药理大题整理

1．药物治疗疾病时可发生哪些不良反应？⑴与药物作用或剂量有关类：包括副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、致突变、致畸、致癌；⑵与机体反应性有关类：包括变态反应和特异质反应；⑶与连续用药有关类：包括耐受性和耐药性、药物依赖性和停药反应。

2．试述药物作用的可能机制。

药物作用机制可能有：①通过受体产生作用，②改变细胞周围的理化性质，③参与或干扰机体的代谢过程，④改变酶的活性，⑤影响生物膜对离子的通透性，⑥影响核酸代谢或免疫功能。

3．从药物与受体相互作用的关系比较受体激动药、受体阻断药、部分激动药的特点受体激动药：与受体有亲和力，并有明显的内在活性；受体阻断药：与受体有亲和力，但无内在活性；部分激动药：与受体有亲和力，但内在活性较弱。

当部分激动药单独存在时，可产生较弱的激动作用，当与激动药同时存在时，可产生拮抗作用。

4．什么叫副作用？副作用有何特点副作用是指药物在治疗剂量下出现与用药目的无关的作用。

特点有①与治疗作用同时出现，②与药物作用选择性低有关，③随治疗目的不同，可与治疗作用相互转化，④都是可恢复的功能性变化，危害性小，⑤可预知，因此可采取相应措施来对抗5．试述药物作用的两重性。

药物能产生防治作用，可治疗或预防疾病，同时又可给病人带来各种不良反应甚至导致病人死亡。

因此应合理用药，既要提高药物的疗效，又要尽量减少或避免不良反应的发生。

6．如何比较药物作用的强度？药物作用强度可从效能和效价强度来比较。

效能是指药物的最大效应，达到最大效应后再增大剂量效应不能再提高。

效价强度是指产生一定强度效应时所需剂量大小，剂量越小效价强度越高。

效能与效价强度是二个完全不同的概念，二者并不一致。

效能的实际意义较大的。

7．影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？影响药物在胃肠道吸收的因素有药物的崩解度和溶解度、胃肠液PH值、胃肠蠕动功能、胃肠内容物、首关消除。

8．药物与血浆蛋白结合有哪些特性？药物与血浆蛋白结合有可逆性、饱和性、竞争性。

9．试述生物利用度的概念及临床意义。

生物利用度是指药物制剂被机体吸收进入体循环的程度和速度，吸收程度可用药时曲线下面积（AUC）表示，吸收速度可用最在血药浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）评估。

其临床意义有是评价药物制剂质量的重要指标、可反映药物吸收速度结药效的影响、评价各种药物制剂的生物等效性。

10．什么叫血浆半衰期？有何临床意义？血浆半衰期是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。

其临床意义有可反映药物消除的速度、是确定给药间隔时间的重要依据、根据血浆半衰期可预测达到稳态血药浓度的时间、根据血浆半衰期可估计停药后体内药物基本消除完了的时间。

M,N受体1．简述传出神经根据神经末梢释放递质的分类。

2．根据末梢释放的递质不同可分为①胆碱能神经；②去甲肾上腺素能神经。

胆碱能神经包括：交感神经节前纤维，副交感神经节前纤维，副交感神经节后纤维，支配肾上腺髓质的交感神经，支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维。

去甲肾上腺素能神经包括大部分交感神经节后纤维。

2．简述传出神经系统受体的分类及及递质的作用。

（1）传出神经受体分：①胆碱受体和②肾上腺素受体。

胆碱受体又分M受体和N受体。

M 受体又可分为M1、M2、M3、等几种亚型；N受体则分为N1和N2两种亚型。

肾上腺素受体又分为α受体和β受体。

α受体再分为α1和α2等亚型。

β受体又可分为β1、β2等亚型。

（2）胆碱能神经递质作用有：①M样作用：指M受体兴奋所产生的效应。

表现有心脏抑制血管扩张、腺体分泌、平滑肌收缩、括约肌松驰、瞳孔缩小导致近视等。

②N样作用：指N 受体兴奋所产生的效应。

表现为骨骼肌收缩、植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌肾上腺素增加等。

去甲肾上腺素能神经递质作用有：①α型作用：指α受体兴奋所产生的效应。

包括皮肤黏膜及内脏血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌增加等。

②β型作用：指β受体兴奋所产生的效应。

包括心脏兴奋、骨骼肌血管和冠状血管扩张、支气管平滑肌松驰等。

3．简述乙酰胆碱的生物过程。

乙酰胆碱在胆碱能神经末梢内合成。

合成过程是胆碱和乙酰辅酶A，在胆碱乙酰化酶的催化下合成乙酰胆碱，并储存在囊泡中。

当神经冲动传导到神经末梢时，以胞裂外排的方式释放到突触间隙，并作用于突触后膜胆碱受体产生效应。

乙酰胆碱在产生作用同时，被胆碱酯酶水解成胆碱及乙酸而失效。

4．简述传出神经系统药的分类。

作用于传出神经系统药物可分为：（1）拟胆碱药：①胆碱受体激动药；②胆碱酯酶抑制药。

（2）抗胆碱药：①胆碱受体拮抗药；②胆碱酯酶复活药。

②③（3）拟肾上腺素药：①α、β受体激动药；②α受体激动药；③β受体激动药。

（4）抗肾上腺素药。

①α受体拮抗药；②β受体拮抗药。

③α、β受体拮抗药；1．简述新斯的明的作用机制、用途及禁忌症。

（1）新斯的明作用机制：①与胆碱酯酶结合，使胆碱酯酶失去活性，导致体内乙酰胆碱堆积，作用于突触后膜受体，产生M、N样作用；②直接激动终板膜上的N2受体；③促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

（2）临床用途：①重症肌无力；②手术后腹胀气和尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④非去极型肌松药过量中毒。

（3）禁忌症：支气管效喘，机械性肠梗阻及尿路梗阻。

2．简述毛果芸香碱对眼睛的作用、用途及使用注意事项。

毛果芸香碱对眼睛的作用有缩瞳、降低眼压、调解痉挛导致近视。

临床主要用于治疗青光眼，也可与阿托品交替使用治疗虹膜睫状体炎。

滴眼时应注意压迫内眦，避免药液经鼻泪管进入鼻腔吸收而中毒3．试述有机磷农药中毒的临床表现和药物解救的原理。

（1）有机磷农药中毒的临床表现：①M样症状；②N样症状；③中枢症状。

（2）药物解救原理：①阿托品阻断M受体，对抗M样症状；也能部分对抗中枢症状。

但对N样症状无效，也不能使AchE复活；②解磷定可使失活的AchE复活；可直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，变成无毒的磷酰化解磷定经肾排出。

但解除M样症状较慢。

故临床上常采取阿托品与解磷定合用。

1. 简述阿托品的临床用途、不良反应及禁忌症。

阿托品的主要临床用途有（1）缓解内脏绞痛：如治疗胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛，解除膀胱剌激症状。

（2）抑制腺体分泌：如麻醉前给药、治疗盗汗症、流涎症。

（3）眼科：散瞳检查眼底，验光配眼镜，治疗虹膜睫状体炎。

（4）缓慢型心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞。

（5）抗感染中毒性休克。

（6）解救有机磷农药中毒。

不良反应有（1）副反应：口干、皮肤干燥、瞳孔散大、视物模糊、颜面潮红、心率加快、排尿困难。

（2）急性中毒：除上述症状进一步增强外，还可出现中枢兴奋症状，如烦躁不安、谵妄、定向障碍、惊厥等，严重者可由兴奋转为抑制，出现昏睡、昏迷，最后呼吸中枢麻痹而死亡。

禁忌症：青光眼前列腺肥大。

2.简述阿托品的药理作用（1）抑制腺体分泌作用；（2）松弛内脏平滑肌作用；（3）对眼睛作用是扩瞳，升高眼压，调节麻痹导致远视。

（4）兴奋心脏，使心率加快，传导加速；（5）大剂量时有扩张血管，解除小血管痉挛，改善微循环。

（6）中枢兴奋作用。

3．简述山莨菪碱的作用特点及临床应用。

山莨菪碱的作用特点有（1）选择性高，解除胃肠平滑肌和小血管痉挛作用明显；（2）兴奋心脏、抑制腺体分泌和对眼睛作用较弱；（3）不易穿透血脑屏障，中枢作用不明显。

（4）不良反应少。

临床主要用于抗感染性休克和治疗胃肠绞痛。

4．毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途有何不同？5．比较阿托品与东莨菪碱的作用与用途有何异同点（1）外周作用相似，但东莨菪碱对眼睛作用和抑制腺体分泌作用较阿托品强，对心血管作用较阿托品弱。

（2）中枢作用相反，阿托品有兴奋中枢作用，东莨菪碱有抑制中枢作用。

（3）用途：两药都可用作麻醉前给药、治疗胃肠绞痛、抗感染性休克、解救有机磷中毒等。

东莨菪碱还可用于抗晕止吐，抗震颤麻痹，而阿托品则不能。

6.为什么筒箭毒碱中毒引起呼吸麻痹时可用新斯的明抢救而琥珀胆碱中毒则不能用?新斯的明通过抑制胆碱酯酶活性，使Ach水解减少，然后通过Ach与筒箭毒碱竞争N2受体并兴奋N2受体，引起呼吸肌收缩，因而可解救筒箭毒碱引起的呼吸麻痹。

琥珀胆碱是在假性胆碱酯酶作用下被水解。

新斯的明抑制假性胆碱酯酶活性，使琥珀胆碱水解减慢，因而可加重琥珀胆碱中毒引起呼吸肌麻痹，故琥珀胆碱中毒引起的呼吸麻痹不能用新斯的明解救。

1．试述肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。

①肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药。

其理论依据有：兴奋α1受体，引起血管收缩，外周阻力增大，血压升高，从而保证重要脏器血液供应；②兴奋β1受体，引起心脏兴奋，使心输出量增加，增加组织器官血液供应；③兴奋β2受体，引起支气管平滑肌松驰，并兴奋α1受体，引支气管黏膜血管收缩，减轻支气管黏膜充血水肿，从而解除呼吸困难症状；④有阻止过敏介质释放；⑤作用快、强，且可皮下、肌内或静脉注射给药，使用方便2．肾上腺素有增强心肌收缩力作用，为什么不能治疗充血性心力衰竭？肾上腺素①有兴奋心脏作用，可增强心肌收缩力，心率加快，使心肌耗氧量增加，因而心脏工作效率不能提高；②有收缩血管作用，外周阻力增大，增加心脏负荷，可使心衰症状加重；③有提高心肌兴奋性作用，易引起心律失常。

3．简述多巴胺抗休克的主要优点。

多巴胺除兴奋α、β受体外，还能兴奋多巴胺受体。

其作用特点为：①心脏兴奋作用温和，很少引起心律失常；②体内血液分布比较合理。

皮肤、黏膜及骨骼肌血管收缩，使这些组织血流量减少；而使脑、心、肝、肾及肠系膜血管扩张，重要脏器血流量增加。

③治疗量可明显舒张肾血管，增加肾血流量和肾小球滤过率，并有排钠利尿作用，可改善肾功能。

故为治疗休克的主要药物。

4．简述间羟胺是去甲肾上腺素的良好代用品的依据。

①不易被MAO灭活，维持时间长；②对肾脏血管收缩作用弱，引起急性肾功能衰竭少见；③兴奋心脏作用弱，很少引起心律失常；④既可静脉注射又可肌内注射，使用方便。

5．简述肾上腺素受体激动药的分类及例举每类代表性药。

（1）α、β受体激动药肾上腺素麻黄碱多巴胺（2）α受体激动药去甲肾上腺素间羟胺（3）β受体激动药①非选择性β受体激动药异丙肾上腺素；②选择性β1受体激动药多巴酚丁胺；③选择性β2受体激动药沙丁胺醇。

6．简述肾上腺素的药理作用及用途。

（1）药理作用：①兴奋心脏：加强心肌收缩力，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。

②血管：收缩皮肤黏膜、内脏血管（尤其肾血管），舒张骨胳肌血管及冠状动脉血管。

③血压：治疗量情况下，收缩压升高，舒张压不变或稍降，大剂量时，收缩压和舒张压均升高；④支气管：舒张支气管平滑肌；抑制肥大细胞释放过敏物质；收缩支气管黏膜血管，消除支气管黏膜充血水肿。

⑤提高机体代谢。

（2）用途：①心脏骤停；②过敏性休克；③支气管哮喘的急性发作；④与局麻药伍用⑤局部止血。

7．试述治疗剂量的去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、肾上腺素对血压的影响及作用机制。