非阿片类镇痛药物
氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物
氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物氟哌利多（Flupirtine）是一种非麻醉型和非阿片类的镇痛药物，主要用于缓解中度至重度疼痛。
它具有独特的工作机制和安全性特点，常被用于治疗神经痛、肌肉痛、关节炎和其他疼痛病症。
本文将介绍氟哌利多的药理作用、临床应用和安全性。
一. 药理作用氟哌利多主要通过作用于中枢神经系统的κ-阿片受体而发挥镇痛效果。
它与阿片类药物的不同之处在于，氟哌利多不会影响μ-阿片受体，因此不会导致成瘾和呼吸抑制。
相反，氟哌利多是一种非依赖性药物，用于长期治疗的患者通常不会出现明显的耐受性或戒断症状。
此外，氟哌利多还有其他药理活性，如对钙离子通道的抑制作用。
这种作用可以降低神经元的兴奋性，减少疼痛信号的传递。
氟哌利多还有抗炎和抗氧化作用，可帮助减轻炎症引起的疼痛和细胞损伤。
二. 临床应用氟哌利多在临床上广泛应用于各种疼痛病症的治疗。
它特别适用于神经痛、肌肉痛和关节炎所引起的疼痛。
此外，氟哌利多还可用于头痛、偏头痛和月经痛等其他类型的疼痛。
这种药物通常以口服胶囊或片剂的形式给予患者。
在剂量选择上，医生会根据患者的具体情况来决定，以确保最佳的疗效和耐受性。
不能滥用或超量使用氟哌利多，以免出现不良反应。
三. 安全性相对于一些其他镇痛药物，氟哌利多的安全性较高。
临床试验和使用经验表明，它很少引起依赖性和药物滥用。
然而，在使用中也需注意一些潜在的不良反应和风险。
最常见的不良反应包括头晕、嗜睡、乏力以及胃肠道不适（如恶心、呕吐）。
这些反应通常是短暂的，并在治疗初期逐渐减轻。
在一些个别情况下，还可能出现肝功能异常、心律失常和过敏反应等，但这些情况相对较少。
需要注意的是，氟哌利多不适宜与酒精或其他中枢神经抑制剂同时使用，因为这可能增加镇静和呼吸抑制的风险。
同时，患有肝功能受损、中重度肾功能不全、心脏病或药物过敏的患者在使用氟哌利多时需要格外谨慎。
总之，氟哌利多是一种有效的镇痛药物，具有独特的药理作用和安全性特点。
非阿片类镇痛药物
非阿片类镇痛药物对乙酰氨基酚（acetaminophen ，对乙酰氨基酚，扑热息痛）【性状】白色结晶或晶粉，无臭，味微苦。
易溶于热水及醇。
微溶于水。
【药理】本品为非那西丁和乙酰苯胺的代谢产物，为一种弱前列腺素合成抑制剂，有解热镇痛作用，但无抗炎作用。
应用相同剂量对乙酰氨基酚与阿司匹林镇痛效果和持续时间相等，但不引起胃肠道反应和血小板副作用，口服后吸收迅速，镇痛时间为 3 — 6 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 0.25〜0 .5g , bid〜qid。
一日量不宜超过 4g，与其他非甾体类药物组成合剂一日量不超过 2g 。
【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、多汗、腹痛。
剂量过高可引起肝功能损害。
【禁忌证】肝肾功能不全者。
【注意事项】妊娠及哺乳期慎用。
【规格】 0.3g / 片， 0.5g / 片。
阿司匹林（aspirin ，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid）【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭、味微酸，微溶于水。
【药理】前列腺素可使机体对痛觉敏感，提高损伤感受器对机械性、化学性刺激的敏感性，降低痛阈。
阿司匹林能抑制前列腺素的合成，使局部前列腺素生成减少，因而有镇痛作用。
阿司匹林的镇痛作用属于外周性，镇痛作用温和，最适用于躯体的轻、中度钝痛，特别是伴有局部炎症的疼痛。
阿司匹林还有抗炎、解热及抗血小板聚集等作用。
口服后可在胃及小肠前部吸收，生物利用度为68 %± 3 %, 45〜60分钟后达血药浓度的高峰，镇痛时间为3〜6小时。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 0.3〜0 .6g , “ tid〜qid。
【不良反应】与剂量有关。
长期用药可引起胃十二指肠溃疡、出血，血小板功能低下、肝功能损伤、耳鸣和听力减退。
过量应用可导致水杨酸中毒，患者表现为：头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐、大量出汗、谵妄，甚至高热、脱水、虚脱、昏迷。
少数患者可有过敏反应，出现皮疹、哮喘。
镇痛药合理应用
疼痛治疗现状
目前疼痛并没有得到及时有效的控制，尤以亚洲国家严重， 普遍存在阿片成瘾恐惧症。
ＷＨＯ已经联合ＩＡＳＰ和国际麻醉剂控制委员会一起呼 吁降低阿片成本，改善对医用阿片类药物过分控制的现状。
减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘， 也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道 内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影 响，大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫，不对抗 催产素兴奋子宫的作用，故不延缓产程。
3．心血管系统 治疗量可致体位性低血压， 原因同吗啡。由于抑制呼吸，也能使体 内CO2蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力 升高。
4．治疗量吗啡能提高膀胱括约肌张力，导 致尿潴留；
5．还能促进垂体后叶释放抗利尿激素； 6．大剂量吗啡能收缩支气管。
哌替啶
哌替啶为苯基哌啶衍生物，是临床 常用的人工合成镇痛药，其结构虽与 吗啡不同，但它仍具有与吗啡相同的 基本结构。
【体内过程】
口服易吸收，皮下或肌内注射后吸收更迅速， 起效更快，故临床常用注射给药。主要在肝 代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型 或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋 作用，中毒时发生惊厥可能与此有关。哌替 啶血浆t1/2约3小时。
ＩＡＳＰ发起一个年度性的“世界镇痛日”活动，目的是 使“免除疼痛”的理念深入人心，进一步加深对 “免除 疼痛是基本人权” 的认识。
但是实现全球疼痛治疗有赖于多种措施的结合，教育、观 念、统一标准、立法、放松国家对阿片药物管制、国际合 作。
镇痛药物的分类
按作用机理
阿片类 非阿片类 辅助用药
镇痛药合理应用
阿片和非阿片镇痛药在慢性疼痛中的药理作用
阿片和非阿片镇痛药在慢性疼痛中的药理作用
赵楠;宫泽辉
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】2002(029)004
【摘要】慢性疼痛是一种混合的病理生理学机制,是自发和诱发疼痛的复杂状态,对镇痛药的反应差别很大.尽管没有系统的实验依据,但阿片类镇痛药始终是治疗严重慢性疼痛的首选药物.环氧合酶抑制剂是治疗中的首选辅助药物,对急性疼痛几乎无效的抗抑郁药、抗癫痫药和静注局麻药,在一些慢性疼痛病例中显示出明显的长期疗效.NMDA受体拮抗剂盐酸氯胺酮和α2受体激动剂可乐定对急性和慢性疼痛都有效,并可减少阿片类药物的用量,但常伴有严重的副作用.辣椒素等局部用药和阿片类等鞘内给药对某些病人也有效.模拟人类慢性疼痛状态建立了一些实验动物模型,但至今这些模型的药理学特点还没有很好地确定.
【总页数】2页(P211-212)
【作者】赵楠;宫泽辉
【作者单位】军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850
【正文语种】中文
【中图分类】R971+.1
【相关文献】
1.非阿片类镇痛药物在癌痛中的应用 [J], 刘思同;翟志超;左明明;刘金锋
2.非阿片类镇痛药物在成人ICU中的应用 [J], 杨曙光;赵慧颖;安友仲
3.非阿片类镇痛药和非NSAID类镇痛药--配体敏感性离子通道型受体/G蛋白共轭型受体的作用药 [J], 滨屋吉扩
4.围术期非阿片类镇痛药的应用进展 [J], 李峰;沈通桃
5.非阿片类镇痛药应用在全身麻醉喉罩置入的乳腺癌保乳手术中的可行性 [J], 张海燕;储晓英
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非甾体类抗炎药的不良反应
非甾体类抗炎药的不良反应一、非甾体类抗炎药的不良反应非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚是常用的非阿片类镇痛药。
非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚的镇痛作用相对较弱，且镇痛作用具有剂量上限效应。
与阿片类镇痛药相比，长期或大剂量非阿片类镇痛药的器官毒性风险显著高于阿片类镇痛药。
当非阿片类镇痛药的剂量达到一定剂量水平时，增加剂量不会增加镇痛效果，但不良反应的风险会显著增加。
因此，如果需要长期服用止痛药，或非阿片类镇痛药的日剂量达到限制剂量，应考虑改用阿片类镇痛药，或仅增加阿片类镇痛药的剂量。
（1）非甾体抗炎药的不良反应非甾体类抗炎药的镇痛作用较弱，镇痛作用有剂量封顶效应。
长期大剂量服用非甾体类抗炎药发生消化道溃疡、血小板功能障碍、肾毒性等不良反应的危险明显增加。
据美国fda的统计，使用非甾体类抗炎药达3个月或以上者，上消化道溃疡、出血及穿孔发生率为1％~2％，如达1年，则发生率为2％~5％。
据澳大利亚统计，在长期应用非甾体类抗炎药的患者中，有高达20％的人会发生胃溃疡，其中1／10死亡。
使用非甾体类抗炎药容易发生消化道溃疡的高危患者包括：老年人、消化道溃疡病史、酒精过量、重要器官功能不全、长期大剂量用非甾体类抗炎药等。
非甾体类抗炎药通过抑制前列腺素的生成，产生胃肠毒性反应。
即使给予肠溶剂型的非甾体类抗炎药或非口服用药(直肠、注射用药等)也难以避免发生消化道溃疡的危险。
非甾体类抗炎药的肾毒性易发生于老年人、合并肾脏疾病、合用肾毒性药物的患者。
减少非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚不良反应的主要措施如下：1。
选择合适的药物类型非甾体类抗炎药的不良反应发生及程度与用药种类有关。
cox-2选择性抑制剂是新一代非甾体类抗炎药，其不良反应明显低于传统非甾体类抗炎药。
cox有两个性质截然不同的异构酶，即cox-1和cox-2。
cox-1主要在血小板、胃粘膜及许多正常组织中表达，cox-1表达对保持胃和肾等器官功能平衡起重要作用。
cox-2则通常在病变时被诱导表达，在炎症及肿瘤组织中应答性暂时表达。
疼痛门诊的常用药物
疼痛门诊的常用药物卫生部中日友好医院刘波涛一、总论疼痛门诊的常用药物。
主要包括：中枢性镇痛药、非甾体类消炎药、糖皮质激素类药物、局部麻醉药、神经破坏药以及疼痛的辅助用药。
二、中枢性镇痛药中枢性镇痛药物，一般来说主要分作两大类：一类是阿片类镇痛药物，另一类是非阿片类的镇痛药物。
接下来我们先讲阿片类镇痛药物。
阿片类镇痛药物习惯上又称为麻醉性镇痛药物，它可以提高痛阈，减轻以至消除疼痛，减少患者因疼痛而引起的身体的痛苦和精神、心理上的压力，还有这种焦虑、烦燥，改善患者的情绪和生活质量。
麻醉性镇痛药物在缓解疼痛时一般不产生意识消失，但大剂量时能够抑制中枢神经系统，并能产生睡眠或者麻醉。
在疼痛门诊中常用的阿片类镇痛药物，列举了六种，分别是吗啡、芬太尼、羟考酮、可待因、哌替啶和丁丙诺啡。
吗啡这是从阿片中提取的一种生物碱，它可以直接作用于中枢神经系统和肠壁的阿片受体而产生镇痛作用。
这是治疗中、重度癌性疼痛的一种重要的镇痛药。
口服是最佳的给药途径，可以减少患者的药物依赖性，方便而且没有创伤。
吗啡在临床上具有多种剂型，如硫酸或者盐酸吗啡的口服剂型就有即食片、缓释片，或者水剂，同时还有这种注射针剂。
盐酸吗啡的即释片和控释片，区别主要是在体内维持的时间不同，所以服药的间隔时间也不同，一般吗啡即释片的间隔时间是4-6小时，而缓释片的间隔时间是8-12个小时。
吗啡可以对身体多个系统产生作用，对中枢神经系统是具有这种强烈的麻醉镇痛作用，镇痛范围非常广泛，几乎适用于各种严重疼痛，包括晚期癌性病变的这种剧痛。
它在镇痛的时候能保持意识，以及其他感觉不受影响。
同时还有比较明显的一种镇静作用。
需要注意的是，阿片类药物可以产生欣快的精神效应，这就是导致药物滥用的神经生理基础。
同时吗啡也可以对呼吸系统产生这个呼吸抑制的作用，对心血管系统，治疗剂量的吗啡对血管和心率没有明显的作用，但大剂量的吗啡可以引起体位性低血压和心动过缓。
吗啡可以使消化道的这个平滑肌、括约肌兴奋，然后主动减慢，所以可以有止泻和治疗便秘的这个作用。
麻醉药物的分类及作用机制
麻醉药物的分类及作用机制麻醉药物是用于手术、疼痛缓解和其他医疗操作中的药物。
它们通过影响神经系统的功能，产生麻醉、镇痛和抑制意识的效果。
麻醉药物可以根据其化学结构、药理作用和使用方式等不同特点进行分类。
本文将介绍麻醉药物的分类及其作用机制。
一、全身麻醉药物全身麻醉药物主要用于手术过程中，能够产生全身麻醉效果。
常见的全身麻醉药物有以下几种：1.静脉麻醉药物：静脉麻醉药物通过静脉注射给药，迅速起效并具有短暂作用时间。
常见的静脉麻醉药物包括丙泊酚、异丙酚等。
这些药物通过抑制中枢神经系统的活动，产生镇静和麻醉效果。
2.气体麻醉药物：气体麻醉药物是通过患者呼吸这种气体来实现麻醉效果。
常见的气体麻醉药物有笑气、氟烷等。
这些药物进入肺部后，通过血液循环带到大脑，发挥麻醉作用。
3.插管麻醉药物：插管麻醉药物是指通过气管插管实现麻醉效果。
常见的插管麻醉药物有地西泮、咪达唑仑等。
这些药物影响神经递质的传递，从而达到麻醉效果。
二、局部麻醉药物局部麻醉药物主要用于局部区域的疼痛缓解，通过阻断痛觉神经的传递来实现麻醉效果。
常见的局部麻醉药物有以下几种：1.局部浸润麻醉药物：局部浸润麻醉药物是通过直接注射到手术区域周围组织中，达到麻醉效果。
常见的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
这些药物通过阻断神经冲动的传导，产生局部麻醉效果。
2.神经周围阻滞麻醉药物：神经周围阻滞麻醉药物是通过将药物注射到神经周围组织或神经束中，阻断神经冲动的传导来实现麻醉效果。
常见的神经周围阻滞麻醉药物有利多卡因、罗哌卡因等。
这些药物能够局部麻醉神经束，使其对疼痛信号不敏感。
三、镇痛药物镇痛药物主要用于缓解疼痛，并不具有麻醉效果。
常见的镇痛药物有以下几种：1.阿片类镇痛药物：阿片类镇痛药物是一类强效的镇痛药物，通过与脑中的阿片受体结合来缓解疼痛。
常见的阿片类镇痛药物有吗啡、哌替啶等。
这些药物可适用于严重疼痛的情况，但具有较强的依赖性和成瘾性。
2.非阿片类镇痛药物：非阿片类镇痛药物包括非甾体类抗炎药和COX-2抑制剂，具有镇痛和抗炎作用。
非阿片类镇痛药治疗慢性疼痛病中国指南解读PPT课件
如加巴喷丁、普瑞巴林等，通过抑制神经元异常放电，减少神经递质释放，从而减轻疼痛。
作用机制与药理特点
NSAIDs主要通过抑制COX活性，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、镇痛作用。其药理特点为起效快 ，但长期使用可能增加胃肠道、心血管等不良反应风险。
抗抑郁药通过调节神经递质水平，改善疼痛相关的情绪障碍，提高患者对疼痛的耐受性。其药理特点为 起效较慢，但长期使用可显著改善患者生活质量。
介绍非阿片类镇痛药的种类、作用机 制、用药方法和注意事项，提高患者 对药物治疗的认知和依从性。
03
疼痛评估与记录
教会患者如何自我评估疼痛程度，并 鼓励患者记录疼痛日记，以便医生更 好地了解病情和调整治疗方案。
心理干预在慢性疼痛治疗中的应用
认知行为疗法
通过改变患者的思维方式和行为习惯，减轻疼痛带来 的负面情绪，提高患者的生活质量。
抗癫痫药通过抑制神经元异常放电，减少神经递质释放，从而减轻疼痛。其药理特点为对特定类型的疼 痛如神经痛等具有显著疗效。
适应症与禁忌症
NSAIDs适用于轻度至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。禁忌症包 括活动性消化性溃疡、严重肝肾功能不全等。
抗抑郁药适用于伴有情绪障碍的慢性疼痛患者。禁忌症包括严重心律失常 、急性心肌梗死等。
患者教育与自我管理
加强对患者的教育和指导，帮助患者了解疾病知识和自我管理方法 ，提高患者的治疗依从性和自我管理能力。
05
临床实践指南解读
诊断评估流程优化
疼痛病史采集
详细询问疼痛部位、性质、程度、持续时间 及伴随症状，了解疼痛对患者生活质量的影 响。
体格检查
针对疼痛部位进行详细的体格检查，评估疼痛相关 的肌肉紧张、关节活动度及神经功能。
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一、非阿片类镇痛药物二、对乙酰氨基酚(acetaminophen ,对乙酰氨基酚,扑热息痛 )【性状】白色结晶或晶粉,无臭,味微苦。
易溶于热水及醇。
微溶于水。
【药理】本品为非那西丁与乙酰苯胺的代谢产物,为一种弱前列腺素合成抑制剂,有解热镇痛作用,但无抗炎作用。
应用相同剂量对乙酰氨基酚与阿司匹林镇痛效果与持续时间相等,但不引起胃肠道反应与血小板副作用,口服后吸收迅速,镇痛时间为 3 — 6 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 0、25 ～ 0 .5g , bid ～ qid 。
一日量不宜超过 4g ,与其她非甾体类药物组成合剂一日量不超过 2g 。
【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、多汗、腹痛。
剂量过高可引起肝功能损害。
【禁忌证】肝肾功能不全者。
【注意事项】妊娠及哺乳期慎用。
【规格】 0.3g / 片, 0.5g / 片。
阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸, acetylsalicylic acid)【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭、味微酸,微溶于水。
【药理】前列腺素可使机体对痛觉敏感,提高损伤感受器对机械性、化学性刺激的敏感性,降低痛阈。
阿司匹林能抑制前列腺素的合成,使局部前列腺素生成减少,因而有镇痛作用。
阿司匹林的镇痛作用属于外周性,镇痛作用温与,最适用于躯体的轻、中度钝痛,特别就是伴有局部炎症的疼痛。
阿司匹林还有抗炎、解热及抗血小板聚集等作用。
口服后可在胃及小肠前部吸收,生物利用度为68 ％± 3 ％, 45 ～ 60 分钟后达血药浓度的高峰,镇痛时间为 3 ～ 6 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 0、3 ～0 .6g ,“ tid ～ qid 。
【不良反应】与剂量有关。
长期用药可引起胃十二指肠溃疡、出血,血小板功能低下、肝功能损伤、耳鸣与听力减退。
过量应用可导致水杨酸中毒,患者表现为:头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐、大量出汗、谵妄,甚至高热、脱水、虚脱、昏迷。
少数患者可有过敏反应,出现皮疹、哮喘。
【禁忌证】对此药过敏、胃十二指肠溃疡、有出血倾向者禁用。
【注意事项】同时用抗凝药、慢性胃十二指肠病变及肝、肾功能障碍者慎用。
【规格】 0、38/ 片, 0.5g / 片。
肠溶片: 0、38/ 片。
吲哚美辛(indometacin)【性状】类白色或微黄色结晶状粉末,几乎无臭无味。
【药理】通过抑制体内前列腺素合成而有解热、镇痛及消炎作用。
本品镇痛解热作用较阿司匹林强,但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。
本品口服吸收良好。
在血中 90 ％与蛋白结合,生物半衰期为 7 ～ 12 小时。
主要由肝代谢。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 25mg , bid 或 tid 。
控释胶囊 75mg , qd ,或 25mg , bid 。
栓剂 50mg , qd-bid 。
【不良反应】与阿司匹林的不良反应相似。
【禁忌证】与阿司匹林的禁忌证相似。
【注意事项】癫痫、帕金森病、精神障碍患者慎用。
【规格】肠溶片剂: 25mg/ 片;胶囊剂: 25mg/ 粒;胶丸: 25mg/ 粒;控释胶囊: 25mg/ 粒;栓剂: 25mg/ 粒,50mg/ 粒, 100mg/ 粒。
布洛芬(ibuprofen , brufen)【性状】白色结晶粉末,稍有特异臭。
【药理】有抗炎、镇痛与解热作用。
临床上其镇痛作用优于阿司匹林。
缓释胶囊生物利用度好,血中布洛芬浓度高于普通片,生物半衰期为 4 ～ 9 小时,镇痛作用可维持 12 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛,特别就是不能耐受阿司匹林的患者。
【用法用量】 200mg , bid ,或 300mg , bid 。
缓释片需整片吞服,不可嚼碎。
【不良反应】偶有轻度消化不良、皮疹、胃肠道出血与肾功能损伤。
【禁忌证】肝肾功能不全、胃肠道溃疡患者慎用。
【注意事项】活动性消化道溃疡,支气管哮喘,心功能不全,妊娠及哺乳期慎用。
【规格】片剂: 100mg/ 片, 200mg/ 片。
缓释胶囊: 200mg/ 粒。
缓释片: 300mg/ 片。
双氯芬酸钠(diclofenac sodium)【性状】白色或类白色微粒。
【药理】双氯芬酸钠属于非甾体类抗炎药,具有消炎与止痛的作用。
可抑制前列腺素合成,并有阻止血小板凝集的作用。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】肠溶片或缓释胶囊:成人初次剂量 50mg ,每日 3 次。
>1 岁儿童 1 ～ 350mg/kg/d 。
直肠用药:成人 25mg/ 粒,直肠一次用药。
注射液:成人 75mg ,深部肌肉注射,每日 1 — 2 次。
最好选择口服用药。
【不良反应】胃肠道不适、恶心、头昏、头痛、过敏反应如瘙痒、皮疹、哮喘与水肿。
【禁忌证】胃溃疡。
严重肝肾功能或造血功能紊乱。
对乙酰水杨酸或其她非甾体类抗炎药过敏者。
孕妇或哺乳者。
【注意事项】有胃肠溃疡病史者,不明原因的胃肠道疾病,肝肾功能损害、高血压、哮喘,鼻息肉与慢性呼吸道感染患者慎用。
【规格】肠溶片: 25mg/ 片, 50mg/ 片。
缓释胶囊: 100mg/ 粒。
注射液: 75mg/ 安瓿。
直肠栓剂: 25mg/ 粒。
萘普生(naproxen)【性状】类白色颗粒胶囊或片剂。
【药理】萘普生属于非甾体类抗炎药,具有消炎与止痛的作用。
可抑制前列腺素合成,并有阻止血小板凝集的作用。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】口服用药:首次用药 1000mg/d ,分 1 ～ 2 次服。
维持用药: 500mg/d ,分 1 ～ 2 次:最大剂量 750mg/d , 1 次服用。
直肠用药:每日 500mg ,直肠一次用药。
【不良反应】胃肠道不适、恶心、呕吐、口炎、腹泻、便秘、头昏、头痛、过敏反应如瘙痒、皮疹、哮喘与水肿等。
【禁忌证】对本药过敏者。
胃十二指肠溃疡。
严重肝肾功能或造血功能紊乱。
【注意事项】有胃肠溃疡病史、肝肾功能不良、高血压、哮喘、鼻息肉与慢性呼吸道感染患者慎用。
【规格】片剂: 275mg/ 片, 550mg/ 片, 750mg/ 片。
直肠栓剂 500mg/ 粒。
塞来昔布(celebrex , celecoxib)【性状】本品为白色不透明硬胶囊形片。
【药理】塞来昔布就是具有独特作用机制的二芳香杂环类新一代化合物,即环氧化酶 -2 特异性抑制剂。
塞来昔布与基础表达的环氧化酶－１的亲与力极弱,治疗剂量的塞来昔布不干扰组织中与环氧化酶－１相关的正常生理过程,尤其在胃、肠、血小板与肾等组织中。
对 COX-2 与 COX-1 的抑制比例为 375 : 1 。
塞来昔布口服吸收良好, 2 ～ 3 小时达到血浆峰浓度。
口服胶囊后的生物利用度为口服混悬液生物利用度的 99 ％。
在治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。
本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗剂量下,血浆蛋白结合率约为 97 ％。
塞来昔布主要在肝脏内经羟化、氧化与葡萄糖醛酸化进行代谢,代谢产物对环氧化酶—1 与环氧化酶 -2 无抑制活性。
本药主要通过肝脏清除, <1 ％的药物以原形从尿中排出。
多剂服药后清除半衰期为 8 ～ 12 小时。
连续服药 5 天内达到稳态分布容积均值,约 500L / 70kg ,表明该药在组织中广泛分布。
临床前研究表明本药可通过血脑屏障。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】塞来昔布 100mg 或 200mg ,口服,每日 2 次。
老年人、轻至中度肝功能不良、轻至中度肾功能不良的患者不必调整用药剂量。
重度肝功能或肾功能不良的患者应用需慎重。
【不良反应】常见不良反应 (>1 ％ ) 包括:消化不良、腹痛、腹泻、便秘、轻微头痛、流感样症状、外周水肿、短暂肝肾功能指标异常等。
在超过 3000 患者年的临床研究中,末证实本药与致命的、严重或罕见不良反应有因果关系。
【禁忌证】对本品过敏者,已知对磺胺过敏者。
【注意事项】本药含有磺胺基团。
临床研究中,哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛,但由于未在阿司匹林或其她非甾体类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品。
因此,尚未有研究资料之前,此类患者应避免服用本品。
本品不宜应用于妊娠及哺乳期的妇女。
【规格】胶囊: 100mg/ 粒, 200mg/ 粒。
美洛昔康(meloxicam , MTX)【性状】淡黄色片。
【药理】美洛昔康就是烯醇酸类的非甾体类抗炎止痛药。
治疗剂量下选择性抑制环氧化酶— 2 ,对环氧化酶 -1 的抑制作用呈剂量依赖性。
本药对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成。
临床研究表明使用本药推荐剂量,胃肠道穿孔、溃疡或出血等不良反应发生率比其她NSAIDs 低。
本药经口服或肛门给药都能很好地吸收。
进食时服用药物对吸收没有影响。
口服 7、5mg 与 15mg 剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。
用药 3 ～ 5 天可进入稳定状态,连续治疗一年以上的患者体内药物浓度与初次进入稳定状态的患者相似。
在血浆中, 99 ％以上的药物与血浆蛋白结合。
每日 1 次给药时药物血浆浓度在相当小的峰—谷间波动。
本药代谢非常彻底,从粪便中排泄的原形药少于每日剂量的 5 ％,只有少量原化合物从尿中排出。
本药从体内排除的平均半衰期就是 20 小时。
肝功能不全或轻、中度肾功能不全对本药药代动力学均无较大影响。
平均血浆清除率为 8ml/min ,老年人的清除率降低,分布体积小,平均为11L /min ,个体间差异可达 30 ％～ 40 ％。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】美洛昔康 7、5mg/d ,或 15mg/d ,口服。
每日最大建议剂量为 15mg 。
儿童适用的剂量尚未确定,目前只限于成人使用。
【不良反应】消化不良、腹痛、短暂的肝功异常、食管炎、胃十二指肠溃疡,结肠炎等胃肠道反应。
瘙痒、皮疹、口炎、荨麻疹、感光过敏等。
【禁忌证】对本药过敏者、活动性消化性溃疡、严重肝功能不全、严重肾功能不全、 <15 岁的儿童、孕妇或哺乳者禁用。
【注意事项】与乙酰水杨酸与其她非甾体类抗炎药可能有交叉过敏反应。
因此,对使用乙酰水杨酸与其她非甾体类抗炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的患者不宜使用美洛昔康。
【规格】片剂: 7、5mg/ 片。
氯诺昔康(lornoxicam)【性状】黄色冻干粉。
【药理】氯诺昔康为非甾体抗类药,通过抑制环氧化酶 (COX) 活性来抑制前列腺素的合成。
它与一般NSAIDs 药物不同,它抑制 COX-2 强于 COX-1(COX-2 : COX-1=1 : 6) ,同时它并不抑制 5- 脂类氧化酶的活性,不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向 5 —脂类氧化酶途径分流。
因而封闭了后两者的逆向传递作用,而使向脊髓中疼痛的冲动减弱。
T １ /2 为 3 ～ 5 小时。