咖啡中药化学成分

别名咖啡豆汉语拼音ka fei英文名药材基原为茜草科植物小果咖啡、中果咖啡及大果咖啡的种子。

动植物形态：1.小果咖啡，灌木或小乔木，高4-7m。

老枝灰白色，节膨大；枝对生，稀3枝轮生。

叶对生；叶柄长8-15mm；托叶阔三角形，生于幼枝上部的顶端钻状长尖，生于老枝上的顶端突尖，长3-6mm；叶片薄革质，卵状披针形或披针形，长6-14cm，宽3.5-5cm，先端长渐尖，基部楔形或略尖，边缘波状或浅波状，两面无毛。

聚伞花序数个簇生于叶腋；总花梗无或极短；苞片基部合生；花梗长0.5-1.5mm；萼筒管形，长2.5-3mm，先端截平或5小齿；花冠白色，长度因品种而异，常为10-18mm，先端5裂，少4或6裂，裂片长于花冠筒；花药长6-8mm，外露；花柱长12-14mm，柱头2裂。

浆果椭圆形，长12-16mm。

种子背面突起。

长8-10mm。

花期3-4月，果熟期9-11月。

2.中果咖啡CoffeacanephoraPierreexFroehn.又名：中粒咖啡、中粒种咖啡《海南植物志》。

本种与小果咖啡的区别是：叶长15-30cm，宽6-12cm，先端急尖或阔急尖。

果卵状球形，长和宽近相等，均为10-12mm。

3.大果咖啡CoffealibericaBul1.exH1en又名：大粒咖啡、大粒种咖啡《海南植物志》。

本种与小果咖啡的区别是：叶较大，长15-30cm，宽6-12cm，先端阔急尖，叶背面脉腋内的窝孔常具短丛毛。

果阔椭圆形，长19-21m，直径15-17mm。

资源分布1.我国华南、西南有引种栽培。

2.我国海南、广东等地有栽培。

3.我国广东、云南、海南等地有栽培。

生态环境：1.原产热带非洲。

2.原产非洲。

3.原产非洲。

药用植物栽培采收和储藏果皮开始变红即可采收。

采果期因种类而异，小粒种9-11月采，9-10月为盛果期；中粒种11月至次年6月采，2-4月为盛果期。

加工方法有两种：1．干制法：鲜果晒干或烘干后，用脱壳机脱去果皮和种皮，筛去杂质即成。

2．湿制法：此法用于大规模生产。

将鲜果用脱皮机脱皮，分开豆粒与果皮，再将脱去皮的豆粒在水中浸泡脱胶，洗净，干燥，再脱去种皮即得商品咖啡豆。

药用部位生药材鉴定性状鉴别：1．小果咖啡种子已除去种皮，呈椭圆形或卵形，长8-10mm，直径5-7mm，中间部厚3-4mm，背面隆起，腹面平坦，有稍弯曲的纵沟及纸样种皮痕迹。

生品类黄色或暗绿色；焙焦品暗棕色，有特异香气，味微苦。

涩。

2．中果咖啡种子稍大，卵球形，长9-11mm，直径7-9mm，背面隆起，腹面平坦。

3．大果咖啡种子长圆形，长约15mm，直径约10mm，平滑。

显微鉴别：小果咖啡种子粉末特征：生品为淡黄绿色，焙焦品为棕色。

①棕色块状物众多，大小不一。

②纤维细长。

③石细胞类长方形、类圆形，长可达200μm，直径20-40μm，孔沟明显。

④胚乳细胞壁厚，纹孔可见，含蛋白质粒及脂肪。

理化鉴别取本品粉末少许，置载玻片上，加水少许，加热，待水分蒸干后，加苯2滴，干后，可见沿载玻片边缘有淡黄色众多针晶。

(检查咖啡因)中药化学成分 1.小果咖啡果实含生物碱，其中最主要的是咖啡碱(ooffeine)，其次是可可豆碱(theobromine)和茶碱(theo-phylline)。

种于含油，其中甾醇成分有：β-谷甾醇(β-sitosterol)，豆甾醇(stigi11astero1)，菜油甾醇(campestero1)，胆甾醇(cholesterol)和微量的5-燕麦甾-烯醇(Δ5-avenasterol)，7-燕麦甾烯醇(Δ7-avenasterol)，7-豆甾-烯醇(Δ7-stigmasterol)；又含类脂，其中脂肪酸成分是：肉豆寇酸(myristic acid)，棕桐酸(palmitic acid)，硬脂酸(stearic acid)，油酸(oleic acid)，亚油酸(linoleic acid)，花生酸(arachidic acid)。

根、茎。

叶、苗中含咖啡碱、可可豆碱、茶碱、1，7-二甲基黄嘌呤(paraxanthine)，东茛菪素(scope1etin)，对-羟基苯甲酸(ρ-hydroxybenzoic acid)，香草酸(vanillic acid)，对-香豆酸(ρ-coumaric acid)，阿魏酸(ferulicacid)，绿原酸(ch1orogenic acid).咖啡酸(caffeic acid)。

叶中还含熊果酸(ursolic acid)。

2.中果咖啡果实含生物碱：咖啡碱、可可豆碱、茶碱。

种子油中甾醇成分有：β-谷甾醇、24-亚甲基环木菠萝烷醇(24-methylenecycloartanol)，5-燕麦甾-烯醇等。

种子还含咖啡酸，阿魏酸，3-0，4-O-和5-O-咖啡酰奎宁酸(caffeoylquinic acid)，3，4-0-3，5-O-和4，5-O-二咖啡酰奎宁酸(dicaffeoy1quinic acid)，3-O-阿魏酰奎宁酸(3-0-feruloylquinic acid)，3-0-阿魏酰-4-O-咖啡酰奎宁酸(3-O-feruloyl-4-O-caffeoylquinic acid)，3-O-咖啡酰-4-O-阿魏酞奎宁酸(3-O-caffeoyl-4-O-feruloylquinic acid)。

3.大果咖啡果实含咖啡酸。

叶中还含1，3，7，9-四甲基尿酸(theacrine，1，3，7，9-tetramethyluric acid)，大果咖啡碱(liber-ine)就是0(2)，1，9-三甲基尿酸［0(2)，1，9-trimethyluric acid〕，甲基大果咖啡碱(methyllibetine)就是0(2)，1，7，9-四甲基尿酸(O(2)，1，7，9-tetramethv1uric acid]。

理化性质中药化学鉴定理化鉴别取本品粉末少置载玻片上，加水少许，加热，待水分蒸干后，加苯2滴，干后，可见沿载玻片边缘有淡黄色众多针晶。

（检查咖啡因)中药有效成分结构式的测定炮制方法剂型中药制药工艺药理作用 1.对中枢神经系统的作用：咖啡主要有效成分咖啡因和其结构类似物茶碱有很强的中枢兴奋作用。

但茶碱较咖啡因作用更强，维持时间更长。

人服用咖啡因或饮用含咖啡因的饮料常常表现睡意消失，疲劳减轻，思维敏捷。

剂量加大，中枢兴奋作用更加明显，出现紧张、焦虑、不安、失眠、震颤等。

更大剂量则产生局部或全身痉挛。

茶碱在这方面的作用明显强于咖啡因。

咖啡因、茶碱等甲基黄嘌呤类化合物能增加呼吸中枢对CO2的敏感性。

对呼吸中枢也有兴奋作用，这种作用在Cheyne－Stoke呼吸(Cheyne－Stoke respiration)和早产儿呼吸暂停等病理状态和用阿片类药物抑制呼吸的情况下更加明显。

这类化合物尚可导致恶心和呕吐，这部分与其中枢作用有关。

人服用85-250mg咖啡因可使长时间脑力劳动工作能力增强，反应时间缩短，但涉及精巧肌肉协调和准确计时或算术的工作能力有所下降。

有恐惧症的患者对甲基黄嘌呤类化合物尤其敏感，在一项研究中，大多数这类患者服用咖啡因血浆浓度达8μg/ml时即表现焦虑、恐惧和其他恐惧症的典型症状。

当中枢神经系统被用药物抑制时，低剂量的咖啡因等甲基黄嘌呤类化合物即可表现明显的中枢兴奋作用。

另有资料表明这类化合物可特异性地对抗包括镇痛在内的阿片类制剂的作用。

小鼠鞘内注射不产生痛觉过敏(hyperalgesia)剂量的咖啡因即可提高吗啡止痛的半数有效量。

但尚无资料表明酒精中毒时，咖啡因可提高大脑功能。

研究表明，长期服用咖啡因可产生耐受性和药物依赖性。

2.对心血管系统的作用：咖啡因、茶碱等甲基黄嘌呤类化合物对循环系统有明显的作用。

但它们的作用是复杂的，有时是矛盾的。

这在很大程度上取决于当时的机体状态、剂量以及是否以前服用过这类药物。

从前未用过这类药物的人服用咖啡因250-350mg可使心率稍有增加，同时收缩压和舒张压也有所上升。

但上述剂量对常期服用咖啡因的人常常无任何作用。

过去未服用过这类化合物的人服用咖啡因后引起的心率和血压升高是否与儿茶酚胺等化合物和血浆肾素活性升高有关还有待于进一步研究。

但目前一致认为对于常期服用者，体内上述物质浓度并无明显变化。

在高剂量下，咖啡因和茶碱都可造成心动过速。

敏感患者可能出现期前收缩等心律失常。

过量服用含咖啡因的饮料也可能出现心律失常，然而，对正常人这种诱发心律失常的危险性很小，对有缺血性心脏病或心室异位(ventricular ectopy)的患者通常也能耐受中等剂量的咖啡因。

甲基黄嘌呤类对脑血管有收缩作用，使脑血管阻力上升，并伴有脑血流量和脑氧张力下降。

3.对平滑肌的作用：甲基黄嘌呤类化合物可舒张各种平滑肌，其中最重要的是对气管平滑肌的舒张，尤其是在临床哮喘和实验中使用药物使气管平滑肌收缩的情况下作用尤为明显。

茶碱是该类化合物中最为有效的平滑肌舒张药，但对其作用机制仍不清楚。

此外，该类化合物尚能特异性地对抗阿片类药物对胃肠道的作用。

4.其他作用：咖啡因有增强人骨骼肌工作能力的作用，也能增加猫间接刺激四头肌的抽搐张力。

在治疗剂量下，咖啡因和茶碱均可提高人膈肌的收缩力，减轻膈肌疲劳。

此外，甲基黄嘌呤类化合物，特别是茶碱有利尿作用，其增加水和电解质的排泄与噻嗪类化合物相似，长期饮用咖啡可使血浆胆固醇浓度升高，但这并非由于咖啡因所致，而与咖啡所含其他成分有关。

药理学眼用咖啡因致死的现象很少发生。

成人短时服用咖啡因的致死量约为5-10g，服用1g即可出现不良反应，多见中枢神经和循环系统症状。

以失眠，不安和激动等早期症状发展到轻度昏迷、呕吐、痉挛，肌肉紧张和震颤，心动过速和期外收缩(extrasysto1e)也常见。

此外，还可见呼吸加快。

药代动力学甲基黄瞟吟类口服、直肠或注射给药均易吸收。

该类化合物广泛分布于机体各处，并可透过胎盘屏障，也可由乳汁分泌。

咖啡因和茶碱的表观分布容积相似，通常为0.4-0.6L/kg。

茶碱和血浆蛋白的结合比例较咖啡因高，随着浓度增加，结合比例下降。

该类化合物主要在肝中代谢。

茶碱和咖啡因各只有15%和5%以原型从尿中排出。

咖啡因的血浆半衰期为3-7小时，怀孕晚期或长期使用甾醇类口服避孕药妇女的半衰期要两倍于以上时间。

未成熟婴儿对甲基黄嘌呤类化合物消除很慢，对咖啡因的平均半衰期超过50小时。

咖啡因主要通过去甲基化(demethylatiOn)和8位氧化的方式代谢，尿中主要代谢产物为L甲基黄嘌呤(1-methylxanthine)，1-甲基尿酸(1-methy-luric acid)等，少量也可形成茶碱和可可豆碱等其他黄嘌呤类化合物。

毒理学药物配伍药性微苦；涩；平归经功效醒神；利尿；健胃功效分类醒神药；利尿药；健胃药主治精神倦怠；食欲不振用法用量内服：研末煎汤，6-10g。