医疗卫生-(药学)肾上腺素能神经阻断药
肾上腺素受体阻断药-曹
3. 诱发或加重哮喘
非选择性 β 受体阻断药可使呼吸道阻力增加，诱发或加 剧哮喘。选择性 β1受体阻断药及具有 ISA的药物一般不引起 上述不良反应，但哮喘患者仍应慎重。
2. 心血管反应
阻断心脏 β1受体，心功能不全、窦性心动过缓、房室传 导阻滞者对本类药物敏感性提高，加重病情。 阻断血管平滑肌 β2受体，使外周血管收缩甚至痉挛，出 现雷诺症状或间歇性跛行，甚至引起脚趾溃烂和坏死。
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对过速型心律失常有效。
本类药物可改善充血性心力衰竭症状，提高射 血分数，减轻左室肥厚等。机制与抗交感神经、降 低心率有关。 5. 其他 如甲亢、甲状腺危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心 肌病，还用于治疗偏头痛、心动过速、肌震颤等。 噻吗洛尔局部滴眼治疗青光眼。
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【不良反应及禁忌症】
1. 一般反应
恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹 和血小板减少。
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普萘洛尔（propranolol, 心得安）
口服吸收快而完全，吸收率大于90%。生物利 用度差异大，血浆Cmax可相差4~25倍，使用时 应注意剂量个体化。 对 1、2受体的阻断无选择性，无内在拟交感 活性，膜稳定作用较强。 临床常用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 甲亢等。
Байду номын сангаас30
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2012-3-30
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【临床应用】
1. 治疗外周血管痉挛性疾病； 2. 抗休克，主要适用于治疗感染性休克； 3. 治疗嗜铬细胞瘤不能手术的患者或嗜铬细胞瘤术前准备； 4. 治疗良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，可明显改 善症状（与阻断前列腺和膀胱底部的α1受体有关）。
【不良反应】
常见的有直立性低血压、心悸、心律失常及鼻塞等； 口服可引起恶心、呕吐 ( 局部刺激 )及乏力、嗜睡 (中枢 16 抑制)。
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体阻断药
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体阻断药[单选题]1.升压效应可被α受体拮抗剂翻转的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.去氧肾上腺素参考（江南博哥）答案：A参考解析：预先给予α受体阻断药（如酚妥拉明等），则取消了肾上腺素激动α受体而收缩血管的作用，保留了肾上腺素激动β2受体而扩张血管的作用，此时再给予升压剂量的肾上腺素，可引起单纯的血压下降，此现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]5.酚苄明的不良反应是A.心力衰竭B.首剂现象C.低血压D.直立性低血压E.心律失常正确答案：D参考解析：酚苄明常见直立性低血压、心悸、鼻塞和中枢抑制如嗜睡、乏力等。
大剂量口服尤其是在空腹时易引起恶心、呕吐。
应缓慢静注，并严密监测血压等。
治疗休克时注意充分补液。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]6.酚妥拉明过量引起血压下降时，升压可用A.肾上腺素静脉滴注B.肾上腺素皮下注射C.异丙肾上腺素静脉注射D.去甲肾上腺素皮下注射E.大剂量去甲肾上腺素静脉滴注正确答案：E参考解析：酚妥拉明大剂量有α受体阻断作用，如用肾上腺素则出现“翻转作用”，血压会更低；而异丙肾上腺素主要激动β受体；只有去甲肾上腺素是α受体激动药，除激动α受体外，还有激动β1受体的作用，兴奋心脏，血压升高，同时与α受体阻断药竞争α受体。
但皮下注射不行，因局部血管收缩作用强，易引起组织缺血坏死。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]7.选择性α1受体阻断剂是A.酚妥拉明B.育亨宾C.酚苄明D.哌唑嗪E.阿替洛尔正确答案：D参考解析：哌唑嗪及同类药物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索罗辛及多沙唑嗪等能选择性阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作用极弱，因此不促进神经末梢释放递质去甲肾上腺素，降压时心脏兴奋副作用较轻，现主要用于抗高血压。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]8.选择性阻断α1受体的药物是A.去甲肾上腺素B.酚妥拉明C.妥拉唑林D.哌唑嗪E.酚苄明正确答案：D参考解析：酚妥拉明、妥拉唑林和酚苄明为α受体阻断药，但是对α1和α2选择性较低。
药理学药名整理
一.外周神经系统药理肾上腺素能神经药1.拟肾上腺素药：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗2.抗肾上腺素药酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇（a肾上腺素能阻断剂）普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性B阻断剂美多洛尔、阿替洛尔一选择性B 1阻断剂丁氧胺一选择性B 2受体阻断剂（B肾上腺素能阻断剂）胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药）胆碱能神经药1.拟胆碱药乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药）腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溟吡斯的明、美斯的明、西维因一可逆性抑制剂蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼-不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药）2.抗胆碱药阿托品、东莨菪碱、溟化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溟铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺3.肌肉松弛药筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁一非去极化型神经肌肉阻断剂琥珀胆碱、奎双胺一去极化型神经肌肉阻断剂愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚一中枢性骨骼肌松弛剂硝苯呋海因一外周性骨骼肌松弛剂局部麻醉药表2-5常用麻醉药的特点普鲁卡因、利多卡因、丁卡因皮肤黏膜用药1.保护剂药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸一吸附药淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇一黏浆剂豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80一润滑剂鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐一收敛剂2.刺激剂煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水杨酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液二.中枢神经系统药理镇静药和安定药1.吩噻嗪类氯丙嗪、丙嗪、乙酰丙嗪、甲哌氯丙嗪、乙基异丁嗪、丙酰丙嗪、三氟丙嗪、异丁嗪、哌乙酰嗪2.苯二氮草类地西泮、氯硝安定、阿普唑仓、氯羟安定、咪达唑仓、氯氮草、利眠灵、氟西泮、劳拉西泮、去甲羟安定、羟基安定3. 丁酰苯类氟哌啶醇、氟哌利多、氮哌酮、氟苯哌啶酮、氟哌利多、氟苯哌啶酮4. a 2肾上腺素能受体激动剂作用强度由大到小：美托咪啶、地托咪定、赛拉嗪（赛拉唑国内研发产品，类似）5.其他水合氯醛、苯巴比妥、萝芙木全碱、丁螺环酮、溴化钙、硫酸镁镇痛药吗啡、可待因、二甲基吗啡、盐酸罂粟碱、乐克平、氢化吗啡酮、羟氢吗啡酮、海洛因、环丁甲羟氢吗啡、烯丙吗啡、纳洛酮、阿朴吗啡、羟氢可待酮、二氢可待因酮、埃托啡、丁丙诺啡、环丙啡、环丙羟丙吗啡、美沙酮、丙氧芬、哌替啶、芬太尼、苯乙哌啶、羟甲基吗喃、环丁羟吗喃、烯丙左吗喃、氢吗啡酮、镇痛新、纳曲酮全身麻醉药氧化亚氮、环丙烷、麻醉乙醚、甲氧氟氯乙炔、恩氟烷、氟烷、异氟烷、地氟烷、七氟醚一吸入麻醉药苯巴比妥、戊巴比妥、硫喷妥、硫戊巴比妥、甲己炔巴比妥、异戊巴比妥一巴比妥类氯胺酮、噻环乙胺、苯环己哌啶、特拉唑尔一分离麻醉药异丙酚、依托咪酯、阿法双酮、氯醛糖、丙潘尼地、苄咪甲酯一其他中枢兴奋药咖啡因、茶碱、氨茶碱、可可碱一甲级黄嘌呤类丙咪嗪、阿米替林、去甲替林、多虑平、普罗替林、三甲丙咪嗪、麦普替林-三环抗抑郁药多沙普仓、4-氨基吡啶、育亨宾、妥拉唑林、纳络酮、回苏灵、戊四氮、贝美格、尼可刹米、印防己毒素一呼吸兴奋药氯吉灵、司立吉林、巴吉林一单胺氧化酶抑制剂苯丙胺、去氧麻黄碱、右旋苯丙胺--肾上腺素能胺药士的宁一脊髓兴奋药三.血液循环系统药理作用于心脏的药物1.治疗充血性心力衰竭的药物洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷K、哇巴因一强心昔类米力农一磷酸二酯酶抑制剂肼屈嗪一血管扩张药卡托普利、依那普利一血管紧张素转化酶抑制剂2.抗心律失常药奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺、利多卡因、苯妥英钠一I类钠通道阻滞药普萘洛尔―II类B受体阻断药胺碘酮一III类延长动作电位时程药维拉帕米一w类钙通道阻滞药促凝血药和抗凝血药1.血液凝固系统凝血酶原激活复合物的形成一凝血酶的形成一纤维蛋白的形成2.纤维蛋白溶解系统纤溶酶原+纤溶酶+纤溶酶原激活因子+纤溶酶抑制因子3.常用促凝血药维生素K、酚磺乙胺一影响凝血因子的促凝血药6-氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸一抗纤维蛋白溶解的促凝血药安特诺辛一作用于血管的促凝血药*醋酸去氨加压素4.常用抗凝血药肝素、香豆素类（华法林）一主要影响凝血酶和凝血因子形成的药物枸橼酸钠一体外抗凝血药链激酶、尿激酶、组织纤维美元激活剂一促进纤维蛋白溶解药阿司匹林、双嘧达莫（潘生丁）、右旋糖酐一抗血小板聚集药抗凝血药铁制剂、促红细胞生成素四.消化系统药理健胃药和助消化药1.健胃药龙胆、马钱子、大黄一苦味健胃药陈皮、桂皮、豆蔻、小茴香、八角茴香、姜、辣椒、蒜一芳香性健胃药中性盐氯化钠、复方制剂人工盐、弱碱性盐碳酸氢钠一盐类健胃药2.助消化药胃蛋白酶、淀粉酶、胰酶、稀盐酸、稀醋酸、乳酸、乳酶生、干酵母抗酸药1.碱性抗酸药碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝2.抑制胃酸分泌药西咪替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁（呋喃硝胺）--H2受体阻断药奥美拉唑-H+-K+ ATP酶抑制药溴丙胺太林、甲吡戊痉平一M-胆碱受体阻断药止吐药和催吐药1.止吐药氯苯甲嗪、甲氧氯普胺、舒必利2.催吐药阿朴吗啡瘤胃兴奋药拟胆碱药物（氨甲酰甲胆碱）、浓氯化钠注射液、酒石酸锑钾、甲氯普胺制酵药和消沫药1.制酵药甲醛溶液、鱼石脂、大蒜酊2.消沫药二甲硅油、松节油、植物油泻药和止泻药1.泻药硫酸钠、硫酸镁、氯化钠一溶剂性泻药（盐类泻药）液状石蜡、植物油、动物油一润滑性泻药（油类泻药）大黄、芦荟、番泻叶、蓖麻油、甘汞、酚酞一刺激性泻药（植物性泻药）2.止泻药鞣酸、鞣酸蛋白、碱式硝酸铋、碱式碳酸铋一保护性止泻药药用炭、高岭土一吸附性止泻药苯乙呱定（盐酸地芬诺酯、止泻宁）、复方樟脑酊、颠茄酊一抑制肠蠕动止泻药五.呼吸系统药理祛痰药氯化铵、碘化钾、酒石酸锑钾一刺激性祛痰药乙酰半胱氨酸、盐酸溴己新一粘痰溶解药（粘痰液化药）镇咳药吗啡类生物碱及其衍生物一成瘾性中枢镇咳药可待因、喷托维林一非成瘾性中枢镇咳药甘草流浸膏一外周性镇咳药平喘药糖皮质激素一抗炎药£2受体兴奋药、异丙肾上腺素、麻黄碱、克仑特罗、茶碱类药物氨茶碱）一平滑肌松弛药阿托品、异丙阿托品一抗胆碱药苯海拉明、异丙嗪一抗过敏药*色甘酸钠六.生殖系统药理生殖激素类药物1.性激素类药物（睾酮、双氢睾酮）甲基睾丸素、苯丙酸诺龙、丙酸睾丸素一雄激素类药物雌二醇、己烯雌酚、己烷雌酚一雌激素类药物孕酮一孕激素类药物2.促性腺激素和促性腺激素释放激素类药物卵泡刺激素、黄体生成素、促黄体释放激素、绒促进素、马促进素、促性腺激素释放激素子宫收缩药缩宫素、麦角新碱、垂体后叶素七.皮质激素类药理氢化可的松、泼尼松、氢化泼尼松、甲基泼尼松、地塞米松、曲安西龙、甲基氢化泼尼松、倍他米松、氟地塞米松、泼尼松龙、醋酸氟轻松、促肾上腺皮质激素八.自体活性物质和解热镇痛抗炎药理组胺与抗组胺药1.组胺表9-1组胺受体的分布与作用2.抗组胺药苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏（马来酸氯苯那敏）、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿司咪唑（抗过敏强度与持续时间：扑尔敏＞异丙嗪＞苯海拉明，中枢抑制作用：异丙嗪＞苯海拉明＞扑尔敏）--H1受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁--H2受体阻断药前列腺素地诺前列素、甲基前列腺素F2 a、氨基丁三醇前列腺素F2 a、前列地尔、地诺前列酮、米索前列醇、依前列醇、氟前列醇、氯前列醇解热镇痛抗炎药1.水杨酸类阿司匹林、水杨酸钠2.苯胺类非那西汀、扑热息痛3.吡唑酮类氨基比林、安乃近、保泰松、羟布宗（羟基保泰松）4.吲哚类吲哚美辛、阿西美辛、硫茚酸（舒林酸）、托美丁（痛灭定）、苄达明5.丙酸类苯丙酸衍生物（布洛芬、酮洛芬、吡洛芬、苯氧洛芬）、萘丙酸衍生物（蔡普生/蔡洛芬）6.芬那酸类甲芬那酸、氯芬那酸、甲氯芬酸、氟芬那酸、双氯芬酸、氟尼新葡甲胺九.体液和电解质平衡调节药理水盐代谢药1.水和电解质平衡药氯化钠、氯化钾2.能量补充药葡萄糖、磷酸果糖、ATP3.酸碱平衡药碳酸氢钠、乳酸钠、氯化铵4.血容量扩充剂右旋糖酐、羟乙基淀粉、氧化聚明胶利尿药和脱水药1.利尿药呋塞米（速尿）、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼、吡咯他尼一高效利尿药氢氯噻嗪、氯酞酮、苄氟噻嗪一中效利尿药螺内酯（安体舒通）、氨苯喋啶、阿米洛利一低效利尿药2.脱水药甘露醇、山梨醇、尿素、高渗葡萄糖十.营养药理矿物元素1.钙、磷和其他常量元素氯化钙、葡萄糖酸钙、硼葡萄糖酸钙、碳酸钙、乳酸钙、磷酸二氢钠、磷酸氢钙一钙硫酸镁、氯化镁、碳酸镁、氧化镁--镁含硫氨基酸、无机硫酸一硫2.微量元素硫酸铜、碳酸铜、氯化铜、氧化铜、蛋氨酸铜一铜硫酸锌、碳酸锌、氯化锌、氧化锌、蛋氨酸锌--锌硫酸锰、碳酸镒、氯化镒一镒亚硒酸钠一硒碘化钾、碘化钠、碘酸钾、碘酸钙一碘氯化钴、硫酸钻、碳酸钻一钻维生素1.脂溶性维生素维生素A、维生素D、维生素E、维生素K2.水溶性维生素维生素B （Bl、B2、硫胺酸、核黄素、泛酸、烟酸一烟酰胺、B6、H（生物素）、叶酸、B12）、维生素C、胆碱十一.抗微生物药理抗生素青霉素类（青霉素G/V、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林）、头孢菌素类（头孢唑啉、头抱氨苄、头孢拉啶、头抱噻呋、头抱喹诺）、非典型6 -内酰胺类（碳青霉烯类-亚胺培南、单环B -内酰胺类-氨曲南、B -内酰胺酶抑制剂-克拉维酸/舒巴坦、氧头孢烯类-拉氧头孢）--B -内酰胺类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A--氨基糖苷类土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素、米诺环素一四环素类甲砜霉素、氟苯尼考一酰胺醇类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素一大环内酯类林可霉素、克林霉素一林可胺类杆菌肽、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素一多肽类制霉菌素、两性菌素B--多烯类泰妙菌素、沃尼妙林一截短侧耳素类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素一含磷多糖类化学合成抗菌药1.磺胺类及其增效剂表12-4常用磺胺类药物的分类和英文缩写甲氧苄啶、二甲氧苄啶、奥美普林（二甲氧甲基苄啶）、阿地普林、巴喹普林-抗菌增效剂2.喹诺酮类诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星（甲氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、洛美沙星、恩诺沙星（乙基环丙氟哌酸）、达氟沙星（单诺沙星）、二氟沙星（双氟哌酸）、沙拉沙星、麻保沙星、奥比沙星、依巴沙星3.喹嗯啉类卡巴多司（卡巴氧）、乙酰甲喹、喹乙醇、喹烯酮4.其他甲硝唑、地美硝唑、替硝唑、氯甲硝唑、硝唑吗啉、氟硝唑一硝基咪唑类呋喃唑酮、呋喃它酮、呋喃苯烯酸钠、呋喃妥因、呋喃西林一硝基呋喃类抗真菌药和抗病毒药1.抗真菌药两性霉素B、制霉菌素、灰黄霉素一抗生素类酮康唑、克霉唑一咪唑类抗微生物药的合理使用十二.消毒防腐药环境消毒药2.酚类苯酚、甲酚3.醛类甲醇（溶液）、聚甲醇、戊二醇4.碱类氢氧化钠、氧化钙5.酸类盐酸、硫酸6.卤素类含氯石灰、复合亚氯酸钠、二氧化氯一无机含氯类消毒剂（氯胺类为主）二氯异氰尿酸钠、三氯异氰尿酸钠、甲基海因类溴氯海因、二氯海因、二滨海因）一有机类含氯消毒剂（次氯酸盐为主）葵甲溴铵溶液、辛氨乙甘酸溶液、月苄三甲氯铵一季铵盐类消毒药7.过氧化物类过氧乙酸皮肤、黏膜消毒防腐药1.醇类乙醇2.表面活性剂苯扎溴铵（新洁尔灭）、醋酸氯己定3.卤素类碘、聚维酮碘、碘附、碘仿、氯胺T4.有机酸类醋酸、苯甲酸、山梨酸、戊酮酸、甲酸、丙酸、丁酸、水杨酸、乙酸5.过氧化物类过氧化氢溶液、高锰酸钾6.燃料类乳酸依沙吖啶、甲紫十三.抗寄生虫药抗蠕虫药1.驱线虫药伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、埃普利诺菌素、美贝霉素肟、莫西菌素、越霉素A、潮霉素B--抗生素类噻苯咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑、芬苯达唑、奥芬达唑、氧苯达唑、甲苯达唑、非班太尔、氟苯达唑、芬苯咪唑、康本咪唑、丁苯咪唑、本双硫脲、丙氧苯咪唑、三氯苯咪唑-苯并咪唑类左咪唑、四咪唑一咪唑并噻唑类噻嘧啶、甲噻嘧啶、羟喀啶一四氢喀啶类敌百虫、敌敌畏、哈罗松、蝇毒磷、萘肽磷一有机磷化物类哌嗪、乙胺嗪（哌嗪乙胺嗪）、硫肿胺钠、碘噻青胺―其他驱线虫药2.驱绦虫药吡喹酮、依西太尔、氢澳酸槟榔碱、氯硝柳胺、硫双二氯酚、丁奈脒、溴羟苯酰苯胺（雷琐仓太）、苯并咪唑类药物（阿苯达唑、甲苯咪唑、芬苯达唑、奥芬达唑）3.驱吸虫药吡喹酮、硫双二氯酚、硝氯酚、碘醚柳胺、氯生太尔、双酰胺氧醚、硝碘酚腈、海托林、三氯苯达唑、氯舒隆4.抗血吸虫药吡喹酮、硝硫氰酯、硝硫氰胺、六氯对二甲苯、呋喃西安、呋喃丙胺抗原虫药1.抗球虫药莫能菌素、盐霉素、拉沙菌素、马杜霉素、山杜霉素、那拉霉素一聚醚类离子载体抗生素二硝托胺、尼卡巴嗪、氨丙啉、氯羟吡啶、常山酮、地克珠利、托曲珠利、磺胺喳恶啉、磺胺氯吡嗪钠、乙氧酰胺苯甲酯一化学合成抗球虫药2.抗锥虫药三氮脒、苏拉明、喹嘧胺、锥灭定3.抗梨形虫药（抗焦虫药）双脒苯脲、间脒苯脲、硫酸喹啉脲、青蒿琥酯4.抗滴虫药甲硝唑、地美硝唑杀虫药1.有机磷类二嗪农、倍硫磷、辛硫磷、敌百虫、敌敌畏、皮蝇磷、氧硫磷、巴胺磷、马拉硫磷2.拟菊酯类胺菊酯、氯菊酯、溴氰菊酯3.大环内酯类阿维菌素类、美贝菌素类4.其他双甲脒、氯苯甲脒、丙环氨嗪、非泼罗尼十四.特效解毒药依地酸钙钠、二巯丙醇、二巯丙磺钠、二巯丁二钠、青霉胺、去铁胺一金属络合剂碘解磷定、其他胆碱酯酶复活剂（氯解磷定、双复磷、双解磷）一胆碱酯酶复活剂亚甲蓝--高铁血红蛋白还原剂亚硝酸钠、硫代硫酸钠一氰化物解毒剂乙酰胺一其他解毒剂。
药理学习题五(肾上腺素能神经系统激动药和阻断药)练习题库及参考答案
第六章肾上腺素能神经系统激动药和阻断药练习题及参考答案一、填空题：⒈ NA的主要给药途径是 ___________，当口服给药时可用于治疗 ___________；其常见的不良反应有 ___________、 ___________， ___________。
静脉给药上消化道出血局部组织缺血坏死急性肾衰停药后血压下降⒉去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上的α2受体激动时，对神经末梢NA的释放起___________调节，而突触间隙的NA浓度 ___________。
负反馈降低⒊激动α、β受体的药物有 ___________， ___________，主要激动α受体的药物有___________， ___________，主要激动β受体的药物有 ___________。
AD 麻黄碱 NA 间羟胺 ISOP⒋治疗过敏性休克的首选药是___________，治疗伴有尿少的中毒性休克的首选药是___________。
AD DA5. 内在拟交感活性是指有些β受体阻断药与β受体结合后对β受体具有 ___________。
部分激动作用6. 长期应用β受体阻断药，可引起β受体 _______调节，突然停药可引起 ________现象，故停药应采取 ___________。
向上反跳逐渐减量停药7.异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是_______，常见的不良反应是_______。
激动支气管平滑肌β2受体;心律失常和耐受性4、激动去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜α和β受体的效应分别是_______和_______。
NA释放减少(负反馈调节);NA释放增加(正反馈调节)6、间羟胺的拟肾上腺素作用机制是_______和_______，其升压作用较去甲肾上腺素_______，临床主要用于_______和 _______。
直接激动α受体（对β受体作用弱）；促进神经未梢释放NA；弱而持久；各种休克早期；药物中毒或腰麻引起的低血压7、去甲肾上腺素临床用于_______和_______的治疗，其主要的不良反应有_______和_______。
8《药理学》 肾上腺素受体阻断药
3.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、术前准备、骤发高血压危象：
药理CAI课件
持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
药理CAI课件
酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
〖physiological disposition〗
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。
2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药， 可维持3-4天
抑制肾素释放
AⅡ↓
BP↓
药理CAI课件
2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 定义：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体 具有部分激动作用(partial agonistic action), 如吲哚洛尔。
如何证明？？？
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细胞膜去极化
K+通道
K+↓
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道
药理CAI课件
4.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 胃炎、胃、十二 指肠溃疡禁用 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
恶心、呕吐、 腹痛、腹泻
诱发溃疡
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
皮肤湿润
药理CAI课件
〖Clinic uses〗
血管舒张 BP ↓ 机 制
护理专业药理第10章肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺）
为非竞争性α1和α2受体阻断药。
【体内过程】
1、仅作iv：因po吸收少；局部刺激性 强，不作im或sc。 2、作用时间持久：iv1h后达最大效应， 12h排泄50%，24h排泄80%，作用可 维持3～4d，一周后还有少量存留在 体内。
【药理作用与机制】
5、其他： （ 1 ）精神抑郁者忌用普奈洛尔：因 β 受体阻断药可引起乏力、失眠、 精神抑郁。 （ 2 ）糖尿病患者应用胰岛素如同时 应用 β 受体阻断药可加强降血糖作 用，并掩盖低血糖时出汗和心率 ↑ 的症状，可造成低血糖昏迷等严重 后果。
【禁忌证】 1、严重左室心功能不全、窦性心 动过缓、重度房室传导阻滞、支气 管哮喘的病人禁用。 2、心肌梗死及肝功能不良者慎用
妥拉唑林（tolazoline，苄唑啉）
1、α1和α2受体阻滞药。 2、作用和用途与酚妥拉明相似。 3、主用于外周血管痉挛性疾病：如肢端 动脉痉挛性疾病、手足发绀、血栓闭塞 性脉管炎等。 4、不良反应： （1）常见恶心、上腹疼痛、体位性低血压、 心动过速等。 （2）消化性溃疡、冠心病、肾功能不全禁 用。
与血管舒张有关的受体未被阻断。
酚妥拉明（phentolamine，立其丁）
◆属短效类
◆竞争性阻断 1和 2受体
【体内过程】
1、im或iv给药：因po效果较差。
2、作用时间短：因代谢迅速。
【药理作用】 1、舒张血管：血管舒张→BP。
机理：（1）阻断血管平滑肌α1受体。
（2）直接扩张血管。 （1） 血管舒张→BP →反射性兴奋交感神经 （2） 阻断神经末梢突触前膜2受体→NA释放 ↑→激动心脏β1受体。 3、其他（1）拟胆碱作用---胃肠平滑肌兴奋。 （2）组胺样作用---胃酸分泌，皮肤潮红。
药理学肾上腺素受体阻断药
分类
肾上腺素受体阻断药
– 1 、 2受体阻断药： 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
– 1受体阻断药：哌唑嗪
β肾上腺素受体阻断药
– β1 、β2受体阻断药：普萘洛尔 – β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药 Nhomakorabea 拉贝洛尔
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第一节 肾上腺素受体阻断药
选择性与受体结合 拮抗激动剂对受体的作用 对β受体无作用
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肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）
α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体， 升压作用翻转为降压作用
翻转 减弱 无影响
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T1／2 3～6h 肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度
相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量 药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者 即可 可首 。选无）ISA。作T用1／2 长达12～24 h。每天一次
2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)
在体内与受体以共价键牢固结合 非竞争性拮抗剂
作用时间：3～4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
及胃肠道症状
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二、 1受体阻断药
哌唑嗪: 选择性阻断1受体 对2受体无作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
第6章-2 肾上腺素受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)
(4)眼
阻断睫状体的β受体，减少cAMP的生成，减少 房水的产生，降低眼内压，治疗青光眼
4. 外周血管痉挛性疾病选用 A. 酚妥拉明 B. 哌唑嗪 C. 多巴胺 D. 普萘洛尔 E. 去氧肾上腺素
A
A
5. 要注意防止酚妥拉明用药过程 中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减 少 B. 肾功能降低 C. 胃肠功能减弱，引起消化不 良
6. 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体 C.直接兴奋交感神经中枢 D.反射性兴奋交感神经 E.直接兴奋心肌
临床主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗
（三）选择性α2受体阻断剂——育亨宾
为选择性α2受体阻断药。主要用作实验研究中的 工具药。
二、 β肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药的分类 根据药物对β受体作用的选择性，β受体阻断 药可分类如下：
16
【药理作用】
（1）竞争性阻断β受体
1）心血管系统：
A.心脏：阻断β1受体
E.抑制心脏，降低耗氧量，改善
心脏功能
ABCD
19. 酚妥拉明扩张血管、降低血 20. 用普萘洛尔治疗甲状腺功能
压的机制是
亢进的药理学机制是
A.阻断β受体 B.阻断α受体 C.有组胺样作用 D.阻断神经节 E.直接松弛血管平滑肌
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶 酚胺的敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3
主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起 的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静 脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃 疡病患者慎用。
药理学-肾上腺素受体阻断药
男性勃起障碍
酚妥拉明: 不良反应
大剂量引起体位性低血压，注射时引起反射性心 动过速、心绞痛 拟胆碱样作用
胃肠道兴奋 胃酸过多
胃炎、消化道溃疡及冠心病患者慎用
妥拉苏林
作用略弱 拟胆碱及组胺样作用较强 胃肠道吸收好
大部分以原形从尿中排出 外周血管痉挛性疾病
与酚妥拉明比较
长效α受体阻断药：酚苄明
非竞争性α受体阻断药(与α受体形成共价键) 口服生物利用度低，局部刺激故仅作静注给药 起效慢、作用强 维持时间长：脂溶性高，蓄积于脂肪组织 扩张血管→外周阻力↓BP↓（作用强度与血管受 NA能神经控制的程度有关）
酚苄明
应用：外周血管痉挛性疾病，休克和嗜铬细 胞瘤。
不良：体位性低血压、心悸、鼻塞、中枢抑 制（嗜睡、疲乏等）、药物局部刺激（消化道）
α 1受体阻断药
哌唑嗪 特拉唑嗪（略弱） 选择性阻断α 1受体 1.亲和力：α 1受体》α 2受体 2.降低血压 3.增加心率效应弱（阻断α 2受体作用弱） 治疗：高血压、心功能不全(降低外周阻力)
α 2受体阻断药
育亨宾 选择性阻断α 2受体（外周突触前膜和中枢） 实验工具药
β 受体阻断药：药理作用
心血管系统
心脏：收缩力↓ 心率↓耗氧量↓ （ 阻断 β 1受体）
血管和血压：阻断血管β 2受体使血管收缩（使α受 体作用显现+心输出量减少反射性兴奋交感活性） 正常人血压不变（血管收缩=心功能抑制） 高血压患者：血压下降 （机制不明）
β 受体阻断药：不良反应和禁忌症
诱发或加剧支气管哮喘 β 2 抑制心脏功能 β 1 外周血管收缩和痉挛 β 2 反跳现象 β ↑ 对体内儿茶酚胺敏感↑ 病情控制后逐渐减量停药 眼——皮肤粘膜综合征 自家免疫 四肢、躯干、头面部甚至遍及全身的红斑、水疱 窦性心动过缓、支气管哮喘及重度房室传 导阻滞者、精神抑郁患者、糖尿病患者禁用。
第六章 肾上腺素受体阻断药
第二节
β受体阻断药
β受体阻断药竞争β受体，阻断肾上腺素 等神经递质及其它激动剂的作用。
心率 β1-R (+) 心收缩力 心输出量 β2-R (+) 支气管 β2-R (－) β1-R (－) 心率 心收缩力 心输出量 支气管
血管平滑肌
血管平滑肌
β受体阻断药的共性 一、β-R阻断作用
（1）心 阻断心脏β1 -R
心率 心收缩力 心输出量
： （负性频率作用 ） ： （负性肌力作用） 心肌耗氧量
外周阻力 血流量
（2）血管 阻断血管β2 -R 血管收缩 肝、骨骼肌、肾血管收缩 冠状血管收缩 血流量
（3）支气管，阻断β2 -R
支气管痉挛
（4）代谢，阻断β1 β2 β3–R 抑制脂肪分解（β1 、β3） 抑制糖原分解（β2 ） 延缓应用胰岛素后血糖水平的恢复 （5）甲状腺： 抑制T4转变为T3 (6) 肾素： 阻断肾β1 –R 肾素分泌
第六章
肾上腺素受体阻断药
概述
此类药物与肾上腺素受体结合，不激动受体， 但阻碍递质或拟交感药与之结合，从而产生拮抗作 用。根据作用的不同，分为以下几类： 一、α-R阻断药；
α1、α2 -R阻断药（短效类；长效类） α1 -R阻断药， α2 -R阻断药
二、β-R阻断药；
β1 、β2 -R阻断药，β1-R阻断药
2.增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平时， 可产生心率加速，心输出量增加等作用。
三、膜稳定作用
降低细胞膜对离子的通透性。具体机理不清楚。
四、其他
抑制血小板聚集；降低眼压 （-）房水产生 如：噻吗洛尔；（-）肌肉震颤
β受体阻断药的分类
非选择性β受体阻断药：
普萘洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔
药理学-肾上腺阻断
能。
对代谢的影响
降低血糖
某些肾上腺素受体阻断药可以抑制糖原分解和糖异生，降低血糖 。
增加脂肪分解
这类药物可以激活脂肪细胞的β-3受体，促进脂肪分解，增加血中游 离脂肪酸的水平。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢兴奋
肾上腺素受体阻断药可以抑制中枢神 经系统的兴奋，具有镇静、抗焦虑的 作用。
降低体温
某些肾上腺素受体阻断药可以降低体 温，可用于治疗发热。
03
肾上腺素受体阻断药的药理作用
对心血管系统的作用
血管舒张
01
通过阻断肾上腺素受体，肾上腺素受体阻断药可使血管平滑肌
松弛，导致血管舒张，从而降低血压。
减慢心率
02
这类药物可以抑制心脏的β肾上腺素能受体，降低心肌收缩力，
减慢心率，降低心输出量。
抑制心肌肥厚
03
长期使用肾上腺素受体阻断药可以抑制心肌肥厚，保护心脏功
性功能异常
如性欲减退、阳痿等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对肾上腺素受体阻断药过敏的患者禁用，患有严重心血管疾病、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、严重肝肾功能不全的 患者也应避免使用。
注意事项
在使用肾上腺素受体阻断药期间，应定期监测血压、心率等指标，如有异常应及时调整剂量或停药。此外，应避 免突然停药，以免引起撤药反应。同时，应避免与其他具有心血管副作用的药物合用，如利尿剂、钙通道拮抗剂 等。在使用过程中，如出现任何不适症状，应及时就医。
未来的研究前景非常广阔。随着人们对肾上腺素受体结构和功能的深入了解，将会有更多的新药被研 发出来，为患者带来更好的治疗效果。同时，随着药物设计和合成技术的不断发展，也将会有更多的 高效、低毒的新型药物问世。
当前研究热点与挑战
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【导读】下面为各位考生带来药理学基础知识点-肾上腺素能神经阻断药基础知识相关内容，供大家复习备考。
一、中枢性降压药
可乐定：口服吸收良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降低。
甲基多巴：使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。
二、神经节阻滞药：
阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降。
快强少用。
三、影响去甲肾上腺素能神经末梢的药物
利舍平：缓慢、温和、持久。
还有镇静安定作用。
不良反应多，肌注静注用于高血压危象。
胍乙啶：扩张小静脉，静脉回流与心输出量减少，扩张小动脉，外周阻力降低。
四、肾上腺素受体阻滞药
哌唑嗪：口服易吸收，首过效应明显。
作用中等偏强，可选择性阻断α-受体，降低回心阻力及回心量。
对肾功能不良的高血压患者无不良影响。
不良反应有首剂现象。
特拉唑嗪、多沙唑嗪
普萘洛尔：
(1)阻滞心脏β--受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。
(2)阻滞肾脏β--受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压。
(3)可透过血脑屏障，阻滞中枢β--受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。
(4)阻滞突触前膜β--受体，减少NE释放。
很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。