匹伐他汀

（mg/dL）
300
280
TC 287
260
240
-28**%*
220
200
205
180
0
0周
（629）
8周
（591）
（ ）：受试者人数 ***：p＜0.001 （与第0周相比），根据单样本 t 检验
.
8
匹伐他汀对HDL胆固醇和甘油三酯的作用
（综合性临床结果，经过8周治疗后，不同服药前水平）
HDL-C
2,069
不良反应的发生率
10.38%
严重程度
严重程度
出现不良反应的 患者数
轻度
1,735 (8.7%)
中度
307 (1.5%)
重度
27 (0.1%)
.
主要不良反应
ADR类型 CK 升高 ALT 升高 AST 升高
肌痛 γ-GTP 升高
发生率 2.74% 1.79% 1.50% 1.08% 1.00%
.
•2. Meade L US Pharm 2007;32(3):66–715.
各类他汀市场地位：匹伐他汀是药物相互作用少的强效他汀
CYP*代谢型
CYP极少代谢型
强 降
Atorvastatin Rosuvastatin （阿托伐他汀） （瑞舒伐他汀）
Pitavastatin 匹伐他汀
（匹伐他汀）
强
Jpn Pharmacol Ther 36（8）：7091,22008
累计不良反应发生率（Kaplan-Meier曲线）
（%）
40
30 累 计 发 生 20 率
10
全体 肌肉疾病关联 肝疾病关联
ADR类型 肌肉疾病相关 肝功能相关
发生率 4.5% 2.8%
0 0 12 28
52 给药期间
.
104wk.baidu.com
（周）
• 肌病相关的不良反应
［横纹肌溶解症,肌肉异常症状］
• 肝脏不良反应［ALT 和/或 AST异常］
• 白内障发生
Jpn Pharmacol Ther 36（8）：709, 2008
.
11
不良反应事件（汇总）
不良反应事件的发生率
LIVES (2年数据)
入选评估的患者数
19,925
出现不良反应的患者数
.
2
2013年新公布两部指南均提示：为降低人群心血管 风险指南制订应实现本土化
2013《IAS血脂异常管理全球建议》
应根据特定国家或人群调整调脂策 略
2013《ACC/AHA降低成人动脉粥样硬化风险之血胆固醇治疗 指南》
推荐是基于美国 可取得的降脂药 ，旨在降低美国 ASCVD负荷
.
3
2014年NLA指南建议
13
与阿托伐和瑞舒伐相比，匹伐他汀严重的不良反应发生率 仅为0.13%
0.4
严
重 0.3
的
不
良
反 应
0.2
发
生
率
（ 0.1
％
）
0.17
0.34 0.13
0
阿托伐他汀 1)
研究病例数 4,805 严重的不良反应发生数 8
瑞舒伐他汀 2)
8,795 30
匹伐他汀 3)
19,925 27
1) Prog Med 2005; 25 (1): 131 2. ) Summery of drug use investigation for Crestor14 3) Jpn Pharmacol Ther 2008; 36 (1): 9
.
（ ）：受试者人数 9
对20,000例日本患者 上市后大规模前瞻性的临床研究 对于匹伐他汀的安全性和有效性
－ 使用成绩调查 －
.
10
LIVES 研究设计
0
3
6
12
18
24 （月）
Pitavastatin（1-2 mg/日）
登记 数据收集
● 调查项目 真实处方条件下匹伐他汀的疗效和安全性
安全性=不良反应事件，尤其是下列不良反应事件
低
LDL
的 效
Simvastatin Fluvastatin （辛伐他汀 / 氟伐他汀）
Pravastatin
（普伐他汀）
弱
应
弱
多
药物相互作用
少
*CYP: Cytochrome P450 (药物代谢酶)
.
6
匹伐他汀的作用机制
VLDL
LDL
③促进吞噬LDL
LDL
LDL
HMG-CoA
④降低分泌VLDL
LIVES研究总结(安全性)
总不良反应 肌肉损伤
不良反应发生率10.4%（2,069/19,925）, 主要是轻度为 主，严重不良反应发生率仅0.13%。
肌肉疾病关联的副作用为4.5%（893例/19,925例）
肝功能损伤
肝功能损伤副作用2.8% （557例/19,925例）
匹伐他汀在临床应用中安全性较好， 适合于患者长期服用
提高LDL-C达标率的影响因素
（%） 25
＋21%
20
变 15 化 率 10
＋11%
5
0
40以下 40～60
（139） （406）
TG（甘油三酯）
（416）
（%） 150以下
0
（352）
150 以上（mg/dL）
-5
＋4%
-10
变 化 -15 率
-20
-25
60 以上（mg/dL）-30
（244）
-3% -26%
对 象：高胆固醇血症患者（包括家族性） 给药量：匹伐他汀1, 2, 4 mg/日
匹伐他汀-更优安全性，更多获益
中南大学湘雅医院 杨天伦
治疗现况：
亚太人群血脂不降反升，亟需制订有效的本土化调脂策略
l 调脂干预的实施有效降低全球多地区血脂水平，唯独亚太人群血脂不降反升
升 高
东亚/东南亚/太 平洋地区
每10年总胆固醇改变(mmol/L)
降 低
The Lancet, 2011, 377(9765): 578-586.
美国脂质学会（National Lipid Association）2014年9月发表了“以患者为 中心的血脂异常管理建议”NLA建议 合理他汀使用方法是起始治疗选择中等强度他汀
.
4
治疗应根据患者需要 因人而异
•1. Clem JR et al. Risk Man Health Pol 2010;3:1–
.
15
使用他汀药物的持续治疗率低
3年使用的脱失率
阿托伐他汀 39%
辛伐他汀 40%
普伐他汀 39%
氟伐他汀 34%
•*Lovastatin is not available in all countries . •Perreault S. Eur J Clin Pharmacol 2005;61:667–674.16
②促进表达LDL受体 ①HMG-CoA还原酶
甲羟戊酸 ～～
胆固醇
匹伐他汀
.
降低 胆固醇
7
匹伐他汀2mg/日的血清脂质改善作用 （8周治疗后）
（mg/dL）
220
200
LDL-C 199
180
160
-40**%*
140
120
100
120
0
0周
（597）
8周
（574）
对 象：高胆固醇血症患者（包括家族性） 给药量：匹伐他汀 2 mg/日