甲砜霉素
将克(甲砜霉素胶囊)副作用注意事项
将克(甲砜霉素胶囊)副作用注意事项
下面为大家介绍的西药知识是：将克(甲砜霉素胶囊)副作用，请看详细的内容介绍。
不良反应
1.可发生腹痛，腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下。
2.偶见皮疹等过敏反应。
3.早产儿及新生儿中尚未发现有灰婴综合征者。
仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
4.本品亦可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性红细胞生成抑制，白细胞减低和血小板减低;发生再生障碍性贫血者罕见。
注意事项
1.患者在治疗过程中应定期检查周围血象，疗程较长者尚需检查网织细胞计数，以及时发现血液系统不良反应.
2.肾功能不全者甲砜霉素排出减少，体内可有蓄积倾向，应减量应用。
3.老年患者用药应根据肾功能调整用药。
以上就是有关将克(甲砜霉素胶囊)副作用的详细内容介绍，相信你已经有所了解了，希望对你有所帮助。
1。
甲砜霉素注射液的研制及稳定性实验
四川畜牧兽医学院学报 2000,14(4)Jo urnal o f Sichuan Institute of Animal Husbandry and V eterinary Medicin e甲砜霉素注射液的研制及稳定性实验吴俊伟1 曾忠良1 罗音久1 杨秀岑2(1 四川畜牧兽医学院动物药物研究所 重庆荣昌 402460)(2 华西医科大学药学院 四川成都 610041)摘 要 为了开发甲砜霉素注射液新剂型,设计出合理的处方及制备工艺。
用紫外分光光度法在265nm 处测定其含量变化,以经典恒温加速法测试该注射液的稳定性,并预测其有效期。
甲砜霉素注射液的热降解属一级动力学过程,在50℃、70℃、90℃、100℃的降解速度常数分别为5.37×10-5、6.88×10-4、1.80×10-3、1.03×10-2,根据Arrhenius 的指数定律k =Ae -E /RT推算出室温(25℃)条件下的速度常数k 25℃为2.878×10-6/h,室温贮存有效期为4.18年。
该处方及工艺是合理可行的,制备的制剂是稳定的。
关键词 甲砜霉素 注射液 处方 稳定性 有效期中图分类号 R943甲砜霉素系合成的广谱抗菌素,其抗菌谱、抗菌作用及作用机制与氯霉素相似,常用于呼吸道感染、伤寒,亦可用于肠道感染,且甲砜霉素的毒性比氯霉素低,即使引起了骨髓抑制也是可逆性的[1]。
目前市场上只有片剂和散剂两种剂型,因此开发该药的注射剂有重要意义。
本试验首先设计了甲砜霉素注射液处方,经条件优化制备了较稳定的注射液,建立了一套简洁高效的分析方法,然后考察了甲砜霉素注射液稳定性,按照稳定性试验中规定考察条件,对热加速处理后的样品进行了性状和含量的考察。
试验说明该注射液稳定,有关各项指标无明显变化。
现将试验步骤及结果分述如下。
1 仪器设备及试剂1.1 仪器Spectr onic 紫外分光光度计(美国),联想P Ⅱ300计算机作处理器并使用Excel 作数据处理,BS60电热三用水箱(北京市医疗设备厂),FA2004上皿电子天平(上海天平仪器设备厂)。
甲砜霉素原料药
武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介甲砜霉素英文/拉丁名称：Thiamphenicol，别名硫霉素，甲砜氯霉素。
本品为白色结晶性粉末；无臭。
用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
中文名：甲砜霉素英文名：Thiamphenicol drug别名：硫霉素，甲砜氯霉素，属于酰胺醇类。
分子量：356.22CAS号：15318-45-3性状; 白色结晶性粉末；无臭。
溶解性：在二甲基甲酰胺中易溶，在无水乙醇中略溶，在水中微溶。
熔点该品的熔点为163～167℃。
比旋度为-21度至-24度。
吸收系数（1ml中约含200μg的溶液，照分光光度法}，在266和273nm的波长有最大吸收，吸收系数个别为25～28～；取上述试品溶液1ml，加水稀释成20ml后，在224nm的波长处有最大吸收，吸收系数为370～400。
适应症用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
用法用量口服，成人一日1．5～3g，分3～4次，儿童按体重一日25—50mg/Kg；禁忌对该品过敏者禁用妊娠期用药妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用，哺乳期妇女用药时应暂停哺乳，儿童用药新生儿避免使用。
药理作用品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿，具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。
甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。
对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。
下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。
该品属抑菌剂，可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合，使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用），因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，与氯霉素间呈完全交叉耐药。
甲砜霉素原料检验操作规程
GMP管理文件引用标准：甲砜霉素内控质量标准一、目的：为规定甲砜霉素的检查方法和操作要求，特制定此标准。
二、适用范围：适用于本公司甲砜霉素的质量检测。
三、责任者：检验员。
四、正文：检品名称：甲砜霉素分子式：C12H15ClNO5S分子量:356.231．技术要求：1.1物理性状：本品为白色结晶性粉末；无臭，本品在二甲基甲酰胺中微溶，在无水乙醇中略溶，在水中微溶。
熔点：本品的熔点为163-167℃。
比旋度：取本品，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并稀释成每1mg中含50mg的溶液，依法测定，比旋度为-21°至-24°取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中约含200µg的溶液，照分光光度法，在266nm和273nm的波长处有最大吸收，吸收系数分别为25-28和21.5-23.5；取上述供试品溶液1ml，加水稀释成20ml，在224nm的波长处有最大吸收，吸收系数为370-400。
1.2该产品应符合以下标准：2．鉴别2．1仪器与用具:硅胶G薄层板、层析缸2．2试剂与溶液:甲醇、0.1硝酸银溶液mol/L、乙醇制氢氧化钠溶液、醋酸乙酯-甲醇（97：13）、2.3操作方法2.3.1取本品与甲砜霉素对照品，分别加甲醇制成每1 ml 中约含10mg的溶液。
照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各5µl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以醋酸乙酯-甲醇（97：13）为展开剂，展开后，晾干，置紫外灯下检视，供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。
3检查3．1仪器与用具:烘箱、坩埚3.2操作方法酸碱度取本品0.1g，加水20ml使溶解，加溴麝香草酚蓝指示液0.1ml如显蓝色，加0.02mol/L盐酸溶液0.10ml，应变为黄色，如显黄色，加0.2mol/L的氢氧化钠溶液0.10 ml，应变为蓝色。
氯化物取本品0.5 g，加水30ml，振摇5分钟，滤过，取滤液15ml，加稀硝酸 1.5ml，并立即加入0.1mol/L硝酸银溶液1ml，在暗处放置两分钟，依法检查，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
甲砜霉素注射液
甲砜霉素注射液说明书
兽用处方药
【兽药名称】通用名称：甲砜霉素注射液
商品名称：无
英文名称：Thiamphenicol Injection
汉语拼音：Jiafengmeisu Zhusheye
【主要成分】甲砜霉素
【性状】本品为无色至微黄色澄明液体。
【药理作用】酰胺醇类抗生素。
本品具有广谱抗菌作用，但对多数肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌及肺炎球菌的作用比氯霉素稍差。
对革兰氏阴性菌的作用较革兰氏阳性菌强，伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌对本品高度敏感，敏感的革兰氏阳性菌有炭疽杆菌、链球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。
【适应证】用于治疗猪消化道、呼吸道等敏感菌所致的感染，如仔猪副伤寒、白痢、肺炎、大肠杆菌病等。
【用法与用量】以本品计。
肌内注射：每1kg体重，猪0.1ml，一日1～2次。
连用2～3日。
【不良反应】1.本品有血液系统毒性，主要为可逆性的抑制红细胞生成，但未见再生障碍性贫血的报道。
2.本品有较强的免疫抑制作用。
【注意事项】疫苗接种期或免疫功能严重缺损的动物禁用。
【休药期】28日。
【规格】10ml：0.5g
【包装】10ml*10支/盒
【贮藏】遮光，密闭保存。
【有效期】2年
【生产日期】见喷码
【生产批号】见喷码
【有效期至】见喷码。
甲砜霉素粉
甲砜霉素粉（水产用）
兽用
【兽药名称】
通用名：甲砜霉素粉（水产用）
商品名：
英文名：Thiamphenicol Powder
汉语拼音：Jiafengmeisu Fen
【主要成分】甲砜霉素。
【性状】本品为白色粉末。
【药理作用】酰胺醇类抗菌药。
甲砜霉素通过抑制细菌蛋白质合成产生抑菌作用，对革兰氏阴性菌和阳性菌均具有较强的抗菌活性。
【适应症】用于治疗淡水鱼、鳖等由气单胞菌、假单胞菌、弧菌等引起的出血症、肠炎、烂腮病、烂尾病、赤皮病等。
【用法用量】以本品计。
拌饵投喂：一次量，每1kg体重，鱼、鳖0.35g，一日2—3次，连用3～5日。
【不良反应】高剂量长期使用对造血系统具有可逆性抑制作用。
【停药期】500度日（水温×天数=500）
【注意事项】不宜高剂量长期使用。
【批准文号】
【执行标准】
【规格】100g：5g
【包装】g/袋。
【贮藏】遮光，密闭，在干燥处保存。
【有效期】2年
【生产日期】
【生产批号】
【有效期至】。
甲砜霉素
普施捷,有效治疗呼吸系统感染
试验组：用注射用甲砜霉素甘氨酸酯0.5g，bid，疗程5~10天。
对照组：用注射用盐酸左氧氟沙星0.2g，bid，疗程5~10天。
普施捷组治疗呼吸系统临床有效率达90%，左氧氟沙星组85%.
河北医科大学第二医院等四家医院多中心随机盲法平行对照临床试验
普施捷覆盖主要常见 社区获得性呼吸道感染及院内感染的病原菌
普施捷良好体外抗菌活性
普施捷对抗菌谱MIC浓度范围0.25-8ug/ml。其中 对厌氧菌、大肠杆菌的MIC的值仅为0.25ug/ml，对肺 炎链球菌、淋球菌的MIC值为0.5ug/ml
最 低 抑 菌 浓 度
MIC(μg/ml)
普施捷抗菌谱广，体外抗菌作用良好
Arzneimittelforschung.2001;51(4):315-324.
泌尿系感染：
复杂性尿路感染（UTIs）, 院内获得性UTIs
外科感染： 肝、胆道感染，腹腔 内脓肿，皮肤、软组 织感染， 腹腔感染，伤口感染
普施捷
脑部感染：
细菌性脑膜炎及脑 脓肿
妇科感染： 盆腔内感染， 子宫内感染， 子宫附件炎， 外生殖器感染
皮肤性病感染： 支原体感染 淋病及非淋菌性尿道炎
普施捷 —有效治疗呼吸系统感染 尤其是肺炎衣原体感染
普施捷---药代动力学
参数 普施捷
血浆蛋白结合率
半衰期
10%-20%
肌注1.5h/静注35min
4.7ug/ml(肌注)和9μg/ml(静注)
达峰血药浓度
与葡萄糖醛酸 的结合率 排泄
5%-10% 给药量的70%-90%以原形从尿中排出
血浆蛋白结合率低， 组织（脑、肺、肝、胆）分布浓度高
甲砜霉素粉说明书
兽用甲砜霉素粉使用说明书【兽药名称】通用名：甲砜霉素粉商品名：英文名：Thiamphenicol Powder汉语拼音：Jiafengmeisu fen本品主要成分及化学名称：甲砜霉素，[R-（R﹡,R﹡）]N-[1-（羟基甲基）-2-羟基-2-[4-（甲基磺酰基）苯基]乙基]-2，2-二氯乙酰胺结构式：OH OHNClOH ClSH3COO分子式：C12H15Cl2NO5S分子量：356.23【性状】本品为白色粉末。
【药理作用】药效学：具有广谱抗菌作用，但对革兰氏阴性菌的作用较阳性菌强，对多数肠杆菌科细菌，包括伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌高度敏感，对其敏感的革兰氏阴性菌还有巴氏杆菌、布鲁氏菌等。
敏感的革兰氏阳性菌有炭疽杆菌、链球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。
衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。
对厌氧菌如破伤风梭菌、放线菌等也有相当作用。
但结核杆菌、绿脓杆菌、真菌、病毒对其耐药。
本品对某些细菌的作用较氯霉素稍弱。
主要用于幼畜副伤寒、白痢、肺炎及家畜的肠道感染，禽大肠杆菌病、沙门氏菌病、呼吸道细菌性感染。
也用于防治鱼类由嗜水气单孢菌等细菌引起的败血症、肠炎、赤皮病等多种细菌性疾病，以及用于河蟹、鳖、虾、蛙等特种水生生物的细菌性疾病。
药动学：本品内服吸收迅速而完全，猪肌注吸收快，达峰时间1小时，生物利用度76%。
吸收后在体内广泛分布于各种组织。
主要以原形从尿中排泄。
在牛、绵羊的半衰期较氯霉素短，猪的半衰期为4.2小时。
【适应症】用于治疗畜禽肠道、呼吸道等敏感菌所致的感染，也用于鱼类细菌性败血症、肠炎及赤皮病等。
【注意事项】1、肾功能不全患畜要减量或延长给药间隔时间。
2、疫苗接种期或免疫功能严重缺损的动物禁用。
【用法与用量】以甲砜霉素计。
内服：一次量，每1kg体重，畜、禽5～10mg。
【不良反应】1、本品有血液系统毒性，虽然不会引起不可逆的骨髓再生障碍性贫血，但其引起的可逆性红细胞生成抑制却比氯霉素更常见。
甲砜霉素缓释片的制备及释放度研究
Ｐｒ ｐａ ａ ｉ ｎ ｏ ｉ ｍｐｈｅ ｉ ｏ ｕｓａ ｎｅ ｌ ａ ｅ Ｔａ ｌ ｔ ｎｄ Ｓｔ ｄｙ ｏ ＩｓＲｅ ｅ ｓ ｔ ｅ ｒ ｔｏ ｆＴｈ ａ ｎ ｃ ｌＳ ｔ ｉ ｄ Ｒｅ ｅ ｓ ｂ ｅ ｓａ ｕ ｎ ｔ ｌａ ｅＲａ ｅ
Ｈｕ ｈ ｎ ｓ ｎ Ｓ ｅ ｇ ｏ ｇ，Ｙｕ ｎ ａ Ｍｅｒ ｉ ｉｕ
Ａｂ ｔａ ｔ Ｏｂｅ ｔ ｅ ｏ ｎ ｅｔ ａｅ ｈ ｅｆｃｓ ｆ ｏｍｕａｉｎ ｎ ｈ ｔｃ ｎ ｌｇｃ ｌ ａａ ｔｒ ｏ ｔｅ ｎ ｉ ｏ ｒｌａｅ ａｅ ｙ ｓｎ ｔｉ ｓｒ ｃ ： ｊｃｉ Ｔ ｉｖｓｉ ｔ ｔｅ ｆ ｔ ｆｒ ｌｔ ａ ｄ ｔｅ ｅ ｈ ｏｏ ｉａ ｐ ｒｍｅｅｓ ｎ ｈ ｉ ｖｔ ｅｅ ｓ ｒｔ ｂ ｕｉｇ ｈ— ｖ ｇ ｅ ｏ ｏ ｒ
ｒ ｐ ｒ ｎ ｏ ｈ ｒ ｃ， ｉｔＡ ｌ ｔ ｏｐｔｌＨ ｎ ｎ Ｕ ｉ ｒｔ ｏ ｒｄｔｎ ｌＣ ｉｅ ｄｃ ｅ Ｃ ａｇｈ ， ｕａ ， ｈｎ ４ ０ ０ ） ａｔ ｔ ｆＰ ａｍａｙ Ｆｒ ｆ ｉ ｅ Ｈ ｓｉ ， ｕ ａ ｎｖ ｓｙｆ Ｔａ ｉｏａ ｈｎｓ Ｍｅｉｎ ， ｈ ｎｓａ Ｈ ｎ ｎ Ｃ ｉａ １ ０ ７ Ｄｅ ｍｅ ｓ ｆ ａｄ ｉ ａ ｅ ｉ ｉ ｅ ｉ
制 剂技术
甲砜 霉素缓释片 的制备及释放度研 究 １第 卷２ ２ 年ｌ第 期 ０ ９ ４ ０
胡盛松 ， 袁梅蕊
（ 南 中医药大 学第 一附属 医院 药剂科 ， 湖 湖南 长 沙 ４０ ０ ） １ ０ ７
摘 要 ： 的 以 甲砜 霉 素 为模 型 药物 ， 目 考察 缓 释 片 的 处 方及 工 艺 因素 对 其 体 外 释 放 的 影 响 。 法 以 羟 丙 基 甲基 纤 维 素 为 骨 架材 料 ， 方 预胶 化 淀粉等为填充剂， 以体 外释 放度 为指 标 考 察 处 方及 工 艺 因素 对 药物 溶 出度 的 影 响 。 结果 按 最 优 处 方 制 得 的 缓释 片体 外释 放 满足 要 求 ； 甲
药物合成--甲砜霉素合成
甲砜霉素的合成张世平制药工程 2111107010一、甲砜霉素简介甲砜霉素（Thiamphenical，TP），国内曾经称之为硫霉素，化学名称为：D-苏-2-二氯乙酰胺基-1-（4-甲砜基苯基）-1,3-丙二醇，其结构式为：甲砜霉素为氯霉素类抗生素，为一种光谱抗生素，其抗菌作用比氯霉素大3-5倍，免疫抑制作用较氯霉素大6倍，临床上主要用于呼吸道感染、尿道感染、肝胆感染、肠道感染、外科感染、伤寒、痢疾和脑膜炎症等。
临床上长期使用尚未发现有类似氯霉素长期用药后发生再生障碍性贫血的毒性。
该药口服吸收好，2小时血药浓度即可达峰，比氯霉素高而持久，副作用轻微。
二、甲砜霉素的合成路线下面按照起始原料的不同，介绍甲砜霉素的几种合成路线1、以甲硫基苯乙酮为起始原料的合成路线经过溴化、胺化成盐、酰化、缩合、还原、水解、拆分、酰化、氧化等步骤反应得到最终目标产物甲砜霉素。
甲砜霉素的合成路线一，其中，，（下同）2. 以氯霉素中间体左旋氨基物为原料合成路线经过酰化、还原、重氮化、甲基化、水解、二氯乙酰化、氧化等步骤得到目标产物甲砜霉素。
甲砜霉素的合成路线二，其中，R I R2同上2、以苯丝氨酸为原料的合成路线该路线采用对甲砜基苯甲醛同甘氨酸缩合得对甲砜基苯丝氨酸或其铜盐，再经酯化、拆分、还原及二氯乙酰化得目标产物甲砜霉素。
甲砜霉素的合成路线三，其中，R2同上参考文献：1. New Antibacterial Agents. 2- Acylamino- 1-(4-hydrocarbonyl sulfonylphenyl)-1,3- propanediols and Related Compounds.Royal A. Cutler, Richard J. Stenger, and C. M. Suter .Journal of the American Chemical Society195274 (21), 5475-54812．Note on the Ultraviolet Absorption Spectra of Some p-SubstitutedD-threo-2-Dichloroacetamido-1-phenyl-1,3-propanediols.Frederick C. Nachod and Royal A. Cutler and Journal of the American Chemical Society195274 (24), 6291-6292。
甲砜霉素粉
兽用处方药【兽药名称】通用名称：甲砜霉素粉商品名称：无英文名称：Thiamphenicol Powder汉语拼音：Jiafengmeisu Fen【主要成分】甲砜霉素【性状】本品为白色粉末。
【药理作用】药效学甲砜霉素属酰胺醇类抗菌药，具有广谱抗菌作用，但对革兰氏阴性菌的作用较革阳性菌强，对多数肠杆菌科细菌，包括伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌高度敏感，对其敏感的革兰氏阴性菌还有巴氏杆菌、布鲁氏菌等。
敏感的革兰氏阳性菌有炭疽杆菌、链球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。
衣原体、钩端螺旋体、立克次氏体也对本品敏感。
对厌氧菌，如破伤风梭菌、放线菌等也有相当作用。
但结核杆菌、铜绿假单胞菌、真菌对其不敏感。
本品对某些细菌的作用较氯霉素稍弱。
药动学本品内服吸收迅速而完全。
吸收后在体内广泛分布于各种组织。
主要以原形从尿中排泄。
在牛、绵羊的半衰期较氯霉素短，猪的半衰期为4.2小时。
【药物相互作用】①大环内脂类和林可胺类与本品的作用靶点相同，均是与细菌核糖体50S亚基结合，合用时可产生拮抗作用。
②与β-内酰胺类合用时，由于本品的快速抑菌作用，可产生拮抗作用。
③对肝微粒体药物代谢酶有抑制作用，可影响其他药物的代谢，提高血药浓度，增强药效或毒性，如可显著延长戊巴比妥钠的麻醉时间。
【适应证】主要用于幼畜副伤寒、白痢、肺炎及家畜的肠道感染，禽大肠杆菌病、沙门氏菌病、呼吸道细菌性感染。
也用于防治鱼类由嗜水气单孢菌等细菌引起的败血症、肠炎、赤皮病等多种细菌性疾病。
【用法与用量】以本品计。
内服：一次量，每1kg体重，畜禽100～200mg。
拌饵投喂：每150kg体重，鱼50g，连用3～4日，预防量减半。
【不良反应】①本品有血液系统毒性，虽然不会引起不可逆的骨髓再生障碍性贫血，但其引起的可逆性红细胞生成抑制却比氯霉素更常见。
②本品有较强的免疫抑制作用，约比氯霉素强6倍。
③长期内服可引起消化机能混乱，出现维生素缺乏或二重感染症状。
甲砜霉素的抗菌作用和毒、副作用
且是 长效 性 药 物 ， 此体 内抗 菌 作 用 比氯 霉 素 强 。 变 化都 是可逆 的 ， 重 的可发 生可 逆 的骨 髓抑制 ， 因 严 此 其作 用 于核蛋 白体 的 ５ｓ亚基 上 的肽 基 转移 酶 ， ０ 使 病 的发 生率 与个体 对药 物 的耐 受力 和药 物 的使用 的 肽链 不能 向新 附着 的 氨基 酸 上 转移 ， 制菌 体 蛋 白 剂 量有很 大关 系 ， 无再 生 障碍性贫 血 的报道 ； 抑 但 另外 的合 成 ， 因而使 细菌增 长受 到抑 制 ； 由于Ｎｇ 动物 的 甲砜 霉 素也可 引起 周 围神经炎 。同时有较 强 的免 疫 Ｌ 核蛋 白体 与细 菌 不 同 ， 由 ４ ｓ 基 和 ６ｓ亚基 组 抑 制作用 ， 比氯 霉 素 强 ６倍 。欧共 体 和美 国均 禁 系 ０亚 ０ 约
病 毒病 ， 忽视 了对 新城 疫 的防治 ， 也是 造成 夏季 新城
样 ， 近于 非典 型性 ， 接 很容 易 和饲 喂霉饲 料或 挤压 引
（ 责任 编辑 ： 魏利 平）
（） 多人错 误认 为夏 季温 度高 ， ２许 鸡群 不 易发生 起 的肝 脏破 裂相 混淆 。
防 治
与饲 料 ２ １ ０ ０年 第 ４
经治疗 ， 重 的 ４ 病 ６只死亡 ， 其余 的全 部康 复 。
６ 体
会
（ ） 断要及 时 ， １诊 否则 易 引起 病 鸡 数 量增 多 ， 有 出血 点 或 出血 斑 ， 脏 器 上 也 很少 出现 灰 白色 结 死 在 亡量加 大 ， 于 已 出现 肝脏 破裂 的鸡 只 ， 对 目前 尚无特 节 、 咳血等典 型 特 征 症状 。笔 者认 为 和其 它 疾 病一 效方法， 因此 重在 早发 现早 治疗 。
甲砜霉素——精选推荐
甲砜霉素Thiamphenicol【其它名称】甲砜氯霉素、硫霉素、沙纳霉素、帅克里因、Dextrosulphenidol、Thiamcol、Thiamphenicolum、Thienamycin、Thiocvmetin、Thiocymetin【临床应用】适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、肠道感染等。
【药理】1．药效学作用机制甲砜霉素为合成的广谱抗菌药，属氯霉素类抗生素。
其作用机制与氯霉素相似，主要通过弥散进入细菌细胞内，可逆性地结合在细菌核糖体的50s亚基上，使肽链增长受阻(可能抑制了转肽酶的作用)，阻止蛋白质的合成，从而起到抗菌作用。
甲砜霉素尚具有较强的免疫抑制作用(比氯霉素强约6倍)，可抑制免疫球蛋白合成和抗体的生成。
本药抗菌作用特点是：体内抗菌活性较高，但其对沙门菌属、大肠杆菌和肺炎杆菌的作用较氯霉素略差；与氯霉素呈完全交叉耐药性。
抗菌谱本药对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌具有杀菌作用；对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等具抑菌作用。
铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属等对本药耐药。
2．药动学甲砜霉素口服后吸收迅速而完全。
口服400mg，2小时后血药浓度达峰值，血药浓度峰值约为4μg／ml。
药物吸收后在体内分布广泛，尤以胆、肾、脾、肝、肺中的含量较高，胆汁中药物浓度可为血药浓度的几十倍。
本药血浆蛋白结合率为10％-20％，半衰期约为1.5小时。
药物主要经肾随尿液排泄，24小时内经尿中排出给药量的70％-90％；另有部分经胆汁排泄。
肾功能不全者药物排出减少，体内可有蓄积倾向。
【注意事项】1．禁忌症 (1)对本药过敏者。
(2)妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期者。
(3)哺乳期妇女。
(4)新生儿、早产儿。
2．慎用 (1)肝功能不全者。
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甲砜霉素
Jiafengmeisu
Thiamphenicol
C12H15Cl2NO5S 356.23本品为﹝R-(R*, R*)﹞N-﹝1-（羟基甲基）-2-羟基-2-﹝4-（甲基磺酰基）苯基﹞乙基﹞-2，2-二氯乙酰胺。
按干燥品计算，含C12H15Cl2NO5S不得少于98.0%。
【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭。
本品在二甲基甲酰胺中易溶，在无水乙醇中略溶，在水中微溶。
熔点本品的熔点（附录51页）为163～167℃。
比旋度取本品，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml 中约含50mg的溶液，依法测定（附录53页），比旋度为－21°至－24°。
吸收系数取本品，精密称定，加水溶解（约40℃加热助溶）并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录26页），分别
1％）分别为25～28和在266nm和273nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E
1cm
21.5～23.5；精密量取上述供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含10µg的溶液，在224nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1cm1％）为370～400。
【鉴别】（1）取本品与甲砜霉素对照品适量，分别加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。
照薄层色谱法（附录33页）试验，吸取上述两种溶液各5µl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯－甲醇（97：3）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。
供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
（4）取0.1％的本品溶液5ml,加0.1mol/L硝酸银溶液2ml，不得有沉淀生成。
取本品50mg，加乙醇制氢氧化钾试液2ml使溶解，防止乙醇挥散，在水浴中加热15分钟，溶液显氯化物的鉴别反应（附录25页）。
即：取上述溶液，加稀硝酸使成酸性后，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀；分离，沉淀加氨试液即溶解，再加稀硝酸酸化后，沉淀复生成。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
【检查】酸碱度取本品0.1g，加水20ml溶解，加溴麝香草酚蓝指示液0.1ml，如显蓝色，加盐酸滴定液（0.02mol/L）0.10ml，应变为黄色；如显黄色，加氢氧化钠滴定液（0.02mol/L ）0.10ml，应变为蓝色。
有关物质取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；精密量取供试品溶液和对照品溶液各10µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照液主峰面积（1.0%）;各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
氯化物取本品0.5g，加水30ml，振摇5分钟，滤过，取滤液15ml，加稀硝酸1.5ml，并立即加入0.1mol/L硝酸银溶液1ml,在暗处放置2分钟，依法检查（附录72页），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02％）。
干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过 1.0％（附录78页）。
炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（附录80页），遗留残渣不得过0.1％。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录75页第二法），含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】照高效液相色谱法（附录36页）测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水-乙腈（4：1）为流动相；检测波长为225nm。
取本品25mg，置25ml量瓶中，加1mol/L氢氧化钠溶液2ml使溶解，室温放置10分钟，加1mol/L盐酸溶液2ml，用流动相稀释至刻度，摇匀。
量取5ml，置50ml量瓶中，加入甲砜霉素对照品5mg，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，取10µl注入液相色谱仪，记录色谱图，甲砜霉素碱性降解物峰与甲砜霉素峰的分离度应符合要求。
测定法取本品约0.1g，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释
至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10µl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲砜霉素对照品适量，同法测定。
按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】酰胺醇类抗生素。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
【制剂】（1）甲砜霉素片（2）甲砜霉素粉。