口服制剂中表面活性剂的作用综述
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要：近几年来，表面活性剂的应用越来越广，其作用较多，已经在中药药剂学中得到了广泛地应用，在中药药剂学开发及研究过程中，带来一定的促进作用，文章详细分析了表面活性剂分类、定义，然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词：表面活性剂；中药；药剂学；应用；作用一般情况下，表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。
目前，表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用，被人们俗称作工业味精。
此外，在中药药剂学研究过程中，表面活性剂也得到了广泛地应用，本文重点分析例其在中药药剂学中的应用，现详细综述如下：1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用，是一种重要的材料。
其分类有三种，第一种为阴离子型的表面活性剂，这类活性剂的乳化性极强，主要应用于生活中肥皂类产品的制作，其乳化作用稳定，因而促进肥皂类产品的稳定，在清洁皮肤方面效果较好，但易遭受酸性破坏且刺激性较强。
此外，这类活性剂还能制作为硫酸化物，如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。
第二，阳离子型的表面活性剂，其能够溶于与水，增容的作用极强。
第三，两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团，可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。
第四，非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来，我国医学发展速度不断加快，医疗水平越来越进步，尤其是对于中药药剂学方面的研究，很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视，并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中，取得极大的成功，也促使医学研究进一步完善与发展。
根据上文中讲述表面活性剂分类可看出，阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果，而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用；而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用；非离子型的表面活性剂的毒性相对较少，且不易溶于血等，根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用，属于必不可缺的材料之一，现将其应用作用具体综述如下：2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后，能够与之充分融合，在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材，则可以借助表面活性剂来增加其溶解度，溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度，稳定性较高，且不会对中药材的功效造成破坏。
药物中使用的表面活性剂综述
表面活性剂应用表面活性剂是一类能够改变溶液性质的表面活性物质。
表面活性剂能改变体系界面状态，从而产生润湿或反润湿、乳化或破乳、起泡或消泡以及增溶等一系列作用。
1. 口服制剂中作增溶剂在难溶性药物的水溶液中加入非离子型表面活性剂可使药物增溶。
采用自乳化系统以改善脂溶性药物的生物利用度，在体内易形成良好的乳滴，可通过淋巴吸收，克服首过效应，适用于水溶性和脂溶性药物。
主要包括：聚乙二醇辛酸、葵酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油脂及聚乙二醇硬脂酸甘油酯。
2. 在混悬剂中做助悬剂优点：载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等。
例子：蜂蜡、卵磷脂、羟甲基纤维素3. 乳剂、纳米乳中作乳化剂烷基聚葡糖苷(APG)表面活性剂形成纳米乳4. 在靶向制剂中的应用在各种抗癌药剂中，表面活性剂的主要作用是乳化和增溶。
表面活性剂的双亲结构能显著降低药物与水相间的界面张力，利用其乳化作用增加药物在水中的溶解度，从而提高疗效。
许多药物仅利用表面活性剂的乳化作用，其浓度达不到治疗的要求，这时还需要利用表面活性剂的增溶作用。
抗癌制剂中表面活性剂：一般是非离子表面活性剂，如吐温、司盘。
一些非离子表面活性剂可单独使用或与其它脂质混和物形成非离子表面活性剂囊泡：单（双）烷基聚三醇醚类、司盘类、吐温类、苄泽类等。
5. 表面活性剂在经皮给药制剂中的应用渗透促进剂阴离子型的月桂酸钠、十二烷基硫酸钠；阳离子型的苯扎溴胺；非离子型的聚氧乙烯烷基醚、吐温、泊洛沙姆等。
表面活性剂在药物制剂中的应用1. 在片剂中的应用（1）片剂的润湿剂和粘合剂片剂要求所用的药物能顺利流动，黏度不能太大，服用后在体液作用下又能迅速崩解、溶解和吸收。
粘合剂往往也是润湿剂常用的表面活性剂润湿剂、粘合剂有羧甲基纤维素钠、聚乙二醇等（2）崩解剂片剂中加入适量的表面活性剂可提高片剂的润湿性能，加速水分的透入，增大药物的溶出速度，使片剂较快崩解表面活性剂有月桂基硫酸钠、溴化十六烷基三甲胺、硬酯醇磺酸钠等使用表面活性剂的方法：（a）溶于粘合剂中；（b）与崩解剂淀粉混合加于干颗粒中；（c）制成醇溶液喷在干颗粒上。
药物制剂中表面活性剂的应用研究
药物制剂中表面活性剂的应用研究药物制剂中表面活性剂的应用研究一直是药学领域的热点之一。
表面活性剂在药物制剂中起着重要的作用，可以改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度，提高药物的生物利用率。
本文将对药物制剂中表面活性剂的应用进行探讨，并分析现有研究成果。
一、表面活性剂的概念与分类表面活性剂是一类具有亲水性和疏水性基团的化合物，能够降低液体表面或界面的表面张力，并能够改变液体的湿润性。
根据其亲水基团和疏水基团的性质和数量不同，表面活性剂可以分为四类：阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。
二、表面活性剂在药物制剂中的应用1. 提高药物的溶解度药物溶解度是药物更好地被吸收和利用的前提。
某些药物因为其结构或属性的限制，溶解度较低，导致其生物利用率下降。
表面活性剂具有使药物颗粒“嵌入”其分子结构的能力，能够有效地插入到药物的晶格中，破坏药物颗粒的结晶结构，增加药物的溶解度。
2. 改善药物的稳定性一些药物容易分解或降解，导致药物在制剂中的有效性下降。
表面活性剂可以通过形成稳定的包裹层、增加药物的分散度等方式，提高药物的稳定性。
例如，在乳剂制剂中加入比较稳定的表面活性剂，可以有效地保护乳液中的油相，防止其氧化或分解。
3. 提高药物的生物利用度表面活性剂在药物制剂中的应用还可以提高药物的生物利用度。
一些药物由于其特殊的物理化学性质，难以跨越生物膜，使药物的生物利用率下降。
而表面活性剂可以改变生物膜的性质，增加药物的渗透性，提高药物的生物利用度。
三、表面活性剂在药物制剂中的研究进展随着药物制剂技术的不断发展，研究者们对表面活性剂在药物制剂中的应用进行了广泛深入的研究。
许多研究表明，合适的表面活性剂可以显著提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
例如，研究人员通过选择合适的非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂，成功制备出乳液型、微乳液型和纳米乳液型的药物制剂，大大提高了药物的溶解度和稳定性。
表面活性剂的作用及其应用
表面活性剂的作用及其应用表面活性剂作为一种重要的化学物质，在日常生活中扮演着非常重要的角色，从洁面用品到食品添加剂，从农业杀虫剂到制药原料，表面活性剂无处不在，可谓是现代生活的必备品。
那么，表面活性剂到底是什么，它在哪些方面具有重要的作用呢？本文将从理论和实践两个方面来对表面活性剂进行探究。
一、表面活性剂的理论基础表面活性剂，又称表面活性分子，是一类分子结构具有亲水和疏水两种不同区域的化合物。
它们的分子结构中包含着两个部分，一部分是亲水性较强的“头部”(或称为“极性基团”)，这个部分可以与水形成氢键相互作用，因此也被称为水溶性基团；另一部分则是亲水性较弱的“尾部”(或称为“非极性基团”)，它们可用于与非极性物质作用。
表面活性剂的这种分子结构使得它们在水中可以形成胶束，即亲水性的“头部”朝向水相，而疏水性的“尾部”则朝向胶束内部，从而使胶束能够承载疏水性物质，如油脂、污垢等，同时也能够稳定乳液和泡沫等。
二、表面活性剂的作用1. 清洁剂由于表面活性剂具有胶束形成的特性，因此它们能够将非极性化合物包裹在胶束内部，使之分散在水中，从而改善了清洁效果。
此外，表面活性剂还具有增溶作用，能够促进清洁剂中的成分相互混合并均匀分布，进一步提高清洁效果。
2. 食品添加剂在食品制造过程中，表面活性剂被广泛应用于乳化、泡沫化和增稠等方面。
例如，在乳制品生产中，表面活性剂被用于稳定脂质和水相之间的界面，从而防止乳化液“分层”；在烘焙食品中，表面活性剂则被用于增强面团的韧性，使得制成的蛋糕、面包等食品口感更好。
3. 医药制剂表面活性剂在医药制剂中也被广泛应用。
例如，在磺胺类抗生素中，表面活性剂被用于促进药物的溶解和吸收；在麻醉剂中，表面活性剂则被用于稳定药物的微小颗粒，从而使麻醉剂更加稳定和有效。
三、表面活性剂的应用1. 洗涤剂洗涤剂是应用最广泛的表面活性剂制品之一。
洗涤剂常常包括清洁剂、润滑剂、增稠剂等多种成分，这些成分的共同作用可以有效地去除污垢和油脂，保护被清洗物品的表面，并且具有增进清洁效果的作用。
执业药师药学专业知识(一)第4章 口服制剂与临床应用
执业药师药学专业知识（一）第4章口服制剂与临床应用分类：医药卫生执业药师主题：2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库科目：药学专业知识（一）类型：章节练习一、单选题1、有关乳剂的特点错误的表述是A.乳剂中药物吸收较油性制剂快B.乳剂液滴的分散度较油性制剂大C.一般W/0型乳剂专供静脉注射用D.乳剂的生物利用度较油性制剂的高E.静脉注射用乳剂注射后分布较快，有靶向性【参考答案】：C【试题解析】：2、滴丸的水溶性基质是A. PEG6000B.虫蜡C.液状石蜡D.硬脂酸E.石油醚【参考答案】：正确【试题解析】：3、适合制备难溶性药物联苯双酯滴丸的基质是A.MCCB.ECC.HPMCPD.CAPE.PEG【参考答案】：E【试题解析】：联苯双酯为主药，PEG6000为基质，吐温80为表面活性剂，液状石蜡为冷凝液，处方中加入吐温80与PEG6000的目的是与难溶性药物联苯双酯形成固体分散体，从而增加药物溶出度，提高生物利用度。
4、关于液体制剂的特点叙述错误的是A.服用方便，特别适用于儿童与老年患者B.固体制剂制成液体制剂后，生物利用度降低C.液体制剂携带、运输、贮存不方便D.若使用非水溶剂具有一定药理作用，成本高E.给药途径广泛，可内服，也可外用【参考答案】：错误【试题解析】：5、在口服混悬剂中加入适量的电解质，其作用为A.使渗透压适当增加，起到等渗调节剂的作用B.使电位适当降低，起到絮凝剂的作用C.使黏度适当增加，起到助悬剂的作用D.使pH适当增加，起到pH调节剂的作用E.可络合金属离子，起到金属离子络合剂的作用【参考答案】：错误【试题解析】：6、以产气作用为崩解机制的片剂崩解剂为A.淀粉及其衍生物B.纤维素类衍生物C.羧甲基淀粉钠D.枸橼酸+碳酸氢钠E.交联聚维酮【参考答案】：D【试题解析】：7、下列哪种方法不能增加药物溶解度A.加入助溶剂B.加入非离子型表面活性剂C.制成盐类D.加入潜溶剂E.加入助悬剂【参考答案】：E【试题解析】：8、混悬剂临床应用与注意事项不包括A.所用分散介质大多数为水B.搽剂、洗剂和栓剂等都有混悬剂存在C.使用前需要摇匀后才可使用D.混悬剂应放在低温避光的环境中保存E.静脉注射可制备成混悬剂【参考答案】：E【试题解析】：9、可作为粉末直接压片，有“干黏合剂”之称的是A.淀粉B.微晶纤维素C.乳糖D.无机盐类E.微粉硅胶【参考答案】：错误【试题解析】：常用的稀释剂主要有淀粉（包括玉米淀粉.小麦淀粉.马铃薯淀粉，以玉米淀粉最为常用；性质稳定.吸湿性小，但可压性较差）.乳糖（性能优良，可压性.流动性好）.糊精（较少单独使用，多与淀粉.蔗糖等合用）.蔗糖（吸湿性强）.预胶化淀粉（又称可压性淀粉，具有良好的可压性.流动性和自身润滑性）.微晶纤维素（MCC,具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称）.无机盐类（包括磷酸氢钙.硫酸钙.碳酸钙等，性质稳定）和甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）等。
药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介
药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。
一、要求：1、对人体无毒害作用，几无副作用；2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响；3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；4、不与包装材料相互发生作用；5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。
（一）防腐剂：也叫抑菌剂。
是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。
但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。
常用防腐剂见下:1.苯甲酸Benzoic Acid白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。
难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。
抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。
适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂2.山梨酸Sorbic Acid白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。
pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。
在碱性溶液中效力骤降。
3.乙醇Alcohol无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。
20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin)常用的有：甲、乙、丙三种。
助剂在制药和生物医药中的应用
助剂在制药和生物医药中的应用近年来，随着生物医药行业的快速发展，助剂在制药和生物医药中的应用越来越广泛。
助剂可以增强药物的稳定性、溶解度、生物利用度等特性，提高制剂的药效，同时也可以改善药品的口感和外观等方面。
本文将就助剂在制药和生物医药中的应用进行探讨。
一、助剂的基本概念助剂，也称为添加剂，是指在制剂生产过程中，除主要药物成分外，添加到制剂中的物质。
助剂通常具有增强药品性能、改善品质等作用，可以添加到口服、注射、喷雾、外用等多种制剂中。
常用的助剂有溶剂、润滑剂、反应促进剂、稳定剂、界面活性剂等。
二、助剂在制药中的应用1.稳定剂稳定剂可以提高制剂的稳定性，避免药物分解或降解。
如血管紧张素转换酶抑制剂类药物的添加剂羧甲纤维素，能够有效提高药物的稳定性和保持药物的活性。
2.溶剂在制药生产过程中，很多药物化合物很难溶于水或其它溶剂。
溶剂的添加可以让药物分子溶解在溶剂中，保证药物的溶解度，使得制剂的口感更好，易于服用。
使用正确的溶剂对于制药工艺十分重要，通常药物在溶剂中的浓度和溶解性能很大程度上决定着制剂的质量。
3.润滑剂润滑剂的添加可以使得药品的口感更加顺滑，缩短制剂生产过程中不必要的时间，提高生产效率。
在药品片剂生产中，润滑剂可以避免药片之间相互卡住，使药片容易分离。
三、助剂在生物医药中的应用1.介质介质是生物医药生产中不可或缺的助剂。
在细胞培养生产中，介质是维持培养细胞及组织生长所需的营养物质和生长因子的载体。
介质中的成分要合适，浓度适中，有利于细胞生长和分化。
2.表面活性剂表面活性剂的作用是降低分子间张力，使其分散在微型液滴或药物囊泡中，提高生物药物的水溶性和相容性。
例如，通过添加表面活性剂的方法，可以将白蛋白融入聚乳酸纳米颗粒中，制成水溶性的药物表现形式。
3.反应剂在生物技术、生物制药等领域，反应剂是必不可少的助剂。
例如，在重组蛋白制备过程中，反应剂可以作为促进蛋白质折叠和组装的工具，确定最佳的pH值、离子强度和温度等反应条件。
农药制剂中表面活性剂的应用浅议
农药制剂中表面活性剂的应用浅议摘要：表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
本文对表面活性剂的特性及其作用，表面活性剂在农药剂型加工中的现状，农药剂型专用表面活性剂的开发作了阐述。
关键词：农药制剂表面活性剂应用二十一世纪，农药的使用仍是人类同病虫草害作斗争的主要手段之一。
通常由工厂合成的农药原药不能直接用于病虫草害的防治，而需将其加工成具有各种特定物理化学性能的农药分散体系，称之为农药剂型。
表面活性剂在农药的剂型加工中起着润湿、分散、乳化等作用，已成为农药制剂中不可缺少的组分之一。
1.表面活性剂的特性及其在农药制剂中的作用表面活性剂是具有特定分子结构的一类物质，其分子结构的特点是具有不对称性。
整个分子可分为两个部分，一部分是亲油的非极性基团，叫做疏水基或亲油基；另一部分是亲水的极性基团，称为亲水基。
表面活性剂这种特定的分子结构决定了表面活性剂具有一些特殊的性质。
表面活性剂在农药剂型加工中的主要作用有润湿、分散、乳化、增溶等。
(1)润湿作用大多数农药原药不溶或难溶于水，不能为水所润湿，难以直接分散到水中。
若选择适当的表面活性剂在原药界面吸附，则可将原药的疏水性界面变为亲水性界面，使药物分散于水中，便于药剂的稀释使用和药液在植物表面或昆虫表皮的蜡质层上润湿和铺展。
(2)分散作用在农药的剂型加工中，常需要将原药分散成微小颗粒(微米级)，其分散的药物颗粒存在巨大的相界面和界面间的吸引能，若分散的药物颗粒界面是裸露的，在药物颗粒界面间引力的作用下，很容易导致药物颗粒间聚结合并变大。
若选择适当的表面活性剂在药物颗粒界面吸附并形成稳定吸附层，通过降低药物颗粒界面间的吸引能、静电排斥作用、空间稳定作用等保持制剂的分散稳定性。
(3)乳化作用对于大多数不溶于水的液体原药或原药溶液，一旦静止液滴便迅速聚合而导致油水分离。
若加人合适的表面活性剂，表面活性剂分子在分散的液滴界面有序排列，其亲油基朝向油，亲水基朝向水，通过降低油水界面能、形成界面保护膜等途径维持乳液的稳定性。
泊洛沙姆188的应用
泊洛沙姆188的应用泊洛沙姆188的应用摘要：泊洛沙姆188是一种常见的高分子药用辅料，为非离子型表面活性剂，具有较佳的乳化能力和安全性，因其独特的理化性质而受到广泛关注。
本文从化学结构、理化性质、质量标准、毒性及其在制药和医学的应用方面对其进行综述。
关键词：泊洛沙姆188，理化性质，应用泊洛沙姆（Poloxamer）是聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物的非专利名。
该类共聚物最早是由美国Wyandotte公司生产。
德国BASF公司生产的产品商品名为普流罗尼（Pluronic）。
中国药典（2000年版）二部已收载，美国药典于1985年收载。
根据聚合物中环氧乙烷和环氧丙烷的配比，泊洛沙姆具有一系列不同分子量和含聚氧丙烯、聚氧乙烯含量的品种。
泊洛沙姆188，即普流罗尼F68因其具有较佳的乳化能力和安全性，受到广泛关注。
一、化学结构HO-(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)c-H 其中a=80，b=27，c=80，平均分子量为7680～9510。
二、物理化学性质泊洛沙姆为白色、蜡状的固体或无色液体，固体密度为1.06g/cm3，熔点52℃。
1 溶解性在共聚物中，随着聚氧乙烯部分的增加，水溶性逐渐增大。
泊洛沙姆188易溶于水、甲苯、95%乙醇，不溶于丙二醇。
2 昙点泊洛沙姆水溶液加热时，由于大分子的水合结构被破坏以及形成疏水链构象，发生起浊或起昙现象。
氧乙烯部分分子量在70%以上的泊洛沙姆，即使浓度高达10%，在常压下加热至100℃。
例如1%的泊洛沙姆的昙点为>100℃。
3 表面活性泊洛沙姆为非离子型高分子表面活性剂，其表面活性亦于结构有关。
氧乙烯链段比例越大，HLB值越高；在氧乙烯链段比例相同的情况下，则共聚物分子量越小，HLB值越高。
泊洛沙姆188的HLB值为16，有较强的表面活性。
4 凝胶作用泊洛沙姆188在浓度在20%～30%时形成凝胶。
这种凝胶可以通过加热其溶液然后冷却至室温，或者在5～10℃冷藏其水溶液然后转移至室温环境下自然形成。
药物制剂中的表面活性剂选择与优化
药物制剂中的表面活性剂选择与优化在药物制剂中，表面活性剂被广泛应用于提高药物的生物利用度、稳定性和溶解度等方面。
表面活性剂在药物制剂中的选择与优化对于确保药物的质量和有效性至关重要。
本文将探讨药物制剂中表面活性剂的选择与优化方法。
一、表面活性剂的作用及分类表面活性剂是一类能够降低液体表面张力的化合物，可用于改善药物的分散性、稳定性和生物利用度。
根据其化学性质和作用机制，表面活性剂可分为阴离子型、阳离子型、非离子型和草酸型等不同种类。
二、表面活性剂的选择原则1. 生物相容性：选择生物相容性良好的表面活性剂，以减少药物对机体的不良反应。
2. 溶解度：表面活性剂应具有良好的溶解度，以便在制剂中均匀分散。
3. 稳定性：选择具有较长保质期和良好稳定性的表面活性剂，以确保制剂的质量和有效性。
4. 毒性：避免选择有毒性较高的表面活性剂，以减少潜在的毒副作用。
5. 可调性：根据具体的药物特性和制剂要求，选择可调性较强的表面活性剂，以便在制剂制备过程中进行调整和优化。
三、表面活性剂的优化方法1. 研究药物特性：了解药物的物理化学性质、溶解度和稳定性等，为表面活性剂的选择提供依据。
2. 筛选合适的表面活性剂：根据药物特性和制剂要求，通过实验室筛选合适的表面活性剂，包括溶解度实验、分散性实验和稳定性实验等。
3. 优化表面活性剂配方：通过调整表面活性剂的种类、浓度和比例等参数，优化制剂的性能和效果。
4. 评估制剂质量：对优化后的制剂进行全面的质量评估，包括药物释放度、稳定性和生物利用度等指标，确保制剂符合预期的要求。
四、案例分析以一种药物口服制剂为例，通过研究药物的溶解度和稳定性等特性，在实验室中筛选出了一种非离子型表面活性剂作为载体。
通过优化表面活性剂的配方，调整了表面活性剂的浓度和比例，最终获得了质量稳定且生物利用度良好的制剂。
通过严格的质量评估，该制剂在临床应用中取得了良好的效果。
综上所述，药物制剂中的表面活性剂选择与优化至关重要。
中药学《6.6表面活性剂在中药制剂中的应用》
2 乳化剂
两种或两种以上的不相混溶的液体或局部相 溶的液体相混合,形成高度分散体系的液体称 为乳浊液又称乳剂,这个过程称为乳化
为了顺利地进行乳化并使乳剂稳定,必须参加 一种物质,该物质称为乳化剂
作为乳化剂的外表活性剂，最适宜的HLB值 为3~６水包油型W/O型 和 8~1８油包水型 O/W型。
第二页，共八页。
如肥皂，十二烷基苯磺酸钠，两性离子外表活性剂等。主 要用于皮肤，腔道及粘膜制剂中。
一些外表活性剂具有使泡沫迅速消散或阻止泡沫形成的作用 被称为消泡剂。
如水溶性较低的司盘20，司盘80， 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物等。
第四页，共八页。
5杀菌剂与抑菌剂 阳离子外表活性剂和两性离子外表活性剂: 1抑菌或杀菌作用 2润湿，分散，乳化及去污作用
第五页，共八页。
•大多数阳离子外表活性剂和两性离子外表活性剂都 可用作消毒剂，少数阴离子外表活性剂也有类似作 用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。
•外表活性剂的消毒和杀菌作用可归结于它们与细菌生物 膜蛋白质的强烈相互作用使之变性或破坏。 •这些消毒剂在水中都有比较大的溶解度，根据使用浓度 ，可分别用于手术前皮肤消毒、伤口或粘膜消毒、器械 消毒和环境消毒等。
3 润湿剂 促进液体在固体外表铺展或渗透的外表活性剂称为润湿剂。 润湿剂的作用: 分子定向吸附在固--液界面，排除了固体外表吸附的 气体，降低了固—液之间的界面张力和接触角使固体易于分散在液 体中 ， 液体铺展在固体外表 最适宜的HLB值通常为７～１１。
第Байду номын сангаас页，共八页。
4 发泡剂与消泡剂 有发生泡沫作用的外表活性剂称为发泡剂。
•如苯扎溴铵为一种广谱杀菌剂。皮肤消毒、局部湿敷 和器械消毒分别用05%苯扎溴铵醇溶液、002%苯扎溴铵 水溶液和005%苯扎溴铵水溶液〔含05%亚硝酸钠〕。
药物制剂-表面活性剂总结
任务二表面活性剂一、表面活性剂的概述物质的相与相之间的交界面称为界面。
物质有气、液、固三态，也就可以有气、液、固三相，会组成气-液、气-固、液-液及液-固等界面。
一般把有气相组成的界面称为表面，在表面上所发生的一切物理化学现象称为表面现象。
表面张力指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。
使液体表面张力降低的性质即为表面活性。
表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
此外，作为表面活性剂还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质，这是与一般表面活性物质的重要区别。
如乙醇、甘油等低级醇或无机盐等，不完全具备这些性质，因此不属于表面活性剂。
表面活性剂分子结构中同时含有两种不同性质的基团即亲水性基团、亲油基团，如图5-1所示。
一端为亲水基团，如是羧酸、磺酸、胺基、氨基及它们的盐，另一端为亲油基团，一般是8个碳原子以上的烃链。
由于表面活性剂亲水基团和亲油基团分别选择性的作用于界面的两个极性不同的物质，从而显现出降低表面张力的作用。
二、表面活性剂的分类表面活性剂根据其解离情况可分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。
根据离子型表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂和两性离子型表面活性剂。
（一）阴离子型表面活性剂阴离子型表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分，即带负电荷的部分，如肥皂、硫酸化物、磺酸化物。
1. 肥皂类高级脂肪酸的盐，通式为（RCOO-）n M n＋。
脂肪酸烃链一般在C11～C17之间，以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常用。
根据金属离子的不同，分为碱金属皂（一价皂如钾皂又名软皂）、碱土金属皂（二价皂如钙皂、镁皂）和有机胺皂（如三乙醇胺皂）等。
它们都具有良好的乳化能力，其中碱金属皂、有机胺皂为O/W乳化剂，碱土金属皂为W/O乳化剂。
肥皂类易被酸所破坏，碱金属皂还可被钙盐、镁盐等破坏，电解质还可使之盐析。
表面活性剂在医药中的应用
表面活性剂在医药中的应用(河南省医药学校药物制剂专业4班李道平47500)摘要:表面活性剂是药品中重要的添加剂. 医药中表面活性剂必须无毒、无刺激、无副作用且不影响药性. 它在口服药、注射剂、外用药中均被广泛应用,可起到润滑、粘合、乳化、增溶、缓释等作用.关键词:表面活性剂;医药;辅料表面活性剂是药品中重要的添加剂,近年来应用广泛. 在医药中表面活性剂常被用作药物载体、药物的分散乳化剂、增溶剂、润湿剂、稳定剂、释放剂、吸收促进剂,还有一些表面活性剂可以直接用作治疗药物和杀菌消毒剂，其杀菌和消毒作用归结于它们与细菌生物膜蛋白质的强烈相互作用使之变性或失去功能，这些消毒剂在水中都有比较大的溶解度，根据使用浓度，可用于手术前皮肤消毒、伤口或粘膜消毒、器械消毒和环境消毒。
在脂质体、微胶囊、磁性药物制剂等新剂型的配制过程中也离不开表面活性剂，而在口服、注射及外用药品的各种剂型的配制过程中更离不开表面活性剂。
所以药品在消除疾病保证人体健康方面有着重要的作用,它对作为添加剂使用的表面活性剂在安全性方面也有着更高的要求. 作为医药用表面活性剂必须无毒、无刺激、无副作用且不影响药性.。
1 在口服药中的应用在口服药中使用的表面活性剂主要是毒性小、安全性高的非离子表面活性剂。
常见的剂型包括片剂、丸剂、酊剂、乳剂、悬浊剂、水剂等，最常见的是片剂，片剂又包括多层片、包衣片、糖衣片、肠溶片、薄膜片、口含片和缓释片等多种形式.1. 1 在片剂中的应用片剂的研究、开发和生产发展得很快. 伴随着片剂辅料的发展和改进,新型表面活性剂的应用又大大推动了剂型的改进和创新. 其应用于片剂，提高了片剂的疗效.1. 1. 1 崩解剂和润滑剂在片剂中加入适量的表面活性剂可提高片剂的润湿性能,加速水分的透入,增大药物的溶出速度,使片剂较快崩解. 研究表明,当表面活性剂用量在0. 2 %时与10 %淀粉合用崩解效果最佳. 在崩解剂中使用的表面活性剂有月桂基硫酸钠、吐温80 、溴化十六烷基三甲胺、硬酯醇磺酸钠等. 使用表面活性剂的方法有三种: (a) 溶于粘合剂中; (b) 与崩解剂淀粉混合加于干颗粒中; (c) 制成醇溶液喷在干颗粒上. 第三种方法最佳,只是生产多了一道工序.为使压片前制成的干燥颗粒润滑,减少与冲模的摩擦和粘连,使片剂光滑美观,剂量准确,一般须在加工时加入润滑剂. 常用于润滑剂的有石蜡(或与滑石粉配合使用) 、硬脂酸盐、高级脂肪酸盐、PEG4000 等.1.1.2 润湿剂和粘合剂片剂要求所用的药物能顺利流动,黏度不能太大,服用后在体液作用下又能迅速崩解、溶解和吸收. 实际上药物极少兼具这些性能,因此必须加入辅料(赋性剂) 或适当进行处理,使之达到以上要求. 辅料必须要有较高化学稳定性、不易与主药反应、不影响主药释放和吸收、对人体无害、不干扰含量测定、来源要求广泛、成本低廉. 对一些疏水性强的药物,服用后不能被体液润湿,往往不能崩解而不被吸收,甚至整粒排出(氯霉素棕榈酸酯即如此) ,此时加入表面活性剂提高其润湿性可促进其崩解. 而对于粘合性不强的药物,制片时必须加入粘合剂,粘合剂往往也是润湿剂,常用的表面活性剂润湿剂、粘合剂有羧甲基纤维素钠、聚乙二醇等.1. 1. 3 改进包覆涂层性能有的药品因味苦而给口服带来困难,为掩盖片剂药品的苦味,提高其防潮性能,保护药物的有效成分或调整片剂药效出现的时间,常在片剂外边包覆一层糖衣或涂层,在包覆涂层中加入某些表面活性剂以利于改进包覆涂层的性能. 包衣材料要求性质稳定、无毒、有弹性、不出现裂缝、不影响崩解、不增加体积. 表面活性剂可用于片剂包衣材料的有:非离子表面活性剂聚乙二醇(PEG) 、吐温等;阴离子表面活性剂二辛基琥珀酰磺酸钠、月桂基硫酸钠;天然表面活性剂阿拉伯胶、明胶、虫胶等.1. 1. 4 缓释剂和控释剂药物在人体内缓慢释放吸收后能达到长效作用.这需要加入大分子阻滞剂,以实现缓释. 控释剂则可延长药效,控制其释放量及释放动力学过程. 用于该方面的片剂物料表面活性剂一般是大分子共聚物.1. 2 在胶囊药剂中的应用将药物装于胶囊中既便于服用,又不刺激口腔粘膜,还便于保存,患者很愿意接受. 长效胶囊是以非活性物质做助剂,将药物与肠溶性高分子物质造粒,做芯料,外包乙基纤维素膜,所用肠溶性高分子物质的量为15 %～70 %.1. 2. 1 在空囊中的应用胶囊剂现已成为世界上使用最广泛的口服药剂型之一,许多国家的产量、产值仅次于片剂和注射剂. 在其中表面活性剂的主要应用有:空胶囊(硬胶囊) 辅助材料、软胶囊的附加剂、肠溶胶囊剂等.1. 2. 2 在微胶囊中的应用微型胶囊是利用天然或合成的高分子材料把固体或液体包裹成直径1～5 000μm 的微小胶囊形成的药物. 通常根据需要制成散剂、胶囊剂、片剂、注射剂、软膏剂等多种形式. 药物经过微胶囊化后,可延缓药物疗效,提高药物稳定性,掩盖不良气味,降低对消化道刺激. 表面活性剂既可做囊中心主药的附加剂,也可做囊材. 1. 2. 3 在纳米胶囊中的应用纳米胶囊(又称毫微微粒) 是近年来出现的固态胶体药物释放体系,其粒径范围在1～1 000μm 之间. 由于有良好的靶向性和缓释作用,因此在医药领域中有良好的应用前景. 表面活性剂在制备过程中起到乳化、增溶和润湿剂的作用.2 在注射剂中的应用注射剂又称针剂,是把药品通过皮肤直接注入体内的药物. 由于其有疗效显著、作用快的特点,成为药物治疗最常用的一种方式. 由于注射剂是直接注入人体,因此安全性要求比别的剂型更高,要求无菌,尽量避免产生副作用,不能含有不溶性异物、发热性和抗原性物质,对身体无局部伤害性.2. 1 表面活性剂在注射剂中的主要作用其主要作用是使药物的溶解度加大. 一种是利用其形成的胶束对疏水性药物进行增溶,以提高药物溶解性的助剂,它必须在较低浓度下即可显著提高药物溶解度,不影响主药的药效,对人体安全性高,助溶剂本身的稳定性高、耐保存及灭菌效果好等条件. 常用的助溶剂有烟碱酰胺、环湖精等能与难溶性药物形成复合物的配体以及甘油、丙二醇等多元醇溶剂. 除了常用毒性小、安全性高的非离子表面活性剂作注射剂的助剂外,试验表明某些药物也可以用天然表面活性剂磷脂质或阳离子表面活性剂作助剂. 另一种是利用表面活性剂乳化剂形成水包油型乳状液,以提高疏水性药物的溶解性,特别是在静脉注射中常用这种方法. 静脉注射使用的表面活性剂必须没有溶血性(溶血性是指将血液中含在红细胞中血红素溶出的现象) . 由于阴离子表面活性剂有较强的溶血性,因此,在静脉注射中只能使用溶血性很低的几种非离子表面活性剂和阳离子表面活性剂.2. 2 表面活性剂在磁性药物制剂中的应用磁性药物制剂(磁性微球) 是含有特细磁性铁粉(Fe3O4) 、药物及变性人血清蛋白的微球,可作注射药物. 磁性微球主要用做抗癌药物的载体,当其进入肿瘤供养动脉,在外磁场的作用下,可以保留在肿瘤的毛细管内,由于大动脉中血液流动的线速度要比毛细血管中快得多,使磁性微球能滞留在微脉管系统中,由于微球在毛细血管中流速十分缓慢,只需很小的磁场作用就可使它滞留,因此利用外磁场的作用把磁性微球选择性地固定在所需要的部位,一方面减少其被血液中巨噬细胞清除的机会,另一方面把微球固定在靶区缓慢释药,使肿瘤局部保持较高的药物浓度,有利于杀灭肿瘤细胞. 因此使用磁性微球药物可以减少用药量,提高药物靶向性,集中到所需部位加速药效,提高疗效,同时对人体正常部位组织的副作用较小,特别是可以降低对肝、脾、肾等造血和排泄系统器官的损害.3 在外用药中的应用外用药指涂于皮肤,通过皮肤吸收进入体内而发挥药效的各种物质. 从剂型看,有投向皮肤的软膏、糊剂、洗剂、搽剂和投向人体粘膜的栓剂、眼膏、眼药水等药剂. 因药物投向人体的局部,一般它只对局部起作用. 但某些药膏贴在皮肤上,通过皮肤吸收,也能对皮肤起到药物作用. 在外用药中使用表面活性剂主要起乳化剂的作用,另外有使药物增溶和吸收的作用.3. 1 软膏类药剂中的作用软膏类药物是由有效药物组分和膏基组成. 表面活性剂可做外用医药乳状液,即把药物溶于水相或油相,并在乳化剂及搅拌作用下混合即可制成有流动性、可塑性的膏霜或乳液,许多表面活性剂可作为软膏基质,制成外观美、显效快、易洗涤、毒性低、性质稳定的优良乳状软膏.3. 2 在膜剂、气雾剂中的应用膜剂于20 世纪60 年代开始研究,目前在国内外的研究和应用都有了较大进展,而且都已应用于临床. 表面活性剂在膜剂中不但广泛用作辅料,而且有的本身就是膜剂的主药. 主要用于口腔膜剂、外用膜剂和涂膜剂、眼用膜剂、避孕和引导用膜剂、鼻腔用膜剂、中药膜剂等.由于气雾剂具有速效和定位等优点,自20 世纪50 年代以来发展迅速,主要有混悬气雾剂和泡沫气雾剂,表面活性剂是混悬气雾剂的助悬剂、润湿剂、分散剂,在泡沫气雾剂中作乳化剂,对系统质量好坏起重要作用.3. 3 在栓剂中的应用栓剂是常用的药剂. 某些药物不能口服或口服效果不佳,可制成栓剂,经直肠吸收,以发挥其药效.表面活性剂在栓剂中既起乳化分散作用,又能促进直肠对药物有效成分的吸收.4 可直接用作药物的表面活性剂许多阳离子表面活性剂可直接用做杀菌药物,如氯化十六烷基吡啶、烷基苄基二甲基氯化铵等季铵盐型阳离子表面活性剂以及洗必泰等胍基化合物都有很强的杀菌功能. 用阳离子表面活性剂配制的消毒液,通常用做手术前的皮肤消毒清洗剂,制成的外用药膏可治疗各种病毒引起的皮肤病. 但季铵盐型阳离子表面活性剂对皮肤和粘膜有较强的刺激性,当浓度超过1 %即可对皮肤造成伤害. [2 ]一些叔胺盐型阳离子表面活性剂可以做局部麻醉药使用.非离子表面活性剂一般生理毒性很低,通常在药品中作分散、乳化、增溶剂使用,但在一些情况下也可以直接作药物使用,如吐温80 可直接做促进油脂吸收的药物,因为油脂只有O/ W 型乳状液状态时才能被肠壁吸收. 表面活性剂一般都有使精子细胞表面变质增大,导致细胞内成分漏出,造成精子死亡的作用,而其中又以脂肪醇聚氧乙烯醚和烷基酚聚氧乙烯醚等非离子表面活性剂对人体皮肤和粘膜的刺激性最小,所以常用做杀精子剂,制成避孕膏和避孕胶.阴离子表面活性剂由于对人体毒性稍大,因此一般不使用在注射药、口服药中,多在配制O/ W 型外用软膏药剂时做乳化剂. 如用十二烷基硫酸钠配制的软膏,有很好的抑制皮肤瘙痒的作用,它在软膏中既是药剂的主成分,又是乳化剂,而且有一定的局部麻醉作用.参考文献:[ 1 ] 周波. 表面活性剂. 化学工业[2 ] 梁治齐. 功能性表面活性剂。
表面活性剂在药剂学上用
表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。
本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。
表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。
增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。
内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。
选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。
有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。
增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。
其乳滴的粒径约为10~100 nm。
近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。
助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力；增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成；调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。
它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。
但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。
表面活性剂
图9-8 十二烷基硫酸钠在水中的溶解度与温度关系
Krafft点
Krafft点是离子型表面活性剂的特征值，Krafft点 也是表面活性剂应用温度的下限，或者说，只有在 温度高于Krafft点表面活性剂才能更好的发挥作 用。 如十二烷基硫酸钠的Krafft点为8℃，而十二烷基 磺酸钠的Krafft点为70℃，在室温条件下使用，前 者作增溶剂为好，后者的Krafft点高就不够理想 .
表面活性剂的表面活性
表面活性剂分子在固体表面的吸附
固体表面与表面活性剂接触时，表面活性剂分子 很容易在固体表面发生吸附，由于这种吸附，固体 表面的状态和性质可以发生很大的变化， 在药剂制备中有很大的应用价值。如固体疏水性粉 末表面吸附亲水性表面活性剂有利于药物的润湿和 溶解。 固体极性不同，对表面活性剂的吸附表现不同特 点。
庚基乙二醇十二烷基醚的表面张力与浓度的关系
（三）临界胶束浓度的测定
2.电导法 以表面活性剂溶液的摩尔电导率对浓度或浓 度的平方根作图，准确性以后者为最好，因 为浓度低时是直线，CMC值时摩尔电导率随 浓度的平方根变化很大。曲线的转折点即为 CMC值。
十二烷基磺酸水溶液的电导率与浓度的关系
二、亲水亲油平衡值（HLB）
（三）临界胶束浓度的测定
由于表面活性剂的物理性质在临界胶束浓度附近的 较小范围内会发生突变，所以利用此特性，可测定 CMC值。测定方法有多种，下面只介绍二种常用的 方法。 1.表面张力法 表面活性剂水溶液的表面张力开始 时随溶液浓度增大而急剧下降，当达到CMC值后， 这种下降则变得缓慢或不再下降。因此，以表面张 力对浓度的对数作图，概述
药用辅料的分类和作用
药用辅料的分类和作用药用辅料在药品制造中起到非常重要的作用，可以影响药品的物理性质、化学性质、药物释放等。
以下是药用辅料的分类和作用：1. 赋形剂赋形剂是用于改善药物剂型的物理性质的物质。
它们可以增加药物的体积、形状和稳定性，同时也可以增强药物的吸收和生物利用度。
常见的赋形剂包括淀粉、糊精、葡萄糖、乳糖等。
2. 溶剂溶剂是用于溶解药物或帮助药物分散的物质。
在固体药物制剂中，溶剂可以溶解药物，使其成为均匀的溶液；在液体药物制剂中，溶剂可以帮助药物分散，增加药物的溶解度和稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮等。
3. 表面活性剂表面活性剂可以降低液体的表面张力，增加药物的渗透性和生物利用度。
在注射剂中，表面活性剂可以减少注射部位的疼痛和刺激；在口服制剂中，表面活性剂可以增加药物的溶解度和稳定性。
常见的表面活性剂包括聚山梨酯、泊洛沙姆等。
4. 防腐剂防腐剂是用于防止微生物生长和繁殖的物质。
在药品制造中，防腐剂可以保证药品的安全性和有效性。
常见的防腐剂包括苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯等。
5. 增稠剂增稠剂可以增加液体的粘度和稠度，使其更适合于某些药物剂型的要求。
在口服制剂中，增稠剂可以增加药物的粘附性和稳定性；在注射剂中，增稠剂可以减少注射部位的疼痛和刺激。
常见的增稠剂包括果胶、明胶等。
6. 填充剂填充剂是用于增加药物的体积和形状的物质。
在片剂制造中，填充剂可以增加药物的体积，使其更容易压制；在颗粒剂制造中，填充剂可以增加药物的形状，使其更容易吞服和吸收。
常见的填充剂包括淀粉、糊精、葡萄糖等。
7. 保湿剂保湿剂是用于保持药品中的水分和湿度的物质。
在片剂和颗粒剂中，保湿剂可以保持药物的湿度和稳定性；在软膏剂中，保湿剂可以增加药物的保湿效果和渗透性。
常见的保湿剂包括甘油、丙二醇等。
8. 稳定剂稳定剂是用于增加药物的稳定性和安全性的物质。
在注射剂中，稳定剂可以防止药物沉淀和凝结；在口服制剂中，稳定剂可以增强药物的稳定性和安全性。
执业药师考试-表面活性剂
表面活性剂一、概念：表面活性剂（surfactant）被誉为“工业味精”，是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使溶液表面张力显著下降的物质。
二、作用机理凡加入少量而能显著降低液体表面张力的物质，统称为表面活性剂。
它们的表面活性是对某特定的液体而言的，在通常情况下则指水。
表面活性剂一端是非极性的碳氢链（烃基），与水的亲和力极小，常称疏水基或亲油基；另一端则是极性基团（如—OH、—COOH、—NH₂、—SO₃H等），与水有很大的亲和力，故称亲水基，总称“双亲分子”（亲油亲水分子）。
为了达到稳定, 表面活性剂溶于水时，可以采取两种方式：1、在液面形成单分子膜。
将亲水基留在水中而将疏水基伸向空气，以减小排斥。
而疏水基与水分子间的斥力相当于使表面的水分子受到一个向外的推力，抵消表面水分子原来受到的向内的拉力，亦即使水的表面张力降低。
这就是表面活性剂的发泡、乳化和湿润作用的基本原理。
在油-水系统中，表面活性剂分子会被吸附在油-水两相的界面上，而将极性基团插入水中，非极性部分则进入油中，在界面定向排列。
这在油-水相之间产生拉力，使油-水的界面张力降低。
这一性质对表面活性剂的广泛应用有重要的影响。
2、形成“胶束”。
胶束可为球形，也可是层状结构，都尽可能地将疏水基藏于胶束内部而将亲水基外露。
如以球形表示极性基，以柱形表示疏水的非极性基，则单分子膜和胶束。
如溶液中有不溶于水的油类（不溶于水的有机液体的泛称），则可进入球形胶束中心和层状胶束的夹层内而溶解。
这称为表面活性剂的增溶作用。
三、分类表面活性剂根据其分子能否解离成离子，分为离子型和非离子型两大类。
离子型又分为阴离子型、阳离子型和两性离子型三类。
1、阴离子型表面活性剂带负电荷的表面活性剂称为阴离子型表面活性剂。
起表面活性作用的是阴离子。
（一）肥皂类系高级脂肪酸的盐，通式: (RCOOˉ)n M。
脂肪酸烃R一般为11~17个碳，表面活性剂肥皂的长链，常见有硬脂酸、油酸、月桂酸。
表面活性剂在中药药剂学中应用
表面活性剂在中药药剂学中应用摘要：表面活性剂的作用颇多，近年来被广泛的应用到中药药剂学里，对于中药药剂学的开发和研究带来很大的促进作用，本文首先详细的诠释表面活性剂的定义和分类，让人们深入了解表面活性剂，从而揭示出表面活性剂在中药药剂学中的应用情况。
关键词：表面活性剂；中药；应用近年来，随着医学水平的进步，在中药药剂学的研究上，很多医学学者开始注重表面活性剂的特点，并把该特点应用到中药药剂的研究发明中，取得了很大的功效，进一步促进医学研究的完善发展。
上述的表面活性剂的分类可以看出，阳离子型表面活性剂不仅能够具有增容作用，还能够具有消毒杀菌防腐的作用，两性离子型表面活性剂具有去污消毒的作用，非离子型表面活性剂具有毒性小，不易溶血的作用等等，这些类型表面活性剂的特点，可以充分的证明表面活性剂在中药药剂研究上具有很大的促进作用，是不可或缺的研究材料。
表面活性剂在中药药剂学主要应用如下：一、用于难溶性药物的增溶从由草药提取的不少有效成分，如丹参酮、大黄素、苦参碱以及挥发性成分如薄荷油、按叶油、鱼腥草素等在水中的溶解度远远低于治疗所需浓度。
使用增溶剂是解决上述问题的有效方法之一。
最常用的主要是吐温类，尤其是吐温-80。
主要有以下几方面的应用：1、增溶挥发油:常见的单方制剂如鱼腥草注射液、石芭蒲注射液、鲜姜注射液、鸡矢藤注射液及复方制剂如解表注射液（麻黄、羌活、细辛、热可平注射液、北柴胡、鹅不食草等）都是用水蒸汽蒸馏法从药材中提取挥发油后，加入2%左右的吐温-80而制成。
对改善注射液的澄明度效果很好，对挥发油的增溶，亦可用于制备芳香水和药露。
不仅可加快操作，而且可提高挥发油的含量，无疑有利于增强药效。
2、增溶难溶或徽溶性中草药有效成分:如从乌头中提取的乌头总生物碱、蟾酥醇提取物中的脂溶性街体化合物、从曲莲中提取的雪胆素（四环三菇类苦味素甲、乙的混合物）、从假密环菌中分离得到的香豆素类成分、从补骨脂中提取出的补骨脂素和异补骨脂素等各类化学成分均可通过吐温-80的增溶作用，而制成相应的澄明溶液。
吐温20在制剂中的应用
吐温20在制剂中的应用
吐温20在制剂中是一种常用的非离子型表面活性剂，具有乳化、增溶、分散、稳定等作用，主要应用于以下几个方面：
1.水包油乳化剂：吐温20作为水包油乳化剂广泛应用于医药、化妆品、化工、纺织、饲料农药、环保等多个行业。
2.溶剂、扩散剂、稳定剂：吐温20可用作溶剂、扩散剂、稳定剂，广泛用于多种产品的制备，如膨化食品中的膨松剂、胶状食品中的增稠剂、润湿剂和稳定剂等。
3.润滑剂和抗静电剂：吐温20具有润滑和抗静电作用，可用于医药和化妆品行业中。
4.分离分析：吐温20可作为气相色谱固定液，用于分离分析挥发油、脂肪酸酯、醇、酮和卤化物等。
5.其他应用：在食品添加剂中，吐温20也得到了广泛应用，如作为奶油蛋糕、膨化食品的膨松剂，胶状食品中的增稠剂、润湿剂和稳定剂等。
需要注意的是，在使用吐温20时，需要严格控制其浓度，避免浓度过高导致副作用。
同时，在生产过程中，需要严格遵守工艺要求，以确保产品质量和安全。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
口服制剂中表面活性剂的作用摘要：凡能使液体表面张力下降的物质称为表面活性剂，在口服制剂中应用的主要是阴离子型表面活性剂如脂肪酸盐、硫酸脂盐如月桂醇硫酸钠、磺酸盐如二辛基琥珀酰磺酸钠和十二烷基磺酸钠；非离子型表面活性剂如聚乙二醇型(包括聚氧乙烯脂肪醇醚和聚氧乙烯烷基酚醚、聚氧乙烯脂肪酸脂如卖泽类、聚氧乙烯蓖麻油衍生物)及多元醇型如司盘,吐温类,甘油和单硬脂肪酸甘油脂;两性表面活性剂有氨基酸型,甜菜碱型;天然表面活性剂有阿拉伯胶,明胶,皂甙,海藻酸钠和胆甾醇等。
表面活性剂在药剂中的作用是增溶，乳化，润湿，去污，杀菌，消泡和起泡等。
在口服制剂中，表面活性剂在片剂中作为润湿剂,粘和剂,崩解剂和润滑剂；在包衣如糖衣、肠溶衣和薄膜衣中作为包衣物料之一以及应用在在缓控释制剂中。
表面活性剂还可作为肠吸收促进剂以提高药物通过肠黏膜吸收。
关键字：阴离子型表面活性剂；应用；发展史；改进技术一. 表面活性剂在口服制剂中的传统应用1.在片剂中的应用：由于表面活性剂不断的开发应用，作为各种剂型的辅料，特别是片剂的辅料，使片剂质量得到提高，如杜灭芬喉片易被硬脂酸镁，淀粉，糊精等吸附而失去抗菌活性，改用阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠则可提高疗效和含量。
[1]1．1 润湿作用：表面活性剂分子结构中的两亲分子吸附于固体表面，形成定向排列的吸附层，降低界面自由能，从而有效改变固体表面的润湿性质，也能提高液体的润湿能力，一些疏水性强的药物，因其疏水性，服用后不被体液润湿，往往不能崩解而整粒排出，如氯霉素棕榈酸酯（无味氯霉素）片，就有这种情况，而在制片时加入表面活性剂（吐温80大约0.2%）可使体液润湿，促使崩解。
[2] 1．2 作为片剂中的粘和剂：有聚乙二醇，聚乙烯吡咯烷酮等。
Miller等[3]曾用甘油硬脂酸脂，氢化蓖麻油，PEG4000和PEG6000等作非那西汀，干燥氢氧化铝凝胶，乳酸钙，干燥硫酸亚铁，碳酸氢钠，美鼠李浸膏等片剂的干燥粘和剂，结果以15%-25%PEG4000和PEG6000的效果最佳。
1．3 作为片剂的崩解剂：1.3.1影响片剂的溶出性能：表面活性剂可增大药物的溶出速度，月桂醇硫酸钠使苯茚二酮片剂的溶出速度明显加速，二辛基磺酸钠，能增加各种磺酸类药物的速度和吸收。
岩白菜片处方中以辅料低取代羟丙基纤维素，吐温-80，淀粉为3因素，并以体外溶出参数为指标进行正交实验，结果辅料中影响片剂溶出度的因素是羟丙基纤维和吐温-80，有效成份溶出快，质量稳定。
[4]1.3.2．为促崩剂：它的机制不是直接影响崩解度，而是减低崩解剂的表面张力，使易吸水膨胀崩解，缩短崩解时间，促进崩解剂的崩解，为辅助崩解剂或促崩剂。
Fuchs[5] 用各种表面活性剂实验以不同量加入片剂，观察对崩解度的影响，发现有的表面活性剂能加速崩解，有的与主药相互作用形成大分子物而更加崩解快。
经实验：在10万片中，加20ml吐温-80于外加淀粉中混匀，然后加到颗粒中压片，不但崩解度符合规定（崩解时间〈15min〉，同时还解决了裂片现象。
[6] Coper[7] 曾用21种表面活性剂以增进乳酸钙，氯化铵碳酸氢钠，阿司匹林等片的崩解速度，结果以表面活性剂用量为0.2%与10%淀粉合用效果最佳，并证明有协同作用，可使崩解时间比两者单用为短，所用表面活性剂以Manoxol OT与Aerosol MA最好。
以0.2%月桂醇硫酸钠加入息宁片，再加20%淀粉浆，可加速片剂的崩解。
月桂醇硫酸钠也可显著改进阿米妥片的崩解状况，时间由5分钟缩短为40秒。
1. 4 片剂的润滑剂：硬脂酸镁是表面活性剂中最早作片剂的润滑剂，[8][9]一般用量为0.3%-1%，它是疏水物，对吸湿性的颗粒很有效，但用量过多会影响片剂的崩解度或产生裂片。
在制备碳酸氢钠片，抗坏血酸片，乳酸钙片时，将聚乙烯单因硬脂肪及聚氧乙烯月桂醇溶于丙酮加入颗粒中作润滑剂，产品优良，崩解比硬脂酸作润滑剂时快。
[1]1. 5 作片剂包衣物料：表面活性剂用于片剂包衣物料有非离子如聚乙二醇类，吐温类，聚乙烯吡咯烷酮；阴离子如月桂醇磺酸钠，二辛基琥珀；天然的如阿拉伯胶等。
1.5.1 作糖衣物料：Schalker[10]用二辛基琥珀酸磺酸钠（AOT）代替糖衣，具有着色，味道，坚固度均好，毒性又小，耐热，耐光，包衣工时短，成品外观好，崩解时限短等优点。
1.5.2 作为肠溶衣物料：PVAP聚乙烯醇醋酸-苯二甲酸酯是一种新的肠溶衣材料[11]，已收载于美国药典第21版，对PVAP进行广泛毒理研究，制备简单，成本低，化学性能稳定，成膜性较好，抗胃酸能力强，肠溶性可靠，包衣简单等优点。
1.5.3 作为薄膜包衣材料：非离子有羟丙基纤维素，聚乙烯吡咯烷酮，聚乙二醇，苯二甲酸纤维素，丙烯酸树脂，阴离子的有二辛基琥珀酰磺酸钠，具有耐光耐热，外观好等优点。
Willian[12]研究二辛基琥珀酰磺酸钠Aerosol OT作片剂薄膜包衣，指出本品毒性低，包衣能抗热及抗破损，不受环境湿度影响，而且工序较简单，包衣时间节省，崩解时间快，体积减小。
1.6 作为片剂缓释剂和控释剂：缓释片加入非离子表面活性剂作为阻滞剂，能延缓药物在机体内的释放过程，从而延长药物的疗效。
李红琴等[13]采用交联聚乙烯吡咯烷酮，卡波普，微晶纤维素等材料直接压片，制得甲硝唑滞留形缓释片，并进行了体外释放度的研究，得出体外漂浮性良好，具有较好的缓释效果，体外释放行为符合一级释放动力学方程。
我国制成的二硝酸异山梨醇长效片以海藻酸钠为基质的凝胶骨架片，能维持药效20小时左右。
[14]控释氯化钾是用醋酸纤维，海藻酸钠液等为骨架的控释片，开始2小时释放药达50%，以后8小时再逐渐释放其余50%，释药机制为微孔膜控制的零级模式。
[15]1.7 在片剂中对药物稳定性和疗效的影响:1.7.1稳定性影响:有人作过三硝酸甘油舌下片的稳定性研究[16]，加入表面活性剂PEG400等，可防止片剂间硝酸甘油的相互迁移。
三硝酸甘油片在贮放过程中，因有挥发性，挥发后易溶解或吸附在包装材料上，还发现片子间有相互迁移的现象，加入PEG可防止硝酸甘油的迁移，Pikal用隙透法，269K作等温吸附线和以电子显微镜扫描技术对三硝酸甘油片的蒸气压进行了研究：加入PEG400作稳定剂的作用不是延缓挥发速率，而在于使蒸气压下降，从而可减小片剂间的迁移。
1.7.2 对药物疗效的影响:无味氯霉素片剂中加入表面活性剂吐温-80,发现可大幅度提高血药浓度。
无味氯霉素本身并无抗菌活性，只有在胃肠道中被酶水解而释放氯霉素后方有抗菌活性。
无味氯霉素是疏水性物质，加入吐温-80可增加其亲水性，有利于酶解过程，从而提高血药浓度。
[17]2.在液体制剂中的应用:表面活性剂可作为液体制剂的分散剂.增溶.乳化剂。
以吐温-80或其他表面活性剂作增溶剂，制得制剂加10倍水稀释仍保持澄清。
以磺胺类药物为列：Khawcm[18]用吐温20，60，80，PEG400，4000，6000，及Span20，对磺胺塞唑的增溶作用进行比较：其中以吐温类的增溶作用最显著，不同吐温没有明显的区别，PEG的增溶效果较差，分子量较大的效果较好，Span20无增溶作用，另外，还用纯品吐温-80，司盘20，PEG400等配成10%水溶液（与磺胺同浓度）进行比较：除司盘无增溶作用外，其他纯品形式的表面活性剂水溶液均可使磺胺的增溶量增大。
Lin[19]研究聚山梨醇-20在PH1-4时对水杨酸的增溶时发现PH 升高时，任何浓度的活性剂均使水扬酸的溶解度增加。
二.表面活性剂在肠吸收促进剂中的使用表面活性剂在胃肠道内对药物分子的扩散或胃空速率均有影响，从而降低或增加药物的吸收。
作为肠吸收促进剂的表面活性剂的有阴离子:十二烷基硫酸钠,吐温-80;非离子:聚氧乙烯醚类,酯类及脱水山梨醇酯类,吸收促进剂与透过性差的药物共同服用时,会增加药物的透过性,进而提高生物利用度。
[20]促进吸收的机理有降低黏度，提高膜流动性等多种，覆盖在黏膜上黏液的黏度与弹性0.2-20momol|L脱氧胆酸钠，牛磺脱氧胆酸钠，甘胆酸钠等均可降低黏液的黏度，作用强度依次为：脱氧胆酸盐》牛磺脱氧胆酸盐》甘胆酸盐。
[21]表面活性剂能够促进胰岛素的口服吸收。
它们能造成肠壁可逆性损伤而增加肠壁的通透性，在苄泽类表面活性剂中，Brij-58最为有效，胆酸及其碱金属盐，月桂醇硫酸钠也具有较好的促进吸收作用。
[22]胆酸盐具有很高的溶解磷脂能力。
大鼠在体小肠灌流试验表明，甘胆酸钠可促进鳗鱼降钙素的吸收，血钙降低程度由不加甘胆酸钠的5.2%增至22.1%[23]；1%牛磺胆酸增加鲑鱼降钙素体外透过大鼠肠黏膜14倍，将该化和物和25mg鲑鱼降钙素及拧檬酸制成片剂包肠溶衣，Beagle狗口服后生物利用度从对照的0.3%增加至1.31%[24]。
十二烷基硫酸钠促进吸收效应强但毒性大，其作用机理是溶解肠黏膜成份，释放蛋白质和磷脂，影响乳酸脱氢酶和线粒体乳酸脱氢酶的活性，在研究中常作为对照物[25]。
国内熊玉卿等的实验结果表明2%Tween80可促进脑多肽透过体外大鼠小肠，60min的吸收率从31%增加至46%[26]。
三.毒性研究1.阳离子表面活性剂:Charmich[27]证明阳离子活性剂作慢性长期实验时,可阻滞神经传导,有抑制胆碱酯酶的生理作用.2.阴离子表面活性剂:毒性较低,可口服,对胃肠道产生刺激作用,有腹泻现象。
Theodore[28]等证明，Manoxol OT对人和动物的毒性较低，偶尔有腹泻现象，随即恢复,体重增加。
3.非离子表面活性剂:3.1吐温类:据研究[28]给人口服无毒,偶尔增加肠蠕动而导致腹泻,可增加VitA在人体的吸收,亦可增加人体对脂肪的吸收。
3.2司盘类：Waldstein[29]等将司盘60和吐温60的胶囊，每日口服2次，连续28天后，患者初期有暂时腹泻外，无其它症状，检查血球蛋白，红血球蛋白无异常，仅在脑磷脂，胆固醇有絮状物形成，肝酸肝浆液，非蛋白氮浆液有微小异常，约2天即恢复正常，对人体有耐受性。
四、结语综上所述，表面活性剂在片剂方面，可提高片剂的质量，能解决片剂生产中的许多问题，而且在其速释，控释，缓释片剂方面的应用，使其更具生命力。
但在实际应用中须注意各种表面活性剂对药物的适应症：如吐温-80[30]作为片剂的促崩剂时，适用于主药疏水性及水溶性差的药物；敷料中糊精比例比较大的药物，因此在选用时应考虑这些因素，同时表面活性剂也有一定的毒性，作为肠吸收促进剂时应慎用。
参考文献1.钟静芬，于兰州，表面活性剂在药学中的应用，北京：人民卫生出版社，1995，3222.汤光，药学通报1980；15（2）：29ler B and Chavkin，J.Am.Pharm Assoc.Scied.1954；43（8）：4864.郑立明，漆新文，刑美业等，岩白菜素片处方，工艺，筛选及其含量测定方法研究中国药房-2002.13(7):398-3995.Fuchsp,etal,Pharm Ind,1970;32;3906.张祖琴.中国药学杂志1990,25(12):7437.医药工业研究所.表面活性剂在片剂的应用,医药工研究所所刊1958；(4)：538.罗金德。