最新中药的浸提分离与纯化
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类、鞣质、无机盐类、蛋白质(冷水) 经济易得
缺点: 提取液易变质 影响某些成分稳定性 黏度大,杂质多 浓缩耗能多
乙醇
不同浓度的乙醇适于浸提的不同的成分
90%适合于:挥发油、有机酸、树脂、叶绿素 50-70%适合于:生物碱、苷类 50%以下适合于:苦味质、蒽醌苷
大于40%延缓水解 大于20%防腐
ห้องสมุดไป่ตู้
乙醚 氯仿 丙酮 石油醚 选择性强,多用于精制
成分破坏、霉变
浓度梯度
是扩散的主要动力, 是提高浸出效率的关键因素
保持最大的浓度梯度,可采取的方法: 搅拌 更换新溶剂 强制浸出液循环 流动溶剂渗漉
溶剂pH值
有利于弱酸、弱碱成分的解吸和溶解
浸提压力
有利于溶剂对药材的浸润和渗透, 可使细胞壁破裂,成分扩散
新技术的应用
超声波提取 微波提取 动态循环阶段连续逆流提取 生物酶解提取技术
组织物质
指构成药材细胞的不溶性物质。 如:纤维素、石细胞
二、中药浸提、精制、分离的目的
➢ 最大限度地浸出有效成分和有效部
位,降低无效甚至有害的物质
➢ 减少服用量 ➢ 增加制剂的稳定性 ➢ 提高疗效
注:
1、复方用药——多成分、多途径、多 靶点、多环节的综合作用和整体效应。
2、根据临床需要、药物性质、拟制备 的剂型,选择和确定最佳的工艺。
一种中药往往含有多种有效成分
吴茱萸:生物碱(吲哚类,喹啉类,异喹啉类,吖啶酮 类、喹诺酮类)、香豆素、黄酮、萜类(主要为苦味 素)、色原烷、酰胺
仅以单一有效成分来说明药效是不够的
黄连素≠黄连
辅助成分
指本身无特殊的疗效,但能增强或缓和有效成分作 用的物质,或指有利于有效成分的浸出或增强制 剂稳定性的物质
✓ 分类:热浸、重浸和冷浸 ✓ 优点:操作简单;不需加热。 ✓ 缺点:提取时间长,提取率低;溶媒用量大
✓应用范围:适用于有效成分遇热易挥发和
易破坏的药,适于粘性物质、无组织结 构的药材、新鲜及易膨胀的药材、价格 低廉的芳香性药材
✓不适用于:贵重药材、毒性药材、高浓
度制剂
✓常用设备:浸渍器、压榨器
真空压力浸渍
✓ 解吸与溶解阶段
解吸:
溶剂克服成分之间或成分与细胞壁之间的亲和力
溶解:
相似相溶原理
✓ 浸出成分扩散阶段
浓度差是渗透扩散的推动力 Fick’s 第一扩散公式
ds为在dt时间内物质扩散量,
ds DF dc dt dx
D为扩散系数, F为扩散面 dc/dx为浓度梯度, dt为扩散时间,
负号表示扩散趋向平衡时浓度降低
药材成分
与分子量、溶解度有关 分子量小的易溶先溶 溶解度大的易溶先溶 提示:汤剂头煎、二煎
浸提温度
高, 有利于渗透、解吸、溶解、扩散 有利于灭菌,使制剂稳定
过高,导致成分分解、破坏 导致无效杂质增多
浸提时间
扩散达到平衡前,时间长有利于浸出完全 扩散达到平衡后,时间不起作用 长时间,易导致杂质溶出多,
…
三、药剂中常用浸提溶剂
浸提溶剂选择的恰当与否,关系到有效成 分能否充分的浸出,后续操作是否便利,制 剂是否有效、安全、稳定,以及是否易于回 收和再生。
常用的溶剂 浸提辅助剂
常用的溶剂
水 乙醇 乙醚 氯仿 丙酮 石油醚 脂肪油 甘油与丙二醇
水
优点: 可溶解糖、氨基酸、有机酸盐、生物碱盐、多数苷
§2 中药的浸提
一 、浸提原理 二、 影响浸提的因素 三 、药剂中常用浸提溶剂 四 、常用的浸提方法与设备
一、 浸提原理
✓ 浸润与渗透阶段
溶剂能否使药材表面润湿 与溶剂和药材性质有关
两者的附着力 溶剂的内聚力(甲醇or乙醇) 药材中有碍浸润的成分(脂肪油与水) -解决方法?
溶剂能否渗透到药材 与成分性质、药材质地、粒度及浸提压力有关
脂肪油
黑膏药中用植物油提取脂溶性成分
浸提辅助剂
•酸 •碱 • 甘油、表面活性剂
•酸
促进生物碱溶出,提高其稳定性 使有机酸游离便于有机溶剂浸提 除去酸不溶性的杂质
常用:硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸
•碱
增加有效成分的溶解度与稳定性
• 甘油、表面活性剂
四、常用的浸提方法与设备
煎煮法 浸渍法 渗漉法 回流法 水蒸气蒸馏法 超临界流体提取法 重点:每种方法的应用特点与操作的要点
煎煮法
✓ 此法简便易行,能煎出大部分有效成分,但
煎出液中杂质较多,且容易霉变,一些不耐 热、挥发性成分易损失。
✓ 适用于有效成分溶于水且对湿、热较稳定的
药材。
✓设备 :夹层锅、多功能提取罐
多功能提取罐
多功能提取罐
浸渍法
✓ 用定量的溶剂,在一定温度下,将药材浸泡一定
时间,以提取药材成分的一种方法。
中药的浸提分离与纯化
§1概述 §2 中药的浸提 §3 中药提取液的分离与精制 §4 浓缩 §5 干燥
§1 概述
一、药材成分与疗效的关系 二、中药浸提、精制、分离的目的
一、药材成分与疗效的关系
药材成分按照与疗效的关系分为:
有效成分 辅助成分 无效成分 组织物质
有效成分
是起主要药效的物质,如生物碱、苷、黄 酮、挥发油、有机酸等。
R为摩尔气体常数, T为绝对温度, N为阿伏加德罗常数, γ为扩散物分子半径, η为黏度
二 、影响浸提的因素
药材粒度 药材成分 浸提温度 浸提时间
浓度梯度 溶剂pH值 浸提压力 新技术的应用
药材粒度 适当小
优点:小利于渗透和扩散 缺点:吸附作用增强
大量高分子物质溶出增加黏度,降低扩散 无效成分溶出多 造成浸提、过滤困难
渗漉法
✓ 将药材粗粉置渗漉器内,溶剂连续的从渗漉器上部
加入,渗漉液不断地从下部流出,从而浸出有效成分 的一种方法
✓ 类型:单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法、逆流
渗漉法
✓ 应用范围:贵重药材、毒性药材、高浓度制剂;
也可用于有效成分含量较低的药材的提取
✓ 优点:不需加热;提取率高;渗漉液澄清 ✓ 缺点:操作复杂;提取时间长;溶媒用量大
渗漉法的操作与设备
✓ 单渗漉法的操作
大黄中的鞣质缓和大黄蒽醌类成分的泻下作用; 葛根汤里葛根中的淀粉使其中的麻黄碱游离,增加溶解度等
“…上七味,以水一斗,先煮麻黄、葛根,减二升,去白沫。纳 诸药,…”-《伤寒论》卷第三
无效成分
指无生物活性、不起药效的物质。 如:鞣质、树脂、多糖等
• 但有效和无效的概念是相对的
天花粉中的蛋白质 猪苓中的多糖 金龙胆草中的树脂 五倍子和没食子中的鞣质
缺点: 提取液易变质 影响某些成分稳定性 黏度大,杂质多 浓缩耗能多
乙醇
不同浓度的乙醇适于浸提的不同的成分
90%适合于:挥发油、有机酸、树脂、叶绿素 50-70%适合于:生物碱、苷类 50%以下适合于:苦味质、蒽醌苷
大于40%延缓水解 大于20%防腐
ห้องสมุดไป่ตู้
乙醚 氯仿 丙酮 石油醚 选择性强,多用于精制
成分破坏、霉变
浓度梯度
是扩散的主要动力, 是提高浸出效率的关键因素
保持最大的浓度梯度,可采取的方法: 搅拌 更换新溶剂 强制浸出液循环 流动溶剂渗漉
溶剂pH值
有利于弱酸、弱碱成分的解吸和溶解
浸提压力
有利于溶剂对药材的浸润和渗透, 可使细胞壁破裂,成分扩散
新技术的应用
超声波提取 微波提取 动态循环阶段连续逆流提取 生物酶解提取技术
组织物质
指构成药材细胞的不溶性物质。 如:纤维素、石细胞
二、中药浸提、精制、分离的目的
➢ 最大限度地浸出有效成分和有效部
位,降低无效甚至有害的物质
➢ 减少服用量 ➢ 增加制剂的稳定性 ➢ 提高疗效
注:
1、复方用药——多成分、多途径、多 靶点、多环节的综合作用和整体效应。
2、根据临床需要、药物性质、拟制备 的剂型,选择和确定最佳的工艺。
一种中药往往含有多种有效成分
吴茱萸:生物碱(吲哚类,喹啉类,异喹啉类,吖啶酮 类、喹诺酮类)、香豆素、黄酮、萜类(主要为苦味 素)、色原烷、酰胺
仅以单一有效成分来说明药效是不够的
黄连素≠黄连
辅助成分
指本身无特殊的疗效,但能增强或缓和有效成分作 用的物质,或指有利于有效成分的浸出或增强制 剂稳定性的物质
✓ 分类:热浸、重浸和冷浸 ✓ 优点:操作简单;不需加热。 ✓ 缺点:提取时间长,提取率低;溶媒用量大
✓应用范围:适用于有效成分遇热易挥发和
易破坏的药,适于粘性物质、无组织结 构的药材、新鲜及易膨胀的药材、价格 低廉的芳香性药材
✓不适用于:贵重药材、毒性药材、高浓
度制剂
✓常用设备:浸渍器、压榨器
真空压力浸渍
✓ 解吸与溶解阶段
解吸:
溶剂克服成分之间或成分与细胞壁之间的亲和力
溶解:
相似相溶原理
✓ 浸出成分扩散阶段
浓度差是渗透扩散的推动力 Fick’s 第一扩散公式
ds为在dt时间内物质扩散量,
ds DF dc dt dx
D为扩散系数, F为扩散面 dc/dx为浓度梯度, dt为扩散时间,
负号表示扩散趋向平衡时浓度降低
药材成分
与分子量、溶解度有关 分子量小的易溶先溶 溶解度大的易溶先溶 提示:汤剂头煎、二煎
浸提温度
高, 有利于渗透、解吸、溶解、扩散 有利于灭菌,使制剂稳定
过高,导致成分分解、破坏 导致无效杂质增多
浸提时间
扩散达到平衡前,时间长有利于浸出完全 扩散达到平衡后,时间不起作用 长时间,易导致杂质溶出多,
…
三、药剂中常用浸提溶剂
浸提溶剂选择的恰当与否,关系到有效成 分能否充分的浸出,后续操作是否便利,制 剂是否有效、安全、稳定,以及是否易于回 收和再生。
常用的溶剂 浸提辅助剂
常用的溶剂
水 乙醇 乙醚 氯仿 丙酮 石油醚 脂肪油 甘油与丙二醇
水
优点: 可溶解糖、氨基酸、有机酸盐、生物碱盐、多数苷
§2 中药的浸提
一 、浸提原理 二、 影响浸提的因素 三 、药剂中常用浸提溶剂 四 、常用的浸提方法与设备
一、 浸提原理
✓ 浸润与渗透阶段
溶剂能否使药材表面润湿 与溶剂和药材性质有关
两者的附着力 溶剂的内聚力(甲醇or乙醇) 药材中有碍浸润的成分(脂肪油与水) -解决方法?
溶剂能否渗透到药材 与成分性质、药材质地、粒度及浸提压力有关
脂肪油
黑膏药中用植物油提取脂溶性成分
浸提辅助剂
•酸 •碱 • 甘油、表面活性剂
•酸
促进生物碱溶出,提高其稳定性 使有机酸游离便于有机溶剂浸提 除去酸不溶性的杂质
常用:硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸
•碱
增加有效成分的溶解度与稳定性
• 甘油、表面活性剂
四、常用的浸提方法与设备
煎煮法 浸渍法 渗漉法 回流法 水蒸气蒸馏法 超临界流体提取法 重点:每种方法的应用特点与操作的要点
煎煮法
✓ 此法简便易行,能煎出大部分有效成分,但
煎出液中杂质较多,且容易霉变,一些不耐 热、挥发性成分易损失。
✓ 适用于有效成分溶于水且对湿、热较稳定的
药材。
✓设备 :夹层锅、多功能提取罐
多功能提取罐
多功能提取罐
浸渍法
✓ 用定量的溶剂,在一定温度下,将药材浸泡一定
时间,以提取药材成分的一种方法。
中药的浸提分离与纯化
§1概述 §2 中药的浸提 §3 中药提取液的分离与精制 §4 浓缩 §5 干燥
§1 概述
一、药材成分与疗效的关系 二、中药浸提、精制、分离的目的
一、药材成分与疗效的关系
药材成分按照与疗效的关系分为:
有效成分 辅助成分 无效成分 组织物质
有效成分
是起主要药效的物质,如生物碱、苷、黄 酮、挥发油、有机酸等。
R为摩尔气体常数, T为绝对温度, N为阿伏加德罗常数, γ为扩散物分子半径, η为黏度
二 、影响浸提的因素
药材粒度 药材成分 浸提温度 浸提时间
浓度梯度 溶剂pH值 浸提压力 新技术的应用
药材粒度 适当小
优点:小利于渗透和扩散 缺点:吸附作用增强
大量高分子物质溶出增加黏度,降低扩散 无效成分溶出多 造成浸提、过滤困难
渗漉法
✓ 将药材粗粉置渗漉器内,溶剂连续的从渗漉器上部
加入,渗漉液不断地从下部流出,从而浸出有效成分 的一种方法
✓ 类型:单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法、逆流
渗漉法
✓ 应用范围:贵重药材、毒性药材、高浓度制剂;
也可用于有效成分含量较低的药材的提取
✓ 优点:不需加热;提取率高;渗漉液澄清 ✓ 缺点:操作复杂;提取时间长;溶媒用量大
渗漉法的操作与设备
✓ 单渗漉法的操作
大黄中的鞣质缓和大黄蒽醌类成分的泻下作用; 葛根汤里葛根中的淀粉使其中的麻黄碱游离,增加溶解度等
“…上七味,以水一斗,先煮麻黄、葛根,减二升,去白沫。纳 诸药,…”-《伤寒论》卷第三
无效成分
指无生物活性、不起药效的物质。 如:鞣质、树脂、多糖等
• 但有效和无效的概念是相对的
天花粉中的蛋白质 猪苓中的多糖 金龙胆草中的树脂 五倍子和没食子中的鞣质