抗肿瘤中药纳米给药系统的研究进展

年 ，全世界癌症病例总数呈现持续上升趋势 ，全球卫生 团，并创造性地通过肿瘤的一些生理学特性 ，构建 了一
医疗负担快速增加 。 目前恶性肿瘤的治疗策略主要 系列具有纳米尺寸的药物传输 系统 ，在理论和实验基
为化疗 、放疗 、手术切除为主 ，其中 ８０％以上 的肿瘤 患 础 上证 实 了实体 肿瘤 渗 透及 滞 留增 强 效应 （ＥＰＲ）的存
世界科学技术～中医药现代化 ★综述
抗 肿 瘤 中 药 纳 米 给 药 系统 的研 究 进展 六
陈云艳 １，２，３瞿 鼎 ，郭梦斐 。，秦 越 ，陈 彦 。
（１．南京 中医药大 学 附属 中西 医结 合 医院 南 京 ２１００２８；２．江苏 省 中医药 研究 院 中药组 分 与微 生态 研 究 中心 南 京 ２１００２８；３．皖南 医学 院 芜 湖 ２４１００２）
Ｐａｕｌ Ｅｈｒｌｉｃｈ于 ｌ９世纪末正式提 出ｆ２１，这是 药物靶 向传 纳米粒等 。这些纳米 载体均能够显著包埋难溶性药
递概念的先驱 ，该类药物的优势可精准定位体 内病灶 物 ，提高药物的生物利用度 ，延长体循环时间 ，同时促
部位 ，在发挥治疗作用 同时减少正常组织的损伤 。
进细胞对 于药物的摄取 ，可以实现对化疗药物的增效
关 键词 ：中药 纳米 给 药 系统 抗 肿 瘤治 疗 ｄｏｉ：１０．１１８４２／ｗｓｔ．２０１８．０３．０１６ 中图分类 号 ：Ｒ９１ 文 献标 识码 ：Ａ
ＷＨＯ发 布 的一份 全 世界癌 症 统计 报 告显 示 ：２０１４ 了肿瘤 的血管异 常 、淋 巴功 能缺 失 、胶原增 多 等各 种谜
纳米给药系统通常是指粒径 卜１ ０００ ｒｉｍ的分散体
是化疗药物常引起全身毒副作用的主要原因。“魔法子 系 ，根据组装方式和结构的不 同，可以分为以下几类 ：
弹 （Ｍａｇｉｃ ｂｕｌｌｅｔ）”的概念 是 由德 国著名 的细菌 学家 脂质体 、胶束 、微乳 、纳米粒 、纳米脂质结构载体 、无机
★★ 通讯作 者：陈彦，教授 ，博 士生导师，主要研 究方向 ：中药新型给 药系统 。
Hale Waihona Puke Baidu
［Ｗｏｒｌｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ￣Ｍｏｄｅｒｎｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ Ｍａｔｅｒｉａ Ｍｅｄｉｃａ］ ４３１
２０１８ 第二十卷 第 三期 Ｖｏ１．２０ Ｎｏ．３
自上 世 纪后 期 ，肿 瘤 生 理 学 、药 理学 、药 剂学 等 学 减 毒作 用 。经 过数 十年 的努力 ，现 阶段 已有 诸 如力 扑
科的发展 以及相关交叉学科不断发展 ，我们逐渐解开 素（紫杉醇脂质体 ）、阿霉素长循环脂质体 、紫杉醇 白蛋
白纳米粒等多种纳米制剂进人 临床应用 。然而 ，目
在中医药理论指导下 ，抗肿瘤 中药有着许多化疗 药物难 以比拟的多组分协同优势 。但是 ，受制于难溶 性成分的吸收障碍 以及体内的无选择性分布 ，抗 肿瘤 中药 的治疗 效 果 还 有很 大 的提 升 空 间 。此 外 ，抗 肿瘤 中药 多组 分纳 米制 剂 也还 面 临着化 疗 药 物纳 米化 时 所 未 遭 遇 的难 题 ，譬 如 多组 分 共 载 、组 分 问 协 同递 送 、药 效 物 质 基 础探 究 等 。本 文 以靶 向方 式 的 不 同 ，将 纳 米 制剂分为被 动靶 向、主动靶 向、混合靶 向、仿生型靶 向 几大类 ，结合近年来 纳米技术在 中药抗肿瘤领域的研 究实例 ，综述抗肿瘤中药纳米制剂 的研究进展 、面临的 发 展 瓶颈 ，并 对发 展 现状 提 出见解 。
人 ：陈彦 ；江苏省中 医药局重点科技项 目（ＺＤ２０１５０９）：中药活性 多糖在 口服抗 肿瘤微 乳构建 中的作 用及机 制探 讨 ；负责人 ：陈彦 。国家 自然科 学基金 青年项 目（８１５０３２６４）：微 环境调控协 同层 次化 “靶 向一释 药”策略促 中药脂质体肿瘤 深层 递送研 究 ，负责人 ：瞿 鼎；江苏省医学青年重点 人 才（ＱＮＲＣ２０１６６３１），基 于肿瘤微环境调控释放 策略 构建的 中药脂质复合 系统逆 转肿 瘤多药耐药研 究 ，负责人 ：瞿鼎。
者 都 要 经 过 化 疗 ，因此 化 学 药 物 治 疗 手 段 尤 为关 键 。 在 。一时 间 ，纳米药物递送系统成为肿瘤靶 向药物
众所周 知的是 ，许多化疗 药物 由于在体 内无选择性分 递 送领 域 的研究 热 点 。
布 ，绝 大部 分化 疗药 物不 能够 真正 到 达肿瘤 组 织 ，这也
摘 要 ：纳 米给 药 系统是 靶 向递送 抗 肿 瘤 药物 的理 想载 体 ，它可 以极 大地 提 高抗 肿 瘤 药物 的 治疗效 果 ，明 显减轻 系统毒性，在替代传统化疗方 面极具应 用前景。在 中医药理论指导下 ，抗肿瘤 中药有着许 多化疗药物难 以 比拟 的 多组 分协 同优 势 。但 是 ，受制 于难溶 性 成分 的 吸收 障碍 以及 体 内的 无选择 性 分布 ，抗肿 瘤 中药的 治疗 效果还有很 大的提升空间。近年来，通过对纳米给 药系统和 中药多组分在抗肿瘤领域优势的有机整合 ，多种 中 药纳米给药系统见于报道 ：在改善药物的生物利用度 ，提 高药物的靶 向能力，增加 药物体 内外稳定性 ，智能调节 组分释放以及增效减毒方面优势显著 ，大量的研 究实例丰富 了中药制剂现代化的研究策略 ，也为今后的临床应 用提 供 了大量 的科研 数据 ，本 文 以靶 向策略 方 式为切 入 点 ，综述 了近 年 来 中药纳 米给 药 系统 的研 究进 展 。
收 稿 日期 ：２０１８—０２—１３ 修 回 日期 ：２０１８－０３一ｌ１
前 的纳 米 制 剂 多基 于单 ～ 成分 的化 疗药 物 构 建 ，尚无 中药 纳米 制剂 用 于 临床 的报道 。
★ 国家 自然科 学基金委 面上基金 项 目（８１６７３６０６）：基于粒径程序化调控 策略 构建的抗肿瘤 中药脂质微乳复合 系统及其 瘤内聚集渗透研 究 ，负责