天麻素注射液的药理作用及临床应用研究

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天麻素注射液的药理作用及临床应用研究

发表时间:2012-08-31T11:02:35.983Z 来源:《中外健康文摘》2012年第22期供稿作者:张换英[导读] 对神经衰弱患者效果优于谷维素和舒乐安定;临床应用中还多用于改善耳鸣、耳聋症状,疗效比较满意。

张换英(河南省滑县人民医院药剂科 456400)

【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)22-0230-01

【摘要】目的讨论天麻素注射液的药理作用及临床应用。方法对天麻素注射液的化学成分进行分析,结合临床应用分析其疗效。结果天麻素注射液对神经系统、心脑血管系统等有独特的药理和治疗作用。结论天麻素注射液药理作用广泛,临床应用疗效满意。【关键词】天麻素注射液药理作用临床应用

中药天麻是植物天麻的干燥块茎,主要功效是平肝熄风止痉。天麻素注射液是从天麻中提炼出的有效单体天麻素制成的液体制剂,其化学结构为4—羟甲基苯甲醇—β—D吡喃葡萄糖甙[1],以前临床主要应用治疗椎—基底动脉供血不足导致的疾病。近年来进行的多项研究表明天麻素在神经系统、心脑血管系统等方面也具有广泛的药理活性。本研究对天麻素的化学成分进行分析,总结天麻素注射液的药理作用及其在临床的应用效果,现报道如下:

1 药理作用

1.1 镇痛、镇静、抗惊厥作用有相关实验显示,天麻素注射液可提高实验大鼠的痛阙,减轻损伤部位的肿胀程度,降低疼痛级别,其剂量5g/kg的效果要小于10mg/kg的吗啡。天麻素在脑组织中降解为天麻苷元,可降低脑内去甲肾上腺素和多巴胺的浓度,到达镇静催眠的作用,其作用效果要弱于苯妥英钠。天麻素含要成分香草醛,其作用机理类似于托吡酯,可抑制戊四氮阵挛性惊厥,但对士的宁引发的惊厥无效。

1.2 对心血管的作用有实验显示,天麻素可改善动脉血管顺应性,降低外周血管阻力,降低由血管顺应性导致的高血压;其可影响冠状动脉血流量,对抗由肾上腺素引发的缩血管效应,预防血栓形成,改善微循环障碍。天麻素可以抑制毛细血管通透性,影响炎症早期渗出,减少急性心肌梗死后的细胞坏死,降低心肌耗氧量,促进心肌细胞的能量代谢,保护心肌细胞。

1.3 对脑细胞的保护作用天麻素可阻止钙离子内流,改善脑细胞缺血再灌注后的膜流动性,降低乳酸脱氢酶的漏出,减弱一氧化碳合成酶的活性,减少谷氨酸的释放,具有拮抗兴奋性氨基酸引发的神经毒性和减少神经细胞损伤的作用。

1.4 益智、增加免疫力、抗衰老的作用天麻素可影响脾淋巴细胞的转化,提高谷胱甘肽过氧化酶含量,降低丙二醛浓度,达到增强细胞和体液免疫,提高记忆力,延缓衰老的作用。

2 药代动力学

天麻素注射液在动物体内药代动力学符合开放性双隔室模型,在健康人体内血药浓度-时间曲线符合二室模型的函数曲线[2],与动物实验基本一致。天麻素进入体内后迅速降解为天麻苷元,发挥相应作用,主要分布在肾、肝、血、脑等组织[3]。5%的天麻素注射液给予小鼠尾静脉注射给药后3天未出现中毒症状;连续60天灌胃给药,对其食欲、日常行为、受孕繁殖无明显影响,组织切片未见细胞异常变性,证明其长期用药无明显毒性[4]。这些实验表明天麻素注射液有良好的临床应用价值且毒副作用小。

3 临床应用

3.1 改善眩晕症状天麻素注射液有扩张血管的药理作用,可治疗多种疾病引发的眩晕,其主要感觉是头重脚轻和不稳定摇摆感。阵发性眩晕多由椎—基底动脉供血不足引起,临床应用天麻素注射液治疗起效时间快、无明显副作用,明显优于传统的活血化瘀和扩血管药物。对于梅尼埃病表现的眩晕,天麻素注射液临床疗效基本相当于盐酸培他司丁液,且副作用较之更少见,耐受性好。

3.2 改善疼痛症状天麻素注射液临床用来治疗多种神经痛,对血管性头痛有显著的缓解作用,可减少其发作次数,无明显副作用;对三叉神经痛、坐骨神经痛也有良好疗效。椎—基底动脉供血不足亦可引发头痛症状,天麻素注射液对此的治疗效果要优于盐酸培他司丁液,这些作用可能与其可以改善脑部血液供应,减少神经细胞损伤有关。

3.3 治疗癫痫天麻素注射液对于癫痫发作患者主要用于辅助治疗,对癫痫小发作效果更为显著。在癫痫发作期,应用对症西药控制效果不佳时,加用天麻素注射液对减轻临床症状有良好的疗效。

3.4 治疗周围神经病变天麻素注射液可改善微循环障碍、加强运动、感觉神经传导,对周围神经病变有很好地疗效并优于其他的活血化瘀药物。

3.5 治疗免疫力低下《神农本草经》有天麻“主恶气,久服益气力,长阴肥健”之说,现代临床应用天麻素注射液对因免疫力低下造成的多种疾病有治疗及预防复发的作用。

3.6 其他天麻素注射液对中风后遗症患者有确切疗效,可改善其认知功能障碍,提高生活能力,效果优于尼莫地平;对神经衰弱患者效果优于谷维素和舒乐安定;临床应用中还多用于改善耳鸣、耳聋症状,疗效比较满意。

总之,天麻素注射液作为中药天麻的活性成分,其不但具备了天麻:“主头风,头痛,头晕虚旋,癫痫强痉,四肢挛急,语言不顺,一切中风,风痰”(《本草汇言》)的良好作用,而且剔除了其不利成分,减少了副作用的发生。现代药理证明其具有镇痛、镇静、改善心脑血管血液供应、增强免疫力、抗衰老等多种作用,可治疗和改善由此引发的各种疾病的临床症状,临床应用疗效显著。参考文献

[1]陈静,刘世喜,胡国华.天麻注射液治疗眩晕的多中心随机单盲对照试验[J].中国循证医学杂志,2004,4(12):864.

[2]罗军,吴中亮,王惠先.天麻素注射液人体药动学研究[J].解放军药学学报,2006,22(5):39.

[3]游金辉,谭天秋,匡安仁,等.3H一天麻甙元和3H—天麻素在小鼠体内的分布和代谢[J].华西医科大学学报,1994,25(3):325.

[4]孙中吉,王辉.天麻素注射液的药理作用和临床应用[J].时珍国医国药,2008,19(4):1012.

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