药剂学重点

第一章

（一）1.剂型：是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”。

2.药剂学：是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学

（二）1.药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂

2.药用高分子材料学：主要研究对象是没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料

3.生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间的关系，为合理设计剂型和制剂处方以及制备工艺等提供依据，使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥

（三）药物剂型的分类

1.按给药途径分类：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻粘膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析给药剂型

2.按分散系统分类：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型

3.按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型

（四）1.药用辅料系：是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物质。

2.药剂学中使用辅料的目的：使剂型具有形态特征、使制备过程顺利进行、提高药物的稳定性、调节有效成分的作用部位作用时间或满足生理要求

（五）药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

第二章

（一）1.药用溶剂的种类：水、非水溶剂

2.非水溶剂：醇与多元醇类、醚类、酰胺类、酯类、植物油类、烃类、亚砜类

（二）1.溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标

2.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法（选择）：

（1）药物的分子结构；

（2）溶剂化作用与水合作用；

（3）晶型；

（4）溶剂化物；

（5）粒子大小；

（6）温度；

（7）pH与同离子效应；

（8）混合溶剂；

（9）添加物

3. 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法

（1）固体的粒径和表面积

（2）温度

（3）溶出介质的性质

（4）溶出介质的体积

（5）扩散系数

6、扩散层的厚度

（三）1. 渗透压：如果半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡，此时两侧所产生的压力差即为溶液的渗透压

2.等张溶液：是指溶液的张力与红细胞张力相等，也就是药物溶液与细胞接触时细胞功能和结构保持正常，红细胞在该溶液中不发生溶血。

3. 黏度：指流体对流动的抵抗能力。流体分牛顿流体和非牛顿流体两类。

第三章

（一）1.表面活性剂：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。

（二）表面活性剂的分类

一、离子表面活性剂

A、阴离子表面活性剂

1.高级脂肪酸盐：碱金属皂（月桂酸）、碱土金属皂（以Ca2+、Mg2+、Zn2+、Al3+等为主，脂肪酸为C12~C18的饱和或不饱和脂肪酸，常用作W/O型乳化剂）、有机胺皂（三乙醇胺，常用作O/W型乳膏剂的乳化剂）

2.硫酸化物：代表是硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油

3.磺酸化物：阿洛索-OT

B、阳离子表面活性剂：又称季胺化合物。常用的品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵、度米芬

作用特点：水溶性好，在酸碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用，与大分子的阴离子药物合用产生结合而失活，甚至产生沉淀。

C、两性离子表面活性剂

1.软磷脂：如脑磷脂、糖脂、中心脂

2.氨基酸型和甜菜碱型：由胺盐构成者即为氨基酸型，由季铵盐构成即为甜菜碱型。

二、非离子表面活性剂

A脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯

B多元醇型：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山犁坦、聚山梨酯、

C聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚

D聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物

（三）1.临界胶束浓度：指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度

2.亲水亲油平衡值：指表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。

3.表面活性剂的毒性：

（1）阳离子表面活性剂＞阴离子表面活性剂＞非离子表面活性剂

（2）溶血作用即毒性：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温类；（3）吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80

第四章

（一）1.分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。

（二）1.微粒分散体系的物理稳定性主要表现为：微粒粒径的变化、微粒的絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等。

第五章

（一）1.药物制剂的稳定性包括化学稳定性、物理稳定性、微生物稳定性。

2.化学稳定性：指药物的化学变化，如水解、氧化、光解等

3.物理稳定性：指物理变化，如固体药物的溶出、晶体的变化；溶液的澄清度、色泽的变化；混悬液的沉降、粒度的变化；乳剂的分层、破裂的变化等等。

4.微生物稳定性：指微生物学变化，如药物的腐败、霉变等。

5.半衰期：通常将反应物降解一半所需的时间称为半衰期

6.有效期：对于药物的降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。（三）1.制剂中药物的化学降解途径：

水解：酯类药物水解、酰胺类药物的水解、其他药物的水解

氧化：酚类药物、烯醇类药物、其他类药物

光降解：

其他反应：异构化、聚合、脱羧、脱水、与其他药物或辅料的作用

2.处方因素中对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法：

pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响

3.外界因素对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法：

温度的影响、光线的影响、空气（氧）的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响

4.增加制剂中药物稳定性的其他方法：

改变药物的结构；制成固体制剂；采用粉末直接压片或包衣工艺；制成微囊、微球或包合物

（四）1. 药物制剂的物理稳定性：

（1）溶液剂和糖浆剂

（2）混悬剂

（3）乳液：主要变现为分层、破裂、转型和酸败