西药药化练习题

药物化学精题解析

第十三章镇痛药

一、作用于阿片受体的镇痛药

(一)吗啡

(二)半合成衍生物：可待因、纳洛酮

(三)合成镇痛药：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬

多选题

43、关于盐酸吗啡，叙述正确的是（）

A.吗啡是两性化合物

B.吗啡在光照下被空气氧化

C.天然吗啡为左旋体

D.吗啡结构中含有甲氧基

E.天然吗啡为右旋体

答案：ABC

解析：结构特点：

1）部分氢化菲环的母核

2）由五个稠杂环组成的刚性分子

3）具有5个手性碳原子, 有旋光性

4）天然存在的吗啡为左旋体

性质：

1）两性化合物：3位酚羟基，弱酸性；17位的叔胺，碱性

2）不稳定（3-OH），易氧化变质，碱性、铁离子、日光催化易氧化；酸性条件稳定（pH3-5）加入抗氧剂

3）酸性脱水并分子重排

多选题

44、镇痛药依来源不同分为（）

A.吗啡生物碱

B.半合成镇痛药

C.合成镇痛药

D.吗啡喃类

E.苯吗喃类

答案：ABC

解析：

1）吗啡生物碱：盐酸吗啡，是最早使用的镇痛药

2）半合成镇痛药：可待因：3位酚羟基成甲醚，具镇咳作用。纳洛酮：17-位氮原子上的甲基被烯丙基取代，为阿片受体专一性拮抗剂，用于阿片类药物中毒的解毒剂和戒毒剂。

3）合成镇痛药：

①吗啡喃类：酒石酸布托啡诺

②苯吗喃类：喷他佐辛

③哌啶类：哌替啶，枸橼酸芬太尼

④氨基酮类：盐酸美沙酮，右丙氧芬

⑤其他类：盐酸布桂嗪，苯噻啶，盐酸曲马多

45、1）吗啡喃类合成镇痛药（）

2）苯吗喃类合成镇痛药（）

3）哌啶类合成镇痛药（）

4）氨基酮类合成镇痛药（）

A.吗啡

B.酒石酸布托啡诺

C.喷他佐辛

D.盐酸哌替啶

E.盐酸美沙酮

答案：BCDE

单选题

46、该结构为（）

A.枸橼酸芬太尼

B.盐酸美沙酮

C.右氧丙芬

D.喷他佐辛

E.盐酸哌替啶

答案：B

单选题

47、关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是（）

A.白色结晶性粉末，味微苦

B.易吸潮，遇光易变质

C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚

D.本品结构中含有酯键，极易水解

E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体答案：D

解析：

性状：白色结晶性粉末，味微苦。

易吸潮，遇光易变质，故应密闭保存。

溶解性：易溶于水或乙醇，溶解于氯仿，几乎不溶于乙醚水溶液。鉴别：水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油滴状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色的固体

酯键：由于苯基空间位阻的影响，水解的倾向性较小

命名：1-甲基-4 -苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

多选题

48、镇痛药的构效关系（）

A.有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，可与受体表面的阴离子受点(a)结合

B.具有苯环，与受体的平坦区(b)通过范德华力结合

C.活性中心和芳环与受体结合时，烃基部分凸出于平面的前方，正好与受体的凹槽（c）相适应

D.有一个酸性中心

E.为一个三点结合的阿片受体结合模型

答案：ABCE

解析：构效关系

（1）分子结构中具有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用。（2）分子中应具有一个碱性中心。在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合。

（3）碱性中心与芳环几乎处在同一平面上，烃基部分凸出于平面的前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合。

第三篇传出神经系统药物

第十四章影响胆碱能神经系统药物

第一节胆碱受体激动剂

一、生物碱类胆碱受体激动剂：硝酸毛果芸香碱

二、胆碱酯类胆碱受体激动剂：氯贝胆碱

第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂

一、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明

二、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定

第三节M胆碱受体拮抗剂

一、莨菪生物碱类

硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱

二、合成的M胆碱受体拮抗剂

溴丙胺太林

第四节N胆碱受体拮抗剂

一、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱

二、非去极化型肌肉松弛药：苯磺酸阿曲库铵

多选题

49、1）氢溴酸山莨菪碱的结构为（）

2）氢溴酸东莨菪碱的结构为（）

3）硫酸阿托品的结构为（）

答案：CBA

多选题

50、莨菪类药物结构与中枢作用的关系是( )

A、6，7位环氧使中枢作用增加

B、6，7位无取代使中枢作用减弱

C、6位羟基取代使中枢作用更弱

D、α位有羟基亦可降低中枢作用

E、山莨菪碱的中枢作用最低

答案：ABCDE

多选题

51、关于硫酸阿托品的理化性质，下述正确的是（）

A.临床上应用的是外消旋体

B.在碱性条件下水解

C.水溶液可使酚酞呈红色

D.弱酸和近中性条件下稳定

E.结构中有3个手性碳原子

答案：ABCDE

解析：

性状：无色结晶或白色结晶性粉末，无臭。

溶解性：极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。

水解性：莨菪醇、莨菪酸结合成的酯，在碱性条件下可引起分解。来源：颠茄类植物，如曼陀罗。在提取时莨菪酸会发生外消旋化。亦可用全合成法生产,为外消旋体

旋光性：有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5，

内消旋不产生旋光性。

多选题

52、溴新斯的明的化学名是（）

A.溴化-N，N，N，-三甲基-2-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

B.溴化-N，N，N，-三甲基-3-[（二甲氨基）乙酰氧基]苯铵

C.溴化-N，N，N，-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

D.溴化-N，N，N，-三甲基-4-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

E.溴化-N，N，N，-三甲基-4-[（二甲氨基）乙酰氧基]苯铵

答案：C

多选题

53、氢溴酸东莨菪碱的用途是（）

A.镇静药

B.全身麻醉前给药

C.有机磷农药中毒

D.晕动病

E.狂躁性精神病

答案：ABCDE

解析：

中枢抑制：小剂量镇静，大剂量催眠。

镇静：适合用作麻醉前给药。

解毒：可用于有机磷酸酯杀虫剂的中毒解救。

防晕动：在阿托品类生物碱中，以东莨菪碱防晕动病的疗效最好。

其他：还可用于治疗帕金森病、感染性休克。

第十五章影响肾上腺素能神经系统的药物

第一节肾上腺素受体激动剂

α受体激动药：肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱