长效注射剂释药技术研究进展_张芳
长效注射剂释药技术研究进展_张芳
Progress of drug delivery technologies for longacting injections
2 ZHANG Fang1， ， YANG Zhiqiang2 ， WANG Xinglin2
（ 1 Tianjin University of Traditional Chinese Medicine， Tianjin 300193， China； 2 Tianjin Institute of Pharmaceutical Research，State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics，Tianjin 300193 ，China） ［ Abstract］ With the constant development of science and technology，people's demand for drug therapy effect has become higher and higher． Due to the fact that longacting injection can prolong the action time，reduce the frequency of administration and improve the patient compliance，it has become a hot area of pharmaceutic research． In this review ，we introduced sustainedrelease drug delivery systems and reviewed the application of the Depotechnologies such as prodrug，PEGylation，microspheres，insoluble salts technology，injectable implants， Foam technology and temperaturesensitive in situ gel in the development of longacting injections． ［ Key words］ longacting injections； prodrug； PEGylation； microspheres technology； DepoFoam technology 在临床治疗中， 药物的半衰期和作用时间过短， 往往使得药物无法满足缓释和长效的要求。20 世 纪 90 年代， 长效注射剂的大量出现， 使半衰期较短 药物的药剂学特性得到了较大的改善 。所谓长效注 射剂是指通过肌肉或其他软组织局部注射给药后 ， 在局部或全身缓释作用的制剂。长效注射剂发展始 初， 主要以用油类基质所制备的乳类制剂为主 ， 乳类 长效注射剂虽然在临床上取得了较好的疗效 ， 但其 油相的刺激性和粒径等因素的不理想依然使其发展 步履维艰。随着药物制剂技术的不断发展和可生物
药物制剂中注射剂剂型的研究与改进
药物制剂中注射剂剂型的研究与改进注射剂剂型在药物制剂中具有重要的地位，其研究与改进对于提高药物的疗效和安全性至关重要。
本文将从注射剂剂型的定义和分类、研究与改进的重要性以及目前的研究方向等方面进行探讨。
一、定义和分类注射剂剂型是指将药物通过注射途径给予患者的制剂形式。
根据制剂形式的不同，注射剂剂型可以分为溶液剂、悬浮剂、乳剂和微粒制剂等几种类型。
1. 溶液剂溶液剂是指将药物溶解在水或其他溶剂中，形成一种均匀的溶液后给予患者。
溶液剂具有药物释放迅速、剂量易计量等优点，常用于急救、补液或高浓度药物给予等情况。
2. 悬浮剂悬浮剂是指将药物微粒悬浮在水或其他溶剂中，形成一种悬浮液后给予患者。
悬浮剂具有药物释放缓慢、剂量易调节等特点，常用于长效给药和局部治疗等情况。
3. 乳剂乳剂是指将药物微粒分散在油水两相混合物中，形成一种乳液后给予患者。
乳剂具有药物分散均匀、剂量易调节等优势，常用于静脉注射和局部治疗等情况。
4. 微粒制剂微粒制剂是指将药物制备成微粒形式后给予患者。
微粒制剂可以分为纳米颗粒、微球和微胶囊等不同形式，具有药物释放缓慢、剂量易调节等特点，常用于控释给药和靶向治疗等领域。
二、研究与改进的重要性注射剂剂型的研究与改进对于药物的疗效和安全性具有重要影响。
1. 提高药物的疗效通过研究和改进注射剂剂型，可以调整药物的给药途径和速率，提高药物的生物利用度和治疗效果。
例如，将注射剂剂型改进为悬浮剂或乳剂形式，可以延长药物在体内的停留时间，增加药物的吸收率和生物利用度。
2. 提高药物的安全性合理设计和改进注射剂剂型，可以减少药物的毒副作用和不良反应。
例如，将溶液剂改进为微粒制剂，可以使药物逐渐释放，减少对组织和器官的刺激和损伤。
3. 优化药物的制剂特性研究和改进注射剂剂型，可以优化药物的制剂特性，如溶解度、稳定性和可制备性等。
通过选择合适的溶剂、辅料和制备工艺等手段，可以提高药物制剂的质量和一致性。
三、研究方向的展望目前，注射剂剂型的研究与改进在以下几个方向上取得了一些进展，并且仍然存在一些挑战和发展机遇。
蛋白及多肽类药物长效化制剂学技术研究进展_NormalPdf
Journal of China Pharmaceutical University2020，51（4）：433-440学报蛋白及多肽类药物长效化制剂学技术研究进展丁源1，陈新2，涂家生1*，孙春萌1**（1中国药科大学药用辅料及仿创药物研发评价中心，南京210009；2国家药品监督管理局药品审评中心，北京100022）摘要蛋白及多肽类药物近年来越来越多地应用到疾病的预防、诊断和治疗之中，然而，蛋白及多肽类药物通常需要注射给药且缺乏长效剂型，给需要长期用药的慢性病患者带来困扰。
本文综述了通过制剂学手段对蛋白及多肽类药物进行长效化改造的策略，包括缓释注射剂、植入剂、口服制剂以及经皮给药系统，并总结其缓释机制、研究进展和优缺点，以期为此类药物的剂型改良提供研究思路及理论参考。
关键词蛋白及多肽类药物；长效化；缓控释；剂型改良；进展中图分类号R944文献标志码A文章编号1000-5048（2020）04-0433-08doi：10.11665/j.issn.1000-5048.20200407引用本文丁源，陈新，涂家生，等.蛋白及多肽类药物长效化制剂学技术研究进展［J］.中国药科大学学报，2020，51（4）：433–440.Cite this article as：DING Yuan，CHEN Xin，TU Jiasheng，et al.Progress in technology of long-acting preparations of protein and peptide drugs［J］.J China Pharm Univ，2020，51（4）：433–440.Progress in technology of long-acting preparations of protein and peptide drugsDING Yuan1,CHEN Xin2,TU Jiasheng1*,SUN Chunmeng1**1Center for Research,Development and Evaluation for Pharmaceutical Excipients and Generic Drugs,China Pharmaceutical University,Nanjing210009;2Center for Drug Evaluation,National Medical Products Administration,Beijing100022,China Abstract As one of the most important biological drugs,protein and peptide drugs have been increasingly used in the prevention,diagnosis and treatment of diseases in recent years.However,most of them need to be injected and lack of long-acting formulations,which brings many troubles to patients suffering from chronic diseases.In this review,we summarized the strategies for engineering long-acting formulations for proteins and peptides via preparation means,including extended-release injection,implant,oral preparations and transdermal drug deliv⁃ery systems,and analyzed their release mechanisms,research advances,advantages and shortcomings,thereby providing potential approaches for promoting the formulation improvement of these drugs.Key words protein and peptide drugs;long-acting performance;extended-and controlled-release;formulation improvement;advancesThis study was supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81972894,No.81673364),the Chinese Pharma⁃copoeia Commission"Reform of the Review and Approval System for Drugs and Medical Devices"Project(No.ZG2017-5-03)and the National Science and Technology Major Project for Drug Innovation(No.2017ZX0910*******)蛋白及多肽类药物通常具有特定的三维结构和作用位点，从而能够在体内发挥特异性的治疗作用，与传统药物相比有更好的临床有效性和安全性。
中药注射剂再评价研究进展
中药注射剂再评价研究进展
吴红根;陈玉茹;朱永波;李元祥;仇萍;李正;李文龙
【期刊名称】《中国民族民间医药》
【年(卷),期】2022(31)11
【摘要】中药注射剂作为一种新型中药剂型,为我国医疗水平的进步贡献了重要的力量。
但由于中药注射剂发展历史比较短,且早期国家监管措施不够完善,种种原因导致中药注射剂的质量参差不齐,在临床上出现了一系列的不良反应,中药注射剂的安全性问题受到了质疑,引发了社会的关注。
为提高中药注射剂的质量,国家食品药品监督管理局提出了中药注射剂再评价工作方案。
目前,中药注射剂再评价工作正在开展之中,文章拟从中药注射剂存在的问题对再评价工作的必要性进行分析,并从安全性、有效性、物质基础、作用机理、相关法规政策等5个方面对目前再评价工作的研究进展进行阐述。
【总页数】5页(P41-45)
【作者】吴红根;陈玉茹;朱永波;李元祥;仇萍;李正;李文龙
【作者单位】天津中医药大学中药制药工程学院;湖南正清制药集团股份有限公司;怀化学院化学与材料工程学院
【正文语种】中文
【中图分类】R283
【相关文献】
1.从中药注射剂不良反应看中药的上市后再评价问题
2.药物利用研究在中药注射剂临床使用合理性与安全性再评价中的应用
3.活血化瘀类中药注射剂联合低分子肝素防治术后深静脉血栓形成疗效和安全性的系统评价再评价
4.中药注射剂的发展前景及其再评价建议
5.中药注射剂上市后非临床安全性再评价类过敏反应相关研究
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药物制剂的缓释技术研究
药物制剂的缓释技术研究药物制剂的缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速度来实现持续的药效作用的技术。
它在医药领域中发挥着重要的作用，可以提高治疗效果，减少副作用，并提高患者的治疗依从性。
本文将介绍药物制剂的缓释技术的研究进展和应用前景。
一、缓释技术的概念和原理缓释技术是指通过改变药物制剂的结构和性质，使药物在体内以一定的速率缓慢释放，从而达到控制药物治疗浓度和持续时间的目的。
其原理主要涉及以下几个方面：1. 药物的内外控制释放：内控释放是指通过改变药物分子的结构，使其在体内发生代谢和降解的过程中自然释放出来。
外控释放是通过控制药物制剂中的载体和缓释材料，使药物在体内按照设定的速率释放。
2. 缓释技术的基本原理：缓释技术的基本原理是利用药物分子在制剂中的扩散、溶解、降解等过程来调节药物在体内的释放速率。
通过控制这些过程的速率和程度，可以实现药物的缓慢释放。
3. 缓释药物制剂的分类：根据缓释的机制和载体的不同，缓释药物制剂可以分为多晶缓释制剂、微球型缓释制剂、水凝胶缓释制剂等。
每种制剂都有其特定的释放速率和机理。
二、药物制剂的缓释技术的研究进展1. 多晶缓释制剂的研究：多晶缓释制剂是一种将药物分子嵌入到多晶的载体中，在体内通过扩散来释放药物的技术。
该技术在肿瘤治疗、慢性疼痛管理等领域得到了广泛的应用。
2. 微球型缓释制剂的研究：微球型缓释制剂是将药物包裹在微小的球形载体中，通过控制微球的溶解或降解速度来实现药物的缓慢释放。
该技术在心脑血管领域、抗生素治疗等方面有着重要的应用价值。
3. 水凝胶缓释制剂的研究：水凝胶缓释制剂是一种将药物包裹在水凝胶载体中，通过控制水凝胶的溶胀性质来实现药物的缓慢释放。
该技术在眼科、皮肤病治疗等方面有着广泛的应用。
三、药物制剂的缓释技术的应用前景药物制剂的缓释技术在广泛的临床应用中发挥着重要的作用。
它可以改善药物的生物利用度，减少药物的副作用，并提高患者的治疗依从性。
未来，随着科学技术的不断发展，药物制剂的缓释技术也将不断创新和完善。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用.doc
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用引言：由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。
药物新剂型的研究进展
药物新剂型的研究进展一、 1.近几十年来，随着各专业学科的迅速发展，药物制剂的研究与生产也相应发展迅速，新工艺、新设备不断出现。
各种剂型品种数量猛增，产品的纯度质量、稳定性有了提高，同时，随着科学与人民生活水平的不断提高，原有的剂型和制剂已不能满足用药水平提高的要求，如高效、长效、低毒和控释等。
但药物的新剂型可以改善它们的有效性，延长药物作用时间，提高药物对作用部位的选择性，减少病人必须同时服用药物的数量,从而提高了药物的有效性及安全性。
2.药物剂型的发展经历了五个阶段:传统剂型,常规剂型,缓控剂型,靶向剂型,时间定时释药剂型.后三阶段是近二三十年才发展起来的药物新剂型,也可以称为控释给药系统二.目前,药物的新剂型主要有以下几种.1.、微型胶囊剂：简称微囊剂，系用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的直经为1～500微米的微小胶囊。
微型胶囊剂有很多优点，首先，经微囊化处理的药物，外层覆盖着一层高分子膜，减少了药物与外界接触的机会，对于遇空气易氧化变质的物质可起到保护作用，利于贮存，同时也遮盖了药物的不良气味。
其次药物用高分子物质包裹后，在消化道中一般不被消化液溶解，药物释放时首先体液渗入微囊，溶解囊内的药物，然后顺着囊膜内外的浓度差向外扩散，直至内外浓度达到平衡，这可达到延长药物疗效的作用时间。
2、透皮给药系统：是指将药物制成可贴于皮肤的控释剂型，药物经皮肤吸收而起全身治疗作用，该系统给药方便，不受胃肠道因素的影响，药物的吸收代谢个体差异较小，有利于设计给药剂量，并可随时终止给药，病人乐于接受。
3、气雾剂：系指将药物制成液体、混悬剂或乳浊液与适宜的压缩气体（如氟利昂、二氧化碳及氮气等）装于具有阀门系统的耐压密闭容器中，使用时借气体压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。
如治疗哮喘的喘乐宁气雾剂，使用时只要将喷射口对准口腔，在吸气时按动阀门，药物即可被吸入气道。
4、膜剂：系将药物溶解或均匀分散在成膜材料中制成薄膜状剂型，可供口服、口含、舌下给药，眼结膜囊内及体内植入。
我国药用静脉注射乳剂的研究进展（学术论文）
1415 [作者简介] 谷福根,男,博士,硕士生导师,主任药师,主要从事环糊精包合物及药物新剂型的研究。
联系电话:(0471)6637091,E 2mail:fgczh@sina .com 。
·综述·我国药用静脉注射乳剂的研究进展谷福根1,吴春芝1,刘红在2(1内蒙古医学院附属医院药剂部,呼和浩特010059;2内蒙古自治区第三医院药剂科,呼和浩特010017) [摘要] 静脉注射乳剂(intravenons e mulsi on,I E )作为一种重要的药物载体,已受到国内外的极大关注。
它可增加难溶性药物的溶解度和注射剂的载药量,提高不稳定药物的化学稳定性,并具有缓释、靶向和降低药物毒副作用等显著特点。
此外,与脂质体、微球等药物载体相比,I E 易于实现工业化生产,产品的稳定性较好。
文中通过查阅文献,收集和整理了近年来我国已研究的30个药物品种的I E 的详细处方,并对其特点、药效和应用前景作了介绍,对今后国内研究开发I E 提供参考。
[关键词] 静脉注射乳剂;药物载体;稳定性[中图分类号]R944.15 [文献标志码]A [文章编号]1003-3734(2010)16-1415-07Advance i n stud i es of i n travenous em ulsi on s i n Ch i n aG U Fu 2gen 1,WU Chun 2zhi 1,L I U Hong 2zai2(1D epa rt m en t of Phar m acy,A ffiliated Hospital of InnerM ongolia M edical College,Hohhot 010059,China;2D epart m ent of Phar m acy,the Third Hospita l of InnerM ongolia A u tono m ous R egion,Hohhot 010017,China )[Abstract] A s an i m portant drug carrier,intravenous e mulsi on (I E )has attracted much greater attenti on in the world .I E can increase the s olubility of ins oluble drugs and drug 2l oading a mount of intravenous injecti ons,i m 2p r ove the stability of instable drugs,and possess p r operties of sustained 2release,site 2targeting,and less t oxic and side effects .Compared with other drug carriers such as li pos ome and m icr os pheres,I E is much easier t o realize in 2dustrialized scale p r oducti on and its stability has been greatly i m p r oved .I n order t o p r ovide a useful guidance for further study,we collected domestic research reports of 30I E drugs in the past fe w years,and intr oduced devel op 2ment and p r oducti on of I E in China in as pects of the f or mulati ons,characteristics,phar macodyna m ics and potential app licati on .[Key words] intravenous e mulsi on (I E );drug carrier;stability 药用静脉注射乳剂(简称静注乳剂,intravenous e mulsi on,I E )始于1962年I ntrali p id 脂肪乳剂在瑞典的成功开发[1]。
新型注射剂研究进展
新型注射剂研究进展
刘胜男;赵志刚
【期刊名称】《药品评价》
【年(卷),期】2010(007)020
【摘要】目的:介绍几种新型注射剂及其临床应用前景.方法:通过文献检索和资料汇总,对目前市场上新型注射剂的原理、特点及临床使用状况进行综述.结果:利用纳米材料、微球、脂质体等技术,注射剂由过去的单一剂型发展为多种类、多优点的新型注射剂,以缓控释注射剂发展最快.结论:相比于普通注射剂,新型注射剂在生物相容性、药物靶向性、毒副作用,长短效/控释方面表现出一定优势,但临床广泛应用的品种还很有限.
【总页数】5页(P10-14)
【作者】刘胜男;赵志刚
【作者单位】首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京,100050;首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京,100050
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.中药注射剂用于新型冠状病毒肺炎患者的药学监护探讨 [J], 庄红艳; 王艳梅; 朱虹; 房萌; 刘杰; 赵爽; 李雪; 薛春苗
2.《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》推荐的中药注射剂应用解析 [J], 张培; 陈晓双;
李静; 费小凡; 宋毅
3.新型冠状病毒肺炎治疗用中药注射剂溶剂选择合理性探讨 [J], 邵怡; 彭电
4.新型注射剂的发展及应用 [J], 邱欣
5.中药注射剂在新型冠状病毒肺炎治疗中的应用研究 [J], 陈雯;高琛;牟稷征;王丽霞
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关于药物缓释控释制剂的研究进展概述,药物制剂工程论文
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述摘要随着医药制剂技术的持续发展，医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。
与新化合物实体开发相比，新的制剂具有成本小、周期短而见效快的优势。
近年来，药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展，而且具有广阔的研究与发展前景。
关键词：药物；缓释控释制剂；辅料；研究进展随着社会经济的日益增长，我国制药水平也不断发展。
近几年来，为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦，国内的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门。
此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用，深受患者、医生的信赖。
由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升，现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。
药物的一般剂型是片剂和注射剂，但多数药物不适合应用这两种剂型。
对治疗糖尿病和心血管疾病的患者，若选择片剂、注射剂治疗时，当药物与血液循环融合后，会产生相对明显的血药浓度波动，出现了峰谷情况，容易产生毒副作用，使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果。
但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。
1、控释缓释制剂的优点近20 多年来，国外极为重视研究新剂型和新制剂的，其中的控释和缓释口服制剂是热点。
相比于普通制剂，缓控释制剂的优点在于：1.1 对于半衰期短，或者给药频繁的药物，可以减少服药的次数，使病人服药的顺应性得到提高，方便使用。
尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。
1.2 有利于平稳血药浓度，“减缓峰谷”现象，从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低，临床用药更为安全。
1.3 缓慢释放，增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
1.4 使药物化学稳定性得到增强。
在贮存期间，某些药物的常规制剂往往容易失效变质，或者被胃酸破坏，而将其制成缓控释制后，可以定时、定位地加以释放，稳定性可以有效提高。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用
工艺优化也是关键技术之一。在制备过程中，要通过对工艺条件的控制，调 整材料的结构和药物释放性能，以获得最佳的治疗效果。
临床应用
在临床应用方面，缓释、控释药用高分子材料主要应用于药物输送和疾病治 疗两个方面。
在药物输送方面，缓释、控释药用高分子材料可以作为药物载体，将药物以 恒定的速度释放到体内，提高药物的疗效。例如，一些抗肿瘤药物由于具有严重 的不良反应，通过缓释、控释药用高分子材料的载运，可以缓慢释放药物，减少 不良反应的发生，提高患者的生存质量。
总之，缓释、控释药用高分子材料在临床应用中具有广阔的发展前景。未来 医疗科技的发展将为这些材料提供更多的应用机会和挑战。相信在广大科研工作 者的不断努力下，缓释、控释药用高分子材料将会为人类健康事业带来更多的贡 献。谢谢观看二 Nhomakorabea临床应用
口服缓释、控释制剂在临床应用中具有许多优点。首先，它可以减少服药次 数，提高患者的依从性；其次，缓慢释放药物可以减少药物对胃肠道的刺激，降 低不良反应；最后，维持药物在体内有效的血药浓度，可以提高疗效。然而，口 服缓释、控释制剂也存在一些不足之处，如生产成本较高，有时会出现药物延迟 释放或不能完全释放的情况。
研究进展
近年来，研究者通过改进制备工艺和选用新的载体材料等方法，取得了一系 列的研究成果。例如，采用生物降解聚合物作为药物载体材料，可以提高药物的 生物相容性和降解性，降低免疫原性；采用离子交换技术制备缓控释制剂，可以 实现药物的程序化释放；采用3D打印技术制备个性化药物制剂，可以满足患者的 个性化需求。
缓释、控释药物制剂的研究进展及 临床应用
01 研究综述
03 临床应用 05 参考内容
目录
02 研究进展 04 结论
本次演示将详细探讨缓释、控释药物制剂的研究进展和临床应用。首先，我 们将简要概述本次演示的主题和目的；其次，对缓释、控释药物制剂的研究现状 进行梳理和总结，分析现有技术的优缺点，并挖掘研究领域存在的问题和挑战； 接着，我们将介绍最近的研究进展和成果，并分析和比较不同研究路线的优缺点； 第四，
中药新剂型研究与应用进展
中药新剂型研究与应用进展中药是中国传统医学的重要组成部分，具有悠久的历史和丰富的治疗经验。
随着现代科技的发展和临床医学的进步，中药的研究与应用也发生了很大的变化。
传统的中药剂型主要有汤剂、丸剂、散剂等，但随着研究的深入和应用的需求，中药新剂型的研究和应用也逐渐成为研究的热点。
本文将从中药新剂型的定义、研究方法和应用进展三个方面来阐述中药新剂型的研究与应用进展。
中药新剂型是指在传统中药剂型的基础上进行改良和创新，使其更适应现代人的用药需求和医疗技术的发展。
中药新剂型的研究方法主要包括药物控释技术、纳米技术、载体技术等。
药物控释技术是指将中药成分通过载体材料进行包裹和缓释，以实现药物在体内的持续释放，延长药效持续时间，减少用药频率。
纳米技术是指将中药成分粒子化成微纳米级，提高其生物利用度和药效。
载体技术是指将中药成分通过纳米级载体进行包裹，以增强其稳定性和生物活性。
这些研究方法的应用可以改善中药的药动学和药效学特性，提高药物的治疗效果和安全性。
中药新剂型的应用进展主要包括临床应用和市场应用两个方面。
临床应用是指中药新剂型在医疗领域的实际应用情况。
目前中药新剂型在治疗慢性疾病、肿瘤、心脑血管疾病等方面已经取得了显著的效果。
例如，通过药物控释技术制备的中药长效制剂，可以减少患者用药频率，提高患者的依从性，降低治疗费用。
通过纳米技术制备的中药纳米制剂，可以提高中药的生物利用度和疗效。
市场应用是指中药新剂型在药品市场的销售和推广情况。
目前，许多中药新剂型已经获得了临床试验批件和上市许可，进入了市场销售阶段。
例如，包括中草药干燥浓缩丸、中草药制药颗粒、中草药胶囊剂、中药注射剂等在内的中药新剂型已经成为市场上的热门产品，得到了广大患者的认可和好评。
总的来说，中药新剂型的研究与应用进展取得了显著的成果。
中药新剂型的研究方法和应用范围不断扩大，为中草药的临床应用提供了新的途径和可能性。
中药新剂型的发展还需要进一步加强与现代医学、传统医药学的交叉研究和合作，共同推动中药新剂型的研究和应用，为临床治疗提供更多的选择和优质的服务。
长效生物可降解微球的研究进展
长效生物可降解注射微球的 研究进展沈阳药科大学毛世瑞沈阳药科大学 2008 年1月研究趋势：缓控释给药系统• 口服 • 透皮 • 非肠释药系统（Parenteral depot system,简称PDS）– 植入体 – 微球沈阳药科大学微球概述• 微球：是药物溶解或分散于聚合物基体中形成 的微小球状实体，粒径 1 to 250 µm ( ideally < 125 µm in diameter)．• 微球为内相固化的实体微粒,多数产品为冻干固 体粉末,其稳定性较脂质体、复乳等微粒体系好。
• 微球作为药物载体用于多种给药途径，如注射、 鼻腔、口服给药等。
通过混悬后进行皮下或肌 肉注射给药。
沈阳药科大学长效注射微球的优点• 可在几周或几个月时间内以一定速率释放 药物以维持有效血药浓度,减少给药次数,并 且能降低血药浓度的波动，达到长效、缓 释目的；• 减少药物刺激，降低毒副作用提高疗效； • 提高药物稳定性； • 给药方便，只需单次注射； • 避免植入剂的缺陷； • 对特定器官和组织具有良好的靶向性； • 在恶性肿瘤的介入化疗中发挥重要作用。
沈阳药科大学药物选择• 日剂量小的药物 • 微球的释药模式与药物的临床需求应基本吻合 • 微球中药物的包封率高 • 释药时突释作用小， 释药模式恒定，释药时间满足要求沈阳药科大学国外注射用微球市场• 美国食品药品管理局（FDA）已批准了8种微球剂 型药品，除利培酮为小分子化学药物外，其余均为 多肽类药物。
• 在多肽缓释微球中，黄体激素释放激素(LHRH)及 类似物是研究最为成功的品种。
• 曲普瑞林是LHRH激动剂类似物，其PLGA微球由 法国Ipsen公司开发，1986年上市，可缓释1个月， 是第一个多肽微球产品。
• 亮丙瑞林也是LHRH激动剂类似物，生物活性为 LHRH的15倍。
其缓释1个月的微球注射剂由日本 武田化学制药公司开发，于1989年进入美国市场。
缓控释注射给药系统的研究开发进展
Domestic Enantone ®
Time(day)
国产亮丙瑞林微球对大鼠子宫内膜 异位的疗效
100 80 60
80.2 94.4 89 94.7
1.PLGA-ms. -ms [ 相当于 LA 2µg/(Kg·d)]
98.7 78.3 98.2 87.2 93.6
40 20 0 -20
23 24 25 26
0
Time(day)
丙氨瑞林微球对大鼠血浆 雌二醇水平的抑制
Rat plasma estradiol (pg/ml)
45.5
35.5
25.5
MS low dose s.c. MS low dose i.m. MS middle dose i.m. MS middle dose i.m. MS high dose s.c. MS high dose i.m. Routine injection Negative control
国内-武田研制的PLGA微球质量比较
a.GPC (Mw/Mn)
No.
产地 Mw/Mn
b. 1H-NMR
3 4
国产 1.6
c. DSC 武田 Tg: 45.328∼48.190℃ 国产 Tg: 46.161∼48.084℃
1
武田 4.4
2
武田 3.7
国产 1.5
丙氨瑞林-PLGA 微球
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5
II.原位凝胶注射剂（1.沉淀型）
（Biodegradable injectable in Situ forming implant）
PLA- NMP 体液
盐酸多西环素
缓释、控释注射剂的研究进展
第5卷第1期中国药剂学杂志Vol. 5 No.1 2007年1月 Chinese Journal of Pharmaceutics Jan. 2007 p.33文章编号：(2007)01–0033–06缓释、控释注射剂的研究进展张春叶，王东凯(沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳 110016)摘要：目的阐述缓释、控释注射剂的研究进展。
方法查阅17篇文献并对其进行归纳、比较和分析。
结果综述缓释、控释注射剂常用载体、制剂类型及制备方法等，并给出具体实例。
结论缓释、控释注射剂减少用药次数，增强了药物的安全性和有效性，具有广泛的发展空间。
关键词：药剂学；缓释；控释注射剂；载体中图分类号：R94 文献标识码：A近年来，缓释、控释制剂越来越受到人们的青睐，其中对于一些在胃肠道内不稳定又需长期给药的药物就必须制成非胃肠道给药制剂，以获得稳定长效的缓释、控释制剂。
目前，聚乳酸类等生物可降解材料已广泛应用于许多亲水性、疏水性及大分子药物，成功制备了部分缓释、控释注射剂，解决了许多制剂学上长期存在的技术难题，极大提高了患者的顺应性。
与之相关的制剂类型、制备工艺及药动药效研究也都取得了较大进展。
1 常用载体缓释、控释注射剂所用载体必须是可生物降解且生物相容性好的聚合物，包括天然和合成高分子材料2大类。
天然可生物降解的高分子材料包括明胶、血清蛋白、血红蛋白等。
合成的可降解高分子材料有聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸－聚乙二醇嵌段共聚物（PLA－PEG）、ε－己交酯与丙交酯嵌段共聚物。
其特点是无毒、化学稳定性好，可用于注射。
FDA批准的体内可降解材料有PLA和PLGA，并已有产品上市。
聚乳酸（PLA）是乳酸缩和得到的聚酯，相对分子质量1～40万，降解时间为2～12个月，其中相对分子质量9万的PV A熔点为60 ℃，在体内6个月降解。
PLA在体内被水解脱酯生成乳酸单体，继而被乳酸脱氢酶氧化为丙酮酸参与三羧酸循环，最终生成CO2和H2O，经肺、肾、皮肤排泄。
药物新制剂研究进展
药物新制剂研究进展药物新制剂研究是药学领域的一个重要课题，它涉及药物的制剂设计、制造工艺、性质评价和临床疗效等多个方面。
近年来，随着科学技术的不断进步，药物新制剂研究取得了许多重要进展，为提高药物的疗效和安全性提供了新的思路和方法。
本文将介绍近年来药物新制剂研究的一些重要进展。
首先，纳米技术的应用为药物新制剂研究带来了新的突破。
纳米技术可以将药物制备成纳米级的粒子或载体，提高药物的生物利用度和稳定性，延长药物在体内的停留时间。
例如，纳米粒子可以通过改变大小、表面性质和形状等参数来调控药物的释放速率和分布特性，从而实现药物的靶向治疗。
另外，纳米药物可以通过改变药物的溶解度和疏水性等性质，提高药物的溶解速率和溶解度，从而提高药物的生物利用度。
纳米技术在癌症治疗和缺血性心脑血管疾病等领域的应用研究也取得了一些重要进展。
其次，多剂型制剂的研究也是药物新制剂研究的一个重要方向。
传统的药物制剂通常是单一剂型，只能通过改变药物的剂量来调整药物的作用水平。
而多剂型制剂可以将多种不同的药物或剂型结合在一起，实现药物的联合治疗和相互增效。
例如，一种常见的多剂型制剂是利用药物控释系统和即释系统联合应用，通过控释系统延长药物的作用时间，即释系统提供急性缓解。
另外，还有一些研究将不同剂型的药物结合在一起，如固体分散体和缓释糖衣制剂的联合应用，以提高药物的生物利用度。
此外，基于生物技术的药物制剂研究也取得了一些重要进展。
例如，基因治疗和蛋白质药物的制剂设计是近年来的研究重点之一、基因治疗通过将基因序列导入到细胞中，以恢复或增强细胞的功能，达到治疗疾病的目的。
然而，在基因治疗中，如何有效地将基因导入到细胞并保持其稳定性成为一个难题。
因此，研究人员通过制备适合基因导入的载体和优化基因传递系统等方法，提高基因治疗的效果。
另外，由于蛋白质药物的特殊性，如易于降解、不稳定性和毒副作用等，基于生物技术的制剂研究也成为一个热门领域。
研究人员通过改变蛋白质的结构和性质，通过封装和载体等方法，提高蛋白质药物的稳定性和生物利用度。
药物控释技术的研究进展及应用前景分析
药物控释技术的研究进展及应用前景分析一、前言随着现代医学的不断发展，药物控释技术日益成为药物制剂研究的热点领域。
药物控释技术是指将药物从制剂中控制性地释放出来，使其在人体内保持一定时间的有效浓度，发挥最佳疗效，同时避免药物浓度的快速变化和毒副作用的发生。
本文将对药物控释技术的研究进展及其应用前景进行分析。
二、概述药物控释技术起源于上世纪60年代，至今已有数十年之久。
在这些年里，药物控释技术进行了广泛的应用和研究，并取得了很多进展。
药物控释技术的原理可以总结为三个关键点：控制药物的释放速度、药物的释放量以及释放时间。
根据药物控释的不同方式，药物控释技术可以分为以下几类：1. 控制释放速率的控释技术：利用不同的材料包裹药物，避免在人体消化道中迅速释放。
2. 控制释放量的控释技术：通过控制药物量的释放来控制其浓度，如舌下给药。
3. 控制释放时间的控释技术：通过改变药物在体内的代谢规律来控制药物释放的时间，如防走AIDS药物。
三、研究进展1. 生物可降解材料的应用：生物可降解材料将会在适当的时间内分解为引起人体排泄物，目前已有多种生物可降解材料在药物控释技术中被应用，如聚乳酸酯、聚酯酰胺、聚氧乙烯等。
2. 开发新型载体：在药物控释技术中，载体同样起着重要作用。
新型载体的设计涉及制剂的药物疗效、制造成本、制剂稳定性等方面。
近年来，微生物载体、纳米载体等新型载体的开发正在蓬勃发展。
3. 应用于肿瘤治疗：药物控释技术在肿瘤治疗中具有广泛的应用前景。
肿瘤治疗药物的控释，既可以减少剂量而避免药物毒性对人体的损害，同时也不会影响药物的疗效。
4. 应用于心血管疾病和神经疾病治疗：针对心血管疾病和神经疾病，新型控释技术正逐步应用于治疗这些疾病。
利用药物控释技术，药物的释放可以被精确地控制，以保证药物疗效最大化并减少药物的副作用。
四、应用前景药物控释技术的应用前景非常广阔，未来将会有更多的控释技术投入到制剂研发中。
例如，由于抗肿瘤药物的毒性，向肿瘤细胞传递药物的控释技术将会成为制剂研究的重点领域。
关于长效消炎针的说明
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感谢支持！(Thank you for downloadingand checking it out!)关于长效消炎针的说明一、长效消炎针概述长效消炎针的定义长效消炎针是一种通过注射给药的方式，将消炎药物制成的针剂，其特点是药效持久，能够在体内较长时间内发挥消炎作用。
与传统的口服消炎药相比，长效消炎针能够快速起效，且在体内持续释放药物，减少给药次数，降低患者服药的负担。
长效消炎针的作用机理长效消炎针的作用机理主要是通过药物成分的局部作用和全身性调节作用来实现消炎效果。
药物成分可以直接作用于炎症部位，抑制炎症因子的释放，减少炎症细胞的浸润，从而减轻组织肿胀和疼痛。
同时，药物在体内循环过程中，可以通过调节免疫系统和内分泌系统，达到全身性消炎的效果。
长效消炎针的分类根据药物成分和作用机理的不同，长效消炎针可以分为以下几类：（1）激素类长效消炎针：如地塞米松磷酸钠注射液，通过抑制炎症因子的释放，减轻炎症反应。
（2）抗生素类长效消炎针：如头孢类、青霉素类抗生素注射液，通过杀灭病原体，减轻炎症。
（3）非甾体抗炎药类长效消炎针：如布洛芬注射液，通过抑制环氧化酶，减少炎症因子的生成，达到消炎镇痛的效果。
（4）生物制剂类长效消炎针：如肿瘤坏死因子拮抗剂，通过靶向调节免疫系统，减轻炎症。
在临床应用中，长效消炎针根据患者病情和需求，选择合适的药物类别和给药方式，以达到最佳的治疗效果。
二、长效消炎针的适用范围长效消炎针是一种通过注射给药，具有持久消炎作用的药物制剂。
来氟米特长效注射剂的制备方法
来氟米特长效注射剂的制备方法
来氟米特长效注射剂是一种以来氟米特为主要成分的缓释剂型，用于治疗慢性骨关节病和骨质疏松症等疾病。
其制备方法主要分为以下几个步骤：
1.来氟米特的提取
首先需要通过乙腈-磷酸二甲酯溶剂萃取法将来氟米特提取出来。
将来氟米特加入乙腈中，再加入磷酸二甲酯作为萃取剂，振荡混合后，离心沉淀，将上清液收集到离心管中。
2.缓释载体的制备
将明胶、甘胜、甘油等物质通过一定比例混合后，加入适量的水，搅拌均匀至完全溶解，然后继续加入HEC、PEG和PVP等成分，制成高浓度的缓释载体溶液。
3.来氟米特缓释核心的制备
将步骤1中得到的来氟米特通过超声波处理使其颗粒细致，再将其加入到步骤2中的缓释载体溶液中，用高速切割法制备成上下两部分的缓释核心，并最终制成来氟米特缓释微粒。
将步骤3中制备好的来氟米特缓释微粒加入到HPMC溶液中，搅拌均匀，制成长效注射剂。
以上为来氟米特长效注射剂的制备方法，该制备方法简单易行，同时制备的注射剂也能够发挥出良好的治疗效果和缓释作用。
需要注意的是，在制备过程中应该注意材料的纯度和质量，以确保最终的产品品质，并严格控制生产工艺的每一个环节。
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部分以前体药物上市的长效注射剂
给药频率 每日多次 qd 每日多次 每日多次 每日多次 长效制剂半衰期 / d 7 ～ 10 25 ～ 50 24 21 — 长效制剂给药频率 2 周1 次 4 周1 次 3 周1 次 2 ～4 周1 次 2 ～4 周1 次
睾酮环戊丙酸酯是雄性激素睾酮与环戊丙酸形 成的 酯 类 衍 生 物。 睾 酮 环 戊 丙 酸 酯 长 效 注 射 剂 （ DepoTestosterone ）
［6］
α2b ） ， 由先灵葆雅公司研制 ， 于 2001 年在美国 上 市， 用于 慢 性 丙 型 肝 炎 和 慢 性 乙 型 肝 炎 的 治 疗 。
［7 ］ 目前， 全世界已有很多 PEG 化药物上市： Pegasys ， Leukine［8］，Oncaspar［9］，Neulastin［10］，Somavert［11］，
Chinese Journal of New Drugs 2013 ， 22 （ 5 ）
·综述·
长效注射剂释药技术研究进展
张
1， 2 2 2 芳 ， 杨志强 ， 王杏林
（ 1 天津中医药大学， 天津 300193 ； 2 天津药物研究院释药技术与药动学国家重点实验室 ， 天津 300193 ） ［ 摘要］ 随着科学技术的不断发展， 人们对药物治疗作用的要求越来越高 。 长效注射剂因可延长药物 减少注射次数、 改善患者的顺应性而成为当前药剂研究的一大热点 。 本文以释药技术为主线， 的作用时间、 PEG 化技术、 DepoFoam 技术、 综述了前体药物技术、 微球技术、 难溶盐技术、 注射植入剂、 温敏型原位凝胶等 释药技术在长效注射剂中的应用 。 ［ 关键词］ 长效注射剂； 前体药物技术； PEG 化技术； 微球技术； DepoFoam 技术 ［ ［ ［ 中图分类号］ R943 文献标志码］ A 文章编号］ 1003 － 3734 （ 2013 ） 05 － 0547 － 09
前体药物技术是使注射剂达到长效作用的一种 有效技术手段。许多类固醇类药物常采用该技术用 于非胃肠道给药 。 酯类前体药物是前体药物中 最常见的类型， 特别适合中枢神经系统药物的衍生 化。酯类前体药物进入体内后在酯酶催化下水解出 原药， 只要前药的水解速率足够慢， 即可有效地控制 活性母体化合物的释放， 从而达到延长活性药物作 用时间的效果。另外， 长链脂肪族酯类衍生化可使 化合物亲脂性更强， 可提高药物在注射用油中的溶 解度， 更有利于制成长效注射剂， 同时低溶解度的前 体药物在给药部位缓慢释放， 也达到延长活性药物 作用时间的效果。但由于前药技术的衍生化材料大 部分具有较强的脂溶性且衍生化后的药物的靶向性 较差， 在提高生物利用度的同时也增加了药物在吸 收部位或其他脂质富集部位的毒副作用 。探索脂溶 性适当且生物可降解性更加优越的载体材料 ， 依然 是该类技术所面临的一项重要任务 。 目前， 部分以前体药物上市的长效注射剂见表
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增加 ， 且可以有效地避免巨噬细胞等的吞噬 ， 能最 大程度地保证药物的活性 。 但该技术仅适用于修 在小分子药物方面的应用依 饰大分子靶 向 药 物 ， ［5］ 然受限 。 全 球 首 个 PEG 化 的 药 物 是 PEGADA （ PEG 化腺 苷 脱 氨 酶 ） ， 于 1997 年 获 得 FDA 批 准 上市 ， 用 于 治 疗 严 重 的 儿 童 免 疫 缺 陷 症。 首 个 PEG 化 干 扰 素 是 PEGIntron
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的释药机制可分为 3 类。 1． 1 扩散控制 具体分为两类， 一类是控制药物的 难溶盐技术， 将溶解速率快的药物 溶解速率。例如， 制成难溶盐， 降低药物的溶出速率； 通过调整难溶药 物的粒径， 调整合适的释药速率； 将活性化合物制备 成前药， 也可以调整药物的溶出速率。 另一类是通 过调整介质或基质辅料， 控制药物透过基质的扩散 速率。 例如， 贮库制剂中， 可通过使用油溶液， 或调 整水性基质的缓释辅料， 来控制药物的扩散速率， 达 到调整释药的目的。 1． 2 溶蚀释药或扩散溶蚀 在体内以制剂骨架形 式释药的长效注射剂， 一般以扩散溶蚀机制释药。 例如， 微球制剂和注射植入剂， 药物的释放既通过扩 散控制， 又通过生物降解材料的溶蚀控制 。 1． 3 化学修饰， 延长半衰期 延长半衰期是实现药 物长效的有效手段。常见的化学修饰手段有前药技
［1 ］
术和 PEG 化技术。 2 释药技术 2． 1 前体药物技术 前体药物 （ prodrug ） 是指有生 物活性的药物分子原型与前体基团所形成的衍生物 在体内代谢转变为原型活性药物， 故又称为生物可 逆性药物。对某些化学稳定性差、 溶解度差、 油水分 配系数不佳的药物， 成酯或成盐制成前体药物， 可明 显改善母体药物的稳定性， 提高溶解度， 优化油水分 。 配系数 表1
母体化合物 氟奋乃静 帕潘立酮 氟哌啶醇 氟哌噻吨 睾酮 半衰期 / h 33 23 18 35 ＜2
1 。帕潘立酮棕榈酸酯长效注射 剂 （ Invega Sustanna ） ［2］由杨森公司推向市场， 是帕潘立酮棕榈酸酯 的纳米混悬剂。 该药物属非典型性抗精神病药物， 可治疗精神分裂症和双相情感障碍 。该棕榈酸酯前 体药物在水中不溶， 分配系数约为 10． 1 ， 疏水性强。 帕潘立酮棕榈酸酯的半衰期为 23 h， 与口服帕潘立 给药频率从每天 1 次降低到每月 1 次。 酮相比，
1 ～ 2 次。 2． 2 PEG 化技术 一项重要技术
［4］
主要用来治疗性腺 功 能 减 退和生殖官能不良， 这些疾病的激素治疗是必要的。 由于形成环戊丙酸酯， 该药物的 logP 值为 6． 4 ， 与活 性成分睾酮 （ logP 值为 3． 3 ） 相比， 其疏水性更强。 该化合物的半衰期低于 2 h， 而贮库制剂能维持 2 ～ 4 周的治疗。 如表 1 所示， 这些前体药物具有明显的长效缓 释作用， 给药频率从每天 2 ～ 3 次缩减到现在每月
Mircera［12］， Macugen［13］。PEG 化药物能明显延长药 物的半衰期， 给药频率延长至数周注射一次， 具有长 效缓释作用， 见表 2 。
（ PEG 化 干 扰 素 表2
部分 PEG 化长效注射剂
给药频率 qd 每周 3 次 qd qd 每周 2 次 qd qd 每周 3 次 每年 9 ～ 12 次 长效制剂给药频率 1 周1 次 1 周1 次 1 周1 ～2 次 1 周2 次 2 周1 次 2 周1 次 2 周1 次 4 周1 次 6 周1 次 治疗作用 慢性丙型肝炎、 乙型肝炎 慢性丙型肝炎、 乙型肝炎 严重的儿童免疫缺陷症 慢性结肠炎 急性淋巴母细胞白血病 白细胞数量减少症 肢端肥大症 贫血症 年龄相关性黄斑变性
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［3 ］
聚乙二醇化 （ PEGylation ） 又称 PEG 修饰是 20 世纪 70 年代后期逐渐发展起来的 。 该技术解决了多肽和蛋白质类 药物在体内 半 衰 期 太 短 ， 患者需频繁注射给药的 问题 。 通过 PEG 修饰能有效地增加注射部位的药 物吸收 ， 药物 在 注 射 部 位 的 残 留 量 相 对 于 其 他 的 注射剂而言 也 有 较 为 明 显 的 降 低 ， 药物的安全性 和有 效 性 均 有 较 大 程 度 的 提 高 。 除 此 之 外 ， 经 PEG 修饰后的药物分子的靶向性较修饰前有明显
Progress of drug delivery technologies for longacting injections
2 ZHANG Fang1， ， YANG Zhiqiang2 ， WANG Xinglin2
（ 1 Tianjin University of Traditional Chinese Medicine， Tianjin 300193， China； 2 Tianjin Institute of Pharmaceutical Research，State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics，Tianjin 300193 ，China） ［ Abstract］ With the constant development of science and technology，people's demand for drug therapy effect has become higher and higher． Due to the fact that longacting injection can prolong the action time，reduce the frequency of administration and improve the patient compliance，it has become a hot area of pharmaceutic research． In this review ，we introduced sustainedrelease drug delivery systems and reviewed the application of the Depotechnologies such as prodrug，PEGylation，microspheres，insoluble salts technology，injectable implants， Foam technology and temperaturesensitive in situ gel in the development of longacting injections． ［ Key words］ longacting injections； prodrug； PEGylation； microspheres technology； DepoFoam technology 在临床治疗中， 药物的半衰期和作用时间过短， 往往使得药物无法满足缓释和长效的要求。20 世 纪 90 年代， 长效注射剂的大量出现， 使半衰期较短 药物的药剂学特性得到了较大的改善 。所谓长效注 射剂是指通过肌肉或其他软组织局部注射给药后 ， 在局部或全身缓释作用的制剂。长效注射剂发展始 初， 主要以用油类基质所制备的乳类制剂为主 ， 乳类 长效注射剂虽然在临床上取得了较好的疗效 ， 但其 油相的刺激性和粒径等因素的不理想依然使其发展 步履维艰。随着药物制剂技术的不断发展和可生物