镇痛药药理作用机制比较
镇痛药比较
吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱。
口服给药首过消除明显，生物利用度低。
皮下、肌内注射吸收较好。
1．中枢神经系统：具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。
其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性，符合与受体结合药物的特点。
研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。
（1）镇痛作用强大，对各类疼痛都有效。
其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。
镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，形成突触前抑制，减少递质（包括P物质）释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。
（2）抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。
（3）镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。
（4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。
2．消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。
3．心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。
该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。
吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。
4．其他提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管。
吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。
②心源性哮喘吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。
其机理是吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪，从而减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促、浅表的呼吸得以缓解。
③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。
吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应，如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。
连续反复应用易产生耐受性和成瘾。
曲马多机理
曲马多机理1. 简介曲马多（Tramadol）是一种镇痛药物，属于鸦片类镇痛药的合成类似物。
它是一种弱效的鸦片样药物，主要用于缓解中度到重度的疼痛。
曲马多在临床上广泛使用，但其作用机制较为复杂，涉及多个神经递质和受体的调节。
2. 曲马多的药理作用曲马多通过多种途径发挥其镇痛作用，主要包括：2.1 鸦片受体激动作用曲马多与鸦片受体结合，激活μ-受体和κ-受体，从而产生镇痛效果。
这种作用类似于吗啡等传统的鸦片类药物。
2.2 5-羟色胺再摄取抑制作用曲马多通过抑制5-羟色胺再摄取，增加5-羟色胺在突触间隙的浓度，从而产生镇痛作用。
这种作用类似于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。
2.3 去甲肾上腺素再摄取抑制作用曲马多还通过抑制去甲肾上腺素再摄取，增加去甲肾上腺素在突触间隙的浓度，从而增强镇痛效果。
这种作用类似于选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）。
2.4 阻断神经元钠通道曲马多能够阻断神经元钠通道，减少神经元的兴奋性，从而抑制疼痛传导。
这种作用类似于局部麻醉药物。
2.5 其他作用曲马多还可能通过其他多种机制发挥其镇痛作用，如抑制谷氨酸、GABA等神经递质的释放，调节炎症反应等。
3. 曲马多的代谢和药动学曲马多在体内主要通过肝脏酶系统代谢，形成多种代谢产物。
其中，O-脱乙基曲马多（M1）是一种活性代谢产物，具有较强的μ-受体激动作用，对镇痛效果起到重要作用。
曲马多的半衰期约为6小时，口服后约30-40%的药物经过肝脏首过效应被代谢，剩余的药物以未代谢的形式通过尿液排出体外。
4. 曲马多的不良反应和注意事项曲马多在临床使用中可能出现一些不良反应，包括：•常见的不良反应有恶心、呕吐、头晕、乏力等。
这些不良反应通常是轻度的，可通过调整剂量或辅助治疗来减轻。
•较少见的不良反应包括昏迷、呼吸抑制、抽搐等。
这些不良反应主要发生在高剂量使用或与其他药物相互作用时，需引起重视。
•曲马多可能引起药物依赖和成瘾，长期使用或滥用可能导致戒断症状和药物滥用行为。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
常用镇痛药物介绍
疼痛常用三种药物疗法
1
阿片类镇痛药
• 按镇痛强度分类 • 按药理作用分类
2
非阿片类药物
• 对乙酰氨基酚 • 非甾体类抗炎药
(NSAIDs)
3
镇痛辅助用药
• 抗抑郁药 • 抗惊厥药 • 激素类药物 • 局部麻醉剂/抗心律失常药 • 其他药物
1. 中华人民共和国卫生部. 麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材. 2004 2. 宋文阁主译. 临床疼痛学. 第3版. 山东: 山东科学技术出版社,2004:232
的阿片节俭作用 • 大手术后PCA停用后，残留痛的镇痛 • 术前给药，发挥术前抗炎和抑制超敏作用
• NSAIDs药物均有“封顶”效应，故不应超量给药 • 缓慢静脉滴注不易达到有效血药浓度，应给予负荷量 • 此类药物的血浆蛋白结合率高，故不同时使用两种药物，
但同类药物中，一种药物效果不佳，可能另外一种药物仍 有较好作用
NSADIs作用机制及其代表药物
药物类别
作用机制
适用范围
代表药物
非甾体类抗 炎药 (NSAIDs)
通过抑制炎症介质前列 腺生物合成中的环氧化 酶(COX)，从而阻断前 列腺素的合成，实现抗 炎、止痛、解热作用
用于轻、中度疼 痛或重度疼痛的 协同治疗
选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂： 塞来昔布、帕瑞昔布等 特点：镇痛强效，起效迅速，显著降低胃肠道 副作用(如恶心、消化不良、溃疡等)，且不影响 血小板功能，不影响出血
前列腺素正常分泌
前列腺素
消化道、血小板 功能正常
选择性
抗炎镇痛
COX-2抑制
剂
选择性COX-2抑制剂与传统NSAIDs相比 显著降低胃肠道损伤和血小板 功能抑制
药理学实验镇痛药的镇痛作用[技巧]
![药理学实验镇痛药的镇痛作用[技巧]](https://img.taocdn.com/s3/m/3666892011661ed9ad51f01dc281e53a5802510f.png)
药理学实验镇痛药的镇痛作用【实验目的】学习镇痛实验化学刺激法，观察镇痛药的镇痛作用，并联系其临床用途。
【原理】疼痛概念系伤害性刺激所引起的情绪反应、行为反应以及生理功能障碍，是许多疾病的症状，是机体受到不良刺激或损害的一种信号和反应。
根据疼痛所表现出的行为反应，目前应用的疼痛模型有：1．热刺激法⑴辐射热刺激法：用一定强度的温度来刺激动物躯体的某一部分使其产生疼痛反应。
大白鼠以甩尾反应时间为痛反应指标。
实验时，用秒表计时，从照射开始到甩尾的时间作为痛阈。
⑵热板法：实验时，把小白鼠放在预先加热到55℃金属板上，以舔后足为常用痛反应指标。
给药后痛反应时间延长一倍以上者作为有效镇痛药物。
注意事项：①反复连续测定应注意防止局部烫伤而影响结果。
②注意正常鼠体温应与室温相近，室温应在20℃左右。
③给药前测试痛阈时，注意反应时间少于2s（10s，热板法）或大于10s（30s，热板法）表示该动物反应过敏或迟钝，则剔除不用。
④热板法要求必须用雌性动物。
方法评价：①仪器装置简单，反应灵敏，指标明确。
②对组织损伤小，可反复利用动物。
③痛反应潜伏期长，利于比较药物镇痛作用的强弱、快慢、持续时间。
④可用于筛选麻醉性和非麻醉性镇痛药。
⑤但由于辐射热刺激法甩尾反应纯粹是一种脊髓反射，因此骨骼肌松弛药也会出现阳性结果，应加以注意。
2．机械刺激法大白鼠尾尖压痛法用钝刀口用力压大白鼠尾，以产生嘶叫作为痛阈值。
此法与大白鼠的年龄关系很大，以100~150g体重为宜。
压痛部位以大白鼠尾尖1/3处敏感性较高。
3．电刺激法⑴齿髓刺激法目前公认牙髓神经是对痛颇敏感的刺激部位，其痛反应近似临床病理性疼痛。
因此齿髓刺激法是评价镇痛药的标准而可靠的方法。
此法适用于狗、猫、家兔、大白鼠等，其中以家兔应用最多。
动物在麻醉下用电钻在牙齿上钻孔后，将电极插入齿髓作慢性埋藏电极。
电刺激时，动物因疼痛会出现咀嚼运动与摆头等反应，这些反应可视为痛阈的指标。
方法评价：反应灵敏、稳定，电刺激引起的舔舌/咀嚼反应比较一致。
止痛药止痛原理
止痛药止痛原理
止痛药是一类常见的药物，用于缓解疼痛和不适。
它们可以通过不同的机制来
减轻疼痛，包括阻断神经传导、抑制炎症反应和影响大脑中的疼痛感知。
下面我们将介绍几种常见的止痛药及其止痛原理。
1. 阿司匹林。
阿司匹林是一种非甾体类抗炎药，主要通过抑制环氧化酶的活性来减少前列腺
素的合成，从而减轻疼痛和发热。
它还可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，因此在心脑血管疾病的预防和治疗中也有一定的作用。
2. 对乙酰氨基酚。
对乙酰氨基酚是一种常用的镇痛药，主要通过中枢神经系统的作用来减轻疼痛。
它可以影响大脑中的疼痛感知中枢，减少疼痛的传导和感知，从而达到止痛的效果。
3. 吗啡。
吗啡是一种鸦片类止痛药，主要通过与中枢神经系统的μ受体结合来减轻疼痛。
它可以直接作用于大脑中的疼痛感知中枢，从而减少疼痛的传导和感知，达到止痛的效果。
但是吗啡也有一定的成瘾性和依赖性，因此在使用时需要谨慎。
总的来说，止痛药可以通过不同的机制来减轻疼痛，包括抑制炎症反应、影响
神经传导和中枢神经系统的作用。
然而，使用止痛药也需要注意剂量和频率，避免产生不良反应和依赖。
希望大家在使用止痛药时能够谨慎选择，并在医生的指导下合理使用。
药物化学4解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
阿司匹林的结构改造：
成盐：
O CH3CO
COOH AlOH
2
阿司匹林铝
在胃中几乎不分解，进入小肠才分解成两分子的乙 酰水杨酸，故对胃刺激性小，作用与阿司匹林相当。
成酰胺：
CONH22 OH
水杨酰胺
胃几乎无刺激性，镇痛作用是阿司匹林的7倍
成酯：
COO
O NHCCH33
OCCH33 O
扑炎痛（贝诺酯，Benorilate)
OC6H9O6
N COCH3 O
大剂量可引 起肝坏死。
非那西丁体内代谢：
O NHCCH33
HO C22H55O
O NHCCH33
扑热息痛
NH22
有毒性
OC22H55
O
C22H55O
NCCH33 OH
N-羟基非那西丁
致突变
第二节
非甾体抗炎药
Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs
在对抗疟药奎宁的结构改造 中偶然得到了具有解热镇痛 作用安替比林
1884年用于临床
CH33 N N
CH33
O
安替比林 （Antipyrine）
因其毒性较大，而未能在临床长期使用 但成为一个有效的先导化合物
对安替比林进行结构改造， 在环上引入二甲氨基，得到 氨基比林；
解热、镇痛作用持久，对胃 无刺激性，曾广泛用于临床。
一、非甾体抗炎药的发展
1. 炎症与抗炎治疗：
炎症是机体对感染的一种防御机制，
-主要表现为红肿，疼痛等
抗炎药物的作用： 治疗胶原组织疾病 –如风湿性关节炎 、类风湿性
关节炎 、红斑狼疮等疾病。
2. 解热镇痛药治疗
药品生产技术《解热镇痛抗炎药的基本药理作用及其作用机制》
解热镇痛抗炎药的根本药理作用及作用机制解热镇痛抗炎药〔antimatory drugs〕是一类具有解热、镇痛，大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药〔non-steroidal anti-inflammatory drugs〕。
本类药物在化学结构上虽属不同类别，但作用机制相同，通过抑制体内前列腺素〔prostaglandin，PG〕的合成，所以具有以下共同作用：1．解热作用人的正常体温保持在相对恒定水平〔37℃左右〕，是由下丘脑体温调节中枢通过对产热、散热两个过程的精细调节来维持的。
发热是由于病原体及其毒素〔局部是由于组织损伤、变态反响、恶性肿瘤等〕刺激中性粒细胞释放内热源，内热源作用于下丘脑体温调节中枢，使该处的前列腺素合成与释放增加，尤其是PGE2对体温调节中枢作用最强，使体温调定点升高〔37℃以上〕，机体产热增加，散热减少，引起体温升高。
解热镇痛抗炎药通过抑制下丘脑前列腺素合成酶，使前列腺素合成减少，通过增加散热而使体温降至正常。
本类药物只能降低发热患者的体温，而对正常体温无影响，不能使发热者的体温降至正常以下，不需要配合物理降温，与氯丙嗪对体温的影响有所不同。
2．镇痛作用当组织受损或出现炎症时，局部可产生并释放一些致痛物质〔如缓激肽、组胺、前列腺素等〕，前列腺素不仅具有刺激痛觉感受器引起疼痛的作用，还能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性〔增敏作用〕，产生持续性钝痛。
本类药物通过抑制外周组织及炎症部位前列腺素的合成和释放，对慢性钝痛有较好的镇痛效果。
目前认为镇痛作用部位主要在外周。
解热镇痛抗炎药具有中等程度的镇痛作用，镇痛强度弱于吗啡类镇痛药，对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有良好的镇痛作用，对轻度癌性疼痛也有较好的镇痛作用，是WHO推荐的“癌症三阶梯治疗方案〞治疗轻度疼痛的主要药物。
但对各种锐痛疗效差，对内脏平滑肌绞痛无效。
药理思维导图7——镇痛药
对于持续性慢性钝痛作⽤用⼤大于间断性锐痛。
阵痛作⽤用
镇静作⽤用
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。
抑制呼吸
可引起瞳孔括约肌收缩使瞳孔缩⼩小，针尖样瞳孔为其中毒特征。
缩瞳
中枢神经系统
容易易引起⻝⾷食物反流和便便秘。
胃肠道平滑肌
oddis 括约肌痉挛胆道平滑肌
降低⼦子宫张⼒力力，⼤大剂量量可引起⽀支⽓气管收缩，引发和加重哮喘。
其他平滑肌平滑肌可发⽣生直⽴立性低⾎血压抑制呼吸时，体内⼆二氧化碳蓄积。
导致脑⾎血流增加，颅内压增⾼高。
⼼心⾎血管系统
多对免疫系统有抑制作⽤用。
免疫系统药理理作⽤用致欣快是由于激活中脑边缘系统，蓝斑-阿⽚片受体。
⽽而影响多巴胺能神经功能有关。
作⽤用机制严重创伤，烧伤，⼿手术等引起的剧烈烈疼痛和晚期癌症疼痛。
对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛。
与M 胆碱受体阻断药，如阿托品合⽤用可有效缓解。
⽤用于⼼心源性哮喘
临床应⽤用昏迷，深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩⼩小。
不不良反应吗啡激动μ受体新⽣生⼉儿对哌替啶呼吸抑制作⽤用及尤为敏敏感。
产妇临产前⼆二到四⼩小时内不不宜使⽤用。
与氯丙嗪，异丙嗪组成冬眠合剂。
⼤大剂量量明显抑制呼吸
哌替啶对各类型阿⽚片受体均有竞争性拮抗作⽤用。
作⽤用强度依次为μ受体＞ κ 受体 ＞δ 受体
⽤用于已知为阿⽚片类药物过量量引起的呼吸抑制和昏迷，可迅速改善症状。
纳洛洛酮13.镇痛药。
常用镇痛药作用比较
常用镇痛药作用比较
传统镇痛药包括鸦片类、酒精类、抗痛风药物、非甾体类抗炎药、非洛地平类镇静镇痛药、抗肿瘤药物、肝素类血管紧张素拮抗剂等。
1、鸦片类：鸦片是一种具有较强的镇痛作用的药物，主要通过阻断多发性神经元中间脑多巴胺能神经递质的发射而起作用的。
常见的有阿片类药物，如吗啡、芬太尼、可待因等，用于缓解中重度的疼痛，如骨关节痛、硬膜外痛、创伤性疼痛、头痛以及其它部位的疼痛。
鸦片类药物的使用存在较高的风险，可引起中枢性镇静，出现呼吸抑制等致死症状，在临床使用时要慎重。
2、酒精类：酒精能够引起神经细胞结构和功能的改变，有一定的局部麻醉作用，能够使痛觉系统的活动降低，对疼痛有较强的抑制作用，可用于疼痛的急性改善，但是由于其有毒性，不宜过量使用，另外酒精还有刺激血管收缩、加重流血、引起心脏病变等不良反应，不宜用于慢性疼痛的镇痛治疗。
3、抗痛风药物：抗痛风药物在药理学上可分为抗病毒药、抗生素和免疫抑制剂等，其中一些抗病毒药物如异恶唑嗪和氯氟沙星，可以抑制病毒的繁殖，从而有效缓解病毒感染引起的疼痛。
镇痛药的代表药、药理作用、临床应用、禁忌症及不良反应对比表
止泻
1、副作用:恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等
2、耐受性及依赖性：
3、急性中毒：表现为深度呼吸抑制、昏迷、瞳孔极度缩小、血压下降、严重缺氧以及尿潴留等，多死于呼吸麻痹。抢救：人工呼吸、适量给氧、静脉注射纳洛酮。
禁用：分娩期、哺乳期妇女、支气管哮喘、肺心病患者、颅内压升高，严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。
镇静、致欣快作用
抑制呼吸
镇咳
缩瞳
平滑肌
胃肠道平滑肌：肌张力加强，蠕动减少，引起便秘
胆道平滑肌：胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，胆道排空受阻
其他平滑肌：降低子宫张力；提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力，尿潴留；支气管收缩。
心血管系统
扩张血管及降低外周阻力，引起直立性低血压
间接扩张脑血管而使颅内压升高，呼吸抑制，作用
临床应用
不良反应及禁忌症
阿片受体激动药
吗啡
模拟内源性阿片肽而产生镇痛作用
中枢神经系统
镇痛作用（对神经痛效果差）
镇痛
针对其他药物无效的剧痛：严重创伤、手术后、晚期癌症；
胆绞痛和肾绞痛：联合阿托品或山莨宕碱；
心肌梗死且血压正常者；
神经压迫疼痛效果差
心源性哮喘辅助治疗：（机制：扩张外周血管，降低外周阻力；镇静作用消除焦虑、恐惧情绪；降低呼吸中枢对CO2敏感性，缓解了急促浅表的呼吸）
免疫系统
免疫抑制
氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物
氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物氟哌利多是一种常用的镇痛药物，广泛应用于世界各地。
它作为一种非阿片类镇痛药，对于治疗急慢性疼痛具有独特的作用机制。
本文将对氟哌利多的药理学特点、适应症、副作用及临床应用进行介绍。
一、药理学特点氟哌利多是一种具有镇痛和抗炎作用的药物。
其作用机制主要是通过激活中枢神经系统的GABA受体和抑制N-甲基-D-天冬酰胺酶（NMDA）受体来发挥镇痛效果。
这一机制与传统的阿片类镇痛药物有所不同，使得氟哌利多在一定程度上减少了耐受性和依赖性的风险。
二、适应症氟哌利多适用于治疗各种急慢性疼痛，包括头痛、牙痛、特发性神经痛、骨关节痛等。
其镇痛效果明显，可快速缓解疼痛症状，提高患者的生活质量。
同时，氟哌利多还可有效减少神经性疼痛的发作频率和持续时间。
三、副作用尽管氟哌利多在镇痛方面表现出色，但它仍存在一些副作用需要引起警惕。
常见的副作用包括头晕、疲劳、肝功能异常等。
此外，个别患者还可能出现消化不良、皮疹、嗜睡等不良反应。
因此，在使用氟哌利多前，医生应对患者进行充分的评估和问诊，以减少潜在的不良反应风险。
四、临床应用氟哌利多在临床上具有广泛的应用前景。
它可以作为一线药物用于治疗急慢性非肿瘤性疼痛，并可与其他镇痛药物相联合应用，以增加镇痛效果。
此外，氟哌利多还可用于治疗癫痫、痉挛性疼痛和神经性痛等相关疾病，具有良好的疗效。
总之，氟哌利多作为一种非阿片类镇痛药物，在镇痛方面表现出独特的药理学特点和临床应用优势。
然而，患者在使用氟哌利多时，应注意副作用的可能性，并在医生的指导下进行正确的用药。
通过合理应用和监测，氟哌利多将为更多的患者带来镇痛的效果，并改善患者的生活质量。
麻醉药物的种类与药理作用
麻醉药物的种类与药理作用麻醉药物是在医疗术中广泛使用的一类药物，其主要作用是抑制病人的感觉和意识，以达到无痛或减轻疼痛的效果。
不同种类的麻醉药物具有不同的药理作用，根据这些作用可以将其分为不同的类型。
本文将探讨常见的麻醉药物种类及其药理作用。
一、全身麻醉药物全身麻醉药物主要通过直接影响中枢神经系统来产生作用。
其中最常见的三大类全身麻醉药物包括静脉通用麻醉药、吸入性通用麻醉药和混合型通用麻醉药。
1. 静脉通用麻醉药静脉通用麻醉药包括巴比妥类、苯二氮䓬类和局部浸润剂。
巴比妥类主要通过增强GABA能神经传递起作用，可以减少神经元活动并抑制意识；苯二氮䓬类通过增强GABA能神经传递和抑制谷氨酰胺的释放来发挥作用；局部浸润剂则是通过直接作用于神经末梢，以阻断痛觉传导产生麻醉效果。
2. 吸入性通用麻醉药吸入性通用麻醉药主要包括笑气、七氟醚、异氟醚等。
这些药物通过进入呼吸道被吸收，并迅速在大脑和其他组织中分布，从而产生全身性的麻醉效果。
3. 混合型通用麻醉药混合型通用麻醉药是指同时使用静脉注射药物和吸入性药物的方法。
这种方法可以减少单一药物的剂量，降低不良反应风险。
二、局部麻醉药物局部麻醉药物主要作用于感觉神经末梢，以阻断疼痛的传导。
常见的局部麻醉药物包括利多卡因、普罗卡因等。
局部麻醉药物可分为两大类：表面麻醉药和浸润麻醉药。
表面麻醉药主要适用于局部表皮或黏膜的手术操作，如利多卡因凝胶。
而浸润麻醉药则适用于局部注射，以阻断疼痛神经传导，如普罗卡因。
三、神经阻滞药物神经阻滞药物通过直接作用于神经传导或靶器官来达到止痛效果。
常见的神经阻滞药物包括布比卡因、琥珀巴洛缩血管素等。
四、镇痛药物除了以上提到的种类外，还有一些专门用于镇痛的药物。
常见的镇痛药物包括吗啡类、非甾体消炎药和局部清凉敷料等。
这些药物通过不同机制来减轻或消除疼痛感。
总结起来，不同种类的麻醉药物具有不同的作用机制和临床应用。
全身麻醉药物主要通过干扰中枢神经系统来产生作用，局部麻醉药物则通过阻断神经传导以达到止痛效果。
对比镇痛药物曲马多和哌替啶
对比镇痛药物曲马多和哌替啶镇痛药物在医疗临床中起着重要的作用，能够缓解疼痛症状，提高患者的生活质量。
曲马多和哌替啶是常用的镇痛药物，它们具有相似的作用机制和镇痛效果，但也有一些不同之处。
本文将对比这两种药物的药理作用、适应症、副作用和用药禁忌等方面的差异。
一、药理作用比较：曲马多是一种合成的阿片样镇痛药物，通过与中枢神经系统的μ受体结合，抑制痛觉传导，从而缓解疼痛。
曲马多还有轻度的抗抑郁作用，能够改善患者的情绪状态。
哌替啶属于非阿片类镇痛药物，主要通过抑制痛觉传导来减轻疼痛。
它与神经元细胞膜上的钠通道结合，阻断神经冲动的传导，从而产生镇痛效果。
二、适应症比较：曲马多主要用于中度至重度的疼痛治疗，如手术后的疼痛、癌痛等。
此外，曲马多还可用于抑郁症的辅助治疗，因其具有抗抑郁作用。
哌替啶常用于轻度至中度的疼痛治疗，如头痛、牙痛、痛经等。
由于它不会引起嗜睡或呼吸抑制等副作用，适用于一些对阿片类药物过敏的患者。
三、副作用比较：曲马多的常见副作用包括恶心、呕吐、便秘、头晕等。
在部分患者中可能会引发心动过缓、低血压等。
哌替啶的副作用主要有恶心、呕吐、腹泻等，但比曲马多较少见。
此外，使用哌替啶的患者也可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
四、用药禁忌比较：曲马多禁忌于对阿片类药物过敏的患者，以及严重的呼吸抑制、严重的肺部疾病等。
哌替啶禁忌于对草酸哌替啶过敏的患者，及严重肝肾功能不全的患者。
综上所述，曲马多和哌替啶是两种常用的镇痛药物，它们在药理作用、适应症、副作用和用药禁忌等方面存在差异。
在临床应用中，医生应根据患者的具体情况和疼痛程度，选择合适的药物进行治疗，并注意监测患者的反应和不良反应，以确保治疗的安全和有效性。
总之，对于曲马多和哌替啶这两种常用的镇痛药物，我们应当充分了解它们的药理作用、适应症、副作用和用药禁忌等方面的差异。
只有这样，我们才能合理应用这些药物，提供更加有效、安全的疼痛管理措施，以改善患者的生活质量。
镇痛药及其吗啡镇痛机理
药理作用：
• 解热作用可能与抑制中枢前列腺素合成 有关。
• 解热镇痛作用缓和而持久，作用强度与 阿司匹林类似。
• 此类药物的特点是几乎无消炎抗风湿作 用。
适应症：
• 适应症与水杨酸类相同 • 无胃肠道反应 • 适用于不能耐受水杨酸类药物的病人。
不良反应：
• 剂量过大 • 羟化代谢产物
创伤性刺痛效果差
• 优 点：治疗量不抑制呼吸
不易耐受，不依赖
谢谢大家！
解热镇痛与镇静作用 抗炎抗病原体作用
• 临床应用： 多种感染性疾病发热
肋间神经痛 风湿性关节痛等
• 不良反应： 口服毒性小
注射毒性大 因含皂甙而不宜静脉注射
2.秦艽（秦艽碱甲）
• 作用机制：
1）通过神经系统以镇痛作用
2）使组胺引起的毛细血管通透性增高明
显下降
抗休克作用
副作用少，安全系数大。 舌下含服吸收迅速
四、吗啡受体拮抗剂
• 与吗啡有类似的化学结构。 • 与吗啡受体有强的亲和力，但不激活受体。 • 与吗啡类镇痛药发生竞争性拮抗作用。 • 用于吗啡类急性中毒的治疗。
（一）丙烯吗啡（Nolrolhine）
• 是以N-丙烯基取代吗啡分子的N-甲基。 • 对抗吗啡类镇痛药的药理作用。 • 使吗啡类成瘾者迅速出现戒断症状。 • 有镇痛作用，且无成瘾性，但镇痛剂量
高铁血红蛋白血症 肾脏损害 肝脏损害
（四）其他抗炎有机酸类
• 消炎痛（Indomethacin）,为吲哚衍生物
• 邻氨苯甲酸类
甲灭酸 氨灭酸 甲氨灭酸和氟灭酸
• 布洛酚(Brufen)， 为苯丙酸衍生物。
1.消炎痛
• 国外因其副作用发生率高，一般不作止 痛解热用
镇痛药-药理作用和临床评价_毙考题
镇痛药:药理作用和临床评价
根据止痛强度：
1.弱阿片类药：可待因、双氢可待因用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;
2.强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
镇痛机制
通过作用于中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，解除疼痛感受。
【补充】吗啡激动阿片受体
减少P物质释放阻断痛觉冲动传导中枢镇痛。
阿片类受体
(1) 受体：
①1 中枢镇痛、欣快感、依赖性;
②2 呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。
(2) 受体镇痛、镇静、轻度呼吸抑制;
(3) 受体镇痛，血压下降、缩瞳、欣快感。
其他作用：
1.止泻通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能;
2.镇咳直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。
(二)典型不良反应
1.常见：呼吸抑制、支气管痉挛;
2.身体和精神依赖性;对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。
3.少见：瞳孔缩小、黄视。
4.抗利尿作用吗啡最为明显。
(三)禁忌证
1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻禁用吗啡。
2.多痰禁用可待因。
3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者禁用芬太尼。
4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全禁用哌替啶。
哌替啶不可广泛用于晚期癌性疼痛。
为什么?
在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性：震颤、抽搐、癫痫大发作。
阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量
阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量阿片类疼痛镇痛药物包括阿片类、非甾体类抗炎药、对乙酰氨基酚、抗惊厥药、抗抑郁药、糖皮质激素等。
药物：可待因、曲马多、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、美沙酮、芬太尼等。
作用机制：阿片类药物与外周神经阿片受体结合可产生抗伤害和镇痛作用；与突触前膜阿片受体结合，通过抑制兴奋性氨基酸和 P 物质的释放，减少痛觉信号向中枢的传导；与位于脊髓背角胶状质感觉神经元上的阿片受体结合，降低背角神经元的兴奋性；与大脑和脑干等中枢阿片受体结合，通过下行抑制通路抑制痛觉的传入。
作用特点：镇痛效应与药物剂量、强度相关，取决于药物分子量离子化程度、脂溶性、蛋白结合力、分布容积以及代谢和清除率。
临床应用：各种剧烈疼痛，是中重度癌痛首选药物，用于癌痛时注意剂量滴定，药物不良反应为便秘，需要及时给予对症处理。
非甾体类抗炎药药物：吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔等。
作用机制：抑制环加氧酶活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，发挥解热、镇痛和抗炎作用。
作用特点及用法：无耐药性，不产生药物依赖，药理作用具有天花板效应。
使用原则：不超过每日最大剂量；避免同时使用两种或两种以上药物；一种非甾体类抗炎药无效时，换用另一种药物有效；药物使用时警惕不良反应，消化道活动性溃疡、凝血功能障碍、活动性出血、冠心病、心功能不全等需评估并合理地选择镇痛药物，慎用或禁用。
临床应用：牙痛、痛经、偏头痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、骨关节炎等轻中度疼痛和慢性疼痛，为癌痛第一阶梯止痛用药。
对乙酰氨基酚作用机制：抗炎作用弱，解热作用强，镇痛作用次之。
作用特点及用法：单独使用时止痛作用具有封顶效应，无耐药性，不产生药物依赖，不会引起凝血功能、胃肠道和心血管方面的不良反应，少数发生粒细胞缺乏症、贫血、过敏性皮炎、肝炎或血小板减少症等不良反应。
长期使用和慢性肝损害，每日最大剂量不超过3g；12岁以下儿童，每次10-15mg/kg，间隔46h，每日最大剂量不超100mg/kg/d。
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• 吗啡的镇痛作用是通过激动中枢神经系统特定部位 （脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等部位） 的阿片受体，主要是μ受体，模拟内源性阿片肽 对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。最终减弱 或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。
解热镇痛抗炎药
• 是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有 是指通过激动中枢神经系统 特定部位的阿片受体，而产生镇痛作用， 并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。
亦称阿片类镇痛药或麻醉性镇痛药、成瘾性镇痛药。
药理作用机制：
• 内源性阿片肽和阿片受体共同组成机体的 抗痛系统，阿片类药物的镇痛作用是同时通过 直接抑制源自脊髓背角的痛觉上行传入通路和 激活源自中脑的痛觉下行控制环路来实现的。
• 鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，故这 类药物的又称为非甾体抗炎药（NSAIDs）. • NSAIDs主要的共同作用机制是一直体内环氧 化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素 （PG）的生物合成。
NSAIDs镇痛作用：
• 抑制PGs的合成从而使局部痛觉感受器对缓 激肽等致痛物质的敏感性降低，其本身也 有一定的致痛作用。
镇痛作用比较
吗啡 • 镇痛：作用强。用于各种 原因的疼痛。因易成瘾， 一般仅用于其它镇痛药无 效。 急性锐痛，如严重 创伤、烧伤、手术后伤口 痛、 骨折、晚期肿瘤等 NSAIDs • 4,为非麻醉性(非成瘾性)镇 痛药,无欣快感、耐受性、 呼吸抑制
• 可减缓疼痛所引起的不愉 快、焦虑等情绪和致欣快。 • 药物依赖性使人产生一种 内在的强迫感。身体依赖 性
镇痛作用比较
吗啡 • 是通过激动中枢神经系统 特定部位（脊髓胶质区、丘脑
内侧、脑室及导水管周围灰质 等部位）的阿片受体，主
NSAIDs • 1,抑制PGs的合成从而使局 部痛觉感受器对缓激肽等 致痛物质的敏感性降低。
要是μ受体，模拟内源性 阿片肽对痛觉的调制功能 • 2,镇痛作用部位主要在外周 而产生镇痛作用。最终减 弱或阻滞痛觉信号的传递， • 3,镇痛强度弱于哌替啶,对 产生镇痛作用。 慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛、内脏绞痛无效