药物化学第七章习题与答案
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第七章抗肿瘤药三、比较选择题
7-7下列药物中,哪个药物为天7-13为亚硝基脲类烷化剂B7-
然的抗肿瘤药物C.多柔比星7-14为氮芥类烷化剂C一、单项选择题8化学结构如下的药物的名称为
[7-26~7-30]
7-15为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制
7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤
HN剂E
类型不包括E.硝基咪唑类C.两者均是D.两者均不是
OHONHOH[7-16~7-20]
7-2环磷酰胺的毒性较小的原因7-26通过抑制DNA多聚酶及少
是A.在正常组织中,经酶代谢C.米托蒽醌7-16含有一个结晶水时为白色量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用A
生成无毒的代谢物
结晶,失去结晶水即液化A
7-9下列哪个药物不是抗代谢药7-27为二氢叶酸还原酶抑制
7-3阿霉素的主要临床用途为B.物D.卡莫司汀7-17是治疗膀胱癌的首选药物D
剂,大量使用会引起中毒,可用
抗肿瘤
7-18有严重的肾毒性E7-19适亚叶酸钙解救B
7-10下列哪个药物是通过诱导
用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中
7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.7-28主要用于治疗急性白血病
和促使微管蛋白聚合成微管,同
枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等
亚硝基脲类烷化剂时抑制所形成微管的解治疗B
C
7-5环磷酰胺体外没有活性,在聚而产生抗肿瘤活性的B.紫杉7-29抗瘤谱广,是治疗实体肿
7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制
体内经代谢而活化。在肿瘤组织醇剂C
瘤的首选药D
中所生成的具有烷化作
二、配比选择题[7-21~7-25]
7-30体内代谢迅速被脱氨失
用的代谢产物是E.磷酰氮芥、活,需静脉连续滴注给药A
[7-11~7-15]A.伊立替康B卡
丙烯醛、去甲氮芥7-6阿糖胞A.结构中含有1,4-苯二酚B.
莫司汀C.环磷酰胺D塞替哌E.[7-31~7-35]苷的化学结构为
结构中含有吲哚环C.结构中含
鬼臼噻吩甙
有亚硝基
A.喜树碱B.长春碱C.两者NH2
7-11为乙撑亚胺类烷化剂D7-均是D.两者均不是
D.结构中含有喋啶环
E.结构
O12
中含有磺酸酯基
7-31能促使微管蛋白聚合成微HOC.OH为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂A
7-21甲氨喋呤D7-22硫酸长春管,同时抑制所形成微管的解聚
D碱B7-23米托蒽醌A7-24卡
莫司汀C7-25白消安E
7-32能与微管蛋白结合阻止微7-38直接作用于DNA的抗肿瘤7-42巯嘌呤具有以下哪些性质
管蛋白双微体聚合成为微管B药物有A.环磷酰胺B.卡铂B.临床可用于治疗急性白血病
C.卡莫司汀D.为抗代谢抗肿瘤药
环磷酰胺是利用潜效化原理设计
出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子7-33为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制
的亲核性,因此在体外对肿瘤细剂A7-39下列药物中,哪些药物为7-43下列药物中哪些是半合成
胞无效。进入体内后,由于正常
前体药物:B卡莫氟C环磷酰胺的抗肿瘤药物A拓扑替康B.紫
组织和肿瘤组织中所含的酶的不7-34为天然的抗肿瘤生物碱C
D.异环磷酰胺杉特尔C.长春瑞滨
同,导致代谢产物不同。在正常7-35结构中含有吲哚环B
组织中的代谢产物是无毒的4一7-40化学结构如下的药物具有7-44下列药物中,属于抗代谢
酮基环磷酰胺和羧基化合物,而四、多项选择题
哪些性质抗肿瘤药物的有
肿瘤组织中缺乏正常组织所具有
7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符
A.结构中含有双β-氯乙基氨基C.水溶液不稳定,遇热更易水解
D.体外无活性,进入体内经肝O
NH2
N
H2NNN.A为橙黄色结晶性粉末
B.为二氢叶酸还原酶抑制剂
CDE
7-45下列哪些说法是正确的
B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性
小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤
药物
的酶,代谢途径不同,经非酶促
反应β一消除(逆Michael加成
反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥,
后者经非酶水解生成去甲氮芥,
这三个代谢产物都是较强的烷化
剂。因此环磷酰胺对正常组织的
影响较小,其毒性比其他氮芥类
药物小。
脏代谢活化
7-37以下哪些性质与顺铂相符C.大剂量时引起中毒,可用亚叶
酸钙解救
D.顺铂的水溶液不稳定,会发
生水解和聚合
2抗代谢抗肿瘤药物是如何设计
出来的?试举一例药物说明。
A.化学名为(Z)-二氨二氯铂7-41环磷酰胺体外没有活性,在
B.室温条件下对光和空气稳定
体内代谢活化。在肿瘤组织中所
生成的具有烷化作用的
D.水溶液不稳定,能逐渐水解
和转化为无活性的反式异构体
代谢产物有B.丙烯醛C.去甲
氮芥E.磷酰氮芥
E.临床用于治疗膀胱癌、前列E.喜树碱类药物是唯一一类作
用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤
药物
五、问答题
1为什么环磷酰胺的毒性比其它
氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?
抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮
抗原理设计出来的,其结构与体
内正常代谢物很相似,多是将代
谢物的结构作细微的改变而得。
例如利用生物电子等排原理,以
FCH3HSCH2或代替,或代替
ONH2SHOH、或代替等。
腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大