[南开大学]20秋学期[1709-2009]《药物设计学》在线作业答案

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南开大学《药物设计学》在线作业02

《药物设计学》在线作业
分子膜的基本结构理论是
A:液晶体的脂质双层
B:分子镶嵌学说
C:流动镶嵌学说
D:微管镶嵌学说
参考选项：C
在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A:氨基酸构型的转变
B:氨基酸排列顺序的转变
C:酸碱性的转变
D:分子量的增大或减小
E:肽链长度的改变
参考选项：A
胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
A:ACE
B:胆碱酯酶
C:单胺氧化酶
D:磷酸二酯酶
参考选项：D
125D是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
参考选项：E
药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A:11%
B:39%
C:5%
D:30%
E:10%
参考选项：B
下列结构中的电子等排体取代是属于：
A:一价原子和基团
1。

南开大学20秋学期《药物化学》在线作业

20秋学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009 ）《药物化学》在线作业
一、单选题
共30题，60分
1
2分
氨苯喋啶属于哪一类利尿药
2
2分
阿霉素的主要临床用途为
3
2分
临床上使用的布洛芬为何种异构体
4
2分
可以口服的雌甾体激素及相关药物类药物是
5
2分
可用于胃溃疡治疗的含咪唑药物是
6
2分
下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
7
2分
对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？
8
2分
结构上不含杂环的镇痛药是
9
2分
关于环磷酰胺，以下说法有误的是
10
2分
下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物
11
2分
白消安属哪一类抗癌药
A抗生素
B烷化剂
C生物碱
D抗代谢类
E金属络合物
12
2分
A A
B B
CC
D D
13
2分
喹诺酮类药物常见的副作用有A容易与其它药物相互作用。

南开大学《药物化学》20秋在线作业(参考答案)

1.解热镇痛药按结构可分为()。

A.苯胺类、对乙酰氨基酚类、水杨酸类B.水杨酸类、吡唑酮类、对乙酰氨基酚类C.3，5-吡唑烷二酮类、水杨酸类、苯胺类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类答案：D2.以下哪个喹诺酮药物具有旋光异构体?()A.环丙沙星B.诺氟沙星C.氧氟沙星D.吡哌酸答案：A3.下列药物中，用于抗病毒治疗的是()。

A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷答案：E4.环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是()。

A.N，N-(β-氯乙基)B.氧氮磷六环C.胺D.环上的磷氧代E.N，N-(β-氯乙基)胺答案：E5.最早发现的磺胺类抗菌药为()。

A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺答案：A6.临床上使用的布洛芬为何种异构体?()A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物答案：D7.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为()。

A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能答案：A8.下列药物中不具酸性的是()。

A.维生素CB.氨苄西林C.磺胺甲基嘧啶D.盐酸氮芥E.阿斯匹林答案：A9.环磷酰胺做成一水合物的原因是()。

A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度答案：C10.以下属于静脉麻醉药的是()。

A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷答案：A11.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是()。

A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具答案：D12.未经过改造直接药用的甾类药物是()。

A.黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.赛康唑答案：A13.关于顺铂的说法，以下有误的是()。

A.顺铂属于金属配合物，具有平面正方形的结构B.顺铂属于烷化剂C.顺铂是治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物D.顺铂在水溶液中或加热至170℃时，容易转变为反式结构答案：B14.以下关于抗代谢抗肿瘤药的说法，有误的是()。

南开20春学期(2020)《药物设计学》在线作业学习参考资料1

[南开大学]20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业注：本科目有多套试卷，请核实本套是否与您的一样！
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.酸类原药修饰成前药时可制成：
[A.]--醚
[B.]--酯
[C.]--磷酸酯
[D.]--偶氮
[E.]--亚胺
提示：认真复习本课程，并完成本题目
解析参考答案:B
2.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
[A.]--非共价结合的酶抑制剂
[B.]--过渡态类似物
[C.]--类肽类似物
[D.]--共价结合的酶抑制剂
[E.]--HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
提示：认真复习本课程，并完成本题目
解析参考答案:D
3.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
[A.]--该方法能产生一些新的结构片段
[B.]--设计的化合物亲和力要高于已有的配体
[C.]--设计的化合物一般需要自己合成
[D.]--一般要求靶点结构已知情况下才能进行
提示：认真复习本课程，并完成本题目
解析参考答案:B
4.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
[A.]--立体位阻增大
[B.]--生物电子等排替换
[C.]--改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
[D.]--增加反应活性
[E.]--供电子效应
提示：认真复习本课程，并完成本题目
解析参考答案:B
5.不属于经典生物电子等排体类型的是：
[A.]--基团反转
[B.]--四取代的原子
[C.]--二价原子和基团
[D.]--三价原子和基团。

南开大学20春学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003)《药物设计学》在线作业答案42280

9.药物与受体相互作用的主要化学本质是 A.分子间的非共价键结合分子间的离子键结合 B.分子间的静电结合 C.分子间的共价键结合答案：A
10.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂 A.VDR B.RXR C.PR D.PPARgamma E.AR 答案：E
11.酸类原药修饰成前药时可制成 A.醚 B.酯 C.偶氮 D.亚胺 E.磷酸酯答案：B
6.哪种药物是钙拮抗剂 A.西地那非 B.茶碱 C.维拉帕米答案：C
7.非甾类抗炎药的作用机制是 A.二氢叶酸还原酶抑制剂
B.磷酸二酯酶抑制剂 C.前列腺素环氧化酶抑制剂 D.HMG-CoA还原酶抑制剂 E.ACE抑制剂答案：C
8.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体 A.gamma-氨基丁酸 B.乙酰胆碱 C.5-羟色胺 D.甲状腺素答案：C
3.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称 A.剑桥晶体数据库 B.NCI C.Aldrich D.ACD 答案：C
4.分子膜的基本结构理论是 A.液晶体的脂质双层 B.流动镶嵌学说 C.微管镶嵌学说 D.分子镶嵌学说答案：B
5.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是 A.立体位阻增大 B.生物电子等排替换 C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞 D.增加反应活性 E.供电子效应答案：B
24.以下哪一结构特点是siRNA所具备的 A.单链核酸 B.一个未配对核苷酸 C.5-端羟基 D.5-端磷酸 E.3-端磷酸答案：D
25.哪个药物是选择性磷酸二酯酶VPDE-5抑制剂 A.arofylline B.己酮可可碱 C.茶碱 D.西地那非 E.维拉帕米答案：D
多选题 1.软类似物设计的基本原则是 A.软类似物结构中具很多代谢部位 B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。 C.易代谢的部分处于分子的非关键部位 D.整个分子的结构与先导物差别大 E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性答案：BCE

南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业满分答案1

南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业满分答案1本次《药物设计学》在线作业共有25道单选题，总分100分，本人得分为100分。

以下为部分试题及答案解析。

1.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？正确答案：A 西地那非解析：选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂是治疗勃起功能障碍的药物，常见的有西地那非、他达拉非、XXX等。

2.根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？正确答案：B 4类解析：根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为外部先导化合物、内部先导化合物、生物活性类似物、基于靶点的设计等4类。

3.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？正确答案：D 数量和质量解析：高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的数量和质量。

4.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？正确答案：A 21～23解析：siRNA是一种短小的RNA分子，由21～23个核苷酸组成，具有特异性的基因沉默作用。

5.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：正确答案：B 软药设计解析：软药设计是一种药物设计方法，其目的是将药物在治疗作用后转化为无活性和无毒性的药物，以减少药物的不良反应和副作用。

6.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？正确答案：B 设计的化合物亲和力要高于已有的配体解析：全新药物设计是一种从头开始设计新的化合物来治疗疾病的方法，其目的是寻找新的药物靶点和化合物结构。

设计的化合物不一定要比已有的配体亲和力更高。

7.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？正确答案：B 磷酸二酯酶解析：胞内信使cAMP和cGMP是由磷酸二酯酶分解灭活的。

8.哪种药物是钙拮抗剂？正确答案：C XXX解析：钙拮抗剂是一种治疗心血管疾病的药物，常见的有硝苯地平、维拉帕米等。

《药物设计学》在线作业附满分答案

《药物设计学》在线作业附满分答案
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A.-O-
B.-COOH
C.-OH
D.-NH2
E.上述所有功能基
答案:A
2.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
答案:B
3.cGMP介导内源性调节物质有：
A.甲状腺旁素
B.乙酰胆碱
C.黄体生成素
D.肾上腺素
E.降钙素
答案:B
4.Ca2+信使的靶分子或受体是：
A.G蛋白耦联受体
B.离子通道受体
C.钙结合蛋白
D.核受体
E.DNA
答案:C
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5.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
答案:C。

[南开大学]20秋学期[2009]《药物分析学》在线作业学习资料1

[南开大学]20秋学期《药物分析学》在线作业一、单选题 (共 20 道试题,共 40 分)1.能够与盐酸氯丙嗪反应生成沉淀的试剂是( )。

A项.三硝基苯酚B项.三氯化铁C项.茜素锆D项.碱性酒石酸铜解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：A2.色谱系统适用性试验规定,以峰高作定量参数时,除另有规定外,拖尾因子应( )。

A项.0.9~1.05之间B项.0.9~1.15之间C项.0.95~1.05之间D项.0.95~1.15之间解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：C3.溶出度或释放度中的溶出量测定,分析方法的范围应该为( )。

A项.限度值的±10%B项.限度值的±20%C项.限度值的±30%D项.限度值的±40%解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：C4.适用于固体、液体、气体样品鉴别的,具有较强专属性,特别适合于用其他方法不易区分的同类药物的鉴别方法是( )。

A项.紫外光谱法B项.红外光谱法C项.原子吸收分光光度法D项.荧光分光光度法解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：B5.ChP2015收载的对乙酰氨基酚的主要剂型采用( )来测定含量。

A项.直接紫外-可见分光光度法B项.柱分配色谱-紫外分光光度法C项.衍生化后紫外-可见分光光度法D项.柱凝胶色谱-紫外分光光度法解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：A6.ChP2015进行注射液装量检查中,标示装量2ml以上至50ml的供试品应取( )进行检查。

A项.2支B项.3支C项.4支D项.5支解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：B7.醋酸地塞米松属于( )类甾体激素。

A项.皮质激素B项.雄性激素C项.雌性激素D项.孕激素解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：A8.《中国药典》关于生物制品的热原检查采用( )。

[南开大学]20秋学期《药物分析学》在线作业试卷-辅导答案1

[南开大学]20秋学期《药物分析学》在线作业提醒：本试卷材料为南开大学课程辅导资料，只做参考学习使用！！！
一、单选题 (共 20 道试题,共 40 分)
1.能够与盐酸氯丙嗪反应生成沉淀的试剂是( )。

A.三硝基苯酚
B.三氯化铁
C.茜素锆
D.碱性酒石酸铜
【正确参考选项是】：A
2.色谱系统适用性试验规定,以峰高作定量参数时,除另有规定外,拖尾因子应( )。

A.0.9~1.05之间
B.0.9~1.15之间
C.0.95~1.05之间
D.0.95~1.15之间
【正确参考选项是】：C
3.溶出度或释放度中的溶出量测定,分析方法的范围应该为( )。

A.限度值的±10%
B.限度值的±20%
C.限度值的±30%
D.限度值的±40%
【正确参考选项是】：C
4.适用于固体、液体、气体样品鉴别的,具有较强专属性,特别适合于用其他方法不易区分的同类药物的鉴别方法是( )。

A.紫外光谱法
B.红外光谱法
C.原子吸收分光光度法
D.荧光分光光度法
【正确参考选项是】：B
5.ChP2015收载的对乙酰氨基酚的主要剂型采用( )来测定含量。

A.直接紫外-可见分光光度法
B.柱分配色谱-紫外分光光度法
C.衍生化后紫外-可见分光光度法
D.柱凝胶色谱-紫外分光光度法
【正确参考选项是】：A
6.ChP2015进行注射液装量检查中,标示装量2ml以上至50ml的供试品应取( )进行检查。

A.2支
B.3支。

兰大《药物设计学》20秋平时作业1【标准答案】

(单选题) 1: 海他西林是氨苄西林的前药，其设计的目的是：
A: 提高生物利用度
B: 提高水溶性
C: 提高药物的化学稳定性
D: 提高药物的靶向性
正确答案: C
(单选题)2: 关于基于配体的药效团模型，下面说法正确的是：
A: 只能应用有活性的配体构建药效团模型
B: 为得到一个合理的药效团模型，小分子集需要尽可能多的结构多样性，作用机理可以不同C: 可以利用一系列不同活性的配体构建具有预测能力的药效团模型
D: 为构建合理的药效团模型，应尽可能选择结构相似的配体
正确答案: C
(单选题)3: 1
A: A
B: B
C: C
D: D
正确答案: B
(单选题)4: 药物的口服吸收率低，应该选用哪种药物设计方法进行改进：
A: 分子对接
B: 前药设计
C: 药效团模型
D: 直接药物设计
正确答案: B
(单选题)5: 1
A: A
B: B
C: C
D: D
正确答案: A
(单选题)6: 能够用来描述取代基疏水性的参数是：
A: logP
B: Hammett常数σ
C: Taft参数- ES
D: π
正确答案: D
(单选题)7: 1
A: A。

南开大学19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-满分

总分：100分19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业100分一、单选题共25题，50分12分酸类原药修饰成前药时可制成：A 醚B酯C偶氮D亚胺E磷酸酯学生答案：B 得分:2分22分下列的哪种说法与前药的概念不相符？A 在体内经简单代谢而失活的药物B经酯化后得到的药物C经酰胺化后得到的药物D经结构改造降低了毒性的药物E药效潜伏化的药物学生答案：A 得分:2分32分全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？A PR BAR CRXRDPPAR(gamma)EVDR学生答案：C 得分:2分4哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？1234567891011121314151617181920212223242512345678910111213141516171819202122232425单选题（25题，50分）多选题（25题，50分）2分A arofyllineB cGMPC茶碱D西地那非E维拉帕米学生答案：C 得分:2分5 2分在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？A氨基酸构型的转变B氨基酸排列顺序的转变C酸碱性的转变D分子量的增大或减小E肽链长度的改变学生答案：A 得分:2分6 2分不属于经典生物电子等排体类型的是：A一价原子和基团B二价原子和基团C三价原子和基团D四取代的原子E基团反转学生答案：E 得分:2分7 2分药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：A11%B39%C5%D30%E10%学生答案：B 得分:2分8 2分定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：A Hansch方程B米氏方程C CoMFA方程D Free-Wilson方程学生答案：B 得分:2分9 2分组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？A离子键B共价键C分子间作用力D氢键E水合学生答案：B 得分:2分10 2分比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？A PRB ARC RXRD PPAR(gamma)E VDR学生答案：B 得分:2分11 2分Ca2+信使的靶分子或受体是：A G蛋白耦联受体B离子通道受体C钙结合蛋白D核受体E DNA学生答案：C 得分:2分12 2分药物结构修饰的目的不包括：A减低药物的毒副作用B延长药物的作用时间C提高药物的稳定性D发现新结构类型的药物E开发新药学生答案：D 得分:2分13 2分PPAR(alpha)的天然配基为：A噻唑烷二酮B全反式维甲酸C8-花生四烯酸D十六烷基壬二酸基卵磷脂E雌二醇学生答案：C 得分:2分14 2分被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？A2%B10%C1%D5%E20%学生答案：C 得分:2分15 2分快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：A反竞争抑制剂B竞争性抑制剂C非竞争性抑制剂D多靶点抑制剂E多底物类似物抑制剂16 2分NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？A与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂B结构上各不相同C不易产生耐药性D对HIV-1显示较高的特异性学生答案：D 得分:2分17 2分siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？A13～15B15～17C17～19D19～21E21～23学生答案：E 得分:2分18 2分下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？A NCIB剑桥晶体数据库C ACDD Aldrich学生答案：D 得分:2分19 2分匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：A降低氨苄西林的胃肠道刺激性B消除氨苄西林的不适气味C增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间20 2分药物与受体相互作用的主要化学本质是A分子间的共价键结合B分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合C分子间的静电结合学生答案：B 得分:2分21 2分下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？A gemcitabineB AMTC tomudexD EDXE lometrexate学生答案：C 得分:2分22 2分从药物化学角度，新药设计不包括：A先导化合物的发现和设计B先导化合物的结构优化C先导化合物的结构修饰D计算机辅助分子设计E极性与剂量的设计学生答案：E 得分:2分23 2分下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：A HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B过渡态类似物C类肽类似物D非共价结合的酶抑制剂E共价结合的酶抑制剂学生答案：E 得分:2分二、多选题共25题，50分242分噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？A 噻唑烷受体BER CRXRDPPAR(gamma)EVDR学生答案：D 得分:2分252分下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？A 蛋白质组学技术B化学信息学C生物芯片D化学遗传学E生物信息学学生答案：B 得分:2分12分下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？A 恩替卡韦B更昔洛韦C西多福韦D去羟肌苷E阿昔洛韦学生答案：B C E 得分:2分22分以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？A 快速可逆结合B缓慢结合C不可逆结合D紧密结合E缓慢-紧密结合学生答案：A B 得分:2分3 2分化合物库按化合物类型的不同可分为：A有机小分子化合物库B核酸库C多肽库D糖E盐学生答案：A B C 得分:2分4 2分作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？A对靶酶的抑制作用活性高B对靶酶的特异性强C对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性D有良好的药代动力学性质E代谢产物毒性低学生答案：A B CD 得分:2分5 2分下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？A序列中G/C含量在30%～52%B有义链3'-端为A或UC有义链19位为AD避免出现回文序列E有义链3位为A，10位为U学生答案：A B CD E 得分:2分6 2分天然产物化合物库包括：A糖类B甾体类C萜类D维生素类E前列腺素类学生答案：A B CD E 得分:2分7 2分筛选一个化学库的主要目的有：A靶标鉴别B先导物优化C靶标确证D先导物发现E发现新药学生答案：A CD 得分:2分8 2分下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：A亚甲基醚B亚甲基胺C亚甲基亚砜D酰胺反转E硫代酰胺学生答案：B D E 得分:2分9 2分组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？A多样性B独特性C在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D氢键E离子键学生答案：A C 得分:2分10 2分下列哪些是化学信号分子？A神经递质类B氨基酸类C内分泌激素类D局部化学介导因子E维生素类学生答案：A CD 得分:2分11 2分下列说法正确的是：A CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究B Hansch方法也被称为线性自由能相关法C分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法D CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示学生答案：B D 得分:2分12 2分底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：A静电作用B范德华力C疏水作用D氢键E阳离子-pi键学生答案：A B CD E 得分:2分13 2分固相上进行的组合合成反应需要的条件有：A载体B连接载体C反应底物的连接基团D相应的从载体上解离产物的方法E树脂学生答案：A B CD E 得分:2分14 2分羧酸类原药修饰成前药时可制成：A酰胺B缩酮C亚胺D酯E醚学生答案：A D 得分:2分15 2分G-蛋白偶联受体的主要配体有：A肾上腺素B多巴胺C趋化因子D维生素E胰岛素学生答案：A B C 得分:2分16 2分临床前安全性评价一般包括以下基本内容：A单次给药毒性试验B多次给药毒性试验C生殖毒性试验D遗传毒性试验E局部用药毒性试验学生答案：A B CD E 得分:2分17 2分下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：A己酮可可碱B尼莫地平C扎普司特D西地那非E维拉帕米学生答案：CD 得分:2分18 2分用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：A对合成过程中的化学和物理条件温度B有可使目标化合物连接的反应活性位点C对所用的溶剂有足够的溶胀性D用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱学生答案：A B CD 得分:2分19 2分下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：A构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B可研究靶点与配体结合能C能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D芳香环一般不能作为药效团元素学生答案：A C 得分:2分20 2分共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。

南开大学-2020春学期《药物设计学》在线作业

20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业---------------------------单选题1.酸类原药修饰成前药时可制成：A.醚B.酯C.偶氮D.亚胺E.磷酸酯正确答案:B2.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartylprotease)抑制剂B.过渡态类似物C.类肽类似物D.非共价结合的酶抑制剂E.共价结合的酶抑制剂正确答案:E3.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成正确答案:C4.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：A.生物电子等排替换B.立体位阻增大C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞D.供电子效应E.增加反应活性正确答案:A5.不属于经典生物电子等排体类型的是：A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转正确答案:E6.下列哪条与前体药物设计的目的不符：A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性正确答案:B7.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？A.PRB.ARC.RXR正确答案:B8.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A.硫代丙烷B.氟代乙烯C.卤代苯D.乙内酰胺E.二硫化碳正确答案:B9.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：A.鸟嘌呤B.胞嘧啶C.胸腺嘧啶正确答案:C10.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？A.尿嘧啶B.尿嘧啶核苷C.尿嘧啶核苷酸D.尿嘧啶核苷二磷酸E.尿嘧啶核苷三磷酸正确答案:E11.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于10正确答案:B12.药物与受体相互作用的主要化学本质是A.分子间的共价键结合B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合C.分子间的静电结合正确答案:B13.下列药物属于前药的是：A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine正确答案:D14.PPAR(alpha)的天然配基为：A.噻唑烷二酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇正确答案:C15.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A.亚甲基醚D.乙内酰胺E.硫代酰胺正确答案:D16.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？A.gemcitabineB.AMTC.tomudexD.EDXE.lometrexate正确答案:C17.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：A.烷基化B.形成希夫碱C.金属络合D.氢键缔合E.酰化反应正确答案:D18.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？A.PDEinhibitorB.ACEinhibitorC.HMG-CoAreductaseinhibitorD.CalciumantagonistE.NOsynthase正确答案:B19.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。

药物设计在线作业答案

1.通过下列哪个库可以从大量可能具有活性的分子结构中找到能够被预测具有所需理化性质和生物活性的结构？（）D∙A天然组合化学库∙ B 合成组合化学库∙ C 定向库∙ D 虚拟组合化学库单选题2.“反应停”事件的主要原因是（）。

A∙A不同对映体活性和毒性的差异∙ B 不同几何异构活性和毒性的差异∙ C 不同差向异构活性和毒性的差异∙ D 不同构象异构活性和毒性的差异单选题3.靶点存在于生物体的（）。

C∙A细胞膜上∙ B 细胞内∙ C 细胞膜上或细胞内∙ D 各种组织和器官单选题4.对先导化合物的描述，不正确的是( )。

C∙A具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和改造的化合物∙ B 先导化合物的优化方法一般常利用电子等排原理、前药原理、软药设计原理及结构拼合原理进行∙ C 新药开发属于药物的化学研究范畴，主要是指先导化合物的发现研究∙ D 先导化合物的发现在研究开发新药中，优先于剂型研究、设计新化合物、构效关系研究和药物动力学研究单选题5.高通量筛选发现先导物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？（）A∙A数量和质量∙ B 性质和结构∙ C 类型和性质∙ D 理化性质单选题6.下列有关膜转运蛋白的描述是不正确的是（）。

A∙A在细胞核内∙ B 在生物膜上∙ C 可为离子通道蛋白∙ D 可为膜蛋白单选题7.各国对新专利的保护年限为（）。

D∙A 5年∙ B 5-10年∙ C 10年∙ D 15-20年单选题8.判断化合物具有类药性的最常用规则是（）。

B∙A药效团模型∙ B Lipinski规则∙ C 分子场分析∙ D 遗传算法单选题9.新药研发过程不包括下列哪一项。

（）D∙A制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得新化学实体∙ B 临床前研究，获得研究中的化合物∙ C 临床实验（或临床验证），获得新药物∙ D 上市后研究，临床药理和市场推广单选题10.以下哪个是药物解离度与生物活性间最合理的关系。

南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线答案1

【南开】19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-0001
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
[A、]西地那非
[B、]茶碱
[C、]维拉帕米
[D、]己酮可可碱
E.arofylline
[本题答案是]:A
2.根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？
[A、]6类
[B、]4类
[C、]4类
[D、]3类
E.2类
[本题答案是]:B
3.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？
[A、]类型和性质
[B、]稳定性
[C、]理化性质
[D、]数量和质量
E.性质和结构
[本题答案是]:D
4.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？
[A、]21～23
[B、]19～21
[C、]17～19
[D、]15～17
E.13～15
[本题答案是]:A
5.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
[A、]靶向设计
[B、]软药设计
[C、]生物电子等排设计
[D、]孪药设计
E.前药设计
[本题答案是]:B。

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[南开大学]20秋学期《药物设计学》在线作业特别提醒：本试卷为南开课程辅导资料，请确认是否是您需要的资料在下载！！
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
[A.]二氢吲哚-2-羧酸
[B.]2-哌啶羧酸
[C.]二苯基甲酸
[D.]二丙基甘氨酸
[E.]alpha-氨基异丁酸
提示：本试题难度中等，请复习南开课程相关知识，完成相应作答
【参考答案】：B
2.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
[A.]生物电子等排替换
[B.]立体位阻增大
[C.]改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
[D.]供电子效应
[E.]增加反应活性
提示：本试题难度中等，请复习南开课程相关知识，完成相应作答
【参考答案】：A
3.应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？
[A.]静电场和氢键场
[B.]立体场和静电场
[C.]疏水场和立体场
[D.]静电场和疏水场
提示：本试题难度中等，请复习南开课程相关知识，完成相应作答
【参考答案】：B
4.哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂？
[A.]arofylline
[B.]己酮可可碱
[C.]茶碱
[D.]西地那非
[E.]维拉帕米
提示：本试题难度中等，请复习南开课程相关知识，完成相应作答
【参考答案】：A
5.药物作用的靶标可以是
[A.]酶、受体、核酸和离子通道
[B.]细胞膜和线粒体
[C.]溶酶体和核酸
[D.]染色体和染色质
提示：本试题难度中等，请复习南开课程相关知识，完成相应作答
【参考答案】：A
6.哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？
[A.]EGF
[B.]乙酰胆碱
[C.]5-羟色胺
[D.]维生素
[E.]甾体激素
提示：本试题难度中等，请复习南开课程相关知识，完成相应作答
【参考答案】：A
7.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
[A.]亚甲基醚
[B.]氟代乙烯
[C.]亚甲基亚砜
[D.]乙内酰胺
[E.]硫代酰胺
提示：本试题难度中等，请复习南开课程相关知识，完成相应作答
【参考答案】：D
8.下列说法错误的是：
[A.]狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。

[B.]广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。

[C.]生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。

[D.]Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。

[E.]Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。

提示：本试题难度中等，请复习南开课程相关知识，完成相应作答
【参考答案】：C
9.PPAR(alpha)的天然配基为：
[A.]噻唑烷二酮
[B.]全反式维甲酸
[C.]8-花生四烯酸
[D.]十六烷基壬二酸基卵磷脂
[E.]雌二醇
提示：本试题难度中等，请复习南开课程相关知识，完成相应作答
【参考答案】：C
10.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？。