中山大学-药化笔记 by丽纯师姐

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中山大学药学院药化学考研初复试真题答案经验分享

中山大学药学院药化学考研初复试真题答案经验分享【学姐回顾】过了3月的18、19号，复试也都结束了，我也可以好好静下来放松一下，顺便发个帖，造福下14准备考中山药学院的学弟学妹，发扬下助人为乐的精神。

想到哪就写到哪了，同学们随便看看吧……我考的是药学院的药化，初试367分，排名第二，英语65，政治78，药综224，昨天刚从广州复试回来，总的来说，复试还是挺公平的，不过虽然中大宣扬--初试：复试=1:1，各占500分，不过初试成绩还是最重要的，我初试选的是药学综合，（药剂、药分、药理学，药物化学），前面三本书都是人卫最新版，后面的药化是高教的，药化在初试的300分试卷上占的分值不高，主要是另外三门。

之所以选药综，是因为这四本书是相对记忆性的东西，化综个人认为比较难，可能因为女生天生对化学物理之类的不在行吧！（个人观点）先说英语，本人英语底子还好，高考120多，四级540多，六级第三次才过。

中大也没有特别要求六级必过什么的，考研英语说难不难，说简单也不简单，像今年很多同学考的很高，但都死在英语手里。

所以还是要引起注意，首先前期英语词汇要打好基础，每天坚持看几个小时的单词、长难句什么的。

后期就是真题了，我做了大概5、6遍的样子，考前就是作文了，本人不推荐背模板，因为所有人都在背，没什么新颖可言。

在做阅读的时候，注意好词好句的积累，应用在作文中。

对于政治嘛，开始于暑假吧，报的辅导班，其实报不报无所谓{:soso_e144:}，因为辅导班说的那些99.9%考的都没考，政治复习就俩字“狠背”，考试的时候俩字“狠扯”。

呵呵……专业课嘛，就是侧重于真题，考中大的最大优点就是信息很公开，包括报录比、参考目录、历年真题等！乖乖看书就是了，能记得多记点！今年真题就考了很多以前以前没考过的知识，所以大家还是看书详细点吧！复试包括笔试、面试，面试又包括实验操作（蒸馏、萃取、抽滤等）、英语面试（英语自我介绍、老师提问）、综合面试（自我介绍、时事发表观点、老师提问）。

药物化学重点笔记打印版

中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构及化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

鉴别反应及硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中及吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再及葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构及作用时间长短的关系：及5位上的取代基的氧化性质有关：• 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长• 5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

药物化学重点笔记新整理

中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。

鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。

静注宜缓慢。

给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。

影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。

P = C0/Cw一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位溶于水：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜药名地西泮(Diazepam)结构与化学名1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮类型苯并二氮杂卓类物理性质无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水化学性质水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度鉴别反应溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

中山大学药化汇总(上课篇)

第一章：药物化学：关于药物的发现与发明，药物的合成方法，药物化学性质并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

PS：药化要掌握的内容1.先导化合物的发现和结构优化的基本方法2.重要药物的化学母核结构与通用名3.重要药物的作用机制和基本的构效关系4.重要药物的代谢途径和毒副作用内源性生物活性物质是指人体内自身存在的一些具有强烈生理功能的化学物质，这些物质和他们的结构类似物被临床作为药物使用。

药物的命名1.专利名：由药品专利权人起的名2.商品名：药品生产商起的名3.通用名：开发者确定，任何生产者都可以使用，同类药物一般有相同的词干，中文名音译为主，顺口，易记。

第二章：药物作用的基本原理生物靶点：药物在生物体内能够发挥各种生理作用，本质在于药物与生物体内的各种靶点产生特异性和非特异性结合，从而影响生物的各种生理过程。

药物与靶点在分子水平上的作用方式：1.非特异性结构药物：与药物的化学结构关系较小，主要受药物的理化性质的影响2.特异性结构药物：主要通过药物分子与受体（生物大分子）的有效结合，包括在立体空间上的互补，电荷分布上的匹配，以及其他各种分子间的相互作用。

药物作用的生物靶点一. 受体是位于细胞膜或细胞内能识别相应化学信使并与之结合，产生某些生物学效应的一类物质。

受体具有饱和性、亲和性和特异性等特征。

二、化学信使化学信使主要有神经递质和激素神经递质：三、作用于受体的药物（1）直接作用激动药：药物能与受体直接结合，激动受体而产生效应的药物。

其中有分为完全激动剂和部分激动剂。

（2）间接作用激动药：通过多种间接的方式来增强内源性配体的作用，通常这种药通过增加内源性配体的水平或延长内源性配体的作用时间。

（3）直接作用拮抗药：药物能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性，并可拮抗激动剂的药物。

（4）间接作用拮抗药：间接作用拮抗药通过各种间接的方式来降低内源性配体对受体的作用。

四、作用于酶的药物五、作用于核酸的药物1、DNA嵌如剂• 这类药物以嵌如折叠的碱基对的方式与DNA结合，引起DNA双螺旋扭曲，从而抑制DNA复制，阻止蛋白质合成。

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1、抗菌药
①细菌前提：能被革兰氏试剂(结晶紫和碘)染为蓝色的称为革兰氏阳性菌G+)；相反不能染色或呈粉红色的称为革兰氏阴性菌(G-)
②对抗菌药物的要求:
具有较高的抗菌选择性
细菌不易对药物产生抗药性
具有良好的吸收和代谢性质
③抗菌药物的作用机制
1) 干扰细胞壁的合成
2) 损伤细胞膜:
3) 抑制细菌蛋白质的合成
4) 抑制和干扰核酸的合成
2、磺胺药作用：抑菌繁殖但不能灭菌，对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。

但个别菌种的菌株可能对其耐药。

磺胺类药物通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌性增殖。

细菌对1种磺胺类耐药意味着对所有的磺胺药耐药。

3、喹诺酮类药作用机制：选择性地抑制原核生物DNA TOPⅡ，从而导致这种酶对DNA 不能发挥正常的功能，最后导致DNA降解及菌体死亡。

耐药性：细菌降低细胞壁的通透性，或激活细胞膜上的药物外排泵；DNA拓扑异构酶发生突变使药物酶DNA复合物的稳定性降低，导致细菌能够耐受高浓度的药物。

4、噁唑烷酮类抗菌药物：与细菌核糖体50S亚基作用，阻止蛋白质合成的开始。

与四环素、氯霉素，林可霉素等现有抑制细菌蛋白质合成的药物作用机制和位点不同，因此不产生交叉耐药性。

5、①抗结核药物作用机制：干扰NADH正常氧化还原；阻断去饱和酶作用，抑霉菌酸生成。

喹诺酮类抗结核药物：莫西、环丙、氧氟、司帕沙星。

②抗结核抗生素通过抑制分枝杆菌的DNA依赖性的RNA聚合酶, 阻止细菌合成RNA。

利福平一般与其他抗结核药物联合使用,单独使用易产生耐药性。

抗生素：环丝氨酸、卷曲霉素、紫霉素。

6、抗真菌药①作用于麦角甾醇的药物作用机制：两性霉素等多烯类抗生素与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合，损伤膜的通透性，细菌细胞内K+、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。

②P450脱甲基酶抑制剂作用机制：通过抑制真菌细胞色素P-450脱甲基酶，阻断真菌细胞内羊毛甾醇转化为麦角甾醇，损坏真菌细胞膜的完整性。

7、抗病毒药物
• 阻止病毒吸附的药物(如丙种球蛋白)
• 抑制病毒核酸复制的药物(如碘苷)
• 阻止病毒穿入细胞的药物(如金刚烷胺)
• 影响核糖体翻译的药物(如美替沙腙)
• 流感病毒神经氨酸酶抑制剂（如达菲）
• HIV逆转录酶抑制剂（AZT）
• HIV蛋白酶抑制剂（如利托那韦）
一、镇静催眠药
1、苯二氮卓类——地西泮
A、结构特点
地西泮
B、作用机制——GABA A受体激动剂
占据苯二氮卓受体的结合位点—形成苯二氮卓-Cl-通道大分子复合物—增加氯离子通道的开放频率—增受体与GABA的亲和力，增强了GABA的作用—产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和中枢性肌松等作用
C、构效关系
D、代谢——去N-甲基、1,2位开环、C3位上羟基化、苯环羟基化、氮氧化合物还原
*地西泮的水解反应
二、抗癫痫药
1、巴比妥类——苯巴比妥
A、结构特点
B、作用机制
*抗去极化阻断剂：阻断脑干网状结构上行激活系统的传导机能—使大脑皮层细胞从兴奋转入抑制—产生镇静催眠及抗惊厥作用
*作用于γ-氨基丁酸系统：与GABA受体-Cl-通道大分子表面特定位点作用—复合物形成，构象发生改变—GABA偶联的Cl-通道的传导受影响—延长氯离子通道开放时间或频率—延长了GABA的作用
C、构效关系——结构非特异性药物
D、代谢——5位取代基被CYP450酶氧化、N-脱烷基、2位脱硫、水解开环+GA
三、抗精神病药
1、吩噻嗪类——氯丙嗪：经典
A、结构特点
B、作用机制——阻断多巴胺受体，多为多巴胺受体拮抗剂
C、构效关系
D、代谢
1、丁酰苯类——哌啶醇：经典
A、结构特点
B、作用机制——阻断多巴胺D2受体
C、代谢（酮的还原、哌啶脱烷基、w-氧化）
3、七元三环类——氯氮平：非经典
A、结构特点
B、作用机制
选择性抑制DA2受体，产生很强抗精神病作用
C、代谢（N-去烷基、苯环氧化、N-氧化、脱氯）
四、镇痛药
1、4-苯基哌啶类
2、4-苯胺基哌啶类
2、氨基酮类——美沙酮
A、结构
B、代谢（N-脱烷基、酮还原）
五、局部麻醉药
A、结构通式及构效关系
B、作用机制——与神经细胞膜上Na+通道相互作用
六、拟、抗肾上腺素药
1、儿茶酚胺类
A、结构
盐酸多巴胺
B、作用机制——与AD受体结合
C、代谢
D、构效关系
2、非儿茶酚胺类——可乐定
A、结构特点
B、作用机制——促进末梢释放递质，提高受体部位递质的浓度
C、代谢（羟基化、与GA结合或硫酸结合）
3、β受体阻断剂
A、结构及构效关系
七、拟胆碱药
1、胆碱受体激动剂
A、结构特点——匹鲁卡品
B、作用机制——为A ch类似物，与AChR结合，阻断A ch的作用
C、构效关系
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂
A、结构特点——利凡斯的明
B、作用机制——降低A ch的水解速率
C、构效关系
八、抗胆碱药
1、阿托品
A、结构特点
B、构效关系
2、合成M胆碱受体拮抗剂（叔胺类、季胺类）
A、结构特点：参P175
B、构效关系：
具有含N正离子基
具有较大的阻断集团
环状基附近的-OH可以增强作用
3、 N胆碱药受体拮抗剂
A、结构特点
B、构效关系——具有对称分子结构的双季胺神经肌肉阻断药
C、代谢
水解、Hofmann降解
D、作用机制
非去极化型——产生去极化作用，与A ch竞争受体
去极化型——持久去极化。