药物化学自考复习题76682
药物化学(二)复习题(DOC)
药物化学（二）复习题一、单项选择题1．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为【】A.化学药物 B.无机药物 C.合成有机药物 D.药物2．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀【】A.氧气B．氮气 C.氨气 D.二氧化碳3．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有【】A.布托啡诺 B.喷他佐辛 C.芬太尼 D.哌替啶4．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂【】A. 硫酸沙丁胺醇 B. 酚妥拉明 C.普萘洛尔 D.麻黄碱5．化学结构为OCH2CH2NHCH(CH3)2OH．HCl的药物是【】A.盐酸苯海拉明B.盐酸阿米替林C.盐酸可乐定D.盐酸普萘洛尔6．下列药物具有互变异构体的是【】A.奥美拉唑 B.雷尼替丁 C.盐酸氯丙嗪 D.盐酸麻黄碱7．下列用于降血脂的药物是【】A．硝酸甘油B．桂利嗪C．洛伐他汀D．氨氯地平8．能进入脑脊液的磺胺类药物是【】A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶7.关于沙丁胺醇，叙述错误的是【】A.易被COMT破坏，口服无效B.与三氯化铁试液作用显紫色C.用于支气管哮喘D.激动β2受体10．奥美拉唑的作用机制是【】A. 质子泵抑制剂 B. 羟甲戊二酰辅酶C. 磷酸二酯酶抑制剂D. 组胺H2受体拮抗剂11．盐酸普鲁卡因加热后变成油状物，继续加热，产生的蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变成蓝色，则蒸气为【】A.苯甲酸 B.二乙氨基乙醇C.苯胺D.对氨基苯甲酸12．具有下列化学结构的药物是 【 】 COOOCOCH 3NHCOCH 3 A. 阿司匹林 B. 安乃近 C. 吲哚美辛 D. 贝诺酯13．下列药物中，哪个不溶于NaHCO 3溶液 【 】A. 布洛芬B. 对乙酰氨基酚C. 双氯芬酸D. 萘普生14．可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 【 】A.盐酸氯丙嗪 B ．奋乃静 C.西咪替丁 D ．盐酸丙咪嗪15．β-受体阻滞剂构效关系研究表明，N 原子取代基一般为（ ）活性最强 【】 A.叔丁基或异丙基 B.甲基 C.乙基 D.H16．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于 【】 A.乙烯亚胺类 B.氮芥类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类17．烷化剂的临床用途是 【】 A.解热镇痛药 B.抗癫痫药 C.抗肿瘤药 D.抗病毒药18．复方新诺明是由 【 】 A ．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B ．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C ．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D ．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成19．青蒿素的化学结构为 【】 A ．CH 3B ．CH 3C ．CH 3D ．CH 3 20．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 【】 A.大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D.四环素类21．药物他莫昔芬作用的靶点为 【】 A.钙离 B.雌激素受体 C.5－羟色胺受体 D.β1－受体22．Morphine 及合成镇痛药具有镇痛活性, 这是因为 【】 A ．具有相似的疏水性 B ．具有相似的立体机构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象23．临床药用(-)-Ephedrine 的结构是 【】 A. N B. N (1S2R)OH HC.ND.24.Atropine的水解产物【】A. 山莨宕醇和托品酸B.托品（莨宕醇）和左旋托品酸C. 托品和消旋托品酸D.莨宕品和左旋托品酸25．下列可用于抗心律失常的药是【】A．美西律B．辛伐他汀C．氯贝丁酯D．利血平26．化学名称为1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸的药物是【】A．卡托普利B．普萘洛尔C．硝苯地平D．氯贝丁酯27．血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂可以【】A．抑制血管紧张素Ⅱ的生成B．阻断钙离子通道C．抑制体内胆固醇的生物合成D．抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平28.咖啡因的特征鉴别反应为A.与亚硝酸钠、盐酸反应生成重氮盐B.与三氯化铁试液作用显黄色C.紫脲酸铵反应D.Vitali反应29．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药【】A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂30．西咪替丁是【】A. 质子泵抑制剂 B. H1受体拮抗剂 C. H2受体拮抗剂 D.抗过敏药31．造成氯氮平毒性反应的原因是【】A.在代谢中产生的氮氧化合物 B.在代谢中产生的硫醚代谢物C.在代谢中产生的酚类化合物D.抑制β受体32．Clopidogrel活性代谢物作用的受体为【】A.5-HT3受体 B.HMG-CoA受体 C.ACE受体 D.ADP受体33．下列非甾体抗炎药中，哪个药物具有1，2－苯并噻嗪类的基本结构【】A. 吡罗昔康 B. 吲哚美辛 C. 羟布宗 D. 芬布芬34．β-内酰胺类抗生素的作用机制是【】A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂35．属于抗代谢药物的是【】A. 巯嘌啉 B. 喜树碱 C. 氮芥 D. 多柔比星36．抗肿瘤抗生素有【】A. 博莱霉素B. 氯霉素C.阿糖胞苷D.青霉素37．药用的乙胺丁醇为【】A．右旋体B．内消旋体 C.左旋体D．外消旋体38．有机膦杀虫剂中毒是由【】A．使乙酰胆碱酯酶老化B．使乙酰胆碱水解C．使乙酰胆碱磷酰化D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化39．.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
药物化学习题及答案
《药物化学》复习题（一）一。
单选题(1).卡托普利的化学名为：A．1－［（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」－L一脯氨酸B．1－［（2S）－2一甲基一3－巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸C．1－【（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－D一脯氨酸D．1－［（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－D一脯氨酸E．2－【（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－L一脯氨酸(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂：A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．多萘培齐D．溴丙胺太林E．泮库汉铵(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药，不正确的是：A．线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病B．抗丝虫病药，早期以胂剂为主C．目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑D．枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对成虫也有效E．我国主要是班氏丝虫及马来丝虫(5).有关盐酸环丙沙星，不正确的是：A．又名环丙氟哌酸B．本品为白色或微黄色结晶性粉末，味苦C．在水中溶解，在甲醇中微溶，不溶于氯仿D．环丙沙星不易保存，室温下很易变质，需闭光保存E．可口服(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为：A．内酚胺环打开的水解物B．环外酚胺打开的水解物C．2一位羧酸盐的水解物D．3一位脱乙酰基并转化为内酯物E．噻嗪环打开的代谢物(7).属于前药的是：A．尿嘧啶B．他莫昔芬C．顺铂D．环磷酸胺E．长春新碱(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的：A．改变此类药物的疏水性强的缺点B．提高水中溶解度C．加强与受体的亲和力D．将糖、盐皮质激素活性分开，以减少副作用E．提高在血浆中的稳定性(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时，水解得到：A．α-生育酚B．β-生育酚C．γ-生育酚D．δ-生育酚E．ε-生育酚(10).为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要：A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关(11).醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．Schiff's碱C．肟D．酯E．亚胺(12).维生素C不具有的性质A．味酸B．放置色变黄C．无旋光性D．易溶于水E．水溶液主要以烯醇式存在(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是A．药物的脂水分布系数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．化合物的立体参数E．取代基的疏水参数(14).含芳环的药物主要代谢产物为：A．酚类B．醇类C ．酯类D ．胺类E ．羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A ．氟烷 B ．乙醚 C ．7一羟基丁酸钠 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下，哪个显效快 A ．异戊巴比妥，pKa7．9 B ．丙烯巴比妥，pKa7．7 C ．己索巴比妥，pKa8．4 D ．苯巴比妥，pKa7．9 E ．戊巴比妥，pKa8．0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1，2一苯并噻嗪类 A ．阿司匹林 B ．布洛芬 C ．吡罗昔康 D ．双氯芬酸钠 E ．安乃近 (18).如下结构所示的药物： A ．度冷丁 B ．芬太尼 C ．美沙酮 D ．右丙氧芬 E ．布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是： A ．在酸性或碱性条件下均易水解 B ．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 C ．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D ．不具旋光性 E ．与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物： A ．中枢性降压药 B ．神经节阻断药 C ．血管扩张药 D ．肾上腺素受体阻断剂 E ．作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(23).关于驱肠虫药，不正确的是：A ．枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫B ．盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，临床主要用于驱钩虫C ．阿苯达唑为广谱高效驱虫药，可作用于多种肠道寄生虫D ．嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔E ．三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循类药物(24).关于氧氟沙星，说法错误的是：A ．又名氟哌酸B ．本品为白色或微黄色结晶性粉末C ．无臭，味苦，遇光渐变色D ．在氯仿中略溶，在甲醇中微溶，在冰醋酸中易溶E ．主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统等的感染(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是：A ．头孢克洛B ．头孢氨苄C ．头孢哌酮钠D ．头孢美唑E ．头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂，且不降低其抗肿瘤活性的是：A ．叶酸钙B ．亚叶酸钙C ．硫酸钙D ．亚硫酸钙E ．碳酸钙(27).炔诺酮是睾酮的衍生物，正确的是：A ．在17一位引入乙炔基B ．在19一位去甲基C ．在17一位引入乙酰氧基D ．A 和BE ．B 和C(28).维生素D3源是指：A ．1，25－二羟基维生素D3B ．1，25－二羟基维生素D2C ．7一脱氢胆固醇D ．1B- 羟基维生素D2E ．15一羟基维生素D2(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A ．酰胺 B ．酯 C ．醚 D ．缩醛 E ．缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A ．L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B ．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C ．咪唑类、呋喃类、噻唑类 D ．哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E ．乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A ．化合物的疏水参数 B ．取代基的电性参数 C ．取代基的立体参数 D ．指示变量 E ．取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用，会产生哪种症状： A ．高铁血红蛋白症 B ．血小板增多症 C ．贫血 D ．坏血病 E ．血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A ．乙醚 B ．氟烷 C ．盐酸氯胺酮 D ．盐酸利多卡因 E ．γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A ．1，4一苯二氮卓环 B ．1，2一苯二氮卓环 C ．1，3一苯二氮卓环 D ．1，5一苯二氮卓环 E ．1，6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 A ．萘普生B ．吡罗昔康C ．安乃近D ．羟布宗E ．双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，这是因为：A ．具有相似的疏水性B ．具有相似的立体结构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象E ．化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于：A ．循环功能不全时，低血压状态的急救B ．支气管哮喘性心搏骤停C ．防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎D ．抗心律不齐E ．抗高血压(39).马来酸依那普利的药理活性为：A ．降血脂B ．降血糖C ．降血压D ．HMG －COA 还原酶抑制剂E ．钙离子抑制剂(40).氯唑沙宗属于：A ．中枢性肌松药B ．外周性肌松药C ．N1一胆碱受体阻断剂D ．莨菪生物碱E ．合成类M 一受体阻断剂(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入，达到治疗作用的是：A ．吡喹酮B ．硝硫氰胺C ．枸橼酸乙胺嗪D ．磷酸伯氨喹E ．乙胺嘧啶(43).复方新诺明的作用机理： A ．阻断二氢叶酸的合成B ．阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸C ．阻断机体对叶酸辅酶F 的转运D ．是A 和B 的共同作用E ．是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于： A ．天然头孢菌素 B ．全合成头孢菌素 C ．第一代头孢菌素 D ．第二代头孢菌素 E ．第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是： A ．阿霉素 B ．长春新碱 C ．红霉素 D ．氯霉素 E ．阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是： A ．关节炎 B ．风湿症 C ．免疫抑制 D ．急性白血病 E ．抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是： A ．维生素A B ．维生素C C ．维生素D D ．维生素E E ．维生素K (48).药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为： A ．直接发挥作用 B ．不发挥作用 C ．代谢成原药形式发挥作用 D ．氧化成其他结构发挥作用 E ．不确定 (49).新药研究中，不是药物设计专业术语的是： A ．先导物 B ．QSAR C ．理化常数 D ．电子等排 E ．前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A ．(2R ，2'S)(+)-2，2'一(1，2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B ．(2R ，2'R)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C ．(2s ，2'S)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D ．(2R ，2'R)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐E ．(2S ，2'S)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想：A ．可以口服B ．为了注射给药C ．雄性作用减弱D ．蛋白同化作用增强E ．蛋白同化作用减弱(52).硝基苯的长期使用，易产生正铁血红蛋白症，是由于：A ．代谢过程中产生的亚硝基B ．代谢过程中产生的胺基C ．代谢过程中产生的羟胺D ．代谢过程中产生的酚羟基E ．化合物分子中的硝基(53).下列哪种全身麻醉药为固体A ．乙醚B ．氟烷C ．氯仿D ．恩氟烷E ．盐酸氯胺酮(54).下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐A ．阿普唑仑B ．苯巴比妥C ．地西泮D ．奋乃静E ．甲丙氨酯(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性A ．阿司匹林B ．萘普生C ．吡罗昔康D ．布洛芬E ．双氯芬酸(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A ．可待因B ．哌替啶C ．布桂嗪D ．美沙酮E ．喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有：A ．苄胺结构B ．苯乙胺结构C ．苯丙胺结构D ．季铵(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．α一受体阻滞剂D．钾通道阻滞剂E．钙通道阻滞剂(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为：A．重症肌无力B．震颤麻痹C．消化道溃疡D．胃肠道痉挛E．胆绞痛和肾绞痛(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(61).关于盐酸左旋咪唑，正确的是：A．该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B．该药通过影响虫体的有氧代谢，减少能量的代谢达到治疗作用C．本品为R构型的左旋体，其驱虫作用是四咪唑的2倍D．盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量E．盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是：A．抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶B．抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶C．抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶D．抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶E．抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点，这与其分子中：A．2一位羧基有关B．3一位乙酰氧甲基有关C．7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关D．7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E．包括C和D项(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于：A．氮介类B．乙撑亚胺类C．磺酸酯类D．亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名：A． 16α一甲基一11β， 17α， 21一三羟基一 9β一氟孕淄一 1， •4一二烯一 3， 20一二酮一21-醋酸酯B．16β一甲基一11β，17β， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一1， 4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯C． 16α一甲基一 11β， 17β， 21一三羟基一 9 β一孕淄一 1， 4一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯D． 16α一甲基一11α， 17α， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一 •l，4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯E． 16α一甲基一 11β， 17α， 21一三羟基一 9α•一氟孕淄一 1，4一二烯一 3， 20一二酮21一醋酸酯(66).在已知的7种维生素K中，生物活性最强的是：A．维生素K1 B．维生素K3 C．维生素K4 D．维生素K5 E．维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药：A．苄青霉素B．氨苄青霉素C．羧苄青霉素D．磺苄青霉素E．羟氨苄青霉素(68).先导化合物又叫：A．前体药物B．新化学实体C．原型物D．硬药E．软药(69).与下列结构的药物作用相似的是A．丁卡因B．麻黄素C．肾上腺素D．阿司匹林E．羟基丁酸钠(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响：A．体内解离度B．水中溶解度C．电子云密度D．立体因素(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程，下列哪个N一烷基最易脱去：A．甲基B．乙基C．异丙基D．烯丙基E．丁基(72).下列哪种药物可用于抗心律失常A．γ一羟基丁酸钠B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．氟烷(73).奋乃静的化学名为A．5-乙基-5-苯基-2，4，6一(1H，3H，5H)嘧啶三酮B．N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)一苯甲酰胺C．5，5一二苯基-2，4一咪唑烷二酮钠盐D．4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇E．5H--二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用A．安乃近B．对乙酰氨基酚C．阿司匹林D．布洛芬E．吡罗昔康(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A．芬太尼B．氢吗啡酮C．喷他佐辛D．美沙酮E．纳洛酮(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作：A．降血脂药B．抗凝药C．平喘药D．强心药E．抗高血压药(77).nifedipine的中文名称为：A．硝苯基哌啶B．硝苯地平D．尼莫地平E．氨氯地平(78).丁溴东莨菪碱的化学名为：A．（1S，3R，5S，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物B．（1s，3S，5R，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物C．（1S，3R，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物D．（1S，3S，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（R）一环氧托烷基托哌的溴化物E．（2R，3S，5R，6S，7R，8R）－6，7一环氧一8一丁基一3（R•）一环氧托烷基托哌的溴化物(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．三环类D．丙胺类E．哌啶类(80).关于阿苯达唑，正确的是：A．又名丙硫咪唑驱虫净B．四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一C．口服吸收较好，在体内代谢为阿苯达唑亚砜D．代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物，具有较强的驱肠虫作用E．亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物，由尿排出体外(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成的药物是：A．盐酸乙胺丁醇B．异烟肼C．葡烟腙D．对氨基水杨酸钠E．盐酸小檗碱(82).氯霉素的分子式为：A．L一苏式(一)－N－［α－（羟基甲基）一β-羟基一对硝基苯乙基1－2，2一二氯乙酰胺B．D一苏式一（－）－N－「α－（羟基甲基）一β羟基一对硝基苯乙基1－2，•2-二氯乙酰胺 C ．L 一苏式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 D ．D 一赤式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 E ．L 一赤式(一)－N －「α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基 1－2，2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于： A ．直接作用于DNA 的药物 B ．抑制肿瘤血管生长的药物 C ．干扰DNA 的合成的药物 D ．抗有丝分裂的药物 E ．抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是： A ．醋酸地塞米松 B ．醋酸氟轻松 C ．醋酸泼尼松龙 D ．醋酸氢化可的松 E ．醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是： A ．维生素B1 B ．维生素B2 C ．维生素B6 D ．维生素K1 E ．维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法： A ．氧化 B ．形成酰胺 C ．形成酯基 D ．形成亚胺 E ．成盐 (87).关于前药，说法确切的是： A ．用酯化方法制出的药物 B ．用酰胺化方法做出的药物 C ．在体内经简单代谢失活的药物 D ．药效潜伏论的药物 E ．经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A ．加热至270℃会分解成金属铂 B ．微溶于水 C ．加热至170℃时转化为反式D ．对光敏感E ．水溶液不稳定，易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型：A ．1R ， 2SB ．1R ，2RC ．1S ， 2RD ．1S ， 2SE ．E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低：A ．乙酸化结合反应B ．与谷胱甘肽结合C ．与葡萄糖醛酸结合D ．与活化的硫酸基结合E ．与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药A ．盐酸普鲁卡因B ．盐酸利多卡因C ．盐酸氯胺酮D ．盐酸丁卡因E ．盐酸布比卡因(92).下列哪个药物易氧化 A ．舒必利B ．硝西泮C ．苯妥英钠D ．奋乃静E ．氟哌啶醇(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为A ．羟布宗B ．吡罗昔康C ．萘普生D ．布洛芬E ．双氯芬酸钠(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是A ．左啡诺B ．纳洛酮C ．芬太尼D ．布桂嗪E ．喷他佐辛(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为：A ．只能是R 一构型B ．只能是S 一构型C ．可以是R 一构型，也可以是S 一构型D ．只能是 1R ，2 R 一构型E ．只能是 1s ，2S 一构型(96).硝酸甘油属于：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．钾通道阻滞剂D．钙通道阻滞剂E．抗心绞痛药(97).毛果芸香碱具有哪种作用：A．缩瞳，降低眼内压B．缩瞳，升高眼内压C．扩瞳，降低眼内压D．扩瞳，升高眼内压E．仅能够降低眼内压(98).马来酸氯苯那敏的化学名为：A．N，N一二甲基一α－（2一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐B．N， N一二甲基一α－（ 3一氯苯基）－ 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐C．N，N一二甲基一α－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐D．N，N一二甲基一γ－（3一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E．N，N一二甲基一γ－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(99).关于奎宁的疗效，正确的是：A．奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B．奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等C．没有解热作用和子宫收缩作用D．临床上用于对疟疾症状的预防E．研究发现奎宁在体内氧化代谢成2，2’－二羟奎宁后，其抗疟作用大大增强(100).关于盐酸乙胺丁醇，不正确的是：A．含有三个手性碳原子B．仅有三种对映异构体C．右旋体的活性是左旋体的200－500倍D．右旋体的活性是内消旋体的12倍E．药用R，R一构型的右旋体(101).关于氯霉素的作用，说法正确的是：A．对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用，但对前者的效力强于后者B．临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等C．对百日咳和沙眼等无效D．对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效E．长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血(102).关于氟尿嘧啶，正确的是：A．用亚硫酸钠作抗氧剂B．属于胞嘧啶衍生物C．C－F键稳定，在代谢过程中不分解D．在碱性水溶液中稳定E．副作用小(103).不属于糖皮质激素的是：A．醋酸地塞米松B．醋酸氟轻松C．醋酸泼尼松龙D．醋酸氢化可的松E．醛固酮(104).具有抗衰老活性的维生素是：A．维生素A B．维生素B C．维生素C D．维生素D E．维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A，到巯甲丙脯酸的问世，符合哪种先导化合物的发现途径：A．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物B．通过组合化学得到先导化合物C．从药物的代谢产物中发现先导化合物D．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物E．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物(107).吡罗昔康不具有的性质和特点A．非甾体抗炎药B．具有苯并噻嗪结构C．具有酰胺结构D．体内半衰期短E．具有芳香羟基(108).盐酸吗啡易发生氧化反应，是因为其结构中含有：A．醇羟基B．烯键C．哌啶环D．烯醇羟基E．酚羟基(109).下列哪种药物为长效局麻药A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．硫喷妥D．戊巴比妥E．环己巴比妥(111).非甾体抗炎药的作用机制为A．β一内酰胺酶抑制剂B．二氢叶酸酶抑制剂C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂D．二氢叶酸合成酶抑制剂E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(112).哌替啶的化学名为A．1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D．1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯E．1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂：A．普萘洛尔B．酚妥拉明C．酚苄明D．麻黄碱E．特拉唑嗪(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂：A．洛伐他汀B．洛沙坦C．氯噻酮D．氯苯那敏E．氯雷他定(115).溴新斯的明的化学名称为：A．溴化一 N， N， N－三甲基一 2－［（二甲氨基）乙酰氧基］苯铵B．溴化一N，N，N一三甲基一3－［（二甲氨基）一甲酰氧基」苯铵C．溴化一N，N，N一三甲基一3－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵D．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）甲酰氧基」苯铵E．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所示，其中，X可以为氧、氮或碳原子，n一般为：A．2 B．3，C．4个D．5 E．10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是：A．磷酸氯喹B．咯萘啶C．二盐酸奎宁D．哌喹E．常咯啉(118).关于阿昔洛韦，不正确的是：A．又名无环鸟苷B．本品为白色结晶性粉末，无臭，无味C．易溶于水，可供注射用D．通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用E．本品仅用于抗疱疹病毒，属于窄谱抗病毒药(119).关于头孢羟氨苄，说法正确的是：A．无色无味B．易溶于水C．固态稳定，但在酸性条件下迅速水解D．结构中含有苯甘氨酸结构，且3一位的乙酰氧甲基被换成甲基E．对革兰氏阳性菌较好，对阴性菌无效(120).顺铂的作用机理：A．形成乙撑亚胺正离子B．形成环氧乙烷C．嵌入DNA D．形成正碳离子E．形成羟基络合物(121).糖皮质激素不具有的副作用是：A．水肿B．柯兴综合症C．诱发精神症状D．轻微男性化倾向E．骨质疏松(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状：A．角膜软化，皮肤干裂B．骨软化，老年骨质疏松C．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿D．口角炎，舌炎E．呕吐，中枢神经兴奋(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．稳定性增加E．作用于特定部位(124).关于先导物，说法确切的是：A．通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构B．可用的优良药物C．活性很强的化合物D．毒性很小的化合物E．特异性强的化合物(125).阿托品A．以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(126).两个非极性区的键结合方式是：A．偶极一偶极键B．共价键C．氢键D．离子键E．疏水键(127).不是吸入麻醉药的是A．乙醚B．氟烷C．恩氟烷D．利多卡因E．氯仿(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显：A．红色B．绿色C．紫色D．蓝紫色E．蓝色(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用：A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛(130).叙述与芬太尼不符的是：A．是经哌替啶结构改造得到的镇痛药，其镇痛机理与吗啡相似B．可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用C．一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等不良反应D．镇痛作用强，成癌性亦强E．可用于镇咳祛痰(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂：A．普萘洛尔B．纳多洛尔C．艾司洛尔D．特拉唑嗪E．美托洛尔(132).硝苯地平遇光极不稳定，会发生哪种化学反应：A．分子内的歧化反应B．分子内的氧化反应C．分子内的还原反应D．分子内的水解反应E．分子内的差向异构化反应(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心：A．1 B．2 C．3 D．4 E．5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后，•抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2－10倍：A．2一位B．3一位C．4一位D．5一位E．3一或4一位(135).关于青蒿素，正确的是：A．在很多青蒿素衍生物中，为保持和增加抗疟活性，必须增加它们的亲水性B．本品为高效、速效的抗疟药，主要用于间日疟、恶性疟、抢救脑型疟C．双氢青蒿素活性大于青蒿素，双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性D．本品中不含有过氧键E．青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是：A．利托那韦B．沙喹那韦C ．利巴韦林D ．吲哚那韦E ．萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是： A ．盐酸多西环素 B ．哌拉西林 C ．盐酸克林霉素 D ．阿齐霉素 E ．卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是： A ．巯膘呤 B ．甲氨喋呤 C ．阿糖胞苷 D ．红霉素 E ．柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗： A ．性周期障碍 B ．骨质疏松 C ．乳腺癌 D ．胃癌 E ．前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状： A ．角膜软化，皮肤干裂 B ．骨软化，老年骨质疏松 C ．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿 D ．口角炎，舌炎 E ．呕吐，中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的： A ．增加水溶性 B ．使之难吸收 C ．改变用途 D ．作用于特定部位 E ．延长作用时间 (142).关于软药，说法不正确的是： A ．本身有活性 B ．本身无活性，代谢后有活性 C ．可减少药物毒性代谢物 D ．减少药物相互作用 E ．可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响，可待因药物pKa 是 A ．2-3 B ．3～4 C ．4-6 D ．5-7 E ．7-9(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示，其定义为：A ．Corg ／CwB ． Morg ／MwC ．Mw ／MorgD ．Porg ／PwD ．Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A ．普鲁卡因B ．利多卡因C ．达克罗宁D ．卡比佐卡因E ．丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是： A ．尿素B ．丙二酸C ．苯乙酸脲D ．苯丁酰胺E ．苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液： A ．扑热息痛B ．吲哚美辛C ．布洛芬D ．萘普生E ．芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于： A ．吗啡喃类 B ．苯吗喃类C ．哌啶类D ．氨基酮类E ．其他类型(149).哪个属于β一受体阻断剂： A ．硫酸沙丁胺醇 B ．酚妥拉明C ．普萘洛尔D ．麻黄碱E ．特拉唑嗪(150).PDEI 是指： A ．血管紧张素转化酶抑制剂 B ．血管紧张素受体抑制剂 C ．磷酸二酯酶抑制剂D ．碳酸酐酶抑制剂E ．乙酰胆碱酯酶抑制剂(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究，•认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓。
药物化学自考试题及答案
药物化学自考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 磺胺D. 红霉素答案：A2. 药物的生物利用度（F）是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的有效浓度C. 药物被吸收进入全身循环的相对量和速率D. 药物在体内的代谢速率答案：C3. 下列哪项不是药物的副作用？A. 过敏反应B. 治疗作用C. 毒性反应D. 继发性反应答案：B4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的消除时间C. 药物浓度下降到一半所需的时间D. 药物在体内的合成时间答案：C5. 哪种药物设计方法是基于结构的药物设计？A. 随机筛选B. 计算机辅助药物设计C. 细胞筛选D. 基因筛选答案：B6. 下列哪种物质是药物制剂中的常用辅料？A. 淀粉B. 葡萄糖C. 纤维素D. 以上都是答案：D7. 药物的溶解度主要取决于：A. 药物的化学结构B. 药物的物理状态C. 溶剂的性质D. A和C答案：D8. 哪种药物属于抗凝血药？A. 阿司匹林B. 华法林C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B9. 药物的首过效应主要发生在：A. 肝脏B. 胃C. 肠道D. 肺答案：A10. 下列哪种药物属于质子泵抑制剂？A. 奥美拉唑B. 雷尼替丁C. 甲硝唑D. 阿米卡星答案：A二、填空题（每题2分，共20分）11. 药物的_______是指药物在体内的分布、代谢、排泄过程。
答案：药动学12. 药物化学中的“手性药物”指的是具有_______中心的药物。
答案：手性碳13. 药物的_______是指药物在体内产生效应的能力。
答案：药效学14. 药物的_______是指药物在体内的浓度随时间的变化规律。
答案：浓度时间曲线15. 药物的_______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
答案：ADME16. 药物的_______是指药物在体内的最大安全浓度。
药物化学题库试题及答案
药物化学题库一、单选题1．药物易发生水解变质的结构是（C)A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基；2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E)A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻；D给电子诱导； E分子间催化；4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E)A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性；D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性；5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响；D溶液酸碱性的影响；E温度的影响；6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B)A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响；D温度的影响； E重金属离子的影响；7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D)A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气；D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢；液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO2淀，其依据为（D)A 因为苯环；B 第三胺的氧化；C 酯基的水解D 因有芳伯氨基；E 苯环上有亚硝化反应9．巴比妥类药物的基本结构为（B)A 乙内酰脲；B 丙二酰脲；C 氨基甲酸酯；D 丁二酰亚胺；E 丁酰苯；10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D)A 酯；B 酰卤；C 酰肼；D 酰脲；E 苷11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D)A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型；B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类；C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类；D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强；E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO接触212．地西泮属于（C)A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类；D吩噻嗪类； E乙内酰脲类；13．盐酸氯丙嗪又名（B)A 眠尔通；B 冬眠灵；C 安定；D 鲁米那；E 大仑丁钠；14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C)A 苯环；B 氯原子；C 吩噻嗪环；D 噻嗪环；E 二甲氨基；15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A)A 氧化；B 还原；C 水解；D 脱水；E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C)A 助溶剂；B 配合剂；C 抗氧剂；D 防止水解；E 调pH；17．地西泮的结构为（C)ONa NNH O OC C C C S NCl CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2HCl CCONH N C ONaNN CH 3Cl CH 3CH 2CCH 2O CH 2CH 2CH 3O CONH 2CONH 2C 2H 5AB C D E １８．对乙酰氨基酚可采用重氮化偶合反应鉴别，是因其结构中具有（C)A 酚羟基；B 酰胺基；C 潜在的芳香第一胺；D 苯环；E 甲氧基１９．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是（C)A 乙酰水杨酸；B 醋酸；C 水杨酸D 水杨酸钠；E 苯甲酸２０．具有下面化学结构的药物是（B)OCOCH 3COO NHCOCH 3A 丙磺舒；B 贝诺酯；C 吲哚美辛D 别嘌醇；E 双氯芬酸钠；２１．布洛芬的化学结构为（E) CH 3OCH COOHCH 3A OCOCH 3COO NHCOCH 3B CH 3OCH 2COOH CH 3CO Cl NC O OOHC O NH CH 3N S N DH 3C H 3C2CH 3CHCOOH E２２．具有解热和镇痛作用，但无抗炎作用药物的是（A)A 对乙酰氨基酚；B 贝诺酯；C 布洛芬；D 吡罗昔康；E 阿司匹林；２３．盐酸吗啡易氧化变质，是因其分子结构中具有（A)A 酚羟基；B 苯环；C 芳香第一胺；D 含氮杂环；E 活泼氢；２４．盐酸吗啡注射液变色后不得供药用，是因易氧化生成了下列什么物质（A)A 双吗啡；B 阿扑吗啡；C 去水吗啡；D 可待因；E 邻二醌；２５．盐酸哌替啶结构中的酯键较稳定是因为下列什么效应的影响（E)A 吸电子效应；B 供电子效应； C共轭效应；D 诱导效应；E 空间位阻效应；２６．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，是因发生了（B)A 还原反应；B 氧化反应；C 加成反应；D 脱水反应；E 聚合反应２７．关于硫酸阿托品的叙述不正确的是（B)A 为平滑肌解痉药；B 具有旋光性；C 分子中有一叔胺氮原子；D 具Vitali反应；E 含有酯键易被水解；２８．属于胆碱酯酶复活剂的药物是（E)A 溴新斯的明；B 溴丙胺太林；C 氢溴酸山莨菪碱；D 氯化琥珀胆碱；E 碘解磷定；２９．硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应，所需的试剂为（A)A 发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾；B 碘化铋钾试液；C 三氯化铁试液；D 氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液；E 重铬酸钾试液，过氧化氢试液；30．结构中无酚羟基的药物是（D)A 肾上腺素；B 异丙肾上腺素；C 去甲肾上腺素；D 麻黄碱；E 间羟胺；31．肾上腺素与下列哪条叙述不符（D)A 具有旋光性；B 具酸碱两性；C 易氧化变质；D 易被消旋化使活性增加；E 可与三氯化铁试液显色32．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是（B)A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构；B 酚羟基的存在作用减弱；C 酚羟基的存在作用时间缩短；D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强；E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强；33．肾上腺素的结构为（B)HO HO CH OH CH 2NHCH 3HO HO CH OH CH 2NH CH CH 3CH 3CHO HOOH HCH 2NH 2HOCH OH CH NH 2CH 3H 3COOCH 3CHOH CH CH 3NH 2AB C D E34．在光的作用下可发生歧化反应的药物是（D)A 非诺贝特；B 卡托普利；C 利血平；D 硝苯地平；E 硫酸胍乙啶；35．结构中含有-SH ，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是(B)A 硝苯地平；B 卡托普利；C 利血平；D 硫酸胍乙啶；E 盐酸可乐定；36．新伐他汀主要用于治疗(B)A 高甘油三酯血症；B 高胆固醇血症；C 高磷酯血症；D 心绞痛；E 心律失常；37．阿替洛尔为(B)A 钠通道阻滞药；B β受体阻断药；C 延长动作电位时程药；D 钙通道阻滞药；E 血管平滑肌扩张药；38．具有下面化学结构的药物是(A) SO 2NHH 2N NNA 磺胺嘧啶；B 磺胺甲噁唑；C 磺胺异噁唑；D 磺胺多辛；E 甲氧苄啶；39．具有下面化学结构的药物是(B) CH 3SO 2NHH 2N O NA 磺胺嘧啶；B 磺胺甲噁唑；C 磺胺异噁唑；D 磺胺多辛；E 甲氧苄啶；40．呈铜盐反应，生成黄绿色沉淀，放置后变成紫色的是(A)A 磺胺嘧啶；B 磺胺甲噁唑；C 磺胺异噁唑；D 磺胺多辛；E 甲氧苄啶；41．呈铜盐反应，生成草绿色沉淀的是(B)A 磺胺嘧啶；B 磺胺甲噁唑；C 磺胺异噁唑；D 磺胺多辛；E 甲氧苄啶；42．复方新诺明由下列哪组药物组成(B)A 磺胺嘧啶和甲氧苄啶；B 磺胺甲噁唑和甲氧苄啶；C 磺胺异噁唑和甲氧苄啶；D 磺胺多辛和甲氧苄啶；E 磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑；43．磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是(D)A 二者都作用于二氢叶酸合成酶；B 前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶；C 二者都作用于二氢叶酸还原酶；D 前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶；E 干扰细菌对叶酸的摄取；44．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂(E)A 磺胺嘧啶；B 磺胺甲噁唑；C 磺胺异噁唑；D 磺胺多辛；E 甲氧苄啶；45．具有下面化学结构的药物是(C) NHN FO COOH C 2H 5NA 萘啶酸；B 吡哌酸；C 诺氟沙星；D 环丙沙星；E 氧氟沙星；46．加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的是(D)A 硫酸链霉素；B 利福平；C 对氨基水杨酸钠；D 异烟肼；E 盐酸乙胺丁醇；47．异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是(E) A 水解生成异烟酸和游离肼，异烟酸使毒性增大；B 遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大；C 遇光氧化生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大；D 水解生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大；E 水解生成异烟酸和游离肼，游离肼使毒性增大；48．具有下列化学结构的药物是(A) COONa OCH 3CH 3CH C N CSCH CHNH CH 2COA 青霉素钠；B 阿莫西林钠；C 苯唑西林钠；D 头孢唑林钠；E 头孢噻吩钠；49．属于单环β-内酰胺类抗生素的是(C)A 克拉维酸；B 舒巴坦；C 氨曲南；D 阿莫西林；E 青霉素；50．属于β-内酰胺酶抑制剂的是(A)A克拉维酸； B头孢拉定； C氨曲南；D阿莫西林； E青霉素；51．下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符(D)A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成；B药用品通常采用硫酸盐；C在酸性或碱性条件下容易水解失效；D分子中有一个醛基，易被氧化成有效的链霉素酸；E加氢氧化钠试液，水解生成链霉胍，与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色；52．与红霉素在化学结构上相类似的药物是(E)A氯霉素； B多西环素； C链霉素；D青霉素； E乙酰螺旋霉素53．长期或多次使用可损害骨髓造血功能，引起再生障碍性贫血的是(D)A青霉素； B链霉素； C红霉素；D氯霉素； E四环素；53．Δ4表示甾体母核的C位上有(C)4A 甲基；B 羟基；C 双键；D 叁键；E 氢原子；54．处于甾环平面下方的原子或基团称α-构型用(B)A 实线表示；B 虚线表示；C 波级线表示；D 孤线表示；E 箭头表示；55．肾上腺皮质激素类药物能与菲林试液反应显色，是因为分子结构位上的α-醇酮基具有(B)中C17A 氧化性；B 还原性；C 水解性；D 风化性；E 潮解性；56．分子中含有甲基酮结构的药物是(C)A 炔雌醇；B 尼尔雌醇；C 黄体酮；D 炔诺孕酮；E 炔诺酮；57．分子中含有F元素的药物是(E)A 甲睾酮；B 雌二醇；C 已烯雌酚；D 黄体酮；E 醋酸地塞米松；58．下列药物中可与硝酸银试液生成白色银盐沉淀的药物是(D)A 醋酸地塞米松；B 黄体酮；C 甲睾酮；D 炔诺孕酮；E 已烯雌酚59．环磷酰胺为(D)A 抗代谢抗肿瘤药；B 卤代多元醇烷化剂类抗肿瘤药；C 乙烯亚胺烷化剂类抗肿瘤药；D 氮芥烷化剂类抗肿瘤药；E 磺酸酯烷化剂类抗肿瘤药；60.下列药物不属于抗代谢的抗肿瘤药物的是(E)A.阿糖胞苷B.氨基蝶呤C.氟尿嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂61．可与维生素A作用显色的试剂为(A)A 三氯化锑氯仿溶液；B 醋酐-硫酸溶液；C 氢氧化钾乙醇溶液；D 氢氧化钠溶液；E 铁氰化钾溶液；62．维生素C具有很强的还原性，这是因为分子中含有(C)A 酚羟基；B 芳香第一胺；C 连二烯醇；D 共轭双键；E 巯基；63．下列维生素中可作为水溶性制剂的抗氧剂的是(E)； B 维生素A； C 维生素E；A 维生素B1D 维生素B； E 维生素C；664．维生素C可使二氯靛酚试液的颜色消失，这是因为二氯靛酚是(A)A 氧化剂；B 还原剂；C 配合剂；D 催化剂；E 脱水剂；65.有机氟的鉴别方法是（ A）A有机破坏后加茜素氟蓝，硝酸亚铈 B 重氮化偶合C硝酸银 D硅钨酸 E碘液66、下列药物为非麻醉性镇痛药的是（ C )A、哌替啶B、吗啡C、喷他佐辛D、芬太尼 E美沙酮67、下列药物中，（ C ）为阿片受体拮抗剂。
药物化学（二）复习题
药物化学（⼆）复习题药物化学（⼆）复习题⼀、单项选择题1．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节⽣理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为【】A.化学药物 B.⽆机药物 C.合成有机药物 D.药物2．巴⽐妥类钠盐⽔溶液与空⽓中哪种⽓体接触发⽣沉淀【】A.氧⽓B．氮⽓ C.氨⽓ D.⼆氧化碳3．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有【】A.布托啡诺 B.喷他佐⾟ C.芬太尼 D.哌替啶4．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂【】A. 硫酸沙丁胺醇 B. 酚妥拉明 C.普萘洛尔 D.⿇黄碱5．化学结构为OCH2CH2NHCH(CH3)2OH．HCl的药物是【】A.盐酸苯海拉明B.盐酸阿⽶替林C.盐酸可乐定D.盐酸普萘洛尔6．下列药物具有互变异构体的是【】A.奥美拉唑 B.雷尼替丁 C.盐酸氯丙嗪 D.盐酸⿇黄碱7．下列⽤于降⾎脂的药物是【】A．硝酸⽢油B．桂利嗪C．洛伐他汀D．氨氯地平8．能进⼊脑脊液的磺胺类药物是【】A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶7.关于沙丁胺醇，叙述错误的是【】A.易被COMT破坏，⼝服⽆效B.与三氯化铁试液作⽤显紫⾊C.⽤于⽀⽓管哮喘D.激动β2受体10．奥美拉唑的作⽤机制是【】A. 质⼦泵抑制剂 B. 羟甲戊⼆酰辅酶C. 磷酸⼆酯酶抑制剂D. 组胺H2受体拮抗剂11．盐酸普鲁卡因加热后变成油状物，继续加热，产⽣的蒸⽓能使湿润的红⾊⽯蕊试纸变成蓝⾊，则蒸⽓为【】A.苯甲酸 B.⼆⼄氨基⼄醇C.苯胺D.对氨基苯甲酸12．具有下列化学结构的药物是【】 COOOCOCH 3NHCOCH 3 A. 阿司匹林 B. 安乃近 C. 吲哚美⾟ D. 贝诺酯13．下列药物中，哪个不溶于NaHCO 3溶液【】A. 布洛芬B. 对⼄酰氨基酚C. 双氯芬酸D. 萘普⽣14．可⽤于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是【】A.盐酸氯丙嗪 B ．奋乃静 C.西咪替丁 D ．盐酸丙咪嗪15．β-受体阻滞剂构效关系研究表明，N 原⼦取代基⼀般为（）活性最强【】 A.叔丁基或异丙基 B.甲基 C.⼄基 D.H16．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于【】 A.⼄烯亚胺类 B.氮芥类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类17．烷化剂的临床⽤途是【】 A.解热镇痛药 B.抗癫痫药 C.抗肿瘤药 D.抗病毒药18．复⽅新诺明是由【】 A ．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B ．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C ．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D ．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成19．青蒿素的化学结构为【】 A ．CH 3B ．CH 3C ．CH 3D ．CH 3 20．克拉霉素属于哪种结构类型的抗⽣素【】 A.⼤环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D.四环素类21．药物他莫昔芬作⽤的靶点为【】 A.钙离 B.雌激素受体 C.5－羟⾊胺受体 D.β1－受体22．Morphine 及合成镇痛药具有镇痛活性, 这是因为【】 A ．具有相似的疏⽔性 B ．具有相似的⽴体机构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象23．临床药⽤(-)-Ephedrine 的结构是【】 A. B. N (1S2R)OH HC.D.24.Atropine的⽔解产物【】A. ⼭莨宕醇和托品酸B.托品（莨宕醇）和左旋托品酸C. 托品和消旋托品酸D.莨宕品和左旋托品酸25．下列可⽤于抗⼼律失常的药是【】A．美西律B．⾟伐他汀C．氯贝丁酯D．利⾎平26．化学名称为1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸的药物是【】A．卡托普利B．普萘洛尔C．硝苯地平D．氯贝丁酯27．⾎管紧张素转化酶(ACE)抑制剂可以【】A．抑制⾎管紧张素Ⅱ的⽣成B．阻断钙离⼦通道C．抑制体内胆固醇的⽣物合成D．抑制磷酸⼆酯酶，提⾼cAMP⽔平28.咖啡因的特征鉴别反应为A.与亚硝酸钠、盐酸反应⽣成重氮盐B.与三氯化铁试液作⽤显黄⾊C.紫脲酸铵反应D.Vitali反应29．盐酸氟西汀属于哪⼀类抗抑郁药【】A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂C.阿⽚受体抑制剂D.5-羟⾊胺再摄取抑制剂30．西咪替丁是【】A. 质⼦泵抑制剂 B. H1受体拮抗剂 C. H2受体拮抗剂 D.抗过敏药31．造成氯氮平毒性反应的原因是【】A.在代谢中产⽣的氮氧化合物 B.在代谢中产⽣的硫醚代谢物C.在代谢中产⽣的酚类化合物D.抑制β受体32．Clopidogrel活性代谢物作⽤的受体为【】A.5-HT3受体 B.HMG-CoA受体 C.ACE受体 D.ADP受体33．下列⾮甾体抗炎药中，哪个药物具有1，2－苯并噻嗪类的基本结构【】A. 吡罗昔康 B. 吲哚美⾟ C. 羟布宗 D. 芬布芬34．β-内酰胺类抗⽣素的作⽤机制是【】A.⼲扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻⽌细胞壁的合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂35．属于抗代谢药物的是【】A. 巯嘌啉 B. 喜树碱 C. 氮芥 D. 多柔⽐星36．抗肿瘤抗⽣素有【】D.青霉素37．药⽤的⼄胺丁醇为【】A．右旋体B．内消旋体 C.左旋体D．外消旋体38．有机膦杀⾍剂中毒是由【】A．使⼄酰胆碱酯酶⽼化B．使⼄酰胆碱⽔解C．使⼄酰胆碱磷酰化D．使⼄酰胆碱酯酶磷酰化39．.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢⽽活化。
自考班药化分章练习题
《药物化学》练习题2008-11-28第一章绪论一、单项选择题1. 肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（）。
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢2. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）。
A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物3. 下列哪一项不是药物化学的任务（）。
A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
二、多项选择题1. 下列属于“药物化学”研究范畴的是（）。
A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2. 已发现的药物的作用靶点包括（）。
A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸3. 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（）。
A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用4. 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是（）。
A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶5. 下列哪些技术已被用于药物化学的研究（）。
A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成三、填空题1. 药物化学是一门、、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
2. 硝苯地平的作用靶点为。
(完整版)药物化学题库(带答案)
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是 （ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。
药物化学3——精选推荐
自考本科药物化学练习题 3单项选择题1.局部麻醉药物的发展是从对_________的结构及代谢的研究中开始的。
(B)A.巴比妥酸B.可卡因C.咖啡因D.普鲁卡因2.地西泮的化学结构中所含的母核是(D)A.二苯并氮杂卓环B.氮杂卓环C.1,5-苯二氮卓环D.1,4-苯二氮卓环3.下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构？( A)A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬4.下列药物中，哪个药物的作用受体类型与其它三个不同？(C)A.盐酸吗啡B.盐酸美沙酮C.脑啡肽D.枸橼酸芬太尼5.咖啡因化学结构的母核是(B)A.蝶呤B.黄嘌呤C.喹啉D.嘌呤6.M胆碱受体拮抗剂的主要作用是(A)A.解痉、散瞳B.肌肉松弛C.降血压D.中枢抑制7.在肾上腺素能激动剂的构效关系中，其必须具备的基本结构是(A)8.强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强？( A )A.β-构型，有双键存在B.α-构型，有双键存在C.α-构型，无双键D.β-构型，双键被还原9.下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是(C)A.利血平B.米诺地尔C.依那普利D.甲基多巴10.氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物？( D )A.乙二胺B.哌嗪C.氨基醚D.丙胺11.下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是( C )A.西咪替丁B.雷尼替丁C.奥美拉唑D.法莫替丁12.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( A)A.乙胺嘧啶B.青蒿素C.伯氨喹D.奎宁13.耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有( A)A.电负性原子B.较大的空间位阻基团C.水溶性的氨基、羧基D.脂溶性基团14.复方新诺明是由_______组成。
( C )A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.磺胺噻唑与甲氧苄啶15.下列药物中哪个是抗艾滋病药？( D )A.金刚烷胺B.阿昔洛韦C.碘苷D.齐多夫定16.属于抗代谢药物的是( A)A.巯嘌呤B.喜树碱C.氮芥D.多柔比星17.环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药？( D )A.抗代谢类B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.生物烷化剂18.睾酮的化学名是( B )A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇19.具有酸性及强还原性的维生素是( C )A.维生素B1B.维生素B6C.维生素CD.维生素E20.磺酰脲类口服降血糖药物的成功开发源于( C )A.从天然产物中发现得到启发B.从构效关系研究中总结发现C.从磺胺类药物的副作用研究而来D.药物筛选21.下列药物不属于镇静催眠药的是( C )A.安定B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.硫喷妥钠22.下列抗抑郁药中，属于5-羟色胺重摄取抑制剂的是( B )A.盐酸阿米替林B.氟西汀C.异烟肼D.安非他酮23.下列哪一个是可吸入性全麻药?( B )A.利多卡因B.氟烷C.氯胺酮D.普鲁卡因24.下列镇痛药中，不是μ受体激动剂的是( D )A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.喷他佐辛25.下列药物中，没有消炎作用的是( C )A.萘普生B.阿司匹林C.雷尼替丁D.可的松26.下列药物中，属于β受体阻断剂的是( D )A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.普萘洛尔27.下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是( C )A.利血平B.米诺地尔C.依那普利D.可乐定28.洋地黄毒甙在临床上主要用于治疗哪种疾病？( D )A.高血压B.心绞痛C.高血脂D.心力衰竭29.阿司咪唑属于_______，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等。
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药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。
药物化学考试题库及答案
药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
药物化学复习题 (简答题好)
药物化学复习题第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是： DA. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡4．结构上不含含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因5．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 B A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7．盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基9．造成氯氮平毒性反应的原因是：BA. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10．不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑二、配比选择题1．A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇1．N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f ]氮杂卓-5丙胺 D2．5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮 A3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 E4．2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 B5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 C2．A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮卓ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体1.美沙酮D2. 氯丙嗪C3.普罗加比 C4. 茶碱 D5. 唑吡坦 C3．A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.乙酰水杨酸1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺三、比较选择题1．A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药 C2. 具有苯并氮杂卓结构 B3. 可作成钠盐 A4. 易水解 C5. 水解产物之—为甘氨酸 B2．A. 吗啡B. 哌替啶C. A和B都是D. A和B都不是1. 麻醉药 D2. 镇痛药 C3. 主要作用于μ受体 C4. 选择性作用于κ受体 D5. 肝代谢途径之一为去N-甲基 C3．A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物 B2. 含丙胺结构 A3. 临床用外消旋体 A4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂 A5. 非典型的抗精神病药物 B四、多项选择题1．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDE A. pKa B. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2．巴比妥类药物的性质有ABDEA.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高3．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有ABDA. 羟基的酰化B. N上的烷基化C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化E. 除去D环4．下列哪些药物的作用于阿片受体ABDA. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪5．中枢兴奋剂可用于ABCEA. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6．属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有BCEA. 氟斯必林B. 氟伏沙明C. 氟西汀D. 纳洛酮E. 舍曲林7．氟哌啶醇的主要结构片段有ABCDA. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪8．具三环结构的抗精神失常药有ACDEA. 氯丙嗪B. 匹莫齐特C. 洛沙平D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9．镇静催眠药的结构类型有 ACDEA. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10．属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有BCDA. 尼可刹米B. 柯柯豆碱C. 安钠咖D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦五、问答题1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2．试说明异戊巴比妥的化学命名。
(整理)药物化学复习题及答案(可编辑修改word版)
一、单项选择题1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）A.化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A.巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3.有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A.在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2 位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）A.中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6.卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）A.巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7.解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8.临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A.左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9.环磷酰胺的作用位点是（ C ）A.干扰DNA 的合成B．作用于DNA 拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D．均不是10.那一个药物是前药（ B ）A.西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11.有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A.临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12.喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A.抑制DNA 旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A.3－羰基B. A 环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14.一老年人口服维生素D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）A.该药物1 位具有羟基，可以避免维生素D 在肾脏代谢失活B.该药物1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C.该药物25 位具有羟基，可以避免维生素D 在肝脏代谢失活D.该药物25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
药物化学各章复习题（附部分答案）
药物化学各章复习题（附部分答案）第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．布比卡因E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．氯普鲁卡因E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A)A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。
成人教育 《药物化学》期末考试复习题及参考答案
药物化学复习题二一、命名下列药物，并写出其主要的临床用途。
1. 2.N NNNOOH 2O3. 4.HNNNNH 2NOOHO O 2H N O ClCl5. 6.NOOHOOClNN HSH NH NNN7. 8.OOHOHOH OHOHS O O H 2NClOOH N HO9. 10.ON HOH·HClNClNOOOH OH二、简单回答下列问题。
1.试分析盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置能否稳定存在，其注射液如何正确配置？2.试写出麻黄碱的化学结构，并指出其与肾上腺素化学结构上的不同特点。
3.喹诺酮类药物按化学结构可分为哪几类？4.简述联苯双酯的化学性质。
5.根据甲苯磺丁脲的结构说明如何对其进行含量测定。
6.头孢菌素类药物在哪几个部位进行结构改造？三、写出下列药物的合成路线。
1. 以氯代异丙醇为原料合成氯贝胆碱。
2. 写出巴比妥类药物的合成通法。
药物化学复习题二答案一、命名下列药物，并写出其主要的临床用途。
1.答：氟哌啶醇或1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌嗪基]-1-丁酮，丁酰苯类抗精神病药临床用于治疗精神分裂症、躁狂症。
2.答：咖啡因或1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物，中枢兴奋药，用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。
3.答：阿昔洛韦或9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤，抗病毒药，现已作为抗疱疹病毒首选药物，广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及治疗病毒性乙型肝炎。
4.答：氯霉素或D-苏式-(－)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺，氯霉素类抗生素，临床上主要用以治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。
5.答：吲哚美辛或2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸，非甾体抗类药，强力的镇痛消炎药。
6.答：西咪替丁或N′-甲基-N′′-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍。
药物化学自考试题及答案
药物化学自考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究什么的科学？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的作用机制D. 药物的化学结构答案：D2. 下列哪项不是药物化学研究的内容？A. 药物的合成工艺B. 药物的化学修饰C. 药物的临床试验D. 药物的构效关系答案：C3. 药物的化学结构对其药理作用的影响主要体现在哪些方面？A. 药物的溶解性B. 药物的稳定性C. 药物的生物利用度D. 所有以上选项答案：D4. 药物化学中，药物的构效关系指的是什么？A. 药物的化学结构与其药理作用之间的关系B. 药物的化学结构与其物理性质之间的关系C. 药物的化学结构与其毒性之间的关系D. 药物的化学结构与其副作用之间的关系答案：A5. 下列哪个不是药物化学研究的主要方法？A. 光谱分析B. 色谱分析C. 临床试验D. 结构-活性关系研究答案：C6. 药物分子设计的主要目标是什么？A. 提高药物的稳定性B. 提高药物的生物利用度C. 降低药物的毒性D. 所有以上选项答案：D7. 药物的化学修饰通常是为了什么目的？A. 提高药物的溶解性B. 提高药物的稳定性C. 降低药物的副作用D. 所有以上选项答案：D8. 药物化学中，药物的代谢研究主要关注什么？A. 药物在体内的转化过程B. 药物在体内的分布情况C. 药物在体内的排泄途径D. 所有以上选项答案：D9. 药物化学研究中，药物的合成工艺优化的目的是什么？A. 提高药物的产量B. 降低药物的生产成本C. 提高药物的质量D. 所有以上选项答案：D10. 药物化学中，药物的化学稳定性研究主要关注什么？A. 药物在储存过程中的稳定性B. 药物在生产过程中的稳定性C. 药物在体内代谢过程中的稳定性D. 所有以上选项答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学中，药物的________是指药物分子中与药理作用直接相关的化学结构部分。
答案：药效团2. 药物分子设计时，通常需要考虑药物的________和________两个方面。
2023药物化学自考复习题
2023药物化学自考复习题药物化学是研究药物分子的化学性质、结构、合成、作用机制以及药物与生物体相互作用的科学。
以下是一些针对2023年药物化学自考的复习题，供考生参考：一、选择题1. 下列哪个不是药物化学研究的范畴？A. 药物分子的化学性质B. 药物分子的合成C. 药物的临床试验D. 药物与生物体的相互作用2. 药物化学中的“前药”概念是指：A. 药物在体内代谢后产生的活性物质B. 药物在体外合成的初步产品C. 药物在体内直接发挥作用的物质D. 药物在体内代谢后失去活性的物质3. 药物的化学结构与其药理活性之间的关系是：A. 无关B. 完全相关C. 部分相关D. 有时相关，有时无关二、填空题4. 药物分子的生物等效性是指药物分子在生物体内具有相同的_______和_______。
5. 药物设计中的“结构-活性关系”（SAR）是指通过研究药物分子的_______来预测其_______。
三、简答题6. 简述药物化学中药物代谢的概念及其重要性。
7. 举例说明药物化学中药物的构效关系如何影响药物设计。
四、论述题8. 论述药物化学在新药开发中的作用和挑战。
9. 描述药物化学中药物分子的合成策略及其对药物安全性和有效性的影响。
五、计算题10. 假设一种药物的半衰期为5小时，计算在24小时内该药物的血药浓度降低了多少百分比？结束语：希望以上复习题能够帮助考生更好地准备2023年的药物化学自考。
药物化学是一门不断发展的学科，涉及化学、生物学、医学等多个领域，对新药的研发和现有药物的改进具有重要意义。
考生在复习时，应注重理论与实践相结合，深入理解药物化学的基本原理和应用技术。
请注意，以上内容仅为示例，考生在实际复习时应参考官方教材和考试大纲，确保复习内容的准确性和全面性。
药物化学试题及答案
药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪项不是药物化学的研究内容？A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的临床应用D. 药物的构效关系答案：C2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢情况C. 药物在体内的排泄情况D. 药物被吸收进入血液循环的比例答案：D3. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 四环素C. 胰岛素D. 布洛芬答案：B4. 药物的溶解性对药物的生物利用度有重要影响，以下哪种药物的溶解性最好？A. 脂溶性药物B. 水溶性药物C. 两性药物D. 难溶性药物答案：B5. 药物的稳定性是指：A. 药物在储存过程中的化学稳定性B. 药物在体内的代谢稳定性C. 药物在体内的分布稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性答案：A6. 以下哪种药物属于抗肿瘤药物？A. 阿莫西林B. 环磷酰胺C. 阿司匹林D. 胰岛素答案：B7. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的代谢时间C. 药物在体内的排泄时间D. 药物浓度下降一半所需的时间答案：D8. 以下哪种药物属于抗高血压药物？A. 阿司匹林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B9. 药物的剂型对药物的疗效有重要影响，以下哪种剂型的药物吸收最快？A. 口服剂型B. 肌肉注射剂型C. 静脉注射剂型D. 皮肤贴剂型答案：C10. 以下哪种药物属于抗抑郁药物？A. 阿司匹林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的______、______、______和______的科学。
答案：化学结构、化学性质、合成方法、构效关系2. 药物的生物利用度受药物的______、______和______等因素的影响。
答案：溶解性、稳定性、剂型3. 药物的半衰期越短，药物的______越快，需要的______次数越多。
7月浙江自考药物化学(二)试题及答案解析
浙江省2018年7月自学考试药物化学（二）试题课程代码：10116一、名词解释(本大题共3小题，每小题2分，共6分)1.肾上腺素受体阻断药2.先导化合物3.药效团二、填空题(本大题共7小题，每空1分，共14分)请在每小题的空格中填上正确答案。
错填、不填均无分。
1.麻醉药可分为______和______。
2.贝诺酯是由阿司匹林与______所形成的酯，它是应用______设计而成。
3.盐酸吗啡易被氧化变色，是因为分子结构中有______的缘故，氧化反应机制为______。
4.强心甙类药物是由______为甙元和糖两部分组成，甙元上______位一般为α、β不饱和内酯环所取代。
5.磺胺类药物的基本结构是______，其作用机制是抑制细菌______的代谢。
6.经典的H1受体拮抗剂容易通过______，所以具有______的副作用。
7.青蒿素是由我国科学家发现的具有自主知识产权的新药，临床用于______，其分子结构中的______被认为是活性所必需的。
三、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。
错选、多选或未选均无分。
1.下列药物中属于局部麻醉药的是( )A.氯胺酮B.利多卡因C.氟烷D.氯丙嗪2.巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀( )A.氧气B.氮气C.二氧化碳D.一氧化碳3.芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是( )A.中枢兴奋B.利尿降压1C.抗病毒D.消炎、镇痛、解热4.非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的。
( )A.（1）环氧合酶（2）前列腺素B.（1）酯氧酶（2）前列腺素C.（1）环氧合酶（2）白三烯D.（1）酯氧酶（2）白三烯5.下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是( )A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.具有一个碱性中心C.具有一个负离子中心D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构6.具有甾体结构的利尿药是( )A.螺内酯B.氢氯噻嗪C.乙酰唑胺D.甲酚氯酯7.下列哪个与硫酸阿托品不符( )A.化学结构为二环氨基醇酯类B.具有左旋光性C.显托烷生物碱类鉴别反应D.碱性条件下易被水解8.下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂？( )A.普萘洛尔B.纳多洛尔C.艾司洛尔D.特拉唑嗪9.降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种？( )A.碳酸酐酶抑制剂B.HMG-CoA还原酶抑制剂C.钙敏化药D.ACEⅠ10.普伐他汀在临床上主要用于治疗哪种疾病？( )A.高血压B.心绞痛C.高血酯D.心力衰竭11.下列属于氨基醚类的抗过敏药物是( )A.曲吡那敏B.苯海拉明C.氯苯那敏D.赛庚啶12.下列药物中哪个是抗疟药？( )A.盐酸左旋咪唑B.吡喹酮C.磺胺嘧啶D.青蒿素13.临床上应用的第一个β－内酰胺酶抑制剂是( )2A.头孢克洛B.多西环素C.酮康唑D.克拉维酸14.哪个是氯霉素具抗菌活性的构型？( )A.1S,2SB.1S,2RC.1R,2RD.2S,2R15.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的？( )A.N1位为脂肪烃基取代时，以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大16.下列抗病毒药物中，其化学结构类型与其它三个不同的是( )A.金刚烷胺B.阿昔洛韦C.利巴韦林D.齐多夫定17.紫杉醇是哪种类型的抗肿瘤药( )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂18.雄性激素结构修饰得到同化激素，下面叙述不正确．．．的是( )A.雄激素结构专属性强，结构修饰易得到同化激素B.10位去甲基，同化作用增加C.目前临床应用的同化激素完全没有雄性作用D.激素的同化作用为治疗作用时，雄激素为副作用，所以，工作的目的是达到雄性作用和同化作用分离19.下列维生素与其作用不相对应的是( )A.维生素A 夜盲症B.维生素B1贫血C.维生素C 坏血病D.维生素D 佝偻症20.治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是( )A.二甲双胍B.格列本脲C.米列格醇D.胰岛素四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（1~5题）或名称及作用（6~10题）（本大题共10小题，每小题2分，共20分。
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药物化学总复习题第一～四章总论一、选择题1．药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ）。
A. 降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加B. 降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性2．用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是（ D ）。
A. 氯仿B. 乙酸乙酯C. 乙醚D. 正辛醇3．药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（A ）。
A. 药物分配系数B. 解离度C. 亲和力D. 内在活性4．可使药物亲脂性增加的基团是（ A ）。
A. 烷基B. 氨基C. 羟基D. 羧基5．可使药物亲水性增加的基团是（ C ）。
A. 烷基B. 苯基C. 羟基D. 酯基6．药物的解离度与药理活性的关系是（ C ）。
A. 增加解离度，有利吸收，活性增加B. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强C. 合适的解离度，有最大活性D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强10．作用于的中枢药物以（B ）形式通过血脑屏障产生药理作用。
A. 离子B.分子C. 盐D. 络合物11．药物分子以（B ）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。
A. 离子B.分子C. 盐D. 离子对12．由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。
A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物C. 原药D. 软药13．产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。
A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物C. 原药D. 软药14．药物与受体结合的构象称为（ D ）。
A. 反式构象B. 优势构象C. 最低能量构象D. 药效构象15．经典的电子等排体是（ D ）。
A. 电子层数相同的B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同16．生物电子等排体是指（D）的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。
A. 电子层数相同的B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同17．水解反应是（C ）类药物在体内代谢的主要途径。
A. 醚B. 胺C. 酯D. 羧酸18．下列药物的体内代谢途径中属于第I相生物转化的是（ B ）。
A. 葡萄糖醛酸轭合B. 氧化反应C. 硫酸酯化轭合D. 氨基酸轭合19．下列药物的体内代谢途径中属于第Ⅱ相生物转化的是（ B ）。
A.水解反应B.葡萄糖醛酸轭合C. 氧化反应D. 还原反应20．下列药物的体内代谢途径中属于第Ⅱ相生物转化的是（ C ）。
A. 水解反应B. 氧化反应C. 硫酸酯化轭合D. 还原反应21．先导化合物是指（ C ）A.理想的临床用药B. 结构全新化合物C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物D. 不具有生物活性的化合物22．下列优化先导化合物的途径是（ C ）。
A. 自天然产物中B. 组合化学C. 前药原理D. 随机筛选23．下列优化先导化合物的途径是（ C ）。
A. 自天然产物中B. 组合化学C. 生物电子等排D. 随机筛选24．下列发现先导化合物的途径是（ A ）。
A. 自天然产物中B. 剖裂原理C. 前药原理D. 类似物25．下列发现先导化合物的途径是（ A ）。
A. 基于生物转化发现B. 剖裂原理C. 前药原理D. 软药原理26．下列发现先导化合物的途径是（ A ）。
A. 组合化学B. 剖裂原理C. 前药原理D. 软药原理27．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（C ）。
A. 从随机筛选中发现B. 从生命基础研究中发现C. 从天然产物中发现D. 经组合化学方法发现28．以生物化学为基础发现先导物的是（ B ）。
A. 青蒿素B. 卡托普利C. 长春碱D. 红霉素29．基于生物转化发现先导物的是（ A ）。
A. 扑热息痛B. 青蒿素C. 红霉素D. 红霉素30．药物的潜伏化是指（ A ）。
A. 指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物B. 药物经化学结构修饰得到的化合物C. 将有活性的药物，转变为无活性的化合物D. 无活性或活性很低的化合物31．药物连接暂时转运基团，得到无活性或活性很低的化合物，在体内经在体内经酶或非酶作用又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ A ）。
A. 前药B. 硬药C.孪药D. 软药32．与前体药物设计的目的不符的是（ C ）。
A. 提高药物的化学稳定性B. 消除不适宜的制剂性质C. 提高药物的活性D. 延长药物的作用时间二、名词解释1.构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和药效之间的关系。
2.药物动力相：药物从用药部位经吸收、分布和消除，到达最终作用部位的过程。
3.药效相：药物和受体在靶组织相互作用的过程。
4.首过效应：药物自小肠吸收进入血液循环，首先进入肝脏。
肝脏对一部分（甚至全部）药物分子进行代谢，使药物活性降低，这种过程称为首过效应。
5.消除：药物经口服途径进行肝代谢，经肾和胆汁进行排泄，这些过程总称为消除。
6.生物利用度：表征药物进入血液循环中药量的份额和吸收的速率。
7.药物分配系数（P值）：药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
8.疏水常数（π值）：指分子被基团X取代后的lg P X与母体化合物的lg P H之差，表达药物取代基的疏水性。
9.结构特异性药物：能与特定受体结合产生药效的药物。
10.结构非特异性药物：产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用，而是取决于药物的物理化学性质的药物。
11.亲和力：药物-受体复合物的缔合速度常数除以复合物解离速度常数，表示药物－受体结合的能力。
12.药效团：指在药物在与受体相互作用生成复合物过程中，能为受体识别并与之结合的药物分子的三维结构的组合。
13.生物电子等排体：指具有相似的理化性质，可以产生相似或相反药理活性的分子或基团。
14.QSAR（定量构效关系）：将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式φ= F(C) 定量表示出来。
15.药物代谢：在酶的作用下将药物转变成极性分子，再通过人体的排泄系统排出体外。
16.第一相生物转化（Phase I 生物转化）：在酶的催化下，在药物分子中引入或暴露极性基团。
17.第二相生物转化（Phase II 生物转化，轭合反应）：极性药物或Ⅰ相代谢产物在酶的催化下与内源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等结合，生成极性大或易溶于水的结合物。
18.ω氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第一个碳原子上进行的氧化。
19.ω－1氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第二个碳原子上进行的氧化。
20.葡萄糖醛酸轭合：极性药物或Ⅰ相代谢产物在酶的催化下与葡萄糖醛酸结合，生成易溶于水的结合物。
21.硫酸酯化轭合：极性药物或Ⅰ相代谢产物在酶的催化下与内源性硫酸结合，生成易溶于水的结合物。
22.先导物（先导化合物）：是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性，但又存在一些的缺陷的化合物。
23.组合化学：基于一系列组建模块可能发生不同的组合方式，快速合成数目巨大的化学实体，构建化合物库。
24.反义寡核苷酸：根据碱基配对的原则，基于DNA或mRNA的结构设计药物分子的一种方法。
25.剖裂物：对结构比较复杂的天然产物作分子剪切所得的化合物。
26.类似物：对先导物结构作局部变换或修饰所得的化合物。
27.同系物：分子间的差异只有亚甲基的数目不同的化合物。
28.插烯物：在分子中引入双键形成的化合物。
29.药物的潜伏化：将有活性的原药转变成无活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用，生成原药，发挥药理作用。
30.前药：指用化学方法将有活性的原药连接转运基团，转变为无活性的药物，此药在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
31.软药：指本身具有活性的药物，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经代谢转化成无活性的产物。
32.硬药：指含有药理活性所必需的基团，但不易被代谢或化学方法进行转化的药物。
三、简答题1．药物的第I相生物转化的主要目的是什么？第II相生物转化的主要途径有哪几种？答：第一相生物转化的主要目的是增加药物的极性，使之容易排泄。
第II相生物转化有如下几种途径：①葡萄糖醛酸结合；②硫酸结合；③氨基酸结合；④谷光苷肽或巯基尿酸结合；⑤甲基化反应；⑥乙酰化反应。
2．简述发现先导物的主要途径。
答：⑴由天然有效成分获得，包括植物、微生物和内源性活性物质；⑵反义核苷酸；⑶基于生物大分子结构和作用机理设计；4 组合化学；（5）基于生物转化发现。
3．叙述前药与软药设计的区别。
答：⑴前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
⑵软药系本身具有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。
4．前药的主要特征是什么？答：（1）原药与暂时转运基团以共价键连接，并且在体内可断裂，形成原药；（2）前药无活性或活性低于原药；（3）前药与暂时转运基团无毒性；（4）前药在体内产生原药的速率是快速的，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并且应尽量减低前药的直接代谢。
5．先导化合物进行前药修饰的目的是什么？答：（1）增加脂溶性以提高吸收性能；（2）部位特异性；（3）增加药物的化学稳定性；（4）消除不适宜的制剂性质；（5）延长作用时间。
第五章镇静催眠、抗癫痫和抗精神失常药1．苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构中含有( B )母核。
A. 5-苯基-1，3-苯并二氮卓B. 5-苯基-1，4-苯并二氮卓C. 5-苯基-1，5-苯并二氮卓D. 2-苯基-1，3-苯并二氮卓2．化学结构为NNCH3OCl药物是（ A ）。
A. 地西泮B.奥沙西泮C.苯巴比妥D. 苯妥英钠3．地西泮化学结构中的母核是（ A ）。
A. 5-苯基-1，4-苯二氮卓环B. 5-苯基-1，4-二氮卓环C. 5-苯基-1，5-苯二氮卓环D. 5-苯基-1，3-苯二氮卓环4．巴比妥类药物的具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，故它们呈现（ A ）。
A. 酸性B. 中性C. 碱性D. 两性5．具有二酰亚胺结构的药物是（ D ）。
A. 地西泮B. 奋乃静C. 水合氯醛D. 苯巴比妥6．以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（ B ）。
A. 酸性解离常数B. 取代基的立体因素C. 药物的油水分布系数D. 药物的代谢7．以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（ C ）。
A. 酸性解离常数B. 药物的油水分布系数C.药物的稳定性D. 药物的代谢8．巴比妥类药物lgP值一般在（ B ）左右。
A. 4B. 2C. 0D. -29．巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，解离度和脂溶性增大，故起效快，为（ D ）时间作用巴比妥类药物。