一般缓慢静脉给药，因im/ih有强 刺激性，且过快可致心律失常。
16
作业
常用的抗过敏药物有哪些，试 比较H1受体拮抗剂与钙盐抗过 敏机制的区别。
17
6
二）临床用途
变态反应性疾病：
皮肤粘膜：皮疹、血管神经性水肿、 昆虫叮咬效果好。
预防输血反应：异丙嗪 25mg im
晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁),
开车前15-30min服。
失眠症：尤其变态反应引起。 其他：冬眠合剂、复方镇咳药组分。
三）不良反应
中枢症状ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ嗜睡、头晕、乏力； 避免驾车、船及高空作业。
第23章 组胺与 组胺受体阻断药
组胺（Histamine）主要存在于肥大
及嗜碱细胞，激动组胺受体，引起各 种效应。
教学目标
了解组胺、组胺受体及效应。 掌握H1阻断药（苯海拉明、
扑尔敏等）和H2阻断药（西咪 替丁、雷尼替丁等） 。
2
一.组胺、组胺受体及效应
3
二、H1受体阻断药
常用药物
苯海拉明(diphenhydramine) 异丙嗪(promethazine,非那根) 氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏) 阿司咪唑(astemizole,息斯敏) 特非那定(terfenadine)
胃肠道反应：口干、胃食、恶心、 呕吐、腹泻或便秘等。
其它反应：偶见粒细胞减少、血 小板减少、溶血性贫血等。
▲新型H1受体阻断药阿司咪唑(息斯 敏)、特非那定的特点：
选择性高、作用强而持久 无中枢抑制作用，故无困倦 无抗胆碱作用，故副作用小 目前发现：息斯敏有严重心血管反应
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三、H2受体阻断药
西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine）
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一）药理作用
抑制胃酸分泌：
机制：阻断H2受体→抑制腺苷酸环化
酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓
↓胃酸作用比较：
西咪替丁的不良反应
老人出现幻觉、癫痫发作。 阳萎、性欲消失、乳房发育。 肝功能损害。 抑制细胞色素P-450肝药酶活性：
抑制华法林、苯妥英钠、苯巴比受、 安定、普萘洛尔等代谢。
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其他同类药物
雷尼替丁；尼扎替丁；法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药 酶、值得推荐使用。
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附：钙盐
西咪替丁<雷尼替丁<法莫替丁 1 4～10 20～50
二）临床用途
消化性溃疡：
十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡，46W能明显促进溃疡面愈合。
但停药后复发率高，宜维持治疗。
三）不良反应
不良反应少，长期服用耐受性好。 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹等。 静滴可引起心率减慢、心力减弱。 长期服用可引起性功能障碍。 西咪替丁例外
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一）药理作用
1.抗外周组胺H1受体效应：
对抗支气管、胃肠、子宫等平滑肌 收缩作用。
部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2受体参与）。
对抗其对动物（豚鼠）致死作用。
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2.中枢作用 1）中枢抑制: 镇静、嗜睡等，以
苯海拉明、异丙嗪作用最强； 2）镇吐防晕动病。
3.其它作用
较弱阿托品样和局麻作用。
葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙等 1.抗过敏机制：能增加毛细血管壁的
致密性，降低通透性，从而减少渗出 液，缓解过敏症状。
2.一般缓慢静脉给药，因im/ih有强 刺激性，且过快可致心律失常。
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作业
常用的抗过敏药物有哪些，试 比较H1受体拮抗剂与钙盐抗过 敏机制的区别。
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二）临床用途
变态反应性疾病：
皮肤粘膜：皮疹、血管神经性水肿、 昆虫叮咬效果好。
预防输血反应：异丙嗪 25mg im
晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁),
开车前15-30min服。
失眠症：尤其变态反应引起。 其他：冬眠合剂、复方镇咳药组分。
三）不良反应
中枢症状ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ嗜睡、头晕、乏力； 避免驾车、船及高空作业。
第23章 组胺与 组胺受体阻断药
组胺（Histamine）主要存在于肥大
及嗜碱细胞，激动组胺受体，引起各 种效应。
教学目标
了解组胺、组胺受体及效应。 掌握H1阻断药（苯海拉明、
扑尔敏等）和H2阻断药（西咪 替丁、雷尼替丁等） 。
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一.组胺、组胺受体及效应
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二、H1受体阻断药
常用药物
苯海拉明(diphenhydramine) 异丙嗪(promethazine,非那根) 氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏) 阿司咪唑(astemizole,息斯敏) 特非那定(terfenadine)
胃肠道反应：口干、胃食、恶心、 呕吐、腹泻或便秘等。
其它反应：偶见粒细胞减少、血 小板减少、溶血性贫血等。
▲新型H1受体阻断药阿司咪唑(息斯 敏)、特非那定的特点：
选择性高、作用强而持久 无中枢抑制作用，故无困倦 无抗胆碱作用，故副作用小 目前发现：息斯敏有严重心血管反应
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三、H2受体阻断药