风湿科常用药物1.pptx
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风湿科常用药物
风湿病治疗策略的转变
— P. Brooks
＜1980S 1. 强调NSAIDS缓解症 状 2. 早期不用DMARDS
≥ 1990S 1. 早期应用DMARDS 2. MTX、SSZ、HCQ --
“The top three”
3. 过分强调MTX、SSZ 的副作用
4. 激素及免疫抑制剂应 用不规范
给药方法： 750-1000mg/m2 VD 1/月×6→ 1/ 3月× 6 400-500 mg/m2 VD 1/2周
临床应用： 系统性红斑狼疮合并肾脏损害，血管炎，系统性 硬化伴肺部病变
不良反应： 骨髓抑制、泌尿系统毒性、性腺毒性、胃肠道反 应、感染、肿瘤、脱发、皮肤色素沉着等
9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。2 1.2.1321.2.13Saturday, February 13, 2021
给药方法： 50mg/日，三天后改为10-20mg/日，连续服用。
临床应用： 主要用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮
不良反应： 主要有恶心、上腹不适、头晕、皮肤搔痒、脱发、 肝酶升高，但很少有肺纤维化。
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)
作用机理：盐酸氮芥类烷化剂，与细胞内功能集团发生烷化， 与DNA交联影响其结构功能，致细胞凋亡。可 影响体液和细胞免疫，对B淋巴细胞介导的体液 免疫抑制尤为明显。
Disease-modifying anti-rheumatic drugs DMARDs
柳氮磺胺吡啶、羟氯喹、青霉胺、金制剂
氯喹/羟氯喹
chloroquine /hydroxychloroquine
作用机理：改变细胞酸性微环境，干扰细胞功能，抑制淋巴 细胞功能，抑制磷酸二酯酶A2等酶活性。抗炎、 抗免疫，保护皮肤免受紫外线损伤。
给药方法： 氯喹 250mg/d, 羟氯喹 200-400mg/d
临床应用： 类风湿关节炎、系统性红斑狼疮皮肤关节损害
不良反应： 胃肠道反应，视网膜病变，心律失常，头晕，皮 肤色素沉着
柳氮磺胺吡啶
Sulphasalazine, SSZ
salicylazosulfapyridine, SASP
作用机理：抗菌作用；抗炎作用（促进炎症部位腺苷释放）； 免疫抑制作用（抑制NF-κB）。
水杨酸类 阿斯匹林
COX-2抑制剂于 99年后
应用于临床
NSAIDs
传统NSAIDS
苯胺类 (泰诺林/百服宁)
非那西林
有机酸类
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力）
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
奈基烷酸 奈丁美酮 （瑞力芬）
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸（扶他林）
非甾类抗炎药
— 传统的NSAIDS 双氯酚酸、扶他林、凯扶兰、戴芬、奇诺力、 萘普生、布洛芬、奥湿克
— 倾向性COX2抑制剂 萘丁美酮（麦力通、瑞力芬）、莫比可、 尼美舒利、依托度酸
— 选择性COX2抑制剂 西乐葆（Celecoxib，塞来昔布） 万络（Rofecoxib，罗非昔布）
非甾类抗炎药
新药物：
— 倾向性COX2抑制剂（莫比克、瑞力芬） — 选择性COX2抑制剂（万络、西乐葆）
新剂型：
— 肠衣片：扶他林 — 缓释片：意施丁(消炎痛)、英太青（双氯芬酸） — 肠溶微粒胶囊：戴芬（双氯芬酸）、奇诺力
（舒林酸、枢力达）、瑞力芬、麦 力通（萘丁美酮） — 复方剂型：奥湿克（双氯芬酸+米索前列醇） — 外用型： 优迈霜、扶他林乳胶剂、芬必得乳胶剂
风湿病的治疗(2)
改变病程的抗风湿药
1、靶分子治疗 (HLA、TCR疫苗及基因治疗) 2、免疫净化（免疫清除、免疫重建） 3、生物治疗 — 抗痛风药 — 软骨保护剂 — 中草药
风湿病的治疗(1)
非甾体类抗炎药
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAID
非甾类抗炎药
COX-2抑制剂
昔布类 塞来昔布（西乐葆） 罗非昔布（万洛）
给药方法： 7.5-20mg/周
临床应用： 主要用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎
不良反应： 恶心、上腹不适等胃肠道反应，肝脏毒性，急性 间质性肺炎、间质纤维化、血液系统异常
硫唑嘌呤(Azathioprine, Aza)
作用机理：嘌呤类似物，通过干扰嘌呤代谢作用于S期细胞， 阻碍对淋巴细胞有重要意义的嘌呤补充合成途 径，进而干扰DNA、RNA和蛋白质合成。可同 时抑制细胞免疫和体液免疫，对T细胞抑制尤为 明显。
3. DMARDS 联合治疗 4. 对激素、免疫抑制剂及
免疫净化再认识 5. 新的生物及免疫制剂出现
风湿病治疗分类
— 非甾体类抗炎药：传统NSAIDs、倾向性COX2抑制剂、 选择性抑制剂
— 慢作用抗风湿药：柳氮磺胺吡啶 、羟氯喹等 — 免疫抑制剂：甲氨喋呤、硫唑嘌呤、环磷酰胺、爱若华 — 糖皮质激素（激素） — 免疫及生物学治疗
10、人的志向通常和他们的能力成正比例。18:07:1618:07:1618:072/13/2021 6:07:16 PM 11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。21.2.1318:07:1618:07Feb-2113-Feb-21 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。18:07:1618:07:1618:07Saturday, February 13, 2021 13、志不立，天下无可成之事。21.2.1321.2.1318:07:1618:07:16February 13, 2021
给药方法： 1-3mg/kg.d （50－150mg/d)
临床应用： 主要用于系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、干燥 综合征、皮肌炎/多肌炎、血管炎
不良反应： 主要有胃肠道反应、骨髓移植、感染、肿瘤
来氟米特（leflห้องสมุดไป่ตู้nomide, 爱若华）
作用机理：通过抑制二氢乳清酸脱氢酶阻断嘧啶从头合成途径； 抑制酪氨酸激酶阻断信号传导、抑制T细胞激活和 增殖；抑制NF-κB减少TNFa基因表达。
给药方法： 0.25g 2/d起始，每周增加0.5g，至2-3g/d
临床应用： 类风湿关节炎、脊柱关节病
不良反应： 胃肠道反应，过敏，男性不育，血液系统异常
风湿病的治疗(3)
免疫抑制剂
甲氨喋呤、硫唑嘌呤、 来氟米特、环磷 酰胺、骁悉、环孢菌素A
甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)
作用机理：通过干扰四氢叶酸合成，抑制胸腺嘧啶和嘌呤形 成，进而干扰DNA及RNA合成、导致细胞内腺 苷堆积。促进活化T细胞凋亡；促进合成IL-1受 体拮抗剂，抑制TNF、IL-1等炎性细胞因子分泌； 减少金属蛋白酶，控制滑膜炎症。
风湿病治疗策略的转变
— P. Brooks
＜1980S 1. 强调NSAIDS缓解症 状 2. 早期不用DMARDS
≥ 1990S 1. 早期应用DMARDS 2. MTX、SSZ、HCQ --
“The top three”
3. 过分强调MTX、SSZ 的副作用
4. 激素及免疫抑制剂应 用不规范
给药方法： 750-1000mg/m2 VD 1/月×6→ 1/ 3月× 6 400-500 mg/m2 VD 1/2周
临床应用： 系统性红斑狼疮合并肾脏损害，血管炎，系统性 硬化伴肺部病变
不良反应： 骨髓抑制、泌尿系统毒性、性腺毒性、胃肠道反 应、感染、肿瘤、脱发、皮肤色素沉着等
9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。2 1.2.1321.2.13Saturday, February 13, 2021
给药方法： 50mg/日，三天后改为10-20mg/日，连续服用。
临床应用： 主要用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮
不良反应： 主要有恶心、上腹不适、头晕、皮肤搔痒、脱发、 肝酶升高，但很少有肺纤维化。
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)
作用机理：盐酸氮芥类烷化剂，与细胞内功能集团发生烷化， 与DNA交联影响其结构功能，致细胞凋亡。可 影响体液和细胞免疫，对B淋巴细胞介导的体液 免疫抑制尤为明显。
Disease-modifying anti-rheumatic drugs DMARDs
柳氮磺胺吡啶、羟氯喹、青霉胺、金制剂
氯喹/羟氯喹
chloroquine /hydroxychloroquine
作用机理：改变细胞酸性微环境，干扰细胞功能，抑制淋巴 细胞功能，抑制磷酸二酯酶A2等酶活性。抗炎、 抗免疫，保护皮肤免受紫外线损伤。
给药方法： 氯喹 250mg/d, 羟氯喹 200-400mg/d
临床应用： 类风湿关节炎、系统性红斑狼疮皮肤关节损害
不良反应： 胃肠道反应，视网膜病变，心律失常，头晕，皮 肤色素沉着
柳氮磺胺吡啶
Sulphasalazine, SSZ
salicylazosulfapyridine, SASP
作用机理：抗菌作用；抗炎作用（促进炎症部位腺苷释放）； 免疫抑制作用（抑制NF-κB）。
水杨酸类 阿斯匹林
COX-2抑制剂于 99年后
应用于临床
NSAIDs
传统NSAIDS
苯胺类 (泰诺林/百服宁)
非那西林
有机酸类
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力）
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
奈基烷酸 奈丁美酮 （瑞力芬）
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸（扶他林）
非甾类抗炎药
— 传统的NSAIDS 双氯酚酸、扶他林、凯扶兰、戴芬、奇诺力、 萘普生、布洛芬、奥湿克
— 倾向性COX2抑制剂 萘丁美酮（麦力通、瑞力芬）、莫比可、 尼美舒利、依托度酸
— 选择性COX2抑制剂 西乐葆（Celecoxib，塞来昔布） 万络（Rofecoxib，罗非昔布）
非甾类抗炎药
新药物：
— 倾向性COX2抑制剂（莫比克、瑞力芬） — 选择性COX2抑制剂（万络、西乐葆）
新剂型：
— 肠衣片：扶他林 — 缓释片：意施丁(消炎痛)、英太青（双氯芬酸） — 肠溶微粒胶囊：戴芬（双氯芬酸）、奇诺力
（舒林酸、枢力达）、瑞力芬、麦 力通（萘丁美酮） — 复方剂型：奥湿克（双氯芬酸+米索前列醇） — 外用型： 优迈霜、扶他林乳胶剂、芬必得乳胶剂
风湿病的治疗(2)
改变病程的抗风湿药
1、靶分子治疗 (HLA、TCR疫苗及基因治疗) 2、免疫净化（免疫清除、免疫重建） 3、生物治疗 — 抗痛风药 — 软骨保护剂 — 中草药
风湿病的治疗(1)
非甾体类抗炎药
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAID
非甾类抗炎药
COX-2抑制剂
昔布类 塞来昔布（西乐葆） 罗非昔布（万洛）
给药方法： 7.5-20mg/周
临床应用： 主要用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎
不良反应： 恶心、上腹不适等胃肠道反应，肝脏毒性，急性 间质性肺炎、间质纤维化、血液系统异常
硫唑嘌呤(Azathioprine, Aza)
作用机理：嘌呤类似物，通过干扰嘌呤代谢作用于S期细胞， 阻碍对淋巴细胞有重要意义的嘌呤补充合成途 径，进而干扰DNA、RNA和蛋白质合成。可同 时抑制细胞免疫和体液免疫，对T细胞抑制尤为 明显。
3. DMARDS 联合治疗 4. 对激素、免疫抑制剂及
免疫净化再认识 5. 新的生物及免疫制剂出现
风湿病治疗分类
— 非甾体类抗炎药：传统NSAIDs、倾向性COX2抑制剂、 选择性抑制剂
— 慢作用抗风湿药：柳氮磺胺吡啶 、羟氯喹等 — 免疫抑制剂：甲氨喋呤、硫唑嘌呤、环磷酰胺、爱若华 — 糖皮质激素（激素） — 免疫及生物学治疗
10、人的志向通常和他们的能力成正比例。18:07:1618:07:1618:072/13/2021 6:07:16 PM 11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。21.2.1318:07:1618:07Feb-2113-Feb-21 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。18:07:1618:07:1618:07Saturday, February 13, 2021 13、志不立，天下无可成之事。21.2.1321.2.1318:07:1618:07:16February 13, 2021
给药方法： 1-3mg/kg.d （50－150mg/d)
临床应用： 主要用于系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、干燥 综合征、皮肌炎/多肌炎、血管炎
不良反应： 主要有胃肠道反应、骨髓移植、感染、肿瘤
来氟米特（leflห้องสมุดไป่ตู้nomide, 爱若华）
作用机理：通过抑制二氢乳清酸脱氢酶阻断嘧啶从头合成途径； 抑制酪氨酸激酶阻断信号传导、抑制T细胞激活和 增殖；抑制NF-κB减少TNFa基因表达。
给药方法： 0.25g 2/d起始，每周增加0.5g，至2-3g/d
临床应用： 类风湿关节炎、脊柱关节病
不良反应： 胃肠道反应，过敏，男性不育，血液系统异常
风湿病的治疗(3)
免疫抑制剂
甲氨喋呤、硫唑嘌呤、 来氟米特、环磷 酰胺、骁悉、环孢菌素A
甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)
作用机理：通过干扰四氢叶酸合成，抑制胸腺嘧啶和嘌呤形 成，进而干扰DNA及RNA合成、导致细胞内腺 苷堆积。促进活化T细胞凋亡；促进合成IL-1受 体拮抗剂，抑制TNF、IL-1等炎性细胞因子分泌； 减少金属蛋白酶，控制滑膜炎症。