质子泵抑制剂
质子泵抑制剂有哪些
质子泵抑制剂有哪些引言：质子泵抑制剂是一类药物，常用于治疗胃酸过多引起的胃炎、胃溃疡等疾病，主要通过抑制胃内质子泵的作用，减少胃酸分泌，以减轻症状和促进溃疡的愈合。
本文将介绍质子泵抑制剂的种类以及其使用注意事项。
一、质子泵抑制剂的种类目前市场上常见的质子泵抑制剂主要有以下几种：1. 奥美拉唑（Omeprazole）：是一种常用的质子泵抑制剂，可抑制胃酸分泌，减少胃酸对胃黏膜的刺激，常用于治疗胃溃疡、食道炎等疾病。
奥美拉唑通常口服给药，剂量因人而异，应在医生指导下使用。
2. 兰索拉唑（Lansoprazole）：与奥美拉唑类似，兰索拉唑也是一种质子泵抑制剂，常用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食道炎等疾病。
兰索拉唑通常口服给药，剂量根据患者病情和医生建议来确定。
3. 泮托拉唑（Pantoprazole）：泮托拉唑是一种作用较快、持续时间较短的质子泵抑制剂，常用于急性出血性消化性溃疡、反流性食管炎等疾病。
泮托拉唑可以口服或静脉注射，具体使用方式应在医生指导下确定。
4. 塞来昔布（Esomeprazole）：与奥美拉唑相似，塞来昔布也是一种质子泵抑制剂，具有持续时间较长的特点。
塞来昔布常用于治疗酸相关性胃病、消化性溃疡等疾病，通常口服给药，剂量根据医生的建议来调整。
二、质子泵抑制剂的使用注意事项在使用质子泵抑制剂的过程中，需要注意以下事项：1. 使用剂量：质子泵抑制剂的剂量应根据患者的病情和医生的建议来确定，不可自行增减剂量。
过大的剂量可能导致药物副作用增加，过小的剂量可能无法达到治疗效果。
2. 使用时机：质子泵抑制剂通常在餐前30分钟至1小时服用，以保证药物的最佳吸收和作用。
3. 不良反应：质子泵抑制剂使用过程中可能出现一些不良反应，如头痛、恶心、腹胀等。
如果不良反应严重或持续时间较长，应及时咨询医生。
4. 与其他药物的相互作用：质子泵抑制剂在与其他药物同时使用时可能发生相互作用，影响药物的吸收和代谢。
常用质子泵抑制剂综述
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96.
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
消化性溃疡 埃索美拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，口服吸收比奥美拉唑快，因而可更快地缓解病症。
循环系统损害：质子泵抑制剂可引起心绞痛、心悸、心率失常、右束支传导阻滞及高血压等。
兰索拉唑/lansoprazole
胃食管返流性疾病〔GERD〕 皮肤及过敏反响：服用质子泵抑制剂后可出现红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等，中毒性表皮坏死松懈症及过敏性休克。
知识产权)
日本Takeda
韩国 中国
美国
日本化学制药 日本 公司和
Kyorin Pharm 公司
2007 2008
2009 2010
第一代PPIs：奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑
起效时间慢，药效不够强，需屡次用药后〔即几天后〕才能 取得最大抑酸效果
具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB)
1988
兰索拉唑/lansoprazole
泮托拉唑/pantoprazole
雷贝拉唑/rabeprazole 埃索美拉唑/esomprazole
达克普隆
日本Takeda
（Takepron）
泰美尼克
德国Byk Gulden
（Pantotoc）
波利特（Pariet） 日本Eisai
耐信(Nexium) 美国Astra Zenca
奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
莱米诺拉唑(Lemino-razole)
PPIs临床主要用于： 兰索拉唑：口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同，但在缓解病症方面优于奥美拉唑。
质子泵抑制剂指南2021
质子泵抑制剂指南2021一、药理作用机制。
质子泵抑制剂（PPIs）通过特异性地抑制胃壁细胞H⁺ - K⁺ - ATP酶（质子泵）而阻断胃酸分泌的最后步骤。
这种对质子泵的不可逆抑制作用，使得PPIs在抑制胃酸分泌方面具有强大而持久的效果。
二、适应证。
1. 消化性溃疡。
- 胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗。
无论是幽门螺杆菌（Hp）感染相关还是非感染相关的溃疡，PPIs都是主要的治疗药物。
它可以促进溃疡愈合，缓解疼痛等症状。
2. 胃食管反流病（GERD）- 对于糜烂性食管炎，PPIs是首选的治疗药物。
能够有效减轻食管黏膜的炎症，缓解烧心、反酸等反流症状。
对于非糜烂性反流病（NERD），在症状较为严重、常规治疗效果不佳时也可应用。
3. 根除Hp治疗。
- 作为根除Hp的重要组成部分，PPIs与抗生素（如阿莫西林、克拉霉素等）和铋剂联合使用。
PPIs可以提高胃内pH值，增强抗生素的活性，从而提高Hp的根除率。
4. 上消化道出血。
- 在急性非静脉曲张性上消化道出血的治疗中，PPIs可以通过抑制胃酸分泌，提高胃内pH值，促进血小板聚集和凝血块形成，从而起到止血的作用。
三、常用药物及特点。
1. 奥美拉唑。
- 是第一代PPIs，应用较为广泛。
其抑酸效果确切，但个体差异相对较大。
在体内主要通过肝脏细胞色素P450（CYP）2C19和3A4代谢。
2. 兰索拉唑。
- 抑酸作用比奥美拉唑稍强，在酸性环境下比奥美拉唑更稳定。
也主要通过CYP2C19等酶代谢，与某些药物存在相互作用。
3. 泮托拉唑。
- 对CYP2C19的依赖性相对较小，因此在不同CYP2C19基因型的患者中，其抑酸效果相对更稳定。
在与其他通过CYP酶系代谢的药物合用时，药物相互作用相对较少。
4. 雷贝拉唑。
- 起效快，抑酸效果强。
它与CYP2C19的亲和力较低，受CYP2C19基因多态性影响小，所以在不同患者中的抑酸效果差异较小。
5. 艾司奥美拉唑。
- 是奥美拉唑的S - 异构体，抑酸效果比奥美拉唑更强，作用更持久。
质子泵抑制剂使用指南
质子泵抑制剂使用指南质子泵抑制剂使用指南
1：介绍
1.1 质子泵抑制剂的定义
1.2 质子泵抑制剂的作用机制
1.3 质子泵抑制剂的分类
2：适应症
2.1 质子泵抑制剂的主要适应症
2.2 特殊人群适用性的注意事项
3：药物选用
3.1 常规选择原则
3.2 不同质子泵抑制剂的比较
3.3 禁用质子泵抑制剂的情况
4：使用方法
4.1 质子泵抑制剂的剂型及给药途径 4.2 药物剂量的确定及调整
4.3 使用时的注意事项
5：不良反应
5.1 常见不良反应
5.2 严重不良反应及处理方法
5.3 临床应用中的注意事项
6：质子泵抑制剂的联合用药
6.1 质子泵抑制剂与其他药物的相互作用 6.2 联合应用时的注意事项
7：治疗期监测
7.1 治疗效果的评估标准
7.2 治疗过程中的监测指标
7.3 治疗结束及复诊的注意事项
8：儿童和特殊人群的使用
8.1 儿童的使用注意事项
8.2 孕妇和哺乳期妇女的使用注意事项 8.3 老年人的使用注意事项
附件：
1：质子泵抑制剂常用药物清单
2：质子泵抑制剂的适应症详细说明
3：质子泵抑制剂的不良反应与处理方法
法律名词及注释：
1：药品管理法：指中华人民共和国药品管理相关法律法规。
2：药物注册：指药品上市前必须进行的注册审批程序。
3：不良反应报告：指在治疗过程中出现药物不良反应时，医生、患者或其他相关人员向药品监管机构报告的行为。
本文所涉及的法律名词及注释仅供参考，具体应遵循当地法律法规。
质子泵抑制剂
1作用机制胃酸分泌分别受胃壁细胞上乙酰胆碱、胃泌素及组胺3个受体的调节，它们互相影响，最终都通过H+／K+-ATP酶(质子泵，proton pump)释放H+和cl一才能形成胃酸。
PPI正是抑制了胃酸分泌的最后步骤，所以比别的抑酸药作用都强。
对于较常用的PPI来说，这种结合是不可逆的，质子泵一直被抑制，直到新的H十／K+一ATP酶合成后才能恢复分泌胃酸作用。
因此，尽管PPI的血浆半衰期短，其药效作用时间却较长。
兰索拉唑因在毗啶环4位侧链导入氟(F3，)，有三氟乙氧基取代基（-OCH2CF3），其生物利用度较奥美拉唑提高30％，可作用于H+／K+一ATP酶的3个部位。
代表药物：奥美拉唑（1987年，瑞典），兰索拉唑（1992，法国），泮托拉唑（1994，德国），和雷贝拉唑（1998，日本）。
药代动力学特点：吸收：小肠中吸收，存在肝首过消除效应。
PPI不耐酸肠溶包衣分布：与血浆蛋白结合率均在95%以上。
动物研究中发现，静脉注射奥美拉唑后分布浓度最高器官：肝、肾、十二指肠、胃和甲状腺。
奥美拉唑难以透过血脑屏障。
所有PPI均可通过胎盘。
奥美和泮托拉唑在乳汁中分布较低，慎用于妊娠和哺乳期妇女。
代谢：肝内细胞色素P450酶区别：泮托拉唑：与肝脏细胞色素P450的亲和力较低，因而与通过此酶代谢的其他药物相互影响较奥美拉唑及兰索拉唑少。
雷贝拉唑：代谢主要经非酶途径（自动还原为硫醚化合物），对细胞色素P450依赖程度均较低。
埃索美拉唑是单一的S型奥美拉唑，对CYP2C19的依赖性下降，而经CYP3A4途径代谢增加。
肝脏首过效应较低肝功能损害病人的清除半衰期增加，需要减少剂量或慎用。
排泄：主要以代谢物形式经尿排泄，其余随粪便排泄。
肾功能不全无须调整剂量。
服药时间：宜在晨起餐前半小时为佳。
此时壁细胞处于兴奋期，产生大量“活性泵”，故服用PPI抑酸作用最强。
早晨食物摄入所产生的对质子泵的激活，也正与早晨餐前服用PPI的吸收峰相吻合，能发挥最大的抑酸作用。
质子泵抑制剂
质子泵抑制剂质子泵抑制剂（proton pump inhibitors,PPIs）是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物，它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡。
目录质子泵抑制剂研究进展作用机制1.1抑制H+/K+-ATP酶的作用1.2构效关系奥美拉唑适应证①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④Zollinger-Ellison综合征⑤幽门螺杆菌药物相互作用不良反应兰索拉唑适应症①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④Zollinger-Ellison综合征⑤幽门螺杆菌不良反应泮托拉唑适应症①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④幽门螺杆菌药物相互作用不良反应雷贝啦唑适应症①十二指肠溃疡与胃溃疡②反流性食管炎③幽门螺杆菌作用特点药物相互作用不良反应莱米诺拉唑（leminoprazole）作用机制临床评价艾美拉唑其他小结质子泵抑制剂的过度使用研究研究员背景结果结论质子泵抑制剂研发与市场简述一、“质子泵抑制剂”研发动态二、质子泵抑制剂市场三、“质子泵抑制剂”逼抗溃疡药市场升级四．“质子泵抑制剂”国内医院用药情况奥美拉唑生产企业在医院销售的金额份额质子泵抑制剂研究进展作用机制1.1抑制H+/K+-ATP酶的作用1.2构效关系奥美拉唑适应证①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④Zollinger-Ellison综合征⑤幽门螺杆菌药物相互作用不良反应兰索拉唑适应症①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④Zollinger-Ellison综合征⑤幽门螺杆菌不良反应泮托拉唑适应症①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④幽门螺杆菌药物相互作用不良反应雷贝啦唑适应症①十二指肠溃疡与胃溃疡②反流性食管炎③幽门螺杆菌作用特点药物相互作用不良反应莱米诺拉唑（leminoprazole）作用机制临床评价艾美拉唑其他小结质子泵抑制剂的过度使用研究研究员背景结果结论质子泵抑制剂研发与市场简述一、“质子泵抑制剂”研发动态二、质子泵抑制剂市场三、“质子泵抑制剂”逼抗溃疡药市场升级四．“质子泵抑制剂”国内医院用药情况奥美拉唑生产企业在医院销售的金额份额展开编辑本段质子泵抑制剂研究进展质子泵抑制剂（proton pump inhibitors,PPIs）用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。
质子泵抑制剂用药规范
质子泵抑制剂用药规范概述本文档旨在提供质子泵抑制剂的用药规范，以确保患者能够正确、安全地使用该类药物。
质子泵抑制剂作为一种常用的胃酸抑制药物，被广泛应用于胃酸相关疾病的治疗中。
用药适应症质子泵抑制剂适用于以下疾病或症状的治疗：- 胃食管反流病- 消化性溃疡和胃十二指肠溃疡- 非甾体类抗炎药所致的胃黏膜损伤- 慢性浅表性胃炎- 基础胃酸过多症用药剂型和剂量1. 常用剂型：质子泵抑制剂常见的剂型包括口服制剂和静脉注射制剂。
2. 剂量调整：用药剂量应根据患者的具体情况和疾病严重程度进行调整，应严格按照医生的处方使用。
用药时间和用药注意事项1. 用药时间：一般情况下，质子泵抑制剂应在餐前30分钟至1小时内口服，可提高药物的吸收效果。
2. 用药注意事项：- 患者在使用质子泵抑制剂期间应定期进行复查，以评估治疗效果和可能的副作用。
- 在使用质子泵抑制剂的同时，还应注意遵循健康的生活方式，如饮食调整、减少刺激性食物和药物的摄入等，以提高疗效。
- 患者应按医生的指导进行用药，遵守医嘱，避免自行调整剂量或中断治疗。
常见不良反应和副作用质子泵抑制剂在使用过程中可能出现以下副作用：- 胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。
- 头晕、头痛、乏力等。
- 长期使用可能导致营养不良和骨质疏松等。
注意事项- 患者在使用质子泵抑制剂前应告知医生过敏史、已使用的其他药物及药物不良反应等。
- 本文档仅提供一般性的用药规范，具体用药方案应根据患者的具体情况由医生制定。
参考资料1. 《药品说明书》2. 临床用药指南以上是质子泵抑制剂用药规范的相关内容，请根据该规范指导患者合理使用质子泵抑制剂，以达到最佳治疗效果。
如有任何疑问，请及时咨询医生。
质子泵抑制剂用药推荐
质子泵抑制剂用药推荐概述质子泵抑制剂是一类常用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病等胃肠道疾病的药物。
本文介绍了几种常用的质子泵抑制剂，并提供一些建议用药情况。
常用质子泵抑制剂1.奥美拉唑（Omeprazole）：是第一代质子泵抑制剂，适用于治疗溃疡病、食管炎和胃食管反流病等疾病。
一般建议成人口服剂量为每日20毫克，可根据病情调整用量。
2.尼扎地尔（Nizatidine）：是第二代质子泵抑制剂，适用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病和疳积症等疾病。
一般成人口服剂量为每日150毫克到300毫克，分为1-2次服用。
3.培菲康（Pantoprazole）：是第三代质子泵抑制剂，适用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食管炎和胃食管反流病等疾病。
成人一般口服剂量为每日40毫克，可根据个体差异适当调整。
推荐用药情况1.消化性溃疡：奥美拉唑适用于治疗胃和十二指肠溃疡，一般建议每日口服20毫克，治疗期可根据病情决定，通常为4-8周。
2.胃食管反流病：奥美拉唑、尼扎地尔和培菲康都可以用于治疗胃食管反流病。
剂量根据病情和个体差异而定，需在医生指导下使用。
3.其他胃肠道疾病：针对其他胃肠道疾病，如食管炎和疳积症等疾病，建议根据医生的建议选择合适的质子泵抑制剂及用药剂量。
注意事项1.在使用质子泵抑制剂时，需遵循医嘱，严格按照药物说明书和医生的指导使用。
2.部分人群可能存在对质子泵抑制剂的耐药性或副作用，请在用药前告知医生自己的病史和过敏史。
3.用药期间如出现不适症状，应及时联系医生进行咨询或调整用药方案。
结论质子泵抑制剂是常用的治疗胃肠道疾病的药物。
在使用时，应根据疾病类型和个体差异选择适当的质子泵抑制剂，并在医生指导下合理用药。
同时要注意药物的副作用和可能的耐药性问题。
质子泵抑制剂-基础与临床
大连市中心医院 王朝晖
质子泵抑制剂的发展史
• 1、质子泵抑制剂（proton pump inhibitor,PPI） • 2、20世纪70年代细胞受体的发现使得H2受体拮抗 剂（H2RA）应用于临床，酸相关性疾病治疗的一 次革命； • 3、1971年，George Sachs和John Forte首次报 道了酸泵（H+-K+-ATPase）的基本特征，并一致 认为是壁细胞分泌胃酸过程的最终环节； • 4、壁细胞质子泵（H+-K+-ATPase）的发现和认 识对质子泵抑制剂的问世起了极大的促进作用；
• 分布： PPIs与血浆蛋白的结合率均在95% 以上，主要分布到细胞外液； • 所有PPIs均可通过胎盘，奥美拉唑难以通过 血脑屏障；奥美拉唑和泮托拉唑在乳汁中分 布较低，而兰索拉唑在乳汁中的浓度几乎与 血浓度相当，因此PPIs应慎用于妊娠和哺乳 期妇女；
PPIs的代谢
• 1、 PPIs与细胞色素P450酶 • 细胞色素P450酶是体内与药物代谢相关的重 要酶系； • 一个肝细胞中可含多种CYP酶，一种CYP酶 可催化多个药物代谢，而一个药物大多通过 一种酶（或以一种酶为主）进行代谢； • 众多的CYP酶家族中，仅CYP1、 CYP2、 CYP3三个家族为重要的药物代谢酶；
• 2、 PPIs在肝脏中的代谢 • 所有PPIs都在肝脏大量代谢成无活性代谢物， 催化PPIs代谢的酶主要是CYP2C19和 CYP3A4； • 奥美拉唑80%经CYP2C19途径，其次为 CYP3A4途径，其对CYP2C19亲和力比 CYP3A4高10倍，理论上容易与CYP2C19底 物发生相互作用，如与地西泮、苯妥英钠、 华法林等药物合用时应监测血药浓度或减少 后者的剂量；
质子泵抑制剂
药品
01 药理作用
03 不良反应
目录
02 适用范围 04 注意事项
质子泵抑制药（PPI）是继H2受体阻断药后的一类重要的抑制胃酸分泌药，也是抑制胃酸分泌作用最强的一 类药物。临床常见的本类药物有奥美拉唑，兰索拉唑，泮托拉唑，雷贝拉唑和艾司奥美拉唑等。
药理作用
胃壁细胞分泌酸是通过膜上的H，K-ATP酶，以H对K交换的方式，将细胞内H泵出。该药吸收入血后，弥散进 人胃壁细胞内，与H-K-ATP酶共价结合，不可逆地使泵分子失活。只有当新的泵分子合成并插入到细胞膜上后， 胃酸分泌才重新开始。因此，该类药物抑制胃酸的作用强而持久，同时可以使胃蛋白酶的分泌减少。该类药物作 用于胃酸分泌的最后一个环节，因此无论是否存在其他刺激胃酸分泌的因素，本类药物均可以有效抑制胃酸的分 泌。但是质子泵抑制剂不耐酸，容易在酸性环境中被降解，为避免这种情况，口服剂型多采用胶囊剂、肠溶片等 多种制剂，以避开胃酸的破坏。
（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）
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适用范围
临床上质子泵抑制剂可以用于治疗消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓艾综合征以及上消化道出血，现已成 为胃酸分泌异常及相关疾病的一线药物。与阿莫西林、克拉霉素等药物联用治疗幽门螺杆、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大 多不影响治疗。
注意事项
PPI对妊娠期妇女及儿童的安全性尚未确立，妊娠及哺乳期妇女、儿童不宜使用；另外，PPI可能掩盖胃癌症 状，对疑有恶性肿瘤伴发胃溃疡者，必须排除恶性病变后再用，以免误诊。对有药物过敏史者及高龄者慎用。肝、 肾功能不全者慎用；严重肝功能损害者应减少剂量并定期测定肝酶谱的变化，并限定日剂量，也不推荐用于长期 维持治疗。
质子泵抑制剂概述
质子泵抑制剂检索报告质子泵抑制剂proton pump inhibitors,PPIs是新一代的抑酸药，抑酸作用强而持久，是目前治疗消化性溃疡较好的抗酸分泌药。
PPIs即H+/K+-ATP酶抑制剂，其抑酸作用强，特异性高，持续时间长久。
胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换。
PPIs阻断了胃酸分泌的最后通道，与以往临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相比较，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。
继奥美拉唑之后，制药业又相继开发了兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑和雷贝拉唑等质子泵抑制剂。
本报告仅从药品的专利、原料、2008-2009年美国市场的销售额进行分析。
1. 奥美拉唑第一个质子泵抑制剂是奥美拉唑，该药1988年由ASTRAZENECA公司开发成功，并在瑞典首先上市。
1989 年通过美国FDA 批准在美国销售。
商品名为“洛赛克”目前是阿斯利康公司旗下的主要品种之一。
是２０世纪消化系统用药中的一个里程碑产品。
目前，洛赛克已作为ＯＴＣ产品在美国、瑞典、墨西哥和中国上市。
下表为奥美拉唑产品在FDA网站上的详细信息美国市场OTC产品中国市场OTC产品奥美拉唑行政保护结束后，国内有100 多家企业陆续申报了260 多个产品。
江苏常州第四制药厂、江苏联环制药厂等40 多家企业的产品上市，市场竞争愈加激烈。
OTC产品：奥美拉唑肠溶片，有16家企业生产；奥美拉唑肠溶胶囊，有103家企业生产。
无论处方药，还是OTC药品，以奥美拉唑原料计，其在美国市场销售额：2008年约为127亿美元，2009年约为120亿美元，增长率－4.87%，是质子泵抑制剂类中负增长的品种。
原料DMF：目前有五个厂家申报了DMF，其中西班牙两家，瑞典两家。
台湾1家，目前国内没有申报DMF 的厂家。
质子泵抑制剂
用药指征
案例 患者，男，52岁。门诊就诊，平素未服用药物，就诊前 曾大量饮酒。诊断为急性胃炎，胃镜下可见粘膜水肿， 未见糜烂及出血。给与奥美拉唑 20mg bid po，其使用 是否合理? 使用无指征
PPI的药物遴选
• 根据患者自身的情况选择药物 • 根据PPI与其他药物的相互作用
PPI与其他药物的相互作用
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人 民卫生出版社,2013
药物 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑
抗溃疡标准剂量 20mg qd 30mg qd 40mg qd 10mg qd 20mg qd
钟南山，陆再英. 内科学（第七版）[M].人民卫生出版社，北京，2008
虑胃溃疡伴出血，给予注射用奥美拉唑(静脉滴注)40mg， bid，ivgtt，5%葡萄糖注射液500ml进行配伍。配伍是否 合理？
静脉用PPI的配伍注意事项
• 1.静脉用药前应当仔细核对其为静脉滴注型还是静脉推注型， 两者不可混用。
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
抑酸强度
艾普拉唑
埃索美拉唑
雷贝拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑、奥美拉唑
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
所有的PPI对质子泵的抑制作用都 能在一个合适的给药剂量下达到 最大抑制作用。
因此区分其作用强度较困难。
PPI的合理应用
案例 患者，女，55岁，因“上腹饱胀1月”入院。入 院后行相关检查诊断为慢性非萎缩性胃炎，给予 奥美拉唑, 40mg, bid,口服进行治疗。该患者是 否存在用药无指征的情况？
质子泵抑制剂评价体系
质子泵抑制剂评价体系质子泵抑制剂（Proton pump inhibitors, PPIs）是一类常用于治疗胃酸相关疾病的药物，通过抑制胃壁上的质子泵来减少胃酸的分泌。
它们广泛应用于胃溃疡、反流性食管炎、食管溃疡、胃食管反流等疾病的治疗中。
然而，随着PPIs的长期应用，越来越多的研究发现了它们的一些潜在问题和副作用。
因此，对PPIs进行评价成为非常重要的任务。
本文将介绍质子泵抑制剂评价体系，并分析其优点和不足。
一、质子泵抑制剂评价体系的构成1.药物的药效评价：了解PPIs的抑酸能力如何，以及抑酸效果的时间和持续时间等。
2.药物的安全性评价：评估PPIs在短期和长期应用中的副作用和不良反应。
主要包括对于胃肠道反应、肝脏功能和骨骼健康的影响等。
3.药物的耐药性评价：考虑到PPIs的长期应用，其中的耐药性问题不可忽视。
评价耐药性的主要手段是测定药物在抑制胃酸分泌方面的效力。
4.药物的经济性评价：考虑到医疗资源的有限性，评估药物的经济性非常重要。
主要包括药物的价格和相对疗效之间的平衡。
二、质子泵抑制剂评价体系的优点1.综合评价：该评价体系综合考虑了药物的药效、安全性、耐药性和经济性等方面，降低了单一评价角度的片面性，使评价更为全面准确。
2.指导临床实践：通过对PPIs进行全面评价，该评价体系可为医生在临床实践中提供指导，从而更好地应用PPIs，进一步优化患者的治疗方案。
3.促进药物创新：通过该评价体系的应用，可以及时发现PPIs存在的问题和不足之处，从而促使药企加大研发力度，提高药物的质量和效果。
三、质子泵抑制剂评价体系的不足1.评价指标不完善：目前，对PPIs进行全面评价的指标仍不完善，有一些评价指标还需要进一步研究和验证，以提高评价体系的准确性和可靠性。
2.评价结果不一致：由于评价体系的不完善，不同的研究结果可能存在差异，这给医生在临床实践中提供合理的治疗方案带来了困扰。
3.经济性评价缺乏标准化：尽管经济性评价是该体系中的一个重要方面，但由于缺乏标准化的指导，很难进行准确和客观的比较，进一步限制了该评价体系的应用。
正确认识质子泵抑制剂
03
质子泵抑制剂的适 应症与禁忌症
适应症
消化性溃疡：质子泵抑制剂可以 有效治疗消化性溃疡，包括胃溃 疡和十二指肠溃疡。
慢性胃炎：质子泵抑制剂可以减 轻慢性胃炎的症状，如胃痛、胃 胀等。
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胃食管反流病：质子泵抑制剂可 以减少胃酸分泌，减轻胃食管反 流病的症状。
消化不良：质子泵抑制剂可以减 轻消化不良的症状，如腹胀、嗳 气等。
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长期使用可能导致皮肤过敏
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长期使用可能导致视力模糊
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长期使用可能导致肌肉疼痛
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长期使用可能导致失眠
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长期使用可能导致情绪波动
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长期使用可能导致血压升高
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长期使用可能导致血糖升高
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长期使用可能导致血脂升高
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长期使用可能导致血小板减少
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长期使用可能导致血红蛋白减少
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长期使用可能导致白细胞减少
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长期使用可能导致血小板增多
生活习惯调整：保持良好的作息习惯，避免熬夜、过度劳累，适当 运动，增强体质
不良反应的预防和处理
处理：出现不良反应时，及 时就医，遵医嘱调整用药
预防：了解药物的副作用， 遵循医嘱，合理用药
避免与其他药物相互作用， 如抗血小板药物、抗凝血药
物等
定期监测肝肾功能，避免药 物对肝肾的损害
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正确认识质子泵抑 制剂
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目录
质子泵抑制剂的定义与作 用 质子泵抑制剂的适应症与 禁忌症 正确使用质子泵抑制剂的 建议
质子泵抑制剂的种类与品 牌
质子泵抑制剂的副作用与 注意事项
质子泵抑制剂
质子泵抑制剂奥美拉唑 Omeperazole 洛赛克，沃必唑，亚砜咪唑，渥米哌唑，奥克【作用与用途】本品为质子泵抑制剂。
本品通过高度选择性的作用机理减少胃酸分泌。
其作用是抑制胃酸形成的最后阶段(抑制胃粘膜壁细胞的质子泵，即抑制（H+ ／K+ ）一ATP酶的活性)，从而强力并持久地抑制胃酸分泌。
对于基础酸分泌以及引起胃酸形成的不同刺激所致胃酸分泌均无影响，本品起效快、作用持久、每日服用一次即能可逆地控制胃酸分泌，其持续时间可达24小时。
用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、Zollinger－Ellison症候群及促胃液素瘤等。
【剂量与用法】口服：用于消化道溃疡及反流性食道炎，20mg～40mg／次，疗程2～4周。
用于Zollinger －Ellison综合征时初始剂量60mg／次，清晨服，根据病情控制情况可增加至日剂量120mg，剂量大于每日80mg时分2次给药。
静脉内推注：40mg／次， 1次／日。
【注意事项】①偶有头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐、腹胀、转氨酶升高、皮疹、眩晕、嗜睡及失眠。
②可抑制肝脏细胞色素P450。
药物代谢酶的作用，延缓香豆素类抗凝剂、安定、苯妥英钠、华法令或硝苯地平在体内的消除。
③禁用于孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不全者。
本品不推荐用于长期维持治疗，儿童亦不推荐服用。
【剂型与规格】胶囊剂：20mg／粒。
注射粉剂：40mg／支。
兰索拉唑Lansoprazole达克普隆【作用与用途】本品对基础胃酸分泌和由组胺、五肽胃泌素、二丁基环腺酸、胆碱、食物等引起的胃酸形成与分泌有强力持久的抑制作用，同时对胃肠粘膜有保护作用。
其效果是奥美拉唑的2～10倍。
【剂量与用法】口服：30mg／次，l次／日，在早晨或晚上服用。
治疗胃溃疡和反流性食道炎、Zollinger －Ellison综合征、吻合口部溃疡须连服8周，治疗十二指肠溃疡须连服6周。
如用药6～8周后，溃疡未愈合，服用60mg／日。
质子泵抑制剂使用指南
质子泵抑制剂使用指南引言：质子泵抑制剂是一类药物，常用于治疗胃酸相关疾病，如胃溃疡、胃食管反流病等。
本文将为您提供质子泵抑制剂的使用指南，包括正确用药的时间、剂量、注意事项等内容，帮助您更好地了解和正确使用这类药物。
一、质子泵抑制剂的作用原理质子泵是胃壁细胞中的一种酶系统，负责胃酸的分泌。
质子泵抑制剂通过抑制这种酶系统的活性，降低胃酸的分泌量，从而起到治疗和缓解胃酸相关疾病的作用。
二、常见质子泵抑制剂常见的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、潘东、雷贝拉唑等。
每种药物有不同的剂型，包括口服片剂、胶囊剂等，可以根据医生的建议选择合适的剂型。
三、质子泵抑制剂的使用方法1. 用药时间：质子泵抑制剂通常在早餐前30分钟空腹服用，以增加药物的利用率。
如果需要连续治疗，建议每天固定时间服用。
2. 剂量：剂量的选择应根据疾病的具体情况和医生的建议。
一般推荐的剂量为每天一次，口服片剂一片（通常为20mg）。
3. 服用方式：将质子泵抑制剂口服，用清水吞服即可。
部分胶囊剂可以打开后撒在食物中一起服用。
四、质子泵抑制剂的注意事项1. 遵医嘱使用：质子泵抑制剂是处方药物，使用前最好先咨询医生或药师。
请严格遵循医生的用药指示，不要随意更改剂量和使用时间。
2. 注意饮食调理：除了药物治疗，饮食也是胃酸相关疾病管理的重要环节。
建议减少辛辣、刺激性食物的摄入，避免过度饱餐和晚餐过晚。
3. 不适应症：某些特定情况下，如对质子泵抑制剂过敏、孕妇、哺乳期妇女等，存在禁忌使用。
在使用前请告知医生您的健康情况。
4. 注意药物间相互作用：质子泵抑制剂可能与其他药物发生相互作用，如抗菌药物、抗凝药物等。
在用药过程中，应向医生或药师咨询是否存在潜在的相互作用。
5. 副作用：在使用质子泵抑制剂过程中，可能会出现一些副作用，如腹痛、恶心、腹泻等。
如果出现严重的副作用，应及时就医。
结论：质子泵抑制剂是一类常用的胃酸相关疾病治疗药物。
正确使用质子泵抑制剂可以帮助缓解疾病症状，提高生活质量。
质子泵抑制剂
晋城市人民医院 杨李华
质子泵抑制剂出现背景
较早使用的抑酸剂是H2受体拮抗剂（H2RA），如西米 替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。这些在20世纪80年代普及 的药物，在当时被认为可以提供安全、有效的抑酸作用。 然而不久就发现，由于影响H2受体的因素较多，患者个体 的差异性较大，在用H2受体拮抗剂治疗消化性溃疡时易出 现泌酸反跳现象和耐受性不佳等问题。
到20世纪90年代，科学家将研究重点集中到了质子泵
抑制剂（proton pump inhibitor,PPI）上。PPI的优势
在于它能够更直接地抑制胃酸分泌的最终环节，疗效显著 优于其他抑酸剂，同时解决了耐受性等诸多问题。
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质子泵简介
胃液中H+的最大浓度可达150mmol/L,比血液中H+的 浓度高三、四百万倍。因此，壁细胞分泌H+是逆着巨大 的浓度梯度进行的，需要消耗大量能量。泌酸所需的H+ 来自壁细胞浆内的水,水解离产生H+和OH-，借存在于壁 细胞上分泌小管膜上的H+、K+-ATP酶的作用，H+被主动地 转运入小管腔内。壁细胞分泌小管膜上的H+、K+-ATP酶 又称质子泵（proton pump）或称酸泵，是能逆浓度梯度 转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。H+-K+交换是壁细胞 质子泵区别于体内任何其它细胞上的质子泵的显著特征 。
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PPI作用的靶位
器官水平：胃 细胞水平：壁细胞 亚细胞水平：分泌小管 分子水平：质子泵 (H+、K+-ATP酶） 分子基团：半胱氨酸残基
(cys813,cys822)
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PPI发展史
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尿中排泄减少， 粪中排泄增加
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食物影响小
泮托拉唑，不诱 导或抑制细胞色 素P450，对其他 药物影响较小。
非细胞色素P450 酶代谢
小结
1.二代PPI（埃索美拉唑及雷贝拉唑）作用较一代PPI 强，（标准剂量下）个体差异小。
2.一代PPI中泮托拉唑，不诱导或抑制细胞色素P450 ，对其他药物影响较小。且吸收不受食物影响。
预防应激性溃疡（SU）的发生
» 具有以下一项高危因素的成人患者应采取 预防措施：1）呼吸衰竭（机械通气超过 48 h）；2）凝血机制障碍；3）烧伤面积 ＞35％；4）器官移植或部分肝切除术；5） 多发伤（评分＞ 16）；6）肾功能不全或 肝功能衰竭；7）肝肾移植等。
» 对具有以下两项以上危险因素的患者也应 采取预防措施：脓毒血症；监护室住院时 间＞1周；潜血持续天数≥6 d；应用大剂 量皮质激素（剂量相当于250 mg/d以上氢 化可的松）.
胞下降
骨质疏松（存在争议） 中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人民卫生出版社,2013 中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
PPI不ห้องสมุดไป่ตู้反应
骨质疏松及骨折
因此区分其作用强度较困难。
PPI的合理应用
案例 患者，女，55岁，因“上腹饱胀1月”入院。入 院后行相关检查诊断为慢性非萎缩性胃炎，给予 奥美拉唑, 40mg, bid,口服进行治疗。该患者是 否存在用药无指征的情况？
用药指征
案例 患者，女，45岁。诊断为过敏性肠炎，入院后给与地塞 米松10mg，qd，ivgtt进行治疗。经治疗患者病情明显 好转，7天后出院。住院期间使用奥美拉唑, 40mg, bid ，其使用是否合理?
PPI不良反应
肠道感染
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
• 质子泵抑制剂由于抑制胃酸分泌，使胃内PH发 生改变，因而影响一些弱酸性或弱碱性药物的 吸收。
• 由于质子泵抑制剂主要通过肝药酶P450代谢， 因而影响经P450代谢药物的代谢，如奥美拉唑 可增加咖啡因的代谢及减少苯妥英、华法林、 卡马西平等的消除。
• 预防及治疗应激性溃疡
• 预防或治疗某些化疗药物所致呕吐
• 治疗十二指肠及胃溃疡
• 反流性食管炎的治疗
• 急性胰腺炎的治疗
• 急性胃炎
• 急性上消化道黏膜损害的治疗
• 慢性胃炎的治疗
• HP感染的治疗 • 胃泌素瘤的治疗
某些适应症中需要有 危险因素或特殊症状
的患者才能使用
药品说明书；急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南（2015）；应激性溃疡防治专家建议（2015）；抗血小板药物消化道损 伤的预防和治疗中国专家共识（2012）；中国胃食管反流病共识意见（2014）；中国急性胰腺炎诊治指南（2013）；消化性溃 疡病诊断与治疗规范（2013）；中国慢性胃炎共识意见（2012）；肝硬化门静脉高压食管胃静脉曲张出血的防治共识（2015）； 中国消化不良诊治指南（2007）等。
机制：PPI抑酸影响钙的吸收。
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
• 肺炎
PPI不良反应
胃内PH降低
胃内细菌繁殖
PPI抑酸
生理性或病理性胃食管反流
肺炎
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
用药指征
案例 患者，男，52岁。门诊就诊，平素未服用药物，就诊前 曾大量饮酒。诊断为急性胃炎，胃镜下可见粘膜水肿， 未见糜烂及出血。给与奥美拉唑 20mg bid po，其使用 是否合理?
PPI的适应症
• 急性上消化道出血，吻合口溃疡出血的治疗
• 非甾体类抗炎药物引起的消化道损伤的治疗或预防
• 抗血小板药物引起的消化道损伤治疗或预防
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
抑酸强度
艾普拉唑
埃索美拉唑
雷贝拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑、奥美拉唑
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
所有的PPI对质子泵的抑制作用都 能在一个合适的给药剂量下达到 最大抑制作用。
主要内容
质子泵抑制剂(PPI)的概况 质子泵抑制剂(PPI)的合理应用
质子泵抑制剂(PPI)的概况
PPI 环状中间体 磺酰胺 次磺酰胺
口服剂型
。 1.奥美拉唑肠溶胶（片） 2.奥美拉唑镁肠溶片 增加了稳定性。 3.速效奥美拉唑制剂
静脉用药剂型
1.静脉注射：静脉注射 剂型药品往往有配专用 溶媒，pH为9.0。 2.静脉滴注：pH为11， 必须稀释后使用。
PPI不良反应
A D R
O
F
短期使用
消化系统症状 恶心、呕吐、胀气、腹痛、腹泻、便秘、
口腔粘膜溃疡、肝功能损害
神经系统症状 头痛、头晕、乏力、耳鸣、嗜睡、失眠、
焦虑、足麻木
皮肤及过敏反应 红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等，还可 出现危及生命的中毒性表皮坏死松懈症及 过敏性休克。
泌尿系统症状 血肌酐升高、血尿、蛋白尿、急性间质性
肾炎
一般症状较轻，停药 即可缓解。严重肝脏 受损者不能长期大剂
量使用
可能存在交叉过敏 苯并咪唑类化合物过
敏者禁用
P
血液系统症状 全血细胞、血小板、粒细胞减少及贫血
P
I
长期使用
肺炎 肠道感染
胃嗜铬细胞增 生和类癌形成
循环系统症状 心绞痛、心悸、心率失常
视觉障碍 视力障碍、眼损伤
停药后可消失
血清铁，维生 素B12，白细
各PPI之间的比较-PPI的分类
• 第一代PPI 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑。 • 第二代PPI包括埃索美拉唑及雷贝拉唑。
PPI作用特点的比较
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
孙培红，鲁云.质子泵抑制剂的代谢比较[J].中国医院用药评价与分析,2003,3(2):122-124.