第十七章 作用于5-羟色胺能神经系统药物
5羟色胺(5-HT)抗凝、扩血管的作用机制
血小板聚集 动脉硬化
广泛认为,在动脉硬化等血管内皮细胞受损的血管内或在侧枝循环内,由5HT1受体介导的血管 扩张作用减弱,相反,由5HT2A受体介导的血管收缩作用增强。
原图:関西医科大学 臨床検査医学 高橋伯夫
安步乐克
5-HT与血管病变 HT与血管病变
5-HT在动脉粥样硬化血栓形成 HT在动脉粥样硬化血栓形成 中扮演重要的角色
安步乐克
血管平滑肌上的5 血管平滑肌上的5-HT2A受体
在体内大多数动脉平滑肌细胞都分布有5 在体内大多数动脉平滑肌细胞都分布有5-HT2A受体,调节 受体, 血管收缩作用。 血管收缩作用。 5-HT除了能直接收缩血管外,与其他的血管收缩物质(如 HT除了能直接收缩血管外,与其他的血管收缩物质( 除了能直接收缩血管外 组织胺,血管紧张素-Ⅱ,前列腺素F2a和去甲肾上腺素) 组织胺,血管紧张素前列腺素F 和去甲肾上腺素) 还有协同放大的作用。 还有协同放大的作用。
血管收缩 血管平滑肌细胞增殖
血管扩张
安步乐克
参考文献:高橋伯夫:THERAPEUTIC RESEARCH 14(12), 4927-4934, 1993
血管内皮功能障碍引起血管反应的变化
血管内皮功能障碍
5-HT1 受体 5-HT1 受体
血管扩张
血小板聚集抑制
5-HT2A 5-HT2A 受体 受体
血管内皮受损
安步乐克
5-羟色胺引起动脉硬化病情发展的机理 羟色胺引起动脉硬化病情发展的机理
内皮细胞障碍 血小板凝集 5-HT释放 5-HT2A受体(血管平滑肌) NO诱导抑制 炎症性细胞因子(IL-6),凝固关联因子, 增殖因子(PDGF)等的产生及加强作用 NO的产生下降 血管收缩 血栓的形成 血管平滑肌增殖 血管内膜肥厚 恶性循环 5-HT2A受体(血管平滑肌) 危险因素
第17章 治疗中枢神经系统退行性疾病药
苄丝肼与左旋多巴的混合比例为1:4。
司来吉兰selegiline
选择性极高的MAO-B抑制剂。 可选择性抑制主要存在中枢的MAO-B 型,抑制纹状体中的DA降解,其结果 是基底神经节中保存了DA,从而加强 L-dopa的疗效。本品又是抗氧化剂, 阻滞DA氧化应激过程中OH· 自由基的 形成,从而保护黑质DA神经元,延缓 PD症状的发展。
主要治疗药物
1. AChE抑制剂:他克林、石杉碱甲等 2. NMDA受体的非竞争性拮抗药:美金刚 3. M受体激动药:占诺美林。
一、AChE抑制剂——多奈哌齐
对中枢AChE的选择性和专属性高。 多奈哌齐口服后吸收良好,进食和服药时 间对药物吸收无影响,生物利用度为100%, 达峰时间3-4个小时。 药物主要由肝药酶代谢,代谢产物中6-O脱甲基衍生物的体外抗AChE活性与母体 药物相同。主要经肾排泄,t1/2约为70 h, 故可每天服用1次。
【不良反应】 3. 运动过多症:是异常动作舞蹈症状的总 称,也称为运动障碍。 4.症状波动:服药3-5年后,有40%-80% 患者出现症状快速波动,重则出现“开-关 反应”。“开”时活动正常或几近正常, 而“关”时突然出现严重的PD症状。
一、拟多巴胺药——左旋多巴
【不良反应】
5.精神障碍 引起幻觉、妄想、 躁狂、失眠、焦虑、恶梦和情感 抑郁等。
石杉碱甲
从石杉科植物千层塔中提取的生物碱(我 国首创)对AChE具有高选择性。 临床用于老年性记忆功能减退及AD患者, 改善其记忆和认知能力。 石杉碱甲VI服吸收迅速、完全,F为96.9%, 药物易透过血脑屏障。 少数患者出现恶心、出汗、腹痛、肌震颤、 视物模糊和瞳孔缩小等不良反应。
他克林 tacrine
第17章 治疗中枢神经系统 退行性疾病药
四逆散有效组分改善睡眠作用与5-羟色胺能神经系统相关性的实验研究
四逆散有效组分改善睡眠作用与5-羟色胺能神经系统相关性的实验研究张乔;金阳;徐瑞鑫;李廷利【摘要】目的探讨四逆散有效组分改善睡眠作用与5-羟色胺(5-HT)能神经系统的相关性.方法分别观察四逆散有效组分与5-HT前体物质5-羟色氨酸(5-HTP)、5-HT合成酶抑制剂对氯苯丙氨酸(PCPA)联用,对戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间的影响;运用酶联免疫吸附(ELISA)法测定不同脑区5-HT的含量及其代谢产物5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)的含量.结果阈下剂量四逆散有效组分联合5-HTP可协同延长戊巴比妥钠所致的小鼠睡眠时间(P<0.05):阈剂量四逆散有效组分对PCPA化小鼠睡眠时间缩短有对抗作用,PCPA亦可对抗四逆散有效组分的催眠作用;四逆散有效组分组小鼠前额叶皮质脑区5-HT的浓度明显升高(P<0.05),5-HIAA浓度显著降低(P<0.05).结论四逆散有效组分改善睡眠作用主要依赖于5-HT的存在,且延长戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间与5-HTP、PCPA、5-HIAA有关.%Objective To investigate the relevance between the effective components of Sinisan for improving sleep function and the nervous system. Methods The effectiveof the ingredient of the effective components of Sinisan and PCPA. The influence on the sleep time of mice by Sodium pentobarbital was observed; ELISA was used to determined the content of 5--HT and 5-HTAA in the different brain. Results The sleep time of mice was significantly prolonged by subthreshold doses of Sinisan combined with 5-HTP (P < 0.05); subcutaneous injection of PCPA significantly shortened the sleep time of mice, meanwhile, the threshold dose of Sinisan was obviously antagonized by PCPA; compared with vehicle group, the content of 5-HT in brainincreased, and 5-HIAA decreased (P < 0.05). Conclusion The effect of Sinisan effective ingredient in promoting sleep mostly depends on the existence of 5-HT and 5-HTP, PCPA, 5-HIAA.【期刊名称】《中国医药导报》【年(卷),期】2012(009)014【总页数】3页(P29-30,34)【关键词】四逆散有效组分;睡眠;5-HT能神经系统;5-HTP;PCPA;5-HIAA【作者】张乔;金阳;徐瑞鑫;李廷利【作者单位】黑龙江中医药大学药学院中药药理教研室,黑龙江哈尔滨,150040;黑龙江省哈尔滨市食品药品检验检测中心,黑龙江哈尔滨,150525;黑龙江中医药大学药学院中药药理教研室,黑龙江哈尔滨,150040;黑龙江中医药大学药学院中药药理教研室,黑龙江哈尔滨,150040;黑龙江中医药大学药学院中药药理教研室,黑龙江哈尔滨,150040【正文语种】中文【中图分类】R749.7四逆散出自于《伤寒论》少阴病篇,为仲景名方。
5-羟色胺的前体物质-5-羟基色氨酸的功效与作用
5-羟色胺的前体物质-5-羟基色氨酸的功效与作用5-羟基色氨酸是从非洲豆科灌木植物加纳谷物Griffonia simplicifolia的种子提取的一种天然氨基酸。
种子呈长圆形,长约1.5厘米,宽约I厘米,种皮黑色,有皱纹,胚乳黄绿色,略带豆香味,干粒果实重约80克,野生于非洲加纳、象牙海岸和多哥等西非国家。
5-羟基色氨酸是纯天然草药处方,有镇静作用,它是人体内一种荷尔蒙(serotonin)的前驱物质,可以帮助人体内产生这种荷尔蒙,使其在体内达到平衡。
它会影响我们的情绪、睡眠和食欲,造成脑中的血清素不平衡时需5-羟基色氨酸来维持身体处于正常状态。
代谢5-羟色氨酸由芳香族L-氨基酸脱羧酶在维生素B6帮助下脱羧为血清素(5-羟色胺)。
该反应在神经组织和肝脏细胞中发生。
5-羟色氨酸可以穿过血脑屏障,但血清素不能。
过量的5-羟色氨酸会被代谢排出体外,特别是体内存在维生素B6时。
功效与作用5-羟基色氨酸(5-HTP)在体内维生素B6的帮助下可通过脱羧基转化为5_羟色胺(5-HT),又被称为血清素。
5-羟基色氨酸是神经递质5-羟色胺(5-HT)的前体,该物及其代谢产物具有生物学活性,参与细胞间的信号传递,参与体内的多种活动,人类的抑郁、睡眠、食欲以及疼痛均与之有关。
5-羟色胺存在于`在脑部、血小板、肠胃、中枢神经系统中,它是脑部控制情绪、行为、胃口、睡眠、冲动的重要化学物质。
5-羟基色氨酸能有效帮助产生复合胺,因此可促进情绪、神经系统的健康。
研究表明,5-羟基色氨酸可抑制食欲,减少脂肪摄取,减少焦虑,控制情绪,促进睡眠。
也可作为食品成分,在许多饮食所含的蛋白质中可以找到。
5-羟基色氨酸是处方药-百忧解(Prozac)的天然替代品。
百忧解这类的药物,可防脑细胞太快耗尽血清素,而5-羟基色氨酸可增加脑细胞的血清素制造量,对于正常神经和脑的功能有帮助。
血清素可以帮助睡眠,也可有效的控制疼痛。
因此5-羟基色氨酸也成功用于治疗睡眠失调。
第十七章 作用于5-羟色胺能神经系统药物
O O
CH3 N CH3
O
萘呋胺
O
O
N
N
F
NO H
酮舍林
NO
O
N
N
F
N CH3
利培酮
二、5-HT3受体拮抗剂
• 嗜铬细胞制造和储存5-羟色胺,在肠腔刺激的 作用下分泌5-羟色胺,激活肠反射通路,并刺 激外在感觉神经向大脑传递信息。
• 5-HT3受体除调节中枢和外周性呕吐反射外, 也参与内脏敏感性的调节,激活可促使副交感 神经末梢释放Ach增多, 从而增强胃肠道动力和 体液分泌并产生痛觉。
氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等药物的结构 • 5-HT3拮抗剂的结构特点,昂丹司琼的结构
抗抑郁药
• 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 • 丙咪嗪
• 5-HT重摄取抑制剂 • 氟西汀
• 单胺氧化酶抑制剂 • 吗氯贝胺,异烟肼
抗精神病药
• 多巴胺受体阻断剂 • 吩噻嗪类:氯丙嗪,氟奋乃静 • 硫杂蒽类:氯普噻吨 • 二苯二氮卓类:氯氮平,奥氮平 • 丁酰苯类:氟哌啶醇 • 苯甲酰胺类:甲氧氯普胺
N
N
H
H
乙酰化酶
乙酰化酶
H3CO
O HO
NHCCH3
吲哚氧位甲基转移酶
N H
N H
褪黑色素
O NHCCH3
CHO 醛脱氢酶
HO N H
COOH
第二节 拟5-羟色胺药物
• 一、5-HT1A受体激动剂 • 二、5-HT1B/1D受体激动剂 • 三、5-HT4受体激动剂 • 四、5-羟色胺重摄取抑制剂
一、5-HT1A受体激动剂
N
HO
NN
O
N
5-羟基丁螺环酮
OH
脑内5-羟色胺能神经系统在针剌镇痛中的作用
写一篇脑内5-羟色胺能神经系统在针剌镇痛中的作用的报告,
600字
报告标题:脑内5-羟色胺能神经系统在针刺镇痛中的作用
报告正文:
近来,研究表明,脑内的5-羟色胺(5-HT)能神经系统可以
在针刺镇痛中发挥重要作用。
5-羟色胺在人体内是一种重要的
神经递质,它主要参与神经系统之间的信息传递。
针刺镇痛是一种針灸疗法,通过刺激特定的针灸穴位,将其作用点信号传输到脑内5-羟色胺能神经系统,从而达到镇痛的目的。
凭借其神经抑制性效应,5-羟色胺能神经系统可以影响针刺镇
痛的有效性。
研究表明,针刺镇痛治疗可以通过多种方式影响5-羟色胺能神经系统,并且可以改变神经系统内5-羟色胺的分布和含量,从而达到镇痛的作用。
此外,5-羟色胺能神经系统还可以参与各种对镇痛有影响的炎
症反应。
研究表明,刺入特定针灸穴位可以激活大脑中5-羟
色胺能神经系统,从而改变神经系统功能,降低炎症反应并达到镇痛的作用。
因此,脑内5-羟色胺能神经系统可以通过促进抑制性神经有
效性、影响神经系统的5-羟色胺的分布和含量、参与各种对
镇痛有影响的炎症反应,从而达到针刺镇痛的效果。
因此,未来研究可以更好地了解5-羟色胺能神经系统在针刺镇痛中的
作用及其机制,以便更好地改善针刺镇痛疗效。
作用于五羟色胺能神经系统的药物
资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
四、5-羟色胺重摄取抑制剂
F3C
O CH CH2CH2NHR
R=CH3 氟西汀Fluoxetine R=H 去甲氟西汀Demethylfluoxetine
X
C (CH2)4OCH3
NOCH2CH2NH2
X=Cl 氯伏沙明Clovoxamine X=CF3 氟伏沙明Fluvoxamine
资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
5-羟色胺能神经系统的药物
• 第一节 生理生化特征 • 第二节 拟5-羟色胺药物 • 第三节 抗5-羟色胺药物
资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
5-羟色胺能神经系统的药物
• 亚型最多 • 药物治疗疾病的范围广泛,包括中枢神经
系统、心血管系统和消化系统等。 • 专一性不高,副作用多,应用受到限制。
Байду номын сангаас5-羟色胺能受体分类
分布
5-HT1 中枢神经元。
5-HT2
5-HT3
5-HT4
中枢,胃肠道、血管、中枢及外周神经系统,肠道的 中枢及外周
气管等平滑肌,血小 外在感觉神经元。
神经系统。
板。
激活时 抑制腺苷酸环化 激活磷脂酶,引起肌Na+通道开放,膜快速去极化。激活腺苷酸
的生化 酶,Ca2+通道关 醇磷酸酯代谢、引起
恶心和呕吐等消化道症
状的治疗
资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
四、5-羟色胺重摄取抑制剂
• 5-羟色胺及去甲肾上腺素类的神经介质的重摄取 • 当缺乏正常的5-羟色胺和去甲肾上腺素的含量时,
可导致精神失常。当功能亢进时,表现为狂躁症; 功能低下时,表现为抑郁症。 • 5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素抑制剂—
五羟色胺的功能主治
五羟色胺的功能主治1. 什么是五羟色胺?五羟色胺(5-HT)是一种重要的神经递质,也被称为血清素。
它在中枢神经系统中发挥重要的调节作用。
五羟色胺通过与神经元的特定受体结合,参与了许多生理和病理过程的调控。
下面将介绍五羟色胺在人体中的功能主治。
2. 五羟色胺的功能2.1 调节情绪和精神状态五羟色胺在中枢神经系统中参与调节情绪和精神状态。
它可以影响人的情绪、情感和认知能力。
不足的五羟色胺与抑郁症等精神疾病有关,而过多的五羟色胺与焦虑症等疾病有关。
2.2 调节睡眠五羟色胺参与调节睡眠,对睡眠的质量和持续性起到影响。
它可以调控睡眠的觉醒和进入深度睡眠的过程。
2.3 控制食欲五羟色胺通过影响食欲中枢神经元的活性,参与控制食欲。
它可以调节食欲的感觉和饱腹感。
2.4 调节体温五羟色胺参与调节体温,对体温的调节起到重要作用。
它可以促进或抑制体温的调节机制。
2.5 控制疼痛感五羟色胺参与控制疼痛感,可以调节疼痛的传递和感受过程。
它可以通过与疼痛感觉相关的受体结合,改变疼痛的强度和敏感度。
3. 五羟色胺的主治3.1 抑郁症五羟色胺在抑郁症的发病机制中起到关键作用。
抗抑郁药物常通过增加五羟色胺的含量或增强五羟色胺受体的功能来缓解抑郁症状。
3.2 焦虑症过多的五羟色胺与焦虑症有关。
治疗焦虑症常常采用抗焦虑药物,其中一种机制是通过减少五羟色胺的释放来降低焦虑情绪。
3.3 失眠五羟色胺参与调节睡眠,因此与失眠有关。
调节五羟色胺的药物可以帮助改善睡眠问题。
3.4 食欲失调五羟色胺与食欲的调节有关,调节五羟色胺活性的药物可以用于治疗食欲失调。
3.5 自发性发作自发性发作(例如癫痫)可能与五羟色胺的异常活动有关。
药物治疗中,一些作用于五羟色胺系统的药物可以用于减少自发性发作的发生。
结论五羟色胺在中枢神经系统中发挥着重要的调节作用,涉及多个生理和病理过程。
通过调节情绪、睡眠、食欲、体温和疼痛感等方面,五羟色胺的功能主治涵盖了抑郁症、焦虑症、失眠、食欲失调和自发性发作等多种疾病。
作用于5—羟色胺神经的新药
作用于5—羟色胺神经的新药
嵇汝运
【期刊名称】《天津药学》
【年(卷),期】1991(3)3
【摘要】随着特异性激动剂和拮抗剂的发现,作用于5—羟色胺神经的药物成为研究热点,不少化合物并已找到医疗用途。
抑制5—羟色胺重摄取至神经元的药物如氟西汀等,能缓解抑郁症状。
5—HT_(lA)神经受体部分激动剂如丁螺坏酮、伊沙匹隆、吉吡隆等作用于实触前自身受体,抑制5—羟色胺的释放,有抗焦虑作用。
5—HT_2受体拮抗剂如酮舍林是安全并温和的降低血压药物,利坦舍林与多巴胺拮抗剂联用以治疗精神病,可减轻后者的锥体外系副作用。
Ondansetron等药物抑制胃肠道的5HT_3神经受体,从而产生镇吐作用,与抗癌药联用,足以减轻后者副作用。
另一些与5—羟色胺神经作用的物质,正在发掘为偏头痛药物。
继续深入研究各亚型特异性作用物质,将有更多新药涌现。
【总页数】6页(P1-6)
【作者】嵇汝运
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R971
【相关文献】
1.针刺对氯喹致非组胺依赖性瘙痒模型小鼠延髓5-羟色胺能神经元及5-羟色胺受体2B表达的影响 [J], 赵一丁;闫婵娟;孙丹;李文彬;闫小宁
2.拉帕替尼:作用于表皮生长因子受体的靶向抗肿瘤新药 [J], 陈伟;刘永梅
3.作用于5-羟色胺受体的抗抑郁药物研究进展 [J], 莫贤炜;张雷;关溯;颜金武;李晶
4.作用于血管紧张素Ⅱ受体的新药研究进展 [J], 泮卫红;周金培;吴晓明
5.作用于消化系统的新药 [J], 无
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5-羟色胺的作用是什么
5-羟色胺的作用是什么
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视频内容
5-羟色胺属于神经递质,最早发现于血清中,也被称为血清素。
5-羟色胺与情绪有密切的相关性,根据研究表明,在大脑以及突触间隙,5-羟色胺具有较高的浓度,作用有以下几点:
1、产生愉悦感:5-羟色胺能使机体产生愉悦感,可以使生活的幸福感增加;
2、保持精力:5-羟色胺还能使人体感觉精力充沛;
3、改善记忆:5-羟色胺对于人体的记忆力也具有一定的改善作用。
5-羟色胺主要的作用为控制、改善情绪,较多的抗抑郁、抗焦虑药物作用靶点均为5-羟色胺,可使5-羟色胺的水平增加,起到改善情绪的效果。
5-羟色胺属于神经递质,主要的作用是调节、改善情绪。
如果患者需要服用这种药物,要遵照医嘱。
五羟色胺作用
五羟色胺作用五羟色胺(serotonin)是一种在神经系统中起到重要作用的化学物质,它被认为是快乐和幸福感的关键调节者之一。
五羟色胺对于调节情绪、睡眠、食欲和认知功能都有重要作用,因此它也被广泛用于抗抑郁和抗焦虑药物中。
五羟色胺主要通过在神经元之间传递信号来发挥作用。
它被合成自色氨酸(tryptophan),而色氨酸在我们的饮食中是很常见的,并且可以通过摄入富含色氨酸的食物(如坚果、芝士和鱼类)来增加五羟色胺水平。
一旦五羟色胺合成完成,它会通过突触间隙进入相邻神经元,并通过与五羟色胺受体结合来传递信号。
五羟色胺在调节情绪和幸福感方面起到了极为重要的作用。
低五羟色胺水平与抑郁症、焦虑症和其他心理健康问题密切相关。
抗抑郁和抗焦虑药物常常会增加五羟色胺水平,从而改善患者的心情和情感状态。
与调节情绪相同,五羟色胺也参与了睡眠的调节。
五羟色胺能够帮助我们调整睡眠周期,使我们在晚上入睡并在早晨醒来时感到清醒。
这也是许多抗抑郁药物会引起嗜睡或睡眠障碍的原因之一,在使用这些药物时需要做好调整和监控。
除了情绪和睡眠调节外,五羟色胺还影响了我们的食欲和认知功能。
它与体内的饥饿感和饱腹感有关,不同的五羟色胺水平可能会影响我们对食物的需求和对食量的控制。
另外,五羟色胺也与记忆和学习能力有关,它可以改善大脑神经元之间的通信,并提高我们的认知功能。
然而,过高或过低的五羟色胺水平都可能引起问题。
过高的五羟色胺水平可能导致焦虑、烦躁和失眠等症状,而过低的五羟色胺水平则很可能导致抑郁、睡眠障碍和食欲不振等问题。
因此,保持适当的五羟色胺水平对于维持身心健康非常重要。
总而言之,五羟色胺作为神经递质,在情绪、睡眠、食欲和认知功能方面起着重要的作用。
保持适当的五羟色胺水平对于维持身心健康具有重要意义,我们可以通过摄入富含色氨酸的食物,进行适度的运动和采用适当的药物治疗来维持五羟色胺水平的平衡。
5-羟色胺的药理作用
5-羟色胺的药理作用发布日期:2021/7/9 15:18:045-羟色胺是一种重要的神经递质,它在大脑中发挥作用,赋予我们感受快乐和幸福的能力,因此也被称为“快乐神经递质”。
5-羟色胺系统参与人体广泛的生理功能,包括调节大脑的记忆、认知、情感、学习和成瘾性,该系统的失调可能会引起多种精神类疾病,如抑郁症、精神分裂症、躁郁症、双相障碍、偏头痛等。
5-羟色胺的生理功能是由十几种5-羟色胺受体介导的,明确它们的分子结构和功能机制,会为抑郁症和精神分裂症等精神类疾病的治疗带来新的希望。
5-羟色胺的性别差异通过SPECT扫描图像显示:低水平的5-羟色胺与大脑中负责担忧和情绪中枢的过度活跃存在相关性。
有趣的是,男性的5-羟色胺水平普遍更高,而女性大脑合成5-羟色胺的速率仅为男性的一半,男性产生的5-羟色胺比女性多52%。
这也就解释了为什么女性更容易患抑郁症,而且更容易忧心忡忡,而男性的忧虑普遍较少,临床上也会发现通过提升5-羟色胺水平的抗抑郁药就对男性的疗效并不太好。
5-羟色胺是专门用来传递信号物质的,它的数量减少,信号传递就会失败,整个脑部的神经元都处于这么一种状态的时候,整个人就会表现得十分消沉,反应变慢,记忆力下降,也更容易发怒。
由于雌激素对女性脑中的5-羟色胺发挥最佳作用尤其有帮助,可是雌激素随年龄增长也持续下降,尤其是围绝经期的女性,突然的激素波动,常常会导致各种更年期综合症,严重的甚至会出现抑郁症和躁怒行为。
随着年龄的增长,5-羟色胺作用通路的工作效率会出现下降,因为活化5-羟色胺的受体减少了。
据一项研究显示,60岁与30岁的人相比,大脑中5-羟色胺特异受体的数目已减少了60%;由于5-羟色胺的效力下降,随年龄增长患抑郁症的可能性增加。
但物极必反,高水平5-羟色胺也会影响我们完成工作的积极性,造成动力不足,凡事不急不慌。
5-羟色胺的药理作用5-羟色胺作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节,中枢神经系统5-羟色胺含量及功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。
作用于中枢神经系统药物汇总
03
-阵挛性 发作和复杂部分性发作。
卡马西平
用于治疗简单部分性发作 、复杂部分性发作及全身 强直-阵挛性发作。
丙戊酸钠
用于治疗全身强直-阵挛性 发作和部分性发作。
新型抗癫痫药
托吡酯
用于治疗简单部分性发作、复杂 部分性发作及继发性全身发作。
加巴喷丁
用于辅助治疗部分性发作和继发 性全身发作。
非阿片类镇痛药
非甾体抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等,通过抑制前列 腺素合成酶,减少前列腺素E的合成,从 而发挥抗炎、镇痛作用。常用于治疗轻 至中度疼痛,如头痛、关节痛和肌肉痛 等。
VS
曲马多
一种人工合成的非阿片类镇痛药,具有镇 痛、镇静和抗焦虑作用。常用于治疗中至 重度疼痛,如术后疼痛、癌症疼痛等。
辅助镇痛药
特殊人群用药注意事项
01
孕妇
孕妇在使用中枢神经系统药物时应特别谨慎,避免对胎儿造成不良影响
。必要时应在医生指导下使用,并密切监测胎儿发育情况。
02
儿童
儿童对药物的反应可能不同于成人,因此在用药时应根据年龄和体重调
整剂量,并注意观察可能出现的不良反应。
03
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱,对药物的代谢和排泄能力下降,容易发生
详细描述
第一代抗精神病药包括氯丙嗪、奋乃 静、氟哌啶醇等,它们通过阻断中枢 神经系统的多巴胺受体来发挥作用, 主要用于治疗精神分裂症的阳性症状 ,如幻觉、妄想等。
第二代抗精神病药
总结词
第二代抗精神病药也称为非传统抗精神病药,是一类较新的药物,与第一代抗精神病药相比,具有更少的副作用 和更好的耐受性。
详细描述
非巴比妥类镇静催眠药包括咪达唑仑、阿普唑仑、地西泮等。这些药物通过调 节神经递质来发挥药效,具有起效快、作用时间短的特点。
五羟色胺的功效和作用
五羟色胺的功效和作用
五羟色胺(5-HT),又称血清素,是一种抑制性神经递质,是一种让我们大脑感到“快乐”的一种激素,能抑制忧郁、促进褪黑素合成、改善睡眠质量等,对于睡眠与消化都起到至关重要的作用。
五羟色胺的匮乏则会导致人陷入低落和焦虑的情绪。
五羟色胺的功效和作用主要表现在以下几个方面:
一、参与机体功能调节
五羟色胺广泛分布于大脑,特别是在大脑的皮层和神经的突出内含量很高。
它参与痛觉、睡眠和体温这些功能的调节作用,在临床上五羟色胺主要用于抗焦虑和抑郁。
二、产生愉悦情绪
五羟色胺是一种能够产生愉悦情绪的神经递质,几乎影响到大脑活动的各个方面。
三、调节睡眠
五羟色胺可以兴奋神经,调节愉悦的情绪,影响大脑的活动,当机体表现出五羟色胺的缺乏,就容易产生头痛、焦虑的症状。
四、抗焦虑和抑郁
五羟色胺可以起到抗焦虑和抑郁的作用。
五、与酒精的成瘾性有关
如果患者5-羟色胺缺乏,就最容易对酒精产生依赖。
六、血管收缩和平滑肌收缩
在外周组织中,五羟色胺也和血管和平滑肌的收缩密切相关。
色氨酸在体内经过代谢会生成五羟色胺,它可以有效的抑制中枢神经的兴奋度,从而使自身感到有些困倦。
五羟色胺在人体内进一步可转化生成褪黑素,这种物质经过证实具有抗老化、镇静神经、增强记忆力和改善睡眠的作用。
药理学-作用于传出神经系统的药物
胆碱能受体阻滞剂
阿托品
阿托品是一种竞争性胆碱能受体阻滞 剂,能与乙酰胆碱竞争结合胆碱能受 体,从而阻断乙酰胆碱的作用。
山莨菪碱
山莨菪碱也是一种非竞争性胆碱能受 体阻滞剂,与东莨菪碱相似,但作用 较弱。
东莨菪碱
东莨菪碱是一种非竞争性胆碱能受体阻滞 剂,能与胆碱能受体结合并阻止乙酰胆碱 与受体的结合,从而产生药理作用。
。
03
肾上腺素能药物
肾上腺素能受体激动剂
肾上腺素
激活α和β受体,引起血管收缩、心脏兴奋等效应。
去甲肾上腺素
主要激活α受体,引起血管强烈收缩,血压升高。
异丙肾上腺素
选择性激活β受体,引起心脏兴奋、支气管扩张等 效应。
肾上腺素能受体阻滞剂
α受体阻滞剂
01
阻断α受体,引起血管扩张、血压下降等效应,如酚妥拉明。
β受体阻滞剂
02
阻断β受体,引起心脏抑制、支气管收缩等效应,如普萘洛尔。
α、β受体阻滞剂
03
同时阻断α和β受体,具有降压、抗心绞痛等作用,如拉贝洛尔。
临床应用与注意事项
临床应用
肾上腺素能药物广泛应用于治疗休克、支气管哮喘、心脏骤停等疾病。同时,也可用于局部止血、延 长局麻药作用时间等。
注意事项
使用肾上腺素能药物时需严格掌握剂量和给药途径,避免过量引起不良反应。此外,对于某些患者如 高血压、冠心病等应慎用或禁用该类药物。在使用过程中应密切观察患者病情变化及药物副作用情况 ,及时调整治疗方案。
植物神经系统调节剂
胆碱能药物
如乙酰胆碱、毛果芸香碱等,通过激活胆碱能受体来发挥调节作 用,可改善记忆力、提高认知能力。
肾上腺素能药物
如肾上腺素、去甲肾上腺素等,通过激活肾上腺素能受体来发挥 调节作用,可提高心率、血压和血糖水平。
5-羟色胺及其受体:控制情绪的主要物质,情感障碍的核心神经递质和受体
5-羟色胺及其受体:控制情绪的主要物质,情感障碍的核心神经递质和受体一、5-HT的分布、合成及代谢中枢5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)神经元主要集中于脑干和中缝核。
色氨酸通过色氨酸羟化酶作用水解为5-羟色氨酸,再经脱羧作用生成5-HT。
5-HT最早是在20世纪40年代从血清中分离出来的,因此又称之为血清素( serotonin)。
释放入突触间隙中的5-HT与其受体结合后迅速分离,主要经突触前膜的再摄取作用回收并储存于囊泡、小部分被MAO降解失活。
位于突触前膜负责5-HT摄取的5-HT转运体是抗抑郁药主要的作用靶点。
二、5-HT受体及其亚型5-HT受体分布广,受体亚型多。
根据受体偶联的信号转导系统和氨基酸顺序的同源性,将5-HT受体分为7种亚型(5-HT1-7受体),每种亚型受体又存在不同的亚亚型。
1.5-HT1受体可分为5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E和5-HT1F共5种亚型。
5-HT1A主要分布于边缘系统,5-HT1B和5-HT1D受体主要分布于基底节和黑质,可作为突触前自身受体负反馈调节递质的释放。
5-HT1受体均通过G i/o蛋白抑制腺苷酸环化酶,使cAMP下降引起生物学效应。
①激动5-HT1A受体激动5- HT1A受体抗抑郁、抗焦虑,促进性唤醒和射精。
丁螺环酮激动5–HT1A受体,故有抗抑郁、抗焦虑,促进性唤醒和射精效应。
②激动5–HT1D受体激动5-HT1D受体可治疗偏头痛。
大脑血管的5-HT1D受体功能低下时,血管扩张,引起偏头痛;抑郁症病人的5-HT能降低,故偏头痛发生率高。
舒马曲坦(Sumatriptan)选择性激动5-HT1D受体,故能治疗偏头痛;氟西汀(百忧解)增加5-HT能,激动5- HT1D受体,故能治疗偏头痛。
2.5-HT2受体可分为5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C三种亚型。
5-HT2A受体主要分布于大脑皮质,激活5-HT2A受体可兴奋面神经核的运动神经元和脊髓运动神经元。
曲唑酮的作用原理机制
曲唑酮的作用原理机制曲唑酮(Quetiapine)是一种抗精神病药物,广泛用于治疗精神分裂症和双相情感障碍(躁郁症)等精神障碍。
曲唑酮的作用原理机制尚不完全明确,但主要与其在神经系统中的多种药理作用相关。
曲唑酮是一种多受体调节剂,主要作用于神经递质多巴胺和5-羟色胺系统的受体上。
下面将详细介绍曲唑酮的主要作用机制:1.多巴胺受体拮抗作用:曲唑酮主要通过阻断多巴胺D2受体调节多巴胺水平,从而具有抗精神病作用。
过高的多巴胺活动被认为是精神分裂症等精神疾病的一种神经生物学基础,而曲唑酮的多巴胺受体拮抗作用能够减少多巴胺活性,改善精神疾病的症状。
2.5-羟色胺受体拮抗作用:除了作用于多巴胺受体,曲唑酮还能拮抗5-羟色胺2A受体,这是一种与精神疾病相关的受体。
通过抑制5-羟色胺的活性,曲唑酮可能对情感调节、情绪稳定和认知功能等方面产生积极影响。
3.组织胺H1受体拮抗作用:曲唑酮还有组织胺H1受体拮抗作用,这意味着它具有镇静和催眠的效果。
这种作用有助于减轻精神疾病患者的焦虑、失眠等症状。
4.阿尔法-1肾上腺素受体拮抗作用:曲唑酮还表现出阿尔法-1肾上腺素受体的部分拮抗作用。
这种作用可以减少交感神经系统的活性,从而减轻焦虑和紧张等症状。
5.携带抗氧化作用:曲唑酮具有抗氧化剂的特性,可以减少氧自由基的积累。
氧自由基引起的持续氧化应激可能与精神障碍的发生和发展有关,而抗氧化性质有助于减轻氧化应激的损害。
综上所述,曲唑酮通过对多巴胺、5-羟色胺和组织胺等神经递质系统的调节,以及对阿尔法-1肾上腺素受体的拮抗作用和携带抗氧化作用,产生其药理效应。
然而,精神疾病的发生和发展是一种复杂的多因素过程,曲唑酮的作用机制仍有待进一步研究和了解。
米氮平 原理
米氮平原理全文共四篇示例,供读者参考第一篇示例:米氮平是一种用于治疗精神障碍的药物,它属于第二代抗精神病药物,主要用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。
米氮平的原理是通过影响多种神经递质的信号传导来产生治疗效果。
米氮平主要通过作用于多巴胺和5-羟色胺受体来发挥其药效。
多巴胺是一种神经递质,参与了多种生理和病理过程,包括运动调节、情绪控制等。
精神分裂症患者常常存在多巴胺水平异常增高的情况,而米氮平可以通过作用于多巴胺D2受体来减少多巴胺的释放和增加多巴胺的清除,从而减轻症状。
除了作用于多巴胺和5-羟色胺受体外,米氮平还可能通过其他机制来产生治疗效果。
有研究表明,米氮平可能通过对谷氨酸受体的作用来减少神经元的兴奋性,从而减轻精神分裂症患者的症状。
第二篇示例:米氮平是一种治疗精神分裂症和双相情感障碍的药物,其主要成分是奥氮平。
奥氮平是一种新型的非典型抗精神病药物,其作用原理主要是通过调节多巴胺和5-羟色胺的功能,从而改善神经递质在神经元之间的传递,从而达到治疗精神分裂症和双相情感障碍的目的。
我们来看一下奥氮平对多巴胺的作用。
多巴胺是一种重要的神经递质,它在中枢神经系统中起着重要的调节作用。
在精神分裂症和双相情感障碍患者的大脑中,多巴胺的水平常常异常,导致神经递质的传递出现问题,从而引起各种精神症状。
奥氮平可以通过作用于多巴胺受体,并抑制多巴胺的释放,从而调节多巴胺在大脑中的水平,减少多巴胺系统的过度兴奋,从而减轻精神分裂症和双相情感障碍的症状。
奥氮平还可以对5-羟色胺起到调节作用。
5-羟色胺是另外一种重要的神经递质,它与情绪的调节密切相关。
研究表明,在精神分裂症和双相情感障碍患者的大脑中,5-羟色胺的水平也会出现异常,导致情绪不稳定和抑郁等症状。
奥氮平可以通过调节5-羟色胺受体的功能,增加5-羟色胺在神经元之间的传递,从而改善精神分裂症和双相情感障碍患者的情绪症状。
除了对多巴胺和5-羟色胺的调节作用,奥氮平还有一些其他的作用机制。
最新5-羟色胺受体激动药
5-羟色胺受体激动药
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5-羟色胺受体激动药
5HT1B/1D 激动药对急性偏头痛治疗有效,阿米替林作用于5HT1B/1D 受体,因此经常被归为5HT1B/1D受体激动剂,5HT1B/1D 激动剂可以用于头痛发作的稳定期和对常规镇痛药治疗失败的患者。
用于治疗偏头痛常用的5HT1B/1D 激动药有舒马普坦、佐米曲普坦,舒马普坦也可用于丛集性头痛的治疗。
5HT1B/1D 激动药在以下患者使用时应谨慎:已患有冠心病、肝功能受损、妊娠和哺乳期妇女。
5HT1B/1D 激动药一般推荐单药治疗,最好不与其他治疗偏头痛药联合应用。
本类药物禁用于缺血性心脏病,以往有过心肌梗死、冠脉痉挛的患者(包括变异型心绞痛)以及难治型及重度高血压者。
不良反应可见于身体任何部位的麻刺感、发热、压迫和发紧感、头晕、无力、疲倦、恶心、呕吐等。
仅供学习交流。
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止吐及促胃动力药物
• 5-HT3受体抑制剂(止吐) • 昂丹司琼 • D2受体拮抗剂(促胃动力) • 甲氧氯普胺,多潘立酮 • 5-HT4受体激动剂(促胃动力) • 西沙必利
N
N
H
H
乙酰化酶
乙酰化酶
H3CO
O HO
NHCCH3
吲哚氧位甲基转移酶
N H
N H
褪黑色素
O NHCCH3
CHO 醛脱氢酶
HO N H
COOH
第二节 拟5-羟色胺药物
• 一、5-HT1A受体激动剂 • 二、5-HT1B/1D受体激动剂 • 三、5-HT4受体激动剂 • 四、5-羟色胺重摄取抑制剂
一、5-HT1A受体激动剂
氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等药物的结构 • 5-HT3拮抗剂的结构特点,昂丹司琼的结构
抗抑郁药
• 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 • 丙咪嗪
• 5-HT重摄取抑制剂 • 氟西汀
• 单胺氧化酶抑制剂 • 异烟肼
抗精神病药
• 多巴胺受体阻断剂 • 吩噻嗪类:氯丙嗪,氟奋乃静 • 硫杂蒽类:氯普噻吨 • 二苯二氮卓类:氯氮平,奥氮平 • 丁酰苯类:氟哌啶醇 • 取代苯甲酰胺类:舒必利
• 胃肠道中的5-HT4受体能介导其他神经递质的释放,是 影响肠道运动、分泌和调节肠道敏感性的重要受体。
• 5-HT4受体激动剂作用于胃肠道胆碱能中间神经元及肠 肌间神经丛的5-HT4受体,增加乙酰胆碱的释放,从而 诱导或加强了生理运动,可增强食道、胃、十二指肠 以及小肠的协调运动,促进消化系统的排空。
可导致精神失常。当功能亢进时,表现为狂躁症; 功能低下时,表现为抑郁症。
• 5-羟色胺重摄取抑制剂——抗抑郁药
四、5-羟色胺重摄取抑制剂
F3C
O CH CH2CH2NHR
R = CH3 氟西汀 Fluoxetine R = H 去甲氟西汀 Demethyl fluoxetine
X
C (CH2)4OCH3
膜去极化。
放。
激活时 抑制神经递质释 平滑肌收缩,促进 使交感末梢去极化,引起NE 神经递质释
的生理 放,介导血管扩 肠道蠕动,血小板 释放,导致心跳加快;副交感 放,促进肠
效应 张,降低血压、 聚集,体温升高、神未梢去极化,引起ACh释放, 道蠕动、平
降低体温、降低 经元兴奋、各种神经使膀胱收缩等;参与痛觉反应 滑肌松弛等。
三、5-HT4受体激动剂
F
O
N
O
Cl
N
H
O
H2N
O
CH3
CH3
西沙必利
止吐作用弱,较强的胃 动力作用; 可致心律失常 1998年我国上市
O
Cl
N
N
HO
H2N
O
CH3
莫沙必利
无心律失常作用;
刺激胃肠道产生促动力
作用;
F
副作用小,耐受性好
四、5-羟色胺重摄取抑制剂
• 5-羟色胺及去甲肾上腺素类的神经介质的重摄取 • 当缺乏正常的5-羟色胺和去甲肾上腺素的含量时,食欲。Fra bibliotek递质释放。
和呕吐反应。
一、5-羟色胺能神经递质的生物合成
HO
COOH
L-色氨酸羟化酶
NH2 N H
COOH
NH2 N H
L-氨基酸脱羧酶
L-色氨酸
5-羟基色氨酸
HO NH2
N H
5-羟色氨
二、5-羟色胺能神经递质的重摄取 和代谢
H3CO N H
HO NH2
吲哚氧位甲基转移酶
HO NH2
单胺氧化酶
二、5-HT1B/1D受体激动剂
• 5-HT1B/1D受体激动剂是治疗偏头痛的有效药
物,作用于大脑血管壁神经突触后膜的5-HT1B 受体,引起血管收缩,同时激动神经末梢突触 前的5-HT1D受体,抑制神经肽释放及血浆蛋白 外渗,从而抑制神经炎。
二、5-HT1B/1D受体激动剂
三、5-HT4受体激动剂
5-HT3受体拮抗剂分子结构特点
• 一个芳香母核,取代苯环,苯并杂环,如吲哚 等,这种结构与5-羟色胺有相似性;
• 一个羰基官能团连接链,如酯、酰胺基或酮, 该部分结构以环或通过氢键形成环状构象活性 较高;
• 再连一个含碱性氮原子的侧链,具有离子化作 用,如脂肪或芳香族的含氮杂环。
本章要求
• 5-羟色胺的合成及代谢途径 • 5-羟色胺受体激动剂的类型 • 5-HT1 和5-HT4受体激动剂的结构及作用 • 5-羟色胺重摄取抑制剂抗抑郁作用及代表药物
二、5-HT3受体拮抗剂
• 嗜铬细胞制造和储存5-羟色胺,在肠腔刺激的 作用下分泌5-羟色胺,激活肠反射通路,并刺 激外在感觉神经向大脑传递信息。
• 5-HT3受体除调节中枢和外周性呕吐反射外, 也参与内脏敏感性的调节,激活可促使副交感 神经末梢释放Ach增多, 从而增强胃肠道动力和 体液分泌并产生痛觉。
第十七章 作用于5-羟色胺能 神经系统的药物
5-羟色胺能神经系统的药物
• 第一节 生理生化特征 • 第二节 拟5-羟色胺药物 • 第三节 抗5-羟色胺药物
5-羟色胺能神经系统的药物
• 亚型最多 • 药物治疗疾病的范围广泛,包括中枢神经
系统、心血管系统和消化系统等。 • 专一性不高,副作用多,应用受到限制。
第一节 生理生化特征
• 中枢和外周神经的5-羟色胺分属两个功能不同 的独立系统
• 外周5-羟色胺能神经系统调控胃肠道、血管平 滑肌收缩,血小板聚集等
• 中枢5-羟色胺能神经系统可能参与认知和情感、 体温调节、痛觉和睡眠等生理功能的调节
5-羟色胺能受体分类
分布
5-HT1 中枢神经元。
5-HT2
5-HT3
23
第三节 抗5-羟色胺药物
• 5-羟色胺引起的中枢及外周神经性疾病和血管 性疾病。
• 药物浓度和作用部位的不同,既可是激动剂, 也可是拮抗剂。
一、5-HT2受体拮抗剂
• 5-HT2受体激动可引起平滑肌收缩,血小板 聚集和神经元兴奋,还能使体内其他收缩 平滑肌物质释放增多,作用增强。
• 中枢系统一些神经通路的5-HT2A受体激动 可使多巴胺释放增加,诱发幻觉等精神分 裂症样症状。
5-HT3受体拮抗剂分子结构特点
吲哚N上有甲基取代亲 脂性增强,与受体亲 和力增强
NH起连接作用,可以被O-,-CH2-取代
碱性中心为氮原子,多 为叔胺,可质子化形成 阳离子 与受体结合
A环为芳环,是活 性必需的,与受体 疏水区结合
B A
羰基与芳环共平面
C
C环可以是托品、咪唑 等含氮杂环
B环不是结合所必需,起空 间分割作用,可以是吡咯、 咪唑或吡唑
• 5-HT1A激动剂作用于突触前端上的5-HT1A,会抑制5羟色胺的生物合成和释放,作用于突触后膜上的5HT1A则会抑制海马锥体神经元的超极化,促进5-羟色 胺合成和释放。
• 位于突触前端的受体要比后膜上的受体敏感,因此低 剂量药物会优先与突触前端的受体结合,剂量增大或 持续给药则使突触前端的受体脱敏而与后膜上的受体 结合。
5-HT4
中枢,胃肠道、血管、中枢及外周神经系统,肠道的 中枢及外周
气管等平滑肌,血小 外在感觉神经元。
神经系统。
板。
激活时 抑制腺苷酸环化 激活磷脂酶,引起肌Na+通道开放,膜快速去极化。激活腺苷酸
的生化 酶,Ca2+通道关 醇磷酸酯代谢、引起
环化酶,
效应 闭。
K+、Ca2+通道开放,
Ca2+通道开
NOCH2CH2NH2
X = Cl 氯伏沙明 Clovoxamine X = CF3 氟伏沙明 Fluvoxamine
作用与机制
• 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)
– 提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度,从而改善 病人的情绪
• 用于抗抑郁,选择性强 • 与三环类抗抑郁药相比
– 疗效相当 – 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性