药物化学多选

四、多项选择题

1)下列属于“药物化学”研究范畴的是（）

A. 发现与发明新药

B. 合成化学药物

C. 阐明药物的化学性质

D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

E. 剂型对生物利用度的影响

2)已发现的药物的作用靶点包括（）

A. 受体

B. 细胞核

C. 酶

D. 离子通道

E. 核酸

3)下列哪些药物以酶为作用靶点（）

A. 卡托普利

B. 溴新斯的明

C. 降钙素

D. 吗啡

E. 青霉素

4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（ACD）

A. 药物可以补充体内的必需物质的不足

B. 药物可以产生新的生理作用

C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E. 药物没有毒副作用

5)下列哪些是天然药物（）

A. 基因工程药物

B. 植物药

C. 抗生素

D. 合成药物

E. 生化药物

6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ACDE）

A. 通用名

B. 俗名

C. 化学名（中文和英文）

D. 常用名

E. 商品名

7)7）下列药物是受体拮抗剂的为（）

A. 可乐定

B. 普萘洛尔

C. 氟哌啶醇

D. 雷洛昔芬

E. 吗啡

8)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药

物为抗肿瘤药的是（）

A. 紫杉醇

B. 苯海拉明

C. 西咪替丁

D. 氮芥

E. 甲氧苄啶

9)下列哪些技术已被用于药物化学的研究（）

A. 计算机技术

B. ＰＣＲ技术

C. 超导技术

D. 基因芯片

E. 固相合成

10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有（）

A. 阿替洛尔

B. 可乐定

C. 沙丁胺醇

D. 普萘洛尔

E. 雷尼替丁

11)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）

A. pKa

B. 脂溶性

C. 5位取代基的氧化性质

D. 5取代基碳的数目

E. 酰胺氮上是否含烃基取代

12)巴比妥类药物的性质有(ABDE)

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用

D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，未解离百分率高

13)在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（）

A. 羟基的酰化

B. N上的烷基化

C. 1位的脱氢

D. 羟基烷基化

E. 除去D环

14)下列哪些药物的作用于阿片受体（）

A. 哌替啶

B. 美沙酮

C. 氯氮平

D. 芬太尼

E. 丙咪嗪

15)中枢兴奋剂可用于（）

A. 解救呼吸、循环衰竭

B. 儿童遗尿症

C. 对抗抑郁症

D. 抗高血压

E. 老年性痴呆的治疗

16)属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有（）

A. 氟斯必林

B. 氟伏沙明

C. 氟西汀

D. 纳洛酮

E. 舍曲林

17)氟哌啶醇的主要结构片段有（）

A. 对氯苯基

B. 对氟苯甲酰基

C. 对羟基哌啶

D. 丁酰苯

E. 哌嗪

18)具三环结构的抗精神失常药有（）

A. 氯丙嗪

B. 匹莫齐特

C. 洛沙平

D. 丙咪嗪

E. 地昔帕明

19)镇静催眠药的结构类型有（）

A. 巴比妥类

B. GABA衍生物

C. 苯并氮卓类

D. 咪唑并吡啶类

E. 酰胺类

20)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有（）

A. 尼可刹米

B. 柯柯豆碱

C. 安钠咖

D. 二羟丙茶碱

E. 茴拉西坦

21)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离

（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

22)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的（）

A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的

中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine Bromide 比Neostigmine Bromide 作用时间长

C. Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出

D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide

23) 对Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构（ ）

N

(CH 2)n

X

C R 1

R 2

R 3

A. R 1和R 2为相同的环状基团

B. R 3多数为OH

C. X 必须为酯键

D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好 24) Pancuronium Bromide （）

A. 具有5 -雄甾烷母核

B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C. 3位和17位有乙酰氧基取代

D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E. 具有雄性激素活性

25)

肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为（ ） A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO 和COMT 的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化

26)

肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ） A. 具有β-苯乙胺的结构骨架

B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体

C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

27)

非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（ ）

A. 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B. 未及进入中枢已被代谢

C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E. 中枢神经系统没有组胺受体

28)

下列关于Mizolastine 的叙述，正确的有（ ）

A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B. 不经P450代谢，且代谢物无活性

C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，

但Mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性 29)

若以下图表示局部麻醉药的通式，则（ ） A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n 等于2~3为好

D. Y 为杂原子可增强活性

n ( )R 1

Y Z

N R 2R 3