中药药理学第十四章 止血药

21
❖显示：PNS具有降低心肌收缩力，减慢心 率，扩张外用血管，降低外周阻力作用。
❖从PNS中去掉Rg1、Rb1，对血流动力学的 影响与上述相似。
❖PNS能拮抗CaC12引起的豚鼠离体心肌收缩 力和收缩频率的增加，缩短动作电位平台 期，具有钙通道阻滞作用。
医学PPT
22
对血管血压的影响
三七及PNS对犬、猫、家兔、自发性高血 压大鼠等多种动物具有降血压作用，尤降 舒张压作用明显。
医学PPT
24
抗心肌缺血
三七、三七总黄酮及三七绒根提取物能对 抗脑垂体后叶素引起的家兔急性心肌缺血 所致的T波升高。
医学PPT
18
抗血栓形成作用环节
❖ 抗血小板聚集、抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解过 程。
❖ 三七能提高血小板内cAMP的含量，减少血栓素 A2的合成，抑制Ca2+、5-HT等促血小板聚集的活 性物质释放，发挥抗血小板聚集作用。
❖ 家兔静脉注射或喂饲PNS每日200mg/kg，需连续 20天才出现明显的抗血小板聚集作用。
医学PPT
12
1.与功效主治相关的药理作用
❖三七具有散瘀止血，消肿定痛之功效。主 治咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤 出血，胸腹刺痛，跌仆肿痛。
医学PPT
13
（1）止血
❖对不同动物，不同给药途径，不同制剂， 均显示明显止血作用。
❖麻醉犬灌胃三七粉后，颈动脉血体外凝血 时间和凝血酶原时间缩短。如事先结扎门 静脉，则止血作用消失，推测三七口服后 ，必需经肝脏代谢才能产生止血作用。
白及增强血小板因子的活性。 地榆增加血小板功能。 蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数。
医学PPT
8
4.抗纤维蛋白溶解
白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶 解。
医学PPT
9
第二节 常用药物
医学PPT
10
❖三七为五加科植物人 参三七 panax notoginseng （Burk） F. H. Chen的干燥根。 性甘、微苦，温。归 肝、胃经。
医学PPT
3
止血药的分类
❖根据止血药的主要性能，大体分为化瘀 止血、收敛止血、凉血止血、温经止血 四类。
医学PPT
4
出血症的病机
❖热迫血行：包括阴虚火旺和热入营血 ❖气虚：气不摄血 ❖血瘀 ❖经脉虚寒
医学PPT
5
止血的作用环节
1.作用于局部血管
❖槐花收缩局部小血管，降低毛细血管通透 性，增强毛细血管对损伤的抵抗性。
Pharmacology of TCM
中药药理学
第十四章 止血药
❖了解止血药的含义、分类；掌握止血药的 主要药理作用。
❖掌握三七的主要有效成分、功效、药理、 临床应用和不良反应。
❖熟悉蒲黄和白及的主要药理作用。
医学PPT
2
第一节 概述
❖凡能促进血液凝固而使出血停止的药物， 称为止血药。
❖止血药具有凉血、收敛、化瘀、温经、清 热、促进血液凝固等功效。主要用于因寒 热失调，情志内伤，气血功能紊乱或外伤 引起的血不循常道溢于脉外引起的各种出 血证，如咯血、衄血、吐血、尿血、便血、 崩漏、紫癜及创伤出血。
❖ 与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关。 ❖ 三七氨酸加热易被破坏，故止血宜生用。
医学PPT
15
（2）抗血栓
❖抗血小板聚集，抗血栓形成。 ❖有效成分是三七皂苷，主要是Rg1。 ❖三七总皂苷（PNS）于大鼠体外或家兔体
内，均能显著抑制胶原、ADP诱导的血小 板聚集。大鼠静脉给药能抑制实验性血栓 的形成。
❖三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管。 ❖白茅根降低毛细血管通透性。
医学PPT
6
2.促凝血因子生成
大蓟促进凝血酶原激活物生成 小蓟含有凝血酶样活性物质 三七增加凝血酶含量 白茅根促进凝血酶原生成 艾叶、茜草等促进凝血过程
医学PPT
wk.baidu.com
7
3.作用于血小板
三七增加血小板数，提高血小板的劲附性， 促进血小板释放、聚集。
医学PPT
20
对心血管系统的作用
对心脏的影响
❖PNS给麻醉猫或犬静脉注射，使左心室内 压（LVP）、左心室内压最大上升速率（ dp/dtmax）显著降低，达峰值所用时间（tdp/dtmax）显著延长，心率减慢，外周血 管总阻力及血压显著下降，但心输出量、 心脏指数、心搏指数不下降或有增加。
医学PPT
医学PPT
16
❖在凝血酶诱发的大鼠弥散性血管内凝血（ DIC）模型，静脉注射Rg1能显著抑制血小 板的减少和纤维蛋白降解产物（FDP）的 增加，表明具有抗DIC，减少凝血因子消耗 的作用。
医学PPT
17
❖高黏血症或（和）高脂血症的病人服用生 三七粉可显著降低血浆纤维蛋白原的含量 。
❖三七抑制凝血酶诱导的从纤维蛋白原至纤 维蛋白的转化，并能激活尿激酶，促进纤 维蛋白的溶解。
医学PPT
23
❖PNS对不同部位血管具有选择性扩张作用 ，对犬动脉，如胸主动脉、肺动脉扩张作 用弱，而对肾动脉、肠系膜动脉、门静脉 、下腔静脉等小动脉和静脉扩张作用强， 并能显著降低冠脉阻力（CR），增加冠脉 血流量（CBF）。
❖PNS作用比单体强，Rbl的作用大于Rg1。 ❖三七扩血管、降血压与阻Ca2+内流有关。
❖ 提示三七治疗血栓性疾病起效较缓慢。
医学PPT
19
（3）促进造血
❖经60CO-γ射线照射小鼠，PNS腹腔连续注射 6天，对多能造血干细胞的增殖具有明显的 促进作用，脾结节中，粒、红细胞有丝分 裂活跃，脾脏重量增加。
❖PNS对环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少， 有促进恢复作用。
❖在大鼠急性失血性贫血，三七注射液可显 著促进红细胞、网织红细胞、血红蛋白的 恢复。
❖三七止血活性成分为三七氨酸。
医学PPT
14
机制
❖ 三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强血 小板功能实现。 电子显微镜观察发现，三七注射液能使体外实验豚 鼠的血小板伸展伪足，变形，聚集，并使血小板 膜破坏和部分溶解，产生血小板脱颗粒等分泌反 应，从而诱导血小板释放ADP、血小板凝血因子 Ⅲ和Ca++等止血活性物质。
医学PPT
三七
11
三七化学成分
❖三七皂苷（8%~12%） 人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、 Rd、 Re、 Rf、 Rg1、Rg2、Rh等9种，以Rb1和Rg1为主，苷 元为人参二醇和人参三醇。 ❖黄酮苷：三七黄酮A（槲皮素）、三七黄酮B ❖止血成分：三七氨酸（dencichine，β-N-草 酚基-L-α1-β-二氨基丙酸）