肾上腺素受体激动药
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肾上腺素受体激动药—aβ受体激动药(药理学)
1．为什么同时选用肾上腺素、利多卡因、阿托品？ 2．肾上腺素在临床急救方面有哪些应用？
肾上腺素受体激动药的分类
分三类
α、β受体激动 α受体激动药 β受体激动药
第八章 肾上腺素受激动药
第一节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline,AD）
¬ 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素。 ¬ 药用品是从家畜的肾上腺中提取或人工合成的。 ¬ 性质不稳定，需避光避热保存。
是首选药。
问 题 过敏性休克为什么首选肾上腺素？
麻黄碱( ephedrine、Eph)
性质稳定，口服有效； 1
升压作用缓慢、温和、持久。
2
机理是兴奋α、β-R和促进 NA能N末梢释放NA；
中枢兴奋作用较明显； 3
4
易产生快速耐受性， 不良反应少；
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞， 皮肤黏膜水肿等；
二、药理作用
3.影响血压
血 压 双向反应（与给药途径、剂量密切相关）
小剂量， β-R占优势，兴奋心脏，心 输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓
1
较大剂量， α-R占优势，
收缩压↑ /舒张压↑
2
预先给予α-R阻断剂，再 用AD，血压出现翻转，即 不升反降现象称为AD的翻 3 转作用。
二、药理作用
4.松弛支气管平滑肌
一、体内过程
p·o无效，可i·m、i·h、i·v·gtt 作用时间短
二、药理作用
兴奋α受体和β受体产生作用 1.兴奋心脏
兴奋β1-R，心力↑，心率↑，传导↑
心输出量↑， 心肌耗氧量↑
是强心脏兴奋剂
二、药理作用
2.舒缩血管
皮肤、黏膜血管，内 脏血管强烈收缩
骨骼肌血管，冠状 血管扩张
肾上腺素受体激动药的分类
分三类
α、β受体激动 α受体激动药 β受体激动药
第八章 肾上腺素受激动药
第一节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline,AD）
¬ 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素。 ¬ 药用品是从家畜的肾上腺中提取或人工合成的。 ¬ 性质不稳定，需避光避热保存。
是首选药。
问 题 过敏性休克为什么首选肾上腺素？
麻黄碱( ephedrine、Eph)
性质稳定，口服有效； 1
升压作用缓慢、温和、持久。
2
机理是兴奋α、β-R和促进 NA能N末梢释放NA；
中枢兴奋作用较明显； 3
4
易产生快速耐受性， 不良反应少；
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞， 皮肤黏膜水肿等；
二、药理作用
3.影响血压
血 压 双向反应（与给药途径、剂量密切相关）
小剂量， β-R占优势，兴奋心脏，心 输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓
1
较大剂量， α-R占优势，
收缩压↑ /舒张压↑
2
预先给予α-R阻断剂，再 用AD，血压出现翻转，即 不升反降现象称为AD的翻 3 转作用。
二、药理作用
4.松弛支气管平滑肌
一、体内过程
p·o无效，可i·m、i·h、i·v·gtt 作用时间短
二、药理作用
兴奋α受体和β受体产生作用 1.兴奋心脏
兴奋β1-R，心力↑，心率↑，传导↑
心输出量↑， 心肌耗氧量↑
是强心脏兴奋剂
二、药理作用
2.舒缩血管
皮肤、黏膜血管，内 脏血管强烈收缩
骨骼肌血管，冠状 血管扩张
8肾上腺素受体激动药
HO
OH CH OH
CH2 NH2
【化学名】(R)-4-(2- 氨基-1-羟基乙基)- 1，2-苯二酚 【来源及化学】显酸、碱两性化学性质不稳定，见光易失
效；在中性，碱性中氧化失效。药用其盐酸盐。
α受体激动药
【药动学特点】
口服无效 皮下、肌内注射禁用（易产生 局部组织坏死） 一般采用静滴法给药
Bp
↑
α、β受体激动药
相关链接
• 肾上腺素升压作用的翻转现象(翻转作用)
• 予先给于α受体阻断药时，肾上腺素的升压作用可 被翻转为降压作用
• 注意： 常用α受体阻断药—氯丙嗪、酚妥拉明导致的低血 压，不可用AD，用NA.
α、β受体激动药
给予肾上腺素
先给予酚妥拉明后给予肾上腺素
α、β受体激动药
• 激动β1受体，兴奋心脏，升高血压
• 激动β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难 • 抑制过敏物质释放
α、β受体激动药 3.支气管哮喘急性发作
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效
• ①激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支
气管平滑肌
• ②抑制肥大细胞β2受体释放过敏物质， 如组织胺和其他变态物质。 • ③收缩支气管粘膜血管(α受体)，从而消 除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管
本品分子中不含儿茶酚结构，性质较稳定。
在空气中不易被氧化。
【制剂及规格】
α、β受体激动药 【药理作用】
①性质稳定，口服有效； ②升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R 和促进NA能N末梢释放NA；
③中枢兴奋作用较明显；
④易产生快速耐受性，不良反应少；
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压， 鼻塞，皮肤粘膜水肿等；
糖尿病、甲亢等
OH CH OH
CH2 NH2
【化学名】(R)-4-(2- 氨基-1-羟基乙基)- 1，2-苯二酚 【来源及化学】显酸、碱两性化学性质不稳定，见光易失
效；在中性，碱性中氧化失效。药用其盐酸盐。
α受体激动药
【药动学特点】
口服无效 皮下、肌内注射禁用（易产生 局部组织坏死） 一般采用静滴法给药
Bp
↑
α、β受体激动药
相关链接
• 肾上腺素升压作用的翻转现象(翻转作用)
• 予先给于α受体阻断药时，肾上腺素的升压作用可 被翻转为降压作用
• 注意： 常用α受体阻断药—氯丙嗪、酚妥拉明导致的低血 压，不可用AD，用NA.
α、β受体激动药
给予肾上腺素
先给予酚妥拉明后给予肾上腺素
α、β受体激动药
• 激动β1受体，兴奋心脏，升高血压
• 激动β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难 • 抑制过敏物质释放
α、β受体激动药 3.支气管哮喘急性发作
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效
• ①激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支
气管平滑肌
• ②抑制肥大细胞β2受体释放过敏物质， 如组织胺和其他变态物质。 • ③收缩支气管粘膜血管(α受体)，从而消 除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管
本品分子中不含儿茶酚结构，性质较稳定。
在空气中不易被氧化。
【制剂及规格】
α、β受体激动药 【药理作用】
①性质稳定，口服有效； ②升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R 和促进NA能N末梢释放NA；
③中枢兴奋作用较明显；
④易产生快速耐受性，不良反应少；
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压， 鼻塞，皮肤粘膜水肿等；
糖尿病、甲亢等
肾上腺素受体激动药
第十章肾上腺素受体激动药第一节化学、构效关系及分类一、化学肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。
它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。
β-苯乙胺儿茶酚表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性二、构效关系1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。
它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。
如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。
易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。
3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。
取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。
三、分类按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。
②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。
③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。
一、α1，α2受体激动药去甲肾上腺素「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。
药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。
在酸性溶液中较稳定。
「体内过程」1.吸收在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢，故口服不能产生吸收作用。
药理学肾上腺素受体激动药
【应用注意】
1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。
第四节 β肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺（dobutamine）
1. 主要激动β1受体。 2. 心肌收缩力增长，对心率影响较小。 3. 应用
（1）静滴用于心脏术后排出量低旳休克或心肌梗 死并发心力衰竭，可增长心排出量。
（2）易产生迅速耐受性。
第一节 构效关系及分类
第二节 α肾上腺素受体激动 去甲肾上腺素（药noradrenaline , NA）
【体内过程】
1. 吸收 ① 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 ② 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死。 ③ 临床上一般采用静脉给药。
2. 消除 主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢旳主要器官。 也可被再摄取。因为NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ， 故作用时间短。
1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生 心律失常。
2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是因为激动这
些部位上旳DA受体。
注意：剂量较大经过激动α受体引起血管收缩作用超出血
管舒张作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动 药
3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒张压均升高。
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团旳不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
第一节 构效关系及分类
药物分类 （1）α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。
（2）α、β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。
1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。
第四节 β肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺（dobutamine）
1. 主要激动β1受体。 2. 心肌收缩力增长，对心率影响较小。 3. 应用
（1）静滴用于心脏术后排出量低旳休克或心肌梗 死并发心力衰竭，可增长心排出量。
（2）易产生迅速耐受性。
第一节 构效关系及分类
第二节 α肾上腺素受体激动 去甲肾上腺素（药noradrenaline , NA）
【体内过程】
1. 吸收 ① 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 ② 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死。 ③ 临床上一般采用静脉给药。
2. 消除 主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢旳主要器官。 也可被再摄取。因为NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ， 故作用时间短。
1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生 心律失常。
2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是因为激动这
些部位上旳DA受体。
注意：剂量较大经过激动α受体引起血管收缩作用超出血
管舒张作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动 药
3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒张压均升高。
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团旳不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
第一节 构效关系及分类
药物分类 （1）α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。
（2）α、β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。
第4节 肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素的不良反应
1、局部组织缺血坏死：静脉滴注时间过长、 药液浓度过高或药液漏出血管而引起；处理办 法是更换注射部位，并用酚妥拉明或普鲁卡因 作局部浸润注射。 2、急性肾衰竭：应用去甲肾上腺素过量或过 久而出现的尿少和尿闭等现象，故用药期间尿 量至少保持在每小时25ml以上。 禁忌证：高血压、动脉粥样硬化症和器质性心 脏病。
其它α受体激动药
去氧肾上腺素（phenylephrine，neosynephrine；新福林） 主要激动α1受体而有以下几方面作用和用途： 1、升高血压：用于防治椎管内麻醉、全身麻醉和药 物所致的低血压。 2、减慢心率：用于治疗阵发性室上性心动过速。 3、散大瞳孔：作用弱、起效快而维持时间短，一般 不引起眼内压升高，滴眼用于眼底检查。 可乐定主要激动α2受体，主要用于高血压，还可用于 青光眼。
2、兴奋心脏：心肌收缩力增强，传导加 速；在整体情况下，心率可因血压升高 而反射性减慢；心排出血量可因外周阻 力的升高而无明显增加，有时甚至有所 下降；大剂量也引起心率失常，但比肾 上腺素少见。
去甲肾上腺素的药理作用
3、升高血压：小剂量（人以10ug/min的 速度静脉滴注时）收缩压升高而舒张压 升高不多，脉压增大；较大剂量时收缩 压升高，舒张压也明显升高，脉压变小。
肾上腺素临床应用之二
2、过敏性休克： 皮下或肌内注射0.5~1mg/次，或用 0.1~0.5mg加入0.9%氯化钠溶液10ml中， 缓慢静脉注射，可用于青霉素等所致过 敏性休克的抢救。皮下注射0.2~0.5mg也 可用于其他过敏性疾病：如荨麻疹、枯 草热和血清反应等。
肾上腺素临床应用之三
NE、AD、Iso及Dp作用比较
药理学10肾上腺素受体激动药
29
5.代谢：
能提高机体代谢，可使耗氧量增加20% ①血糖升高： a.激动α和β2受体，肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取： 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高： 与激动β1、β3受体有关。
30
【临床应用】为临床急救药物。
1.心脏骤停： 溺水、麻醉和手术意外，药物中毒、 传染病和心脏传导阻滞等所致。 心室内注射。 同时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中 毒。
滴注时间过长或剂量过大，收缩肾血管， 肾血流量减少。故用药期间尿量至少保持在 每小时25ml以上。
15
【禁忌证】
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少 尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。
16
间羟胺(metaraminol)（阿拉明)
【特点】
1、通过直接和间接（置换作用,促进囊泡释放NA）
发挥作用;
3. 作用时间短。
22
【药理作用】
激动α和β受体，产生较强的α型
和β型作用。
23
1. 心脏：兴奋
激动心脏β1受体 ①有利方面： 舒张冠状血管，心肌供血增加；心排出 量增加。 ②不利方面： 心肌耗氧量增加；大剂量或静注过快， 可引起心律失常。
24
2.血管：
①血管收缩：兴奋α1-R 主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌。 a.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。 b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。 c.脑、肺血管：收缩十分微弱。 ②血管舒张：兴奋β2-R a.骨骼肌血管： b.肝脏血管： c.冠状血管： β2激动；灌注压增加；代谢产物增加。
②鼻粘膜充血引起的鼻塞：
0.5%-1%溶液滴鼻。
③防治某些低血压状态。
④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
肾上腺素受体激动药PPT课件
利于通气。 （3）有一定抗过敏作用。 （4）主要用于支气管哮喘急性发作。
.
20
肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。
作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
.
11
3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
.
12
4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
.
29
麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
.
30
麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。
.
20
肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。
作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
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11
3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
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4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
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29
麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
.
30
麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。
《药理学》肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素( 异丙肾上腺素(Isoprenaline) )
【临床用途】 1.心跳骤停:心内注射 2.II .III度房室传导阻滞 3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作 4.休克:适用于血容量已补足而心输出较低.外周阻力 较高的休克 【不良反应】 1.心悸.心动过速.室颤 2.反复应用易产生耐受性
【药理作用】 药理作用】
7.其他作用 (1)胃肠平滑肌:(＋)β2平滑肌松弛→伸缩的频率 和幅度降低 (2)子宫:(＋)β2子宫平滑肌舒张 (3)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张；(+)α1受体， 三角肌与扩约肌收缩；排尿困难，尿潴留。
【临床用途】 临床用途】
1.心跳骤停 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 2.抗过敏性休克 3.支气管哮喘 4.局部应用：与局麻药配伍及局部止血
去甲肾上腺素 间羟胺 甲氧明 可乐定 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺
β-苯乙胺 由三部分组成：苯环、碳链、 由三部分组成：苯环、碳链、氨基
1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有 去甲上腺素、异丙肾上腺素、 去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、 非儿茶酚胺: 2.非儿茶酚胺:属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧 苯肾上腺素(新福林） 明、苯肾上腺素(新福林） 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强 弱及时间长、短有关。 儿茶酚胺的结构与药物作用强、 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活； COMT灭活 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药 物作用弱，维持时间长，不易被COMT COMT灭活 物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后 不被MAO灭活，作用时间长， 取代后， MAO灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长， 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。 间羟胺、 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱 5.胺基上的氢被不同基团取代后 药物对α 胺基上的氢被不同基团取代后， 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对α、β受体选择性产生 改变: 原子被-CH3取代后 为肾上腺素， 取代后， 受体有活性。 改变:如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对β1受体有活性。H 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素， 受体有活性， 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对β1、 β2受体有活性， 受体无活性。 对α受体无活性。
肾上腺素受体激动药1PPT课件
分类
肾上腺素受体激动药根据其作用的受体 类型不同，可分为α型肾上腺素受体激 动药、β型肾上腺素受体激动药和多巴 胺受体激动药等。
药理作用与机制
药理作用
肾上腺素受体激动药能兴奋血管、心脏、气道平滑肌等组织器官的肾上腺素能 受体，产生相应的生理效应。
机制
肾上腺素受体激动药通过与靶器官细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活细胞内 信号转导通路，引发一系列生理反应，如血管收缩、心率加快、支气管扩张等。
β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管扩张
作用于血管平滑肌的β受体， 奋
作用于心肌的β受体，使心 脏收缩力增强，心输出量 增加。
支气管扩张
作用于支气管平滑肌的β受 体，使其舒张，缓解哮喘 等症状。
α、β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管收缩与扩张
同时作用于α和β受体，根据药物的不 同配比和作用部位，可引起血管收缩 或舒张。
肾上腺素受体激动药 1
目录
CONTENTS
• 肾上腺素受体激动药概述 • 肾上腺素受体激动药的药理作用 • 肾上腺素受体激动药的生理作用 • 肾上腺素受体激动药的副作用与注意事
项 • 肾上腺素受体激动药的研发与进展
01 肾上腺素受体激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺 素受体结合，激动受体，进而发挥拟 肾上腺素作用的药物。
心率加快
肾上腺素受体激动药可作用于心脏 的肾上腺素受体，使心率加快，心 肌收缩力增强，心输出量增加。
心肌耗氧量增加
由于肾上腺素受体激动药可引起心 率加快和心肌收缩力增强，因此心 肌耗氧量也会相应增加。
呼吸系统的作用
支气管扩张
肾上腺素受体激动药可作用于支 气管平滑肌上的肾上腺素受体， 引起支气管扩张，缓解哮喘和慢 性阻塞性肺疾病的症状。
肾上腺素受体激动药根据其作用的受体 类型不同，可分为α型肾上腺素受体激 动药、β型肾上腺素受体激动药和多巴 胺受体激动药等。
药理作用与机制
药理作用
肾上腺素受体激动药能兴奋血管、心脏、气道平滑肌等组织器官的肾上腺素能 受体，产生相应的生理效应。
机制
肾上腺素受体激动药通过与靶器官细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活细胞内 信号转导通路，引发一系列生理反应，如血管收缩、心率加快、支气管扩张等。
β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管扩张
作用于血管平滑肌的β受体， 奋
作用于心肌的β受体，使心 脏收缩力增强，心输出量 增加。
支气管扩张
作用于支气管平滑肌的β受 体，使其舒张，缓解哮喘 等症状。
α、β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管收缩与扩张
同时作用于α和β受体，根据药物的不 同配比和作用部位，可引起血管收缩 或舒张。
肾上腺素受体激动药 1
目录
CONTENTS
• 肾上腺素受体激动药概述 • 肾上腺素受体激动药的药理作用 • 肾上腺素受体激动药的生理作用 • 肾上腺素受体激动药的副作用与注意事
项 • 肾上腺素受体激动药的研发与进展
01 肾上腺素受体激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺 素受体结合，激动受体，进而发挥拟 肾上腺素作用的药物。
心率加快
肾上腺素受体激动药可作用于心脏 的肾上腺素受体，使心率加快，心 肌收缩力增强，心输出量增加。
心肌耗氧量增加
由于肾上腺素受体激动药可引起心 率加快和心肌收缩力增强，因此心 肌耗氧量也会相应增加。
呼吸系统的作用
支气管扩张
肾上腺素受体激动药可作用于支 气管平滑肌上的肾上腺素受体， 引起支气管扩张，缓解哮喘和慢 性阻塞性肺疾病的症状。
29肾上腺素受体激动药
二、分类
受体激动剂 (-adrenoceptor agonist) 、受体激动剂 (、adrenoceptor agonist) 受体激动剂(-adrenoceptor agonist)
第二节 受体激动药
一、1、2受体激动药
去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA；norepinephrine, NE)
（一）药动学： 性质不稳定，口服易被碱性肠液破坏；皮下 和肌肉注射可因血管剧烈收缩，造成局部组 织坏死，故采用静脉点滴给药。
体内过程
吸收 一般采用静脉滴注法给药 分布 较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配 的心脏等脏器以及肾上腺髓质。不易透过血脑 屏障 摄取 被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细 胞所摄取（分别称为摄取1和摄取2 ） 代谢 COMT和MAO 排泄 正常人24小时尿中儿茶酚胺的代谢产物 以VMA（3-甲氧-4羟扁桃酸）为主，约占儿茶 酚胺代谢产物总量的90%
[药理作用]
作用机制： 激动受体和1、 2受体
β1
1.心脏
激动1受体，心脏兴奋性增加，心收缩 力加强，传导加快，心率加快，心输出 量增加。剂量大或静脉注射过快时，可 出现心律失常，甚至心室颤动。
2.血管
激动1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾 血管收缩。 激动2受体，骨骼肌和肝血管扩张。 激动2受体 冠状血管扩张 腺苷作用 血压升高，提高灌注压
[临床应用]
1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发 作明显无效。 2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5~1% 溶液滴鼻。 3.防治低血压状态 4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状。
第四节 受体激动药
一、1、2受体激动药
药理学第九章肾上腺素受体激动药
AD：激动1、1受体，血压升高。 激动2受体，支气管扩张，抑制过敏介质释放， 呼吸困难改善。
❖ 3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作
❖ 4.与局麻药配伍 1:250000 收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用 时间，减少局麻药吸收中毒。
❖ 5.局部止血：鼻出血，齿龈出血,镜下胃溃疡出血
[不良反应] ❖ 禁慎用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。
[不良反应] ❖ 1.局部组织缺血坏死 ❖ 2.急性肾功能衰竭
[护理要点]
❖ 静滴有效，作用短暂，注射部位有无漏液。酚妥拉明可拮抗。 ❖ 性质不稳定，见光易失效，加入输液中及时使用。 ❖ 监测心电图，心率，尿量，肢端颜色和温度，每5分钟测血压一次。
间羟胺
作用特点： ❖ 1.收缩血管及升高血压作用比NA弱，但持久。为NA的代用
(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。
[临床应用] ❖ 1.治疗各种休克（静滴），理想的抗休克药。 ❖ 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。
麻黄碱(ephedrine)
作用特点：激动、 受体 ❖ 1.化学性质稳定，口服有效。 ❖ 2.对心血管及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久 ❖ 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精
5.促进分解代谢 ❖ 血糖升高：激动 2 ，2受体，促进肝糖原分解和糖原异生；降低外周组织对葡萄糖的摄取 ❖ 促进脂肪分解（ 3受体）
[临床应用] ❖ 1.心脏聚停
静脉注射1mg或心室内注射 ❖ 2.过敏性休克：首选,皮下或肌注
过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜 水肿，过敏介质释放，呼吸困难。
1.兴奋心脏 ❖ 激动1受体，心收缩力 传导 心率 心输出量。同时增加心肌耗氧量。
2.血管 ❖ 激动1受体，皮肤、粘膜、肾血管收缩。
❖ 3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作
❖ 4.与局麻药配伍 1:250000 收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用 时间，减少局麻药吸收中毒。
❖ 5.局部止血：鼻出血，齿龈出血,镜下胃溃疡出血
[不良反应] ❖ 禁慎用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。
[不良反应] ❖ 1.局部组织缺血坏死 ❖ 2.急性肾功能衰竭
[护理要点]
❖ 静滴有效，作用短暂，注射部位有无漏液。酚妥拉明可拮抗。 ❖ 性质不稳定，见光易失效，加入输液中及时使用。 ❖ 监测心电图，心率，尿量，肢端颜色和温度，每5分钟测血压一次。
间羟胺
作用特点： ❖ 1.收缩血管及升高血压作用比NA弱，但持久。为NA的代用
(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。
[临床应用] ❖ 1.治疗各种休克（静滴），理想的抗休克药。 ❖ 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。
麻黄碱(ephedrine)
作用特点：激动、 受体 ❖ 1.化学性质稳定，口服有效。 ❖ 2.对心血管及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久 ❖ 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精
5.促进分解代谢 ❖ 血糖升高：激动 2 ，2受体，促进肝糖原分解和糖原异生；降低外周组织对葡萄糖的摄取 ❖ 促进脂肪分解（ 3受体）
[临床应用] ❖ 1.心脏聚停
静脉注射1mg或心室内注射 ❖ 2.过敏性休克：首选,皮下或肌注
过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜 水肿，过敏介质释放，呼吸困难。
1.兴奋心脏 ❖ 激动1受体，心收缩力 传导 心率 心输出量。同时增加心肌耗氧量。
2.血管 ❖ 激动1受体，皮肤、粘膜、肾血管收缩。
肾上腺素受体激动药(IV)
了解患者的病情状况、用药目的和预期效果，以 便选择合适的肾上腺素受体激动药。
评估患者的身体状况
关注患者的年龄、性别、体重、生命体征等信息， 以便确定合适的用药剂量和频率。
3
询问过敏史和用药史
了解患者是否对肾上腺素受体激动药或其他药物 过敏，以及是否有长期用药史，以避免药物相互 作用和不良反应。
用药剂量与频率
联合用药与复方制剂的开发
联合用药策略
为了增强疗效或降低副作用，将肾上腺素受体激动药与其他药物联合使用是一种研究热点。例如，与 抗炎药、抗肿瘤药等联合使用。
复方制剂的研发
将多种药物配伍在一起制成复方制剂，可以简化治疗方案，提高患者的用药便利性。在复方制剂中， 药物的剂量和配比经过精心设计，以确保安全性和有效性。
期妇女应谨慎使用，避免对胎儿和婴儿造成不良影响。
儿童和老年人
02
儿童和老年人的身体机能下降，对药物的代谢和排泄能力较弱，
应适当调整用药剂量和频率，加强监测。
肝肾功能不全患者
03
肾上腺素受体激动药主要经肝脏代谢，肾脏排泄，肝肾功能不
全患者应谨慎使用，避免药物蓄积和不良反应。
不良反应的监测与处理
监测不良反应
01
02
03
代谢
肾上腺素受体激动药在体 内经过代谢，形成代谢产 物。
排泄
药物及其代谢产物主要通 过肾脏排泄，以尿液的形 式排出体外。
排泄特点
药物的排泄速度较快，大 部分药物在给药后数小时 内排出体外。
药物相互作用
与其他药物合用
与其他药物合用时，肾上腺素受体激 动药可能会与其他药物产生相互作用， 影响彼此的药效。
分类
根据与肾上腺素受体结合的亲和力和 选择性不同，肾上腺素受体激动药可 分为非选择性肾上腺素受体激动药和 选择性肾上腺素受体激动药。
评估患者的身体状况
关注患者的年龄、性别、体重、生命体征等信息， 以便确定合适的用药剂量和频率。
3
询问过敏史和用药史
了解患者是否对肾上腺素受体激动药或其他药物 过敏，以及是否有长期用药史，以避免药物相互 作用和不良反应。
用药剂量与频率
联合用药与复方制剂的开发
联合用药策略
为了增强疗效或降低副作用，将肾上腺素受体激动药与其他药物联合使用是一种研究热点。例如，与 抗炎药、抗肿瘤药等联合使用。
复方制剂的研发
将多种药物配伍在一起制成复方制剂，可以简化治疗方案，提高患者的用药便利性。在复方制剂中， 药物的剂量和配比经过精心设计，以确保安全性和有效性。
期妇女应谨慎使用，避免对胎儿和婴儿造成不良影响。
儿童和老年人
02
儿童和老年人的身体机能下降，对药物的代谢和排泄能力较弱，
应适当调整用药剂量和频率，加强监测。
肝肾功能不全患者
03
肾上腺素受体激动药主要经肝脏代谢，肾脏排泄，肝肾功能不
全患者应谨慎使用，避免药物蓄积和不良反应。
不良反应的监测与处理
监测不良反应
01
02
03
代谢
肾上腺素受体激动药在体 内经过代谢，形成代谢产 物。
排泄
药物及其代谢产物主要通 过肾脏排泄，以尿液的形 式排出体外。
排泄特点
药物的排泄速度较快，大 部分药物在给药后数小时 内排出体外。
药物相互作用
与其他药物合用
与其他药物合用时，肾上腺素受体激 动药可能会与其他药物产生相互作用， 影响彼此的药效。
分类
根据与肾上腺素受体结合的亲和力和 选择性不同，肾上腺素受体激动药可 分为非选择性肾上腺素受体激动药和 选择性肾上腺素受体激动药。
肾上腺素受体激动药
17
【临床应用】 临床应用】 NA的代用品， 的代用品， 的代用品 用于各种休克早期伴心功不全。 用于各种休克早期伴心功不全。 手术后、麻醉后的低血压状态。 手术后、麻醉后的低血压状态。
18
三. 去氧肾上腺素 (phenylephrine) 苯肾上腺素，新福林（ 苯肾上腺素，新福林（neosynephrine） ） 【药理作用及应用】 药理作用及应用】 1. 激动 1 受体 缩血管，血压升高。 激动α 受体→ 缩血管，血压升高。 反射性心率减慢，作用弱而持久。 反射性心率减慢，作用弱而持久。 2. 肾血管收缩 肾血流减少（休克不用）。 肾血管收缩→ 肾血流减少（休克不用
10
2. 药物中毒性低血压 CNS抑制药物中毒，NA静滴，血压回升。 抑制药物中毒， 静滴 血压回升。 静滴， 抑制药物中毒 氯丙嗪中毒（阻断α受体 受体）， 如 氯丙嗪中毒（阻断 受体）， 选用NA，而不用 选用 ，而不用Adr。 。 3. 上消化道出血 适当稀释后口服， 取NA 1～3mg , 适当稀释后口服，在食道或 ～ 胃内收缩粘膜血管，产生止血效果。 胃内收缩粘膜血管，产生止血效果。
24
2. 血管 主要作用点— 主要作用点 小动脉及毛细血管前括约肌 受体密度高）。 （α受体密度高）。 受体密度高 全身血流重分布现象： 全身血流重分布现象： 即皮肤粘膜、腹腔内脏血管， 即皮肤粘膜、腹腔内脏血管，尤其是肾血 管收缩强烈； 管收缩强烈； 脑和肺血管收缩作用微弱； 脑和肺血管收缩作用微弱； 骨骼肌血管舒张，（ 占优势） 骨骼肌血管舒张，（β2占优势） ，（ 冠状血管舒张
27
3. 血压升高
剂量、 剂量、给药途径
治疗剂量皮下注射 皮下注射（ ～ 治疗剂量皮下注射（0.5～1mg）： ）： 心脏兴奋、心输出量增加→收缩压升高 收缩压升高； ⑴ 心脏兴奋、心输出量增加 收缩压升高； 骨骼肌血管舒张抵消皮肤粘膜血管收缩→ ⑵ 骨骼肌血管舒张抵消皮肤粘膜血管收缩 舒张压不变或下降； 舒张压不变或下降； 脉压增大。 ⑶ 脉压增大。
【临床应用】 临床应用】 NA的代用品， 的代用品， 的代用品 用于各种休克早期伴心功不全。 用于各种休克早期伴心功不全。 手术后、麻醉后的低血压状态。 手术后、麻醉后的低血压状态。
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三. 去氧肾上腺素 (phenylephrine) 苯肾上腺素，新福林（ 苯肾上腺素，新福林（neosynephrine） ） 【药理作用及应用】 药理作用及应用】 1. 激动 1 受体 缩血管，血压升高。 激动α 受体→ 缩血管，血压升高。 反射性心率减慢，作用弱而持久。 反射性心率减慢，作用弱而持久。 2. 肾血管收缩 肾血流减少（休克不用）。 肾血管收缩→ 肾血流减少（休克不用
10
2. 药物中毒性低血压 CNS抑制药物中毒，NA静滴，血压回升。 抑制药物中毒， 静滴 血压回升。 静滴， 抑制药物中毒 氯丙嗪中毒（阻断α受体 受体）， 如 氯丙嗪中毒（阻断 受体）， 选用NA，而不用 选用 ，而不用Adr。 。 3. 上消化道出血 适当稀释后口服， 取NA 1～3mg , 适当稀释后口服，在食道或 ～ 胃内收缩粘膜血管，产生止血效果。 胃内收缩粘膜血管，产生止血效果。
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2. 血管 主要作用点— 主要作用点 小动脉及毛细血管前括约肌 受体密度高）。 （α受体密度高）。 受体密度高 全身血流重分布现象： 全身血流重分布现象： 即皮肤粘膜、腹腔内脏血管， 即皮肤粘膜、腹腔内脏血管，尤其是肾血 管收缩强烈； 管收缩强烈； 脑和肺血管收缩作用微弱； 脑和肺血管收缩作用微弱； 骨骼肌血管舒张，（ 占优势） 骨骼肌血管舒张，（β2占优势） ，（ 冠状血管舒张
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3. 血压升高
剂量、 剂量、给药途径
治疗剂量皮下注射 皮下注射（ ～ 治疗剂量皮下注射（0.5～1mg）： ）： 心脏兴奋、心输出量增加→收缩压升高 收缩压升高； ⑴ 心脏兴奋、心输出量增加 收缩压升高； 骨骼肌血管舒张抵消皮肤粘膜血管收缩→ ⑵ 骨骼肌血管舒张抵消皮肤粘膜血管收缩 舒张压不变或下降； 舒张压不变或下降； 脉压增大。 ⑶ 脉压增大。
肾上腺素受体激动药—αβ受体激动药(药理学课件)
化、高血压等患者慎用。
麻黄碱
①兴奋心脏、收缩血管、 用于防治硬膜外麻醉和
升高血压和舒张支气管的 蛛网膜下隙麻醉所引起
作用缓慢、温和而持久； 的低血压、鼻黏膜充血
②中枢兴奋作用强，易致 所致鼻塞，也可用于预
失眠；③短期内反复应用 防支气管哮喘发作和轻
可产生快速耐受性。
症的治疗。
主要有中枢兴奋，出现不安、失眠等 ，尽量不在晚间用药，如需晚间应用 宜加用镇静催眠药。禁忌证同肾上腺
内脏血管强烈收缩； ② 激动β2-R，骨骼肌血管、冠状
血管扩张。。
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】
3. 影响血压： 小剂量: β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压不变或稍↓
较大剂量: α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑；
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】 3. 影响血压：
➢ 预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即 不升反降现象称为“AD升压作用的翻转”。
定 义
➢ 拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）能与肾上腺素受体结合 并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称为肾上腺素受体激动 药。
➢ 根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，肾上腺素受体激动药 分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药三类。
案例
➢
患者，男，25岁。因患急性扁桃体炎入院就诊。既往无药
。
肾上腺素 【临床应用】
3.支气管哮喘
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。 Why？
（+） β2-R----平滑肌舒张； （+） β-R---↓过敏物质释放； （+） α-R----粘膜血管收缩，有利水肿消除。
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肾上腺素 【临床应用】
麻黄碱
①兴奋心脏、收缩血管、 用于防治硬膜外麻醉和
升高血压和舒张支气管的 蛛网膜下隙麻醉所引起
作用缓慢、温和而持久； 的低血压、鼻黏膜充血
②中枢兴奋作用强，易致 所致鼻塞，也可用于预
失眠；③短期内反复应用 防支气管哮喘发作和轻
可产生快速耐受性。
症的治疗。
主要有中枢兴奋，出现不安、失眠等 ，尽量不在晚间用药，如需晚间应用 宜加用镇静催眠药。禁忌证同肾上腺
内脏血管强烈收缩； ② 激动β2-R，骨骼肌血管、冠状
血管扩张。。
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】
3. 影响血压： 小剂量: β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压不变或稍↓
较大剂量: α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑；
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】 3. 影响血压：
➢ 预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即 不升反降现象称为“AD升压作用的翻转”。
定 义
➢ 拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）能与肾上腺素受体结合 并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称为肾上腺素受体激动 药。
➢ 根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，肾上腺素受体激动药 分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药三类。
案例
➢
患者，男，25岁。因患急性扁桃体炎入院就诊。既往无药
。
肾上腺素 【临床应用】
3.支气管哮喘
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。 Why？
（+） β2-R----平滑肌舒张； （+） β-R---↓过敏物质释放； （+） α-R----粘膜血管收缩，有利水肿消除。
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肾上腺素 【临床应用】
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