氨氯地平的药理作用及临床应用

氨氯地平的药理作用及临床应用
摘要:本文通过氨氯地平在治疗高血压、心绞痛等疾病的临床疗效对氨氯地平的
药理作用以及临床应用进行的认真的总结，为临床应用氨氯地平提供了参考。

关键词: 氨氯地平；药理作用；临床应用
[中图分类号] R4 [文献标识码] A 文章编号：
氨氯地平是第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，可以选择性的抑制钙离子通过膜进
入心肌细胞和平滑肌细胞，半衰期和作用时间较长，且不良反应较少。

氨氯地平
属于外周动脉扩张剂，可以直接作用在血管平滑肌，从而降低外周血管的阻力，
达到降低血压的目的。

氨氯地平在老年性高血压、高血压合并糖尿病以及冠心病
心绞痛等方面有着不可替代的作用，临床上可将其作为各种高血压和心绞痛的治疗。

1.药理作用
1.1药效学药效学主要包括以下几个作用：（1）血流动力学作用：其作用机
制是结合失活的钙通道，延长复活所需要的时间，抑制血管平滑肌细胞钙离子内流，该药物在受体部位发生作用较慢，可以平稳扩张血管，因此可以明显减少因
扩张血管造成的头胀、头痛以及面红等不适症状[1]。

（2）具有抗动脉粥样硬化
的作用：有关研究结果显示，氨氯地平可以抑制高密度脂蛋白胆固醇受体的表达，有效延缓了动脉粥样硬化，减少动脉壁上胆固醇的积累，且能够抑制血小板凝集
和血管平滑肌增生，减少心绞痛的发作次数和硝酸甘油的使用剂量。

氨氯地平不
会对血脂、血糖、血清电解质造成不好的影响。

（3）保护心脏的作用：氨氯地
平可以显著改善心肌缺血和复灌后的心脏功能，降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，能够阻止缺血后心肌线粒体钙离子的超负荷，从而避免了心肌线粒体ATP合
成的过程中受损，保持心肌细胞的正常运作[2]。

1.2药动学：口服氨氯地平之后吸收比较慢且吸收完全，个体差异较小，6~12小时血药浓度达到最高值。

研究表明，高血压的患者血浆蛋白结合率达到了93%，具有双相性的血浆清除率，终末消除半衰期为30～50小时，持续服用7至8天
之后血药浓度即可达到稳定状态。

因此服药为每天一次，药物浓度的峰谷波动较小，患者可以很好的忍受，既可以在24小时内很好的控制血压，又可以减少过
程中由于血压波动大而造成的器官损伤。

对于老年患者和肝功能衰退的患者，氨
氯地平的药物清除率会有所减慢，因此在选择药物的起始量的时候可能需要选择
较低的。

对于肝功能损伤的患者，由于氨氯地平的药代动力学不受其损伤的影响，因此不需要调整药物的剂量。

氨氯地平在肝脏中代谢，代谢的产物没有药理学活
性[3]。

2.临床应用
2.1治疗高血压方面：（1）多数高血压的患者单独服用就可以达到控制血压
的效果，研究了500例高血压患者的临床资料，对其中的250例采用氨氯地平进
行治疗，对另外的250例采用安慰剂或者其他药物进行治疗，比较两者的临床疗效，结果发现连续服用氨氯地平4周，降压效果较好，且收缩压以及舒张压的降
低幅度明显优于安慰剂或者其他药物组；服药24小时内，血压下降较稳定，长
期治疗血压显著下降，但没有耐药现象。

在治疗的过程中，没有出现体位性低血压，且不改变心率。

多数轻度和中度的高血压患者都可以使用氨氯地平单独治疗。

（2）氨氯地平治疗高血压与依那普利比较，没有过度的降低舒张压，没有直立
低血压现象；与硝苯地平缓释剂比较，氨氯地平在上午几个小时之内降低舒张压
和收缩压的效果更好；与氢氯噻嗪、维拉帕米、阿替洛尔比较治疗高血压的效果
相当。

（3）氨氯地平联合依那普利、赖诺普利治疗中度和重度的高血压患者时
降压效果和耐受性会增强，与利尿剂联合使用时作用也会显著增强[4]。

2.2治疗冠心病心绞痛方面：氨氯地平治疗冠心病心绞痛能够显著改善患者的自觉症状，减少心绞痛的发作次数和硝酸甘油的剂量，改善心电图。

氨氯地平与
安慰剂治疗心绞痛的疗效比较，每日给予患者氨氯地平，剂量分别为1.25mg，
2.5mg，5mg、10mg，持续服用4周，同样给予对照的患者安慰剂，研究结果显示，各剂量的氨氯地平都可以延长心绞痛发作的运动时间。

2.3治疗高血压合并糖尿病方面：非糖尿病高血压患者和糖尿病高血压患者相比，后者发生心血管事件的风险会更大，因此需要严格控制其血压。

使用苯磺酸
氨氯地平治疗高血压合并2型糖尿病，可以有效控制血压，且不会影响血脂和血糖，能够避免短效钙离子拮抗剂血压波动大而引起的心律失常以及反射性心率加快，降低心血管风险和死亡，可以很好的保护肾脏。

当氨氯地平联合β受体阻断
药物、利尿剂治疗高血压时，要注意β受体阻断药物、利尿剂可能恶化糖耐量，
β受体阻断药还可能掩盖低血糖的现象，延误了治疗。

4.不良反应
氨氯地平药物治疗疾病的过程中常见的不良反应主要表现为头痛、头晕、面红、浮肿恶心、乏力等症状，老年患者、肝硬化以及肾功能障碍者应该慎重选择，使用时应减少服用剂量，且要密切观察患者的肝功能有无异常现象，患者出现急
性肝脏疾病肝功能损害时禁止使用该药。

使用氨氯地平的患者，因吸收较慢，浓
度波动小，作用持续时间长，因此，不良反应较其他药物少，且多数会自行消失，尤其是血管扩张的不良反应较少。

综上所述，氨氯地平是长效钙离子拮抗剂，利
用度较高，药物作用持续时间较长，服用方便简单[5]。

多数轻度、中度的高血压
患者可以单独使用，且与其他降压药物联合使用时效果会显著增强。

氨氯地平治
疗心绞痛的患者均有很好的效果，减少了心绞痛发作的次数。

对于高血压或者心
绞痛的心衰患者，使用氨氯地平治疗是合理的。

氨氯地平治疗高血压、冠心病心
绞痛、高血压合并糖尿病以及心衰等疾病的治疗起到了至关重要的作用，值得在
临床上进一步推广和研究。

参考文献:
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收稿日期：2015-09-28。