脱氧肌苷钠(1)
肌苷的作用与功能主治
肌苷的作用与功能主治肌苷的概述肌苷（Adenosine）是一种组成核酸的重要成分，由腺嘌呤和脱氧核糖组成。
它在人体中具有多种生理作用和功能主治，对维持人体的正常功能起着重要的作用。
肌苷的作用以下是肌苷的几种主要作用：1.抗心肌缺血：肌苷可以通过扩张冠状动脉和增加冠状动脉血流，起到抗心肌缺血的作用。
它能通过抑制交感神经系统的活性，减少心脏氧耗，增加心脏供氧，从而防止心肌缺血。
2.降低心脏负荷：肌苷能减少心脏的负荷，通过增加冠状动脉血流和改善心脏收缩力来减轻心脏负荷。
它还能通过扩张静脉，减少血液回流，达到降低心脏前负荷的效果。
3.调节心律：肌苷可以调节心脏的节律，通过阻滞窦房结和房室结的传导来减慢心率，从而调节心律的不齐和心律失常。
4.抗血小板聚集：肌苷可以抑制血小板的聚集，防止血栓的形成。
它能够通过调节血管内皮细胞的功能，抑制血小板的黏附和聚集，从而起到抗血栓的作用。
5.改善神经系统功能：肌苷能够通过增加脑血流和改善脑细胞的供氧，改善神经系统的功能。
它还能提高神经细胞的耐缺氧能力，减少细胞损伤。
肌苷的功能主治肌苷具有多种功能主治，在临床上被广泛应用。
以下是几种常见的功能主治：1. 心脏病治疗肌苷在心脏病的治疗中起着重要的作用。
它可以用于治疗心绞痛、心肌梗死和心脏瓣膜疾病等心脏病。
肌苷可以通过扩张冠状动脉和增加冠脉血流，缓解心肌缺血，改善心脏功能。
2. 解热镇痛肌苷具有一定的镇痛作用，可以用于解热镇痛的治疗。
它能减轻炎症反应引起的疼痛和发热，缓解患者的不适感。
3. 抗变态反应肌苷可用于抗变态反应治疗。
它能够调节免疫系统的功能，抑制过度的免疫反应，从而减少过敏反应和变态反应的发生。
4. 改善肝功能肌苷可以改善肝功能，通过增加肝血流和改善肝细胞的供氧，促进肝细胞的修复和再生。
它对肝炎、肝硬化等肝脏疾病有一定的治疗作用。
5. 促进伤口愈合肌苷可以促进伤口的愈合，通过增加胶原蛋白的合成和改善微循环，促进伤口的愈合和修复。
核酸类药物
的。
AMP GMP
脱氨
还原
酶
酶
SAMP 合成酶
IMP
IMP脱 氢酶
GMP合 成酶
XMP
AICAR
枯草杆菌的腺嘌呤缺陷型，当 培养基中提供限量腺嘌呤时就 累积肌苷。
而枯草杆菌的腺嘌呤、黄嘌呤 缺陷型，当培养基中提供限量 鸟嘌呤时就累积腺苷。
SAICAR PRPP
PRPP转酰胺酶
PRPPБайду номын сангаас
枯草杆菌的嘌呤核苷酸合成途径
（一）酶解法
4．菌体自溶法生产核苷酸 磷酸二酯酶在合适的条件下降解细胞内的RNA可
产生5′-核苷酸。在国内用谷氨酸产生菌体自溶法生产 5′ -核苷酸。工艺流程如下：
（一）酶解法
5．碱水解法生产2' 、3' -混合核苷酸。
用酶法降解RNA得到的是5’-核苷酸，可用于生产呈 味核苷酸。
2’、3’ -混合核苷酸在医药上有它的特殊用途。对血 小板减少，白血球减少症和癌症化疗后升白血球均有 较好疗效。
肌 苷 酸 （ I M P ）
0 ℃
核苷的制备
核苷是多种核苷类药物的原料，这些药物通常 是生物自身能够合成的组成遗传物质的结构类 似物，目前已用于临床的此类药物有几十种
另外，核苷的发酵法生产水平大大高于同类结 构核苷酸的发酵水平，因此肌苷酸钠，鸟苷酸 钠可分别由肌苷和鸟苷经化学磷酸化方法合成， ATP由腺苷酯法合成。
（二）DNA的提取与制备
2．具有生物活性DNA的制备 可从动物内脏（肝、脾、胸腺）中提取制备，操作条件0～3℃。
动物内脏加4倍量生理盐水经组织捣碎机捣碎1分钟，匀浆于2500rpm离心30 分钟，沉淀用同样体积的生理盐水洗涤3次，每次洗涤后离心，将沉淀悬浮于20 倍量的冷生理盐水中，再捣碎3分钟，加入2倍量5％十二烷基磺酸钠，并搅拌2～ 3小时，在0 ℃2500rpm离心，在上层液中加入等体积的冷乙醇，离心即可得纤 维状DNA，再用冷乙醇和丙酮洗涤，减压低温干燥得粗品DNA。
脱氧核苷酸钠 说明书
脱氧核苷酸钠说明书一、成分本品为复方制剂，其组分为脱氧核糖核酸（包括脱氧核糖腺嘌呤核苷酸、脱氧核糖鸟嘌呤核苷酸、脱氧核糖胞嘧啶核苷酸及脱氧核糖胸腺嘧啶核苷酸）钠。
二、性状本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。
三、适应症用于急、慢性肝炎，白细胞减少症，血小板减少症及再生障碍性贫血等的辅助治疗。
四、用法用量口服。
一次3片，一日3次。
具体用法用量应遵循医生的指导。
五、不良反应尚未发现有关不良反应报道。
但在使用过程中，如出现任何不适或异常反应，应立即停止使用并咨询医生。
六、禁忌对本品过敏者禁用。
此外，孕妇及哺乳期妇女患者应慎用。
七、注意事项1.当药品性状发生改变时禁止使用。
2.不要与其他注射液混用。
3.用于因放射、化学治疗后白细胞减少时，治疗过程中应定期监测血象，如果治疗期间粒细胞计数升到5000/mm3（WBC总数正常值：4000～10000/mm3）以上，应监测病情并停止给药。
4.儿童患者应用的安全性及有效性尚未见确切报道，应慎用。
5.孕妇及哺乳期妇女患者应用的安全性及有效性尚未见确切报道，应慎用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
八、药物相互作用尚不明确。
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
九、药理作用本品是一种具有遗传特性的化学物质，与蛋白质相结合成核蛋白，为生物体的基本物质。
它在个体的生长、繁殖、遗传、变异等生理生化功能方面起着重要作用，通过核糖核酸（RNA）控制蛋白质的合成，尤其对某些关键性酶蛋白的合成，起协调体内的一系列代谢作用。
因此有促进细胞生长，增强细胞活力的功能，以及改变机体代谢的作用。
请务必在医生的指导下使用此药物，以确保安全有效。
如有任何疑问或担忧，请及时咨询医生或专业人士的建议。
5’-脱氧肌苷的合成
（． 东理工大学 药学 院 ， １华 上海 ２０３ ； ． ０２７ ２ 上海秋之友生物科技 有限公司 ， 上海 ２０３ ） ０２５
摘要 ： 以肌苷 为原 料 ， 经丙酮又保 护得 到 ２，＇ 一 ３－ 异亚丙基肌苷 （ ） ３ ０ ３ ； 经溴 化得 到 ５－ 氧’ － ＿ ， －一 脱 ５ 溴代 ２ ３ Ｄ异 亚丙基 肌苷 （） ４ Ｐ／ 催化氢 化得 到 ５． ４ ； 经 ｄＣ 脱氧－ ，＇ ． ２ ３－ 异亚丙基肌苷 （ ） ５ 甲酸存在下水解 制得 ５－ ０ ５； 在 脱 氧肌苷 ， 收率 ２ ．％ 。其结构 经。 Ｍ 总 ５１ Ｈ Ｎ Ｒ和 Ｍ 确 证。 Ｓ 关 键 词： 肌苷 ； ＇ ５－ 肌苷 ； 脱氧 溴化 ； 还原 ； 合成
（ ．Ｓｈｏ ｆ ｈ ｒ ａｙ ａｔ ｈｎ ｎｖｒ ｔ ｏ ｃ ｎｅａｄＴｃ ｎｌ ｙ ｈ ｇａ ２ ０ ３ ， ｈｎ ； １ ｃｏｌ ａｍ ｃ ，Ｅ ｓ Ｃ ｉ Ｕ ｉ ｓｙｆ Ｓ ｉ ｃ ｎ ｅｈ ｏ ｇ ，Ｓａ ｈ ｉ ０ ２ ７ Ｃ ｉａ ｏＰ ａ ｅ ｉ ｅ ｏ ｎ
２ ｉｚｉ ｕＢｏｃ ｎｅ＆ Ｂｏ ｅｎｌ ｏ Ｌｄ ， ｈｎ ｈｉ ０ ２ ５ Ｃ ｉａ ．Ｑｕｈｙ ｉ ｉ ｅ ｏ ｓｅ ｉ ｅｈ ｏ ｇ Ｃ ． ｔ． Ｓ ａｇ ａ２ ０ ３ ， ｈｎ ） ｔ ｏ ｙ
ｗ ｓ ｒｍｉａ ｄｗｔ ｈＰ Ｂ２ｏｇ ｅ５－ｅｘ－＇ ｒ － ３－ 一ｏｒｐｌ ｅｅｉｏｉｅ ４ ； ａ ａ ｏ ｎｔ ｉ Ｐ ３／ ｒｔ ｉ ＇ ｏｙ５－ｅ ２，＇ ｉ ｐｏｙｉ ｎ ｓ （ ） ４ｗ ｓ ｂ ｅ ｈ ｖ ｄ ｂ ｍｏ ０ｓ ｄ ｎ ｎ
ｒｄ ｃ ｄｕ ｉｇ Ｐ ／ ｓａｃ ｔｌｓ ｔ ｂａｎ ５； ａ ｙ ｒ ｌｚｄ ｉ ｅｐ ｅｅ ｃ ｆｆｒ ｃａ ｉ ｏｐｅ ｅ ｕ ｅ ｓ ｄ Ｃ ａ ａａｙ ｔ ｏｏ ｔｉ ５ ｗ ｓｈ ｄｏｙ ｅ ｎ ｔ ｒｓｎ ｅｏ ｍｉ ｃｄｔ ｒ— ｎ ｈ ｏ
去羟肌苷的化学合成路线图解
：药物 台成 路 线图解 ：
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文 章 编 号 ． ０ 一Ｂ ５ ２ ０２ ０ — １Ｏ ０ １ １ ２ ５（ ０ ） ６ ３ － ３ ０
去 羟肌 苷 的化学 合成 路 线 图解
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卢 云 雯 陈 莽 儿 ，
（ 曲 靖师 范 学 院化 学 系 ， 南 曲靖 ６ ５ ０ ｝０ １ 云 ５ ０ ０ 复 旦 大 学 化 学 系 、 上簿 ２ ０ ３ ） ０ ４ ３
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使 艾 滋 病 患 者 的 Ｃ 胞 数 目 增 多 ， 而 延 长 患 者 Ｄ 细 从
的生 存 时间并减 少致 病 菌感染 发生 率 。临床 已用 于
不 能 耐 受 齐 多 夫 定 （ Ｔ）ＡＺ 治 疗 无 效 或 无 症 状 ＡＺ 、 Ｔ
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化 和 氨 解 ３步 反 应 即 得 １５ ｌ 。 一 ２ 以 ２。 氧 肌 苷 （６ 为 原 料 脱 １） ２１ １ ， ６与 ４ ４－ 甲 氧 基 三 苯 甲基 氯 （ ．＇二 ＤＭＴｒ １反 Ｃ）
脱氧胆酸钠溶液(1%)
北京雷根生物技术有限公司
脱氧胆酸钠溶液(1%)
简介：
脱氧胆酸钠(Sodium deoxycholate)又称去氧胆酸钠, 分子量为414.55，CAS 号为302-95-4，是常用生物学试剂。
脱氧胆酸钠属于离子型去污剂，可用于裂解细胞和溶解难溶于水的蛋白质。
亦可用于胆汁溶菌实验其原理是胆汁或胆盐具有表面活性，可快速激活自溶酶，加速了肺炎链球菌等细菌的自身溶解。
琼脂平板法以菌落消失为阳性。
试管法以加入胆盐的培养物变澄清，而对照管浑浊为阳性。
肺炎链球菌该实验呈阳性，其他α溶血球菌(如草绿色链球菌)呈阴性。
组成：
操作步骤(仅供参考)：
1、 按实验具体要求操作。
注意事项：
1、 如果每次的使用量很小，可以适当分装后再使用。
2、 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
有效期： 6个月有效。
相关：
编号 名称 DZ0246 Storage 脱氧胆酸钠溶液(1%) 100ml 4℃ 使用说明书 1份 编号 名称 DC0032 Masson 三色染色液 DF0111 中性福尔马林固定液(10%) DH0006
苏木素伊红(HE)染色液 IH0305
柠檬酸钠抗原修复液(50×) NR0001
DEPC 处理水(0.1%) PW0040
Western blot 一抗稀释液 TC1243 甘油三脂(TG)检测试剂盒(GPO-PAP 单试剂比色法)。
注射肌苷钠的功能主治
注射肌苷钠的功能主治简介肌苷钠（Adenosine monophosphate）是一种肌苷酸类化合物，在人体内具有重要的生理功能。
肌苷钠可通过注射的方式进行应用，具有多种功能主治。
本文将详细探讨注射肌苷钠的功效及其适应症。
主要功效以下是注射肌苷钠常见的功能主治：•镇痛作用：肌苷钠通过激活腺苷酸受体来发挥镇痛作用，能够减轻各种疼痛状况，包括急性疼痛和慢性疼痛。
•抗炎作用：肌苷钠能够抑制炎症反应，减少炎症相关的局部红肿、疼痛和组织损伤。
•免疫调节作用：肌苷钠可调节免疫系统的功能，增强机体的免疫力。
•促进组织修复：肌苷钠具有促进组织修复和再生的作用，对创伤或损伤后的组织康复有积极影响。
•抗氧化作用：肌苷钠可以清除自由基，抑制氧化应激反应，减轻细胞损伤。
•心血管保护作用：肌苷钠可以扩张血管，降低血压，改善心血管系统功能。
适应症根据注射肌苷钠的功能主治，它适用于以下情况：1.急慢性疼痛：可以用于缓解各种急慢性疼痛，如头痛、牙痛、背痛、关节痛等。
2.炎症相关疾病：适用于治疗各种炎症相关的病症，如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎等。
3.免疫系统调节：对于免疫系统功能异常的疾病，如自身免疫性疾病、免疫力低下等，有一定的调节作用。
4.组织修复和再生：适用于手术后、创伤后或其他组织损伤的康复期，有助于促进组织修复和再生。
5.抗氧化保护：适用于具有氧化应激损伤的疾病，如心血管病、肝病、神经退行性疾病等。
6.心血管系统疾病：适用于高血压、冠心病、心肌梗塞等心血管疾病，可起到一定的保护作用。
注意事项在注射肌苷钠时，需要注意以下事项：•请听从医生的指示，并按照正确剂量和给药方法进行注射。
•在使用过程中，需要密切监测病人的反应和不良反应情况，如出现过敏反应、头晕、恶心等，请立即停止使用并咨询医生。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年患者应在医生指导下使用。
•长期使用时，应定期进行相关检查，并根据需要调整剂量或停药。
结论注射肌苷钠具有镇痛、抗炎、免疫调节、促进组织修复、抗氧化和心血管保护等多种功能主治。
抗肿瘤药（最佳选择题）
抗肿瘤药（最佳选择题）[单项选择题]1、可预防环磷酰胺所致膀胱毒性的药物是( )A.糖皮质激素B.美司钠C.呋塞米D.维生素E.抗生素参考答案：B参考解析：本题考查环磷酰胺的不良反应。
使用环磷酰胺可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生。
美司钠可防止膀胱毒性的发生，常用于环磷酰胺的治疗过程，一般静脉注射。
故答案选B。
[单项选择题]2、既有抗病毒作用又有抗肿瘤作用的免疫调节剂是A.硫唑嘌呤B.环磷酰胺C.干扰素D.更昔洛韦E.二脱氧肌苷参考答案：C参考解析：干扰素具有抗病毒、免疫调节和抗增生作用。
[单项选择题]3、对于羟喜树碱的描述，错误的是A.用药期间严格监测血象B.妊娠期妇女慎用C.静脉给药时外渗会引起局部疼痛及炎症D.应用0.9%氯化钠注射液稀释E.宜用葡萄糖等酸性溶液溶解和稀释参考答案：E参考解析：静脉注射：每次10-30mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，一日1次，每周3次，6-8周为一个疗程，联合用药本品剂量可适当减少。
膀胱灌注：每次10mg 以氯化钠注射液10ml溶解，排尽尿液后灌注，保持2-4小时左右，每周1次，10次为一个疗程。
胸腹腔注射：恶性胸腹水放净后，10-20rag以氯化钠注射液20ml溶解胸腹腔内注入，每周1_2次。
[单项选择题]4、关于应对顺铂所致肾毒性的措施，下列说法错误的是( )A.使用时应充分水化，并及时给予利尿剂B.定期检测电解质、肾功能，同时观察24小时尿量及尿颜色C.必要时给予碳酸氢钠碱化尿液和别嘌醇D.肾功能不全者可以使用E.使用时鼓励患者多饮水参考答案：D参考解析：本题考查顺铂的不良反应。
使用顺铂时应监测其肾毒性，对可能出现问题的要防患于未然，肾功能不全者慎用。
故答案选D。
[单项选择题]5、关于单克隆抗体抗肿瘤药物的描述错误的是( )A.利妥昔单抗主要用于淋巴瘤的治疗B.静脉滴注可致过敏样反应C.对癌细胞和正常体细胞都有"杀灭"作用D.贝伐珠单抗作用于血管内皮生长因子E.使用单抗药前尽可能先做基因筛查参考答案：C参考解析：单克隆抗体优点只杀死癌细胞，对正常细胞不影响。
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脱氧肌苷钠
性状：本品为白色粉末，易溶于水，在水中的溶解度为80g/100ml，难溶于氯仿，苯和石油醚，气味酸，呈酸性
简介：本品是甘露糖（甘露吡喃糖）与2＇，3＇-二脱氧肌苷合成的钠盐
药理作用：1.抑制病毒核酸复制所需酶的活性.2.阻抑病毒中参与翻译和帽化mRNA以及插入RNA的酶的活性。
3.直接阻断病毒DNA的合成。
主要对流感病毒、免疫缺陷病毒（HIV）、疱疹病毒、巨细胞病毒（CMV）和HBV 等DNA 病毒有作用，除具有抗病毒作用外，本品还具有很强的清除自由基、保护细胞功能；增强机体细胞免疫、体液免疫功能；增强机体吞噬细胞对病毒、细菌等病原微生物的吞噬活性。
本品可开发为粉散、口服液、注射剂等剂型，无国家规定的相关药物残留。
药动学：本品口服吸收迅速而完全，不同动物的生物利用度均在80％以上，血药浓度达峰时间为2～2．5h，食物可在一定程度上延缓本品的吸收速度，降低峰浓度7％～1 6％左右，但对生物利用度无显著影响。
本品主要在肝脏代谢，血浆半衰期T1／2约为1 2～1 8h，约67％以上的药物及代谢物经肾排泄，少量经胆汁排入小肠后经粪便排泄。
适应症：家禽：多种病毒感染，如禽流行性感冒、新城疫、传染性支气管炎、传染性法氏囊病、鸭病毒性肝炎、鸭瘟、病毒性腺胃炎等。
家畜：猪细小病毒病、猪传染性胃肠炎、猪病毒性腹泻、猪圆环病毒2型感染、猪水泡病、猪痘等。
用法与用量：畜禽本品1g兑水30～40kg，每日1次．连用3～5天。
禁忌：暂无规定。
相互作用:可与大部分抗病毒药物合用，与抗菌药配合应用常表现协同作用。
药物过量:尚未见不良报道。
规格:15kg/桶25kg/桶
贮藏:遮光密闭保存。
1、合成工艺简介
脱氧肌苷钠的合成工艺：以甘露糖、脱氧肌苷以及钠盐为原料
1.1、以D-甘露糖1为原料，经1，6-硫代脱氢-D-甘露糖中间体2合成关键中间体氧硫杂戊环1-乙酰物3,3再与保护的碱基缩合既得目标化合物。
1.2、脱氧肌苷以肌苷为原料，经丙酮又保护得到2’，3＇-O-异亚丙基肌苷（3）；3经溴化得到5’-脱氧’5’-溴代-2’，3＇-0-异亚丙基肌苷（4）；4经Pd ／C催化氢化得到5’-脱氧-2’，3＇-O-异亚丙基肌苷（5）；5在甲酸存在下水解制得5’-脱氧肌苷，总收率25．1％。
将目标化合物、脱氧肌苷以及钠盐合称为脱氧肌苷钠
2、脱氧肌苷钠的体内过程
脱氧肌苷钠进入体内被水解成甘露糖和脱氧肌苷。
2.1、甘露糖在人体内生理效应如下：
1、调节免疫系统
2、巨噬细胞表面有4种接受器可以捕捉抗原，都有甘露糖成分
3、增加伤口愈合
4、抗发炎效果
5、抑制肿瘤生长与转移，增加癌症存活率
6、可以避免某些细菌感染，如泌尿道感染
2.2、脱氧肌苷能抑制HIV的复制。
在细胞酶的作用下转化为具有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷(ddATP)，为人类免疫缺陷病毒(HIV)复制抑制剂。
三磷酸腺苷(ddATP)通过竞争性利用天然底物脱氧肌苷三磷酸腺苷(ddATP)和嵌入病毒DNA来抑制各种病毒逆转录酶。
嵌入的核苷类似物中3-羟基的缺失，可阻断使DNA链延长所必须的5-3磷酸二酯键的形成，从而使病毒DNA合成终止。
活性代谢物三磷酸腺苷(ddATP)还是细胞DNA聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂
附件：
一、鸡胚中和流感病毒试验
1、药物中和H9亚型禽流感病毒试验
根据客户要求，设定药物兑水量分别为每克10㎏、30㎏、40㎏、50㎏等四个浓度，分别与1000EID50的H9亚型禽流感病毒等量混合，室温作用1小时、分别接种10日龄SPF 鸡胚.0.2ml/枚，每组五枚，同时设病毒对照组，鸡胚死亡情况及血凝价见表1.
2、药物中和H5亚型禽流感病毒试验
根据客户要求，设定药物兑水量分别为每克10㎏、30㎏、40㎏、50㎏等四个浓度，分别与1000EID50的H9亚型禽流感病毒等量混合，室温作用1小时、分别接种10日龄SPF 鸡胚.0.2ml/枚，每组五枚，同时设病毒对照组，鸡胚死亡情况及血凝价见表2.
实验结果：该药浓度为每克兑水40kg时，对等体积1000EID50H9亚型禽流感病毒有抑制作用。
该药浓度为每克兑水30kg时，对等体积1000EID50H5亚型禽流感病毒有抑制作用。
二、安全性试验
以家禽鸡作为试验动物：对10日龄试验鸡只20倍量一次性口服本品，观察5天，第6天扑杀，对各脏器进行大体解剖及病理组织学检查。
结果表明，本品大剂量接种试验鸡后，5天内没有任何临床表现，大体解剖及病理组织学检查各实质脏器均无任何病理变化，证明本品对鸡不产生任何毒性。
公司研究时本品涉及的部分专利：
2.发明名称 -- 黄病毒科病毒的大环抑制剂
3.发明名称 -- 核苷氨基磷酸酯
4.发明名称 -- 核苷氨基磷酸酯
1
8.发明名称 -- 作为抗病毒剂的修饰的4'-核苷
9.发明名称 -- A2B腺苷受体拮抗剂的前药
11.发明名称 -- 包含替诺福韦、表面活性剂、依法韦仑和恩曲他滨的稳定固定剂量的单位制剂
12.发明名称 -- 腱生蛋白－C核酸配体。