药物化学第七章习题与答案
《天然药物化学》习题汇总含全部答案版
目录第一章总论一、选择题(一)单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号内。
)1.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的(B )A. 比重不同B. 分配系数不同C. 分离系数不同D. 萃取常数不同E. 介电常数不同2.原理为氢键吸附的色谱是( C )A. 离子交换色谱B. 凝胶滤过色谱C. 聚酰胺色谱D. 硅胶色谱E. 氧化铝色谱3.分馏法分离适用于( D )A. 极性大成分B. 极性小成分C. 升华性成分D. 挥发性成分E. 内脂类成分4.聚酰胺薄层色谱,下列展开剂中展开能力最强的是(D )A. 30%乙醇B. 无水乙醇C. 70%乙醇D. 丙酮E. 水5.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是( D )A. 乙醚B. 醋酸乙脂C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇6.红外光谱的单位是( A )A. cm-1B. nmC. m/zD. mmE. δ7.在水液中不能被乙醇沉淀的是( E )A. 蛋白质B. 多肽C. 多糖D. 酶E. 鞣质8.下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是( B )A. 水>丙酮>甲醇B. 乙醇>醋酸乙脂>乙醚C. 乙醇>甲醇>醋酸乙脂D. 丙酮>乙醇>甲醇E. 苯>乙醚>甲醇9. 与判断化合物纯度无关的是( C )A. 熔点的测定B.观察结晶的晶形C. 闻气味D. 测定旋光度E. 选两种以上色谱条件进行检测10. 不属亲脂性有机溶剂的是( D )A. 氯仿B. 苯C. 正丁醇D. 丙酮E. 乙醚11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用( C )A. 回流提取法B. 煎煮法C. 渗漉法D. 连续回流法E.蒸馏法12. 红外光谱的缩写符号是( B )A. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS13. 下列类型基团极性最大的是( E )A. 醛基B. 酮基C. 酯基D. 甲氧基E. 醇羟基14.采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取,下列溶剂排列顺序正确的是( B)A.C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2OB.C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2OC.H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6D.CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2OE.H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、C6H6、CHCl315.一般情况下,认为是无效成分或杂质的是(B )A. 生物碱B. 叶绿素C. 鞣质D. 黄酮E. 皂苷16.影响提取效率最主要因素是(B)A.药材粉碎度B. 温度C. 时间D. 细胞内外浓度差E.药材干湿度17.采用液-液萃取法分离化合物的原则是(B)A. 两相溶剂互溶B. 两相溶剂互不溶C.两相溶剂极性相同D. 两相溶剂极性不同E. 两相溶剂亲脂性有差异18.硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是(B)A.洗脱剂无变化B.极性梯度洗脱C.碱性梯度洗脱D.酸性梯度洗脱E.洗脱剂的极性由大到小变化19.结构式测定一般不用下列哪种方法( C )A.紫外光谱B.红外光谱C.可见光谱D.核磁共振光谱E.质谱20.用核磁共振氢谱确定化合物结构不能给出的信息是(A )A.碳的数目B.氢的数目C.氢的位置D.氢的化学位移E.氢的偶合常数21.乙醇不能提取出的成分类型是(D )A.生物碱B.苷C.苷元D.多糖E.鞣质22.原理为分子筛的色谱是(B)A.离子交换色谱B.凝胶过滤色谱C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱E.氧化铝色谱23.可用于确定分子量的波谱是( C )A.氢谱B.紫外光谱C.质谱D.红外光谱E.碳谱(二)多项选择题1.加入另一种溶剂改变溶液极性,使部分物质沉淀分离的方法有(ABD )A.水提醇沉法B.醇提水沉法C.酸提碱沉法D.醇提醚沉法E.明胶沉淀法2.调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法 BCE A.醇提水沉法B.酸提碱沉法C.碱提酸沉法D.醇提丙酮沉法E.等电点沉淀法3.下列溶剂极性由强到弱顺序正确的是(BDE )A.乙醚>水>甲醇B.水>乙醇>乙酸乙酯C.水>石油醚>丙酮D.甲醇>氯仿>石油醚E.水>正丁醇>氯仿4.用于天然药物化学成分的分离和精制的方法包括(ACE )A.聚酰胺色谱B.红外光谱C.硅胶色谱D.质谱E.葡聚糖凝胶色谱5.天然药物化学成分的分离方法有(ABD )A.重结晶法B.高效液相色谱法C.水蒸气蒸馏法D.离子交换树脂法E.核磁共振光谱法6.应用两相溶剂萃取法对物质进行分离,要求(BC )A.两种溶剂可任意互溶B.两种溶剂不能任意互溶C.物质在两相溶剂中的分配系数不同D.加入一种溶剂可使物质沉淀析出E.温度不同物质的溶解度发生改变7.用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时(BD )A.只适于分离水溶性成分B.适于分离极性较大成分如苷类等C.适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等D.极性小的成分先洗脱出柱E.极性大的成分先洗脱出柱8. 液-液分配柱色谱用的载体主要有(ACEA.硅胶B. 聚酰胺C. 硅藻土D.活性炭E.纤维素粉9. 下列有关硅胶的论述,正确的是(ABDE )A.与物质的吸附属于物理吸附B. 对极性物质具有较强吸附力C.对非极性物质具有较强吸附力D.一般显酸E. 含水量越多,吸附力越小10.对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是(ADE )A.通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附B.水的洗脱能力最强C.丙酮的洗脱能力比甲醇弱D.可用于植物粗提取物的脱鞣质处理E.特别适宜于分离黄酮类化合物11. 透析法适用于分离(BE )A. 酚酸与羧酸B.多糖与单糖C.油脂与蜡D.挥发油与油脂E.氨基酸与多肽12. 凝胶过滤法适宜分离(ACDA.多肽B.氨基酸C.蛋白质D.多糖E.皂苷13. 离子交换树脂法适宜分离(ABCD )A.肽类B.氨基酸C.生物碱D.有机酸E.黄酮14. 大孔吸附树脂的分离原理包括(ABD )A.氢键吸附B.范德华引力C.化学吸附D.分子筛性E. 分配系数差异15.大孔吸附树脂(ACE )A.是吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料B.以乙醇湿法装柱后可直接使用C.可用于苷类成分和糖类成分的分离D.洗脱液可选用丙酮和氯仿等E.可选用不同的洗脱液或不同浓度的同一溶剂洗脱16.提取分离天然药物有效成分时不需加热的方法是(BDEA. 回流法B.渗漉法C.升华法D.透析法E.盐析法17.判断结晶物的纯度包括(ABCDE )A.晶形B.色泽C.熔点和熔距D.在多种展开剂系统中检定只有一个斑点E.是前面四项均需要的18.检查化合物纯度的方法有(ABCDE )A.熔点测定B. 薄层色谱法C.纸色谱法D.气相色谱法E.高效液相色谱法19.分子式的测定可采用下列方法(ACD )A.元素定量分析配合分子量测定B.Klyne经验公式计算C.同位素峰度比法D.高分辨质谱法E.13C-NMR法20.天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有(BDE)()()()()A.高效液相色谱法B.质谱法C.气相色谱法D.紫外光谱法E.核磁共振法21.测定和确定化合物结构的方法包括(ABE )A.确定单体B.物理常数测定C.确定极性大小D.测定荧光性质和溶解性E.解析各种光谱22. 目前可用于确定化合物分子式的方法有(ABC )A.元素定量分析配合分子量测定B.同位素峰位法C. HI-MS法D. EI-MS法E. CI-MS法23. MS在化合物分子结构测定中的应用是(ACD )()()()()A.测定分子量B.确定官能团C.推算分子式D.推测结构式E.推断分子构象24.质谱(MS)可提供的结构信息有(ABD )A.确定分子量B.求算分子式C.区别芳环取代D.根据裂解的碎片峰推测结构E.提供分子中氢的类型、数目25.各种质谱方法中,依据其离子源不同可分为(ADEA.电子轰击电离B.加热电离C.酸碱电离D.场解析电离E.快速原子轰击电离26.氢核磁共振谱(1H-NMR)在分子结构测定中的应用是(BC )A.确定分子量B.提供分子中氢的类型、数目C.推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息D.判断是否存在共轭体系E.通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等27.天然药物化学的研究内容主要包括天然药物中化学成分的(ACE )A.结构类型B.性质与剂型的关系C.提取分离方法D.活性筛选E.结构鉴定二、名词解释1. pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题第一章绪论(一)选择题1.有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2.下列溶剂与水不能完全混溶的是 BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3.溶剂极性由小到大的是 AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4.比水重的亲脂性有机溶剂是 BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5.下列溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6.下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7.从药材中依次提取不同极性的成分,应采取的溶剂顺序是 DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8.提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9.用水提取含挥发性成分的药材时,宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10.连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA.水蒸气蒸馏器 B.薄膜蒸发器C.液滴逆流分配器 D.索氏提取器 E.水蒸气发生器11.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 BA.比重不同 B.分配系数不同 C.分离系数不同 D.萃取常数不同 E.介电常数不同12.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13.从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分,宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14.从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. n-BuOHE. EtOAc 15.有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液,欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质,宜用 BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16.影响硅胶吸附能力的因素有 AA.硅胶的含水量 B.洗脱剂的极性大小 C.洗脱剂的酸碱性大小D.被分离成分的极性大小 E.被分离成分的酸碱性大小17.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出18.氧化铝,硅胶为极性吸附剂,若进行吸附色谱时,其色谱结果和被分离成分的什么有关 AA.极性 B.溶解度 C.吸附剂活度 D.熔点 E.饱和度19.下列基团极性最大的是 DA.醛基 B.酮基 C.酯基D.酚羟基 E.甲氧基20.下列基团极性最小的是 CA.醛基 B.酮基 C.酯基 D.酚羟基 E.醇羟基21.具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物 B.二个对位酚羟基化合物C.二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E.三个酚羟基化合物22.对聚酰胺色谱叙述不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23.化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出24.化合物进行反相分配柱色谱时的结果是 AA.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出25.正相纸色谱的展开剂通常为 EA.以水为主 B.酸水 C.碱水D.以醇类为主 E.以亲脂性有机溶剂为主26.原理为分子筛的色谱是 BA.离子交换色谱 B.凝胶过滤色谱 C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱 E.氧化铝色谱27.凝胶色谱适于分离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28.不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29.天然药物水提取液中,有效成分是多糖,欲除去无机盐,采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30.紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA.羟基有无 B.胺基有无 C.不饱和系统D.醚键有无 E.甲基有无31.确定化合物的分子量和分子式可用 EA.紫外光谱 B.红外光谱 C.核磁共振氢谱D.核磁共振碳谱 E.质谱32.红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33.核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37.D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C.D.聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A.浸渍法 B.煎煮法 C.回流提取法D.渗漉法 E.连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取,但浸出效率较差的是 A方法简便,药中大部分成分可被不同程度地提出,但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A.硅胶色谱 B.氧化铝色谱 C.离子交换色谱D.聚酰胺吸附色谱 E.凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E分离黄酮类化合物优先采用 D分离生物碱类化合物优先采用 C(三)填空题1. 天然药物化学成分的主要分离方法有:离子交换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
第7讲 练习题药物化学
第七章练习题一、单项选择题1) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类2) 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强,使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广3) 阿霉素的主要临床用途为A. 抗菌B. 抗肿瘤C. 抗真菌D. 抗病毒E. 抗结核4) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物5) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥6) 阿糖胞苷的化学结构为7) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A. 紫杉特尔B. 伊立替康C. 多柔比星D. 长春瑞滨E. 米托蒽醌8) 化学结构如下的药物的名称为A. 喜树碱B. 甲氨喋呤C. 米托蒽醌D. 长春瑞滨E. 阿糖胞苷9) 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤10) 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A. 盐酸多柔比星B. 紫杉醇C. 伊立替康D. 鬼臼毒素E. 长春瑞滨11) 环磷酰胺主要用于A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,何杰金氏病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫12) 环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素13) 环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为A.1-2B.3-4C.4-6D.10-12E.12-1414) 下列哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱15) 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是A.N,N-(β-氯乙基)B.氧氮磷六环C.胺D.环上的磷氧代E.N,N-(β-氯乙基)胺16) 白消安属哪一类抗癌药A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物17) 环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度18) 烷化剂的临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒19) 氟脲嘧啶的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使溴褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.硝酸银反应20) 氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物C.烟酸衍生物D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物21) 抗肿瘤药氟脲嘧啶属于A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物22) 属于抗代谢类药物的是A.盐酸氧化氮芥B.呋氟尿嘧啶C.表阿霉素D.顺铂E.长春新碱23) 属于抗代谢药物的是A巯嘌呤 B.喜树碱C.奎宁D.盐酸可乐定E.米托蒽醌24) 氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物25) 阿霉素的化学结构特征为A.含氮芥B.含有机金属络合物C.蒽醌D.多肽E.羟基脲二、配比选择题1)A. 伊立替康B. 卡莫司汀C. 环磷酰胺D. 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙1. 为乙撑亚胺类烷化剂2. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3. 为亚硝基脲类烷化剂4. 为氮芥类烷化剂5. 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂1. 含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化2. 是治疗膀胱癌的首选药物3. 有严重的肾毒性4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂3)A. 结构中含有1,4-苯二酚B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤2. 硫酸长春碱3. 米托蒽醌4. 卡莫司汀5. 白消安4)A.环磷酰胺B.维生素K3C.氟脲嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐2.顺式二氯二氨合铂3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物4.5-氟脲嘧啶5.6-嘌呤硫醇-水合物5)A.顺铂B.环磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑E.氯霉素1.具芳伯氨结构2.β-氯乙基取代3.具苯酚结构4.金属络合物5.化学命名时,母体是丙二醇三、比较选择题1)A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 两者均是 A. 两者均不是1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中毒,可用亚叶酸钙解救3. 主要用于治疗急性白血病4. 抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药5. 体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给药2)A. 喜树碱B. 长春碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂4. 为天然的抗肿瘤生物碱5. 结构中含有吲哚环3)A.氟脲嘧啶B.顺铂C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代谢药物2.其作用类似烷化剂3.可作抗菌药使用4.有酸性、易溶于碱5.有光学异构体4)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.烷化剂2.抗代谢药3.抗病毒药4.体内转化成乙烯亚铵离子5.熔融后显氟化物反应5)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.两者皆是D.两者皆不是1.抗肿瘤药2.烷化剂3.抗菌药4.抗代谢药物5.抗寄生虫药物四、多项选择题1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符A. 结构中含有双β-氯乙基氨基B. 可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解C. 水溶液不稳定,遇热更易水解D. 体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中2) 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为(Z)-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大3) 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A. 环磷酰胺B. 卡铂C. 卡莫司汀D. 盐酸阿糖胞苷E. 氟尿嘧啶4) 下列药物中,哪些药物为前体药物:A. 紫杉醇B. 卡莫氟C. 环磷酰胺D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤5) 化学结构如下的药物具有哪些性质A. 为橙黄色结晶性粉末B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂C. 大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救D. 为烷化剂类抗肿瘤药物E. 体外没有活性,进入体内后经代谢而活化6) 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
天然药物化学习题参考答案
天然药物化学习题参考答案第一章总论一、名词解释1、天然药物化学:运用近代科学技术和方法研究天然药物中的化学成分的一门学科。
2、有效成分:天然药物中具有临床疗效的活性成分。
3、二次代谢及二次代谢产物:二次代谢产物:由植物体产生的、对维持植物生命活动来说不起重要作用的化合物,如萜类、生物碱类化合物等。
一、选择题(选择一个确切的答案)1、波相色谱分离效果好的一个主要原因是:A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、蛋白质等高分子化合物在水中形成:A、真溶液B、胶体溶液C、悬浊液D、乳状液3、纸上分配色谱,固定相是:A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是:A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氧仿在缓冲纸层桥上展开,其 R f值随 PH 增大而减小这说明它可能是A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、两性化合物6、离子交换色谱法,适用于下列()类化合物的分离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于()的分离,硅胶色谱一般不适合于分离()A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物二、判断题1、不同的甾醇混合,熔点往往下降特别多2、苦味素就是植物中一类味苦的成分。
3、天然的甾醇都有光学活性。
4、两个化合物的混合熔点一定低于这两个化合物本身各自的熔点。
5、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质,因此称之为一次代谢产物。
6、利用13C-NMR 的门控去偶谱,可以测定13C-1H 的偶合数。
7、凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同.达到分离,而不是根据分子量的差别。
三、用适当的物理化学方法区别下列化合物用聚酰胺柱层分离下述化合物,以稀甲醇—甲醇洗脱,其出柱先后顺序为()→ ()→ ()→ ()O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D四、填空某植物水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物若干。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
(完整版)药物化学题库(带答案)
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称,中国法定药物的名称为( A )A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量,下列说法不合理的是(B )A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏,只看药物的疗效C.药物的质量不分等级,只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程,有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面( C )制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典( B)4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质( A )5、药物化学的研究对象(C )、 A11、以下属于全身麻醉药的是 ( B )A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是( A )A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 ( A )A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( D )A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 (氟万 )C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 ( D )A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 ( A )A 、结构中有芳伯氨基,易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 ( E )A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对( B )的结构及代谢的研究中开始的。
天然药物化学各章习题及参考答案
天然药物化学各章习题及答案(答案见最后) (第十、十一不是重点,没有)第一章(一)一、名词解释1、高速逆流色谱技术2、超临界流体萃取技术3、超声波提取技术4、二次代谢过程二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、四个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、纸层析属于分配层析, 固定相为:()A. 纤维素B. 展开剂中极性较小的溶液C. 展开剂中极性较大的溶液D. 水2、硅胶色谱一般不适合于分离()A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物3、比水重的亲脂性有机溶剂有:A. CHCl3B. 苯C. Et2 OD. 石油醚4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是:A、连续回流法B、加热回流法C、渗漉法D、浸渍法5、由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是A. 糖类B. 萜类C. 黄酮类D. 木脂素类6、调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法有A.醇提水沉法B.铅盐沉淀法C.碱提酸沉法D.醇提丙酮沉法7、与水不分层的有机溶剂有:A. CHCl3B. 丙酮C. Et2 OD. 正丁醇8、聚酰胺层析原理是A物理吸附B氢键吸附C分子筛效应D、化学吸附9、葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析,在化合物分离过程中,先被洗脱下来的为:A. 杂质B. 小分子化合物C. 大分子化合物D. 两者同时下来三、判断对错1、某结晶物质经硅胶薄层层析,用一种展开剂展开,呈单一斑点,所以该晶体为一单体。
( )2、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质,因此称之为一次代谢产物。
()3、二氧化碳超临界流体萃取方法提取挥发油,具有防止氧化、热解及提高品质的突出优点。
()4、色谱法是分离中药成分单体最有效的方法()5、铅盐沉淀法常用于中药生产中除去杂质。
()6、植物成分的生物转化,可为一些化合物的结构修饰提供思路,提供新颖的先导化合物。
()7、在活性筛选方法的指导下进行化合物的分离提取要求分离工作者与活性测试人员两个方面的配合。
药物化学第七章习题及答案
.第七章抗肿瘤药一、单项选择题7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为NH2OHOC. OH7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-8 化学结构如下的药物的名称为HNOHONHOHC. 米托蒽醌7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D. 卡莫司汀7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇二、配比选择题[7-11~7-15] A.伊立替康 B卡莫司汀 C.环磷酰胺 D 塞替哌E.鬼臼噻吩甙7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E[7-16~7-20]7-16 含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化 A7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢.神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂C[7-21~7-25]A.结构中含有1,4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春碱B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡莫司汀C 7-25 白消安 E 三、比较选择题[7-26~7-30]A.盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C.两者均是 D.两者均不是7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用A7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中毒,可用亚叶酸钙解救 B7-28 主要用于治疗急性白血病 C7-29 抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药 D7-30 体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给药 A[7-31~7-35]A.喜树碱 B. 长春碱 C.两者均是 D.两者均不是7-31 能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚D7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B四、多项选择题7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符A.结构中含有双β-氯乙基氨基C.水溶液不稳定,遇热更易水解D.体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为(Z)-二氨二氯铂B.室温条件下对光和空气稳定.D. 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B.卡铂C.卡莫司汀7-39 下列药物中,哪些药物为前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺D.异环磷酰胺7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质O NH2NH2NNNA.为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
药物化学考试题库及答案(三)
药物化学考试题库及答案第七章抗肿瘤药1.单项选择题1)下列药物中不具酸性的是A.维生素CB.氨苄西林C.磺胺甲基嘧啶D.盐酸氮芥E.阿斯匹林D2)环磷酰胺主要用于A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,何杰金氏病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫C3)环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素B4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为A.1-2B.3-4C.4-6D.10-12E.12-14C5)下列哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱D6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是A.N,N-(β-氯乙基)B.氧氮磷六环C.胺D.环上的磷氧代E.N,N-(β-氯乙基)胺E7)白消安属哪一类抗癌药A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物B8)环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度C9)烷化剂的临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒D10)氟脲嘧啶的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使溴褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.硝酸银反应B11)氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物C.烟酸衍生物D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物D12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物C13)属于抗代谢类药物的是A.盐酸氧化氮芥B.呋氟尿嘧啶C.表阿霉素D.顺铂E.长春新碱B14)属于抗代谢药物的是A巯嘌呤 B.喜树碱C.奎宁D.盐酸可乐定E.米托蒽醌A15)氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物B16)阿霉素的化学结构特征为A.含氮芥B.含有机金属络合物C.蒽醌D.多肽E.羟基脲C2.配比选择题1)A.环磷酰胺B.维生素K3C.氟脲嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐2.顺式二氯二氨合铂3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物4.5-氟脲嘧啶5.6-嘌呤硫醇-水合物1.B2.E3.A4.C5.D2)A.顺铂B.环磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑E.氯霉素1.具芳伯氨结构2.β-氯乙基取代3.具苯酚结构4.金属络合物5.化学命名时,母体是丙二醇1.D2.B3.C4.A5.E3.比较选择题1)A.氟脲嘧啶B.顺铂C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代谢药物2.其作用类似烷化剂3.可作抗菌药使用4.有酸性、易溶于碱5.有光学异构体1.A2.B3.D4.A5.D2)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.烷化剂2.抗代谢药3.抗病毒药4.体内转化成乙烯亚铵离子5.熔融后显氟化物反应1.A2.B3.D4.A5.B3)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.两者皆是D.两者皆不是1.抗肿瘤药2.烷化剂3.抗菌药4.抗代谢药物5.抗寄生虫药物1.C2.A3.D4.B5.D4.多项选择题1)烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一A.双β-氯乙胺B.乙烯亚胺C.磺酸酯D.亚硝基脲E.多肽A、B、C、D2)按作用机理分类的抗肿瘤药物有A.烷化剂B.抗代谢物C.抗肿瘤抗生素D.生物碱抗肿瘤药E.金属络合物A、B3)属于烷化剂的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B.噻替派C.巯嘌呤D.甲氨蝶呤E.三尖杉酯碱A、B4)关于氟脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的A.遇溴试液,溴的红色消失B.可被硝酸氧化成亚磺酸C.易水解脱氟D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸E.水解后显α-氨基酸的反应A、C、D5)常用的抗肿瘤抗生素有A.多肽抗生素B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素D.氯霉素类抗生素E.氨基糖苷类抗生素A、B5.名词解释1)烷化剂能形成碳正离子或其它活性的亲电性基团的抗肿瘤药物,以共价键与DNA相联, 或与DNA双螺旋交联后,干扰DNA的复制或转录。
药物化学章节习题和答案
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6,具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH 2-E. -NHNH -3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于: A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物: A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。
药物化学各章复习题(附部分答案)
第一章:(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是(A )A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的(E )A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.作用于特定部位E.延长作用时间(3) 药物成酯修饰后,发挥作用的方式通常为(C? )A.直接发挥作用B.不发挥作用C.代谢成原药形式发挥作用D.氧化成其他结构发挥作用E.不确定(4) 为了改善药物吸收性能,提高其生物利用度,需要(C )A.尽量增加水溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例适当D.与脂溶性无关E.与水溶性无关问答题:1、何谓药物的基本结构?2、何谓药物的药效团?3、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章:药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章:(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为(D? ) A.因为生成NaCl. B.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A.盐酸丁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸普鲁卡因E.盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A.氟烷B.乙醚C.γ一羟基丁酸钠D.盐酸利多卡因E.盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A.普鲁卡因??? B.利多卡因?????? C.达克罗宁?? D.布比卡因??????? E.丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂,难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用,其水溶液不稳定,高压易分解D.可卡因的作用时间短E.可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A.普鲁卡因? B.利多卡因?? C.达克罗宁?? D.氯普鲁卡因????? E.丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心,有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构,其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构,可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键,易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现,主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基,形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题:1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
药物化学第七章习题及答案
第七章抗肿瘤药一、单项选择题7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为NH2OHOC. OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-8 化学结构如下的药物的名称为HNOHONHOHC. 米托蒽醌7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D. 卡莫司汀7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇二、配比选择题[7-11~7-15] A.伊立替康 B卡莫司汀 C.环磷酰胺 D 塞替哌E.鬼臼噻吩甙7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E[7-16~7-20]7-16 含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化 A7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C[7-21~7-25]A.结构中含有1,4-苯二酚 B.结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡莫司汀 C 7-25 白消安 E三、比较选择题[7-26~7-30]A.盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C.两者均是 D.两者均不是7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中毒,可用亚叶酸钙解救 B7-28 主要用于治疗急性白血病C7-29 抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药 D7-30 体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给药 A[7-31~7-35]A.喜树碱 B. 长春碱 C.两者均是 D.两者均不是7-31 能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚D7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B四、多项选择题7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符A.结构中含有双β-氯乙基氨基C.水溶液不稳定,遇热更易水解D.体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为(Z)-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定D. 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B.卡铂C.卡莫司汀7-39 下列药物中,哪些药物为前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺D.异环磷酰胺7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质ONH2NH2NNNA.为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题与参考答案第一章绪论(一)选择题1.有效成分是指CA.含量高的成分B.需要提纯的成分C.具有生物活性的成分D.一种单体化合物E.无副作用的成分2.下列溶剂与水不能完全混溶的是BA.甲醇B.正丁醇C.丙醇D.丙酮E.乙醇3.溶剂极性由小到大的是AA.石油醚、乙醚、醋酸乙酯B.石油醚、丙酮、醋酸乙醋C.石油醚、醋酸乙酯、氯仿D.氯仿、醋酸乙酯、乙醚E.乙醚、醋酸乙酯、氯仿4.比水重的亲脂性有机溶剂是BA.石油醚B.氯仿C.苯D.乙醚E.乙酸乙酯5.下列溶剂中极性最强的是A.Et2OB.EtOAcC.CHCl3D.EtOHE.BuOH6.下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是BA.水B.乙醇C.乙醚D.苯E.氯仿7.从药材中依次提取不同极性的成分,应采取的溶剂顺序是DA.乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B.乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C.乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D.石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E.石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8.提取挥发油时宜用CA.煎煮法B.分馏法C.水蒸气蒸馏法D.盐析法E.冷冻法9.用水提取含挥发性成分的药材时,宜采用的方法是CA.回流提取法B.煎煮法C.浸渍法D.水蒸气蒸馏后再渗漉法E.水蒸气蒸馏后再煎煮法10.连续回流提取法所用的仪器名称叫DA.水蒸气蒸馏器B.薄膜蒸发器C.液滴逆流分配器D.索氏提取器E.水蒸气发生器11.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的B A.比重不同B.分配系数不同C.分离系数不同D.萃取常数不同E.介电常数不同12.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是DA.乙醚B.醋酸乙酯C.丙酮D.正丁醇E.乙醇13.从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分,宜选用EA.乙醇B.甲醇C.正丁醇D.醋酸乙醋E.苯14.从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为AA.Me2CO(丙酮)B.Et2OC.CHCl3D.nBuOHE.EtOAc15.有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液,欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质,宜用BA.铅盐沉淀法B.乙醇沉淀法C.酸碱沉淀法D.离子交换树脂法E.盐析法16.影响硅胶吸附能力的因素有AA.硅胶的含水量B.洗脱剂的极性大小C.洗脱剂的酸碱性大小D.被分离成分的极性大小E.被分离成分的酸碱性大小17.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是BA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出18.氧化铝,硅胶为极性吸附剂,若进行吸附色谱时,其色谱结果和被分离成分的什么有关AA.极性B.溶解度C.吸附剂活度D.熔点E.饱和度19.下列基团极性最大的是DA.醛基B.酮基C.酯基D.酚羟基E.甲氧基20.下列基团极性最小的是CA.醛基B.酮基C.酯基D.酚羟基E.醇羟基21.具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是CA.四个酚羟基化合物B.二个对位酚羟基化合物C.二个邻位酚羟基化合物D.二个间位酚羟基化合物E.三个酚羟基化合物22.对聚酰胺色谱叙述不正确项EA.固定项为聚酰胺B.适于分离酚性、羧酸、醌类成分C.在水中吸附力最大D.醇的洗脱力大于水E.甲酰胺溶液洗脱力最小23.化合物进行正相分配柱色谱时的结果是BA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出24.化合物进行反相分配柱色谱时的结果是AA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出25.正相纸色谱的展开剂通常为E A.以水为主B.酸水C.碱水D.以醇类为主E.以亲脂性有机溶剂为主26.原理为分子筛的色谱是BA.离子交换色谱B.凝胶过滤色谱C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱E.氧化铝色谱27.凝胶色谱适于分离EA.极性大的成分B.极性小的成分C.亲脂性成分D.亲水性成分E.分子量不同的成分28.不适宜用离子交换树脂法分离的成分为EA.生物碱B.生物碱盐C.有机酸D.氨基酸E.强心苷29.天然药物水提取液中,有效成分是多糖,欲除去无机盐,采用BA.分馏法B.透析法C.盐析法D.蒸馏法E.过滤法30.紫外光谱用于鉴定化合物中的CA.羟基有无B.胺基有无C.不饱和系统D.醚键有无E.甲基有无31.确定化合物的分子量和分子式可用EA.紫外光谱B.红外光谱C.核磁共振氢谱D.核磁共振碳谱E.质谱32.红外光谱的缩写符号是AA.UVB.IRC.MSD.NMRE.HI-MS33.核磁共振谱的缩写符号是DA.UVB.IRC.MSD.NMRE.HI-MS37.A..-CHOB.COC.-COORD.-OHE.Ar-OH极性最强的官能团是E极性最弱的官能团是C38A.B.C.OHOHHOOHD.HOOHOH聚酰胺吸附力最强的化合物是D聚酰胺吸附力最弱的化合物是B39 A.浸渍法B.煎煮法C.回流提取法D.渗漉法E.连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取,但浸出效率较差的是A 方法简便,药中大部分成分可被不同程度地提出,但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是B40A.硅胶色谱B.氧化铝色谱C.离子交换色谱D.聚酰胺吸附色谱E.凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用E分离黄酮类化合物优先采用D分离生物碱类化合物优先采用C(三)填空题1.天然药物化学成分的主要分离方法有:离子交换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
药物化学第七章习题及答案
第七章抗肿瘤药一、单项选择题7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为NH2OHOC. OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-8 化学结构如下的药物的名称为HNOHONHOHC. 米托蒽醌7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D. 卡莫司汀7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇二、配比选择题[7-11~7-15] A.伊立替康 B卡莫司汀 C.环磷酰胺 D 塞替哌E.鬼臼噻吩甙7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E[7-16~7-20]7-16 含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化 A7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C[7-21~7-25]A.结构中含有1,4-苯二酚 B.结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡莫司汀 C 7-25 白消安 E三、比较选择题[7-26~7-30]A.盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C.两者均是 D.两者均不是7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中毒,可用亚叶酸钙解救 B7-28 主要用于治疗急性白血病C7-29 抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药 D7-30 体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给药 A[7-31~7-35]A.喜树碱 B. 长春碱 C.两者均是 D.两者均不是7-31 能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚D7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B四、多项选择题7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符A.结构中含有双β-氯乙基氨基C.水溶液不稳定,遇热更易水解D.体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为(Z)-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定D. 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B.卡铂C.卡莫司汀7-39 下列药物中,哪些药物为前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺D.异环磷酰胺7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质ONH2NH2NNNA.为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1.药物化学的研究对象是()。
A.中药和西药 B.各种剂型的西药 C.不同制剂的药进入人体内的过程D.药物的作用机制 E.天然、微生物和生化来源的及合成的药物2.药物化学发展的“黄金时期”是指()。
A.19世纪初至19世纪中期 B.19世纪中期至20世纪初 C.20世纪初至20世纪中期 D.20世纪30至70年代 E.20世纪70年代至今3.下列不属于药物化学的主要任务的是()。
A.寻找和发现先导化合物,并创制新药 B.改造现有药物以获得更有效药物 C.研究化学药物的合成原理和路线 D.研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E.研究药物的作用机理二、名词解释1.合理药物设计2.定量构效关系(QSAR)3.药典第二章药物代谢一、选择题1.下列不属于Ⅱ相代谢的是()。
A水解反应 B乙酰化反应 C.甲基化反应 D.硫酸结合反应 E.谷胱甘肽结合反应2.具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是()。
A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1.Ⅰ相代谢包括()、()和(),是极性()的反应。
2.前药是()。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是()。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是()。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是()。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是()。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲胺基)甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5.下列有关盐酸氯胺酮的叙述,正确的是()。
A.全身吸人麻醉药 B.含有酰胺结构 C.具有芳伯氨结构D.服用后出现分离麻醉现象 E.有抗心律失常作用6.具有氨基酮类结构的药物是()。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题第一章绪论(一)选择题1.有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2.下列溶剂与水不能完全混溶的是 BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3.溶剂极性由小到大的是 AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4.比水重的亲脂性有机溶剂是 BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5.下列溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6.下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7.从药材中依次提取不同极性的成分,应采取的溶剂顺序是 DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8.提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9.用水提取含挥发性成分的药材时,宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10.连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA.水蒸气蒸馏器 B.薄膜蒸发器C.液滴逆流分配器 D.索氏提取器E.水蒸气发生器11.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 BA.比重不同 B.分配系数不同 C.分离系数不同 D.萃取常数不同E.介电常数不同12.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13.从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分,宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14.从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. n-BuOHE. EtOAc15.有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液,欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质,宜用 BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16.影响硅胶吸附能力的因素有 AA.硅胶的含水量 B.洗脱剂的极性大小 C.洗脱剂的酸碱性大小D.被分离成分的极性大小 E.被分离成分的酸碱性大小17.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出18.氧化铝,硅胶为极性吸附剂,若进行吸附色谱时,其色谱结果和被分离成分的什么有关 AA.极性 B.溶解度 C.吸附剂活度 D.熔点E.饱和度19.下列基团极性最大的是 DA.醛基 B.酮基 C.酯基D.酚羟基 E.甲氧基20.下列基团极性最小的是 CA.醛基 B.酮基 C.酯基 D.酚羟基 E.醇羟基21.具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物 B.二个对位酚羟基化合物C.二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E.三个酚羟基化合物22.对聚酰胺色谱叙述不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23.化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出24.化合物进行反相分配柱色谱时的结果是 AA.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出25.正相纸色谱的展开剂通常为 EA.以水为主 B.酸水 C.碱水D.以醇类为主 E.以亲脂性有机溶剂为主26.原理为分子筛的色谱是 BA.离子交换色谱 B.凝胶过滤色谱 C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱 E.氧化铝色谱27.凝胶色谱适于分离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28.不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29.天然药物水提取液中,有效成分是多糖,欲除去无机盐,采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30.紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA.羟基有无 B.胺基有无 C.不饱和系统 D.醚键有无 E.甲基有无31.确定化合物的分子量和分子式可用 EA.紫外光谱 B.红外光谱 C.核磁共振氢谱D.核磁共振碳谱 E.质谱32.红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33.核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37.D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C.D.聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A.浸渍法 B.煎煮法 C.回流提取法D.渗漉法 E.连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取,但浸出效率较差的是 A方法简便,药中大部分成分可被不同程度地提出,但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A.硅胶色谱 B.氧化铝色谱 C.离子交换色谱D.聚酰胺吸附色谱 E.凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E分离黄酮类化合物优先采用 D分离生物碱类化合物优先采用 C(三)填空题1. 天然药物化学成分的主要分离方法有:离子交换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
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第七章抗肿瘤药三、比较选择题7-7下列药物中,哪个药物为天7-13为亚硝基脲类烷化剂B7-然的抗肿瘤药物C.多柔比星7-14为氮芥类烷化剂C一、单项选择题8化学结构如下的药物的名称为[7-26~7-30]7-15为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤HN剂E类型不包括E.硝基咪唑类C.两者均是D.两者均不是OHONHOH[7-16~7-20]7-2环磷酰胺的毒性较小的原因7-26通过抑制DNA多聚酶及少是A.在正常组织中,经酶代谢C.米托蒽醌7-16含有一个结晶水时为白色量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用A生成无毒的代谢物结晶,失去结晶水即液化A7-9下列哪个药物不是抗代谢药7-27为二氢叶酸还原酶抑制7-3阿霉素的主要临床用途为B.物D.卡莫司汀7-17是治疗膀胱癌的首选药物D剂,大量使用会引起中毒,可用抗肿瘤7-18有严重的肾毒性E7-19适亚叶酸钙解救B7-10下列哪个药物是通过诱导用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.7-28主要用于治疗急性白血病和促使微管蛋白聚合成微管,同枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等亚硝基脲类烷化剂时抑制所形成微管的解治疗BC7-5环磷酰胺体外没有活性,在聚而产生抗肿瘤活性的B.紫杉7-29抗瘤谱广,是治疗实体肿7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制体内经代谢而活化。
在肿瘤组织醇剂C瘤的首选药D中所生成的具有烷化作二、配比选择题[7-21~7-25]7-30体内代谢迅速被脱氨失用的代谢产物是E.磷酰氮芥、活,需静脉连续滴注给药A[7-11~7-15]A.伊立替康B卡丙烯醛、去甲氮芥7-6阿糖胞A.结构中含有1,4-苯二酚B.莫司汀C.环磷酰胺D塞替哌E.[7-31~7-35]苷的化学结构为结构中含有吲哚环C.结构中含鬼臼噻吩甙有亚硝基A.喜树碱B.长春碱C.两者NH27-11为乙撑亚胺类烷化剂D7-均是D.两者均不是D.结构中含有喋啶环E.结构O12中含有磺酸酯基7-31能促使微管蛋白聚合成微HOC.OH为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂A7-21甲氨喋呤D7-22硫酸长春管,同时抑制所形成微管的解聚D碱B7-23米托蒽醌A7-24卡莫司汀C7-25白消安E7-32能与微管蛋白结合阻止微7-38直接作用于DNA的抗肿瘤7-42巯嘌呤具有以下哪些性质管蛋白双微体聚合成为微管B药物有A.环磷酰胺B.卡铂B.临床可用于治疗急性白血病C.卡莫司汀D.为抗代谢抗肿瘤药环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。
由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子7-33为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制的亲核性,因此在体外对肿瘤细剂A7-39下列药物中,哪些药物为7-43下列药物中哪些是半合成胞无效。
进入体内后,由于正常前体药物:B卡莫氟C环磷酰胺的抗肿瘤药物A拓扑替康B.紫组织和肿瘤组织中所含的酶的不7-34为天然的抗肿瘤生物碱CD.异环磷酰胺杉特尔C.长春瑞滨同,导致代谢产物不同。
在正常7-35结构中含有吲哚环B组织中的代谢产物是无毒的4一7-40化学结构如下的药物具有7-44下列药物中,属于抗代谢酮基环磷酰胺和羧基化合物,而四、多项选择题哪些性质抗肿瘤药物的有肿瘤组织中缺乏正常组织所具有7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符A.结构中含有双β-氯乙基氨基C.水溶液不稳定,遇热更易水解D.体外无活性,进入体内经肝ONH2NH2NNN.A为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂CDE7-45下列哪些说法是正确的B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物的酶,代谢途径不同,经非酶促反应β一消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。
因此环磷酰胺对正常组织的影响较小,其毒性比其他氮芥类药物小。
脏代谢活化7-37以下哪些性质与顺铂相符C.大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救D.顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合2抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。
A.化学名为(Z)-二氨二氯铂7-41环磷酰胺体外没有活性,在B.室温条件下对光和空气稳定体内代谢活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的D.水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体代谢产物有B.丙烯醛C.去甲氮芥E.磷酰氮芥E.临床用于治疗膀胱癌、前列E.喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物五、问答题1为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的,其结构与体内正常代谢物很相似,多是将代谢物的结构作细微的改变而得。
例如利用生物电子等排原理,以FCH3HSCH2或代替,或代替ONH2SHOH、或代替等。
腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大3试从作用机理解释脂肪氮芥和氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥E.抗结核芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。
子气。
芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气,实际上7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂OHONHHN OH C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物是一种烷化剂。
后来发现芥子气用F原子取代尿嘧啶中的H原子E.叶酸类抗代谢物对淋巴癌有一定的治疗作用,但后,得到氟尿嘧啶,由于F原子半径和H原子半径相近,氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等,而由于其毒性太大,不能直接作为药用,在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。
氮芥类药物分子是由7-5环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的OHNH2ONHNHOH且C—F键特别稳定,在代谢过程中不易分解,因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物,从而抑制DNA的合成,最后肿瘤细胞死亡。
两部分组成:烷基化部分及载体部分。
烷基化部分(双-β-氯乙氨基)是抗肿瘤活性的功能基,载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质,具有烷化作用的代谢产物是A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥HOONOHON4试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。
7-6阿糖胞苷的化学结构为NHCOC15H13C. O HNH2N 一、单项选择题N顺铂为金属配合物抗肿瘤药物,7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型顺式有效,反式无效,通常以静不包括脉注射给药。
其水溶液不稳定,A.氮芥类B.乙撑亚胺类能逐渐水解和转化为反式,生成C.亚硝基脲类D.磺酸酯类HOONOHOHOOON水合物,进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物,而低E.硝基咪唑类7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是A. OH D. OH O H聚物在0.9%氯化钠溶液中不稳A.在正常组织中,经酶代谢生成N H2NH2定,可迅速完全转化为顺铂,因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠,临床上不会导致中毒危险。
5氮芥类抗肿瘤药物是如何发展无毒的代谢物B.烷化作用强,使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广HONONONHONOON7-3阿霉素的主要临床用途为而来的?其结构是由哪两部分组A.抗菌B.抗肿瘤成的?并简述各部分的主要作C.抗真菌D.抗病毒用。
B.OHOHE. OH7-7下列药物中,哪个药物为天然的抗7-9下列哪个药物不是抗代谢药7-11为乙撑亚胺类烷化剂性的肿瘤药物物A.盐酸多柔比星B.紫杉醇7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂A.紫杉特尔B.伊立替康A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.伊立替康D.鬼臼毒素7-13为亚硝基脲类烷化剂C.多柔比星D.长春瑞滨C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.长春瑞滨7-14为氮芥类烷化剂E.米托蒽醌E.巯嘌呤二、配比选择题7-8化学结构如下的药物的名称为7-10下列哪个药物是通过诱导和[7-11~7-15]A.喜树碱B.甲氨喋呤A.伊立替康b.卡莫司汀促使微管蛋白聚合成微管,同时C.米托蒽醌D.长春瑞滨C.环磷酰胺d.塞替哌抑制所E.阿糖胞苷E.鬼臼噻吩甙形成微管的解聚而产生抗肿瘤活7-15为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂7-21甲氨喋呤为微管7-22硫酸长春碱7-33为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂7-23米托蒽醌7-34为天然的抗肿瘤生物碱7-24卡莫司汀7-35结构中含有吲哚环7-25白消安四、多项选择题三、比较选择题7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符A.结构中含有双β-氯乙基氨基[7-26~7-30]B.可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.水溶液不稳定,遇热更易水解C.两者均是D.两者均不是[7-16~7-20] 7-26通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用D.体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化E.易通过血脑屏障进入脑脊液中7-16含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶7-27为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中7-37以下哪些性质与顺铂相符水即液化A.化学名为(Z)-二氨二氯铂毒,可用亚叶酸钙解救7-17是治疗膀胱癌的首选药物B.室温条件下对光和空气稳定7-28主要用于治疗急性白血病7-18有严重的肾毒性C.为白色结晶性粉末7-29抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统D.水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性7-30体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗药的反式异构体7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,[7-31~7-35][7-21~7-25]A.喜树碱B.长春碱对肾脏的毒性大A.结构中含有1,4-苯二酚C.两者均是D.两者均不是7-38直接作用于DNA的抗肿瘤药物有B.结构中含有吲哚环A.环磷酰胺B.卡铂C.卡莫司汀7-31能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成C.结构中含有亚硝基微管的解聚D.盐酸阿糖胞苷E.氟尿嘧啶D.结构中含有喋啶环7-32能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成7-39下列药物中,哪些药物为前体药物:E.结构中含有磺酸酯基A.紫杉醇B.卡莫氟C.环磷酰胺D.异环磷酰胺E.甲氨喋呤7-40化学结构如下的药物具有哪些性质A.为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救D.为烷化剂类抗肿瘤药物E.体外没有活性,进入体内后经代谢而活化OHOHON N H2NNNH OHOH2N NN7-41环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有A.4-羟基环磷酰胺B.丙烯醛C.去甲氮芥D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥7-42巯嘌呤具有以下哪些性质A.为二氢叶酸还原酶抑制剂B.临床可用于治疗急性白血病C.为前体药物D.为抗代谢抗肿瘤药E.为烷化剂抗肿瘤药7-43下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物WORD格式可编辑A.拓扑替康B.紫杉特尔C.长春瑞滨D.多柔比星E.米托蒽醌7-44下列药物中,属于抗代谢抗肿瘤药物的有7-45下列哪些说法是正确的A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D.顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合E.喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物五、问答题7-45试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。