美洛昔康片
美洛昔康片的解热镇痛作用有哪些
美洛昔康片的解热镇痛作用有哪些美洛昔康，是德国勃林格殷格翰公司研制的解热镇痛药物，美洛昔康我们常用于类风湿性关节炎，疼痛性的骨关节炎等症状的治疗，具有良好的疗效。
除了具有抗炎、解热、镇痛以及能够抑制肿瘤的作用外，美洛昔康还对血小板激活因子（PAF）诱发的支气管痉挛，在较低的剂量时也有抑制的作用。
具有较强的抗炎作用，且具有较好的解热效果。
属于一种新型非甾体类抗炎药物，具有确切的抗炎止痛疗效。
1.美洛昔康片美洛昔康，与其他非甾体类抗炎药物相比，其可以选择性抑制环氧酶2，具有较小副作用，更加适合长期服用，是临床中应用较为广泛的非甾体类抗炎药物。
美洛昔康片的适应症主要有以下几种：类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎，其中包括关节病、退行性骨关节病等。
该药物的主要成分为美洛昔康，是淡黄色片，规格通常是7.5mg一片，在使用时是口服，用水和流质送服吞咽。
在对骨关节炎进行治疗时，一天服用15mg，也就是两片，结合治疗后情况，剂量可以调整到每天7.5mg。
在对骨关节炎进行治疗时，一天服用7.5mg，也就是一片，若必要需要可以调整到每天15mg。
针对不良反应有可能增加的患者，治疗初始剂量应控制在每天7.5mg；如果患者严重肾衰竭，在其透析时剂量需要控制在7.5mg以下，美洛昔康分散片每天最大建议剂量不超15mg。
2.美洛昔康片的解热镇痛作用2.1美洛昔康片的解热作用外源性致热原在各种病理因素作用下进入机体，且导致多种免疫活性细胞的活性改变，进而产生且释放IL-1、IL-6等内源性致热原。
这些内源性致热原直接或间接作用在机体下丘脑体温调节中枢，促使PGE合成和释放变多。
PGE，其虽然不是神经递质，但是其可以增加cAMP水平，且后者作为神经递质作用在体温调节中枢，可以提升体温调定点，这时机体增加产热、减少散热，进而导致机体发热。
临床研究显示，美洛昔康对大鼠的正常体温是没有影响的，但是会促使酵母诱导的发热进行降低；此外，临床研究显示，针对蛋白胨导致的家兔发热，美洛昔康具有较好的抑制效果。
北京清华紫光制药厂 美洛昔康片 说明书
核准和修改日期美洛昔康片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称药品名称】】通用名称：美洛昔康片商品名称：优尼英文名称：Meloxicam Tablets汉语拼音：Meiluoxikang Pian【成份成份】】本品主要成份为美洛昔康。
化学名称：4-羟基-2-甲基-N -(5-甲基-2-噻唑基)-2H -1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物 化学结构式： OH O O S N CH 3ONHS N CH 3分子式：C 14H 13N 3O 4S 2分子量：351.40【性状性状】本品为淡黄色片。
【适应症适应症适应症】 类风湿关节炎的症状治疗。
疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗。
【规格规格】7.5mg 【用法用量用法用量用法用量】口服，用水或流质送服，无须饭后服用。
类风湿关节炎：15mg(2片)/天，根据治疗后反应，剂量可减至7.5mg(1片)/天。
骨关节炎：7.5mg(1片)/天，如果需要，剂量可增至15mg(2片)/天。
对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5mg(1片)/天。
严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5mg(1片)/天。
每日最大推荐剂量为15mg(2片)。
应尽量寻找每个患者的最低维持量。
儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。
不良反应】】【不良反应以下不良反应是根据临床试验记录结果统计的，无论其是否与使用美洛昔康片有关。
1.胃肠道反应最多见，如腹痛、腹泻、消化不良、腹胀、恶心等，发生率约1.9%-7.8%。
和其他NSAID一样，长期口服美洛昔康30mg/天，出现严重胃肠道反应的风险增大。
2.发生率在2%左右的不良反应有：流感样症状、浮肿；头痛、头晕；上呼吸道感染、咽炎；皮疹、关节痛、背痛、搔痒症；尿频、尿路感染等。
3.发生率＜0.1%的不良反应有：全身：过敏反应、乏力、面色潮红、面部浮肿、发热、晕厥、体重减轻、体重增加、脱水；心血管系统：心绞痛、心肌梗塞、高血压、低血压、心力衰竭、脉管炎、心律不齐、心悸、心动过速；神经系统：抽搐、感觉异常、震颤、眩晕；胃肠道：大肠炎、十二指肠溃疡、呃逆、口干、食道炎、胃溃疡、胃炎、胃食管返流、胃肠出血、肠穿孔、黑便、胰腺炎、口腔溃疡；血液系统：白细胞减少、紫癜、血小板减少；肝胆系统：转氨酶升高、胆红素血症、肝炎；精神神经：多梦、焦虑、思维混乱、食欲亢进、抑郁、紧张、嗜睡、幻觉、味觉倒错、耳鸣；呼吸系统：哮喘、支气管痉挛、呼吸困难；皮肤及其附属物：脱发、血管性水肿、疱疹、光敏、搔痒、出汗增多、风疹；泌尿系统：蛋白尿、血尿、尿素氮升高、肌酐升高、肾功能衰竭等。
美昔洛康的功能主治
美昔洛康的功能主治引言美昔洛康是一种药物，属于非处方药，主要用于治疗感冒、流感以及相关症状。
它的有效成分是美西律，可以缓解呼吸道症状、减轻疼痛和发热等不适症状。
本文将详细介绍美昔洛康的功能主治。
美昔洛康的功能主治美昔洛康具有以下主要功能和主治：1.缓解流感和感冒症状–美昔洛康可以缓解流感和感冒引起的鼻塞、鼻涕、咳嗽、咽喉痛等症状。
–它还可以减轻流感和感冒引起的头痛、肌肉疼痛等不适症状。
2.降低发热–美昔洛康可以帮助降低由感冒和流感引起的发热。
–它可以缓解因发热而导致的不适感，使患者感到舒服。
3.减轻过敏症状–美昔洛康对过敏症状也有一定的缓解作用。
–它可以减轻因过敏引起的鼻塞、流涕、疼痛、喉咙痒等症状。
4.改善呼吸道症状–美昔洛康可以缓解呼吸道感染引起的症状，如喉咙痛、咳嗽等。
–它可以舒缓因呼吸道感染而引起的不适感。
使用方法和注意事项在使用美昔洛康之前，请确保阅读并遵守以下使用方法和注意事项：•按照包装上的说明正确使用美昔洛康。
•一般情况下，成人每次口服一片，每天可重复3次。
每次间隔至少4小时。
•不要超过推荐的剂量或使用时间。
•如果症状持续或加重，请及时就医。
•不能给2岁以下的儿童使用。
•孕妇、哺乳期妇女和长期有呼吸疾病的人应在医生的指导下使用。
•对药物成分过敏的人应避免使用。
结论美昔洛康是一种非处方药，广泛用于治疗感冒、流感以及相关症状。
它的功能主治包括缓解流感和感冒症状、降低发热、减轻过敏症状以及改善呼吸道症状。
使用美昔洛康时，用户需要遵循正确的使用方法和注意事项。
如果症状持续或加重，建议及时就医。
但请记住，本文仅供参考，具体用药还需要在医生指导下进行。
美洛昔康片说明书
美洛昔康片说明书一、药品名称美洛昔康片二、药品成分每片含有美洛昔康10毫克三、性状本药片为圆形，呈白色或类白色，片面有一条刻痕。
四、适应症美洛昔康片主要用于治疗心绞痛，包括劳力型心绞痛和变异型心绞痛。
五、用法用量口服。
成人每次10毫克，每日3次。
根据病情需要，可酌情调整剂量。
六、不良反应美洛昔康片在使用过程中，可能会出现以下不良反应：1.头痛：可出现剧烈头痛，一般在用药数天后自行缓解。
2.眩晕：可出现头晕目眩感，一般在用药数天后自行缓解。
3.低血压：少见，但使用过程中可能出现血压下降。
4.心动过缓：可出现心率减慢，严重时可能引发晕厥。
对于存在心脏传导阻滞的患者，慎用本药品。
七、禁忌症1.对本药物过敏者禁用。
2.严重心脏传导阻滞患者禁用。
八、注意事项1.在使用美洛昔康片期间，应定期监测血压、心率等指标，以确保剂量调整合理。
2.对于高龄患者、肾功能损害患者及遗传性乳糜血症患者，使用时应谨慎。
3.同时使用美洛昔康片与其他抗心绞痛药物时，需密切监测药物反应和不良反应。
4.使用过程中如出现严重低血压、心动过缓等症状，应立即停药并就医。
九、药物相互作用1.美洛昔康片与其他降压药物联合使用可能增加降压效果，需注意调整剂量。
2.与β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等药物联合使用时，可能增加心率减慢风险。
十、贮藏本品应密封保存于阴凉干燥处。
十一、包装规格每瓶装20片十二、执行标准国家药典2015版二部十三、生产企业xxx制药有限公司以上是美洛昔康片的说明书，请在使用前仔细阅读，遵医嘱使用，并妥善保存。
如有其他疑问，请咨询医生或药师。
美洛昔康片使用说明书安全使用美洛昔康片缓解哮喘
美洛昔康片使用说明书安全使用美洛昔康片缓解哮喘使用说明书：美洛昔康片安全使用美洛昔康片缓解哮喘美洛昔康是一种用于缓解哮喘症状的药物，它可以帮助患者舒缓呼吸困难、咳嗽和胸闷感。
在使用美洛昔康片之前，请仔细阅读以下使用说明，以确保正确而安全地使用该药物。
一、药物介绍美洛昔康片是一种快速作用的β2-受体激动剂，可扩张气道，从而改善哮喘患者的呼吸。
它的主要成分为美洛昔康。
该药片的形状为圆形，色白，可口服。
二、适应症美洛昔康片适用于以下情况：1. 哮喘急性发作时，可用于紧急缓解呼吸困难等症状；2. 哮喘长期治疗，用于预防和控制哮喘症状。
三、注意事项在使用美洛昔康片之前，请注意以下事项：1. 请勿超过医生建议的剂量或频率使用该药物；2. 如果出现过敏反应或其他严重不良反应，请立即停止使用并就医；3. 美洛昔康片不适用于治疗其他呼吸系统疾病，仅适用于缓解哮喘症状。
四、使用方法根据医生的指导，在使用美洛昔康片时，请遵循以下步骤：1. 手洗后，取出一片美洛昔康片；2. 将药片放置在舌下，并等待片剂完全溶解；3. 不要咀嚼、吞咽或咬碎美洛昔康片，以确保药物的快速吸收；4. 遵循医生的建议，控制每日使用次数和剂量。
五、不良反应美洛昔康片的使用可能导致一些不良反应，包括但不限于：1. 心悸、头痛和手颤等常见的副作用；2. 不适、失眠和恶心等轻度副作用；3. 心律失常、肌肉抽搐和皮肤过敏等罕见但严重的副作用。
六、存储方式请将美洛昔康片存放在干燥、阴凉的地方，尽量避免阳光直射。
请远离儿童，以免误食。
七、紧急事态在使用美洛昔康片期间，如果出现以下情况，请立即就医：1. 使用美洛昔康片无法改善哮喘症状；2. 出现严重过敏反应或药物不良反应。
八、药物相互作用在使用美洛昔康片期间，请遵循以下原则：1. 在使用其他治疗哮喘药物之前，请咨询医生；2. 对于正在使用的其他药物，特别是心脏药物和高血压药物，请告知医生。
九、应用常见问题解答1. 美洛昔康片是否适用于所有年龄段的患者？美洛昔康片对于年龄在4岁及以上的患者适用。
美洛昔康结构
美洛昔康结构
美洛昔康是一种常用于治疗神经系统疾病的药物，其分子结构是由苯环和三元环环烷组成的，并含有氨基甲酸酯官能团。
美洛昔康结构的独特性使得其能够与神经元的膜结合并调节神经递质的释放，从而产生治疗效果。
美洛昔康结构中的苯环具有较强的亲油性，使得该药物在膜内部具有一定的疏水性。
同时，美洛昔康分子中的三元环环烷部分则具有较强的亲水性，可以与膜表面的羟基等官能团相互作用。
这种结构特点使得美洛昔康能够在神经元膜表面形成微环境，有助于药物与膜蛋白的结合，从而发挥药效。
此外，美洛昔康结构中的氨基甲酸酯官能团具有较强的亲电性，能够与神经元膜表面的负电荷区域相互作用。
这种相互作用可以增强美洛昔康与神经元膜的结合力，从而加强药效。
总之，美洛昔康结构的独特性使得其能够与神经元膜表面相互作用，并调节神经递质的释放。
在治疗神经系统疾病方面，美洛昔康已经被广泛应用，并取得了显著的疗效。
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美洛昔康片治疗强直性脊柱炎的临床体会
１ ３ 病 例选择 入选标准 ：① 符合 强直 性脊柱 炎诊断标准 ． 且 处于活 动期 ；②年 龄 ≥１ 岁；③ 患者 自愿采用 本 治疗方 ８ 法 ，并积 极配 合治疗和 观察；④无该治疗药物过敏者 。排除 标准 ：①不符合入选标 准者 ；② 有活动性或复发性消化道溃 疡病病史或症状者 ；③ 有心 、肝 、肾、血液系统或凝血障碍 等 疾 病 ；④ 孕 期 或 哺 乳 期 妇 女 。 ｉ４ 治疗 方 法 患 者 给 予 美 洛 昔 康 片 （ 海 勃 林 格 殷 格 翰 ． 上 药业有限公司生产 ，国药准 字：Ｈ ０ ２ ２ ７ ２ ０ ０ １ ），７ ５ ｇ 次 ，１ ．ｍ ／ 次／ ，疗程４ ｄ 周。治疗期间不服用其他Ｎ Ａ Ｄ Ｓ Ｉ 。治疗期间观察 记录患者临床变化 、实验 室指标 、血液流变学变化和不 良反
（Ｖ级 ） ２ 。 １ 例
分别 为 ９ ｍ ／ 、 ２ ． ± １ ． ｖｍ ｂ ； 治疗 后 与治 疗 前 比 ±４ ｇ Ｌ ６ ５ １８ ／ ｍ・ ～ 较 ， 差异 存 在 统计 学 意 义 （ ＜ ０ ０ ） 。 Ｐ ．５ ２ ３ 治疗前后血液流变学变化 治疗前全血高切黏度、还原 ． 低切黏度、血浆 比黏度 、纤维蛋 白原分别为７３ ．ｍ ａ・ 、 ． ±０９ Ｐ Ｓ ２ ． ±４ ７Ｐ Ｓ １９ ．ｍ ａ・ 、６２ １４ ／ ；治 疗 后 分 １４ ．ｍ ａ・ 、 ． ±０２Ｐ Ｓ ． ± ．ｇ Ｌ
２ ４ 不 良反 应 ４ 例 患 者 出现 ４ 不 良反 应 ，均 为 胃肠 道 症 ． ９ 例 状 ，发 生 率 为 ８ １％ ．６。 ３ 讨 论 强直性脊柱炎常见于 １￣３ 岁青年人 ，男性多见 ，本病 ６ ０ 起 病 隐 袭 ， 早 期 常 无 症 状 ， 出现 症 状 时 则 进 展 较 快 。 强 直 性脊 柱炎与Ｈ Ａ Ｂ ７ Ｌ － ２ 的关系及 为密切 ，但是Ｈ Ａ Ｂ ７ Ｌ — ２ 阳性 者 中８ ％ ０ 并不发生强直性脊柱炎 ，而 强直性脊柱 炎患者 中有 １％ ０ 为 ＨＡ Ｂ ７ 性 ，所 以甩 ＡＢ ７Ｈ 不 一定 发 生 强直 性脊 柱 炎 ， Ｌ－ ２ 阴 — ２ ￣性 ＨＡ Ｂ ７ Ｌ — ２ 阴性也不 一定不发生强直性脊柱炎。强直性脊柱炎与 自身免疫功能有关，在患者免疫学检查中发现，免疫球蛋 白、
对美洛昔康的正确用法治疗高血压和心绞痛
对美洛昔康的正确用法治疗高血压和心绞痛美洛昔康（Metoprolol）是一种常用的β受体阻滞剂，常用于治疗高血压和心绞痛等心血管疾病。
正确的用法和剂量对于保证治疗效果和避免不良反应至关重要。
本文将介绍如何正确使用美洛昔康来治疗高血压和心绞痛。
1. 确定适当的剂量美洛昔康的剂量应根据患者具体情况而定，一般情况下，起始剂量为每天一次50毫克。
随后根据个体反应逐渐调整剂量，通常每1-2周增加一次，直至寻找到最佳剂量。
对于心绞痛患者，美洛昔康的剂量可逐渐增加到每天一次200毫克。
2. 饭前或饭后服用美洛昔康可以饭前或饭后服用，但最好在饭后服用，以增加药物的吸收。
同时，为了避免胃肠不适引起的不良反应，如胃灼热或恶心，患者可以选择在饭后立即服用或与一大杯水一起服用。
3. 定时用药为了确保美洛昔康的疗效，患者应按时服药。
特别是对于高血压患者来说，不可随意停药或忽略用药时间，以免引起血压升高。
一般情况下，每天固定的时间服用，可以帮助患者形成良好的用药习惯。
4. 遵医嘱使用在用药期间，患者应密切关注自身病情并定期复诊，根据医生的指导调整剂量。
同时，如果出现任何不适症状或不良反应，应及时与医生沟通，以便做出相应的调整。
5. 较高的心率和血压在治疗期间，美洛昔康可以有效地减慢心率和降低血压。
因此，如果患者出现心率较慢或血压偏低的情况，应停止使用美洛昔康并及时就医。
在治疗开始时，医生会定期检查心电图和血压，以确保药物的疗效和安全性。
6. 不可突然停药在治疗过程中，患者不可突然停止使用美洛昔康，必须逐渐减少剂量。
如果突然停药，可能会出现反跳性心绞痛、心律不齐或高血压等症状。
如果需要停药，应在医生的指导下逐渐减少剂量。
7. 注意其他药物的相互作用美洛昔康与其他药物可能产生相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
因此，在使用美洛昔康时，应告知医生正在使用的其他药物，特别是钙通道阻滞剂、抗心律失常药物和利尿药等。
医生会根据需要考虑剂量的调整或选择其他药物。
美洛昔康片的功能主治
美洛昔康片的功能主治简介美洛昔康片是一种常用的非处方药，主要成分为氯化美托洛尔。
它被广泛用于治疗心脏疾病、高血压、室性心律失常等病症。
本文将详细介绍美洛昔康片的功能和主治。
功能美洛昔康片具有以下主要功能：1.降低血压：美洛昔康片被广泛应用于治疗高血压。
它可以通过阻断心脏肌肉上的β受体，减少心脏收缩力和心率，从而降低血压。
2.减轻心脏负荷：美洛昔康片可以减轻心脏的负荷，特别是对于心脏负荷过重的患者，如心力衰竭患者。
它通过降低心脏的收缩力和心率，减少心脏的工作负荷，从而缓解心脏病症状。
3.抑制室性心律失常：美洛昔康片可抑制室性心律失常的发作。
它通过阻断心脏肌肉上的β受体，延长心室肌肉动作电位的持续时间，从而减少室性心律失常的发生概率。
4.改善冠状动脉供血：美洛昔康片可以扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，改善心脏的供血情况。
它通过作用于血管平滑肌细胞上的β受体，从而扩张冠脉，促进心脏的血液循环。
主治美洛昔康片主要用于以下疾病的治疗：1.高血压：美洛昔康片是一种常用的降压药物，可用于治疗原发性和继发性高血压。
它通过降低血压，减轻心脏负荷，改善心功能，从而控制高血压病的发展。
2.心绞痛：心绞痛是冠状动脉供血不足引起的胸痛症状。
美洛昔康片通过扩张冠状动脉，增加心脏供血，改善心绞痛症状。
3.心肌梗死后遗症：美洛昔康片可用于改善心肌梗死后遗症。
它可以减轻心脏负荷，改善心功能，缓解心脏症状，提高患者的生活质量。
4.室性心律失常：美洛昔康片可以用于治疗室性心律失常。
它通过抑制室性心律失常的发作，降低患者心脏病复发的风险。
5.心力衰竭：心力衰竭是心脏功能不全导致的一种临床综合征。
美洛昔康片可以减轻心脏负荷，改善心功能，缓解心脏症状，改善心力衰竭患者的生活质量。
注意事项在使用美洛昔康片时，需要注意以下事项：1.服药剂量和使用频率应按照医生的指导进行。
2.对于哮喘、心脏传导阻滞、低血压等患者，应谨慎使用或避免使用美洛昔康片。
美洛昔康的功能主治用法用量
美洛昔康的功能主治、用法用量
1. 功能主治
•功能主治一：用于缓解轻度至中度疼痛，包括头痛、关节痛、肌肉痛、牙痛和痛经等。
•功能主治二：适用于缓解轻度的退烧和发热。
•功能主治三：可以用于缓解缩血管和减少输卵管痉挛，从而有助于减轻与月经周期相关的痛苦。
2. 用法用量
•用法：美洛昔康是一种口服非处方药物，应遵循以下用法：
1.必须按照医生或药剂师的建议服用。
2.口服，可随餐或空腹服用，建议与饭后服用，以减少胃刺激。
3.非处方剂量为每次1片，每日最多服用4次。
4.请勿超过每日剂量，以免引起严重不良反应。
•用量：使用美洛昔康时，请根据以下用量指南进行使用：
1.对于成人和儿童（12岁及以上）：每次口服1片，每日最多
4次，剂量之间至少间隔4小时。
2.对于儿童（6至11岁）：每次口服半片，每日最多4次，剂
量之间至少间隔4小时。
3.不建议给6岁以下的儿童使用美洛昔康。
•注意事项：
1.在使用美洛昔康之前，请仔细阅读药品说明书或咨询医生。
2.请勿超量使用美洛昔康，并遵循药物的推荐用法和剂量。
3.如果症状持续超过5天，或者疼痛或发热加重或恶化，请停
止使用药物并咨询医生。
4.避免与其他含有对乙酰氨基酚的药物同时使用，以免超过每日
最大剂量。
以上是关于美洛昔康的功能主治、用法用量的介绍。
请确保在使用药物之前，仔细阅读并遵循药品说明书或咨询医生的建议。
则立美洛昔康片说明书
则立美洛昔康片说明书【药品名称】通用名：美洛昔康片商品名：则立英文名：Meloxicam Tablets双语拼音：Meiluoxikang Pian本品主要成份为美洛昔康、其化学名称为4-羟基-2-甲墓-N-（5-甲基-2-噻唑基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物，其结构式为：分子式：C14H13N3O4S2分子量：351.40【性状】本品为黄色片。
【药理资理】药理作用：本品为非甾体抗炎药，在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。
其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。
毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg／kg／日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠及本品0.8mg／kg／日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。
遗传毒性：本品Ames试验，人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量通分别达到9mg／kg／日和5mg／kg／日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐剂量的4.9倍和2.5倍）时，对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。
但雌性大鼠在交配前2周及胚胎发育初期经口给予本品剂量≥1mg ／kg／日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.5倍）时死胎率升高。
家兔在整个器官形成期经口给予本品60mg／kg／日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的64.5倍）可导致心脏间隔缺损（此为很少见的现象）的发生率升高，剂量≥5mg/kg／日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的5．4倍）时死胎率升高、本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达4mg／kg／日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）时未见致畸性。
但剂量≥1mg/kg／日时死产率升高。
本品可通过胎盘屏障，目前尚无本品充分和严格对照的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品，除非其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时。
美洛昔康片
包合物的含量鉴定
a精0溶4溶b精0其1*..10.1标.0密 液 液含.10密吸51m-3m5准称于,%用称光量oo,l，定2·l2曲0取度·L测5L*.-1m0包0-1包，线011.氢定L0-氢m合5容3合代的氧o5,氧率l1量1物 入·g化L制*化为1美-瓶标310钠0氢钠备-4洛中5m准8溶,氧溶6.g昔8,曲*配，液%1化液康0线。制置-稀钠稀6置方成2,释溶释541程m浓*0至1液至0L0计m度容刻-为刻6L算为量度,容空度2得1*瓶,量白分，1*1包0中瓶0-别,于6在-合4,，中,吸3135物8*5用,19*取用910.的.20-2上n6-n5含的mm,述处量测为
上回归方程得出，影响包合率的主要因素是X2(βCD和美洛昔康的投料比)和X3搅拌时间，根
据各因素的作用，理论实验条件为：X1= 60C； X2=1.0:1; X3= 90min。用理论条件及NO.1、NO.5、
备
NO.7条件，进行实验，结果( 见表3)
15
美
洛
昔
康
环
糊
精
包
合
物
综合包合率与收得率，选定优化条件为X1=60C；
由图7可知: 美洛昔康的溶解度随B-CD 的浓度增加而增 大，且呈线性关系，方程为:S=4.15+0.825C，R=0.972。
20
直接溶解度的测定
直接溶解度的测定：精密称取过量美洛昔康包合物及美 洛昔康(约0.050g)，分别置于10mL 容量瓶中，用蒸馏水 稀释至刻度，于室温振摇3h，测定美洛昔康包合物及美 洛昔康的溶解度分别为:0.95g/100mL，0.0635g/100mL。制 成包合物后的溶解度是原药的15倍。
药物用量以缓解对肠胃的刺激。
9
美洛昔康说明书体会
美洛昔康片说明书学习体会美洛昔康片作为一种非甾体类抗炎药，在临床上广泛的应用于各种疼痛。
如头痛、肌痛、痛经、腱鞘炎以及癌性疼痛。
我科主要用于改善风湿性疾病的炎性症状，如类风湿性关节炎的症状治疗，疼痛性骨关节炎(关节病,退行性骨头节病)的症状治疗。
美洛昔康是一种选择性的环氧化酶-2抑制剂。
有较好的镇痛作用和较好的胃肠道耐受性。
与传统的非甾体类抗炎药相比，其胃肠道反应减少。
但长期服用仍会出现胃肠道反应。
美洛昔康主要的不良反应体现在以下几个方面：1、胃肠道频率超过1%：消化不良，恶心，呕吐，腹痛，便秘，胀气，腹泻。
频率介于0.1%与1%之间：短暂的肝功能时指标异常(如转氨酶或胆红素升高)；食道炎，胃，十二指肠溃疡；隐性或肉眼可见的胃肠道出血。
频率小于0.1%：胃肠造穿孔，结肠炎。
2、血液系统频率超过1%：贫血。
介于0.1%与1%之间：白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的一个因素。
3、皮肤频率超过1%：瘙痒，皮疹。
介于0.1%与1%之间：口炎，荨麻疹。
小于0.1%：感光过敏。
4、呼吸道频率小于0.1%：已有报道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括美洛昔康片之后有个别病例出现急性哮喘。
5、中枢神经系统频率多于l%：轻微头晕，头痛。
介于0.1%与1%之间：眩晕，耳鸣，嗜睡。
6、心血管频率多于1%：水肿。
介于0.1%与1% 之间：血压升高，心悸，面部潮红。
7、泌尿生殖系统介于0.1%与1%之间：肾功能指标异常(血清肌酐和血清尿素升高)。
与使用其他的NSAID一样，上述不良反应中临床最常见的仍为消化道症状。
对于有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用美洛昔康片应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用美洛昔康片。
对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用美洛昔康片。
与使用其他NSAID一样,对可能有肾,肝及心功能不全的老年患者，用药应加小心。
美洛昔康
美洛昔康【功效主治】美洛昔康是一种非甾体抗炎药(NSAID),适用于1.类风湿性关节炎的症状治疗.2.疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗.【化学成分】本品主要成分为美洛昔康。
【药理作用】美洛昔康是烯醇酸类的一种非类固醇消炎镇痛药（NSAID），在动物试验中显示出消炎、止痛和退热的性质。
美洛昔康对于所有标准炎症模型都具有消炎活性。
美洛昔康能抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成，这是上述作用的共同机制。
对比其在大鼠身上的致溃疡剂量和对佐剂性关节炎的有效消炎剂量，美洛昔康较其它典型的NSAIDs具有明显扩大的安全范围。
在体内，美洛昔康对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成。
这一安全方面的提高是因为美洛昔康选择性抑制COX-2比选择性抑制COX-1的作用强。
美洛昔康COX-2的高选择性抑制作用已在多种体外细胞系中证实，例如：豚鼠巨噬细胞，小牛主动脉内皮细胞（测试COX-1活性作用）小鼠巨噬细胞（测试COX-2活性作用）以及人类cos细胞。
越来越多的证据表明，NSAID 因抑制COX-2达到其治疗作用，而对组织酶COX-1的抑制造成胃肠道及肾脏的副作用。
临床研究表明使用美洛昔康推荐剂量,胃肠道不良反应包括穿孔、溃疡或出血的发生率要比使用其他的NSAIDs标准剂量时低。
大量的毒理实验证实了美洛昔康的安全性。
口服的半致死量(LD50)范围从雌性小鼠为98mg/kg可到小型猪的800 mg/kg。
静脉给予范围从大鼠的约52mg/kg可至小型猪的100-200 mg/kg。
毒性的主要症状包括运动力下降、贫血和发绀。
大部分的死亡原因是胃溃疡及其后的穿孔性腹膜炎。
在大小鼠和小型猪身上进行的多次剂量毒性研究表明与应用其他NSAID一样，应用美洛昔康会导致一些特征性的变化，例如：胃肠道溃疡和糜烂以及长期研究中出现的肾乳头坏死。
对于大鼠口服剂量1 mg/kg及以上可观察到胃肠道副作用，而对于小型猪剂量则为3 mg/kg及以上。
美洛昔康片说明书
美洛昔康片说明书-Boehr ing er I ng elhei m Phar m a G m bH & Co.KG 【药品名称】美洛昔康片【商品名】莫比可【英文或拉丁名】Meloxicam Tablet【汉语拼音】Meiluoxikang Pian【主要成分】美洛昔康【化学名】4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物【结构式及分子式、分子量】分子式：C14H13N3O4S2分子量：351.39【性状】本品为淡黄色片【药理毒理】药效学特性美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药，有消炎、止痛和退热的性质。
美洛昔康对于所有的标准炎症模型都具有消炎活性。
和其它非类固醇抗炎药一样，其确切的作用机制尚不清楚。
但是所有的非类固醇抗炎药至少有一个共同的作用机制（包括美洛昔康）：抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成。
临床前安全性（毒理）资料临床前研究表明美洛昔康的毒理特性与应用其它非类固醇消炎药一样：胃肠道溃疡和糜烂，长期毒性研究中两个动物种属在高剂量出现肾乳头坏死。
有不良影响的剂量出现在按mg/kg剂量给药（人体重75kg）超过临床剂量（7.5–15mg）5至10倍时。
已报导与所有的前列腺素合成抑制剂一样，胚胎毒性出现在妊娠末期。
体内和体外试验均未显示任何致突变性。
大鼠和小鼠在高于临床剂量时未发现致癌性。
【药代动力学】吸收美洛昔康经胃肠道能很好地吸收，口服（胶囊）后绝对生物利用度达89%。
片剂、口服混悬液与胶囊具有生物等效性。
服用单剂量美洛昔康，最高血浆浓度口服混悬液出现在2小时内，口服固体制剂出现在5-6小时(胶囊和片剂)。
服用多剂量，三至五天可进入稳定状态。
每日一次剂量使药物血浆浓度在一相当小的峰－谷间波动，7.5mg剂量的波动范围是0.4-1.0μg/ml,15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0μg/ml（分别为稳态时的C min和C max）。
美洛昔康片说明书
【核准日期】【修改日期】美洛昔康片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：美洛昔康片商品名称：宏强英文名称：Meloxicam Tablets汉语拼音：MeiluoxikangPian【成份】本品主要成份为美洛昔康。
化学名称：2-甲基-4-羟基-N- (5-甲基-2-噻唑基) -2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物化学结构式：分子式：C14H13N3O4S2分子量：351.40辅料：乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、聚维酮、枸橼酸钠、二氧化硅、硬脂酸镁【性状】本品为淡黄色或黄色片。
【适应症】-骨关节炎症状加重时的短期症状治疗。
-类风湿关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。
【规格】7.5mg【用法用量】口服。
-骨关节炎症状加重时：一次1片，一日1次，如果症状没有改善，需要时，剂量可增至一次2片，一日1次；每片7.5mg。
-类风湿关节炎，强直性脊柱炎：一次2片，一日1次，根据治疗后反应，剂量可减至一次1片，一日1次；每片7.5mg（参见“特殊人群”）。
每日剂量不得超过15mg/天。
每天的总剂量应一次性服用，用水或其他流体与食物一起送服。
使用最低有效剂量治疗最短时间来控制症状，可能会使不良影响减少到最低程度（见【注意事项】）。
应定期重新评价患者的症状缓解和治疗反应情况，特别是骨关节炎患者。
特殊人群：老年患者和发生不良反应危险性增加的患者：对老年患者，类风湿关节炎和强直性脊柱炎长期治疗的推荐剂量为7.5mg/天。
发生不良反应危险性增加的患者的起始剂量为7.5mg/天。
肾功能不全的患者：严重肾衰竭需透析的患者，剂量不应超过7.5mg/天。
轻度至中度肾功能不全患者（即患者肌酐清除率大于25ml/分钟）无需降低剂量。
严重肾衰竭无需透析的患者，参见【禁忌】。
肝功能不全的患者：轻度至中度肝功能不全患者无需降低剂量。
严重肝功能不全的患者，参见【禁忌】。
儿童和青少年：本品不得用于儿童及16岁以下的青少年。
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讨论
包合物的鉴定
b.数码光学显微镜观察: 分别取B-CD、MLX、MLXa.红外光谱的测定: 美洛昔康及其包合物的红外扫
B-CD 包合物样品加水搅匀，置于40*10倍显微镜下， 描图谱(见图1、2、3)表明，包合物无美洛昔康的吸收 观察到各物质形态( 见图4、5、6) 图中表明，在上述制 特征，但有B-CD的吸收特征。说明美洛昔康包合成功， 备条件下，美洛昔康分子嵌入了B-CD 结构中， 破坏 已形成了新物相。 了B-CD 的原有空间结构，使晶格排列发生变化。
直接溶解度的测定
直接溶解度的测定：精密称取过量美洛昔康包合物及美 洛昔康(约0.050g)，分别置于10mL 容量瓶中，用蒸馏水 稀释至刻度，于室温振摇3h，测定美洛昔康包合物及美 洛昔康的溶解度分别为:0.95g/100mL，0.0635g/100mL。制 成包合物后的溶解度是原药的15倍。
讨论
美 洛 昔 康 环 糊 精 包 合 物 制 备
综合包合率与收得率，选定优化条件为X1=60C； X2=1.2：1；X3= 90分钟。按优化条件制备3批 包合物，经测定包合率在48.7%~52.0%之间， RSD为3.72%。 back
结果与结论
包合物的 鉴定
包合物含 量测定
相溶解度 的测定
直接溶解 度的测定
back
美 洛 昔 康 环 糊 精 包 合 物 制 备
1 2 3 4
试药与仪器 包合物工艺设计与优化 包合物制备 数据处理与结果分析
美 洛 昔 康 环 糊 精 包 合 物 制 备
试药
美洛昔康，环糊精
仪器
95-1 型磁力加热搅拌器，UV-2100 紫 外分光光度计，DMWB3-223ASC 数 码显微镜 back
成分
性状
适应症
药理 作用
纲要
1 2
药物基本资料 药物改进原因 美洛昔康环糊精包合物制备 结果与结论
3
4
药物改进原因
美 洛 昔 康
美洛昔康为难溶性弱酸化合物，在 水中几乎不溶，从而影响了其广泛 使用。环糊精及其衍生物外亲水、 内疏水且对人体无害，是合适的药 物载体。药物通过与环糊精形成包 合物可提高药物的溶解度和稳定性 ，以增强其生物利用度，同时减少 药物用量以缓解对肠胃的刺激。
包合物的含量鉴定
a.标准曲线的制备 b.含量测定
精密称定0.0351g美洛昔康置100mL容量瓶中,用 精密称取包合物30mg，置25mL容量瓶中，用 0.01mol·L-1氢氧化钠溶液稀释至刻度,分别吸取上述 0.01mol·L-1氢氧化钠溶液稀释至刻度，于359.2nm处测 溶液于25mL容量瓶中,配制成浓度为1*10-4, 8*10-5, 其吸光度，代入标准曲线方程计算得包合物的含量为 4*10-5 , 2*10-5 , 1*10-5,6*10-6 , 4*10-6 , 2*10-6, 1*10-6的 11.53%，包合率为48.8%。 溶液,用0.01mol·L-1氢氧化钠溶液为空白,在359.2nm 处测其吸光度得回归方程为C= 0.1081A+0.0367(R=0.9970)
结 果 与 讨 论
从包合率与收得率两方面考虑， 故选择最佳包合工艺为B-CD与 美洛昔康的摩尔比为1.2= 1； 包合温度为60C，搅拌时间为 90分钟。 由相溶解度曲线可知: 美洛昔康 的溶解度与B-CD的浓度呈线性 关系说明有可溶性复合物生成。 直接溶解度实验结果说明, 包合物明显提高了美洛昔 康的溶解度。
美 洛 昔 康 环 糊 精 包 合 物 制 备
包合物工艺设计与优化
经预实验发现影响包合的主要因素为β-C D与 MLX 的比例、搅拌的时间、包合的温度、故以 此三因素为考察指标组成U9( 96 ) 表，进行三因 素九水平均匀设计实验，因素水平表( 见表1 )
back
第一步：称取一定量的
β-CD用pH7.8的磷酸盐缓冲 溶液，配置成一定温度的 饱和溶液
适用于类风湿性关节炎的 症状治疗，疼痛性骨关节 炎的症状治疗。
性状
适应症
药理 作用
药物基本资料
名称 美洛昔康是烯醇酸类的一种非类固醇 消炎镇痛药（NSAID），在动物试验 中显示出消炎、止痛和退热的性质。 美洛昔康对于所有标准炎症模型都具 有消炎活性。美洛昔康能抑制已知的 炎症介质前列腺素的生物合成，这是 上述作用的共同机制。
第二步：在规定温
度、固定转速搅拌下缓 缓加入美洛昔康溶液 ( pH8) 搅拌至规定时间
包合物制备 第四步：自然晾干24h
即得疏松状黄色包合物 粉末
第三步：冷藏24h，
真空抽滤，用无水乙醇 洗涤
back
数据处理与结果分析 美 洛 昔 康 环 糊 精 包 合 物 制 备
美 洛 昔 康 环 糊 精 包 合 物 制 备
美洛昔康片
组员分工：
纲要
1
2
药物基本资料
药物改进原因 美洛昔康环糊精包合物制备 结果与结论
3
4
药物基本资料
名称
美洛昔康片
成分
性状
适应症
药理 作用
药物基本资料
名称
成分
主要成分为美洛昔康
性状
适应症
药理 作用
药物基本资料
名称
成分
性状
本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片
适应症
药理 作用
药物基本资料
名称
成分
美洛昔康不溶于水,但溶于pH8的碱性 溶液,故在配制美洛昔康溶液时将溶液 的pH调至pH值为8。
The end
数据处理与结果分析
将表2的各因素各水平对包合率用SPSS10.0软件进 行逐步多元回归分析，得到: 回归方程 Y= 76.17- 43.252X2+0.313X3+3.44X22S( 标 准离差) = 4 9386； RR( 复相关系数)= 0. 970； F= 54.385， 经上述优化软件自检，ａ=0.000F检验通过，从以 上回归方程得出，影响包合率的主要因素是X2(βCD和美洛昔康的投料比)和X3搅拌时间，根 据各因素的作用，理论实验条件为：X1= 60C； X2=1.0:1; X3= 90min。用理论条件及NO.1、NO.5、 NO.7条件，进行实验，结果( 见表3)
相溶解度的测定
精密称取B-CD1.70mg，用蒸馏水定溶于50mL的容量瓶 中，浓度为30 mol· L-1分别取上述溶液0.0mL、1.0mL、 2.0mL、3.0mL、4.0mL、5.0mL、6.0mL、7.0mL、8.0mL、 9.0mL于10个10mL容量瓶中，加入过量的MLX(约0.035g) 用水稀释至刻度,于室温中不时振摇，使之溶解达平衡 (48h)。取样，用0. 65um微孔滤膜过滤，取滤液适当稀 释后，用紫外分光光度法测定药物浓度，以B-CD浓度 为横坐标，药物浓度为纵坐标缓制溶解度曲线(见图7)。 由图7可知: 美洛昔康的溶解度随B-CD 的浓度增加而增 大，且呈线性关系，方程为:S=4.15+0.825C，R=0.972。