质子泵抑制剂
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中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(第 1版)[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
抑酸强度
艾普拉唑
埃索美拉唑
雷贝拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑、奥美拉唑
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(第 1版)[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
所有的PPI对质子泵的抑制作用都 能在一个合适的给药剂量下达到 最大抑制作用。
PPI不良反应
肠道感染
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
• 质子泵抑制剂由于抑制胃酸分泌,使胃内PH发 生改变,因而影响一些弱酸性或弱碱性药物的 吸收。
• 由于质子泵抑制剂主要通过肝药酶P450代谢, 因而影响经P450代谢药物的代谢,如奥美拉唑 可增加咖啡因的代谢及减少苯妥英、华法林、 卡马西平等的消除。
主要内容
质子泵抑制剂(PPI)的概况 质子泵抑制剂(PPI)的合理应用
质子泵抑制剂(PPI)的概况
PPI 环状中间体 磺酰胺 次磺酰胺
口服剂型
。 1.奥美拉唑肠溶胶(片) 2.奥美拉唑镁肠溶片 增加了稳定性。 3.速效奥美拉唑制剂
静脉用药剂型
1.静脉注射:静脉注射 剂型药品往往有配专用 溶媒,pH为9.0。 2.静脉滴注:pH为11, 必须稀释后使用。
• 预防及治疗应激性溃疡
• 预防或治疗某些化疗药物所致呕吐
• 治疗十二指肠及胃溃疡
• 反流性食管炎的治疗
• 急性胰腺炎的治疗
• 急性胃炎
• 急性上消化道黏膜损害的治疗
• 慢性胃炎的治疗
• HP感染的治疗 • 胃泌素瘤的治疗
某些适应症中需要有 危险因素或特殊症状
的患者才能使用
药品说明书;急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南(2015);应激性溃疡防治专家建议(2015);抗血小板药物消化道损 伤的预防和治疗中国专家共识(2012);中国胃食管反流病共识意见(2014);中国急性胰腺炎诊治指南(2013);消化性溃 疡病诊断与治疗规范(2013);中国慢性胃炎共识意见(2012);肝硬化门静脉高压食管胃静脉曲张出血的防治共识(2015); 中国消化不良诊治指南(2007)等。
因此区分其作用强度较困难。
PPI的合理应用
案例 患者,女,55岁,因“上腹饱胀1月”入院。入 院后行相关检查诊断为慢性非萎缩性胃炎,给予 奥美拉唑, 40mg, bid,口服进行治疗。该患者是 否存在用药无指征的情况?
用药指征
案例 患者,女,45岁。诊断为过敏性肠炎,入院后给与地塞 米松10mg,qd,ivgtt进行治疗。经治疗患者病情明显 好转,7天后出院。住院期间使用奥美拉唑, 40mg, bid ,其使用是否合理?
胞下降
骨质疏松(存在争议) 中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(第 1版)[M]. 北京,人民卫生出版社,2013 中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
PPI不良反应
骨质疏松及骨折
尿中排泄减少, 粪中排泄增加
.
食物影响小
泮托拉唑,不诱 导或抑制细胞色 素P450,对其他 药物影响较小。
非细胞色素P450 酶代谢
小结
1.二代PPI(埃索美拉唑及雷贝拉唑)作用较一代PPI 强,(标准剂量下)个体差异小。
2.一代PPI中泮托拉唑,不诱导或抑制细胞色素P450 ,对其他药物影响较小。且吸收不受食物影响。
用药指征
案例 患者,男,52岁。门诊就诊,平素未服用药物,就诊前 曾大量饮酒。诊断为急性胃炎,胃镜下可见粘膜水肿, 未见糜烂及出血。给与奥美拉唑 20mg bid po,其使用 是否合理?
PPI的适应症
• 急性上消化道出血,吻合口溃疡出血的治疗
• 非甾体类抗炎药物引起的消化道损伤的治疗或预防
• 抗血小板药物引起的消化道损伤治疗或预防
机制:PPI抑酸影响钙的吸收。
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
• 肺炎
PPI不良反应
胃内PH降低
胃内细菌繁殖
PPI抑酸
生理性或病理性胃食管反流
肺炎
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识Hale Waihona Puke BaiduJ].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
PPI不良反应
A D R
O
F
短期使用
消化系统症状 恶心、呕吐、胀气、腹痛、腹泻、便秘、
口腔粘膜溃疡、肝功能损害
神经系统症状 头痛、头晕、乏力、耳鸣、嗜睡、失眠、
焦虑、足麻木
皮肤及过敏反应 红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等,还可 出现危及生命的中毒性表皮坏死松懈症及 过敏性休克。
泌尿系统症状 血肌酐升高、血尿、蛋白尿、急性间质性
预防应激性溃疡(SU)的发生
» 具有以下一项高危因素的成人患者应采取 预防措施:1)呼吸衰竭(机械通气超过 48 h);2)凝血机制障碍;3)烧伤面积 >35%;4)器官移植或部分肝切除术;5) 多发伤(评分> 16);6)肾功能不全或 肝功能衰竭;7)肝肾移植等。
» 对具有以下两项以上危险因素的患者也应 采取预防措施:脓毒血症;监护室住院时 间>1周;潜血持续天数≥6 d;应用大剂 量皮质激素(剂量相当于250 mg/d以上氢 化可的松).
肾炎
一般症状较轻,停药 即可缓解。严重肝脏 受损者不能长期大剂
量使用
可能存在交叉过敏 苯并咪唑类化合物过
敏者禁用
P
血液系统症状 全血细胞、血小板、粒细胞减少及贫血
P
I
长期使用
肺炎 肠道感染
胃嗜铬细胞增 生和类癌形成
循环系统症状 心绞痛、心悸、心率失常
视觉障碍 视力障碍、眼损伤
停药后可消失
血清铁,维生 素B12,白细
各PPI之间的比较-PPI的分类
• 第一代PPI 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑。 • 第二代PPI包括埃索美拉唑及雷贝拉唑。
PPI作用特点的比较
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(第 1版)[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
孙培红,鲁云.质子泵抑制剂的代谢比较[J].中国医院用药评价与分析,2003,3(2):122-124.
抑酸强度
艾普拉唑
埃索美拉唑
雷贝拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑、奥美拉唑
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(第 1版)[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
所有的PPI对质子泵的抑制作用都 能在一个合适的给药剂量下达到 最大抑制作用。
PPI不良反应
肠道感染
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
• 质子泵抑制剂由于抑制胃酸分泌,使胃内PH发 生改变,因而影响一些弱酸性或弱碱性药物的 吸收。
• 由于质子泵抑制剂主要通过肝药酶P450代谢, 因而影响经P450代谢药物的代谢,如奥美拉唑 可增加咖啡因的代谢及减少苯妥英、华法林、 卡马西平等的消除。
主要内容
质子泵抑制剂(PPI)的概况 质子泵抑制剂(PPI)的合理应用
质子泵抑制剂(PPI)的概况
PPI 环状中间体 磺酰胺 次磺酰胺
口服剂型
。 1.奥美拉唑肠溶胶(片) 2.奥美拉唑镁肠溶片 增加了稳定性。 3.速效奥美拉唑制剂
静脉用药剂型
1.静脉注射:静脉注射 剂型药品往往有配专用 溶媒,pH为9.0。 2.静脉滴注:pH为11, 必须稀释后使用。
• 预防及治疗应激性溃疡
• 预防或治疗某些化疗药物所致呕吐
• 治疗十二指肠及胃溃疡
• 反流性食管炎的治疗
• 急性胰腺炎的治疗
• 急性胃炎
• 急性上消化道黏膜损害的治疗
• 慢性胃炎的治疗
• HP感染的治疗 • 胃泌素瘤的治疗
某些适应症中需要有 危险因素或特殊症状
的患者才能使用
药品说明书;急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南(2015);应激性溃疡防治专家建议(2015);抗血小板药物消化道损 伤的预防和治疗中国专家共识(2012);中国胃食管反流病共识意见(2014);中国急性胰腺炎诊治指南(2013);消化性溃 疡病诊断与治疗规范(2013);中国慢性胃炎共识意见(2012);肝硬化门静脉高压食管胃静脉曲张出血的防治共识(2015); 中国消化不良诊治指南(2007)等。
因此区分其作用强度较困难。
PPI的合理应用
案例 患者,女,55岁,因“上腹饱胀1月”入院。入 院后行相关检查诊断为慢性非萎缩性胃炎,给予 奥美拉唑, 40mg, bid,口服进行治疗。该患者是 否存在用药无指征的情况?
用药指征
案例 患者,女,45岁。诊断为过敏性肠炎,入院后给与地塞 米松10mg,qd,ivgtt进行治疗。经治疗患者病情明显 好转,7天后出院。住院期间使用奥美拉唑, 40mg, bid ,其使用是否合理?
胞下降
骨质疏松(存在争议) 中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(第 1版)[M]. 北京,人民卫生出版社,2013 中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
PPI不良反应
骨质疏松及骨折
尿中排泄减少, 粪中排泄增加
.
食物影响小
泮托拉唑,不诱 导或抑制细胞色 素P450,对其他 药物影响较小。
非细胞色素P450 酶代谢
小结
1.二代PPI(埃索美拉唑及雷贝拉唑)作用较一代PPI 强,(标准剂量下)个体差异小。
2.一代PPI中泮托拉唑,不诱导或抑制细胞色素P450 ,对其他药物影响较小。且吸收不受食物影响。
用药指征
案例 患者,男,52岁。门诊就诊,平素未服用药物,就诊前 曾大量饮酒。诊断为急性胃炎,胃镜下可见粘膜水肿, 未见糜烂及出血。给与奥美拉唑 20mg bid po,其使用 是否合理?
PPI的适应症
• 急性上消化道出血,吻合口溃疡出血的治疗
• 非甾体类抗炎药物引起的消化道损伤的治疗或预防
• 抗血小板药物引起的消化道损伤治疗或预防
机制:PPI抑酸影响钙的吸收。
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
• 肺炎
PPI不良反应
胃内PH降低
胃内细菌繁殖
PPI抑酸
生理性或病理性胃食管反流
肺炎
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识Hale Waihona Puke BaiduJ].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
PPI不良反应
A D R
O
F
短期使用
消化系统症状 恶心、呕吐、胀气、腹痛、腹泻、便秘、
口腔粘膜溃疡、肝功能损害
神经系统症状 头痛、头晕、乏力、耳鸣、嗜睡、失眠、
焦虑、足麻木
皮肤及过敏反应 红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等,还可 出现危及生命的中毒性表皮坏死松懈症及 过敏性休克。
泌尿系统症状 血肌酐升高、血尿、蛋白尿、急性间质性
预防应激性溃疡(SU)的发生
» 具有以下一项高危因素的成人患者应采取 预防措施:1)呼吸衰竭(机械通气超过 48 h);2)凝血机制障碍;3)烧伤面积 >35%;4)器官移植或部分肝切除术;5) 多发伤(评分> 16);6)肾功能不全或 肝功能衰竭;7)肝肾移植等。
» 对具有以下两项以上危险因素的患者也应 采取预防措施:脓毒血症;监护室住院时 间>1周;潜血持续天数≥6 d;应用大剂 量皮质激素(剂量相当于250 mg/d以上氢 化可的松).
肾炎
一般症状较轻,停药 即可缓解。严重肝脏 受损者不能长期大剂
量使用
可能存在交叉过敏 苯并咪唑类化合物过
敏者禁用
P
血液系统症状 全血细胞、血小板、粒细胞减少及贫血
P
I
长期使用
肺炎 肠道感染
胃嗜铬细胞增 生和类癌形成
循环系统症状 心绞痛、心悸、心率失常
视觉障碍 视力障碍、眼损伤
停药后可消失
血清铁,维生 素B12,白细
各PPI之间的比较-PPI的分类
• 第一代PPI 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑。 • 第二代PPI包括埃索美拉唑及雷贝拉唑。
PPI作用特点的比较
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(第 1版)[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
孙培红,鲁云.质子泵抑制剂的代谢比较[J].中国医院用药评价与分析,2003,3(2):122-124.