大学网络教育学院-药物化学2试题及答案

药物化学模拟卷2

一. 写出下列结构的药物名称和主要药理作用

O

NHCH 3Cl

HCl

1.

N

S 2CH 2CH 2N(CH 3)

2

Cl HCl

2.

盐酸氯胺酮 静脉麻醉药 盐酸氯丙嗪 抗精神病药

N N

O N CH 3CH 2SO 3Na

CH 3CH 3

3.

S

N O

O

OH

C O NH

N

CH

3

4.

安乃近 解热镇痛药

吡罗昔康 非甾体抗炎药

HCl

N N N

N O O

CH 3

CH 3

CH 36.

盐酸吗啡 麻醉性镇痛药 咖啡因 中枢兴奋药

S NH N Cl

H 2NO 2S

O

O

H 7.

Cl

H 2N

Cl

CHCH 2NHC(CH 3)3

OH

HCl

8.

氢氯噻嗪 利尿药 克仑特罗 平喘药

HS

CH 2CH CH 3C O N

COOH

9.

CH 3

卡托普利 抗高血压药 青蒿素 抗疟药

二. 写出下列药物的化学结构和主要药理作用 1.盐酸丁卡因 2.苯巴比妥

N

C 4H 9

H

COOCH 2CH 2N(CH 3)2

HCl

NH

O

O

O CH 3CH 2

局麻药 镇静催眠药或抗癫痫药

3.地西泮

4.乙酰水杨酸

N

N CH 3O

Cl

COOH

OCOCH 3

镇静催眠药或抗癫痫药 解热镇痛药

5.布洛芬

6.盐酸哌替啶

COOH

N

CH 3

COOC 2H 5

HCl

非甾体抗炎药 镇痛药

7.螺内酯 8.硫酸阿托品

O

O SCOCH 3

O

CH 2OH

2

H 2SO 4

利尿药 解痉药

三．回答下列问题

1、如何改善丙戊酸钠的吸湿性？

制备片剂时，环境湿度小于41%；加入少量有机酸如硬脂酸，枸橼酸等，生成丙戊酸-丙戊酸钠复合物。

2、比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的中枢作用的强弱，并说明原因。

咖啡因> 茶碱>可可豆碱，取代基的多少与位置有关

3、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体？

肾上腺素：αβ受体；去甲肾上腺素：α受体；异丙肾上腺素:β受体; 沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受体

4、说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。

利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。酰胺键较酯键稳定，另外利多卡因酰胺键的两个邻位均有甲基，有空间位阻，使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度也比较慢。因此利多卡因较普鲁卡因作用强，稳定性好。

5、说明耐酸青霉素的结构特点。

耐酸青霉素酰胺侧链的α-碳原子上都具有吸电子基，由于吸电子基的诱导效应，阻碍了青霉素在酸性条件下电子转移不能生成青霉二酸，故对酸稳定。

6、吩噻嗪类药物N 10与侧链N 之间间隔2，3个碳原子，各有什么样的药理作用？

吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。

7、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。

8、说明鸦片受体的结构特点。

a 、一个平坦的结构，可以和药物的苯环通过范德华力连接；

b 、一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合；

c 、一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。

四．写出下列药物的一种主要代谢产物的化学结构

N

Cl

CH 3O

1

CO N

C N

CO C 2H 5

O

H H

2

CH 3

CH 3

NHCOCH 2N(C 2H 5)23

N

CONHNH 2

4

N N O

O

C 4H 9

5

答案：

N

Cl

CH 3O

1

N

Cl

CH 3O OH

N

Cl

H

O OH

或

CO N

C N

CO C 2H 5

O

H H

2

CO N

C N

CO C 2H 5

O

HO

H H

CH 3

CH 3

NHCOCH 2N(C 2H 5)23

CH 3

CH 3

NHCOCH 2NH 2

N CONHNH 2

4

N

CONHNHCOCH 3

N

N O

O

C 4H 9

5

N

N O

O

C 4H 9

OH