化妆品中美白剂综述

化妆品中美白剂综述
摘要:简述了化妆品中美白剂中的美白原理及几种美白剂的特征.
关键词:美白剂；氢醌；化妆品；熊果苷；
化妆品是名符其实的化工制品.它是由基质加上其它如抗氧化剂、肪腐剂、香料、表面活性剂、保湿剂、色素及皮肤渗透剂等组成.美白化妆品的研制一直是国内外化妆品科研机构研发人员关注的重点.市场上美白化妆品的种类在不断增多.但是，美白化妆品的配制经常会出现一些问题：如美白效果不佳、产品稳定性差（外观和质的变化）、出现副效果（用后皮肤变得更黑、生斑甚至加重）等等.
1.1美白剂美白原理
近年来，不断有新的外用美白剂被迅速研发出来，其中最主要的作用机理是通过抑制酪氨酸酶而达到美白效果.针对酪氨酸酶的作用机制可分为抑制酪氨酸酶的活性、减少酪氨酸酶的产生和合成、抑制酪氨酸酶的糖化、加速酪氨酸酶的分解[1].此外，还有些美白剂可作用于黑色素形成的其它环节以及黑色素的转运代谢。

关于黑色素的生成抑制机理，归纳起来可分为细胞内抑制、细胞外抑制以及外援因素控制等几方面.黑色素细胞的胞内抑制黑色素的形成的生物化学过程现已研究比较清楚了，认为它是由酪氨酸在含高价铜离子(Cu2+)的酪氨酸酶作用下，氧化生成3，4---羟基苯丙氨酸(多巴)，再由酪氨酸酶氧化为多巴醌，进一步氧化为5，6一二羟基吲哚，聚合后生成黑色素.[2]
1.1. l.直接控制、抑制黑色素的生成过程中所需要的各种酶，由于黑色素的形成主要发生在黑色素细胞内，对黑色素细胞内的黑色素形成机理的研究表明，黑色素的形成主要是由黑色素细胞内的四中酶：酪氨酸酶、多巴色素互变酶(TRP-2)、过氧化物酶和DI-IICA氧化酶(TRP—1)稳定了酪氨酸酶的活性，这一点是人体的酪氨酸酶与老鼠、蘑菇等的酪氨酸酶的不同之处)单独或协同作用的结果.而实现皮肤的真正美白，对多种黑色素形成酶的抑制就显得至关重要.[3]
1.1.
2.酪氨酸酶的抑制酪氨酸酶是一多酚氧化酶，属氧化还原酶类，该酶主要催化两类不同的反应，一元酚羟基化生成邻二羟基化合物，以及邻二分氧化，生成邻二苯醌.这两类反映中均有氧自由基参与反应，在黑色素形成过程中酪氨酸酶是一主要限速酶，该酶活性大小决定着黑色素形成的数量.当前化妆品市场上的美白产品几乎绝大多数以酪氨酸酶抑制剂为主，并且每年以较快的速度发现新的该类化合物.依据抑制机理的不同.酪氨酸酶的破坏性抑制,即破坏酪氨酸酶的
活性部位.
1.1.3.所谓酪氨酸酶的破坏性抑制，也就是某种可以直接对酪氨酸酶进行修饰、改性的物质，使酪氨酸酶失去对黑色素前体——一酪氨酸的作用，从而达到抑制黑色素形成的目的.目前该抑制剂的研究、开发主要限于对Cd+等酪氨酸酶活性部位的破坏.因此寻找安全、高效的络合剂是该领域的一个研究热点.
2.几种美白剂的有效成分
美白剂是否有效，应以其是否抑制细胞中黑素合成为评判依据[4].
2.1.对苯二酚（氢醌）
分子式为[C 6H 4(OH)2 ]，分子量110. 10，二元酚，为白色晶体，沸点286.2℃，能溶于水，并能以任何比例与醇相溶.由于氢醌具有抗氧化剂和络合剂的作用，被广泛用于日用化工领域.[5]氢醌直接作用于酪氨酸酶，阻断酪氨酸转化为多巴、多巴醌的过程，从而干扰黑色素的合成，并能阻断色斑内黑色素细胞产生新的黑色素.它通过抑制酪氨酸酶（是目前惟一已知的由黑色素细胞合成的、黑色素代谢中的一种酶）活性，控制黑色素细胞代谢过程，使表皮内多巴反应阳性黑色素细胞数量显著减少，从而产生可逆性的皮肤褪色，并促使已生产的黑色素释放到色斑外，起到治愈色斑、增白皮肤的作用.但氢醌有高度诱发突变和细胞毒作用，过度应用会引起黄褐病等，长期积累下来会留下可怕的疤痕，还可能对肝肾有影响.
氢醌对眼结膜和角膜具有明显的刺激作用,长期接触氢醌蒸汽或粉尘可导致视力减退.[5]
2.2胎盘素
在市场上不少标有美白、祛斑作用的产品中, 我们时常会看到胎盘素这一成分.实际上胎盘素是一种混合物, 包含成分复杂, 有氨基酸、酵素及激素等等.以往对胎盘素的研究大多集中在改善机体及抗皮肤老化方面.胎盘素在促进皮肤新陈代谢的同时对黑色素的代谢也会有一些促进作用.当然, 这只是推测.但临床试验证明其确有美白功效.为增加其效果, 市场上许多含胎盘素的美白产品大都辅以其他活性成分, 如维生素E、维生素C 及其衍生物等[6].
2.3甲氧苯酚
随着有关氢醌法规的颁布，开发出一种新型美白剂甲氧苯酚.对于甲氧苯酚的皮肤美白机理目前尚不清楚，但它在黑色素前体的形成过程中是作为竞争性抑制剂发挥作用的，此外，甲氧苯酚与氢醌不同，它并不损害黑素细胞[7].
2.4抗坏血酸
抗坏血酸也称为维生素C，在非处方药中使用.抗坏血酸通过与铜离子的相互作用来降低多吧醌，进而达到干扰黑色素合成的作用.多吧醌是色素合成过程中重要的中间体.抗坏血酸也是一种有效的抗氧化剂，有时将抗坏血酸与氢醌组合来防止氢醌氧化.如果光是抗坏血酸本身，低浓度时它其实是一种比较差的皮肤美白剂，而在高浓度时，由于低pH 值，维生素C 具有强烈的皮肤刺激作用[8].然而，它对那些皮肤较白的人群通过皮肤剥落的方式来达到皮肤美白的作用.相反，使用高浓度的维生素C 可使皮肤变黑.因此，在有色人群中应避免使用高浓度的维生素C.
2.5甘草萃取物
甘草萃取物常被用于许多非处方药品中来达到美白效果.甘草萃取物中的活性成分是甘草苷和异甘草苷.甘草苷可通过分散聚焦的黑色素来使黑素分布均匀，以
达到皮肤美白的作用.同时甘草苷还是抗炎剂，因此不存在皮肤刺激这一不良反应.氢醌、类维生素A 和抗坏血酸都不同程度地存在与剂量相关的刺激性问题.甘草( Glycyrrhiza) 以往被用作解毒抗炎物质,常作内服.最早被提取的是甘草甜素(即甘草酸) ,被人体吸收后分解出甘草次酸, 具有很强的抗炎作用[9].近年来, 人
们从甘草中不断提出新的有效成分,如甘草黄酮, 研究表明它是一种很好的美白成分, 其美白作用主要来自其对酪氨酸酶的抑制及对多巴色素互变异构酶(TRP - 2) 活性的抑制和对5 , 6 - 二羟基吲哚(DHI) 的聚合的阻碍.
2.6曲酸及其衍生物
曲酸是全球范围内非处方药品中皮肤美白产品中最常用的皮肤美白剂之一.曲酸是由曲霉和青酶中所得到的一种亲水性真菌衍生物.在亚洲通常将曲酸用来治疗黄褐斑.研究显示，曲酸在美白功效方面相当于氢醌.曲酸的活性在于它可与铜离子结合以抑制酪氨酸酶的活性.但曲酸最大的使用缺陷还在于其活性成分对皮肤屏障的损伤以及含曲酸产品的刺激性等问题.陆晔等通过土豆酪氨酸酶活性抑制实验发现熊果苷、曲酸和对苯二酚对土豆酪氨酸酶活性有明显的抑制作用[10]..
2.7熊果苷
熊果苷是一种安全、有效的美白成分, 其对黑色素的抑制作用已经得到证实.据称, 其对紫外线照射引起的色素沉着作用尤为明显.随着对其研究的深入, 一些熊果苷衍生物也陆续开发成功.例如, 熊果苷的酚羟基酯化物, 以及维生素C - 熊果苷磷酸酯等等[11].其目的就是在熊果苷研究的基础上, 得到稳定性更高、美白效果更好、更安全的美白成分.熊果苷还有抑制黑素体成熟的作用.熊果苷对黑素细胞没有毒性.Mitshnafi Nakajima等研究发现，熊果苷抑制黑素细胞合成黑素，对细胞酪氨酸酶活性没有明显影响，提出熊果苷可能是通过非酪氨酸酶途径抑制黑素合成.[12]
表1几种美白剂的性质比较
3.美白剂发展方向
3.1.天然美白剂的新型透皮技术将促进美白类产品的发展
3.2美白成分只有透过表皮才会更好地发挥其功效.[13]
美白成分的透皮研究也将成为美白产品开发、研究的重点内容.研究表明, 经脂质体包覆的美白剂更容易进入真皮发挥作用[14].另外, 微乳化在美白产品中的应用也将成为今后的研究重点.新的透皮技术的应用无疑将会提高美白剂效果的发挥, 促进市场的进一步发展.使用会有所增加.
3.3.新型美白、祛斑成分不断涌现与应用
为了实现安全、高效的理想, 研究人员将在改善现有美白成分不足的基础上, 不断开发新型美白、祛斑成分, 以满足不断增长的市场需求.如高效、稳定的维生素C 衍生物的开发等. 基于对影响皮肤美白的各种因素的全面考虑，我们提出美白护肤品开发的方向应是全效美自一从外部紫外线防护，到内部抑制黑色素生成，从提高色素细胞更生更新能力，降低色素沉积和促进色素细胞脱落，直至增强皮肤细胞自身免疫力，提高皮肤弹性及新陈代谢机能，全方位多功效地发挥美白活性成份的配合作用，从而达到显著的美白效果，真正获得自然美白健康肌肤的护肤目的.全效美白才是二十一世纪美白化妆品发展的最新趋势[15].
结语：综上所述，将不同功能的美白活性成分，如熊果苷、曲酸衍生物、甘草
提取物等黑色素抑制剂，维生素C等黑色素还原剂，UVA紫外线防护剂，以及促进皮肤细胞新陈代谢、赋予皮肤保湿滋润等功能的美白护理成分，全面配合应用于美白护肤品中，即全效美白，将成为未来美白护肤品发展的趋势.研究表明，这些活性组145份在化妆品配方中不仅配伍性良好，而且还具有较强的协同增效作用.由于美自护肤品与抗衰老及防晒护肤品已是当今护肤品市场的三大主流产品，而且近期以来，美白护肤品在亚洲的地区也受到越来越多的女性的关注.在国内，美白更是中国女性护肤美容的重点内容.因此，可以预见，利用全效美白的概念，开发高效美白的护肤产品将使美白产品生产商们在未来的护肤品市场竞争中获得更大的成功!
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The effective components of Whiting agent in cosmetics Abstracts: The article presents the principle of Whiting agents in cosmetics and introduces the effective components in
Whiting agents.
Key words: Whiting agents; Hydroquinone; Cosmetics; Arbutin .。