阿片样镇痛药

阿片样镇痛药

（Opioid Analgesics）

一、单项选择题

1．Morphine的化学结构

A．是由三个环稠合而成的复杂结构。B．是由四个环稠合而成的复杂结构。

C．是由五个环稠合而成的复杂结构。D．是由六个环稠合而成的复杂结构。2．Morphine的化学结构中

A．含有哌啶环B．含有菲环C．含有异喹啉环D．含有萘环3．(-)-Morphine分子结构中的手性碳原子为

A．C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B．C-4, C-5, C-8, C-9, C-14

C．C-5, C-6, C-9, C-10,C-14 D．C-5, C-6, C-9 , C-13, C-14 4．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为

A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式

B．B/C环呈反式, C/D环呈反式, C/E环呈反式

C．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式

D．B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈顺式

5．Morphine分子结构中

A．3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代

B．3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代

C．3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代

D．3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代

6．下列对Morphine性质的叙述哪项最准确

A．Morphine 3位有酚羟基，呈弱酸性

B．Morphine 17位有叔氮原子，显碱性

C．Morphine 6位有酚羟基，显弱酸性

D．Morphine 3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性

7．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应？

A．氧化反应B．水解反应C．还原反应D．重排反应8．Morphine Hydrochloride 水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团？

A．醇羟基B．双键C．酚羟基D．叔氨基

9．中国药典规定，Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液，加乙醚振摇后，醚层不得显红色，水层不得显绿色，这是检查以下何种杂质？

A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．阿扑吗啡

10．按化学结构分类，Pethidine 属于哪种类型？

A．苯吗喃类B．哌啶类C．氨基酮类（芳基丙胺类）D．吗啡喃类11．按化学结构分类，Methadone属于

A．生物碱类B．哌啶类C．氨基酮类（芳基丙胺类）D．苯吗喃类

12．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药是

A．布托啡诺B．喷他佐辛C．芬太尼D．哌替啶

13．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是

A．Phethidine B．Morphine C．Methadone D．Fentanyl 14．Naloxone 17位上有以下哪种基团取代？

A．甲基B．环丙基甲基C．环丁基甲基D．烯丙基15．Fentanyl的化学名为

A．N-甲基- N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

B．N-乙基- N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

C．N-丙基- N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

D．N-苯基- N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

16．下列哪个与Methadone性质不符？

A．分子结构中有一个手性碳原子B．分子结构中有羰基

C．可与羰基试剂发生反应。D．为μ-阿片受体激动剂

17．下列叙述中与Morphine及合成镇痛药共同结构特点不符的是

A．分子中具有一个平坦的芳环结构B．具有一个负离子中心

C．具有一个碱性中心D．含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构18．Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为

A．具有相似的疏水性B．具有完全相同的构型

C．具有共同的药效构象D．化学结构相似

19．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为

A．酪氨酸B．甘氨酸C．甲硫氨酸D．亮氨酸20．具有以下化学结构的药物为

CH2

A．烯丙吗啡B．纳洛酮C．纳曲酮D．纳布啡

二、填空题

1．阿片样镇痛药是指与体内受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多数药物有成瘾性，受国家颁布的管理。

2．镇痛药按作用机理可分为，和。

3．体内存在多种阿片受体，至少可分为、、三种。

4．Pethidine 的化学名为，按其作用机理属于。

5．Morphine 是由个环稠合而成的复杂立体结构，构成部分氢化的萘环，环C和环D构成部分氢化的异喹啉环，构成部分氢化的菲环，。

6．Morphine 结构中B/C环，呈反式，呈顺式，环D为构象，呈

半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。

7．Morphine 为酸碱两性物质，是因为分子结构中3位有存在，显性；17位有存在，显性。

8．Morphine Hydrochloride 易被氧化变色，是因为分子结构中有的缘故，氧化反应机理为。

9．Morphine 与亚硝酸反应后，加氨水至碱性时显黄棕色，中国药典用此反应检查中混入的微量。

10．Pethidine Hydrochloride 为酯类药物，其水溶液短时间煮沸水解，这是由于4位苯基的效应的影响。

11．Methadone镇痛时间较Morphine长，是由于代谢过程中生成半衰期长的活性代谢物，和的缘故。

12．Pentazocine按作用机理属于，其结构中氮原子上的取代基为。13．Naloxone为阿片样，其结构中氮原子上的取代基为基。

14．Butorphanol Tartrate化学名为,按其作用机理属于。

15．Methadone 的化学名为，分子中位为手性碳原子，其体有效，临床上常用其体。

16． 阿片受体激动剂的化学结构中均有A环和，3位酚羟基的存在使活性，叔胺结构对镇痛作用，氮原子上取代基的大小对具有激动或拮抗活性有重要影响，N-甲基取代通常具有好的激动活性，氮原子上的取代基增大到3～5个碳原子的碳链，例如、、等时，在某些或所有阿片受体表现为拮抗剂或阿片样激动/拮抗剂。

三、名词解释题

1．Opioid Analgesics

2．Opioid Antagonists and Opioid Agonists/Antagonists

3．Etorphine and Dihydroetorphine

4．Enkephalin

5．Opioid peptides

四、问答题

1．写出Morphine及Codeine 的化学结构，根据两者结构讨论它们在酸碱性、稳定性方面的异同和药理活性的差异。

2．试从Methadone的体内代谢过程，解释其镇痛作用时间较吗啡长的原因。

3．试写出Pethidine及Methadone 的化学名，并说明Pethidine及Methadone如何能保持与Morphine相似的构象。

4．试总结内源性阿片肽类共同结构特点及其与活性的关系。

5．讨论Pethidine 的体内代谢途径及与其作用时间、毒副作用的关系。

6．写出Fentanyl 的化学结构，举出两例对Fentanyl 结构改造发展的新药物，写出其结构式。7．剖析芬太尼的结构，讨论其合成路线的合理性，写出合成反应式。