最新《药物化学模拟期末考试b卷》沈药答案
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案# 药物化学期末试题及答案## 一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪种药物属于β-受体拮抗剂?A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿托伐他汀D. 阿莫西林2. 药物的生物利用度(Bioavailability)是指:A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位到达全身循环的效率D. 药物在体内的代谢速度3. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药(NSAIDs)?A. 布洛芬B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿米卡星4. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的总时间B. 药物在体内的平均时间C. 药物浓度下降到其初始值一半所需的时间D. 药物在体内的最小有效浓度5. 以下哪种药物属于抗凝血药?A. 华法林B. 硝酸甘油C. 阿司匹林D. 胰岛素...(此处省略其他选择题)## 二、填空题(每空2分,共20分)6. 药物的_______是指药物在体内的浓度随时间的变化而变化的过程。
7. 药物的_______是指药物在体内的最大浓度。
8. 药物的_______是指药物在体内的最小有效浓度。
9. 药物的_______是指药物在体内的最小毒性浓度。
10. 药物的_______是指药物在体内的最大毒性浓度。
...(此处省略其他填空题)## 三、简答题(每题10分,共30分)11. 简述药物的药代动力学(Pharmacokinetics)的主要内容。
12. 解释什么是药物的药效学(Pharmacodynamics)。
13. 举例说明药物的副作用及其可能的原因。
## 四、论述题(每题15分,共30分)14. 论述药物设计中的结构-活性关系(SAR)研究的重要性。
15. 论述药物的剂量-效应关系及其在临床应用中的意义。
## 五、案例分析题(共30分)16. 某患者因高血压需要长期服用β-受体拮抗剂,但同时患有哮喘。
请分析这种情况下药物选择的原则,并给出合适的药物推荐。
## 答案1. D2. C3. A4. C5. A6. 药代动力学7. 峰浓度(Cmax)8. 最小有效浓度(MEC)9. 最小毒性浓度(MTC)10. 最大毒性浓度(MBC)11. 药代动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及这些过程对药物疗效和安全性的影响。
药物化学模拟期末考试b卷沈药答案
沈阳药科大学继续教育学院《药物化学》期末考试试卷 B 答案(2017 /2018 学年第一学期)姓名学号班级成绩一、单项选择题(共15 题,每小题2 分,共30 分)1.8 位氟原子存在,可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是( C )A. 盐酸环丙沙星B. 盐酸诺氟沙星C. 司帕沙星D. 盐酸左氧氟沙星2.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( D )A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 5- 羟色胺受体抑制剂D. 5- 羟色胺再摄取抑制剂3.盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈( B )A. 绿色B. 蓝紫色C. 棕色D. 红色4.氯丙嗪属于组胺H1 受体拮抗剂的哪种结构类型( B )A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类5.根据临床应用, 心血管系统药物可分为哪几类( C )A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B. 抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C. 降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D. 降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药6.西咪替丁主要用于治疗( A )A. 十二指肠球部溃疡B. 过敏性皮炎C. 结膜炎D. 麻疹7. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体8. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于( A )A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物9. 半合成青霉素的重要原料是( B )D. 二氯亚砜10. 可以口服的雌激素类药物是( B )A. 雌三醇B. 炔雌醇C. 雌酚酮D. 雌二醇11、生物烷化剂在临床用作( A )A. 抗肿瘤药B. 抗癫痫药C. 抗病毒药D. 解热镇痛药12、环磷酰胺的毒性较小的原因是( B )A. 抗瘤谱广B. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快D. 阿司匹林15、下列药物中 不含有 咪唑基团的是 ( D )A. 息斯敏B. 奥美拉唑C. 西咪替丁D. 6-MP (巯基嘌呤)、指出下列药物的名称和基本药理作用(共 10题,每题 2 分,13、麻黄碱具有四个光学异构体,其中 ( A )的活性最强, 为临床主要药用异构体A. 麻黄碱( 1R, 2S ) C. 麻黄碱( 1S, 2S )B. 麻黄碱( 1R, 2R ) D.麻黄碱( 1S, 2R )14、下列药物中哪个药物的代谢物具有抗炎作用 ( B )A. 双氯酚酸钠B. 塞利西布盐酸哌替啶:镇痛药马来酸氯苯那敏;治疗过敏、荨麻疹、皮炎等C. 保泰松共 20 分)5、6、三、多项选择题(共2 题,每题3分,共6 分)1、药物作用的生物靶点包括( ABCE)A.受体B.核酸C.离子通道D.核糖E.酶2、半合成β- 内酰胺类药物的基本原料有(BCD )A.5-APAB. 6-APAC.7-ACAD. 7-ADCAE. 7-ABA四、填空题(共8题10空,每空1分,共10分)1.吗啡的氧化产物有双吗啡和N-氧化吗啡2. H 2受体拮抗剂临床用作抑制胃酸分泌,治疗胃和十二指肠溃疡硝苯地平;钙通道抑制剂,扩张冠状动脉7 、氯沙坦;治疗高血压和充血性心力衰竭西米替丁;抗溃疡药布洛芬;非甾体抗炎药,治疗风湿环磷酰胺;抗肿瘤药9、3. 贝诺酯为前体药物,在体内可以转化为 阿司匹林 和 扑热息痛 。
(完整版)药物化学试题和答案
(完整版)药物化学试题和答案试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答(一)一、a型题(最佳选择题)。
共15题.每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液()a.扑热息痛b.吲哚美辛c.布洛芬d.萘普生e.芬布芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为()a.因为生成naclb.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯环上的亚硝化3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类()a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺e.三环类4.咖啡因化学结构的母核是()a.喹啉b.喹诺啉c.喋呤d.黄嘌呤e.异喹啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是()a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞e.供电子效应6.土霉素结构中不稳定的部位为()a.2位一conh2b.3位烯醇一ohc.5位一ohd.6位一ohe.10位酚一oh7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是()a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒e.消炎镇痛8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少()a.5位b.7位c.11位d.1位e.15位9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是()a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性.有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是()a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶11.化学结构为n—c的药物是:()a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品d.泮库溴铵e.氯唑沙宗12.盐酸克仑特罗用于()a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎b.循环功能不全时.低血压状态的急救c.支气管哮喘性心搏骤停d.抗心律不齐e.抗高血压13.血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为()84.新伐他汀主要用于治疗()a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛e.心律不齐15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点()a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧d.8位氟原子取代e.7位无取代基和4位是羰基解答 : 题号:1答案:a解答:本题所列药物均为酸性药物.含有羧基或酚羟基。
药物化学期末试题含答案
药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是:治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。
4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂,临床主要用作癌症治疗药。
9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位:一是在和氮原子相连的碳原子上发生N-脱烷基化和脱氮反应,另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段,即先导化合物的产生和先导化合物的优化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B)A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A)A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B)A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C)A.药物脂水分配系数越大,活性越高B.药物脂水分配系数越小,活性越高C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好D.脂水分配系数对药效无影响5.复方新诺明是由________组成。
(完整word版)药物化学期末试题与答案
一、填空题1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团。
二、选择题1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A)A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B)A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C)A.药物脂水分配系数越大,活性越高B.药物脂水分配系数越小,活性越高C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好D.脂水分配系数对药效无影响4.复方新诺明是由________组成。
(C)A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶5、决定药物药效的主要因素(C)。
A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合D.药物必须有较大的脂溶性6、下面说法与前药相符的是(C )A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为(B)A.硬药B.前药C.原药D.软药8、从植物中发现的先导物的是(B)A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于(D)A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A)A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是( E )A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(C )A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶点为(C)A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸14、最早发现的磺胺类抗菌药为(A)A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为 (A )A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安;抗心律失常药C. 消心痛;血管扩张药D. 心痛定;钙通道阻滞药16、阿司匹林是 (D )A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题1、 R N CH 2CH 2CH 2CH 2ClCl 此通式表示哪类药物及其主要疗效,R 基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响? 答:表示氮芥类——β-氯乙胺类药物,β-氯乙胺类化合物的总称,对淋巴组织有损伤,可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
沈阳药科大学《药物化学》试题及部分答案
沈阳药科大学2002年药学理科基地《药物化学》试题沈阳药科大学2002年药学理科基地《药物化学》试题一、写出下列药物的化学结构(10分)1. 地西泮2. 卡马西平3. 盐酸氟西汀4. 盐酸哌替啶5. 沙丁胺醇6. 卡托普利7. 克拉维酸8. 环磷酰胺9. 醋酸地塞米松 10. 阿昔洛韦二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用(10分)例:OH OO CH 3O 答:解热镇痛1. 2.NS CH 3S N CH 3NN OClFN CH 3CH 33. 4.OHNClNH 2OF5. 6.H NN HOOOH 3COHN CH 3F FF HCl*7. 8.HClH 2SO 4 H2ON CH 329. . 10.3H 332Cl5H 2OH 2N ClF 3CNHOHCH 3CH 3CH 311. 12. .N CH 3ClCH 3NOOOH OHHCl 1 H 2O12N CH313. 14.2HClOOOHClNNNCH 3MeOMeO15. 16.OSNH N H CH3N CH 3CH 3NO 2CH 3H N O CH 3N CH 317. 18.N CH 3H 3C CH 3ON H CH 3CH 3OH 3COOH19. 20.NN HNSCH 3CH 3OOMe MeO3O 33·H Cl21 22. .ON CH 3S N HO O NH 2H 3C23. 24.NN N H OOO CH 2CH 3HNS ON H OCH 3CH COOH2OOH NOH 3CNO OOH25. 26.H NO OH 3C N NO O OHNOOHNNN CH 3CH 3CH327. 28.3H 2H29.30.3H 3OOHO H 3C CH 3H 3CCH 331.32.N N OCH 333. 34N N OOF OO33O N O CH 3Cl FN NCH 3FF FS H 2NO O35. 36.NNNN N OO OHFOH 3CHNH 3C37.38. 38.NNNN CH 3H 3CO NN NNH 2O39. 40OOH OH O HOOHO ON CH 3CH 3CH 3OO CH 3三、填空(20分)1.奥沙西泮是-----------的代谢产物。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷及答案一、单选题1. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是()A.环磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀D.白消安E.顺铂2. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星3. 从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有()A. 2个B.4个C.6个D.8个4. 从结构分析,克拉霉素属于()A. β-内酰胺类B.大环内酯类C.氨基糖甙类D.四环素类5. 在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A.抗炎强度增强,水钠潴留下降B.作用时间延长,抗炎强度下降C.水钠潴留增加,抗炎强度增强D.抗炎强度不变,作用时间延长E.抗炎强度下降,水钠潴留下降6. 药物Ⅱ相生物转化包括()A. 氧化、还原B.水解、结合C. 氧化、还原、水解、结合D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合7. 以下哪个药物不是两性化合物()A.环丙沙星B.头孢氨苄C.四环素D.大环内酯类抗生素8. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为()A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子9. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易()A. 水解B.氧化C.重排D.降解10. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为()11. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是()A.盐酸普鲁卡因B.盐酸丁卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸可卡因E.盐酸布他卡因12. 从结构类型看,洛伐他汀属于()A.烟酸类B.二氢吡啶类C.苯氧乙酸类D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂13. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是()A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸14 下列药物中,属于H2-受体拮抗剂的是()A. 兰索拉唑B.特非那定C.法莫替丁D.阿司咪唑15. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体()A.S(+)B.S(-)C.R(+)D.R(-)E.外消旋体16. 羟布宗的主要临床作用是()A. 解热镇痛B. 抗癫痫C. 降血脂D. 止吐E. 抗炎17.下列哪个药物不是抗代谢药物()A.盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 巯嘌呤18. 氯霉素的4个光学异构体中,仅()构型有效A.1R,2S(+)B.1S,2S(+)C.1S,2R(-)D. 1R,2R(-)19 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为()A.乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮20. 四环素类药物在强酸性条件下易生成()A. 差向异构体B.内酯物C.脱水物D.水解产物21. 下列四个药物中,属于雌激素的是()A. 炔诺酮B.炔雌醇C.地塞米松D.甲基睾酮22. 下列不正确的说法是()A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被吸收,无首过效应的药物D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物23 非甾体抗炎药的作用机制()A.二氢叶酸合成酶抑制剂B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.花生四烯酸环氧酶抑制剂D.粘肽转肽酶抑制剂24. 磷酸可待因的主要临床用途为()A. 镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒二、多选题1. 地西泮的代谢产物有()A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓2. 下列药物中具有降血脂作用的为()3. 关于奥美拉唑,正确的是()A. 奥美拉唑对于酸不稳定,进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+-ATP 酶结合,产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性,有治疗作用的是S(-)异构体,称作埃索美拉唑,无治疗作用的是其R(+)异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用,能清除幽门螺旋杆菌的感染,加速溃疡愈合,减轻炎症,降低溃疡的复发率4. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中,哪些是正确的()A.为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D.过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性5. 半合成青霉素的一般合成方法有()A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 与酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链6. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类()A.甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮7. 下列叙述正确的是()A.硬药指刚性分子,软药指柔性分子B.“me-too”药物可能成为优秀的药物C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D.通过药物的不良反应研究,可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药8. 易被氧化的维生素有()A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C9. 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括()A.通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名10. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂()A.布托啡诺B.二氢埃托啡C.纳洛酮D.纳布啡11. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为()A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基12. 利血平具有下列那些理化性质()A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下,C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件,均易于发生酯键水解13. 西咪替丁的结构特点包括()A.含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基14. 对氟尿嘧啶的描述正确的是()A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定15. 青霉素钠具有下列哪些性质()A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效16. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合()A.胰岛素影响体内的钙磷代谢B.激素与受体结合产生作用C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D.激素药物通常的剂量都较小E.激素都具有甾体结构17. 属于肾上腺皮质激素的药物有()A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙三、填空题四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1. 贝诺酯水杨酸类解热镇痛药2. 氟康唑唑类抗真菌药物3. 炔诺酮甾体类孕激素4. 硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂五、简答题1. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质?2. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应?第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点?举例说明。
药物化学模拟试题(含参考答案)
药物化学模拟试题(含参考答案)一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、以下药物对应关系最匹配的是;喷他佐辛属()合成镇痛药A、吗啡烃类B、苯吗喃类C、氨基酮类D、哌啶类E、其它类正确答案:B2、儿童“四环素牙”因下列哪类药物与多种金属形成不溶性有色配合物造成的A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案:D3、下列说法最佳匹配的是;结构中含有β-内酰胺的是A、青霉素B、阿奇霉素C、螺旋霉素D、琥乙红霉素E、氯霉素正确答案:A4、以下药物与作用类型最匹配的是;硝酸毛果芸香碱是A、β受体拮抗剂B、胆碱受体激动剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、N受体拮抗剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案:B5、装某药片的玻璃瓶为棕色瓶,这是为了避免()对药物变质反应的促进作用。
A、空气B、酸碱C、光线D、水分E、温度正确答案:C6、硫酸阿托品是由()植物中提取的A、罂粟B、大麻C、曼陀罗D、麻黄草E、古柯叶正确答案:C7、关于药物的存在形式,以下结果最匹配的是;碱性药物在胃中主要以()存在A、脂溶性B、水溶性C、脂水分配系数D、离子型E、分子型正确答案:D8、氟烷遇光会分解,常加入()作稳定剂A、甲醛B、麝香草酚C、溴甲酚绿D、抗氧剂亚硫酸钠E、丙酮正确答案:B9、为避免重金属离子对药物变质的促进作用,一般可加入()作稳定剂A、抗氧剂B、EDTA-2NaC、酸D、碱E、水正确答案:B10、以下药物与其分类最匹配的是;黄体酮A、雌激素药B、降血糖药C、具右旋性孕激素药D、皮质激素药E、雄激素药正确答案:C11、半合成青霉素的原料是A、6-ACAB、7-APAC、6-APAD、7-ACAE、7-CAC正确答案:C12、对乙酰氨基酚水解后有芳伯氨基,可以发生以下反应A、重氮化-偶合反应B、三氯化铁反应C、水解反应D、硫色素反应E、沉淀反应正确答案:A13、属于β-内酰胺类抗生素是A、土霉素B、头孢氨苄C、克拉霉素D、克林霉素E、阿米卡星正确答案:B14、喹诺酮类药物抗菌作用机制是A、抑制细菌转肽酶B、抑制细菌DNA螺旋酶C、抑制细菌二氢叶酸还原酶D、抑制细菌蛋白质合成酶E、抑制细菌二氢叶酸合酶正确答案:B15、用于艾滋病患者“鸡尾酒”疗法组成部分中的药物之一为( )A、阿德福韦B、伐昔洛韦C、齐多夫定D、奥韦他韦E、帕拉米韦正确答案:C16、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A、雌甾烷具18位甲基,雄甾烷不具有B、雄甾烷具18位甲基,雌甾烷不具有C、雌甾烷具19位甲基,雄甾烷不具有D、雄甾烷具C-10和C-13位均有角甲基,雌甾烷C-13位有角甲基E、雌甾烷具20、21位乙基,雄甾烷不具有正确答案:D17、己烯雌酚结构特征不的是A、双键B、反式异构体活性高C、反式异构体D、顺式异构体、活性高E、两个酚羟基正确答案:D18、青霉素结构中易被破坏的部位是A、噻唑环B、羧基C、酯键D、侧链酰胺基E、内酰胺环正确答案:E19、以下药物相应结构特征最匹配的是;质子泵抑制剂是A、西咪替丁B、磺胺嘧啶C、奥美拉唑D、雷尼替丁E、法莫替丁正确答案:C20、黄体酮C-20位上有甲基酮结构,其灵敏、专属的鉴别反应是A、亚硝基铁氰化钠反应B、与斐林试剂反应C、与强酸的呈色反应D、有机氟的呈色反应E、与醇制KOH,H 2SO 4共热产生香气正确答案:A21、加乙醇微热使溶解,加醋酸铅的乙醇溶液,生成黄色沉淀的药物是A、柔红霉素B、阿糖胞苷C、氟尿嘧啶D、巯嘌呤E、红霉素正确答案:D22、以下药物与其分类最匹配的是;地塞米松A、雌激素药B、降血糖药C、具右旋性孕激素药D、雄激素药E、皮质激素药正确答案:E23、以下药物作用类型相匹配的是;第三代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、法莫替丁C、昂丹司琼D、西咪替丁E、雷尼替丁正确答案:B24、目前临床上特异性最高,作用最强的一类钙通道阻滞剂是难A、二氢吡啶类B、苯烷基胺类C、苯并硫氮杂卓类D、水杨酸类E、二苯哌嗪类正确答案:A25、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A、庆大霉素B、氯霉素C、氨苄西林D、阿奇霉素E、阿米卡星正确答案:B26、以下药物与作用类型相匹配的是;硝酸酯类抗心绞痛药A、硝苯地平B、氯贝丁酯C、维拉帕米D、硝酸异山梨酯E、卡托普利正确答案:D27、下列药物中哪个不具有抗高血压作用A、利血平B、卡托普利C、氯贝丁酯D、盐酸普萘洛尔E、甲基多巴正确答案:C28、盐酸异丙肾上腺素作用于()受体A、βB、MC、α、βD、NE、α正确答案:A29、以下药物与用途最匹配的是;临床上用于习惯性流产,不育症的药物A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案:D30、青霉素类药物,结构侧链中引较大取代基,其作用特点是A、广谱B、耐酸C、耐酶D、无影响E、耐碱正确答案:C31、磺胺类药物结构中如芳伯氨基上有取代且不能在体内代谢分解,则作用A、变小B、不确定C、无作用D、变大E、不变正确答案:C32、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;Ia型钠通道阻滞剂类抗心律失常药A、普鲁卡因胺B、洛伐他汀C、硝酸异山梨酯D、卡托普利E、美托洛尔正确答案:A33、以下作用机制结果最匹配的是;磺胺甲噁唑A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案:B34、以下药物与结构特点最匹配的是;醋酸地塞米松A、17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮B、有乙炔基C、含有氨基酸结构D、17位含有甲酮基E、醋酸酯结构正确答案:E35、阿司匹林片在碱性条件下加热数分钟后,加稀盐酸至析出白色沉淀,该沉淀为A、水杨酸B、苯酚C、乙酸乙酯D、阿司匹林E、乙酸正确答案:A36、异烟肼可被多种氧化剂氧化,是因为药物具有()结构A、吡啶环B、肼基C、酮基D、酰基E、胺基正确答案:B37、以下药物对应关系是;氟烷为A、镇静催眠药B、镇痛药C、全麻药D、抗阿尔茨海默病药E、中枢兴奋药正确答案:C38、以下作用或应用与药物最匹配的是;维生素AA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能,参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型,呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案:A39、第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A、氟伐他汀B、美伐他汀C、洛伐他汀D、辛伐他汀E、普伐他汀正确答案:C40、心血管系统药物表达中,ACE是()的缩写A、血管紧张素B、血管紧张素转化酶C、血管紧张素转化酶抑制剂D、血管紧张素受体E、羟甲戊二酰辅酶正确答案:B41、下列最不稳定的局麻药是A、利多卡因B、氯胺酮C、普鲁卡因D、丁卡因E、布比卡因正确答案:C42、以下药物与其作用最匹配的是;维生素CA、视黄醇B、抗坏血酸C、核黄素D、生育酚E、胆骨化醇正确答案:B43、盐酸吗啡可被铁化钾氧化为A、阿扑吗啡B、可待因C、海洛因D、双吗啡E、苯吗喃正确答案:D44、常用在复方感冒药中用于通过收缩上呼吸道毛细血管缓解鼻塞的成分是()A、对乙酰氨基酚B、阿司匹林C、麻黄碱D、伪麻黄碱E、维生素C正确答案:D45、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案:D46、下列不属于抗心律失常药物的是A、普罗帕酮B、胺碘酮C、普鲁卡因胺D、美西律E、利血平正确答案:E47、以下最匹配的是;药物的质量评价主要是A、化学药物的结构组成、制备、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系B、疗效和不良反应及药物的纯度两方面C、生产或贮存过程中引入D、用于预防、治疗、诊断疾病及调节人体生理功能的物质E、药用纯度或药用规格正确答案:B48、下列哪个药物可溶于水?A、羟布宗B、吲哚美辛C、布洛芬D、吡罗昔康E、安乃近正确答案:E49、将吗啡3位酚羟基修饰为甲氧基可得到A、可卡因B、海洛因C、阿扑吗啡D、丁卡因E、可待因正确答案:E50、雷尼替丁结构类别为A、哌啶甲苯类B、噻唑类C、呋喃类D、三环类E、咪唑类正确答案:C51、西咪替丁是A、抗过敏药B、质子泵抑制剂C、抗哮喘药D、H1受体拮抗剂E、H2受体拮抗剂正确答案:E52、下列维生素属于水溶性抗氧剂的是A、维生素AB、维生素B 1C、维生素CD、维生素EE、维生素K正确答案:C53、奥美拉唑一般为肠溶片,是因为()A、药物在肠中才能溶解B、药物在酸下快速分解C、药物在胃中吸收不好D、药物在肠中快速分解E、药物在胃中不溶解正确答案:B54、对乙酰氨基酚的合成以( )为原料A、对乙酰氨基酚B、乙酰水杨酸C、水杨酸D、苯酚E、对氨基酚正确答案:E55、舒巴坦属以下哪类结构药物A、青霉烷砜类B、单环类C、青霉类D、氧青霉烯类E、碳青霉烯类正确答案:A56、易发生自动氧化的药物,可采用下列哪种方法增加稳定性A、加入氧化剂B、长时期露置在空气中C、加入抗氧剂D、提高温度E、增加氧的浓度正确答案:C57、硝酸异山梨酯在临床上用于A、降血脂B、强心药C、心律失常E、抗心绞痛正确答案:E58、下列药物结构类型是;属于大环内酯类抗生素的是A、麦迪霉素B、哌拉西林C、克拉维酸钾D、土霉素E、阿米卡星正确答案:A59、具有共轭多烯醇的维生素是A、维生素CB、维生素EC、维生素KD、维生素D3E、维生素A正确答案:E60、布洛芬是下列哪一类药物A、苯并噻嗪B、吲哚乙酸C、芳基烷酸类D、吡唑酮E、芬那酸类正确答案:C61、以下描述最匹配的是;喹诺酮类抗菌药A、诺氟沙星B、马来酸氯苯那敏C、对乙酰氨基酚D、都不是E、异烟肼正确答案:A62、青霉素类药物,结构侧链中引入吸电子基团,其作用特点是A、广谱B、无影响D、耐酸E、耐碱正确答案:D63、以下描述与药物描述最相符的是;炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、与孕激素合用可用作避孕药C、具有“四抗”作用D、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良E、磺酰脲类降血糖药正确答案:B64、盐酸麻黄碱作用于()受体A、MB、αC、ND、α、βE、β正确答案:D65、以下药物与结构分类最匹配的是;盐酸赛庚啶的结构属于A、三环类B、哌啶类C、丙胺类D、哌嗪类E、氨基醚类正确答案:A66、维生素C又称抗坏血酸,在结构中哪个羟基酸性最强A、2-羟基B、3-羟基C、4-羟基D、5-羟基E、6-羟基正确答案:B67、可以口服且作用时间最长的药物是A、异丙肾上腺素C、多巴胺D、肾上腺素E、去甲肾上腺素正确答案:B68、酮替芬结构属哪类A、三环类B、氨基醚类C、丙胺类D、乙二胺类E、哌嗪类正确答案:A69、可用于鉴别硫酸阿托品反应试剂是()A、盐酸B、氢氧化钠C、硫酸铜D、硝酸E、生物碱沉淀剂正确答案:E70、下列药物最佳匹配的是;具有β-内酰胺环的药物是A、氯霉素B、四环素C、链霉素D、阿奇霉素E、青霉素钠正确答案:E二、多选题(共10题,每题1分,共10分)1、根据药物的来源可分为A、生物药物B、矿物药物C、制剂药物D、天然药物E、化学药物正确答案:ADE2、下列哪些药物是大环内酯类的有A、阿米卡星B、罗红霉素C、红霉素D、麦迪霉素E、链霉素正确答案:BCD3、下列药物是芳基烷酸类的有A、布洛芬B、安乃近C、对乙酰氨基酚D、芬布芬E、萘普生正确答案:ADE4、易发生自动氧化而变质的药物有A、肾上腺素B、普萘洛尔C、异丙肾上腺素D、去甲肾上腺素E、麻黄碱正确答案:ACD5、属于苯甲酸酯类局麻药的有A、盐酸利多卡因B、盐酸丁卡因C、盐酸布比卡因D、盐酸普鲁卡因E、盐酸氯胺酮正确答案:BD6、下列属于抗病毒药的是A、沙喹那韦B、依诺沙星C、阿昔洛韦D、利巴韦林E、齐多夫定正确答案:ACDE7、非甾体抗炎药按结构分类有A、吡唑二酮类B、吡唑酮类C、芳基烷酸类D、苯并噻嗪类E、邻氨基苯甲酸类正确答案:ACDE8、吗啡具有酸碱两性,是因为其具有()基团A、叔胺基B、环氧C、烯键D、羧基E、酚羟基正确答案:AE9、影响药物自动氧化的外界因素A、溶液酸碱性B、氧的浓度C、化学结构D、温度E、光线正确答案:ABDE10、下列药物是β-内酰胺类的有A、庆大霉素B、舒巴坦C、头孢氨苄D、克拉维酸E、氨苄西林正确答案:BCDE三、判断题(共20题,每题1分,共20分)1、甲睾酮化学名是17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮A、正确B、错误正确答案:A2、维生素C片变黄与其水解变质有关A、正确B、错误正确答案:A3、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂又称为普利类药物,为一类新型的调血脂药。
《药物化学》期末考试试卷
《药物化学》期末考试试卷一、单选(共80小题,每题1分,共80分。
题下选项可能多个正确,只能选择其中最佳的一项)1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是() [单选题] *A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具(正确答案)E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具2. 关于马来酸氯苯那敏的叙述不正确的是() [单选题] *A.氨基醚类H1受体拮抗剂(正确答案)B.加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去C.具有酸性D.分子结构中有1个手性碳原子,药用为外消旋体E.本品有升华性,升华物为特殊晶形3.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的() [单选题] *A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体(正确答案)D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的() [单选题] *A.顺式几何异构体活性大(正确答案)B.反式几何异构体活性大C.对光稳定D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌E.常用做口服避孕药的成分5.设计吲哚美辛的化学结构是依于() [单选题] *A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸(正确答案)E. 组胺酸6.口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是() [单选题] *A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮(正确答案)E.硝苯地平7.在碱性、加热条件下能够发生麦芽酚反应的药物是() [单选题] *A. 青霉素G钠B. 链霉素(正确答案)C. 氯霉素D. 红霉素E. 四环素8.氯丙嗪在空气或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是() [单选题] *A.二甲基氨基B.侧链部分C.酚羟基D.吩噻嗪环(正确答案)E.醇羟基9. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基() [单选题] *A.5位B.6位C.7位D.8位(正确答案)E.2位10.沙丁胺醇氨基上的取代基为() [单选题] *A. 甲基B. 异丙基C. 叔丁基(正确答案)D. 乙基E. 丙基11.最早发现的磺胺类抗菌药为() [单选题] *A. 百浪多息(正确答案)B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺12.下列环氧酶抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小() [单选题] *A. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布(正确答案)D. 萘普生E. 酮洛芬13. 结构中无酚羟基的药物是() [单选题] *A.肾上腺素B.麻黄碱(正确答案)C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.水杨酸14.说维生素D是甾醇衍生物的原因是() [单选题] *A. 具有环戊烷氢化菲的结构B. 光照后可转化为甾醇C. 由甾醇B环开环衍生而得(正确答案)D. 具有甾醇的基本性质E. 其体内代谢物是甾醇15. 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基() [单选题] *A.5位B.6位C.7位(正确答案)D.8位E.2位16.属于非苯二氮草类的药物是() [单选题] *A. 地西泮B. 氯氮草C. 唑吡坦(正确答案)D. 苯妥英钠E. 苯巴比妥17. 下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物() [单选题] *A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松(正确答案)18.耐酸青霉素的结构特点是() [单选题] *A. 6-位酰胺侧链引入强吸电子基团(正确答案)B. 6-位酰胺侧链引人供电子基团C. 5-位引人大的空间位阻D. 5-位引入大的供电基团E. 4-位引人大的空间位阻19. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化() [单选题] *A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸(正确答案)E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸20. 华法林钠在临床上主要用于() [单选题] *A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血(正确答案)E.胃溃疡21.磺胺类药物能对抗细菌生长所必需的哪种物质() [单选题] *A. 多巴胺B. 对氨基苯甲酸(正确答案)C. 组氨酸D. 乙酰胆碱E. 胆碱酯酶22. 磺胺类药物的作用机制是抑制() [单选题] *A.二氢叶酸合成酶(正确答案)B.二氢叶酸还原酶C.叶酸合成酶D.叶酸还原酶E.四氢叶酸还原酶23.利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是() [单选题] *A. 酰胺比酯键稳定,同时还有邻位2个甲基的位阻作用(正确答案)B. 酰胺比酯键不稳定C. 氨基酮的结构不易水解D. 碳链支链的位阻作用E. 邻位2个甲基的位阻作用24. 属于大环内酯类抗生素的药物是() [单选题] *A.多西环素B.罗红霉素(正确答案)C.阿米卡星D.环孢素E.四环素25. 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() [单选题] *A.因为生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基(正确答案)E.苯环上的亚硝化26.抗心律失常药中属于钾通道阻滞剂的是() [单选题] *A. 胺碘酮(正确答案)B. 盐酸美西律C. 普罗帕酮D. 硫酸奎尼丁E. 妥卡尼27. 2分子链霉素可以和几分子硫酸结合() [单选题] *A.1B.2C.3(正确答案)D.4E.528.下列不是抗高血压药物的是() [单选题] *A. 卡托普利B. 洛伐他汀(正确答案)C. 依那普利D. 氯沙坦E. 利血平29. 维生素D3的活性代谢物为() [单选题] *A.维生素D2B.1,25-二羟基D2C. 25-(OH)D3D.1Α,25-(OH)2D3(正确答案)E.24,25-(OH)2D330.具有茛菪酸结构的特征定性鉴别反应是() [单选题] *A. 重氮化-偶合反应B. FeCl3试液显色反应C. 坂口反应D. Vitali 反应(正确答案)E. 异羟肟酸铁反应31.能引起永久性耳聋的抗生素药物是() [单选题] *A. 四环素类抗生素B. 氨基糖苷类抗生素(正确答案)C. β-内酰胺类抗生素D. 红霉素类抗生素E. 其他类抗生素32.下列哪个药物能发生重氮化-偶合反应() [单选题] *A. 硝苯地平B. 普鲁卡因胺(正确答案)C. 肾上腺素D. 普萘洛尔E. 去甲肾上腺素33. 甲氧苄啶属于() [单选题] *A.抗寄生虫药B.抗菌增效剂(正确答案)C.抗病毒药D.抗高血压药E.抗心律失常药34. 阿米卡星属于() [单选题] *A.大环内酯类B.氨基糖苷类(正确答案)C.磷霉素类D.四环素类E. β-内酰胺类抗生素35. 引起青霉素过敏的主要原因是() [单选题] *A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物(正确答案)C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解产物E.青霉素侧链部分所致36.能进人脑脊液的磺胺类药物是() [单选题] *A. 磺胺嘧啶(正确答案)B. 磺胺甲嘿唑C. 磺胺醋酰钠D. 对氨基苯磺酰胺E. 对羟基苯磺酰胺的衍生物37. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是() [单选题] *A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡(正确答案)E.N-氧化吗啡38. 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷年级:专业:班级:学号:姓名:第1学期课程学时数:72 考试日期:考试时长:120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案,其中只有一个正确答案,答题时从中选择一个你认为最合适的答案,并在答题卡上将相应的字母涂黑,以示你的选择。
每题1分,总分80分)1.药物化学研究的主要物质是A.天然药物B.化学药物C. 中草药D.中药制剂E.化学试剂2.药物易发生自动氧化变质的结构是A.烃基B.苯环C.羧基D.酚羟基 E.酯键3.盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A.因有苯环B.因有叔氨基C.酯键水解D.因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4.与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A.苯巴比妥B.苯妥因钠C.司可巴比妥D.硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5.地西泮属于A.巴比妥类B.氨基甲酸酯类C. 咪唑类D.苯并二氮杂桌类E.吩噻嗪类6.苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A.O2 B.N2 C.H2 D.CO2 E.H2O7.阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出的白色沉淀是A.乙酰水杨酸B.醋酸C. 醋酸钠D.水杨酸E.水杨酸钠8.区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A.氢氧化钠试液B.盐酸C.加热后加盐酸试液D.三氯化铁试液 E. 硫酸9.具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A.对乙酰氨基酚B.吲哚美辛C.布洛芬D.吡罗昔康E. 阿司匹林10.吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A.甲基B.乙基C.酚羟基D.苯环 E. 叔胺基11.盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E. 还原反应12.可用三氯化锑反应鉴别的维生素A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素DE. 维生素E13.可用作水溶性抗氧剂的是A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素DE. 维生素E14.黄嘌呤类生物碱的共有反应是A.铜吡啶反应B.维他立反应C.紫脲酸铵反应D.硫色素反应E. 坂口反应15.环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16.阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A.酰胺键B.苯环C.酯键D.羟基 E. 叔胺基17.不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18.在光的作用下可发生歧化反应的药物是A.非诺贝特B.卡托普利C.利血平D.硝苯地平E. 普萘洛尔19.结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A.硝苯地平B.卡托普利C.利血平D.盐酸可乐定E. 普萘洛尔20.对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别,是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21.驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A.噻吩环B.噻嗪环C.吡啶环D.咪唑环 E. 嘧啶环22.下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A.青蒿素B.磷酸氯喹C.乙胺嘧啶D.奎宁 E. 阿苯达唑23.下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24.指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A.磺胺嘧啶B.磺胺多辛C.甲氧苄啶D.磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25.下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26.半合成青霉素的原料是A.7—ACA B.6—APAC.6—ASA D.氯化亚砜 E. TMP 27.青霉素结构中易被破坏的部位是A.侧链酰胺基 B.噻唑环 C.羧基D.β-内酰胺环 E.苯环28.下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29.维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A.酚羟基B.芳香第一胺C.连二烯醇D.醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化,是由于其分子中有A.叔胺基B.氯C.吩噻嗪D.苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A.硝西泮 B.氟西泮C.氯硝西泮 D.苯巴比妥E.奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A.易被氧化变质B.碱性溶液中比较稳定C.与甲醛-硫酸试液显紫堇色D.具有左旋性E.在酸性溶液中加热,生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A.水解反应B.维他立反应C.氧化反应D.还原反应E. 重氮化-偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A.1 B.2 C.3 D.4 E. 5 36.与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37.可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后,加高锰酸钾,红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A.维生素K B.维生素CC.维生素E D.维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A.侧链上的羟基 B.儿茶酚胺结构 C.侧链上的氨烃基 D.侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性,可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A.高锰酸钾的反应 B.过氧化氢的反应C.空气中氧气的反应 D.硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A.烃基 B.苯环 C.内酯D.羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类,一般来说溶液的pH值增大时A.不水解 B.愈易水解C.愈不易水解D.水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环,C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A.长春碱 B.鬼臼毒素C.白消安 D.紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A.塞替派 B.环磷酰胺C.巯嘌呤 D.氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A.水溶液加热后加入三氯化铁试液,显紫堇色B.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,且同时水解C.与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D.具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A.为解热镇痛药 B.易溶于水C.易溶于乙醇 D.微带臭酸味E.遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定,是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A.布洛芬 B.美洛昔康C.双氯芬酸钠 D.吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性,但结构中不含羧基的药物是A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.萘普生D.吡罗昔康 E.布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A.卡托普利 B.奥美拉唑C.依那普利 D.洛伐他汀E.贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A.普萘洛尔 B.肾上腺素C.卡托普利 D.普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用,是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A.氯霉素 B.青霉素钠 C.红霉素D.博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是:细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当,产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数:二、B 型题 (每组题有五个备选答案,备选答案后有两个以上的问题,每个问题要选择一个正确答案,但每个备选答案可不选或选用几次。
超星系统沈阳医学院-药物化学所有答案
超星系统沈阳医学院-药物化学所有答案盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是:()(20分)20 分A、N–去烷基化合物B、O-去甲基化合物C、N–去乙基化合物D、答案是:正确答案: ABD化学结构如下的药物具有哪些性质(20分)20 分A、为橙黄色结晶性粉末B、为二氢叶酸还原酶抑制剂C、答案是:正确答案: ABC8依据抗代谢学说设计的药物是()(20分)20 分A、氟尿嘧啶B、对氨基水杨酸异烟肼D、答案是:正确答案: AB属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂量有()(20分)20 分A、尼可刹米B、柯柯豆碱C、安钠咖D、二羟丙茶碱E答案是:正确答案: BCDNO供体药物吗多明在临床上用于:()(20分)20 分A、扩血管B、缓解心绞痛C、抗血栓D、哮喘E、答案是:正确答案: ABC甾体药物按其结构特点可分为哪几类()(20分)A、肾上腺皮质激素类B、孕甾烷类C、雌甾烷类D、雄甾烷类答案是:正确答案: ABCD符合tolbutamide的描述是()(20分)00 分A、含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。
因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B、是临答案是:正确答案: ACDE影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是()(20分)00 分A、ine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(20分)20 分A、乙二胺类哌嗪类C、丙胺类答案是:正确答案: D哪个药物是由雷尼替丁的侧链和法莫替丁的母核拼合而成(20分)20 分A、西咪替丁B、埃索美拉唑C、奥美拉唑D、尼扎替答案是:正确答案: D螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,结构()(20分)00 分A、10位甲基B、3位氧代C、答案是:正确答案: C下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中(20分)20 分A、阿司匹林C、双氯芬酸D、答案是:正确答案: D下列哪个药物名称不是通用名()(20分)20 分A、地西泮B、氯雷他定C、盐酸氯丙嗪D、镇痛新答案是:正确答案: D雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是()(20分)20 分A、雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B、雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C、雌甾烷具19甲基,雄答案是:正确答案: D异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成()(20分)绿色络合物B、紫蓝色络合物C、白色胶状沉淀D、氨气答案是:正确答案: B下列药物不是抗病毒药物的是(20分)20 分A、氟康唑B、利巴韦林C、阿昔洛韦D、齐多夫定答案是:正确答案: A吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有()(20分)20 分A、双键B、酚羟基C、醇羟答案是:正确答案: B通常前药设计不用于()(20分)20 分A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B、将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C、消除不适答案是:正确答案: D新伐他汀主要用于治疗()(20分)00 分A、高甘油三酯血症B、高胆固醇血症C、高磷脂血症D、心绞痛答案是:正确答案: B芳基丙酸类药物最主要的临床作用是(20分)20 分A、中枢兴奋抗血栓C、降血脂D、消炎镇痛答案是:正确答案: D下列是广谱抗生素的是()(20分)20 分A、青霉素钠B、阿度西林C、阿莫西林D、苯唑西林答案是:正确答案: C具有以下化学结构的药物属于()(20分)20 分A、青霉素类B、甾类抗炎药C、解热镇痛药答案是:正确答案: A联苯双酯是从中药的研究中得到的新药(20分)A、五倍子B、五味子C、五加皮D、五灵酯答案是:正确答案: B雌二醇17α位引入乙炔基,其设计的主要考虑是()(20分)20 分A、在体内脂肪小球中贮存,起长效作用B、可提高孕激素样活性C、阻止17位的答案是:正确答案: C对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的()(20分)20 分A、顺式几何异构体活性大B、反式几何异构体活性大C、对光稳定D、答案是:正确答案: A(20分)20 分A、左旋体B、右旋体C、内消旋体D、外消旋答案是:正确答案: D盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药:(20分)20 分A、轻度钠通道阻滞剂B、明显钠通道阻滞剂C、α-受体阻滞剂D、钾答案是:正确答案: D盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()(20分)20 分A、N-氧化B、硫原子氧化苯环羟基化D、脱氯原子答案是:正确答案: D关于萘丁美酮,叙述不正确的有(20分)20 分A、萘丁美酮是非酸性的前体药物B、经小肠吸收,在肝脏首过代谢为萘普生的活性代谢物6一甲氧基-2-萘乙答案是:正确答案: C盐酸丙咪嗪属于哪一类抗抑郁药()(20分)20 分A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂B、单胺氧化酶抑制剂C、阿片受体抑制剂D、答案是:正确答案: A下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用()(20分)00 分A、ChlorineB、ClemastineC、Acriva答案是:正确答案: D非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是()(20分)20 分A、1-异丙氨基-3--2-丙醇B、1-(2,6-二甲基苯氧基答案是:正确答案: C可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是(20分)20 分A、盐酸氯丙嗪B、奋乃静C、西咪替丁D、盐酸丙咪嗪答案是:正确答案: C易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是(20分)20 分A、乙酰水杨酸B、双水杨酯C、乙酰氨基酚D、答案是:正确答案: D从结构分类上,5-FU是()类的抗代谢物(20分)20 分A、嘧啶B、核酸C、叶酸D、嘌呤答案是:正确答案: A盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用检查(20分)20 分A、三氯化铁B、硝酸银C、甲醛硫酸D、对重氮苯磺酸盐答案是:正确答案: D环丙沙星的化学结构为()(20分)20 分A、1B、2C、3D、3答案是:正确答案: A下述哪一种疾病不是利尿药的适应症()(20分)20 分A、高血压B、青光眼C、尿路感染D、脑水肿答案是:正确答案: C。
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沈阳药科大学继续教育学院
《药物化学》期末考试试卷B答案
(2017 /2018学年第一学期)
姓名学号班级成绩
一、单项选择题(共15题,每小题2分,共30分)
1.8位氟原子存在,可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是( C ) A. 盐酸环丙沙星 B. 盐酸诺氟沙星 C. 司帕沙星 D. 盐酸左氧氟沙星2.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( D )
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 5-羟色胺受体抑制剂
D. 5-羟色胺再摄取抑制剂
3.盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈( B )
A.绿色
B.蓝紫色
C.棕色
D.红色
4.氯丙嗪属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( B )
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
5.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类( C )
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
6.西咪替丁主要用于治疗( A )
A.十二指肠球部溃疡
B.过敏性皮炎
C.结膜炎
D.麻疹
7. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 内消旋体
D. 外消旋体
8. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于( A )
A. 亚硝基脲类烷化剂
B. 氮芥类烷化剂
C. 嘧啶类抗代谢物
D. 嘌呤类抗代谢物
9. 半合成青霉素的重要原料是( B )
A.5-ASA
B.6-APA
C.7-ADA
D.二氯亚砜
10. 可以口服的雌激素类药物是( B )
A. 雌三醇
B. 炔雌醇
C. 雌酚酮
D. 雌二醇
11、生物烷化剂在临床用作( A )
A. 抗肿瘤药
B. 抗癫痫药
C. 抗病毒药
D. 解热镇痛药
12、环磷酰胺的毒性较小的原因是( B )
A. 抗瘤谱广
B. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
13、麻黄碱具有四个光学异构体,其中( A )的活性最强,为临床主要药
用异构体。
A. 麻黄碱(1R, 2S)
B. 麻黄碱(1R, 2R)
C. 麻黄碱(1S, 2S)
D. 麻黄碱(1S, 2R)
14、下列药物中哪个药物的代谢物具有抗炎作用( B )
A. 双氯酚酸钠
B. 塞利西布
C. 保泰松
D. 阿司匹林
15、下列药物中不含有咪唑基团的是( D )
A. 息斯敏
B. 奥美拉唑
C. 西咪替丁
D. 6-MP(巯基嘌呤)
二、指出下列药物的名称和基本药理作用(共10题,每题2分,共20分)
1、2、
辛伐他丁:调血脂药盐酸吗啡:镇痛药
3、4、
盐酸哌替啶:镇痛药马来酸氯苯那敏;治疗过敏、荨麻疹、皮炎等
5、6、
氯沙坦;治疗高血压和充血性心力衰竭硝苯地平;钙通道抑制剂,扩张冠
状动脉
7、8、
西米替丁;抗溃疡药布洛芬;非甾体抗炎药,治疗风湿
9、10、
环磷酰胺;抗肿瘤药雌二醇;甾体雌激素药物
三、多项选择题(共2题,每题3分,共6分)
1、药物作用的生物靶点包括( ABCE )
A. 受体
B. 核酸
C. 离子通道
D. 核糖
E. 酶
2、半合成β-内酰胺类药物的基本原料有( BCD )。
A. 5-APA
B. 6-APA
C. 7-ACA
D. 7-ADCA
E. 7-ABA
四、填空题(共8题10空,每空1分,共10分)
1.吗啡的氧化产物有双吗啡和N-氧化吗啡。
2. H2受体拮抗剂临床用作抑制胃酸分泌,治疗胃和十二指肠溃疡。
3. 贝诺酯为前体药物,在体内可以转化为阿司匹林和扑热息痛。
4. 脂肪氮芥的烷化作用是基于双分子亲核取代反应。
5. 6-APA的全称是6-氨基青霉素烷酸。
6. 克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂类抗生素。
7. 磺胺类药物的基本结构母核为对氨基苯磺酰胺。
8. 喹诺酮类药物的药效结构是含4-喹诺酮基本结构。
五、简答题(共5题,每题4分,共20分)
1、代谢拮抗:所谓代谢拮抗(Metabolic Antagonism)就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之竞争性地与特定的酶相作用,干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成(Lethal Synthesis),从而影响细胞的生长。
代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中。
2、生物电子等排体:生物电子等排体指生物学意义上的具有相似的物理及化学性质的基团或取代基所产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。
3、前药:前药也称前体药物、药物前体、前驱药物等,是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
4、软药:容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性,这类药物被称为软药。
5、抗菌增效剂:抗菌增效剂(Antibacterial Synerists)是一类与某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。
抗菌增效剂的类型不同,其增效原理亦各不相同。
六、问答题(共2题,每题7分,共14分)
1、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应?若将氮上取代的甲基换成异丙基,又将如何?
HO HO
NHCH3 OH
答:氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对α受体和β受体的选择性。
当氮上甲基取代时,即肾上腺素,对α受体和β受体均有激动作用,作用广泛而复杂,当某种作用成为治疗作用时,其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。
肾上腺素具有兴奋心脏,使心收缩力加强,心率加快,心输出量增加,收缩血管,升高血压,舒张支气管平滑肌等主要作用。
临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。
不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。
将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素,为非选择性β受体激动剂,对α受体几无作用,对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用,临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停,常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。
2、简述二氢吡啶类药物的构效关系。
答:3、5位取代脂基不同,为手性中心,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯基影响作用部位。
4位取代基与活性关系依次为:H小于甲基小于环烷基小于苯基或取代苯基。
二氢吡啶环为活性必需,3、5酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道。
5位取代苯基邻、间位有吸电子集团时活性较佳,对位取代活性下降。
危大工程验收记录表(基坑工程)。