海洋药物名词解释

Jung, W. K., & Kim, S. K. (2009). Isolation and characterization of an anticoagulant oligopeptide from blue mussel, Mytilus edulis. Food Chemistry, 117, 687–692.

华农大:《海洋生物制药》复习资料

《海洋生物制药》复习题型资料

一、名词解释：

1.海洋生物制药：系指应用海洋药源生物具有明确药理作用的活性物质，按制药工程进行系统研究，研制成为海洋药物的制药工程。是药物学的分支学科，它标志着医药学与海洋学交叉形成的一门新兴学科。

2.海洋生物新药的中试生产：即中间放大试验，就是依据实验室研究的制备方法，采用尽可能与常规生产近似的设备和工艺路线进行的小批量生产实验。它是新产品研究过程中评价实验室处方与制备方法是否适合工业化生产的重要环节。

3.药物动力学：也称药代动力学或药物代谢动力学，研究药物在体内的量变过程的规律，采用数学方法定量地研究药在体内的吸收、分布、代谢和排泄消除的量变特征，特别是研究药物在体内房室中的量变规律。

5.药物动力学模型：为了描述一个复杂的体内过程，需要对药物的体内动态变化进行模拟假设，赋予一定模型，并以数学形式来表示，以简单的数学方程式反映出浓度与时间的关系，即用数学模型来拟合药物的吸分布和消除过程。主要有房室模型、生理模型。

7.药物非临床研究质量管理规范（GLP）：是规范药品非临床研究中实验设计、操作、记录、报告、监督等一系列行为和实验室条件的管理规定，是国际上通行的对药品（人用、动物用）、工业化学品、杀虫剂、食品添加剂、化妆品等进行安全性评价的法规。

二、选择/填空：

1.研发海洋生物新药的思路与途径：从海洋生物中筛选天然活性物质，研究活性物质的构效关系，结构改造（分子修饰或人工半合成），转基因生产。

2.海洋生物活性物质：蛋白质、多肽类、氨基酸及海洋生物酶，多糖类；生物碱（河豚毒素等）；不饱和脂肪酸类；不饱和烃。

3.海洋生物有效化学成分：多糖类、聚醚类、大环内酯、萜类、生物碱、环肽、苷类、甾醇、不饱和脂肪酸。

4.海洋生物活性物质的研究领域：海洋药用活性物质、海洋毒素、信息素与防御剂、功能性材料。

5.海洋微生物的特异性：耐盐性、耐压性、寄生性。

6.药物化学成分按组成元素、骨架母核可划分为：生物碱、甙（dài）、蒽醌、甾、萜等；按结构母核与生物活性、物理性状等混合划分为：黄酮类、强心甙、皂甙、生物碱等。

7.药物的提取分离方法可分为：溶剂提取法和水蒸汽蒸馏法。分离纯化方法分为：溶剂法、离子交换树脂法、沉淀法、结晶法、色谱法、超临界流体萃取、超滤法、透析法、分馏法、升华法等方法。

8.溶剂按极性分：非极性溶剂、中等极性溶剂、极性溶剂。由弱到强的顺序如下：石油醚< 四氯化碳< 苯< 二氯甲烷< 氯仿<乙醚< 醋酸乙酯< 正丁醇< 丙酮< 甲醇(乙醇) <水。

9.海洋生物活性物质结构鉴定波谱法：紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱、质谱、旋光光谱法、圆二色谱法、X射线单晶衍射法。

10.生物技术对海洋生物制药研究的意义：促进海洋生物药物先导化合物的发现、促进海洋药用资源的研究发展、促进海洋生物资源可持续发展。

11.海洋新药临床前评价的主要内容：海洋新药临床前主要药学研究；海洋生物新药临床前药理研究；海洋生物新药临床前作用机理研究；海洋生物新药临床前的毒理评价；海洋生物新药的药代动力学评价。

12.海洋生物新药药理学的评价要求：检出迅速反应的活性与延迟产生的活性；实验设计与数据收集的标准化；具足够的实验重复性；能提示潜在的毒性；方法科学操作精确。

13.药理学实验室的GLP的目的：对从事研究的规划设计、执行实施、管理监督，和记录报告的实验室的组织管理、工作方法和有关条件提出的规范。

14.药剂学的研究热点：以药物传输系统为基础的新型口服缓释及控释系统设计、靶向给药系统的靶点寻找和定位、无损伤性的其他给药系统的设计及方法学研究已成为目前药剂学研究的热点。

15.原料药化学结构确证常用的分析方法：紫外－可见光谱、红外吸收光谱、核磁共、振谱质谱、比旋光度、热重等。

16.新药的蛋白质、多肽、氨基酸鉴别方法：加热或盐酸实验、缩二脲实验、茚三酮实验、氨基酸薄层色谱检出反应。

17.新药的皂苷鉴别方法：泡沬实验、溶血实验、乙酐浓硫酸实验、区别甾体皂苷手三萜皂苷。

18.海洋生物新药制剂类型的选择依据：◆临床需要及用药对象应考虑不同剂型可能适用于不同的临床病症需要，以及用药对象的顺应性和生理情况等；◆药物性质及处方剂量中药物有效成分复杂，各成分溶解性、稳定性，在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程各不相同，应根据药物的性质选择适宜的剂型；◆在选择剂型时需要充分考虑药物安全性。

19.海洋生物新药选择剂型的考虑因素：◆剂型可改变药物作用的性质；◆能调节药物作用速率；◆改变剂型可降低或消除药物的毒副作用；◆某些剂型具有靶向作用；◆剂型可直接影响药物的药效，有些剂型特别是固体剂型，其药物的性质和制备工艺不同会对药效产生影响。

20.中试研究主要任务：◆完善制备工艺：评价最终将用于大规模生产的实验室制备方法。

◆设备配套。◆核算成本。◆制备样品：修订完善的质量标准、用于稳定性实验、用于药效学实验及毒理实验、申报时送审的样品、用于临床研究。

29.海洋生物新药申报的定向可选择：海洋生物中药、海洋生物化学药、海洋生物技术新药、海洋生物保健食品及生物技术材料。

30.海洋生物新药药理评价内容：对中枢神经系统、传出神经系统、心血管系统、泌尿系统、血液和造血系统、消化系统、呼吸系统，影响内分泌功能、化学治疗，以及影响子宫药物、抗衰老等方面的药理作用评价，并进行药物临床前毒理学实验、药物代谢动力学研究等。

32.临床安全性实验的结果应当达到的要求：◆确定新药的强弱，找出毒性反应及剂量，为临床安全检测、可能发生的毒副作用及预防和解救措施提供依据。◆确定新药安全剂量的范围，阐明在多大剂量范围有效且不产生毒副作用。◆寻找毒副作用的靶器官，明确损伤的性质、程度和可逆性。

三、简答题：

1.开发海洋微生物资源的意义：

①海洋中的微生物种类可能约为陆生微生物的20倍以上。其中的土著海洋微生物与外来微生物的比例同样不清楚。海洋丰富的微生物资源为新药发现提供了多样的物种基础，它的开发将使人类进一步认识自然；

②新抗生素由于结构与作用机制可能有别于陆生来源的抗生素，将极大地克服目前的抗药性，同时为新药的合成提供新的“母核”；

③微生物易于培养、发酵，可无限再生而无需过度开采野生资源，经济和社会价值较大。

2.海洋生物制药中微生物的研究有几方面：

①海洋微生物产抗生素：从海绵中分离出溴代吡咯化合物、海洋真菌枝顶孢霉可产生头孢霉素C。