止吐药现状和发展趋势培训课件
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止吐药现状及发展趋势
10
3.2.1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
精选课件
11
精选课件
12
3.2.2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短可能与他们半衰期不同有关
精选课件
13
主环结构分析
5-羟色胺
精选课件
8
ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
阿瑞 吡坦 中致吐药物：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松 儿科肿瘤患者：联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素
放疗 ：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
精选课件
9
用药方案
年份（年） 2011
2012
2013
逐年增长率
金额（亿） 9.06
10.47
12.08
15%
3.1.2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份（年） 金额（亿）
2011 8.9
2012 10.3
2013 11.9.
逐年增长率 15.8%
综上：由重点城医院数据分析， 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
精选课件
5
2.1.3
代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药：阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗 方案， 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
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6
3.2.1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
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12
3.2.2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短可能与他们半衰期不同有关
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13
主环结构分析
5-羟色胺
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8
ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
阿瑞 吡坦 中致吐药物：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松 儿科肿瘤患者：联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素
放疗 ：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
精选课件
9
用药方案
年份（年） 2011
2012
2013
逐年增长率
金额（亿） 9.06
10.47
12.08
15%
3.1.2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份（年） 金额（亿）
2011 8.9
2012 10.3
2013 11.9.
逐年增长率 15.8%
综上：由重点城医院数据分析， 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
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5
2.1.3
代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药：阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗 方案， 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
精选课件
6
《止吐药临床应用》课件
其他止吐药
其他止吐药包括苯海拉明、地塞米松等。
苯海拉明是一种具有镇静、镇吐和抗组胺作用的药物，可用于治疗晕动病、放射治疗引起的 恶心和呕吐等。
地塞米松是一种糖皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用，可用于治疗化疗 引起的恶心和呕吐（CINV）。
止吐药的作用机制
止吐药的作用机制主要涉及抑制呕吐中枢的兴奋性或降低呕吐中枢的敏感性，从 而抑制恶心和呕吐。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰苯类药物和多巴胺 受体拮抗剂等。这些药物通过不同的作用机制来抑制恶心 和呕吐反应，减轻患者的痛苦。
使用止吐药时，应根据患者的具体情况选择合适的药物， 并遵循医生的建议进行用药。同时，患者应保持良好的心 态，积极配合治疗，以获得最佳的治疗效果。
04
止吐药的疗效和安全性
一定的影响。
术后恶心和呕吐的原因有多种，如手术 刺激、麻醉药物、疼痛等。止吐药可以 有效缓解术后恶心和呕吐症状，促进患
者的康复。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰 苯类药物和多巴胺受体拮抗剂等。这些 药物通过不同的作用机制来抑制恶心和
呕吐反应，减轻患者的痛苦。
放疗引起的恶心和呕吐
放疗引起的恶心和呕吐的原因可能与放疗对胃肠道的 刺激有关。常用的止吐药包括5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂和皮质类固醇等。这些药物通过不 同的作用机制来抑制恶心和呕吐反应，减轻患者的痛 苦。
不同类型的止吐药通过不同的作用机制发挥止吐作用，如5-HT3受体拮抗剂主要 通过拮抗5-HT3受体抑制呕吐中枢的兴奋性，而多巴胺受体拮抗剂则通过拮抗多 巴胺受体降低呕吐中枢的活性。
03
止吐药的临床应用
癌症化疗引起的恶心和呕吐
癌症化疗是治疗癌症的重要手段之一，但化疗药物会引起恶心和呕吐等 不良反应。止吐药可以有效缓解这些症状，提高患者的生活质量。
止吐药临床应用培训课件
3. 在体内的消除半衰期为7h。约60％经粪便 排泄。
4.由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静 、嗜睡及锥体外系的副作用。
止吐药临床应用
16
3/8/2021
多潘立酮不良反应
1偶可见短时的腹部痉挛性疼痛，血清泌乳素水平 可升高，但停药后即可恢复正常。
2有镇静作用，可引起倦怠、嗜睡、头晕等，其他 尚可见便秘、腹泻、皮疹及溢乳等。
血浆蛋白结合。
5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
止吐药临床应用
11
3/8/2021
甲氧氯普胺不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠 障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。
3.用药期间可出现乳汁增多。
止吐药临床应用
21
3/8/2021
5-HT3受体拮抗剂作用机制
5-HT3
5-HT3受体
兴奋
呕吐
5-HT3受体拮抗剂
止吐药临床应用
22
3/8/2021
药动学
达峰 血浆蛋白结 半衰期 时间 合率
昂丹司琼 1.5h 70%~80% 约3h
格拉司琼 3h
65%
8h
托烷司琼 2~3.5h 约71%
8h
3偶见腹部痉挛性疼痛，不排除对1岁以下婴儿神经 系统有副作用的可能性。
4可有药疹、哮喘、锥体外系症状。
止吐药临床应用
17
3/8/2021
2.5、药物相互作用
1. 对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ环素
2.地高辛
止吐药临床应用
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4.由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静 、嗜睡及锥体外系的副作用。
止吐药临床应用
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多潘立酮不良反应
1偶可见短时的腹部痉挛性疼痛，血清泌乳素水平 可升高，但停药后即可恢复正常。
2有镇静作用，可引起倦怠、嗜睡、头晕等，其他 尚可见便秘、腹泻、皮疹及溢乳等。
血浆蛋白结合。
5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
止吐药临床应用
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甲氧氯普胺不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠 障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。
3.用药期间可出现乳汁增多。
止吐药临床应用
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5-HT3受体拮抗剂作用机制
5-HT3
5-HT3受体
兴奋
呕吐
5-HT3受体拮抗剂
止吐药临床应用
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药动学
达峰 血浆蛋白结 半衰期 时间 合率
昂丹司琼 1.5h 70%~80% 约3h
格拉司琼 3h
65%
8h
托烷司琼 2~3.5h 约71%
8h
3偶见腹部痉挛性疼痛，不排除对1岁以下婴儿神经 系统有副作用的可能性。
4可有药疹、哮喘、锥体外系症状。
止吐药临床应用
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2.5、药物相互作用
1. 对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ环素
2.地高辛
止吐药临床应用
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止吐药的合理使用ppt课件
ppt精选版
口服给药 卡培他滨
替加氟 氟达拉滨 沙利度胺 足叶乙甙 来那度胺
苯丁酸氮芥 羟基脲 美法仑
硫鸟嘌呤 甲氨蝶呤
20
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
高度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
化疗前使用 给药方案
单剂量5-HT3受体 拮抗剂
地塞米松
如出现突破性呕吐
解救性 治疗
NK-1受体拮抗剂
三药方案对于顺铂所致恶心呕吐的预防推荐为1级别，对于其他的高催吐方案均为2A级别。
胃复安注射液 10mg im bid d1-8
ppt精选版
行为治疗，尤其是渐进式肌肉放松训练 、系统脱敏疗法和催眠，可用于治疗预期性 恶心和呕吐（2A）。
苯二氮卓类可以降低预期性恶心和呕吐的发生，但其有效性随化疗的持续而倾向于 下降。可用药物有阿普唑仑和劳拉西泮等（2A）
ppt精选版
27
病例1
分析 患者因素：老年女性，ECOG 评分1分，无嗜酒史，无晕动病
尽管恶心和呕吐在该催吐水平药物治疗中并不常见，但如果患者发生呕 吐，后续化疗前仍建议给予高一个级别的止吐治疗方案（2A）。
ppt精选版
24
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
多日化疗所致恶心及呕吐的预防：
5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是预防多日化疗所致CINV的标准治疗，通 常主张在化疗期间每日使用第一代5-HT3受体拮抗剂，地塞米松应连续使用 至化疗结束后2-3天（2A）。
ppt精选版
22
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
低度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
建议使用单一止吐药物例如地塞米松、5-HT3受体拮抗剂或多巴胺受体 拮抗剂（如甲氧氯普胺）预防呕吐（2A）
口服给药 卡培他滨
替加氟 氟达拉滨 沙利度胺 足叶乙甙 来那度胺
苯丁酸氮芥 羟基脲 美法仑
硫鸟嘌呤 甲氨蝶呤
20
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
高度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
化疗前使用 给药方案
单剂量5-HT3受体 拮抗剂
地塞米松
如出现突破性呕吐
解救性 治疗
NK-1受体拮抗剂
三药方案对于顺铂所致恶心呕吐的预防推荐为1级别，对于其他的高催吐方案均为2A级别。
胃复安注射液 10mg im bid d1-8
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行为治疗，尤其是渐进式肌肉放松训练 、系统脱敏疗法和催眠，可用于治疗预期性 恶心和呕吐（2A）。
苯二氮卓类可以降低预期性恶心和呕吐的发生，但其有效性随化疗的持续而倾向于 下降。可用药物有阿普唑仑和劳拉西泮等（2A）
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27
病例1
分析 患者因素：老年女性，ECOG 评分1分，无嗜酒史，无晕动病
尽管恶心和呕吐在该催吐水平药物治疗中并不常见，但如果患者发生呕 吐，后续化疗前仍建议给予高一个级别的止吐治疗方案（2A）。
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24
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
多日化疗所致恶心及呕吐的预防：
5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是预防多日化疗所致CINV的标准治疗，通 常主张在化疗期间每日使用第一代5-HT3受体拮抗剂，地塞米松应连续使用 至化疗结束后2-3天（2A）。
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抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
低度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
建议使用单一止吐药物例如地塞米松、5-HT3受体拮抗剂或多巴胺受体 拮抗剂（如甲氧氯普胺）预防呕吐（2A）
常用止吐药物课件
02
常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂概述
5-HT3受体拮抗剂是一类用于止吐的 药物，主要通过拮抗5-羟色胺受体发 挥作用。
Байду номын сангаас
常用药物
包括昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼 等。
作用机制
通过抑制5-HT3受体，减少肠道嗜铬 细胞释放的5-羟色胺，从而抑制恶心 和呕吐。
适应症
主要用于癌症化疗引起的恶心和呕吐 ，也用于手术后的恶心和呕吐。
适应症2
对于严重呕吐，可预防水电解质 紊乱和酸碱平衡失调。
禁忌症
禁忌症1
对药物过敏者禁用。
禁忌症2
患有严重心、肝、肾功能不全的患者禁用。
禁忌症3
患有胃肠道梗阻、胃食管反流病等的患者禁用。
04
止吐药物的用法与用量
口服给药
口服给药是止吐药物最常用的给药方 式，方便易行，适用于大多数患者。
对于吞咽困难的患者，可以考虑将药 物溶解于水中，或选择液体剂型的药 物。
多巴胺受体拮抗剂
多巴胺受体拮抗剂概述
多巴胺受体拮抗剂是一类非特异性止吐药物 ，主要通过拮抗多巴胺受体发挥作用。
作用机制
通过拮抗多巴胺受体，抑制中枢神经系统的 多巴胺作用，从而抑制恶心和呕吐。
常用药物
包括甲氧氯普胺、氯丙嗪等。
适应症
主要用于胃肠功能失调、胃酸过多等引起的 恶心和呕吐。
糖皮质激素类药物
哺乳期妇女
哺乳期妇女在使用止吐药物时应考虑药物 对乳汁的影响，避免对婴儿造成不良影响
。
孕妇
孕妇在使用止吐药物时应特别谨慎 ，避免长期大量使用，以免对胎儿
造成不良影响。
A
B
常用止吐药物演示文稿ppt正式完整版
加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用： 1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体药物相互作用 1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
第二节止吐药 ppt课件(共23张PPT)
光学活性
➢ 咔唑环上的3位碳具有手性 ➢ （R〕体的活性较大 ➢ 用外消旋体 ➢ 光学活性的〔R〕体作为新药申报
发现
➢合理药物设计得到的一类止吐药中优秀药 物的代表
➢90年代初上市
➢具有高强度，高选择性的5-HT3受体拮抗剂 ➢
5-HT3受体
5-羟基色胺〔5-HT3〕具有多种生理功能 – 神经递质
组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体 ——对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2 、β1、胆碱、GABA、组胺H1 、H2 、神经激肽等受体都无拮抗作用
– 成熟的合成方法 – 甲氧普胺、多潘立酮 属于促动力药
可卡因的苯甲酰基换成吲哚甲酰基得到的新化合物。 – 癌症病人的药物治疗 （R〕体的活性较大 癌症病人因化疗或放疗引起小肠与延髓的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射 揭示了抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体拮抗剂的对抗药物导致的呕吐的作用机制 – 成熟的合成方法 – 癌症病人的药物治疗 – 在体内的分布广泛 – 受体-配基亲和力
合成
吸收与代谢
静注或口服
口服的生物利用度为60%。
90%以上在肝内代谢 – 代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
– 少量羟基化和去甲基代谢物
作用特点
强效5-HT3受体拮抗剂
– 止吐剂量为甲氧普胺有效剂量的1%
高选择性
——对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2 、β1、胆碱、 GABA、组胺H1 、H2 、神经激肽等受体都无拮抗作用
❖ – 癌症病人的药物治疗
止吐药分类
NK1
多
以拮抗的受体分类：
种
1.抗组胺受体止吐药
2.抗乙酰胆碱受体止吐药
— 治疗运动性的恶心，
止吐药现状与发展趋势共20页PPT共22页
END
止吐药现状与发展趋势共20页
•
46、寓形宇内复几时，曷不委心任去 留。
•
47、采菊东篱下，悠然见南山。
•
48、啸傲东轩下，聊复得此生。
•
ห้องสมุดไป่ตู้
49、勤学如春起之苗，不见其增，日 有所长 。
•
50、环堵萧然，不蔽风日；短褐穿结 ，箪瓢 屡空， 晏如也 。
16、业余生活要有意义，不要越轨。——华盛顿 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。——罗素·贝克 18、最大的挑战和突破在于用人，而用人最大的突破在于信任人。——马云 19、自己活着，就是为了使别人过得更美好。——雷锋 20、要掌握书，莫被书掌握；要为生而读，莫为读而生。——布尔沃
最新化疗所致恶心呕吐cinv的防治进展及规范课件文档PPT课件
MINIMAL
(轻微致吐风险 静脉用药)
西妥昔单抗 曲妥珠单抗 利妥昔单抗 帕尼单抗 阿仑珠单抗 贝伐单抗 长春碱 长春新碱 长春瑞滨 甲氨蝶呤≤50 mg/m2 培门冬酶 干扰素α ≤5 百万U/m2
博来霉素 阿糖胞苷 <100mg/m2 右雷佐生 奈拉滨 氟达拉滨 克拉屈滨 地西他滨 Temsirolimus 戊柔比星 地尼白介素2 聚乙烯乙二醇 门冬酰胺酶 硼替佐米
激活迷走神经和 内脏神经
释放神经递质
细胞破坏
Navari RM. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2009;10(4):629-644.
参与呕吐的神经递质
Navari RM. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2009;10(4):629-644.
NCCN Clinical practice guidelines in oncology; v.2.2009: Antiemesis. NCCN, 2009.
轻度/轻微致吐化疗止吐治疗
轻度
化疗前给药 化疗期间每日剂量
► 地塞米松 12 mg PO or IV daily 或 丙氯拉嗪10 mg PO or IV 每4或6h 或 胃复安 10-40 mg PO or IV 每4或6h 或
或
格拉司琼 1-2 mg PO daily or 1 mg PO bid or 0.01 司琼 100 mg PO daily or 1.8 mg/kg IV 或
► ±劳拉西泮0.5-2 mg PO or IV或舌 下每4或6h prn
► ±H2受体阻滞剂或质子泵抑制剂
见解救 性治疗
g 预防卡铂 300mg/m2、环磷酰胺 60-1000mg/m2、阿霉素50mg/m2引起的呕吐为1级证据。
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内容
1.止吐药的现状
2.止吐药的分类
3/8/2021
3.止吐药市场及 发展趋 势
止吐药现状和发展趋势
1
1.止吐药的现状
• 国内仿制为主 • 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂和 NK-1 受
体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以 5-HT3 受体拮抗。 • 5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据 98%的市场份额
临床应用：以多巴胺受体拮抗剂应用较多
典型药物：甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁 啉) 、地塞米松
止吐药现状和发展趋势
3
3/8/2021
2.1.2 5-HT3受体拮抗剂：
发展：1986年
代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司
琼、帕洛诺司琼、等10种，其中7种进入
国内市场。
临床用药：帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉
止吐药现状和发展趋势
10
3/8/2021
止吐药现状和发展趋势
11
3/8/2021
3.2.2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短可能与他们半衰期不同有关
止吐药现状和发展趋势
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司琼。
2.1.3 NK-1受体拮抗剂（神经激肽受体拮抗剂）
发展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市标志着
新一代化疗药进入临床应用。
（2）2008 年 1 月 29 日，默克公司宣布 FDA
批准褔沙匹坦二甲葡胺 ( 商品 Emend)
注射剂上市。
（3） 2014 年 3 月 30 日，默沙东公司研发
2011 8.9
2012 10.3
2013 11.9.
逐年增长率 15.8%
综上：由重点城医院数据分析， 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
止吐药现状和发展趋势
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ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
福沙匹坦二甲葡胺同样引起了国内研发机构和企业的关注。国 内有12家提出注册申请。
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主环结构分析
5-羟色胺
昂丹司琼
格拉司琼
托烷司琼
止吐药现状和发展趋势
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• 与5-羟色胺受体亲和力：托烷司琼》格拉司琼>昂丹司琼
专属性：对5-羟色胺3受体具有高度选择性
专属性较差，与5-HT受体均有结合作用
止吐药现状和发展趋势
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3.2止吐药的发展趋势 1.传统止吐药仿制退潮，地塞米松仍受青睐
的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药
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品监督管理总局（ CFDA）的批准。
止吐药现状和发展趋势
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2.1.3
代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药：阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗
方案， 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
阿瑞 吡坦 中致吐药物：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松 儿科肿瘤患者：联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素
放疗 ：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
止吐药现状和发展趋势
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用药方案
表2 预防由不同风险药物所致呕吐的用药方案
致吐风险分级
致吐药用药方案
高（>90%）
托烷司琼：第1天
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3.1.1止吐药市场平稳正增长 据药物综合数据库统计显示：止吐药国内重点城市医院用药 金额
年份（年） 2011
2012
2013
逐年增长率
金额（亿） 9.06
10.47
12.08
15%
3.1.2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份（年） 金额（亿）
止吐药现状和发展趋势
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2. 5-HT3受体拮抗剂中流砥柱，格局有变
帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进，多拉司琼逐渐受到重视， 昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。
3. NK-1 受体拮抗剂成为新的热点
阿瑞吡坦是首个全球上市的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药 2003年默克新药注册上市，2005默沙东申请进口批件，2013 年获得进口批件，除了2010年扬子江药业新药注册申请，之 后有7家申请中。
地塞米松：第1.2.3天
中（30%~90%） 阿瑞吡坦：第1塞米松 极低（<10%）
用药方法与剂量
托烷司琼口服或静脉：5m g 地塞米松口服或静脉：8m g 阿瑞吡坦口服：125mg~8 0mg
口服或静脉：按需用量
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3.2.1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
止吐药现状和发展趋势
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3.止吐药市场及发展趋势
3.1市场需求
2009年
新发病例 312万
死亡率 180.5/10万
死亡数 270万
2015年
364万
临床治疗：化疗是目前癌症较为常用的手段之一， CINV 是肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应， 75% 以 上的化疗药物均会导致不同程度的恶心、 呕吐，如果控 制不理想，将影响患者的生活质量。
止吐药现状和发展趋势
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2.止吐药的分类
2.1以作用机制与发展历史分三大类：传统药、5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂
2.1.1传统止吐药：多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、 组胺 H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮 质药物和 类固醇激素类
发展：20世纪的70-80年代
1.止吐药的现状
2.止吐药的分类
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3.止吐药市场及 发展趋 势
止吐药现状和发展趋势
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1.止吐药的现状
• 国内仿制为主 • 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂和 NK-1 受
体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以 5-HT3 受体拮抗。 • 5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据 98%的市场份额
临床应用：以多巴胺受体拮抗剂应用较多
典型药物：甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁 啉) 、地塞米松
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2.1.2 5-HT3受体拮抗剂：
发展：1986年
代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司
琼、帕洛诺司琼、等10种，其中7种进入
国内市场。
临床用药：帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉
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3.2.2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短可能与他们半衰期不同有关
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司琼。
2.1.3 NK-1受体拮抗剂（神经激肽受体拮抗剂）
发展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市标志着
新一代化疗药进入临床应用。
（2）2008 年 1 月 29 日，默克公司宣布 FDA
批准褔沙匹坦二甲葡胺 ( 商品 Emend)
注射剂上市。
（3） 2014 年 3 月 30 日，默沙东公司研发
2011 8.9
2012 10.3
2013 11.9.
逐年增长率 15.8%
综上：由重点城医院数据分析， 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
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ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
福沙匹坦二甲葡胺同样引起了国内研发机构和企业的关注。国 内有12家提出注册申请。
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主环结构分析
5-羟色胺
昂丹司琼
格拉司琼
托烷司琼
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• 与5-羟色胺受体亲和力：托烷司琼》格拉司琼>昂丹司琼
专属性：对5-羟色胺3受体具有高度选择性
专属性较差，与5-HT受体均有结合作用
止吐药现状和发展趋势
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3.2止吐药的发展趋势 1.传统止吐药仿制退潮，地塞米松仍受青睐
的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药
3/8/2021
品监督管理总局（ CFDA）的批准。
止吐药现状和发展趋势
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2.1.3
代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药：阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗
方案， 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
阿瑞 吡坦 中致吐药物：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松 儿科肿瘤患者：联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素
放疗 ：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
止吐药现状和发展趋势
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用药方案
表2 预防由不同风险药物所致呕吐的用药方案
致吐风险分级
致吐药用药方案
高（>90%）
托烷司琼：第1天
止吐药现状和发展趋势
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3.1.1止吐药市场平稳正增长 据药物综合数据库统计显示：止吐药国内重点城市医院用药 金额
年份（年） 2011
2012
2013
逐年增长率
金额（亿） 9.06
10.47
12.08
15%
3.1.2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份（年） 金额（亿）
止吐药现状和发展趋势
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2. 5-HT3受体拮抗剂中流砥柱，格局有变
帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进，多拉司琼逐渐受到重视， 昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。
3. NK-1 受体拮抗剂成为新的热点
阿瑞吡坦是首个全球上市的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药 2003年默克新药注册上市，2005默沙东申请进口批件，2013 年获得进口批件，除了2010年扬子江药业新药注册申请，之 后有7家申请中。
地塞米松：第1.2.3天
中（30%~90%） 阿瑞吡坦：第1塞米松 极低（<10%）
用药方法与剂量
托烷司琼口服或静脉：5m g 地塞米松口服或静脉：8m g 阿瑞吡坦口服：125mg~8 0mg
口服或静脉：按需用量
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3.2.1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
止吐药现状和发展趋势
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3.止吐药市场及发展趋势
3.1市场需求
2009年
新发病例 312万
死亡率 180.5/10万
死亡数 270万
2015年
364万
临床治疗：化疗是目前癌症较为常用的手段之一， CINV 是肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应， 75% 以 上的化疗药物均会导致不同程度的恶心、 呕吐，如果控 制不理想，将影响患者的生活质量。
止吐药现状和发展趋势
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2.止吐药的分类
2.1以作用机制与发展历史分三大类：传统药、5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂
2.1.1传统止吐药：多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、 组胺 H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮 质药物和 类固醇激素类
发展：20世纪的70-80年代