栓剂半固体制剂.知识点梳理
第六章半固体制剂-1
包装材料与储藏
栓剂分别用蜡纸或锡纸包裹后置于小硬纸盒或
塑料盒内，以免互相粘连，避免受压。
置于干燥阴凉处30℃以下贮存；而甘油明胶栓
及PEG栓可室温阴凉处贮存，并宜密闭于容器
中以免吸湿、变形、变质等。
栓剂的质量评价
一般质量要求： ①药物与基质应混合均匀；
②外形光滑完整；
③塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶解，并 与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身 性作用； ④应有适宜的硬度等。
几乎均与大循环相连，所以药物吸收较快，且较多的药 不经肝脏代谢。
影响直肠吸收的因素
• 1）生理因素： 结肠内容物、pH及直肠液缓冲能力 • 2）药物的理化性质 • ①脂溶性与解离度：脂溶性药物容易透过类脂质膜而 被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。
• ②粒度：以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度
栓剂的治疗作用
（一）局部作用的栓剂
肛门栓常用于通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠炎 等；阴道栓剂用于抗菌消炎、月经失调、外阴阴道炎及外 阴搔痒等，阴道栓应调整pH约为4.5,与阴道正常pH接近,此 酸度可抑制致病菌生长。
局部作用栓剂选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。 水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶 解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥 局部药效，如甘油明胶基质用于局部杀虫、抗菌的阴道栓 基质。
水溶性基质
(3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(polyoxyl 40 stearate) 系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并 含有游离乙二醇，呈色或微黄色，无臭或稍有脂肪味 的蜡状固体。 熔点39～45℃；易溶于水、乙醇、丙酮等，不溶于液 体石蜡。 商品名Myri52，商品代号S-40，可与PEG混合使用，可 制得崩解、释放性能较好的稳定性栓剂。
半固体制剂,药剂
醋酸洗必泰栓
甘油 12.6g 明胶 3.6g 乙醇 1ml 蒸馏水加至20.0g 制成4枚 制备： 取明胶至称重的蒸发皿中，加入蒸馏水（明胶的2 倍量）浸泡，使明胶膨胀软化，再加入甘油，在水浴上加 热，使明胶溶解保温，溶解使内部物重量达到18-19g为止。 另取醋酸洗必泰溶于吐温-80中，冰片溶于乙醇中。在搅拌 下两液混合后再加入已制好的甘油明胶溶液中，搅拌均匀。 趁热注入已涂好润滑剂的阴道栓膜中（4枚）冷却整理启膜 即得。 处方：醋酸洗必泰 0.1g 吐温-80 6d 冰片 0.02g
[处方] *硬脂酸 100g
*三乙醇胺8g *甘油
蓖麻油 100g 液体石蜡 100g 蒸馏水 452g
40g
[制法] 硬脂酸
蓖麻油
液体石蜡
水浴 80℃ 蒸发皿 溶化 搅拌 缓缓
三乙醇胺
甘油 水 混匀
加热同上
加入
1．分析上上述处方的制备工艺。 4. 现有一水溶性且在水中稳定的药物,请写 出制备工艺。
二、软膏剂的基质
基质: 除主药以外,所 有辅料的总称,是制剂成 型及发挥疗效的物质基 础。 辅料-基质-附加剂
基质的质量要求
1.易于涂布性：润滑无刺 激，稠度适中。 2.化学惰性：性质稳定，与 主药不发生反应。 3.吸水性：吸收分泌物。 4.水气交换性：不妨碍皮肤 的正常功能。 5. 释药性：基质与药物的 亲和力适当。 6.易清洗性
石蜡调节基质的稠度。
（二）乳剂型基质
1.组成
油相：固体、半固
体、液体 水相 乳化剂
（二）乳剂型基质
1.类型:
O/W型 （雪花膏） 作用：去皱，美容 W/O型 （冷霜）
作用：护手霜
2. 乳剂型基质中常用乳化剂 (1)肥皂类
第13章半固体制剂
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➢ 油脂性基质
• 特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定， 很少单独应用。
• 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤
• 释药性差
• 适用于遇水不稳定药物
不适用于有渗出液的皮肤损伤，不易
➢ 油脂性基质
• 烃类
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得
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• 二甲硅油
简称硅油，系有机硅氧化物的聚合物。常与其它油脂性基 质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等 对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对 眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
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➢ 水溶性基质
• 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成 • 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG） • 释放药物较快，无油腻性，能吸收组织渗出液，易洗除 • 对皮肤的润滑、软化作用较差，需加保湿剂、防腐剂 • 不适用于遇水不稳定的药物；多用于湿润、糜烂创面，
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医药白凡士林
医药黄凡士林
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• 类脂类
高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多 与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。
ⅰ羊毛脂
一般是指无水羊毛脂，主要成分为胆固醇类棕榈酸酯及游 离胆固醇类。吸水性强，可吸收约2倍其重量的水分，形成 W/O型乳剂基质。常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸 水性与穿透性。含30％水分的羊毛脂称为含水羊毛脂。
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4
Classification of ointments
• 按分散系统分类
溶液型软膏剂 混悬型软膏剂 乳剂型软膏剂
油膏剂
• 按基质的性质和 特殊用途分类
乳膏剂 凝胶剂 糊剂
眼膏剂
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半固体制剂是局部用药中常见的剂型
半固体制剂是局部用药中常见的剂型，主要有以下类型：（1）软膏剂，是指药物用适宜基质混合，制成容易涂布于皮肤、黏膜或创面的外用半固体剂型。
常用基质有凡士林、豚脂、羊毛脂等。
（2）糊剂，指粉末状药物与甘油、液状石蜡等均匀混合制成的半固体剂型。
糊剂含药物粉末超过25%，如氧化锌糊剂。
（3）浸膏剂。
是生药浸出液经浓缩后的粉状或膏状的半固体或固体剂型。
除特别规定外，浸膏剂的浓度每克相当于原药 2〜5克，如甘草浸膏等。
（4）栓剂，指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
（5）舔剂，指供内服的粥状或糊状稠度的药剂。
半固体制剂的优点是可有效作用于目标患处，具有起效迅速、使用方便、副作用低等优点。
凭借这些优势以及全球老龄化等趋势，局部给药市场迎来了快速增长。
局部给药半固体制剂也成为继“4+7”后很多公司立项的重点。
目前医药集采的大趋势逼迫着行业脱离“高毛利仿制时代”，企业必须开发创新的、具有差异化的产品才可以真正抓住市场。
局部给药半固体制剂是一个依然在快速发展的技术领域，也是给药创新的潜力蓝海。
但半固体制剂具有复杂的物质组成，一般包括原料药、水相、乳化剂、油相、透皮吸收促进剂等，每个组成的变动都可能会影响药物的释放。
该剂型的复杂结构使得制剂的物理性质受粒径、各相间的界面张力、药物在各相之间的分配系数和产品流变性等多种因素的影响。
半固体制剂由于其特殊的给药途径被美国食品药品监督管理局列入复杂制剂。
该制剂处方复杂，制剂质量的影响因素多，制剂质量评价中存在难以建立统一的方法和标准的问题。
NMPA、EMA和FDA等机构陆续发布了关于皮肤外用化妆品和药品的指导原则。
其中，2016年FDA发布的《阿昔洛韦乳膏研究指导原则草案》对体内和体外的研究做了详细的阐述。
NMPA《化学仿制药透皮贴剂药学研究技术指导原则（试行）》（2020年）《皮肤外用化学仿制药研究技术指导原则（试行）》（2021年）提出皮肤外用化学仿制药开发过程中药学研究、非临床研究和生物等效性研究的技术要求。
药物制剂-栓剂知识点总结
栓剂概述1）栓剂的定义与分类栓剂系指原料药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
栓剂因使用腔道的不同，分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等。
其中最常用的是肛门栓和阴道栓。
为适应机体应用部位，栓剂的形状及质量各不相同，一般均有明确规定。
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。
每粒质量约2g，儿童用约1g，长3～4cm。
其中以鱼雷形较好，因塞入肛门后，易进入直肠内。
阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等；每粒质量为3～5g，直径1．5～2．5cm，其中鸭嘴形较好，因相同质量的栓剂，鸭嘴形的表面积最大。
尿道栓呈笔形、棒状。
男性用尿道栓约4g，长14cm；女性用尿道栓约2g，长7cm。
栓剂形状如图5．1所示。
图5．1 栓剂常用形状栓剂最初的应用，作为肛门、阴道等部位的用药主要以局部作用为目的。
如润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用。
但是，后来发现通过直肠给药可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，而且，适合于对于口服片剂、胶囊、散剂有困难的患者用药，因此，栓剂的全身治疗作用越来越受到重视。
局部作用的栓剂主要起止痛、止痒、抗菌消炎等作用，常用药物为消炎药、局部麻醉药、杀菌剂等。
例如用于便秘的甘油栓；用于治疗念珠菌性阴道炎的达克宁栓和克霉唑栓等。
起局部作用的栓剂要求释药缓慢而持久。
用于全身作用的栓剂主要通过直肠给药，药物由腔道吸收至血液循环起全身治疗作用。
以全身作用为目的栓剂有解热镇痛药、抗生素类药、肾上腺皮质激素类药、抗恶性肿瘤治疗剂等，例如治疗感冒发热的对乙酰氨基酚栓和消炎镇痛的吲哚美辛栓等。
起全身作用的栓剂要求引入腔道后迅速释药。
2）栓剂的特点栓剂的主要特点：①用法简便；②不受胃肠道p H、酶或细菌的分解破坏，可以较高浓度到达作用部位；③适用于不能或者不愿口服给药的患者，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径；④吸收不稳定、使用不如口服剂型方便。
第十三章-半固体制剂软膏、眼膏、凝胶和栓剂
↓混合， 搅拌至冷凝 •可溶于水中的药物加入水相中； •可溶于油中的药物加入油相中； •两者都不溶的，研细后加入成型基质中。
3.乳化法
（二）药物加入的一般方法
先用少量直溶接剂溶溶入解基，质再中加；至如基樟质脑混、匀薄。荷如油等，可直 •生将物药碱物盐研接，磨溶先成入用细熔少粉化量，的水过油溶六脂解号型，筛基与（质羊1中5毛0。μ脂m吸以下），眼膏 过九号筛（75μm以下）， •收与后少，量与基其质他研基匀质呈混糊匀状。，再与其余基质混匀。
3.能与多种药物配伍。
缺点
1.油腻性较大，吸水性能差，不易洗除 2.药物释放差 3.不适用于有渗出液的皮肤损伤
应用 包括
1.遇水不稳定药物的基质 2.乳剂型基质的油相
烃类、类脂类、动植物油脂类
1.烃类
主要代表：凡士林和石蜡 （1）凡士林(Petrolatum)，商品名Vaselin。熔程38～60℃
(四)软膏剂的分类
按分散体系可分：溶液型、混悬型和乳剂型。 按基质的性质和特殊用途分：
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。 按作用特点分：局部作用和全身作用（TTS)
《中国药典》2010版附录IF中软膏剂定义
溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中 混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中 乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基质中（O/W、W/O） 糊剂：大量的固体粉末（＞25%）均匀分散在适宜基质中
乳剂型基质常用的乳化剂
1.肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ新生皂 ⅲ多价皂
3.高级脂肪醇及多元醇酯类 ⅰ十六醇及十八醇 ⅱ硬脂酸甘油酯 ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
2.脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠
制剂分析重要知识点总结
制剂分析重要知识点总结一、药物制剂的分类1. 固体制剂：例如片剂、胶囊剂、颗粒剂等。
2. 液体制剂：例如口服液、注射剂、外用液体剂等。
3. 半固体制剂：例如软膏、栓剂、栓剂等。
二、药物制剂的成分1. 主要药物：具有治疗作用的药物成分。
2. 辅料：能够改善制剂质量、稳定性和适宜性的成分，如填料、分散剂、粘合剂等。
三、制剂分析的基本技术1. 热分析技术：包括热重分析、差热分析、热熔法等。
2. 光谱分析技术：包括紫外-可见吸收光谱法、红外光谱法、荧光光谱法等。
3. 色谱分析技术：包括气相色谱、液相色谱、薄层色谱等。
4. 质谱分析技术：包括质谱法、质谱联用技术等。
四、主要检验项目1. 药物含量：是制剂中所含主要药物的质量的检验项目，它直接影响着药物的治疗效果。
2. 含量均匀性：用于考察制剂中主要药物的分布情况，一般采用常规成分含量测定法或者HPLC测定法。
3. 质量分析：包括制剂的外观、溶解度、稳定性等方面的检验。
4. 微生物检测：用于考察制剂中的微生物污染情况，是药物安全性和稳定性的重要标志。
五、常用分析仪器1. 高效液相色谱仪：能够对药物制剂中的主要成分进行分析和测定，具有高分辨率和灵敏度。
2. 紫外-可见分光光度计：适用于对药物制剂中色素、防腐剂等成分进行分析和测定。
3. 质谱仪：能够对药物制剂中的主要成分进行快速而准确的分析和鉴定。
六、制剂分析的质量控制1. 样品制备：样品的制备应严格按照规定的方法进行，确保取样的准确性和代表性。
2. 仪器校准：所有使用的分析仪器均应进行校准和质控，以确保分析结果的准确性和可靠性。
3. 质量控制标准：分析过程中应使用合适的质量控制标准，进行实验室内部检验。
4. 结果判定标准：分析结果应与规定的标准进行比较，判定是否符合要求。
七、制剂分析的常见问题与对策1. 样品频繁变化导致分析结果不稳定：合理安排分析顺序，避免频繁变化样品。
2. 仪器操作不当导致分析结果出错：严格遵守操作规程，加强仪器使用培训。
药剂学笔记之半固体制剂
药剂学笔记之半固体制剂软膏剂1.药物＋油脂性或水溶性基质→均匀的半固体外用制剂2.因分散状态不同溶液型混悬型乳剂型：乳膏剂3.糊剂：大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂4.软膏剂基质油脂性基质一般不单独使用。
为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。
乳剂型基质：一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。
5.软膏剂的附加剂抗氧剂：抑止氧化反应，如：VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯还原剂，更易被氧化：抗坏血酸等抗氧剂的辅助乳化剂；枸橼酸、酒石酸、EDTA等。
防腐剂：抑菌剂的要求：①和处方中组成药物没有配伍禁忌；②有热稳定性；③在较长的贮藏时间及使用环境中稳定；④对皮肤无刺激性、无毒性、无过敏性。
醇：乙醇、三氯属丁醇，酸，芳香酸，汞化合物，酚，酯，季铵盐等6.制备方法研和法适于小量制备，且药物不溶于基质者熔和法大量制备油脂性基质、熔点不同时乳化法乳剂型基质7.软膏剂的质量检查与包装贮存软膏剂的质量检查主要包括药物的含量，软膏剂的性状，刺激性，稳定性等的检测以及软膏中药物释放，吸收的评定。
根据需要及制剂的具体情况，皮肤局部用制剂的质量检查，除了采用药典规定检验项目外，还可采用一些其他方法。
三：眼膏剂眼膏剂（Eye ointments）系指供眼用的灭菌半固体制剂，制备工艺与一般的软膏剂基本相同。
眼膏剂也有油脂性、乳剂型及凝胶型基质之分，但对其原材料要求，生产工艺及贮藏条件有特殊要求。
凝胶剂凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂，可供内服或外用。
凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。
（双相胶剂是由小分子无机物药物胶体粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶。
)局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系指单相凝胶，又可分为水性凝胶和油性凝胶。
水性凝胶基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇制成。
半固体制剂
用途：牛奶含有脂肪、 糖类、蛋白质以及多种 维生素，可延缓皮肤衰
老和皱纹的产生，保持
皮肤的弹性
第一节
软膏剂
分类：溶液型、混悬型、乳剂型
中国药典05版规定-软膏剂（溶液型、混悬 型）、乳膏剂、糊剂（固含量25％以上）
药物性质与处方设计：
1. 药物性质
2. 适宜的基质
3. 适宜的附加剂
4. 用途
软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮
肤的刺激或腐蚀。本品对眼睛有刺激性，不
1
2 3
软膏剂
眼膏剂
凝胶剂 栓 剂
4
5
气雾剂
外用膏剂－概述
一、定义:
外用膏剂系指采用适宜的基质将 药物制成专供外用的半固体或近 似固体的一类剂型。
应用 广泛应用于皮肤科与外科， 有的可透皮吸收起全身作用
二、分类 . 按基质及形态分类: 软膏剂（半固体状）：又分乳膏、药膏、油膏、糊剂 膏药（铅硬膏） 硬膏剂 橡胶硬膏 巴布膏剂 贴剂 （TDS,TTS，经皮给药系统） 其他:凝胶剂，糊剂,与软膏应用类似的涂膜剂等. 贴膏剂（药典）第一节Fra bibliotek软膏剂
一：概述
定义：药物与适宜的基质混合均匀而成的具
有适当稠度的半固体外用制剂。 用途：
局部外用－protectants, antiseptics, emollients,
antipruritics, astringents
全身作用－lipsome，transfersome，microemulsion
3 、影响透皮吸收的因素 1.基质的类型:O/W型>W/O型>凡士 dQ/dt=KCDA/T +羊 毛脂>动物脂>植物脂>凡士 1.林 溶解特性：脂溶性大的药物易于透 式中dQ/dt 为达到稳定时的药物透皮速率； 林。 过角质层 ； K为药物皮肤 /基质分配系数； 基质 pH：使药物呈非解离(分子 2.2. 分子量的大小：分子量小的易于透 C为溶于基质中的药物浓度； 型 )易于透皮。可据药物 pKa调节基 过； >600较难透过 D为药物在皮肤屏障中的扩散系数； pH使药物成分子型。 3.质 药物的浓度：浓度高易透过 ； 基质与药物的亲和力：亲和力小 4.3. 药物在基质中的分散状态： A为给药面积； 则易于药物释放。 分散度大，透过率高； T为有效屏障厚度 对皮肤水和作用的影响： 5.4. 药物油水分配系数 KO/W: KO/W大,易 （1）药物的理化性质 促进皮肤水和，利于药物透皮。 穿透，但过大又下降； （2）基质的性质 6.药物的分子形式：分子型>解离型
中药制剂知识点总结
中药制剂知识点总结一、中药制剂的基本概念中药制剂是指将中药材经过一定的制备工艺，加工成固、液、半固体或气态的药剂形式，以便于携带、储存、服用和使用的中药成品。
中药制剂是中药材的加工和利用的重要环节，也是中医药发展的重要组成部分。
二、中药制剂的分类1. 固体制剂固体制剂是指由中药材制成的固体形式的药剂，主要包括丸剂、散剂、片剂等。
固体制剂在服用时方便携带和储存，使用时也比较方便，广泛应用于中药治疗中。
2. 液体制剂液体制剂是指由中药材制成的液态形式的药剂，主要包括煎剂、口服液、外用液剂等。
液体制剂在服用时可以直接饮用或外用，方便患者服用和使用。
3. 半固体制剂半固体制剂是指由中药材制成的半固态形式的药剂，主要包括软膏、栓剂、乳膏等。
半固体制剂在外用时更容易涂抹和吸收，适用于一些皮肤疾病和黏膜疾病的治疗。
4. 气态制剂气态制剂是指由中药材制成的气态形式的药剂，主要包括蒸馏水、蒸馏油、蒸馏液等。
气态制剂在制备中需要特殊的工艺和设备，具有一定的药效和用途。
三、中药制剂的制备工艺中药制剂的制备工艺对于药品的质量和药效有着重要的影响，一般包括以下几个环节：1. 中药材的选择中药材的选择是制备中药制剂的第一步，需要根据药品的用途和质量要求，选择符合规范的中药材作为原料。
2. 中药材的加工中药材的加工包括清洗、破碎、炮制等环节，通过加工可以改善中药材的性能和质量，提高药品的药效。
3. 配方的确定配方的确定是制备中药制剂的关键环节，需要根据疾病的症状和体质，选用合适的中药材和用量，确定具体的配方。
4. 制剂工艺制剂工艺是指按照配方和工艺要求，通过一定的工艺方法和设备，将中药材制备成固、液、半固体或气态的药剂形式。
5. 质量控制质量控制是制备中药制剂的重要环节，包括原材料的质量检查、生产工艺的控制、成品的检验等，以确保药品的质量和安全。
四、中药制剂的应用中药制剂在中医药临床和日常生活中有着广泛的应用，主要包括以下几个方面：1. 中药制剂在临床上的应用中药制剂在中医药临床中被广泛应用，包括中药丸剂、口服液、煎剂、外用膏剂等，用于治疗各种疾病和症状。
第六章 半固体制剂
油脂性基质
可可豆脂 半合成或全合成脂肪酸甘油酯 甘油明胶
水溶性基质
PEG
非离子型表 面活性剂
吐温—61
聚氧乙烯(40)单硬 酯酸脂类
泊洛沙姆
(1)可可豆脂（cocoa butter） 主要是脂肪三酸甘 油脂(硬质酸酯、棕榈酸酯、油酸酯)，有α、β、 β`、γ四种晶型，β型最稳定，晶型可转变，使冷 凝时间变长，为避免转型需缓慢升温，待熔化2/3 时停止加热，利用余热使其熔化。
一些疾病也影响直肠吸收，如腹泻、给肠梗塞以及组织脱 水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度。
（2）药物的理化性质
①脂溶性与解离度 脂溶性药物容易透过类脂质膜而 被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。未解离药 物易透过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。酸性药 物 pKa在4以上、碱性药物 pKa低于8.5 者可被直肠 粘膜迅速吸收。故认为用缓冲剂以改变直肠部位的pH 值，由此增加非解离药物的浓度借以提高其生物利用 度。
乳剂型基质乳化剂
(1)肥皂类
A.一价皂:钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐、三乙醇胺、三异 丙胺+脂肪酸(硬酯酸、油酸)→新生皂(HLB15-18), O/W型, 油相过多则成W/O型。未皂化部分成乳粒存在油相中增加基 质稠度。
配伍禁忌：酸、碱类药物；含钙镁离子的药物；
B.多价皂：二三价金属离子的氧化物+脂肪酸→多价皂，W/O型。
烃类：凡士林、固体石蜡、液体石蜡
油脂性 油脂类：氢化植物油
类脂类：羊毛脂、蜂蜡
软
膏
硅酮
剂
基 质
乳剂型
肥皂类：一价皂、多价皂 高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类
半固体制剂
例：水杨酸乳膏
【处方】 水杨酸50g 硬脂酸甘油酯70g 硬脂酸100g 白凡士林120g 液状石蜡100g 甘油120g 十二烷基硫酸钠10g 羟苯乙酯1g 蒸馏水480ml
包装与贮存
n 包装：
n 软膏管（锡管、铝管或塑料管） n 密封性好，使用方便，不易污染
n 贮存：
n 遮光、密闭容器， n 阴凉干燥处， n 温度不宜过高或过低，<30℃。
n 各种非离子型乳化剂均可单独或合用制成乳剂型基 质。
n 无毒性，中性，对热稳定，对粘膜与皮肤比离子型 乳化剂刺激性小，并能与酸性盐、电解质配伍，但 与碱类、重金属盐、酚类及鞣质均有配伍变化。
例：含聚山梨酯类的乳剂型基质
【处方】 硬脂酸 60g 聚山梨酯80 44g 油酸山梨坦 l6g
硬脂醇 60g 液状石蜡 90g 白凡士林 60g
油脂性基质——硅酮
n 无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味，粘 度随分子量的增加而增大 。
n 粘度变化极小，对大多数化合物稳定，但在强酸 强碱中降解。
n 优良的疏水性和较小的表面张力而使之具有很好 的润滑作用且易于涂布。
n 对皮肤无刺激性，故能与羊毛脂、硬脂醇、鲸蜡 醇、硬脂酸甘油酯、聚山梨酯类等混合。
油脂性软膏的制法
n （一）研磨法（Incorporation method） n 将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，
用递加法（Geometric method）加入其余基 质，研匀即得。 n 药物的粉碎在试验室内可用研磨或加液研磨 法（Levigating method）研匀。 n 此法适用于不耐热药物。常用工具是乳钵乳 捧、软膏板及软膏刀，大量制备用软膏机。
例 含多价钙皂的乳剂型基质
【处方】 硬脂酸12.5g 单硬脂酸甘油酯17.0g 蜂蜡5.0g
药剂学的栓剂名词解释汇总
药剂学的栓剂名词解释汇总药剂学是一门研究药物制剂与配制方法的学科。
在药剂学中，栓剂是一种适用于肛门和阴道黏膜的制剂形式。
本文将对栓剂的各个方面进行详细的解释和介绍。
一、栓剂的定义栓剂，又称为栓剂剂型，是一种用于直接塞入肛门或阴道的药物制剂。
它采用固体或半固体的基质，将药物与辅料结合在一起，以实现局部给药的效果。
栓剂一般以软膏或者硬脂等形式存在，并且能够在人体温度下融化或分散。
二、栓剂的种类栓剂可以分为肛门栓剂和阴道栓剂两大类。
肛门栓剂主要用于治疗直肠疾病和痔疮等相关疾病，而阴道栓剂则用于妇科疾病的治疗。
栓剂的种类多样，可以是单一药物的纯净制剂，也可以是多种药物的复方制剂。
三、栓剂的应用栓剂在医疗领域具有广泛的应用。
在治疗直肠疾病方面，栓剂可以减轻疼痛、消炎、止血等；在治疗妇科疾病方面，栓剂可以减少感染、改善阴道环境等。
此外，栓剂还可以用于预防一些疾病的发生，比如阴道炎、肛门疾病等。
四、栓剂的制备栓剂的制备是药剂学中的重要环节。
首先，栓剂的基质需要选择合适的材料，比如硬脂、明胶等。
然后，将药物粉碎并加入基质中，通过加热、溶解、混合等步骤，使药物与基质均匀混合、溶解或悬浮。
最后，将混合好的药物基质通过模具制成合适形状的栓剂，经过冷却、固化后即可使用。
五、栓剂的使用注意事项栓剂在使用过程中需要遵循一些注意事项。
首先，使用栓剂前需要进行洗手，确保清洁。
其次，在使用过程中要注意剂量的准确性，避免使用过多或过少。
另外，栓剂的使用时间和使用方法也需要按照医生的指示进行。
六、栓剂的优点和局限性栓剂作为一种药物制剂形式，具有以下几个优点：首先，药物可以快速地局部作用，减少了药物在体内的分布和代谢过程，加快了治疗效果。
其次，栓剂的使用方便，可以在家中自行操作。
此外，栓剂还可以实现定量给药，减少药物浪费。
然而，栓剂也存在一些局限性，比如容易被剧烈的腹部运动冲出体外，不能溶解所有药物等。
七、栓剂的市场前景和发展趋势随着医疗技术的不断进步和人们对健康需求的提高，栓剂的市场前景十分广阔。
药物剂型知识点总结
药物剂型知识点总结一、定义药物剂型是指制剂中所含药物物质的状态。
根据药物物质的性质、制剂的用途和要求，制成固体、半固体、液体、气体等多种剂型。
药物剂型的选择对于药物的疗效和安全性具有重要影响。
因此，正确地选择药物剂型是保障药物疗效和安全的重要因素。
二、药物剂型的分类1.固体剂型固体剂型是指制剂中所含药物物质处于固态的状态。
主要包括片剂、胶囊、颗粒、颗粒剂、丸剂、粉末、片剂、糖衣片等。
固体剂型通常具有稳定性好、便于保存和携带等特点，适用于口服给药。
2.半固体剂型半固体剂型是指制剂中所含药物物质处于半固态的状态。
主要包括软膏、乳膏、软膏剂、栓剂、栓、软胶囊等。
半固体剂型通常具有可塑性强、易在皮肤和黏膜表面形成膜等特点，适用于外用给药。
3.液体剂型液体剂型是指制剂中所含药物物质处于液态的状态。
主要包括口服液、注射剂、滴剂、喷雾剂、洗剂等。
液体剂型通常具有吸收迅速、剂型多样、用药方便等特点，适用于口服和皮下、肌肉、静脉等途径的给药。
4.气体剂型气体剂型是指制剂中所含药物物质处于气态的状态。
主要包括雾化剂、氨水等。
气体剂型通常具有吸收迅速、用药方便等特点，适用于雾化吸入给药。
三、药物剂型的设计原则1.病理药理原则根据药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特点，选择合适的剂型。
例如，口服给药应选择易溶解的固体剂型或稳定的液体剂型，注射剂应选择无菌、无pyrogens的剂型等。
2.药物化学特性原则根据药物的物化性质（如溶解度、稳定性等），选择合适的剂型。
例如，对不稳定的药物可选择包衣片剂、复合胶囊剂等。
3.病因病种选择原则根据病因病种的特点，选择合适的剂型。
如针对异物感染性病变可选用栓剂，针对营养不良可选用注射剂等。
4.功能和安全原则根据剂型的功能和安全性选择合适的剂型。
如需长期用药的慢性病人可选用缓释片剂，儿童或老年人可选用颗粒剂等。
四、药物剂型的特点1.固体剂型的特点固体剂型通常具有稳定性好、便于保存和携带等特点，适用于口服给药。
第六章 半固体制剂-- 栓剂
栓剂的质量检查
1. 重量差异
2. 融变时限：油脂性基质栓，30 min 软化或 融化；水溶性基质栓，60 min 溶解。
3. 溶出实验与吸收试验
4. 稳定性和刺激性试验
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19Biblioteka • 栓剂的基质添加剂– – – – 硬化剂——蜡类、硬脂酸等 增稠剂——氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯等 乳化剂 吸收促进剂——全身作用的栓剂：表面活性 剂、Azone等 – 着色剂、抗氧剂、防腐剂等
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三、 栓剂的制备
（一）制备方法 1. 冷压法 适于热不稳定药物 ，不溶性药物与
基质混合较均匀
手工搓捏法 、模型冷压法
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2. 热熔法 • 制备工艺
基质熔融 药物
混匀 整理
注模 启模
冷却
润滑剂：水溶性润滑剂（软皂液）
油溶性润滑剂（液体石蜡、植物油）
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• 置换价
每粒栓剂中药物的重量 DV = 每粒栓剂中被药物置换的基质重量
＝药物的密度 基质的密度
第六章 第四节
一、概述 栓剂的概念
栓 剂
药物与适宜基质制成供人
体腔道给药的固体状外用制剂。 栓剂的种类
肛门栓、阴道栓、尿道栓
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– 肛门栓 圆锥形、圆柱形、鱼雷形 – 阴道栓 球形、卵形、鸭嘴形 – 尿道栓
• 肛门栓一般长约 3～4cm, 成人用约 2g/颗，儿 童用约 1g /颗。其中鱼雷形较多用，此形状的 栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易抵向 直肠内。
熔点适宜，性质稳定，不易酸败
• 半合成山苍子油酯
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第七章栓剂
1、栓剂的基质：
（1）油脂性基质：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯。
（2）水溶性栓剂基质：甘油明胶、PEG、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类（S-40）。
2、栓剂的质量检查：熔点范围测定、融变时限、重量差异。
3、肛门栓剂给药部位：以塞入距肛门口约50px处为宜。
第八章半固体制剂
1、软膏剂的基质：
基质是软膏形成和发挥药效的重要组成部分，是药物的载体，对软膏剂的质量及其药物释放与吸收有重要影响。
常用基质类型：油脂性基质、乳剂型基质亲水或水溶性基质。
（1）油脂性基质：动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类。
优点：形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用；主要用于遇水不稳定药物软膏；一般不单独用于制备软膏，可加入表面活性剂或制成乳剂型基质。
（2）乳剂型基质：固体的油相加热熔化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，最后在室温下成为半固体的基质。
与乳剂相似，常用的油相多数为固体，分W/O（又称冷霜）、O/W（又称雪花膏）。
常用的有皂
类、脂肪醇硫酸（酯）钠类、高级脂肪醇及多元醇酯类、聚氧乙烯醚衍生物。
（3）水溶性基质：由天然或合成的水溶性高分子物质所组成，溶解后生成水凝胶。
目前常用的主要是聚乙二醇（PEG)类高分子，药剂中常用平均分子量300～60000，PEG 700以下为液体，PEG 1000、1500、1540为半固体，PEG2000~6000为固体。
固体与液体PEG配合使用可得到半固体软膏基质。
易溶于水，能与组织渗出液混合，多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除。
耐高温不易霉败。
吸水性强，皮肤有刺激感，久用皮肤有脱水干燥感。
不宜用于水不稳定药物。
2、眼膏剂的基质：凡士林8份、液状石蜡1份、羊毛脂1份。