药物化学第四章习题及答案教学内容
天然药物化学第四章醌类化合物(YH)
+
H H CH3 N N(CH3)3 CH3
绿色 N(CH3)3
三、醌类化合物的提取分离
醌类化合物由于结构及性质具很大差异，于植物体内的 存在状态也不同，故提取分离方法多样。 （一）、游离醌类成分的提取 1、有机溶剂提取法
A、将药粉用有机溶剂提取，提取液浓缩，可能析出结 晶，再重结晶。
glc O O OH
H H
COOH COOH
Sennoside A
O glc
O
HO
NOTE：
C10-C10,键容易水解而断裂，生成较稳定的蒽酮游离基，
继而氧化成蒽醌类化合物。
随着植物原料储存时间延长，二蒽酮类含量下降，单蒽酮
类含量上升。
glc O O OH
OH
O
OH
OH O OH
H H
COOH COOH
O OH
O O O OH
OH
1
2（名称？）
柿树的新鲜根中含有多种萘醌衍生物：蓝雪醌 (plumbagin)，7-甲基胡桃醌和一些萘醌的二聚物等。其
中蓝雪醌有刺激性臭气，并能刺激皮肤发泡，为一种植
物抗菌素，曾供临床静脉给药以治疗葡萄球菌感染所引
起的疖和痤疮。
O CH3 H3 C OH O
OH
O OMe
(三）菲醌（phenanthraquinones）类
天然菲醌衍生物主要包括邻醌及对醌两大类。 唇形科植物丹参具有活血化瘀、消炎抗菌、抗肿瘤、扩 张血管等多种作用，近几十年来，中日学者深入研究， 从中得到了几十种菲醌衍生物。
O O O
O
邻醌
对醌
丹参中的醌类化合物具有抗菌及扩张冠状动脉的作用， 是中药丹参的主要有效成分，总丹参酮可用于治疗金黄 色葡萄球菌等引起的疖，痈，蜂窝组织炎、痤疮等疾病。 由凡丹参酮IIA制得的丹参酮IIA磺酸钠注射液可增加冠 脉流量，临床上治疗冠心病、心肌梗塞有效。
药物化学10第四章(3)调血脂药物
1. 苯氧基烷酸类
胆固醇在体内的生物合成以乙酸为起始原料
利用乙酸衍生物，干扰胆固醇的生物合成以达到降低 胆固醇的目的
最终发现苯氧乙酸衍生物，对动物和人均有降低胆固 醇合成作用
20
发现-筛选结果
对数百个芳氧乙酸衍生物进行筛选 1962年发现了作用最为显著的氯贝丁酯
（Clofibrate）
治疗，也可以用作冠状动脉硬化的预防
14
其他他汀类药物
目前临床上使用的HMG-CoA还原酶抑制剂主要 有5个，包括天然的洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他 汀和人工合成的氟伐他汀、阿托伐他汀。
15
其他他汀类药物
Lovastatin的甲基化衍生物辛伐他汀 康帕定的活性代谢物普伐他丁
16
发展方向
在血浆中有基本恒定的浓度以维持相互间的平衡 –如果比例失调则表示脂代谢失常
2
脂代谢失常
高血脂主要是极低密度脂蛋白（VLDL）和低密 度脂蛋白（LDL）增多，而血浆中的HDL有利于 预防动脉粥样硬化
高脂血症：血浆胆固醇> 230mg/100ml及甘油三酯 > 140 mg/100ml
27
2、烟酸及其衍生物
烟酸 Nicotinic acid
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发现
烟酸是一种B族维生素 –维生素B5或维生素PP(缺乏导致皮炎；分泌粘液
的膜发炎；舌头和口腔疼痛；腹泻；直肠炎以及 精神上的变化，如急躁，忧虑，抑郁，严重时会 产生时产生神经错乱，腹泻，幻觉，呆症等） 曾发现大剂量的Nicotinic acid可降低血浆中的 甘油三酯 抗动脉粥样硬化作用与Nicotinic acid的维生素 作用无关
天然他汀类药物降脂作用明显，耐受性良好 化学结构复杂----异构体多, 合成不易。 开发结构简单、安全有效的HMG-CoA还原酶抑制剂 他汀类药物会产生肌毒性和肝脏转氨酶升高，同等剂量
药物化学章节习题及答案
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR13R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
天然药物化学习题参考答案
天然药物化学习题参考答案第一章总论一、名词解释1、天然药物化学：运用近代科学技术和方法研究天然药物中的化学成分的一门学科。
2、有效成分：天然药物中具有临床疗效的活性成分。
3、二次代谢及二次代谢产物：二次代谢产物：由植物体产生的、对维持植物生命活动来说不起重要作用的化合物，如萜类、生物碱类化合物等。
一、选择题（选择一个确切的答案）1、波相色谱分离效果好的一个主要原因是：Ａ、压力高Ｂ、吸附剂的颗粒小Ｃ、流速快Ｄ、有自动记录2、蛋白质等高分子化合物在水中形成：Ａ、真溶液Ｂ、胶体溶液Ｃ、悬浊液Ｄ、乳状液3、纸上分配色谱，固定相是：Ａ、纤维素Ｂ、滤纸所含的水Ｃ、展开剂中极性较大的溶剂Ｄ、醇羟基4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是：Ａ、连续回流法Ｂ、加热回流法Ｃ、透析法Ｄ、浸渍法5、某化合物用氧仿在缓冲纸层桥上展开，其 R f值随 PH 增大而减小这说明它可能是Ａ、酸性化合物Ｂ、碱性化合物Ｃ、中性化合物Ｄ、两性化合物6、离子交换色谱法，适用于下列（）类化合物的分离Ａ、萜类Ｂ、生物碱Ｃ、淀粉Ｄ、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于（）的分离，硅胶色谱一般不适合于分离（）Ａ、香豆素类化合物Ｂ、生物碱类化合物Ｃ、酸性化合物Ｄ、酯类化合物二、判断题1、不同的甾醇混合，熔点往往下降特别多2、苦味素就是植物中一类味苦的成分。
3、天然的甾醇都有光学活性。
4、两个化合物的混合熔点一定低于这两个化合物本身各自的熔点。
5、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质，因此称之为一次代谢产物。
6、利用13C-NMR 的门控去偶谱，可以测定13C-1H 的偶合数。
7、凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同．达到分离，而不是根据分子量的差别。
三、用适当的物理化学方法区别下列化合物用聚酰胺柱层分离下述化合物，以稀甲醇—甲醇洗脱，其出柱先后顺序为（）→ （）→ （）→ （）O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D四、填空某植物水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物若干。
天然药物化学习题及答案
天然药物化学习题及答案天然药物化学习题及答案第一章总论1.硅胶色谱一般不适合分离下列哪种化合物（）A.生物碱类化合物B. 酯类化合物C. 香豆素类化合物D. 酸性化合物2.利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是（）A.连续回流法B.浸渍法C.加热回流法D.渗漉法3.由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是（）A.糖类B. 萜类C. 木质素类D. 黄酮类4.与水不分层的有机溶剂（）A.丙酮B. 正丁醇C. CHCl3D. Et2O5.聚酰胺层析的原理是（）A.物理吸附B. 氢键吸附C. 化学吸附D. 分子筛效应6.葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析，在化合物分离过程中，先被洗脱下来的为（）A.杂质B.小分子化合物C.大分子化合物D.两者同时下来7.硅胶吸附层析适于分离（）成分。
A.酸性化合物B. 中性化合物C. 碱性化合物D. 酸性和中性化合物8.乙醇不能提取的成分类型是（）A.苷B. 苷元C. 多糖D. 生物碱9.分馏法分离适用于（）A.极性大成分 B 极性小成分 C 挥发性成分 D 升华性成分10.聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是（）A 30%乙醇B无水乙醇C丙酮D水11. 可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是（）A 乙醚B 丙酮C 正丁醇D 乙醇12. 在水液中不能被乙醇沉淀的是（）A 蛋白质B 多糖C 酶D 鞣质13. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（）A．水＞丙酮＞甲醇B．乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚C．乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂D．丙酮＞乙醇＞甲醇14. 不属亲脂性有机溶剂的是（）A．氯仿B．苯C．正丁醇D．丙酮15. 采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取，下列溶剂排列顺序正确的是（）A．C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B．C6H6、CHCl3、AcOEt、Me2CO、EtOH、H2OC．H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、C6H6、CHCl3D．CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O16. 硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是（）A．洗脱剂无变化B．极性梯度洗脱C．碱性梯度洗脱D．酸性梯度洗脱E．洗脱剂的极性由大到小变化17. 与水分层的极性有机溶剂是（）A.乙醇B.甲醇C.丙酮D.正丁醇多选题1. 加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有（）A．水提醇沉法B．醇提水沉法C．酸提碱沉法D．醇提醚沉法E．明胶沉淀法2. 调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法（）A．醇提水沉法B．酸提碱沉法C．碱提酸沉法D．醇提丙酮沉法E．等电点沉淀法3. 用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时（）A．只适于分离水溶性成分B．适于分离极性较大成分如苷类等C．适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等D．极性小的成分先洗脱出柱E．极性大的成分先洗脱出柱4. 液-液分配柱色谱用的载体主要有（）A．硅胶B．聚酰胺C．硅藻土D．活性炭E．纤维素粉5. 下列有关硅胶的论述，正确的是（）A．与物质的吸附属于物理吸附B．对极性物质具有较强吸附力C．对非极性物质具有较强吸附力D．一般显酸E．含水量越多，吸附力越小6. 对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是（）A．通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附B．水的洗脱能力最强C．丙酮的洗脱能力比甲醇弱D．可用于植物粗提取物的脱鞣质处理E．特别适宜于分离黄酮类化合物7. 凝胶过滤法适宜分离（）A．多肽B．氨基酸C．蛋白质D．多糖E．皂苷8. 离子交换树脂法适宜分离（）A．肽类B．氨基酸C．生物碱D．有机酸E．黄酮9. 大孔吸附树脂的分离原理包括（）A．氢键吸附B．范德华引力C．化学吸附D．分子筛性E．分配系数差异10. 大孔吸附树脂（）A．是吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料B．以乙醇湿法装柱后可直接使用C．可用于苷类成分和糖类成分的分离D．洗脱液可选用丙酮和氯仿等E．可选用不同的洗脱液或不同浓度的同一溶剂洗脱11. 天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有（）A．高效液相色谱法B．质谱法C．气相色谱法D．紫外光谱法E．核磁共振法12. 氢核磁共振谱（1H-NMR）在分子结构测定中的应用是（）A．确定分子量B．提供分子中氢的类型、数目C．推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息D．判断是否存在共轭体系E．通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等三、简答题1. pH梯度萃取法答：是指在分离过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。
X年浙大远程教育药物化学答案
X年浙大远程教育药物化学答案引言X年浙大远程教育药物化学课程是浙江大学远程教育平台上的一门重要课程。
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第一章：药物化学的基本概念1.1 药物化学的定义药物化学是研究药物化学结构特征、药物的合成、改良和优化的学科。
1.2 药物化学的分类药物化学可分为天然药物化学和合成药物化学两个方向。
1.3 药物化学的应用药物化学在药物研发、合成和优化过程中起到了关键的作用。
第二章：药物化学中的有机化学2.1 有机化合物的命名有机化合物根据结构和功能可以进行系统命名，常用的命名方法有IUPAC命名法和通用命名法。
2.2 有机化学反应有机化学反应包括加成反应、取代反应、消除反应等，这些反应在药物化学的合成中经常应用。
2.3 简单有机化合物的合成简单有机化合物的合成方法包括取代反应、加成反应和消除反应等。
第三章：药物化学中的物理化学3.1 酸碱理论在药物化学中的应用酸碱理论在药物化学中用于描述药物的离子化特性，铺垫了后续讨论溶解度和药物吸收的理论基础。
3.2 溶解度的计算和应用溶解度是药物在水中的溶解度，可以通过计算和实验来确定。
3.3 pH值对药物吸收的影响pH值对药物的溶解度和吸收有一定的影响，需要考虑在药物研发和制剂优化中的应用。
第四章：药物化学中的分析化学4.1 药物分析的基本原理药物分析是研究药物品质的重要手段，包括质量分析和定量分析。
4.2 药物质量分析方法药物质量分析方法包括物理分析、化学分析和仪器分析等。
4.3 药物定量分析方法药物定量分析方法是确定药物含量、纯度和含量变化的方法。
第五章：药物化学中的药物合成5.1 药物合成的基本原理药物合成是将药物的理论结构转化为实际物质的过程，需要借助有机化学的知识和技术。
5.2 药物合成的步骤药物合成包括前体合成、中间体合成和目标物合成。
5.3 常用的药物合成方法常用的药物合成方法有缩合反应、环化反应、活化基团反应等。
《药物化学习题》-2010下
《药物化学习题》第二章化学结构与药理活性1．SAR2．Pharmacophoric Conformation3．药物的解离度与生物活性有什么关系?4．什么是药物的疏水键?第三章化学结构与药物代谢1．Drug Metabolism2．Phase I Biotransformation3．Phase II Biotransformation4．Soft Drug软药5．试举两例药物经代谢后活化的例子。
6．简要说明药物代谢对药物研究的作用。
第四章新药研究概论1．Molecular Drug Design2．Lead Compound3．Prodrug4．Soft Drug5．何谓药物分子设计?其过程可大致分为哪两个阶段?简述药物分子设计在新药研发中的重要性。
6．天然生物活性物质是先导物的重要来源，举例说明由此获得先导物并对其进行优化的研究过程有哪些特点。
7．何谓前药原理?前药应具备哪些特征?制备前药的一般方法有哪些?8．举例说明前药修饰可以达到哪些目的。
第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。
2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂?3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。
4．试解释吩噻嗪环上取代基的位置和种类与它们的抗精神病活性及强度的关系。
第六章麻醉药1．Anesthetic Agents2．Local Anesthetics3．Structurally Nonspecific Drug4．Structurally Specific Drug5．根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主要代表药?6．以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride，写出反应式，说明主要反应条件。
7．简述Procaine的化学稳定性，在配制注射液时应注意哪些问题?8．简述局麻药的构效关系。
第七章阿片样镇痛药1．Analgesics2．试写出Methadone的化学结构式及化学名，并说明它如何能保持与Morphine相似的构象。
药物化学各章复习题(附部分答案)
第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C? ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D? ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因??? B．利多卡因?????? C．达克罗宁?? D．布比卡因??????? E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因? B．利多卡因?? C．达克罗宁?? D．氯普鲁卡因????? E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题与参考答案第一章绪论（一）选择题1．有效成分是指CA.含量高的成分B.需要提纯的成分C.具有生物活性的成分D.一种单体化合物E.无副作用的成分2．下列溶剂与水不能完全混溶的是BA.甲醇B.正丁醇C.丙醇D.丙酮E.乙醇3．溶剂极性由小到大的是AA.石油醚、乙醚、醋酸乙酯B.石油醚、丙酮、醋酸乙醋C.石油醚、醋酸乙酯、氯仿D.氯仿、醋酸乙酯、乙醚E.乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是BA.石油醚B.氯仿C.苯D.乙醚E.乙酸乙酯5．下列溶剂中极性最强的是A.Et2OB.EtOAcC.CHCl3D.EtOHE.BuOH6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是BA.水B.乙醇C.乙醚D.苯E.氯仿7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是DA.乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B.乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C.乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D.石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E.石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用CA.煎煮法B.分馏法C.水蒸气蒸馏法D.盐析法E.冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是CA.回流提取法B.煎煮法C.浸渍法D.水蒸气蒸馏后再渗漉法E.水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫DA．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器D．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的B A．比重不同B．分配系数不同C．分离系数不同D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是DA.乙醚B.醋酸乙酯C.丙酮D.正丁醇E.乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用EA.乙醇B.甲醇C.正丁醇D.醋酸乙醋E.苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为AA.Me2CO(丙酮)B.Et2OC.CHCl3D.nBuOHE.EtOAc15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用BA.铅盐沉淀法B.乙醇沉淀法C.酸碱沉淀法D.离子交换树脂法E.盐析法16．影响硅胶吸附能力的因素有AA．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小D．被分离成分的极性大小E．被分离成分的酸碱性大小17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的什么有关AA．极性B．溶解度C．吸附剂活度D．熔点E．饱和度19．下列基团极性最大的是DA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．甲氧基20．下列基团极性最小的是CA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是CA.四个酚羟基化合物B．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物D.二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱叙述不正确项EA.固定项为聚酰胺B.适于分离酚性、羧酸、醌类成分C.在水中吸附力最大D.醇的洗脱力大于水E.甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进行正相分配柱色谱时的结果是BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出24．化合物进行反相分配柱色谱时的结果是AA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的展开剂通常为E A．以水为主B．酸水C．碱水D．以醇类为主E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是BA．离子交换色谱B．凝胶过滤色谱C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱E．氧化铝色谱27．凝胶色谱适于分离EA.极性大的成分B.极性小的成分C.亲脂性成分D.亲水性成分E.分子量不同的成分28．不适宜用离子交换树脂法分离的成分为EA.生物碱B.生物碱盐C.有机酸D.氨基酸E.强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除去无机盐，采用BA.分馏法B.透析法C.盐析法D.蒸馏法E.过滤法30．紫外光谱用于鉴定化合物中的CA．羟基有无B．胺基有无C．不饱和系统D．醚键有无E．甲基有无31．确定化合物的分子量和分子式可用EA．紫外光谱B．红外光谱C．核磁共振氢谱D．核磁共振碳谱E．质谱32．红外光谱的缩写符号是AA.UVB.IRC.MSD.NMRE.HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是DA.UVB.IRC.MSD.NMRE.HI-MS37．A..-CHOB.COC.-COORD.-OHE.Ar-OH极性最强的官能团是E极性最弱的官能团是C38A.B.C.OHOHHOOHD.HOOHOH聚酰胺吸附力最强的化合物是D聚酰胺吸附力最弱的化合物是B39 A．浸渍法B．煎煮法C．回流提取法D．渗漉法E．连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是A 方法简便，药中大部分成分可被不同程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是B40A．硅胶色谱B．氧化铝色谱C．离子交换色谱D．聚酰胺吸附色谱E．凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用E分离黄酮类化合物优先采用D分离生物碱类化合物优先采用C（三）填空题1.天然药物化学成分的主要分离方法有：离子交换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
某公考研专业课系列《药物化学》内部训练-第四章参考答案
第四章参考答案一、单项选择题1) C 2) C3) D 4) A 5)E 6)A7) D 8) B 9) A 10) E二、配比选择题1) 1.B 2. D 3.E 4.C 5.A2) 1.E 2. A 3.C 4.D 5.B三、比较选择题1) 1.D 2.B 3.A 4.C 5.A2) 1.A 2.B 3.B 4.C 5.D四、多项选择题1) ABCDE 2) ABE 3) ABD 4) ABC 5) BD 6) BDE7) ABD 8) ABE 9) BD 10) ABCD五、问答题1．Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。
2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。
3．C2为S构型，活性强，R 构型活性降低或消失。
4．N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。
2．盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A．19世纪初至19世纪中期 B．19世纪中期至20世纪初 C．20世纪初至20世纪中期 D．20世纪30至70年代 E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
A水解反应 B乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。
2．前药是（）。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药 B．含有酰胺结构 C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象 E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题与参考答案TYYGROUP system office room 【TYYUA16H-TYY-TYYYUA8Q8-天然药物化学习题第一章绪论（一）选择题1．有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2．下列溶剂与水不能完全混溶的是 BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3．溶剂极性由小到大的是 AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是 BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5．下列溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是 DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA．水蒸气蒸馏器 B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器 D．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 BA．比重不同 B．分配系数不同 C．分离系数不同 D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. n-BuOHE. EtOAc 15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用 BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16．影响硅胶吸附能力的因素有 AA．硅胶的含水量 B．洗脱剂的极性大小 C．洗脱剂的酸碱性大小D．被分离成分的极性大小 E．被分离成分的酸碱性大小17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的什么有关 AA．极性 B．溶解度 C．吸附剂活度 D．熔点 E．饱和度19．下列基团极性最大的是 DA．醛基 B．酮基 C．酯基D．酚羟基 E．甲氧基20．下列基团极性最小的是 CA．醛基 B．酮基 C．酯基 D．酚羟基 E．醇羟基21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物 B．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱叙述不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出24．化合物进行反相分配柱色谱时的结果是 AA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的展开剂通常为 EA．以水为主 B．酸水 C．碱水D．以醇类为主 E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是 BA．离子交换色谱 B．凝胶过滤色谱 C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱 E．氧化铝色谱27．凝胶色谱适于分离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28．不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除去无机盐，采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30．紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA．羟基有无 B．胺基有无 C．不饱和系统D．醚键有无 E．甲基有无31．确定化合物的分子量和分子式可用 EA．紫外光谱 B．红外光谱 C．核磁共振氢谱D．核磁共振碳谱 E．质谱32．红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37．D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C.D.聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A．浸渍法 B．煎煮法 C．回流提取法D．渗漉法 E．连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是 A方法简便，药中大部分成分可被不同程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A．硅胶色谱 B．氧化铝色谱 C．离子交换色谱D．聚酰胺吸附色谱 E．凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E分离黄酮类化合物优先采用 D分离生物碱类化合物优先采用 C（三）填空题1. 天然药物化学成分的主要分离方法有：离子交换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题第一章绪论<一）选择题1．有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C.拥有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2．以下溶剂与水不可以完整混溶的是 BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3．溶剂极性由小到大的是 AA.石油醚、乙醚、醋酸乙酯B.石油醚、丙酮、醋酸乙醋C.石油醚、醋酸乙酯、氯仿D.氯仿、醋酸乙酯、乙醚E.乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是 BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5．以下溶剂中极性最强的是A. Et 错误! OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6．以下溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA.水B.乙醇C.乙醚D.苯E.氯仿7．从药材中挨次提取不一样极性的成分，应采纳的溶剂次序是 DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采纳的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分派器 D ．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混淆物中各成分在两相溶剂中的 BA．比重不一样B．分派系数不一样C．分别系数不一样D ．萃取常数不一样E．介电常数不一样12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃拿出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜采纳 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不可以使用的溶剂为 AA. Me 错误!CO (丙酮 >B. Et 错误!OC. CHCl 错误!D. n - BuOHE. EtOAc15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除掉此中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用 BA. 铅盐积淀法B. 乙醇积淀法C. 酸碱积淀法D. 离子互换树脂法E. 盐析法16．影响硅胶吸附能力的要素有 AA．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小D ．被分别成分的极性大小E．被分别成分的酸碱性大小17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D ．熔点高的先流出E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分别成分的什么相关 AA ．极性B．溶解度 C ．吸附剂活度 D ．熔点E．饱和度19．以下基团极性最大的是 DA．醛基 B ．酮基 C ．酯基D．酚羟基E．甲氧基20．以下基团极性最小的是 CA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基21．具以下基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf 值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物 B ．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱表达不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分别酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进行正相分派柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出24．化合物进行反相分派柱色谱时的结果是 AA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的睁开剂往常为 EA．以水为主 B ．酸水 C ．碱水D ．以醇类为主E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是 BA．离子互换色谱 D ．硅胶色谱B．凝胶过滤色谱E．氧化铝色谱C．聚酰胺色谱27．凝胶色谱适于分别 EA. 极性大的成分D. 亲水性成分B. 极性小的成分E. 分子量不一样的成分C. 亲脂性成分28．不适合用离子互换树脂法分别的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除掉无机盐，采纳 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30．紫外光谱用于判定化合物中的 CA．羟基有无 B ．胺基有无C．不饱和系统D．醚键有无 E ．甲基有无31．确立化合物的分子量和分子式可用 EA ．紫外光谱B ．红外光谱C．核磁共振氢谱D ．核磁共振碳谱E．质谱32．红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MS37．D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是E极性最弱的官能团是 C38A. B. C.D.聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A ．浸渍法B．煎煮法 C ．回流提取法D．渗漉法E．连续提取法合用于有效成分遇热易损坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是 A方法简易，药中大多半成分可被不一样程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易损坏的天然药物不宜使用的是 B40 A．硅胶色谱 B ．氧化铝色谱C．离子互换色谱D ．聚酰胺吸附色谱E．凝胶色谱E分别蛋白质、多糖类化合物优先采纳分别黄酮类化合物优先采纳 D分别生物碱类化合物优先采纳 C（三）填空题1.天然药物化学成分的主要分别方法有：离子互换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
天然药物化学习题及答案教学文稿
天然药物化学习题及答案第一章总论——习题一 . 单选1.樟木中樟脑的提取方法采用的是 EA .回流法 B.浸渍法 C.渗漉法 D.连续回流E .升华法2.离子交换色谱法，适用于下列（）类化合物的分离 BＡ萜类Ｂ生物碱Ｃ淀粉Ｄ甾体类 E 糖类3.极性最小的溶剂是 CA丙酮 B乙醇 C乙酸乙酯 D水 E正丁醇4.采用透析法分离成分时，可以透过半透膜的成分为 EA多糖 B蛋白质 C树脂 D叶绿素E无机盐5.利用氢键缔和原理分离物质的方法是DA硅胶色谱法 B氧化铝色谱法 C凝胶过滤法 D聚酰胺 E离子交换树脂6.聚酰胺色谱中洗脱能力强的是 CA丙酮 B甲醇C甲酰胺 D水 E NaOH水溶液7. 化合物进行硅胶吸附柱色谱分离时的结果是 BA、极性大的先流出B、极性小的先流出C、熔点低的先流出D、熔点高的先流出8.纸上分配色谱, 固定相是 BA纤维素 B滤纸所含的水 C展开剂中极性较大的溶剂 D醇羟基 E 有机溶剂9、从药材中依次提取不同极性的成分应采取的溶剂极性顺序是 BA、水→EtOH→EtOAc→Et2O→石油醚B、石油醚→Et2O→EtOAc→EtOH→水C、Et2O→石油醚→EtOAc→EtOH→水D、石油醚→水→EtOH→Et2O →EtOAc10、化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA、极性大的先流出B、极性小的先流出C、熔点低的先流出D、熔点高的先流出二、问答题1、硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶、离子交换树脂、大孔树脂等层析法的分离原理是什么？各自的分离规律如何？教材P27-40分别论述2、中草药有效成分的提取方法有哪些？其各自的使用范围及其优缺点是什么？教材P17-19分别论述第二章糖和苷——重点内容掌握常见几种单糖的结构（Haworth式）；掌握化学反应的特点及应用；掌握苷键裂解的各种方法及其特点；（如：酸解、碱解、酶解、Smith降解等）1H-NMR及13C-NMR在糖苷中的应用（如：苷键构型的测定、化学位移值大致区间、糖端基碳的化学位移值、利用J值判断苷键构型、苷化位移（含酚苷和酯苷）等。
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第四章循环系统药物4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：BA. H N ON N B. H NOOONO2OC.D.O OHO E. OOII ON4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。
A. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：AA. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ EA. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比选择题［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢 2受体，扩血管C4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A［4-16~4-20］A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin E 4-17. Captopril A 4-18. Diltiazem C4-19. Enalapril D 4-20. Losartan B三、比较选择题［4-21~4-25］ A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A4-24. 分子中含硝基C 4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状A［4-26~4-30］A. Propranolol hydrochlorideB. Amiodarone hydrochlorideC. 两者均是D. 两者均不是4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 A4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 B4-29. 应避光保存C4-30. 为钙通道阻滞剂D四、多项选择题4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDEA. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 4-32. 属于选择性β1受体拮抗剂有： AB E.A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括： ABDA. 喹啉环2`-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于： ABCA. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： BDA. H H ONO 2O 2NO O OB. ClO OO O C. H H HO H O O O O D.N O OH E. O O HO O4-36. 硝苯地平的合成原料有： B. D. E.A. β-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯 4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是： ABDA. N –去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N –去乙基化合物D. N –去甲基化合物E. S-氧化4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是： ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP 受体拮抗剂4-39. 作用于神经末梢的降压药有： BDA. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40. 关于地高辛的说法，错误的是： ABCDA. 结构中含三个α-D-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP 酶活性五、问答题4-41. 以propranolol 为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
答：Propranolol 是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。
2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。
3．C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。
4．N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
答：在离子通道水平上选择性的阻滞Ca2+离子进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
钙通道阻滞剂可分为两大类：选择性钙通道阻滞剂和非选择性钙通道阻滞剂。
4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
答：盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于碳基与取代苯环及苯并呋喃形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；结构中含碘，加硫酸加热就分解，氧化产生紫色碘蒸气；结构中含碳基，能与2,4-二硝基苯骈形成黄色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀。
生物利用度不高，起效极慢，半衰期长达9-44天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。
为广谱抗心律失常药。
4-44. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril 的缺点及对其进行结构改造的方法。
答：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。
卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用．，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril)，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。
将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。
4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
4-46. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。
答：一氧化氮供体药物（NO donors drug）首先和细胞中的巯基形成不稳定的S－亚硝基硫化物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。
NO激活鸟苷环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGMP的水平。
CGMP可激活cGMP依赖性蛋白激酶，这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能再平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.Lovastatin是羟基戊二酰辅酶A还原抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的 -羟基衍生物才具有活性，故Lovastatin为一种前药。
此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。
Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。