透皮吸收贴剂,透皮给药系统2016

TDDS Work on the whole body
What is Rotigotine（罗替戈汀）
多巴胺受体激动剂
早期或晚期帕金森 罗替戈汀透皮系贴剂/Neupro
多巴胺 罗替戈汀
NEUPRO
第一个被允许上市的治疗帕金森的透皮贴剂（2007）
Neupro贴剂采用硅酮作为基质
治疗不宁腿综合症（2008）
或预防的给药技术。
常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等
目前上市的药物
国际上：东莨菪碱、硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、烟碱、可乐定、 睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等
国内 ：东莨菪碱、硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定等
皮肤自外向内分为表皮、真皮和皮下组织三部分
药物通过皮肤的途径
Figure 3. Schematic of modified PermeGear In-Line diffusion cell for transdermal flux analysis
Figure 4. A representative permeation profile of clonidine through CNT membrane and skin after application of different bias sequences.
model.
106553 ± 25677
18383 ± 961
40% 15%
66%
Inhibition percentages
Delivery of siRNA stroห้องสมุดไป่ตู้gly inhibits targeted Gapdh gene expression. *P < 0.05, t test.
Properties of the rotigotine transdermal system
Neurologic Clinics.Volume 31, Issue 3, Supplement, August 2013, Pages S37–S50
优点与局限 优点
1． 避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果。 2． 维持恒定的血药浓度或药理效应，增强了治疗效果，减少了副作用。 3． 延长作用时间，减少用药次数，增加患者的用药顺应性。 4． 患者可以自主用药，相对减少患者个体间差异和个体内差异。
TDDS
局限
1．不是所有的药物都适于制备透皮传递系统，特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物
2．由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药效的药物才能选用 3．要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则会引起释放速度的剧烈增加，可能导致严重的后果。
Thank you
1 Transdermal delivery of clonidine妥瑞综合症
Figure 1. Schematic of transdermal patch system of clonidine.
阿片类药物戒毒
• Enhanced flux
• Reduced power
Figure 2. Schematic of future transdermal patch system.
European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, Volume 88, Issue 3, November 2014, Pages 586-593
NEUPRO
Drug Name(s)
FDA Application No. Active Ingredient(s) Company Original Approval or Tentative Approval Date Chemical Type Review Classification NEUPRO (NDA) 021829 ROTIGOTINE UCB INC May 9, 2007 1 New molecular entity (NME) S Standard review drug
透皮递药系统
Transdermal Drug Delivery System(TDDS)
经皮给药系统TDDS
经皮给药系统（ transdermal drug delivery system, TDDS ）是指经皮肤 敷贴方式给药，应用药剂学、物理学或化学方法及手段，促进药物穿过
皮肤，由毛细血管吸收进入体循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗
2 Transdermal delivery of siRNA
皮肤病
(A) The size of the microneedle array patch
(B) Configuration of the microneedle array patch and
(C) Structure of a single microneedle