Erelzi依那西普etanerceptszzs注射液使用说明书2016年
艾塞那肽注射液Exenatide详细说明书与重点
艾塞那肽注射液Exenatide英文名：Exenatide Injection汉语拼音：Ai Sai Na T ai Zhu She Ye【成份】本品主要成份为艾塞那肽。
化学结构式：分子式：C184H282N50O60S，分子量：4186.6，辅料：甘露醇、醋酸钠三水合物、间甲酚、冰醋酸、注射用水【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺酰脲类．以及二甲双胍合用磺酰脲类，血糖仍控制不佳的患者。
【规格】(1)5 μg剂量刻度注射笔：0.25 mg/m1,1.2 m1/支，单次注射药量5 μg，内含60次注射的药量。
(2)10 μg剂量刻度注射笔：0.25 mg/m1，2.4 m1/支，单次注射药量10 μg．内含60次注射的药量【用法用量】本品的起始剂量为每次5微克(μg)，每日二次，在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前；给药间隔大约6小时或更长)皮下注射。
不应在餐后注射本品。
根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次10微克，每日二次。
每次给药应在人腿、腹部或上臂皮下注射。
本品推荐用于接受二甲双胍、一种磺酰脲类、二甲双胍合用一种磺酰脲类治疗，血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。
在二甲双胍治疗的基础上加用本品时，可继续使用二甲双胍的目前剂量，因为合用本品发生低血糖而需要调整二甲双胍剂量的可能性较低。
在磺酰脲类治疗基础上加用本品时，应该考虑降低磺酰脲类的剂量，以降低低血糖发生的风险(参见【注意事项】，低血糖)。
本品为无色澄明液体，当溶液有颗粒、浑浊或变色时不得使用。
过有效期后不得使用。
尚无本品静脉或肌肉注射的安全性和有效性资料。
注射笔使用指南注射笔的详细操作图示和注射指导请参见本品包装盒中所附“注射笔使用手册”。
重要提示使用本注射笔前请仔细阅读“注射笔使用手册”，如果不完全按照使用手册操作可能会出现剂量错误、注射笔损坏或者发生感染。
·每次使用前请检查注射笔上的标签，确认其为自已所用的5μg或10μg注射笔。
依那普利拉注射液
依那普利拉注射液【药品名称】通用名称：依那普利拉注射液英文名称：Enalaprilat Injection【成份】苯丙脯酸。
【适应症】适用于治疗急进型或高血压危象需迅速降压者及稳定型心力衰竭者，尤适用于处于昏迷状态及因各种原因不能口服给药的患者。
本品不降低脑血流，故亦适用于因血压下降...【用法用量】静注，高血压病患者每次10～40mg，约30min内效果达最明显；剂量超过40mg，作用不再增强，但维持时间延长。
也可用1.25～5mg，每6h给药1次方式。
在充血性心力衰竭者一般每次2.5～5mg，每日1次。
当病情控制后一般均改为用依那普利口服继续治疗。
本品每10mg约相当于依那普利20mg。
【不良反应】少数病人有低血压或体位性低血压、眩晕、头痛、恶心、腹痛、皮疹、虚弱、血管神经性水肿、咳嗽、血尿素氮增高、血肌肝过高等不良反应。
有些病人还出现血红蛋白减少、白细胞减少、转氨酶升高等。
.【禁忌】严重肾功能减退者宜减量慎用。
低血压患者禁用。
【注意事项】1.用药后循环血量减少、出现钠离子滞留、腹泻、呕吐等不良反应，慢性高血压病人，可用等渗氯化钠注射液补充血容量。
2.肾功能不全的病人，其剂量可根据肾损害情况确定。
3.血压正常的充血性心力衰竭病人，用药后如出现低血压现象，应减量或中止给药。
【药物相互作用】1 与呋塞米同用可增强本品降压作用及延长作用时间。
2 本品与交感神经阻断剂和神经节阻滞剂合用，应谨慎。
3 本品与某些β－受体阻滞剂并用，能增强本品的抗高血压作用。
4 本品与钾盐和含钾药物合用，会引起高钾血症。
【药理作用】本品为依那普利的活性型，是强力的血管紧张素转换酶抑制剂。
口服无效，仅供静脉注射用。
能扩张高血压患者周围血管、降低血压。
充血性心力衰竭者静注本品后冠状血管扩张，平均动脉压下降，肺毛细血管楔嵌压降低，心肌耗氧量减少，心指数及心搏量增加。
【贮藏】密封保存。
【批准文号】国药准字H20010498【生产企业】企业名称：常州制药厂有限公司生产地址：江苏省常州市劳动东路518号。
肿瘤坏死因子抑制剂(依那西普、英夫利昔单抗、阿达木单抗)个体化用药手册
该患者对肿瘤坏死因子 抑制剂（依那西普、英 夫利昔单抗、阿达木单
子抑制剂（依那西普、英夫利昔单 抗）的应答可能较弱，
抗、阿达木单抗）的应答可能较 可根据患者具体情况考
弱，接受肿瘤坏死因子抑制剂治疗 虑增加剂量或换药。
时，症状改善的可能性较小。
AA
0.00%
TNF为AA基因型的患者与GG基因 型者相比，肿瘤坏死因子-α (TNFα)的表达可能较高，对肿瘤坏死因
(TNF-alpha) promoter -308 G/A and response to 个体的TNF-α表达有关。一些研究表明，AA和
TNF-alpha blockers in rheumatoid arthritis: a
AG基因型可能与RA患者的病情严重程度有
meta-analysis. Modern rheumatology. 2013. Zeng 关，而启动子区-308G向A的突变与TNF-α表达
Zhen et al.PMID: 22760475 Association of TNF-alpha polymorphism with
升高有关，从而影响TNF-a抑制剂的疗效。
prediction of response to TNF blockers in
spondyloarthritis and inflammatory bowel disease:
减少RA的症状和迹象。然而，在临床治疗中
spondyloarthritis and inflammatory bowel disease: 发现并不是所有的患者在接受TNF-α抑制剂治
a meta-analysis. Pharmacogenomics. 2013. Tong 疗时的都能表现出相同程度的疗效反应。这可
依那西普 类克概述
对依那西普治疗反应不佳的类风湿关节炎患 者使用类克®后临床和影像学的改善
infliximab Provides Additional Clinical and Radiographic Benefits in RA Patients Who Have an Inadequate Response to Etanercept
SHS评分中位数改变
11
结
论
• 本试验提示在对依那西普和甲氨蝶呤（MTX）联合 治疗反应不充分的患者，改为类克®（IFX）+甲氨 蝶呤（MTX）治疗后可能改善临床和影像学表现。 • 需要随访更长时间和更大的样本量来验证这个趋
势的正确性。
达到ACR20应答的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
ACR20缓解：美国风湿病学会20%改善标准。在第2周就观察到差异（IFX组 31%ACR20，ETA组14%ACR20）。
7
结
果
第16周时HAQ改善≥0.4的患者百分数
类克® +MTX 依那西普+MTX
HAQ改善≥0.4的患者比例（％）
D.E. Furst,1 D. Yocum,2 M. Weisman,3 O. Troum,4 V. Bray,5 D. Wallace,6 N. Gaylis,7 J. Ritter,8 D. Khanna,9 J. V. Crues,10 N. Yeilding,11 K. Gilmer,11
2
8
结
果
第14周时总MRI侵蚀评分中位数自基线改变的比较
总MRI侵蚀评分中位数自基线的改变
0.3 0.25 0.2 0.15 0.1 0.05 0 0 IFX+MTX ETA+MTX 0.25
依那西普注射液Etanercept-详细说明书与重点
依那西普注射液Etanercept 警示语】请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【成份】主要成份：依那西普辅料：L-精氨酸盐酸盐，氯化钠，蔗糖，磷酸氢二钠二水合物，磷酸二氢钠二水合物和注射用水。
活性成份来源：依那西普是利用中国仓鼠卵巢（CHO）细胞表达系统产生的人肿瘤坏死因子受体p75Fc融合蛋白。
二聚体由人肿瘤坏死因子受体2（TNFR2/p75）的胞外配体结合部位与人IgG1的Fc片段连接组成。
组成依那西普的Fc包括C H2、C H3及连接部位，但不包括IgG1的C H1部分。
依那西普包括934个氨基酸，分子量约为150kD 【性状】澄清、无色至黄色溶液。
【适应症】类风湿关节炎（RA）中度至重度活动类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内的DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。
已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低X线检测相的关节损害进展率，并改善关节功能。
强直性脊柱炎（AS）重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用依那西普治疗。
【规格】0.94ml: 50mg（预装笔式注射器）。
【用法用量】本品需在有诊断和治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎经验的专科医生的指导下使用。
尚未进行药物相容性研究，禁止将依那西普与其他药物混合使用。
本品的制备和使用方法请参见说明书的“依那西普注射液的使用说明”部分。
成人（18-64岁）类风湿关节炎：推荐剂量为25mg每周二次(间隔72－96小时)或50mg每周一次，已证实50mg每周一次的给药方案是安全有效的（参见【药理毒理】）。
强直性脊柱炎：推荐剂量为25mg每周二次(间隔72－96小时)或50mg每周一次。
老年患者（≥65岁）：无需进行剂量调整。
用法用量与18-64岁的成人相同。
肝肾功能损害的患者：无需进行剂量调整。
注射部位：本品的注射部位为大腿、腹部和上臂，注射方式为皮下注射。
每次在不同部位注射，与前次注射部位至少相距3cm。
依那西普注射液说明书
在安慰剂对照试验中，严重感染（致命性、威胁生命或需要住院或需要静脉给予抗 生素）的发生率并未增加。依那西普治疗达 48 个月的类风湿关节炎患者中出现严重感 染的比例为 6.3%，包括脓肿（各种部位）、菌血症、支气管炎、滑囊炎、蜂窝组织炎、 胆囊炎、腹泻、憩室炎、心内膜炎(疑似)、胃肠炎、乙型肝炎、带状疱疹、腿部溃疡、 口腔感染、骨髓炎、耳炎、腹膜炎、肺炎、肾盂肾炎、脓毒血症、细菌性关节炎、鼻窦 炎、皮肤感染、皮肤溃疡、尿道感染、血管炎以及伤口感染等。在为期 2 年的活性对照 试验中分别给予受试者依那西普、甲氨蝶呤或依那西普与甲氨蝶呤联用，三个治疗组发 生严重感染的发生率相似，但不能排除依那西普与甲氨蝶呤联用与感染发生率的增加有 关。
推荐剂量为 25 mg 每周二次(间隔 72－96 小时)或 50 mg 每周一次。 老年患者（≥65 岁）
无需进行剂量调整。用法用量与 18-64 岁的成人相同。 肝肾功能损害的患者
无需进行剂量调整。 注射部位
本品的注射部位为大腿、腹部和上臂，注射方式为皮下注射。每次在不同部位注射， 与前次注射部位至少相距 3 cm。禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。注射部 位的选择和注射方法的详细信息请参见“依那西普注射液的使用说明”。
非黑色素瘤 恶性黑色素瘤
皮肤癌*（参 （参见“注意
见“注意事 事项”）、淋
项”）
巴瘤、白血病
Merkel 细胞癌 （参见 “注意 事 项”）
血液和淋巴系 统异常
免疫系统异常
依那西普减量治疗强直性脊柱炎的临床观察
依那西普减量治疗强直性脊柱炎的临床观察
陈志涵;林禾;高飞
【期刊名称】《临床合理用药杂志》
【年(卷),期】2016(0)10
【摘要】目的观察延长依那西普给药间隔对强直性脊柱炎(AS)的临床疗效。
方法选取该院2011-2013年接受依那西普治疗的AS患者12例,初始治疗依那西普50mg/周,诱导缓解6个月后,每3个月拉长给药间隔,分别为50mg/15d、
50mg/30d,采用Bath强直性脊柱炎疾病活动指数(BASDAI)、Bath强直性脊柱炎功能指数(BASFI)、强直性脊柱炎活动指数(ASDAS)及红细胞沉降率(ESR)、C-反应蛋白(CRP)等作为评估指标,持续观察12个月。
结果在初始治疗的6个月,各项评估指标均明显下降,差异均有统计学意义(P<0.05),随着给药间隔的延长,BASDAI、BASFI、ASDAS无明显升高,ESR、CRP持续正常。
结论延长依那西普给药间隔能够维持AS患者的持续缓解。
【总页数】2页(P27-28)
【作者】陈志涵;林禾;高飞
【作者单位】福建省立医院风湿免疫科
【正文语种】中文
【中图分类】R593.23
【相关文献】
1.依那西普联合云克治疗强直性脊柱炎90例临床观察
2.依那西普治疗强直性脊柱炎的临床效果观察
3.依那西普治疗强直性脊柱炎的临床疗效观察
4.依那西普治疗强直性脊柱炎的临床疗效观察
5.依那西普治疗强直性脊柱炎的临床疗效及安全性观察
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泰爱（Telitacicept）注射剂说明书
【药品名称】通用名称：注射用泰它西普商品名称：泰爱英文名称：T elitacicept for Injection汉语拼音：Zhusheyong Taitaxipu【成份】活性成份：泰它西普（重组人B淋巴细胞刺激因子受体－抗体融合蛋白）辅料：盐酸组氨酸、盐酸精氨酸、甘露醇、蔗糖、氢氧化钠【性状】本品应为白色至淡黄色疏松体，复溶后为无色至淡黄色、澄明液体。
【适应症】本品与常规治疗联合，适用于在常规治疗基础上仍具有高疾病活动（例如：抗ds-DNA抗体阳性及低补体、SELENA-SLEDAI评分≥8）的活动性、自身抗体阳性的系统性红斑狼疮（SLE）成年患者。
该适应症是基于一项接受常规治疗仍具有高疾病活动的系统性红斑狼疮成年患者的Ⅱ期临床试验结果给予的附条件批准。
本适应症的完全批准将取决于确证性随机对照临床试验能否证实本品在该患者人群的临床获益。
【规格】80 mg/支。
【用法用量】本品需要在有诊断和治疗系统性红斑狼疮经验的医生指导下使用。
给药方法本品采用皮下注射给药。
注射部位为腹部。
本品为冻干粉，将本品每支（80 mg）用1 ml灭菌注射用水复溶，复溶溶液浓度为每ml含80 mg泰它西普。
复溶时应将灭菌注射用水的水流朝向药瓶的一侧，沿瓶壁缓慢加入，以尽量减少泡沫形成。
复溶期间，将药瓶置于室温条件下，缓慢旋转约60秒，静置至泡沫消退。
切勿摇晃。
待药物溶解后，再次轻轻旋转，药液将会完全混匀。
通常在加入灭菌注射用水后15分钟内完成复溶，但也可能长达30分钟。
复溶后药液为无色至淡黄色、澄明液体。
如观察到可见颗粒，应弃用。
药物溶解后溶液如有小空气泡，不影响使用，但在抽取至无菌注射器后应排除气泡。
本品从复溶到完成皮下注射的总时间不应超过4小时。
剂量本品推荐使用剂量为160 mg/次，每周给药一次。
本品给药期间，经临床医生充分评估患者使用本品的安全耐受性后决定是否需要下调剂量。
如需下调剂量可将每次给药剂量下调为80 mg/次。
马来酸依那普利英文说明书
DESCRIPTION Enalapril maleate is a white to off-white crystalline powder with a molecular weight of 492.53. It is sparingly soluble in water, soluble in ethanol, and freely soluble in methanol and dimethylformamide. RENITEC Tablets (5 mg, 10 mg and 20 mg) contain the following excipients; sodium bicarbonate, lactose, starch-maize, starch-pregelatinised maize, magnesium stearate. The 10 mg tablets also contain iron-oxide red, while the 20 mg tablets contain iron-oxide red and iron-oxide yellow. PHARMACOLOGY Enalapril maleate is a pro-drug which when administered orally is hydrolysed to release the active converting enzyme inhibitor enalaprilat. The liver appears to be the main site for this conversion. Pharmacokinetics and Metabolism Oral enalapril is rapidly absorbed, with peak serum concentrations of enalapril occurring within one hour. Based on urinary recovery, the extent of absorption of enalapril from oral RENITEC is approximately 60%. The oral bioavailability of enalaprilat is approximately 40%. Protein binding is approximately 50%. Following absorption, oral enalapril is rapidly and extensively hydrolyzed to enalaprilat, a potent angiotensin converting enzyme inhibitor. Peak serum concentrations of enalaprilat occur 3 to 4 hours after an oral dose of RENITEC. Excretion of enalaprilat is primarily renal. The principal components in urine are enalaprilat, accounting for about 40% of the dose, and intact enalapril. Except for conversion to enalaprilat, there is no evidence for significant metabolism of RENITEC. The serum concentration profile of enalaprilat exhibits a prolonged terminal phase, apparently associated with binding to angiotensin converting enzyme (ACE).
益赛普的简介
益赛普1基本信息[通用名] 注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白[汉语拼音]Zhusheyong Chongzu Ren Erxing Zhongliuhuaisiyinzi Shouti-Kangti Ronghedanbai[英文名] Recombinant Human Tumor Necrosis Factor-a ReceptorⅡ:IgG Fc Fusion Protein forInjection商品名称：益赛普生产厂家：上海中信国健药业有限公司国药准字：S2*******药品规格：12.5mg/支2药品简介性状本品为白色冻干粉针剂，加水溶解后溶液为无色或微带黄色的澄清、透明液体。
【适应症】用于治疗:（1.）中度及重度活动性类风湿关节炎；（2.）18岁及18岁药理毒理个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。
本品的作用机制为竞争性地与血中TNF-a结合，阻断它和细胞表面TNF受体结合，降低其活性。
毒理研究：给予猴子4周的长期毒性试验结果显示，15mg/kg剂量的益赛普，无明显毒性反应。
药代动力学临床研究表明，重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白经皮下注射后，在注射部位缓慢吸收。
单次给药后，约48小时后可达血药浓度峰值。
绝对生物利用度约为76%。
每周给药2次，达稳态时的血药浓度约为单次给药峰浓度的2倍。
11名活动性类风湿关节炎患者皮下注射25mg/次，每周2次，连续给药6周后，rhTNFR:Fc达稳态的时间为408±20h，达稳态时峰浓度(Css)max为3.0±0.2mg/ml，达稳态时谷浓度(Css)min为2.6±0.2mg/ml,平均稳态浓度Css为2.8±0.3mg/ml,波动系数FI为12.8±3.3%。
最后一次给药后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2为74±4h，Tmax为53±6h，CL为102.8±10.4ml/h。
依那西普注射液说明书
恶性肿瘤，有些是致命的。
Version No.: 20171121
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【药品名称】 通用名称：依那西普注射液 商 品 名：恩利（Enbrel） 英文名称：Etanercept Solution for Injection 汉语拼音：Yinaxipu Zhusheye
【性状】 澄清、无色至黄色溶液。
【适应症】 类风湿关节炎（RA）
中度至重度活动类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内 的 DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。
已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低 X 线检测相的关节损害进展 率，并改善关节功能。
良性、恶性和性质不明的肿瘤（包括囊肿和息肉）
少见：
非黑色素瘤皮肤癌（参见【注意事项】）
罕见：
黑色素瘤; 淋巴瘤（参见【注意事项】）
未知：
Merkel 细胞癌；白血病（参见【注意事项】）
感染和侵染：
很常见：
感染(包括上呼吸道感染、支气管炎、膀胱炎、皮肤感染)*
注射前，一次性的预填充注射液需先达到室温（大约 15 至 30 分钟）。在达到室温 的过程中针头的保护盖不应移除。溶液澄清、无色或淡黄色溶液，或包含小的透明或白 色的蛋白粒。
【不良反应】 安全信息汇总
Version No.: 20171121
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最常见的不良反应报告为注射部位反应（比如疼痛，肿胀，瘙痒，红斑和注射部位 出血），感染（比如上呼吸道感染，支气管炎, 膀胱感染和皮肤感染） ，变态反应, 自 身抗体形成，瘙痒和发热。
依那西普 crs 用法
依那西普crs 用法
依那西普（Etanercept）是一种生物制剂，常用于治疗类风湿关节炎（Rheumatoid Arthritis, RA）等自身免疫性疾病。
关于依那西普的用法，通常是皮下注射，具体的用药剂量和频率应该根据医生的建议来确定。
一般来说，依那西普的推荐剂量为25mg，每周2次（间隔72-96小时）；或50mg，每周1次。
然而，具体的用药方案可能会因个体差异和医生建议略有不同。
在使用依那西普之前，请务必咨询医生，了解正确的用药方法、剂量和注意事项。
此外，在使用过程中如有任何不适或疑问，也应及时向医生咨询。
需要注意的是，依那西普虽然是一种有效的治疗药物，但并非适用于所有人群。
在使用前，医生会对您的身体状况进行评估，以确保您适合使用该药物。
同时，由于依那西普可能会与其他药物产生相互作用，因此在用药期间应避免随意更改或停止其他药物的使用，以免影响治疗效果。
依那西普的不良反应和应对措施
依那西普的不良反应和应对措施
张卓莉
【期刊名称】《临床药物治疗杂志》
【年(卷),期】2008(006)005
【摘要】作为肿瘤坏死因子（Tumor necrosis factor，TNF）拮抗剂中的一种，依那西普（Etanercept）可以有效缓解类风湿关节炎（Rheumolord Arthritis，HA）的症状和体征，减慢和阻止骨质破坏，改善患者的功能状态和生活质量，因此在2008年美国风湿病学会关于RA的治疗指南中将之称为生物制剂改善病情抗风湿药（biologic disease modifying antirheumatic drug）。
依那西普不仅可以用于HA的治疗，在牛皮癣关节炎、强直性脊柱炎、牛皮癣、幼年特发性关节炎等疾病中也得到了广泛的应用。
【总页数】4页(P55-58)
【作者】张卓莉
【作者单位】北京大学第一医院,北京,100034
【正文语种】中文
【中图分类】R972.4
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1.康柏西普眼用注射液治疗眼部新生血管性疾病出现不良反应的病例分析 [J], 赵茂竹;张杰;万灵;钟捷
2.联用alefacept和依那西普治疗3例单用依那西普治疗无效的银屑病患者 [J],
Krell; J.; M.; 张路坤（译）
3.玻璃体腔注射康柏西普联合曲安奈德与单用康柏西普治疗青年CRVO的临床疗效比较 [J], 翟改霞;刘娜;王少鹏;王怀华;王作芬
4.加拿大评估英夫利昔单抗、阿达木单抗、依那西普、依那西普生物类似药致蕈样真菌病的潜在风险 [J],
5.加拿大评估英夫利昔单抗、阿达木单抗、依那西普、依那西普生物类似药致蕈样真菌病的潜在风险 [J],
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类风湿关节炎新药“恩利”依那西普
类风湿关节炎新药“恩利”依那西普 Infliximab 。
温馨提示： 依那西普内容仅供参考，实际诊断及用药请遵从医生指导，如为处方药请凭医生处方购买！ 本店为零售药店，仅提供依那西普的零售服务！ 依那西普说明书：药品名:依那西普(Etanercept)英文名:Infliximab 、Enbrel@(Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产).来源: 英利昔是利用重组DNA 和单克隆抗体技术制备的人源化的人鼠嵌合搞TNF α受体单抗.依那西普是完全由人Ig 生产的抗TNF α受体单抗.作用机制: 本品为二聚体融合蛋白,由人类75kD 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)受体的细胞外配体结合部分和人类IgG1Fc 段连接而成.本品Fc 段含有GH2区、CH3区铰链区,但是不含有CH1区. 药品名依那西普 通用名 Infliximab 剂型 针剂规格生产厂家 Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产 批准文号参考价格 ￥0.00元单位 支近年来研究发现骨髓异常增生综合征(myelo-dysplastic syndrome, MDS)伴有程序化细胞死亡(凋亡)加速,并且这种细胞凋亡与过度表达TNFα有关.本品特异性地与TNFα受体结合,阻断TNFa与细胞表面TNFα受体的相互作用;此外,本品还可以调节TNFα诱导或者介导的生物学作用.药代动力学:1.吸收:单药25mg皮下注射.吸收较慢,平均69±34小时,达到血药峰浓度.每周两次,每次25mg皮下注射用药6个月后,平均血药浓度2.4±1.0 μg/ml.2.分布:无资料.3.半衰期:单药25mg皮下注射,清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小时.4.清除:经体内蛋白质降解途径清除.药物相互作用: 尚无相关资料.适应证: 治疗低危/中危MDS、难治性贫血(RA)期伴有TNFa升高的病例.单药有效率: 治疗MDS,有效率12.5%～30%.剂型: 无菌白色不含防腐剂的冻干粉,每支含有Enbrel25mg,D-甘露醇40mg,蔗糖10mg,氨丁三醇1.2mg.依那西普为无菌冻干粉,每支含Remicade100mg.剂量: 试验治疗MDS剂量(Remicade):3mg/kg静脉用药6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel,25mg皮下注射,每周2次,3个月为一疗程.给药途径: 皮下注射或者静脉点滴.配伍:本品不宜与其他药品混合使用并且不应使用注射用水以外的溶媒溶药.禁忌证:败血症患者、已知对Embrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用.不良反应:1.注射部位局灶反应:红斑、痛痒、疼痛、肿胀、出血、瘀伤。
依那西普PPT课件
作用机制
• 依那西普(etanercept)是II型肿瘤坏死因子 (tumer necrosis factor , TNF)受体P75的细 胞外部分和人IgG1的Fc段基因工程融合的 蛋白二聚体(rhTNFR：Fc)，可特异性阻断 TNF—α与其细胞表面受体的相互作用，从 而改善类风湿关节炎患者的病情。
简要过程
• 第1步: 基因构建 • 第2步: 宿主细胞增殖、发酵 • 第3步: 去除细胞 • 第4步: 分离纯化 • 第ห้องสมุดไป่ตู้步: 测试和质量控制 • 第6步: 灌装与冻干 • 第7步: 包装运输
纯化
依那西普销售情况
年销售额： 2001年 7.62亿美元 2002年 8.02亿 美元 2003年 10亿美元 。。。 。。。
5. 依那西普专利文献
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
16
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
• 过量的 TNFα与其他炎性因子一起产生 多种病理性损伤：它启动很多下游细胞因 子如白细胞介素的表达，促进滑膜细胞增 生；可使滑膜细胞及成骨细胞的表达增强， 而成骨细胞通过与破骨细胞表面的受体结 合导致骨破坏。
• 参考文献：依那西普在类风湿关节炎的临床应用及进展 姚中强，栗占国
(北京大学人民医院风湿免疫科，北京100044)
依那西普结构式
依那西普（Enalapril）是一种常用的高血压药物，属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类药物。
它通过抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张素Ⅱ的合成，从而降低血压，减轻心脏负担，改善心脏功能。
以下是关于依那西普的详细介绍。
一、依那西普的化学结构依那西普的化学名为（S）-1-[N-（1-乙氧羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨基]-L-丙氨酸，其分子式为C20H28N2O5，分子量为376.45。
依那西普的结构式如下图所示：二、依那西普的药理作用依那西普是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，它能够抑制ACE的活性，从而阻断血管紧张素Ⅱ的合成。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的血管收缩剂，能够收缩血管，增加心脏的负担，导致高血压和心脏病的发生。
依那西普的作用是通过降低血管紧张素Ⅱ的水平，扩张血管，降低血压，减轻心脏负担，改善心脏功能。
三、依那西普的临床应用依那西普是一种常用的高血压药物，也可用于心力衰竭、冠心病等心血管疾病的治疗。
依那西普的剂量和用法应根据患者的具体情况进行调整，通常剂量为每天10-40毫克，口服一次或分次服用。
依那西普的不良反应较少，常见的不良反应包括头痛、咳嗽、低血压、头晕等。
四、依那西普的临床研究依那西普的临床研究表明，它能够显著降低高血压患者的血压，减轻心脏负担，改善心脏功能。
同时，依那西普还能够降低心脏病患者的死亡率和住院率，提高生活质量。
例如，一项名为SOLVD（Studies of Left VentricularDysfunction）的研究表明，依那西普能够显著降低心力衰竭患者的死亡率和住院率。
五、依那西普的注意事项依那西普具有一定的禁忌症，如对依那西普过敏、孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能不良患者等。
在使用依那西普时，应注意避免与其他药物的相互作用，如利尿剂、钾保留剂、N SAIDs等。
此外，长期使用依那西普可能会导致肾功能损害，应定期检查肾功能。
六、结语依那西普是一种常用的高血压药物，具有显著的降压作用和心脏保护作用。
最新益赛普的简介
益赛普1基本信息[通用名] 注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白[汉语拼音]Zhusheyong Chongzu Ren Erxing Zhongliuhuaisiyinzi Shouti-Kangti Ronghedanbai[英文名] Recombinant Human Tumor Necrosis Factor-a ReceptorⅡ:IgG Fc Fusion Protein forInjection商品名称：益赛普生产厂家：上海中信国健药业有限公司国药准字：S2*******药品规格：12.5mg/支2药品简介性状本品为白色冻干粉针剂，加水溶解后溶液为无色或微带黄色的澄清、透明液体。
【适应症】用于治疗:（1.）中度及重度活动性类风湿关节炎；（2.）18岁及18岁药理毒理个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。
本品的作用机制为竞争性地与血中TNF-a结合，阻断它和细胞表面TNF受体结合，降低其活性。
毒理研究：给予猴子4周的长期毒性试验结果显示，15mg/kg剂量的益赛普，无明显毒性反应。
药代动力学临床研究表明，重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白经皮下注射后，在注射部位缓慢吸收。
单次给药后，约48小时后可达血药浓度峰值。
绝对生物利用度约为76%。
每周给药2次，达稳态时的血药浓度约为单次给药峰浓度的2倍。
11名活动性类风湿关节炎患者皮下注射25mg/次，每周2次，连续给药6周后，rhTNFR:Fc达稳态的时间为408±20h，达稳态时峰浓度(Css)max为3.0±0.2mg/ml，达稳态时谷浓度(Css)min为2.6±0.2mg/ml,平均稳态浓度Css为2.8±0.3mg/ml,波动系数FI为12.8±3.3%。
最后一次给药后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2为74±4h，Tmax为53±6h，CL为102.8±10.4ml/h。
依普定(重组人红细胞生成素注射液)
依普定(重组人红细胞生成素注射液)【药品名称】商品名称：依普定通用名称：重组人红细胞生成素注射液英文名称：Recombinant Human Erythropoietin Injection【成份】淫羊藿、补骨脂、附子、枸杞子等【适应症】1.肾功能不全所致贫血，包括透析及非透析病人。
2.外科围手术期的红细胞动员。
【用法用量】1.肾性贫血：本品应在医生指导下使用，可皮下注射或静脉注射，每周分2～3次给药。
给药剂量需依据病人的贫血程度、年龄及其他相关因素调整。
治疗期：开始推荐剂量血液透析患者每周100～150IU/kg，非透析病人每周75～100IU/kg。
若红细胞压积每周增加少于0.5vol%，可于4周后按15～30IU/kg增加剂量，但最高增加剂量不可超过30 IU/kg/周。
红细胞压积应增加到30～33vol%，但不宜超过36vol%(34 vol%)。
维持期：如果红细胞压积达到30～33 vol%或/和血红蛋白达到100～110克/升，则进入维持治疗阶段。
推荐将剂量调整至治疗剂量的2/3然后每2～4周检查红细胞压积以调整剂量，避免红细胞生成过速，维持红细胞压积和血红蛋白在适当水平。
2.外科围手术期的红细胞动员：适用于术前血红蛋白在100～130克/升的择期外科手术病人(心脏血管手术除外)，使用剂量为150 IU/kg，每周3次，皮下注射，于术前10天至术后4天应用，可减轻术中及术后贫血，减少对异体输血的需求，加快术后贫血倾向的恢复。
用药时间为防止缺铁，可同时补充铁剂。
【不良反应】1.一般反应：少数病人用药初期可出现头疼、低热、乏力等，个别病人可出现肌痛、关节痛等。
绝大多数不良反应经对症处理后可以好转，不影响继续用药，极个别病例上述症状持续存在，应考虑停药。
2.过敏反应：极少数患者用药后可能出现皮疹或荨麻疹等过敏反应，包括过敏性休克。
因此，初次使用本品或重新使用本品时，建议先使用少量，确定无异常反应后，再注射全量，如发现异常，应立即停药并妥善处理。
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Erelzi(依那西普etanercept-szzs)注射液使用说明书2016年第一版批准日期：2016年8月30日；公司：Sandoz Inc.美国FDA批准Erelzi，对恩利[Enbrel]一个生物相似药/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Sea rch.DrugDetailsFDA药品评价和研究中心主任Janet Woodcock，M.D.说：“对有类风湿样和自身免疫疾病患者生物相似药途径是改善取得治疗的重要机制，”“我们仔细地评价这些分子的结构和功能性特征。
患者和提供者可有可信度与参比产品在安全性和疗效没有临床意义的差别。
”不是作为一种可互换的[interchangeable]产品。
.处方资料重点这些重点不包括安全和有效使用ERELZITM所需所有资料。
请参阅ERELZI完整处方资料。
ERELZI(依那西普[etanercept]-szzs)注射液，为皮下使用美国初次批准：2016 ERELZI(依那西普-szzs)是对ENBREL®(依那西普)生物相似药*适应证和用途ERELZI是一种肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂适用为以下的治疗：•类风湿样关节炎(RA)(1.1)•年龄2岁或以上多关节幼年特发性关节炎(JIA)患者(1.2)•银屑病关节炎(PsA)(1.3)•强直性脊柱炎(AS)(1.4)•斑块性银屑病(PsO)(1.5)剂量和给药方法ERELZI是通过皮下注射给予。
•成年RA和PsA(2.1) 50 mg每周1次有或无氨甲喋呤[methotrexate](MTX)•AS(2.1) 50 mg每周1次•成年PsO(2.2) 50 mg每周3次共3个月，接着50 mg每周1次•JIA(患者体重>63 kg)(2.3)0.8 mg/kg每周，与一个最大50 mg每周剂型和规格⑴注射液：25 mg/0.5 mL和50 mg/mL溶液在一个单剂量预装注射器与BD UltraSafe Passive® 针护(3)⑵注射液：50 mg/mL溶液在单剂量预装Sensoready® 笔(3)禁忌证⑴败血症(4)⑵–用ERELZI建议不使用环磷酰胺[Cyclophosphamide] (7.3)警告和注意事项⑴一个活动性感染期间不要开始ERELZI。
如发生一个感染，仔细地监视和如感染成为严重停止ERELZI.(5.1)⑵对用ERELZI患者(居住或旅行至真菌病流行区患者)处于对侵袭性霉菌感染发生严重全身疾病风险考虑经验性抗-真菌治疗。
(5.1)⑶可能发生脱髓鞘病，加重或新发生。
(5.2)⑷接受TNF-阻断剂患者中曽观察到淋巴瘤病例。
(5.3)⑸可能发生充血性心衰，恶化或新发作。
(5.4)⑹劝告患者寻求理解医学关注如全血细胞减少症状或或再生障碍性贫血发展，并考虑停止ERELZI.(5.5)⑺治疗期间和后几个月监视患者以前感染乙型肝炎病毒再活化。
如发生再活化，考虑停止ERELZI和开始抗-病毒治疗。
(5.6)⑻可能发生过敏样反应或严重过敏性反应。
(5.7)⑼如狼疮-样综合症或自身免疫性肝炎发生停止ERELZI。
(5.9)不良反应最常见不良反应(发生率> 5%)：感染和注射部位反应.(6.1)报告怀疑不良反应，联系Sandoz公司电话1-800-525-8747或FDA电话1-800-或/medwatch药物相互作用⑴活疫苗–用ERELZI不应给予(5.8，7.1)⑵阿那白滞[Anakinra] –严重感染的增加风险(5.12，7.2)⑶阿巴西普[Abatacept] –严重不良事件的增加风险，包括感染(5.12，7.2)完整处方资料1 适应证和用途1.1 类风湿样关节炎ERELZI是适用为减低体征和症状，诱发重大临床响应，抑制结构性损伤进程，和改善有中度至严重活动性类风湿样关节炎(RA)患者中身体功能。
ERELZI可能与氨甲喋呤(MTX)联用或单独使用开始。
1.2 多关节幼年特发性关节炎ERELZI是适用为年龄2岁和以上中度地至严重地活动性多关节幼年特发性关节炎(JIA)患者减低体征和症状。
1.3 银屑病关节炎ERELZI是适用为减低体征和症状，抑制活动性关节炎的结构损伤的进展，和改善有银屑病关节炎(PsA)患者身体功能。
对单独MTX不适当反应患者ERELZI可与氨甲喋呤(MTX)联用。
1.4 强直性脊柱炎ERELZI是适用为在有活动性强直性脊柱炎(AS)患者减低体征和症状。
1.5 斑块性银屑病ERELZI是适用为成年患者(18岁或以上)有慢性中度至严重斑块性银屑病(PsO)为全身治疗或光治疗备选者的治疗。
2 剂量和给药方法ERELZI是通过皮下注射给予。
“为使用指导”见ERELZI(依那西普-szzs)插件对注射部位选择和剂量给药详细资料。
[见剂量和给药方法(2.4)和患者咨询资料(17.2)]2.1 成年风湿样关节炎，强直性脊柱炎，和银屑病关节炎患者用ERELZI治疗期间可以继续用MTX，糖皮质激素，水杨酸类，非甾体抗炎药(NSAIDs)，或镇痛药治疗。
根据一项有RA患者50 mg依那西普每周3次研究提示不良反应较高发生率但相似的美国风湿病学会(ACR)响应率，不推荐较高于50 mg每周。
2.2 成年斑块性银屑病患者除了50 mg每周3次推荐起始剂量，25 mg或50 mg每周的起始剂量被显示是有效。
反应者的比例与依那西普剂量相关[见临床研究(14.5)]。
2.3 JIA患者在JIA患者中，用ERELZI治疗期间糖皮质激素，NSAIDs，或镇痛药可被继续。
在儿童患者中未曽研究依那西普产品的较高剂量。
2.4 ERELZI的制备ERELZI是意向在指导原则和一位医生监督下使用。
患者可自身-注射当认为适当和如他们接受医学随访，如需要时。
患者不应自身给药直至他们接受适当训练如何制备和给予正确剂量。
应在大腿，腹部，或上臂外侧区域注射。
ERELZI(依那西普-szzs) “使用指导”插件为各个含对ERELZI的制备更详细指导。
使用单剂量预装注射器或单剂量预装Sensoready笔ERELZI的制备注射前让ERELZI在室温共约15至30分钟。
当允许预装注射器达室温不要取下针盖。
非肠道药物产品给药前应被肉眼观察颗粒物质和变色。
在溶液中可能有蛋白的小白颗粒。
对蛋白质溶液这并非不寻常的。
如溶液变或云雾状，或如存在外来颗粒物质成溶液不应被使用。
2.5 监视以评估安全性ERELZI开始前和治疗期间定期地，患者应被评价对活动性结核和测试潜伏感染[见警告和注意事项(5.1)].3 剂型和规格如ERELZI是一种透明和无色至浅黄色溶液可得到为：注射液：25 mg/0.5 mL和50 mg/mL溶液在一个单剂量预装注射器有BD UltraSafe Passive™针护注射液：50 mg/mL溶液在一个单剂量预装Sensoready®笔。
4 禁忌证ERELZI不应给予至有败血症患者。
5 警告和注意事项5.1 严重感染用ERELZI治疗的患者是处于增加风险对涉及各种器官系统和部位发展严重感染可能导致住院或死亡。
用TNF阻断剂治疗曽报道机遇性感染由于细菌，分枝杆菌，侵袭性霉菌，病毒，寄生虫，或其他机遇性病原体包括曲霉菌病，芽生菌病，念珠菌病，球孢子菌病，组织胞浆菌病，军团病，李斯特菌病，肺孢子虫病，和结核。
患者曽频繁地存在有播散性而不是局限性疾病。
在有一种活动性感染患者，包括临床上重要局部化感染不应开始用ERELZI治疗。
患者大于65岁，患者有合并症情况，和/或患者同时用免疫抑制剂(例如皮质激素或氨甲喋呤)，可能是出于感染的更大风险。
在以下患者开始治疗应考虑治疗的风险和获益：：●有慢性或复发感染；●曽暴露于结核患者;●有一种机遇性感染病史；●流行结核或流行真菌病的区域曽居住或旅行，例如组织胞浆菌病，球孢子菌病，或芽生菌病;或●有所患情况可能使他们易于感染，例如晚期或较差地糖尿病控制[见不良反应(6.1)]。
用ERELZI治疗期间和后患者应被严密监视感染的体征和症状的发生。
ERELZI应被终止如某个患者发生某种严重感染或败血症。
用ERELZI治疗期间某个患者发生某种新感染应被严密监视，进行一种及时和完全诊断检查适当对一位免疫受损患者，和应开始适当抗微生物治疗。
结核接受依那西普产品患者中曽观察到结核的再活化或新结核感染病例，包括对潜伏或活动性结核患者曽以前接受治疗。
来自临床试验和临床前研究数据提示有依那西普产品潜伏结核感染的再活化的风险是低于用TNF-阻断单克隆抗体。
然而，对TNF阻断剂，包括依那西普产品曽报道上市后结核再活化病例。
开始治疗前对潜伏结核测试阴性患者中曽发生结核。
患者在ERELZI开始前和治疗期间定期地应被对结核风险因子评价和对潜伏感染测试。
而用ERELZI 治疗对潜伏结核感染测试可能是假性地阴性。
用TNF-阻断剂治疗前潜伏结核感染的治疗曽被显示减低治疗期间结核再活化的风险。
用结核菌素皮肤测试硬结5 mm或更大应被考虑是阳性测试结果当评估如ERELZI开始前治疗对潜伏结核需要，即使对患者以前用卡介苗疫苗(BCG)疫苗接种。
ERELZI开始前也应考虑抗-结核治疗在患者有一个潜伏或活动性结核的过去史其中一个治疗的适当疗程不能确定，和对患者有对潜伏结核测试阴性但有对结核感染风险因子。
咨询有结核专家医生建议治疗有助于决定是否初始抗-结核治疗对某个个体患者是否适当。
ERELZI治疗期间发生新感染应被强烈考虑结核，尤其是在患者以前或最近去结核高流行国家旅行，或与有活动性结核人们密切接触。
侵袭性霉菌感染用TNF阻断剂，包括依那西普产品曽报道严重和有时致命性霉菌感染的病例，包括组织胞浆菌病。
对居住或旅行在真菌病流行地区患者，如他们发生某种严重全身性疾病应被怀疑侵袭性霉菌感染。
应被考虑适当经验性抗-真菌治疗同时进行某种诊断检查。
在有些有活动性感染患者对组织胞浆菌病抗原和抗体测试可能阴性。
当可行时，在这些患者应在咨询侵袭性霉菌感染的诊断和治疗有专门知识的医生做出给予经验性抗-真菌治的决定和应考虑两个方面对严重真菌感染风险和抗-真菌治疗的风险。
在38项依那西普临床试验和4个队列研究在所有被批准适应证代表27,169患者-年的暴露(17,696例患者)来自美国和加拿大。
其中无组织胞浆菌病感染用依那西普产品治疗患者被报道。
5.2 神经学事件用TNF-阻断剂，包括依那西普产品治疗，曽被伴随罕见(< 0.1%)中枢神经系统脱髓鞘疾病病例的新发作或加重，有些存在有精神状态变化和有些伴随永久残疾，和有周围神经系统脱髓鞘疾病。
在上市后用依那西普产品治疗经验中曽报道横贯性脊髓炎，视神经炎，多发性硬化症，Guillain-Barré综合症，其他外周脱髓鞘神经病变，和癫痫疾病的新发作或加重的病例。