咪达唑仑注射液说明书
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咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8分子式： C18H13ClFN3 分子量： 325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ 受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
咪达唑仑注射液
【新增】咪达唑仑注射液（草案）Midazuolun ZhusheyeMidazolam Injection本品为咪达唑仑添加适量盐酸、氯化钠制成的灭菌水溶液。
含咪达唑仑（C18H13ClFN3）应为标示量得95.0%～105.0%。
【性状】本品无色或几乎无色的澄明液体。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品适量（约相当于咪达唑仑20mg），加饱和碳酸氢钠溶液5ml，用氯仿提取2次，每次10 ml，合并氯仿液，加无水硫酸钠干燥，滤过，滤液置水浴蒸干，残渣的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
（3）本品显钠盐与氯化物的鉴别反应（1）（附录 III）。
【检查】 pH值应为2.9～3.7 （附录Ⅵ H）颜色取本品，依法检查（附录Ⅸ A第一法），与黄色或黄绿色2号标准比色液比较，不得更深。
有关物质取本品，用流动相稀释并制成每1ml中含咪达唑仑0.5mg的溶液,作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件与系统适用性试验进行测定，取供试品溶液与对照溶液避光放置3小时，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10?l，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰的面积，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的总和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）细菌内毒素取本品，依法检查（附录ⅩI E）, 每1mg咪达唑仑中内毒素含量应小于8.3EU。
无菌取本品，用薄膜过滤法处理，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（附录XI H），应符合规定。
咪达唑仑注射液
白。有微量的咪达唑仑缓慢进入脑脊液。健康志愿者的药物清除半
衰期为1.5－2.5小时, 血浆清除率为300－500毫升/分钟。静脉输
注咪达唑仑的药代动力学与单Байду номын сангаас静脉注射没有差异。
药代动力学
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化, 于体内广泛分布, 包括
脑脊液和大脑组织。广泛与血浆蛋白结合,其蛋白结合率为97%。咪
• 3．长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂用量。
• 4．高危手术或老年患者, 不论是否给药前用药, 都应用较低剂量。有慢性阻塞性肺部疾病的病人对有呼吸抑制 作用的咪达唑仑有异常的敏感性。肾功能减退和老年病人首剂量应减少。慎用于体质衰弱者或慢性病、 肺阻塞 性疾病、 慢性肾衰、 肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。
诊断或治疗性操作(如心血管造影、 心律转复、 支气管镜检查、 消 化道内镜检查等)时病人清醒性镇静。静脉给药当用于清醒性镇静时, 剂量也须个体化和逐步调整, 不应单次大量或快速静脉内注射, 建议 1mg/ml的咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射, 1mg/ml和5mg/ml的二种 剂型能够用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。维持剂量: 如要维持 所希望的镇静作用, 剂量能够比首剂量增加25%,但点滴速度应缓慢, 特 5 别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。这种增加剂量仅限于全面临床 评估后有明显需要的病人。 对60岁以下的成年患者, 初始剂量为2.5 mg, 在操作开始前5－10分钟给药。根据需要能够1mg的剂量追加给药。 总剂量平均为3.5－7.5mg。总剂量一般不超过5.0mg。对于60岁以上的 老年患者、 体弱或者患有慢性疾病的患者, 初始剂量必须降低至约 1.0mg, 在操作开始前5－10分钟给药。根据需要能够0.5－1mg的剂量追 加给药。由于药物在这些患者中达到峰值药效的速度有所减慢, 因此追 加给药需要缓慢而谨慎。总剂量一般不超过3.5mg。
咪达唑仑说明书
咪达唑仑说明书一、药品名称通用名称：咪达唑仑商品名称：＿____英文名称：Midazolam汉语拼音：Midazuolun二、成分本品主要成份为咪达唑仑，其化学名称为：8-氯-6-（2-氟苯基)－1-甲基-4H咪唑并1,5-a1,4苯并二氮杂䓬。
化学结构式：＿____分子式：C₁₈H₁₃ClFN₃分子量：32577三、性状本品为无色至微黄色的澄明液体。
四、适应症1、用于麻醉前给药。
2、全麻醉诱导和维持。
3、椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4、诊断或治疗性操作（如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等）时的镇静。
5、重症监护病房患者的镇静。
五、规格1、 1ml:5mg2、 2ml:10mg3、 5ml:5mg六、用法用量1、麻醉前给药在麻醉诱导前 20 60 分钟使用，剂量为 005 0075mg/kg 肌内注射。
老年患者、体弱患者及慢性病患者剂量酌减。
2、全麻诱导静脉注射，一般剂量为 01 025mg/kg，年老体弱者剂量酌减。
3、全麻维持持续静脉输注，速度为 003 02mg/kg/h。
4、局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药分次静脉注射 003 004mg/kg。
5、诊断或治疗性操作时的镇静缓慢静脉注射 1 25mg，必要时可重复给药。
6、重症监护病房患者的镇静先静脉注射 2 3mg，继之以 005mg/kg/h 静脉输注维持。
七、不良反应1、较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。
2、静脉注射还可能引起呼吸抑制及血压下降，极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。
3、有时可出现血栓性静脉炎。
4、长期用作镇静后，患者可能会出现精神运动障碍。
5、可能会出现反常的兴奋反应。
八、禁忌1、对苯二氮䓬类过敏者禁用。
2、重症肌无力患者禁用。
3、严重的急性酒精中毒者禁用。
4、严重的精神抑郁者禁用。
5、严重的慢性阻塞性肺疾病患者禁用。
九、注意事项1、用作麻醉前给药时，在麻醉诱导前 20 60 分钟给药。
咪达唑仑注射液说明书
咪达唑仑注射液说明书【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。
分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】本品为苯二氮类的一种，通过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA 调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。
在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。
静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。
肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分)【用法用量】本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。
1．肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
咪达唑仑注射液
在正常使用剂量下，咪达唑仑注 射液的安全性较高，不良反应较 少，但仍需密切观察。
效果评估方法
症状评分量表
通过使用症状评分量表，对患者的焦 虑、失眠等症状进行量化评估，以客 观地评价咪达唑仑注射液的效果。
患者报告结局
患者报告结局是一种重要的评估方法 ，通过收集患者对自身状况的感受和 评价，了解咪达唑仑注射液对患者生 活质量的影响。
05 药理作用与机制
药理作用
镇静作用
咪达唑仑注射液可以迅速产生镇静作 用，缓解患者的焦虑和紧张情绪。
催眠作用
该药物能够诱导患者快速进入睡眠状 态，并且延长睡眠时间。
抗惊厥作用
咪达唑仑注射液可以抑制惊厥反应， 对于治疗癫痫等惊厥性疾病有一定的 疗效。
顺行性遗忘作用
该药物能够使患者在使用后对近期发 生的事情产生遗忘，常用于麻醉前给 药。
分布
药物在体内分布广泛， 主要分布在脂肪组织和 肌肉中。
代谢
咪达唑仑在体内主要通 过肝脏代谢，代谢产物 无活性。
排泄
药物及其代谢产物主要 通过肾脏排泄，一般给 药后24小时内可完全排 出体外。
06 临床试验与效果评估
临床试验结果
有效性
咪达唑仑注射液在临床试验中表 现出良好的有效性，能够快速缓 解患者的焦虑、失眠等症状。
0.1mg/kg，肌肉注射或 静脉注射。
辅助治疗
根据医生建议的剂量， 通常为0.5-2mg/日，口
服或肌肉注射。
抗癫痫治疗
作为辅助药物，剂量根 据医生建议而定，通常 为每日1-2次，口服或肌
肉注射。
麻醉诱导
与麻醉药物联合使用， 剂量根据麻醉药物的种
类和剂量而定。
使用注意事项
咪达唑仑说明书
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8分子式：C18H13ClFN3 分子量：325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA 的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
咪达唑仑注射液
咪达唑仑注射液药品名称：【通用名称】咪达唑仑注射液【商品名称】弗赛得 FULSED【英文名称】 Midazolam Injection【汉语拼音】 Mi Da Zuo Lun Zhu She Ye成份：本品主要成份是咪达唑仑，其化学名为8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑[1,5-a][1,4]苯（并）二氮卓。
分子式：C18H13ClFN3。
分子量：325.75所属类别：化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 苯二氮卓类化药及生物制品>> 抗精神失常药>> 抗焦虑药>> 苯二氮卓类化药及生物制品>> 麻醉药及麻醉辅助用药>> 麻醉药>> 全身麻醉药性状：本品为无色至浅黄色澄明液体。
适应症：1．术前镇静。
2．诊断或内镜操作前的清醒性镇静。
3．麻醉诱导，全麻或硬膜外麻醉的术中镇静。
规格：安瓿瓶：1ml：5mg小瓶装：5ml：5mg用法用量：咪达唑仑是一种强力镇静剂，注射速度要求缓慢，并根据个人情况调整用药量。
咪达唑仑可以与5%的葡萄糖溶液，0.9%的氯化钠或林格氏溶液配伍应用。
一般成人剂量1.术前镇静肌注对60岁以下成人，建议在手术前一小时以0.07-0.08mg/kg的剂量给药。
而对以下这些病人应剂量个体化和作减量调整：慢性阻塞性肺部疾病；年龄大于60岁；病人正在应用镇疼药或其它中枢神经系统抑制药物；其它高危手术病人。
咪达唑仑应在大肌群进行深部肌肉注射。
2.清醒性镇静静脉给药当用于清醒性镇静时，剂量也须个体化和逐步调整，不应单次大量或快速静脉内注射，建议1mg/ml的咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射，1mg/ml和5mg/ml的二种剂型可以用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。
维持剂量如要维持所希望的镇静作用，剂量可以比首剂量增加25%，但点滴速度应缓慢，特别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。
咪达唑仑注射液
2．麻醉前给药：在麻醉诱导前20～60分钟使用,剂量为0.05～0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5～10mg(0.1～0.15mg/kg)。
【性状】
无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为苯二氮卓类的一种，通过和苯二氮卓受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
2．咪达唑仑可随乳汁分泌,通常不用于哺乳期妇女。
【儿童用药】
【老年患者用药】
60岁以上老人为高风险病人之列。
【药物相互作Βιβλιοθήκη 】 1．咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。
2．一些肝酶抑制药,特别是细胞色素P4503A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。
较少见的症状有：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然；肌肉和静脉发硬及疼痛；手脚无力、麻、痛或针刺样感等。
【禁忌】
对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。
【注意事项】
1．用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。
2．本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。
咪达唑仑注射液
咪达唑仑注射液商品名称：力月西通用名称：咪达唑仑注射液英文名称：MidazolamInjection规格:(1)1ml：5mg(2)2ml：2mg(3)2ml：10mg(4)5ml：5mg成分:咪达唑仑贮藏:遮光，密闭保存。
适应症:1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
5．ICU病人镇静。
用法用量:本品为强镇静药，注射速度宜缓慢，剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和配伍用药物情况而定。
1．肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
2．麻醉前给药在麻醉诱导前20～60分钟使用，剂量为0.05～0.075mg/kg肌内注射，老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5～10mg(0.1～0.15mg/kg)。
3．局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药，分次静脉注射0.03～0.04mg/kg。
4．ICU病人镇静，先静注2～3mg，继之以0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。
禁忌:对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患者禁用。
注意事项:1．用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持病人气道通畅。
2．本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。
3．长期静脉注射咪达唑仑，突然撤药可引起戒断综合症，推荐逐渐减少剂量。
4．肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室，之后应有人伴随才能离开。
至少12个小时内不得开车或操作机器等。
5．慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人，若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。
不良反应:1.较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。
2.静脉注射还可以发生呼吸抑制及血压下降，极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。
咪达唑仑注射液
4．ICU病人镇静,先静注2-3mg,继之以 0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。
不良反应
1．较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、 头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛：
2．静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降, 极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。 有时可发生血栓性静脉炎；
适应症
1．麻醉前给药。 2．全麻醉诱导和维持。 3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。 4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律
转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等) 时病人镇静。 5． ICU病人镇静。
用法用量
本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根 据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用 药物情况而定。
药物过量
1．过量一般主要表现是药理作用的增强:中 枢抑制—从过度镇静到昏迷、精神失常、 昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情 况下,只需注意监测生命体征即可。
2．严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸 循环抑制和窒息,需采取相应的措施(人工呼 吸、循环支持),以及采用苯二氮卓类受体拮 抗剂如氟马西尼逆转。
1．肌内注射 用0.9%氯化钠注射液稀释。 静 脉给药 用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡 萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀 释。
2．麻醉前给药 在麻醉诱导前20-60分钟使用, 剂量为0.05-0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂 量酌减;全麻诱导常用5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。
3．直肠给药,一些病人可有欣快感。
禁忌症
对苯二氮卓过敏的病人 重症肌无力患者 精神分裂症患者 严重抑郁状态患禁用
孕妇及哺乳期妇女用药
1．咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应 用须特别注意,单次大剂量注射可致新生儿 呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无 力。
【F'A】咪达唑仑说明书
【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：汉语拼音名：ɑ咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：氯(氟苯基)甲基咪唑并[][]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐·分子量：分子式：马来酸盐·分子量：分子式：分子量：咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（受体）结合发挥作用。
受体位于神经元突触膜上，与受体相邻。
在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与受体结合，通过干扰的再吸收，导致蓄积，增强与其受体的结合，使能神经元传递增强，并依据和受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至思想消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以的剂量（正常人体用量的倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
妊娠、生殖毒性实验：以人类剂量的倍剂量给药，未发现咪达唑仑有致生育能力减退的现象。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药代动力学】本品为亲脂性物质，在＜的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，。
在生理性值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速（口服后在肠道吸收，因其弱碱性），～小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为，分布半衰期（）为～分钟，消除半衰期（）短，约～小时，蛋白结合率高达，清除率为～（·）。
咪达唑仑说明书
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8分子式：C18H13ClFN3 分子量：325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA 的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
咪达唑仑说明书
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8分子式：C18H13ClFN3 分子量：325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA 的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
咪达唑仑注射液说明书
咪达唑仑注射液说明书咪达唑仑注射液说明书【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。
分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】本品为苯二氮类的一种，经过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。
在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因经过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。
静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。
肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
咪达唑仑注射液说明介绍模板之欧阳数创编
咪达唑仑注射液说明书时间：2021.03.02 创作：欧阳数【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。
分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】本品为苯二氮类的一种，通过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA 受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。
在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。
静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。
肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
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咪达唑仑注射液说明书
【药品名称】
通用名：咪达唑仑注射液
英文名：Midazolam Injection
汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye
本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2
分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8
【性状】
无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为苯二氮类的一种，通过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】
本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。
在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。
静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。
肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】
1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
5．ICU病人镇静。
【用法用量】
本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。
1．肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
2．麻醉前给药在麻醉诱导前20～60分钟使用,剂量为0.05～0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5～10mg(0.1～0.15mg/kg)。
3．局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药,分次静脉注射0.03～0.04mg/kg。
4．ICU病人镇静,先静注2～3mg,继之以0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。
【不良反应】
（1）麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为10.8%～23.3%；静脉注射后，有15%患者可发生呼吸抑制。
严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。
（2）咪达唑仑静脉注射，特别当与鸦片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性脑病而死亡。
（3）长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。
亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋，不能安静等。
当出现这些症状时应当处理。
常见的不良反应有：
①低血压，静脉注射的发生率约为1%。
②急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。
此外还有心跳增快、不夫则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。
③肌注局部硬块、疼痛；静脉注射后，静脉触痛等。
较少见的症状有：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然；肌肉和静脉发硬及疼痛；手脚无力、麻、痛或针刺样感等。
【禁忌】对苯二氮过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。
【注意事项】
1．用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。
2．本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。
3．长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂用量。
4．肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室,之后应有人伴随才能离开。
至少12个小时内不得开车或操作机器等。
5．慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。
6．急性酒精中毒时，与之合用将抑制生命体征。
①病人可出现昏迷或休克，低血压的作用将延长；
②充血性心力衰竭可延长T1/2时间，增加容积分布2～3倍；
③出现肝功能损害。
7．老年人危险性的手术和斜视，白内障切除的手术中，可推荐应用咪达唑仑，但可能会有意识朦胧或失定向的感觉。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应用须特别注意,单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无力。
2．咪达唑仑可随乳汁分泌,通常不用于哺乳期妇女。
【儿童用药】
【老年患者用药】60岁以上老人为高风险病人之列。
【药物相互作用】
1．咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。
2．一些肝酶抑制药,特别是细胞色素P4503A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。
3．酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。
【药物过量】
1．过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制—从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。
在大多数情况下,只需注意监测生命体征即可。
2．严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息,需采取相应的措施(人工呼吸、循环支持),以及采用苯二氮类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。
【规格】2ml:10mg
【贮藏】本品不宜冷冻贮存以防冻裂。
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