驱虫药物介绍课件

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大环内酯类驱虫药的共同点是C-16位上具有 大环内酯结构。其中阿维菌素类(Avermectins， AVMs)是一类具多组分的混合物,其基本结构是 碳16位上的大酯环和3个主要取代基团,即C-2到 C-8a上的六氢苯并呋喃基,C-13位上的双糖基,C17到C-28位上的旋酮基。C-5位上如果是甲氧基, 则称为阿维菌素A,如果是羟基,则称为阿维菌素B。
阿维菌素类：包括阿维菌素(Avermectin， AVM)、伊维菌素(Ivermectin，IVM)、多拉菌 素(Doramectin，DRM)、塞拉菌素 (Selamectin，SEI) 和埃普利诺菌素 (Eprinomectin，EPR)等。
美贝霉素类：包括美贝霉素肟(Milbemycin oxime)、Nemadectin、莫西菌素 (Moxidectin，MOX)等。
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Milbemycin oxime
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大环内酯类药物主要是通过增加GABA而阻断 机体神经-肌肉间的信号传递而产生驱虫作用。而哺 乳动物外周神经传导介质为乙酰胆碱，以GABA作 传导介质的神经仅存在于中枢神经系统，由于哺乳 动物具有血脑屏障，因而药物进人中枢神经系统的 数量很少。此外，至今尚未发现在哺乳动物体内存 在受谷氨酸控制的CI－通道。因此，大环内酯类驱 虫药对哺乳动物具有很高的安全性。
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随后，美国Merck公司从该菌发酵菌丝 中提取出了一组由8个结构相近同系物组成 的混合天然产物，并命名为阿维菌素 (Avermectins, AVM)。使抗寄生虫药的药 效比同时代的药效提高了25倍，使用剂量 从mg／kg降低到了txg／kg级，开辟了抗 寄生虫药的新纪元。
美贝霉素类(Milbemycins)和阿维菌素类 (Avermectins)具有相似的结构。其与阿维菌素 类(Avermectins)在结构上的主要区别在于C－l3 位上少了二糖基。
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理化性质
大环内酯类驱虫药是一类脂溶性药物， 可溶于许多有机溶剂中，如氯仿、甲醇、 丙酮、乙醇、乙酸乙酯、环已烷、二氯甲 烷、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等，在水 中的溶解度极低(0.006-0.009 mg／L)。
常用驱虫药物及安全使用方法
第一节 驱线虫药物 一、抗生素类
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（一）大环内酯类
从20世纪40年代以来，每5年就有一种新 的抗寄生虫药物开发上市。使用剂量从 Phemothiazine(1940s)的60mg／kg到 Oxfendazole(1970s)的5mg／kg，由此可 见每种新药的药效提高约50％，1975年， 日本北里研究所的研究人员从静冈县土样 中分离得到一种链霉菌Streptomyces avermitilis MA-4680 (NRRL8165 )。
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大环内酯类抗寄生虫药是一类天然的或是 半合成的具有十六元大环内酯环化合物。该 类化合物由两大类组成，即：
阿维菌素类(Avermectins，AVMs) 美贝霉素类(Milbemycins)。
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药理作用
大环内酯类药物为高效广谱抗寄生虫抗生素,在世 界上应用越来越广泛,对动物体内寄生虫(线虫)和体外 寄生虫(节肢动物)有优异的预防和治疗作用。
大环内酯类驱虫药的杀虫机理是药物与靶虫细胞上 的特异性高亲合力强的结合位点结合,影响了细胞膜对 氯离子的通透性,继而引起线虫的神经细胞及节肢动物 的肌细胞抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放增 加,GABA作用于突触前神经末梢,减少兴奋性递质的释 放,使突触后膜产生兴奋性突触后电位减弱,突触后神 经元因膜电位的去极化程度达不到阈值而不能进入兴 奋状态,从而引起抑制,虫体麻痹死亡。
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而吸虫和绦虫神经肌肉细胞中缺乏与本 类药物发生特异性结合的位点，不利用 GABA作为外周神经递质，阿维菌素类药 物对吸虫与绦虫无驱虫作用。
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毒理学及其安全性
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药物制剂
大环内酯类驱虫药是目前最为优良的驱虫药，对 该类药物的制剂研究与开发是近些年来新兽药研究的 一个热点内容。现已商品化的如下：
阿维菌素：预混剂、片剂、注射剂和浇泼剂； 多拉菌素：口服剂、注射剂和浇泼剂； 埃谱利诺菌素：浇泼剂； 塞拉菌素：透皮剂； 伊维菌素：预混剂、片剂、糊剂、口服液和缓释巨 丸剂(Sustained－release bolus，SRB)、注射 剂和浇泼剂(Pour-on)； 莫西菌素：注射剂和浇泼剂 ； 美贝霉素肟：口服剂。