广东药学院药学专业药物化学期末考题

广东药学院药学专业药物化学期末考题广东药学院药学专业03级药物化学期末考题一( 单项选择题(每题1分，共15分)

1(下列药物中，其作用靶点为酶的是( )

A(硝苯地平 B(雷尼替丁 C(氯沙坦 D(阿司匹林 E(盐酸美西律 2(下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是( )

A(巴比妥 B(苯巴比妥 C(异戊巴比妥 D(环己巴比妥 E(硫喷妥钠 3(有关氯丙嗪的叙述，正确的是( )

A(在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组

胺药物的先导化合物

B(大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

C(2位引入供电基，有利于优势构象的形成

D(与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂

E(化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解

4(马来酸氯苯那敏的化学结构式为( )

A( B(

OClONClOHNOH(N(OHOHONO

C( D(

OClOClOHNOH(N(OHOHNOO

E(

O

OHN(

OH

NO

Cl

5(化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是A(盐酸普鲁卡因 B(盐酸丁卡因 C(盐酸利多卡因 D(盐酸可卡因 E(盐

酸布他卡因

6(能够选择性阻断β受体的药物是( ) 1

A(普萘洛尔 B(拉贝洛尔 C(美托洛尔 D(维拉帕米 E(奎尼丁

7(卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( )

A(巯基 B(酯基 C((2R)甲基 D(呋喃环 E(丝氨酸

8(有关西咪替丁的叙述，错误的是( )

A(第一个上市的H受体拮抗剂 2

B(具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关

C(是P450酶的抑制剂

D(主要代谢产物为硫氧化物

E(本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解

9(临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( )

A(S(+) B(S(-) C(R(+) D(R(-) E(外消旋体

10(属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是( )

A(环磷酰胺 B(塞替派 C(卡莫司汀 D(白消安 E(顺铂

11(有关阿莫西林的叙述，正确的是( )

A(临床使用左旋体 B(只对革兰氏阳性菌有效 C(不易产生耐药性

D(容易引起聚合反应 E(不能口服

12(喹诺酮类药物的抗菌机制是( )

A(抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B(抑制粘肽转肽酶

C(抑制细菌蛋白质的合成 D(抑制二氢叶酸还原酶

E(与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性

13(在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是( )

A(抗炎强度增强，水钠潴留下降 B(作用时间延长，抗炎强度下降

C(水钠潴留增加，抗炎强度增强 D(抗炎强度不变，作用时间延长

E(抗炎强度下降，水钠潴留下降

14(一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，

原因是( )

A(该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活

B(该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性

C(该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活

D(该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性

E(该药物为注射剂，避免了首过效应。

15(下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的( )

A(奥沙西泮 B(保泰松 C(5-氟尿嘧啶 D(肾上腺素 E(阿苯达唑二(写出下列药物的化学名及临床用途(每题5分，共15分)

1(

ClO

N

OHF

2(

ONHOH

HCl

3(

O

OOHOOH

H

FH

O

三(写出下列药物结构式,并根据结构分析其化学性质(每题10分，

共30分)

1(盐酸普鲁卡因

2(地西泮

3(维生素C

四(完成下列药物的合成路线(第一题10分,共20分) 1(盐酸环丙沙星

O1. AlCl3OOFFClCHCOClSOCl32OO2. NaOClMg(OCH)252ClClClCl

OO

FSOH3HC(OCH)O253

(CHCO)O32ClCl

OOOOFFONHNaOH2OHNaHOClClNCl

2(奥美拉唑

NSOCl2HOO / M eOHNaOCH3

ONONSONH 五(问答题(每题10分，共20分)

1(简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低,

2(解释前药定义，并举例说明前药原理的意义

参考答案

一( 单项选择题

1D 2E 3B 4A 5C 6C 7A 8E 9A 10C 11D 12A 13C 14B 15A

二(写出下列药物的化学名及临床用途

1(1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮

用于精神分裂症、躁狂症

2((?)-1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性

早博及高血压

3(16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯

抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克

三(写出下列药物结构式,根据结构简要分析其化学性质 1(

O

NO(HCl

HN2

化学性质(1)具有芳伯氨，显重氮偶合反应、容易被氧化变色

(2)具有酯键，可以水解。在pH3-3.5稳定，pH小于2.5或大于4.0时，水解

加快;温度升高，水解加快

(3)具有叔氨，游离体显碱性、易被氧化变色、有生物碱显色和沉淀反应 2(

ON

NCl

化学性质(1)具有内酰胺和亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解