新型烟酰胺类杀菌剂啶酰菌胺的研究进展_于乐祥
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效 " 医药可得到纯 品或 人工纯 品 , 农 药也少担心 残 留 , 并多 了些 / 绿色 0 " 这对祖 传秘方等 也无影 响 , 只明确 有效成分 , 不 涉及配伍和工 艺 " 实 际上 国外 跨 国公 司
证 "南北 两个农药创 制 中心 , 经过 国家十年来 的支撑 已具 有 同国际水平 一样 的化学 合成力 量 , 条件具 备 , 只是缺 少组织 和协调 " 农药一 医药对 中药材进 行联合 行 动 , 应该 是 实践科 学 发展 观的重 大举 措 , 是功 在 当
. " 状O 今
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林 岁 只(经 口) ! 2( ) 卜 X g/ 只(接触 ) " 蛆蚂}LC !(14d )> l( ) 0 X m 岁kg 作 用特性与应 用 :陡酞菌胺 是线粒体 呼吸链 中唬 拍 酸辅酶 Q 还原 酶抑制 剂 "通 过抑制唬 泊 酸基质 的
杂 , 有些 成分很相似 , 或不 同药材有 着同样成分 " 如果 制定有 关政策 , 把 医药 和农药 等相关专 业工作者 联合 起来 , 把 中药现代化 和农药创制 攻关项 目有机结 合起
已经取 得 50 个国家 用 于 10 0 种作 物 防治 80 种 病害 的登 记 " 巴斯夫 欧洲 公 司在我 国登记 了 96% 原 药和 50% 水分散粒剂 , 用 于防治黄瓜 灰霉病 "
药性真 菌有较 高防效 " 绽酸菌胺可用 于草毒 ! 番茄 ! 茄 子! 黄瓜 ! 扁豆 ! 小豆 ! 洋葱 ! 葡萄 ! 西瓜 ! 甜瓜 ! 葛首 ! 甘 蓝等作 物 , 防治对象 为 白粉病 ! 灰霉 病 ! 菌核病 及各种 腐烂病 "使 用剂量 为 0 .2 5 kg(a .i )/hm Z, 或将 5 0 % 制剂
中不光 解 , 在约 30 0 e 时分解 "
类杀 菌 剂 , 主 要用 于 防 治 白粉病 !灰霉 病 ! 各种腐烂 病! 褐 腐病 和根腐 病 等 , 它几乎 对所 有类 型 的真菌 病 害都 有活性 , 并且 对 其他 药剂 的抗性 菌亦 有效 , 由于
其特有 的作用机理不 易产生交互抗 性 , 加之 对作 物安
来 , 把 药材 的 活性成 分 一一分 离纯 化 , 一 个 个的 测定
如拜耳 ! 先正达 ! 杜 邦及住友 等 , 都是把 医药和农 药组
合 到生 物科学部 , 互 相借鉴 , 共 同研 发 " 我们 如果能够 从上 到下打破行业 和部 门界 限 , 那会使 行业资 源得 以
共享 , 例如南北两 个生测机 构就会更充 分发挥效 能 " 而沈 阳化工研究 院的安全评 价中心 , 已成为农 药和 医 药 安全 评价 和环境 评价 的 多功 能 中心 , 已被 国家认
物 "
作用 机理 , 故也不 易产生交互抗 性 " 同时 , 由于该药剂 具有 良好的耐雨性 , 更显示 了它的应用价 值 " 再则 , 由
于该 药剂具有 出色 的渗透传 导作 用 , 赋予 了药剂相 当
的持 效性 , 从而可 明显减少施 药次数 " 目前 咤酞菌胺 的保 护期届满还不 到三年 , 随着对 陡酸菌胺 合成工艺
代 , 利在 千秋的利 国利 民的好 事 " 祝愿 有识之 士获得
历史性 的成功 !
国 )
农 药研 奥
山东农 铸信 息
氧 的呼吸 , 从 而妨碍病原 菌的能量 代谢 以呈 现杀菌 活 性 " 即它与植 物病原菌细胞 内的线 粒体作用 , 与呼吸 链 中电子传递 体系的蛋 白质复合体 1 结合 , 妨 碍 了呼 吸能 量的代谢 " 由此作用 , 咙酞菌胺 阻碍 了植 物病原 菌 的能量 源 A TP 的合成 , 以使菌 体死 亡 "在灰 霉病生 活环境 中 , 陡酸菌胺对 抱子 的萌发具有极 强 的抑制作 用 "另外 , 它能有效地 阻止芽 管伸长 ! 附着器形成 , 故 呈现 了优 异的预 防效 果 " 由于抑 制 了灰霉病菌 的菌丝
国获准上市 "在亚洲 首次登记 的 国家是韩 国 , 用 于防
与用对照 药剂每 隔 1 0 d 施药 4 次 的药效相 当 , 有 的 甚 至杀 菌效 果更 好 陡酞 菌胺 作用 特点 与苯 并咪哇
类! 酞亚 胺类不 同 , 因此 与常用药 剂无交互抗性 , 对抗
治辣 椒 和黄瓜病 害 , 商 品名 C d h S "2007 年陡 酞菌胺
20以 年陡 酞菌 胺 全球 首 次登 记 的国 家是 英 国 ! 德 国和瑞士 "在英 国分别 以 F i lan (陡 酞菌胺 50% )和
ig S n um ( 陡酞菌胺 2 6 . 7 梦L ) 用于 油菜 籽 和果树 与蔬菜 ; 以商 品名 C a n t u S 在 德 国销售 , 用 于油菜 籽 ;此 后 在多
全与 有利的毒理数据 和生态效果 , 是值得 重视 的新型
烟酸胺 类杀菌剂 "
毒性 :大 鼠急性经 口 LD 护5( Xx 2 mg / kg " 大 鼠急性 经皮 LD ! >2( X刃 m 酬kg "大 鼠急性 吸人 L C !( 4 h)> 6 .7 m 群L " 对兔 眼睛无 刺激性 , 对兔 皮肤无 刺激性 , 大 鼠 N O E L 数据 (Za ) 5 m g / kg "A D I 值 0 . 以m 岁kg "山齿鹑 急性经 口 L D 护 Z000 m 岁kg "虹蹲鱼 L C 夕. 7 m 岁L ( 96 h) " 水 蚤 L C 沪. 33 m g/ L( 4 s h) "藻类 E C 尹. 75 m 岁L ( 96 h) " 其 他水 生 藻 类 N O E C 2 . om g / L " 蜜 蜂 N o E C I.66
分子式 :C 二 H. :Q :吩0
分 子t :M 3 .2 1
化 学名 称及 结 构 式 : 咤 酞 菌胺 的 通用 名 为
bosealid , 又名 :nieobi e n , 试 验 号 B A S s lOF " 化 学 名 f
称 为 2一 氯一 N 一 (4 .
式为 :
一 氯联苯一 2一 基)烟 酞胺 "化学结 构
其 活性 , 分 工协 助 , 两药共 筛 , 优势 互补 , 把 真正 的活 性化合 物和助效化合 物说个 真真切切 , 明明 白白 , 千 年 中药处 方也就有 了科学标准 , 走 出国门也就有 了依 据 ;用 于农 药的成分便 可以进行 模拟合成 和先导 修饰 优化 , 优 势在于无需 合成上万个 化合物 去随机筛 选 , 构成 中国特色 , 成功率 高而且还 能收到一箭 双雕 的成
和应 用技 术的进一 步研 究 , 该 产 品在 我 国农业 生产 中 具有 更广阔的应用 前景 "
结论 :咤酞菌胺 为新颖 的毗陡类杀菌剂 " 该药 剂 杀 菌谱 较广 , 能 用于多种作 物 防治 灰霉病 等多种真菌 病 害 , 并且对其 他药剂 的抗 性菌亦 有效 " 固其 独特 的
忧 伏
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场气 . 气 人.一 1 艾 ./ 丫 -" 城e厂 姗).
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0 0 2 6 年迟 会伟 等对 咙 酞菌胺 合成 路线 进行 了改 进 , 以邻 碘苯 胺 和对 氯苯 硼酸 为起 始原料 , 一 步 制 得 联 苯胺 , 联 苯 胺 与 2一 氯 烟 酞 氯反 应 得 到 目标 产
伸长及抱 子形 成 , 故 能防止发 病后 的二 次感染 "试 验 表 明 咤酸 菌胺在 施药 后很 长 一段 时间里 表现 出好 的 杀菌效果 , 所 以对于该 制剂施药 间隔期 可适 当延 长 " 试 验证 明防治菜豆 灰霉病 全期施 药 3 次 , 间隔 巧 d ,
1992 年发现 其杀菌 活性 , 并 申请 专利 , 2004 年登记 , 现 已于欧洲 ! 美 国等 50 余 国家 进行 了注册 " 专利名 称 :A nili de derivati ves and t heir use to eom batbot 叮tis; 专 利 号 :E P ) 545099 :公 开 日:1993 一 ( 06 一 09 :专 利 申请 日:1992一 11一 07 ;获 中国专利授 权 (C N 175 10 26 )等 " 中 国于 200 4 年对 巴斯 夫 的吮酞 菌胺 进 行行 政保 护 , 保 护期 7 . 5 年"
山东农铸信 息
)
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回
咙酞 菌胺是 德 国 巴斯 夫公 司开 发 的新 型烟酞 胺
理化 性质 :纯 品 为 白色无 嗅 晶体 , 熔点 1 4 2. 8e14 3. 8 e " 蒸气 压<7 . 2x l0礴 m Pa(20 e ), 分 配 系数为 助g O w二 P 2# 96(pH 二 7 , 20 e ) "溶 解度(20 e ):水 4 . 6 m 岁L , 正 庚烷< l 09/L , 甲醇 40一 50 岁L , 丙 酮 160一 20 0 岁L " 吮酞 菌胺在 室温下 空气 中稳定 , 54 e 可 以放 置 1 4 d , 在水
稀释 1000 一 1500 倍 "
合成方法 : 目前文献报道 合成 绽酞菌胺 大致 有两
种方 法 "
1)以邻氯 硝基苯为 原料 , 首先与 对氯 苯硼酸 发生 Su z i k i 反应 , 再还 原 . 后 与 2一 氯 烟酞 氯缩 合 得 目标 产 物.反应式如下 :
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专 利 与 登 记 : 陡 酸 菌胺 为 德 国 巴斯 夫 公 司 于
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厂 !来自百度文库了N场
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) 以 邻碘 苯 胺 为原 料 , 与 2一 2 氯 烟 酞 氯 反应 , 再
与 对 氯苯 硼酸发 生 Su z uk i 反应 得 目的产 物 "反应 式
如下 :
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已经取 得 50 个国家 用 于 10 0 种作 物 防治 80 种 病害 的登 记 " 巴斯夫 欧洲 公 司在我 国登记 了 96% 原 药和 50% 水分散粒剂 , 用 于防治黄瓜 灰霉病 "
药性真 菌有较 高防效 " 绽酸菌胺可用 于草毒 ! 番茄 ! 茄 子! 黄瓜 ! 扁豆 ! 小豆 ! 洋葱 ! 葡萄 ! 西瓜 ! 甜瓜 ! 葛首 ! 甘 蓝等作 物 , 防治对象 为 白粉病 ! 灰霉 病 ! 菌核病 及各种 腐烂病 "使 用剂量 为 0 .2 5 kg(a .i )/hm Z, 或将 5 0 % 制剂
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合成方法 : 目前文献报道 合成 绽酞菌胺 大致 有两
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