《药物化学》期末考试复习题及答案
《药物化学》复习题
《药物化学》复习题一、单选题1、下列药属于二氢哌啶类钙通道阻滞剂的是（）A、维拉帕米B、氨氯地平C、氟桂利嗪D、双肼屈嗪E、特拉唑嗪正确答案： C2、摩尔吸收系数k的物理意义是（）A、 1mol有色物质的吸光度B、 1mol.L-1某有色物质溶液的吸光度C、 1mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度D、 2 mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度正确答案： C3、下列药物含有哌啶结构的止吐药是（）A、芬太尼B、苯海索C、罗沙替丁D、特非那定E、地芬尼多正确答案： E4、氨苯蝶啶属于哪一类利尿药（）A、磺酰胺类B、多羟基类C、α，β不饱和酮类D、含氮杂环类E、苯并噻嗪类正确答案： D5、格列喹酮属于（）A、磺酰脲类B、格列奈类C、双胍类D、α-葡萄糖苷酶抑制剂E、噻唑烷二酮类正确答案： A6、属于合成解痉药的是（）A、阿尔维林B、阿普唑仑C、阿曲库铵D、阿昔洛韦E、阿苯达唑正确答案： A7、在色谱分析中色谱图上两侧拐点上切线与基线的交点间的距离称为（）A、标准偏差B、偏差C、半峰宽D、峰宽正确答案： D8、第一个上市用于治疗恶性肿瘤化引起呕吐的药物是（）A、昂丹司琼B、格拉司琼C、托烷司琼D、雷莫司琼E、帕洛司琼正确答案： A9、用于治疗禽流感有效药物的是（）A、奥司他韦B、阿德福韦C、阿昔洛韦D、泛昔洛韦E、更昔洛韦正确答案： A10、气固系统常见的流化状态为（）A、散式流化B、沟流C、聚式流化D、大气泡和腾涌正确答案： C11、《中国药典》中( )是指剂型确定以后的具体药物品种。
A. 药物剂型B. 药物制剂C. 铺料D. 赋形剂答案：B12、在湿法制粒的方法中,摇摆式颗粒机属于( )。
A. 挤压制粒B. 搅拌切割制粒C. 流化床制粒D. 重压法答案：A13、我国药典自1985后,每隔( )年修订一次。
A. 1年B. 5年C. 6年答案：B14、将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂是( )。
药物化学期末综合练习答案
药物化学期末综合练习一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途,重点掌握的结构式如下：1. P15 盐酸利多卡因 局麻药、心律失常2. P51 双氯芬酸钠 解热镇痛3. P25 地西泮安定 镇静催眠4. P83 盐酸苯海拉明 抗过敏5. P34 盐酸氯丙嗪 抗精神病6. P70 吡拉西坦脑复康 中枢兴奋药或促智7. P30 卡马西平 抗癫痫8. P227 雌二醇 卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状 9. P129 硝酸异山梨酯 抗心绞痛 10. P162 环丙沙星 抗菌药 11. P173 阿昔洛韦无环鸟苷 抗疱疹病毒12. P118 氢溴酸山莨菪碱 镇静药或抗晕动、震颤麻痹 13. P169 氟康唑 抗真菌 14. P141 氯贝丁酯 血脂调节 15. P62 盐酸美沙酮 镇痛或戒毒 16. P207 塞替哌 治疗膀胱癌 17. P197 氯霉素 抗菌 18. P102 盐酸多巴胺 抗休克 19. P61 盐酸哌替啶度冷丁 镇痛 20. P182 阿莫西林羟氨苄青霉素 抗菌21. P253 维生素C 抗坏血酸 抗坏血病22. P252 维生素B 6吡多醇 因放射治疗引起的恶心,妊娠呕吐 23. P221 卡铂碳铂 抗癌 24. P157 磺胺嘧啶 抗菌 25. P233 米非司酮 避孕 26. P84 马来酸氯苯那敏扑尔敏 抗过敏 27. P205 环磷酰胺 抗癌28. P74 氢氯噻嗪 水肿及高血压 29. P55 吗啡 镇痛 30. P121 盐酸苯海索 震颤麻痹二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途,重点掌握下列药品：1. 氟烷 F 3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉2．苯巴比妥3．阿司匹林 4．扑热息痛5．对氨基水杨酸钠6．卡托普利H 2NOHCOONa2H 2O NCOOHHSCH 2CHCO CH 3治疗失眠、惊厥和癫痫 解热镇痛抗炎解热镇痛抗结核病 抗高血压7．氯丙嗪8．诺氟沙星9．硝苯地平10．利多卡因11．环磷酰胺 12．盐酸苯海拉明 13．肾上腺素 14．顺铂15．硝酸甘油 16．氯贝丁酯 17．尼群地平18. 对乙酰氨基酚19. 盐酸普鲁卡因20. 盐酸多巴胺21. 磺胺嘧啶22. 维生素C23. 炔雌醇24. 盐酸克仑特罗25. 卡莫司汀三、根据药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途,例如：1．2-4-异丁基苯基丙酸2．4-氨基-N-5-甲基-3-异恶唑基苯N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3H 3 CN O 2 HC CH 2NHCH 3HOHHOHO 血脂调节 预防和治疗冠心病、心绞痛、高血压治疗精神分裂症和躁狂症 抗菌 局部麻醉、心律失常抗肿瘤 过敏性疾病、晕动病抗休克及哮喘 抗肿瘤抗心绞痛冠心病及高血压HO HOCH 2CH 2NH 2HCl解热镇痛局部麻醉用于各种类型的休克抗菌 抗坏血病月经紊乱、功能性子宫出血抗哮喘抗肿瘤布洛芬：抗炎SO 2NHH 2N CH 3ON磺酰胺3．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐4．5-氟-2,41H,3H-嘧啶二酮 5．4-吡啶甲酰肼6．α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸7．2-丙基戊酸钠8．雌甾-1,3,510-三烯-3,17β-二醇9．4-2-氨基乙基-1,2-苯二酚盐酸盐 10．N-4-羟基苯基乙酰胺四、选择题1. C2. A3. C4. B5. B6. D7. C8. C9. D 10. B 11. A 12. D 13. A 14. D 15. C 16. A 17. C 18. B 19. B 20. D 21. C 22. B 23. C 24. A 25. C 26. A 27. A 28. D 29. A 30. D 31. C 32. B 33. B 34. A 35. B 36. D 37. C 38. A 39. A 40. C五、填充题1． 粘肽转肽酶 细胞壁 2． 抗过敏 抗溃疡 3． 雷米封 抗结核病 4． 苯基丁酰脲 粉针 5． 环己亚硝脲 亚硝基脲6． 各种粘膜及皮肤炎症 水溶性 7． 花生四烯酸环氧合酶 前列腺素 8． 雌甾烷类 孕甾烷类 9． 抗心绞痛 10． 钙拮抗剂 β受体拮抗剂 11． 喹啉羧酸 抗菌 12． 在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体; 13． 嘌呤拮抗物 叶酸拮抗物 14． 佝偻病或软骨病 脂溶性 15． 胆固醇 降血脂 16． 哌啶 氨基酮 17． 五 左旋体 18． β-内酰胺环 细胞壁磺胺甲恶唑新诺明：抗菌 盐酸哌替啶度冷丁：用于各种剧烈疼痛 5-氟尿嘧啶：抗肿瘤异烟肼雷米封：抗结核病 萘普生：抗炎 丙戊酸钠地巴京：抗癫痫 雌二醇：用于卵巢功能不全和雌激素分泌不足引起的各种症状 用于各种类型的休克 解热镇痛19．二氢叶酸还原酶磺胺20．水杨酸心血管系统21．硫化氢特臭乙酸铅22．解离常数脂溶性23．单胺氧化酶儿茶酚-O-甲基转移酶24．兴奋延髓呼吸中枢的药物促进大脑功能恢复的药物25．甲氧苄啶复方新诺明26．胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂27．保泰松抗炎28．黄嘌呤的N-甲基取代中枢兴奋29．氨基醚嗜睡合中枢抑制30．强外消旋体31．N胆碱骨骼肌松弛32．四1R,2R-33．苯氧乙酸羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂34．黄嘌呤咖啡因>茶碱>可可碱35．磷酰氮芥去甲氮芥36．抗病毒抗肿瘤37．肾上腺素红多聚物38．乙炔硝酸银39．醌心脏毒性40．脂溶性水溶性六、完成药物的化学反应写出在相应条件下的分解产物,例如：1．2．3．4．5．6．C C CH 2OHHOHNHCOCHCl2HO2NH2O/H+7．8．9．10．七．简要回答问题掌握基本概念、药物的结构类型与性质等,例如：1. 什么是药物的杂质药物杂质限度制订的依据是什么答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体;药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量;2．何谓抗菌增效剂答：所谓抗菌增效剂是一类与某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物;3. 为什么磺胺甲恶唑SMZ和甲氧苄啶TMP常常组成复方制剂使用请简要回答其作用原理;答：甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用,原因是磺胺类药物抑制二氢碟酸合成酶,阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断,产生协同抗菌作用,作用可增强数倍至数十倍,故常将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶组成复方制剂使用;4. 阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么答：阿斯匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当,可能含有过多水杨酸杂质,该杂质较易氧化成一系列醌式有色物质,因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色;5．为什么将苯海拉明与8-氯茶碱结合使用答：苯海拉明除用于抗过敏外,还有防晕动病的作用,缺点为有嗜睡和中枢抑制副作用;为了克服这一缺点,将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐,成为茶苯海明,为常用抗晕动病药;6. 试从药物的不稳定性解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂;答：苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性;为此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂;7. 试说明青霉素G不能口服,其钠盐或钾盐须做成粉针剂的原因;答：青霉素G不能经口服给药,因胃酸会导致酰胺基的侧链水解和β-内酰胺环开环,使青霉素G失去活性,只能通过注射给药;游离的青霉素G是一个有机酸,不溶于水,可溶于有机溶剂;临床上常用其钠盐或钾盐,以增强其水溶性;但其水溶液在室温下不稳定易分解;因此在临床上通常用青霉素钠盐或钾盐的粉针剂,注射前以注射用水现配现用;8. H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型至少写出四类答：H1受体按其化学结构可以分为：乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等;9. 非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为哪几类至少写出四类答：非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为：3,5-吡唑烷二酮类、邻二氨基甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1,2-苯并噻嗪类等;10. 抗生素按化学结构特征可分为哪几类至少写出四类答：抗生素按化学结构特征可分为：β-内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、氯霉素等;11. 抗精神病药物主要有哪些结构类型至少写出四类答：抗精神病药物按化学结构分类主要有：吩噻嗪类、噻吨类硫杂蒽类、丁酰苯类、二苯并氮杂卓类等;12. H2受体拮抗剂主要有哪些结构类型答：H2受体按其化学结构可以分为：咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类等;13. 全合成镇痛药主要有哪些结构类型答：全合成镇痛药主要有：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其它类;14. 试举出四例抗肿瘤天然药物只需写出药名;答：放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春碱等;15. 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成各自发挥什么作用答：氮芥类药物的结构是由两部分组成的,通式中的双-β-氯乙胺基部分氮芥基称为烷基化部分,是抗肿瘤活性的功能基,R为载体部分,主要影响药物在体内的吸收、分布等药代学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性;16. 分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途;答：β-受体拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低血压;钙拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低低血压;ACE抑制剂可用于抗高血压;磷酸二酯酶抑制剂可用于抗心力衰竭;17. 试举出四例肾上腺糖皮质激素类药物;只需写出药名;答：氢化泼尼松、地塞米松、曲安西龙、氟轻松等;18. 试举出四例合成类抗真菌药物;只需写出药名答：克霉唑、益康唑、氟康唑、酮康唑等;19. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮答：地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解,分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺,后者含有芳伯氨基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,而前者无此反应,可供鉴别;20. 试举出四例利尿药物只需写出药名;答：氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯等;。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题1. 下列药物中，属于广谱抗生素的是：A. 青霉素B. 红霉素C. 地高辛D. 维生素C答案：B2. 药物的半衰期是指：A. 药物在人体内消失一半所需的时间B. 药物完全排出体外所需的时间C. 药物引起副作用的时间D. 药物达到峰值浓度所需的时间答案：A3. 下列哪种药物不属于非处方药品？A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氨茶碱D. 对乙酰氨基酚答案：C4. 药物代谢主要发生在：A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A5. 化学反应速率与以下哪个因素无关？A. 温度B. 浓度C. 压力D. 催化剂答案：C二、填空题1. 乙醇的结构式为_______。
答案：CH3CH2OH2. 青霉素的生物合成主要通过_______。
答案：真菌青霉菌3. 肾替代治疗是指通过_______来代替肾脏的功能。
答案：透析4. 缩氨酮是一种用于治疗_______的药物。
答案：帕金森病5. 氢氧化钠的化学式为_______。
答案：NaOH三、简答题1. 请简述化学药物与天然药物的区别。
答：化学药物是通过人工合成或化学方法合成的药物，具有一定的纯度和药效；而天然药物是从植物、动物或矿物中提取得到的，其成分相对复杂并且可能存在其他活性成分。
2. 请简要说明药物代谢的过程。
答：药物代谢是指药物在体内经过一系列化学转化的过程。
主要发生在肝脏中，通过酶的作用将药物转化为代谢产物，使药物在体内产生药效或被排出体外。
3. 什么是药物相互作用？请举例说明。
答：药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时，其中一种药物可能对另一种药物产生影响，使其药效增强或减弱，或者产生新的不良反应。
例如，服用抗生素时，同时使用抗结核药物可能会导致相互作用，影响药物的疗效。
四、综合题某药物的化学结构式为：【这里插入药物的化学结构式】请根据该结构式回答以下问题：1. 该药物属于哪个药物类别？答：根据化学结构可以判断该药物属于抗生素类药物。
药物化学期末考试试题及答案word
药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。
答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。
答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
药物化学期末试卷
药物化学期末试卷一、选择题（每题2分，共20题）1.下列属于大环内酯类抗生素的是（）.A.阿奇霉素(正确答案)B.青霉素C.氯霉素D.庆大霉素2.下列属于β-内酰胺类抗生素的是（）A.多西环素B.四环素C.头孢他啶(正确答案)D.庆大霉素3下列属于氨基糖苷类抗生素的是（）A.四环素B.阿米卡星(正确答案)C.青霉素4.下列属于四环素类抗生素是（）A.阿莫西林B.头孢拉定C.金霉素(正确答案)5.下列不属于β内酰胺类抗生素的是（）A.庆大霉素(正确答案)B.头孢唑啉C.青霉素6.下列不属于氨基糖苷类抗生素的是（）A.链霉素B.氯霉素(正确答案)C.庆大霉素7.下列不属于大环内酯类抗生素的是（）A.红霉素B.克拉霉素C.万古霉素(正确答案)8.下列不属于四环素类抗生素的是（）A.磷霉素(正确答案)B.金霉素C.土霉素9.下列不属于多肽类抗生素的是（）A.万古霉素B.去甲万古霉素C.阿米卡星(正确答案)10.下列哪种药物能引起四环素牙（）A.金霉素(正确答案)B.青霉素C.氯霉素11.下列哪个药物未满十八岁不能服用（）A.氯霉素(正确答案)B.青霉素C.阿奇霉素12下列哪种药能治治疗结核（）A.氯霉素B.链霉素(正确答案)C.四环素13.服用头孢的同时喝酒会产生什么反应（）A.双硫仑样反应(正确答案)B.赫氏反应C.毒性反应14.下列属于多肽类抗生素的是（）A.阿米卡星B.多西环素C.万古霉素(正确答案)15.抗生素杀菌机制中抑制细菌细胞壁合成的是（）.A.阿奇霉素B.青霉素(正确答案)C.多粘菌素D.对四环素16.抗生素杀菌机制中干扰蛋白质合成的是（）A.头孢拉丁B.青霉素C.阿奇霉素(正确答案)D.头孢唑林17.青霉素过敏的急救药是（）A.头孢拉定B.肾上腺素(正确答案)C.四环素18.关于阿莫西林，下列说法错误的是（）A.不耐酶B.能口服C.不能口服(正确答案)19.下列属于第一代头孢的是（）.A.头孢克洛B.头孢噻吩(正确答案)C.头孢孟多D.头孢噻污20.下列属于第四代头孢的是（）A.头孢克洛B.头孢噻吩C.头孢孟多D.头孢吡肟(正确答案)二、填空题（每题4分，共10题）1.法莫替丁属于______类H2受体拮抗剂。
药物化学期末测试及答案C
药物化学期末测试及答案CIMB standardization office【IMB 5AB- IMBK 08- IMB 2C】《药物化学》考试试卷（C 卷）（2017/2018学年第一学期）适用范围：药学专业函授专升本 考试时间：90分钟1、 2、异戊巴比妥；镇静催眠抗惊厥卡马西平；治疗癫痫大发作 3、 4、盐酸吗啡；镇痛、镇咳、镇静 马来酸氯苯那敏；治疗过敏、荨麻疹、皮炎等5、 6、硝苯地平；钙通道抑制剂，扩张冠状动脉 氯沙坦；治疗高血压和充血性心力衰竭7、 8、西米替丁；抗溃疡药 布洛芬；非甾体抗炎药，治疗风湿9、 10、环磷酰胺；抗肿瘤药雌二醇；甾体雌激素药物 二、单项选择题（共10题，每小题2分，共20分）1、8位氟原子存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是(C)A.盐酸环丙沙星B.盐酸诺氟沙星C.司帕沙星D.盐酸左氧氟沙星(点)2、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药(D)A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂羟色胺受体抑制剂羟色胺再摄取抑制剂3、盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈(B)A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色受体拮抗剂的哪种结构类型(B)4、氯丙嗪属于组胺H1A.乙二胺类B.吩噻嗪类C.丙胺类D.三环类5、根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类(C)A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药6、西咪替丁主要用于治疗(A)A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹7、临床上使用的布洛芬为何种异构体(D)A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体8、抗肿瘤药物卡莫司汀属于(A)A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物9、半合成青霉素的重要原料是(B)二氯亚砜10、可以口服的雌激素类药物是(B)A.雌三醇B.炔雌醇C.雌酚酮D.雌二醇三、填空题（共10题，每空1分，共10分）1、吗啡的氧化产物有双吗啡和N-氧化吗啡。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___，加盐酸酸化析出白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有: 和。
4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为_____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。
受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。
8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。
10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。
三、是非题1.青霉素的作用机制是抑制-氢叶酸合成酶。
2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
3.多数药物为结构特异性药物。
4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。
5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。
6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。
7.维生素D?的生物效价以维生素D为标准。
38.罗红霉素属大环内酯类抗生素。
9.乙胺丁醇以左旋体供药用。
10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。
四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A. 丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5?位开环，到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀，是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN02A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾体抗炎药物的作用内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂10.设计吲哚美辛的化学结构是依于羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是酶抑制剂酶选择性抑制剂13.具有手性碳原子14.两种异构体的抗炎作用相同15.临床用外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞣酸17. 与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空气中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B1 B.维生素B6C.维生素B2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制-氢叶酸还原酶 B.抑制-氢叶酸合成酶C. 抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20. 维生素D3的活性代谢物为内酰胺类 ,25-- 二羟基D3,25-.二羟基D2 ,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途药物名称临床用途；;;4.;;；；；9.；；六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。
电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案
电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案电大《药物化学》期末复习考试题库及参考答案一、单项挑选题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A．在发觉其具有中枢抑制作用的并且，也发觉其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质别稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最要紧的临床作用是（ C ）A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一具基团（ A ）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ）A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C. 直截了当作用于DNA D．均别是10. 那一具药物是前药（ B ）A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．别易产生耐药性 D．容易引起聚合反应E．别能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 对于雌激素的结构特征叙述别正确的是（ A ）A. 3－羰基B. A环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14. 一老年人口服维生素D后，效果并别明显，大夫建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，缘故是（ B ）A．该药物1位具有羟基，能够幸免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产日子性C．该药物25位具有羟基，能够幸免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产日子性E．F．该药物为注射剂，幸免了首过效应。
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）1、盐酸利多卡因的化学名为（）A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐2、苯巴比妥的化学结构为（）A．B。
C．D。
3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）A．反式大于顺式B．顺式大于反式C．两者相等D．不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是（）A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂C．花生四烯酸环氧酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂5、磷酸可待因的主要临床用途为（）A．镇痛B．祛痰C．镇咳D．解救吗啡中毒6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺7、化学结构如下的药物是（）A．苯海拉明B．阿米替林C．可乐定D．普萘洛尔8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（）A．M受体激动剂B．胆碱乙酰化酶C．完全拟胆碱药D．M受体拮抗剂9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（）A．奎尼丁B．多巴酚丁胺C．普鲁卡因胺D．尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团是（）A．偶氮基团B．4-位氨基C．百浪多息D．对氨基苯磺酰胺11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（）A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（）A．顺铂B．巯嘌呤C．丙卡巴肼D．环膦酰胺13、青霉素G制成粉针剂的原因是（）A．易氧化变质B．易水解失效C．使用方便D．遇β-内酰胺酶不稳定14、下列药物中哪些属于雄甾烷类( )A. 苯丙酸诺龙B．黄体酮C．醋酸甲地孕酮D．甲睾酮15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化生成（）A．视黄醇和视黄醛B．视黄醛和视黄酸C．视黄醛和醋酸D．视黄醛和维生素A酸二、问答题（每题5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲恶唑合用？6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？三、合成下列药物（每题10分，共30分）1、苯巴比妥2、吲哚美辛3、诺氟沙星四、案例题（20分）李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷年级：专业：班级：学号：姓名：第1学期课程学时数：72 考试日期：考试时长：120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案，其中只有一个正确答案，答题时从中选择一个你认为最合适的答案，并在答题卡上将相应的字母涂黑，以示你的选择。
每题1分，总分80分)1．药物化学研究的主要物质是A．天然药物B．化学药物C. 中草药D．中药制剂E．化学试剂2．药物易发生自动氧化变质的结构是A．烃基B．苯环C．羧基D．酚羟基 E.酯键3．盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A．因有苯环B．因有叔氨基C．酯键水解D．因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4．与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A．苯巴比妥B．苯妥因钠C．司可巴比妥D．硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5．地西泮属于A．巴比妥类B．氨基甲酸酯类C. 咪唑类D．苯并二氮杂桌类E．吩噻嗪类6．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A．O2 B．N2 C．H2 D．CO2 E．H2O7．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A．乙酰水杨酸B．醋酸C. 醋酸钠D．水杨酸E．水杨酸钠8．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．氢氧化钠试液B．盐酸C．加热后加盐酸试液D．三氯化铁试液 E. 硫酸9．具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康E. 阿司匹林10．吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A．甲基B．乙基C．酚羟基D．苯环 E. 叔胺基11．盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E. 还原反应12．可用三氯化锑反应鉴别的维生素A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E13．可用作水溶性抗氧剂的是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E14．黄嘌呤类生物碱的共有反应是A．铜吡啶反应B．维他立反应C．紫脲酸铵反应D．硫色素反应E. 坂口反应15．环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16．阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A．酰胺键B．苯环C．酯键D．羟基 E. 叔胺基17．不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A．非诺贝特B．卡托普利C．利血平D．硝苯地平E. 普萘洛尔19．结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A．硝苯地平B．卡托普利C．利血平D．盐酸可乐定E. 普萘洛尔20．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A．噻吩环B．噻嗪环C．吡啶环D．咪唑环 E. 嘧啶环22．下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A．青蒿素B．磷酸氯喹C．乙胺嘧啶D．奎宁 E. 阿苯达唑23．下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A．磺胺嘧啶B．磺胺多辛C．甲氧苄啶D．磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25．下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26．半合成青霉素的原料是A．7—ACA B．6—APAC．6—ASA D．氯化亚砜 E. TMP 27．青霉素结构中易被破坏的部位是A．侧链酰胺基 B．噻唑环 C．羧基D．β-内酰胺环 E.苯环28．下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29．维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A．酚羟基B．芳香第一胺C．连二烯醇D．醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化，是由于其分子中有A．叔胺基B．氯C．吩噻嗪D．苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A．硝西泮 B．氟西泮C．氯硝西泮 D．苯巴比妥E．奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A．易被氧化变质B．碱性溶液中比较稳定C．与甲醛－硫酸试液显紫堇色D．具有左旋性Ｅ．在酸性溶液中加热，生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A．水解反应B．维他立反应C．氧化反应D．还原反应E. 重氮化－偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A．1 B．2 C．3 D．4 E. 5 36．与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37．可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后，加高锰酸钾，红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A．维生素K B．维生素CC．维生素E D．维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A．侧链上的羟基 B．儿茶酚胺结构 C．侧链上的氨烃基 D．侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A．高锰酸钾的反应 B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应 D．硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A．烃基 B．苯环 C．内酯D．羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH值增大时A．不水解 B．愈易水解C．愈不易水解D．水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱 B．鬼臼毒素C．白消安 D．紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派 B．环磷酰胺C．巯嘌呤 D．氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D．具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药 B．易溶于水C．易溶于乙醇 D.微带臭酸味E．遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬 B．美洛昔康C．双氯芬酸钠 D．吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生D．吡罗昔康 E．布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A．卡托普利 B．奥美拉唑C．依那普利 D．洛伐他汀E．贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔 B．肾上腺素C．卡托普利 D．普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素 B．青霉素钠 C．红霉素D．博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当，产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数：二、B 型题 (每组题有五个备选答案，备选答案后有两个以上的问题，每个问题要选择一个正确答案，但每个备选答案可不选或选用几次。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期（Half-life）是指：A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质？A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤？A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理？A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估：A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物化学的主要研究内容。
2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。
3. 解释药物的前体药物概念及其应用。
三、计算题（每题15分，共30分）1. 某药物的半衰期为4小时，如果一个病人在12:00服用了100mg该药物，计算在18:00时体内的药物浓度。
2. 假设某药物的生物利用度为80%，口服剂量为200mg，该药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为1200mg·h/L，计算该药物的清除率。
药物化学期末试题
药物化学期末试题1. 简答题（共5小题，每题10分）1.1 请简要解释药物代谢的概念，并说明主要的药物代谢途径。
药物代谢是指药物在体内经一系列化学反应而发生的转化过程。
主要的药物代谢途径包括肝脏微粒体氧化反应、细胞色素P450酶催化的氧化反应、脱甲基反应、酰基转移反应和酶催化的反应。
1.2 药物在体内的排毒机制有哪些？药物在体内的排毒机制包括肝脏代谢、肾脏排泄、肠道排泄和体外排泄。
1.3 请列举常见的药物和其他物质的相互作用类型。
常见的药物和其他物质的相互作用类型包括药物与药物的相互作用、药物与食物的相互作用、药物与饮酒的相互作用、药物与植物的相互作用、药物与疾病的相互作用、药物与遗传因素的相互作用。
1.4 请解释药物治疗中的“剂量-效应关系”。
药物治疗中的“剂量-效应关系”是指药物剂量与产生的治疗效应之间的关联关系。
通常情况下，随着药物剂量的增加，产生的治疗效应也会增加。
然而，随着剂量进一步增加，治疗效应可能会达到一个饱和点，此后进一步增加剂量并不能增加更多的治疗效应，反而可能增加药物的不良反应发生的风险。
1.5 药物毒理学是研究什么内容的学科？药物毒理学是研究药物对机体的毒性作用、毒性机理以及如何预防和控制药物产生毒性的科学学科。
2. 计算题（共2小题，每题10分）2.1 若一药物的剂量为100mg，它的血药浓度2小时后测得为40μg/mL，请计算该药物的体内分布容积（V）。
先计算剂量-浓度关系：D = C × V100mg = 40μg/mL × V将μg转换为mg：40μg/mL × V = 0.04mg/mL × V得到体内分布容积：V = 100mg / 0.04mg/mLV = 2500mL = 2.5L2.2 若一药物的生物利用度为75%，口服给药后20分钟后它的血药浓度测得为60μg/mL，请计算该药物的剂量（D）。
先计算剂量-浓度关系：D = C × VD = 60μg/mL × V由生物利用度计算出肠道给药后的剂量：D = D / 0.75代入已知值计算剂量：D = (60μg/mL × V) / 0.75D = (60μg/mL × V) / 0.75D = 80μg/mL × V因为浓度为μg/mL，所以将μg转换为mg：D = 0.08mg/mL × V3. 问答题（共2小题，每题20分）3.1 请描述复方制剂的概念，并举例说明其应用领域。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案药物化学期末考试试题及答案药物化学是药学专业的重要基础课程之一，它涉及药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
期末考试是对学生对这门课程的掌握程度进行综合评价的重要方式之一。
下面将给大家介绍一些典型的药物化学期末考试试题及答案，希望对大家的复习有所帮助。
一、选择题1. 下列哪个不是药物化学的研究内容？A. 药物的合成B. 药物的分离与纯化C. 药物的药效评价D. 药物的临床应用答案：D2. 下列哪个不是药物化学中常用的合成方法？A. 羟基化反应B. 酯化反应C. 羧基化反应D. 氧化反应答案：D3. 药物化学中的SAR指的是什么？A. 结构-活性关系B. 结构-代谢关系C. 结构-毒性关系D. 结构-药动学关系答案：A4. 下列哪个不是药物代谢的主要途径？A. 氧化代谢B. 还原代谢C. 水解代谢D. 乙酰化代谢答案：B二、填空题1. 药物化学是药学专业的一门重要基础课程，它主要研究药物的________、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
答案：合成2. 药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
答案：氧化反应3. 药物代谢的主要途径包括氧化代谢、水解代谢、乙酰化代谢等。
答案：还原代谢三、简答题1. 请简要说明药物化学的研究内容及其在药学领域的作用。
答：药物化学主要研究药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
药物化学的研究可以为药物的设计、合成和改良提供理论依据，帮助药学工作者开发出更安全、有效的药物。
同时，药物化学也可以为药物的药效评价和药物代谢研究提供技术支持，为药物的临床应用提供科学依据。
2. 请简要介绍药物化学中常用的合成方法及其应用。
答：药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
羟基化反应是在药物分子中引入羟基官能团，常用于合成醇类药物。
酯化反应是通过酯化反应将酸与醇结合，常用于合成酯类药物。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷及答案一、单选题1. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（）A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂2. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（）A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星3. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（）A. 2个B．4个C．6个D．8个4. 从结构分析，克拉霉素属于（）A. β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类5. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（）A．抗炎强度增强，水钠潴留下降B．作用时间延长，抗炎强度下降C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度不变，作用时间延长E．抗炎强度下降，水钠潴留下降6. 药物Ⅱ相生物转化包括（）A. 氧化、还原B．水解、结合C. 氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合7. 以下哪个药物不是两性化合物（）A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素8. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（）A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子9. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（）A. 水解B．氧化C．重排D．降解10. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（）11. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（）A．盐酸普鲁卡因B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸可卡因E．盐酸布他卡因12. 从结构类型看，洛伐他汀属于（）A．烟酸类B．二氢吡啶类C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂13. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（）A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸14 下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（）A. 兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑15. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（）A．S(+)B．S(-)C．R(+)D．R(-)E．外消旋体16. 羟布宗的主要临床作用是（）A. 解热镇痛B. 抗癫痫C. 降血脂D. 止吐E. 抗炎17.下列哪个药物不是抗代谢药物（）A.盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 巯嘌呤18. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D． 1R,2R(－)19 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（）A.乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮20. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（）A. 差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物21. 下列四个药物中，属于雌激素的是（）A. 炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮22. 下列不正确的说法是（）A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被吸收，无首过效应的药物D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物23 非甾体抗炎药的作用机制（）A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂C．花生四烯酸环氧酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂24. 磷酸可待因的主要临床用途为（）A. 镇痛B．祛痰C．镇咳D．解救吗啡中毒二、多选题1. 地西泮的代谢产物有（）A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓2. 下列药物中具有降血脂作用的为（）3. 关于奥美拉唑，正确的是（）A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP 酶结合，产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率4. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（）A.为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D.过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性5. 半合成青霉素的一般合成方法有（）A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 与酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链6. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（）A.甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮7. 下列叙述正确的是（）A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.“me-too”药物可能成为优秀的药物C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D.通过药物的不良反应研究，可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药8. 易被氧化的维生素有（）A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C9. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（）A.通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名10. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（）A．布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡11. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（）A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基12. 利血平具有下列那些理化性质（）A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解13. 西咪替丁的结构特点包括（）A.含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基14. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（）A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定15. 青霉素钠具有下列哪些性质（）A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效16. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（）A.胰岛素影响体内的钙磷代谢B.激素与受体结合产生作用C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D.激素药物通常的剂量都较小E.激素都具有甾体结构17. 属于肾上腺皮质激素的药物有（）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1. 贝诺酯水杨酸类解热镇痛药2. 氟康唑唑类抗真菌药物3. 炔诺酮甾体类孕激素4. 硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂五、简答题1. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？2. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 地尔硫卓D. 布洛芬2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物从给药部位进入全身循环的相对量D. 药物在体内的排泄3. 以下哪个是药物的副作用？A. 治疗作用B. 毒性作用C. 过敏反应D. 药物相互作用4. 以下哪种药物属于抗凝血药？A. 华法林B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 地塞米松5. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降到初始浓度一半的时间C. 药物完全从体内清除的时间D. 药物开始发挥作用的时间6. 药物的pKa值与其酸性或碱性有关，pKa值越小表示：A. 酸性越强B. 碱性越强C. 药物越稳定D. 药物越易吸收7. 以下哪种药物属于抗高血压药？A. 氨氯地平B. 阿托伐他汀C. 阿莫西林D. 胰岛素8. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 溶解度越高，生物利用度越低B. 溶解度越低，生物利用度越低C. 溶解度与生物利用度无关D. 溶解度越高，生物利用度越高9. 以下哪种药物属于抗抑郁药？A. 帕罗西汀B. 阿司匹林C. 地尔硫卓D. 布洛芬10. 药物的药动学参数包括：A. 吸收、分布、代谢、排泄B. 疗效、副作用、毒性C. 剂量、给药途径、给药时间D. 药物相互作用、药物稳定性答案：1. C2. C3. D4. A5. B6. A7. A8. D9. A 10. A二、填空题（每空1分，共10分）1. 药物的______是指药物在体内的分布、代谢、排泄等过程。
2. 药物的______是指药物在体内达到稳态浓度所需的时间。
3. 药物的______是指药物在体内的浓度随时间的变化规律。
4. 药物的______是指药物在体内的浓度与时间的关系。
5. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最大值的时间。
药物化学期末试题及答案3套
药物化学期末试题及答案3套第一套试题及答案1. 描述制备头孢菌素的步骤。
答案：合成头孢菌素的步骤如下：- 取6-氨基-3-甲氧基苯乙酸经过腈化形成过渡体1；- 过渡体1经过肟化生成过渡体2；- 过渡体2经过K2CO3/acetone催化形成过渡体3；- 过渡体3与丙烯酰氧乙酸甲酯缩合形成头孢菌素的前体4；- 前体4与一氧化碳、甲醛、NH4Cl、CuCl催化反应生成头孢菌素。
2. 画出麻黄碱和茶碱的结构式，并描述它们的药理活性。
答案：麻黄碱和茶碱的结构式如下：它们的药理活性描述如下：- 麻黄碱：为α/b-adrenoceptor激动剂，可用于支气管扩张，抗过敏、抗炎；同时也为胃肠动力药，可以用于轻度促进胃肠蠕动。
- 茶碱：为一种兴奋剂，可以增强中枢神经兴奋、心脏、肺的功能，有很好的通气作用，因此可用于心悸、哮喘、支气管痉挛等疾病。
第二套试题及答案1. 描述甲基多巴在体内的代谢。
答案：甲基多巴在体内的代谢经过3个主要步骤：- 甲基多巴经过羟化酶依次催化生成对羟基苯乙醇和3,4-二羟基苯乙醛；- 3,4-二羟基苯乙醛再经过羟化酶作用生成3,4-二羟基苯乙酸；- 3,4-二羟基苯乙醇和3,4-二羟基苯乙酸会被酸性水解，分别生成对羟基苯乙酸和3,4-二羟基苯乙酸。
2. 描述喹诺酮类药物的适应症和不良反应。
答案：喹诺酮类药物适应症及不良反应描述如下：- 适应症：常用于治疗泌尿系统感染、呼吸系统感染、肠道感染、胃肠炎、胀气、急性阑尾炎等疾病。
- 不良反应：包括肝功能异常、心电图异常、心律失常、神经系统异常、肌肉疼痛、头痛、精神紊乱等。
第三套试题及答案1. 描述氢化可的松在体内的代谢途径和可能的不良反应。
答案：氢化可的松在体内的代谢途径为肝脏将它代谢成6β-羟甲基-可的松，并在肾脏、肾上腺和靶组织分别进行特异性的输入和新型分子合成工作，以维持血液中的可的松和促肾上腺皮质激素合成等生理过程的平衡。
可能的不良反应包括：肝损伤、内分泌疾病、免疫系统紊乱、消化系统等异常，还可能引发充血性心力衰竭等。
药物化学试题及答案答案
药物化学试题及答案答案一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象？A. 抗生素B. 维生素C. 蛋白质D. 金属离子答案：C2. 药物化学的主要研究内容不包括以下哪项？A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的代谢答案：C3. 以下哪个不是药物化学中常用的分析方法？A. 高效液相色谱B. 核磁共振C. 质谱D. 电子显微镜答案：D4. 以下哪种药物是通过化学合成得到的？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 维生素CD. 青霉素答案：A5. 药物的化学结构对其疗效有直接影响，下列说法错误的是？A. 药物的化学结构决定了其药理作用B. 药物的化学结构决定了其毒性C. 药物的化学结构决定了其稳定性D. 药物的化学结构对其疗效没有影响答案：D6. 下列哪种药物不是通过化学合成得到的？A. 布洛芬B. 地塞米松C. 阿莫西林D. 阿托品答案：D7. 药物化学中，药物的生物转化主要指的是？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的分析D. 药物的临床试验答案：B8. 药物化学研究中，药物的溶解性对其疗效有何影响？A. 溶解性不影响疗效B. 溶解性越高，疗效越好C. 溶解性越低，疗效越好D. 溶解性与疗效无关答案：B9. 以下哪种药物是通过生物合成得到的？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿托品答案：C10. 药物化学中，药物的稳定性研究不包括以下哪项？A. 药物的化学稳定性B. 药物的物理稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的临床稳定性答案：D二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 下列哪些因素会影响药物的溶解性？A. 药物的化学结构B. 药物的分子量C. 药物的晶型D. 药物的剂量答案：ABC2. 药物化学中，药物的生物转化包括哪些过程？A. 药物的代谢B. 药物的排泄C. 药物的吸收D. 药物的分布答案：ABD3. 药物化学研究中，药物的稳定性研究包括哪些方面？A. 药物的化学稳定性B. 药物的物理稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的临床稳定性答案：ABC4. 药物化学中，药物的合成方法包括哪些？A. 化学合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学修饰答案：ABD5. 下列哪些药物是通过化学合成得到的？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 阿莫西林D. 阿托品答案：AC三、判断题（每题2分，共10分）1. 药物化学研究的目的是发现新药物和改进现有药物。
(完整版)药物化学期末试题含答案
药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是：治疗呼吸道感染.2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小.4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药.9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N—脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化.15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团.1。
通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A。
硝苯地平B。
硝酸异山梨酯C。
吉非罗齐D。
利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B)A。
体内代谢较快B。
易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D。
对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A。
药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
《药物化学》期末考试复习题及答案2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题（一）1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。
（二）1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ B ）A.硬药B.前药C.原药D.软药8、从植物中发现的先导物的是（B）A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D）A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A）A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是（ E ）A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ）A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶点为（C）A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A）A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为（A）A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安；抗心律失常药C. 消心痛；血管扩张药D. 心痛定；钙通道阻滞药16、阿司匹林是（D）A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题1、R N2CH2CH2CH2ClCl此通式表示哪类药物及其主要疗效，R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？答：表示氮芥类——β-氯乙胺类药物，β－氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
该类药物属于烷化剂类，能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，与生物大分子中含有富电子的基团（氨基、羟基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性。
脂肪氮芥：强烷基化试剂，对肿瘤细胞的杀伤能力大抗瘤谱广，选择性差，毒性大；芳香氮芥：氮原子电子云密度降低，氮原子碱性减弱，烷基化能力减弱，抗肿瘤活性降低，毒性小。
2、 N H R 3OOC COOR 2R 5R 4R 1H 3Ca ．该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用？答：二氢吡啶类钙拮抗剂药物。
钙离子能增强心肌的收缩，钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道，阻滞钙离子进入细胞内。
这类药物能选择地作用于血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加血流量，是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。
b．写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。
答：2,6-位取代基为低级烷烃，3,5-位为酯基3、简述抗酶青霉素类抗生素的结构改造过程。
1.侧链上有较大的取代基，占有较大空间，若侧链是芳环临位应都有取代基，使其位置比较靠近β内酰胺环2.侧链是五元异噁唑杂环，3、5位分别是苯基和甲基，5位如果是大于甲基的烃基，抗菌活性降低，3位苯基的邻位引入卤素，抗菌活性增强4、写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。
（1. N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
（2. 2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。
（3. 3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
（4. 5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。
（5. 6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CN≥NH2>H。
（6. 7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
（7. 8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F 为最佳。
2、以青霉素和头孢菌素为例阐释β-内酰胺抗生素的结构特点,并简述如何合理使用抗生素。
（1.有一个四ß元内酯环，除单环内酯外，四元环通过N 原子和临近碳原子与一五元或六环稠合,氢霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素的稠合环是噻嗪环。
（2.除单环ß-内酰胺外，与N相邻的碳原子有一个羧基。
（3.青霉素类、头孢菌素类和单环ß内酰胺类的ß内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧基。
（4. ß内酰胺环不是正方性，是一平面结构，但两个稠合环不在同一个平面上，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。
（5. ß内酰胺环上取代基的不同构型用α和β表示，在环平面之下称α键，用虚线表示，在环平面之上称为β用实线表示。
（6.青霉素类有三个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型2S、5R、6R具有活性，抗菌活性不仅与母核的构效有关，而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关。
合理使用抗生素：（1）病毒性疾病不宜用抗生素治疗。
（2）应根据细菌培养和药敏试验结果选用抗生素。
但如果受条件限制或病情危急，亦可根据感染部位和经验选用，然而可靠性较差。
（3）抗生素可以治病，同时也会产生副作用，没有一个抗生素是绝对安全而无副作用的。
（4）新生儿、老年人和肝肾功能不全的人应避免或慎用主要经肝脏代谢和肾脏排泄的毒性较大的抗生素。
（5）预防性应用抗生素要严加控制，尽量避免在皮肤、粘膜等局部使用抗生素，因其易导致过敏反应，也易引起耐药菌株的产生。
二（二）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？答由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？答、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果云香碱。
分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。
3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？答、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？答、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。
举例正确即可5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？答、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。
与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。
6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？答、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。
临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？答、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D 的缺乏。
三、案例题：李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
N+H 2Cl-抗抑郁药1 O F 3CN H抗抑郁药2H NNH 3+Cl-抗抑郁药3HCl(H 3C)2NH 2CH 2CHC 抗抑郁药4 OO OO H NOH地匹福林O H +N Cl-苯海拉明1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制（8分）2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）3、 说明你不推荐的药物的理由？（6分）答：1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。
抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同12、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。
本品不影响胆碱受体，组胺受体或α肾上腺素受体功能。
本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。
3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有可能干扰地匹福林的作用，此外该药还有嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。
阿米替林的情况同地昔帕明。