执业药师药剂药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用

执业药师药剂药物灭菌制剂和其他制剂与临床

应用

Document number【SA80SAB-SAA9SYT-SAATC-SA6UT-SA18】

第四章药物固体制剂和液体制剂与临床应用

（一）灭菌制剂

重要考点1：灭菌制剂的分类、特点与一般质量要求

分类与特点

分类特点举例

注射剂注入体内的制剂小容量注射剂、大型输液、冻干粉针等植入型制剂用埋植方式给药的制剂植入片、植入棒、植入微球、原位凝胶眼用制剂用于眼部疾病的制剂用于眼部疾病的制剂，如滴眼液

溶液、凝胶、软膏和气雾剂等

局部外用制剂用于外伤、烧伤以及溃

疡等创面用制剂

其他用制剂手术时使用的制剂冲洗剂、止血海绵剂和骨蜡等质量要求

无菌

无热源

可见异物和不溶性微粒

安全性好

渗透压：渗透压应和血浆的渗透压相等或接近；

PH：PH应和血液或组织具有相等或相近的PH；

具有一定的稳定性

其降压物质需符合规定，确保安全。

重要考点2：注射剂的分类、特点与一般质量要求分类

注射剂：溶液型注射液皮下注射

混悬型注射液皮内注射

乳剂型注射液肌内注射

静脉注射

注射滴注等注射用无菌粉末

注射用浓溶液

特点

药效迅速、计量准确、作用可靠；

适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物；

发挥局部定位作用，但注射给药不方便；

易发生交叉污染、安全性差；

制造过程复杂，生产费用较大。

质量要求

PH：4-9

渗透压：静脉输液及椎管注射用等渗或略偏高渗；

稳定性

安全性

澄明

无菌

无热源

供静脉注射和椎管注射不得添加任何抑菌剂

重要考点3：注射剂常用溶剂和质量要求

1、注射用水

《中国药典》所收载的制药用水的分类种类来源应用饮用水天然水经净化处理所得的水制药用水的原水

纯化水饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗

透法或其他适宜方法制得的制药用水普通药物制剂的溶媒，不得用于注射剂配制与稀释

注射用水纯化水经蒸馏所得的水注射剂、滴眼剂等的溶剂

或稀释剂及容器的精洗灭菌注射用水注射用水按照注射剂生产工艺制备注射用灭菌粉末的溶剂或

注射剂的稀释剂注射用水质量要求

依据《中国药典》2010版的规定，除一般检查外，必须通过细菌内毒素（热原）与热原检查。

2、注射用油

质量要求

无异嗅味，无酸败味

10℃时应保持澄明

酸值（不大于）、碘值（79-128）、皂化值（1885-200）应符合要求

3、其他注射用溶剂

乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇

重要考点4：注射剂常用附加剂类型和作用

增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温80、卵磷脂

缓冲剂：醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠

抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠

螯合剂：EDTA-2N a

助悬剂：CMC-Na

止痛剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇

等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖

抑菌剂：苯甲醇、对羟基苯甲酸酯类、苯酚、硫柳汞、三氯叔丁醇填充剂：乳糖、甘露醇

保护剂：乳糖、蔗糖

作用

增加药物溶解度

增加药物稳定性

调节渗透压

抑菌

调节PH

减轻疼痛或刺激

重要考点5：热原的组成与性质、污染途径与除去方法概念及组成

微生物的代谢产物

革兰氏阴性杆菌致热活性最强

磷脂、脂多糖、蛋白质

内毒素=热原=脂多糖

性质

耐热性、可滤过性、易被吸附性、不挥发性、水溶性、不耐酸碱性污染热原的途径

注射用水

原辅料

容器、用具、管道和设备

制备环境

输液器

除去热原的方法

容器用具上：高温法、酸碱法

药液中：西服法、滤过法、离子交换法、凝胶滤过法、反渗透法重要考点6：溶解度与溶出速度影响因素

1、溶解度及其影响因素

药物的极性、溶剂、温度、药物的晶型、粒子大小、加入第三种物质2、溶出速度及其影响因素：

表面积、温度、溶出介质体积

重要考点7：增加溶解度与溶出速度的方法

1、增加药物溶解度的方法

制成可溶性盐

引入亲水基团

加入助溶剂：某些有机酸及其钠盐、酰胺化合物、无机化合物使用混合溶剂：潜溶剂

制成共晶：共晶试剂—药用辅料、维生素、氨基酸等

加入增溶剂

2、增加药物溶出速度的方法

减小粒径

升高温度

减小扩散层厚度

重要考点8：输液分类、特点与质量要求

1、分类、特点

电解质输液：用于补充体内水分、电解质

营养输液：用于不能口服吸收营养的患者

胶体输液：与血液等渗的胶体溶液

含药输液：含有治疗药物

2、质量要求

无菌、无热原、PH力求接近血浆PH、等渗、澄明、安全、稳定性

重要考点9：输液剂主要存在的问题及解决方法

存在问题现象及原因解决方法

染菌

输液剂出现浑浊、霉团、云雾状、

产气等尽量减少制备生产过程中的污染，严格灭菌条件，严密包装。

热原反应

可见异物与不溶

原辅料的质量问题严格控制原辅料的质量