第13章-抗帕金森病药PPT课件

专
药 应用。
理
学
教
研
室
.
14
一.拟多巴胺类药
司来吉兰
1.选择性MAO- 抑制剂，降低纹状体内DA 降解
2.抗氧化剂，保护黑质DA神经元
邵 3.增加疗效，减少不良反应，消除“开 -
阳 医
关现象”
专
药
溴隐亭（bromocriptine）
理
学 教
机制：多巴胺受体激动剂。
研
室
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一.拟多巴胺类药
金刚烷胺(amantadine)
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邵阳医专药理教研室 万佑湘
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1
教学目标
1．掌握左旋多巴、苯海索的作用、用途 及不良反应。
2．了解其他治疗帕金森病药的作用及用
邵 阳
途。
医
专
药
理
学
教
研
室
.
2
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帕金森病又称震颤麻痹，是锥体
外系功能紊乱所引起的一种慢性中枢
神经系统退行性疾病。
邵
阳
医
专
药
理
学
教
研
室
.
3
主要表现
静止震颤：
肌肉僵直: 面具脸
专 药
脑肿瘤、基底节钙化、神经系统变性病的部
理 学
分表现。
教
研
室
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黑质
DA
纹状体
ACh
脊髓前角 运动神经元
邵
调节运动功能
阳
医
专
药
理
学
教
黑质-纹状体神经通路
研
室
.
6
DA
ACh
邵
阳
医
专 药
正常人
理
学
教
研
室
.
DA
ACh
帕金森病人
7
帕金森病的发病机制：
黑质-纹状体DA功能减弱
邵
阳
医 专
黑质-纹状体ACh功能相对增强
3．神经系统反应：
邵 阳
⑴ 不自主异常运动：舞蹈症。服用2年以上发生
医
率达90％.
专
药
⑵ “开 - 关现象”： 患者突然多动不安（开）,
理 学
而后又出现肌强直运动不能（关）.两种现象可交替
教 研
出现，严重妨碍患者的日常活动．
室 4．精神障碍：妄想、躁狂. 、失眠、焦虑、和情感抑郁12
.
左旋多巴(levodopa ,L-多巴）
邵
④对肌强直和运动障碍好，对肌震颤差
阳
医 专
⑤对氯丙嗪引起的锥体外系反应效差。
药 理
2．治疗肝昏迷
学 教
ＤＡ
ＮＡ
改善脑功能
研
室
.
11
１
左旋多巴(levodopa ,L-多巴）
【不良反应】
１．胃肠道反应 (80%)： 厌食、恶心、呕吐或上腹部 不适等．
2. 心血管反应：体位性低血压（30%）、心律失常 等．
药
理
学
教
研
室
.
8
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一.拟多巴胺类药
左旋多巴(levodopa ,L-多巴）
【体内过程】
1.口服吸收，t1/2 1~3小时。
邵 阳
2.约99%在肝、肠、肾等被脱羧生成多巴胺
医
专 3.左旋多巴不易通过血脑屏障（约有1%的左旋
药
ห้องสมุดไป่ตู้
理 学
多巴进入中枢）。
教
研
室
.
9
.
左旋多巴(levodopa ,L-多巴）
理
学 前列腺肥大者慎用．
教
研
室
.
18
思考题
氯丙嗪引起的锥体外系反应能否用 左旋多巴治疗？为什么？宜用什么药 物治疗？
邵
阳
医
专
药
理
学
教
研
室
.
19
谢谢
.
20
【药物相互作用】
1．VitB6 可增强外周多巴脱羧酶的作用. 2．抗精神病药，利血平可对抗左旋多巴作用．
邵
阳
医
专
药
理
学
教
研
室
.
13
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一.拟多巴胺类药
卡比多巴（Carbidopa）
外周多巴脱羧酶抑制剂，不易通过血脑屏 障。
单独应用对PD无治疗作用，主要与左旋
邵
阳 医
多巴按一定比例制成复方左旋多巴制剂供临床
药 理
肿，一日剂量超
学 【不良反应】
教
过０．３ｇ可引
研 室
. 起中枢症状
17
.
二． 中枢胆碱受体阻断药
苯海索（trihexyphenidyl,安坦）
【机理】
通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体 通路中ACh的作用.
邵 【用途】帕金森病的震颤好．少用．
阳 医
【不良反应】
专
药
与阿托品相似，但较轻。窄角型青光眼、
【药理作用与临床应用】 1．治疗帕金森病药 ⑴ 作用机理
脱羧酶
邵 左旋多巴
阳
医 内多巴胺。
专 药 理 学 教 研 室
多巴胺
.
增加脑
10
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左旋多巴(levodopa ,L-多巴）
⑵ 特点
①起效慢，作用持久： 用药2～3周后才出现 体征的改善， 1～6个月后才获得最大疗效
②疗效好：
③轻症好，重症差；年轻者好，年老者差
【药理作用与临床应用】
一.抗帕金森病作用
特点:
邵 1．抗帕金森病见效快而持效短，疗效不及
阳 医
左旋多巴。
专 药
2．与左旋多巴合用有协同作用。
理
学
教
研
室
.
16
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金刚烷胺(amantadine)
机理： 1、促进多巴胺释放 2、抑制多巴胺再摄取 3、直接激动多巴胺受体
邵
阳 医
（二）抗病毒作用
专
下肢皮肤出现网 状青斑，踝部水
运动迟缓、共济失调、姿势反射受损:
慌张步态 写字过小征
植物神经功能障碍：
邵
汗液、唾液及皮脂分泌过多
阳 医
顽固性便泌
专
精神症状和智能障碍：
药 理
抑郁
学
智能缺陷，严重时痴呆
教
研
室
.
4
病因分类
• 原发性： 慢性进行变性，病因不明，与年龄老化、 环境因素或家族遗传因素有关
• 继发性：
邵
阳 医
脑血管病、药源性、中毒、脑炎、脑外伤、