2015执业药师《药学专业知识二》第六章 循环系统疾病用(三)

第五节 抗贫血药
缺铁性贫血是由于体内铁元素缺乏，使血红蛋白合成减少，但红细胞不低。

为常见的贫血类型，多见于老年、青壮年女性及儿童。

巨幼细胞性贫血是体内缺乏叶酸和维生素 B12 等造血因子.缺铁性贫血主要应用铁剂（硫酸亚铁、枸橼酸铁铵及右旋糖酐铁）治疗。

巨幼细胞性贫血可用叶酸和辅以维生素 B12 治疗。

对由应用叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、乙胺嘧啶所引起的巨幼红细胞性贫血则需用亚叶酸钙治疗。

第一亚类 铁剂
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
铁剂以亚铁离子形式，在十二指肠及空肠近端被吸收。

（二）典型不良反应
口服糖浆铁剂后易使牙齿变黑，服用铁剂缓释剂型可明显减轻胃肠道反应。

（三）禁忌症
（四）药物相互作用
维生素 C 与铁剂同服，铁剂吸收增加，但也容易导致胃肠道反应。

二、用药监护
（一）尽量选择二价铁
（1）对胃酸缺乏者，宜与稀盐酸并用，有利于铁剂的解离。

（2）维生素 C 作为还原剂促进吸收，口服铁剂应同时并用维生素 C 。

（二）注意预防铁负荷过重
铁负荷过多往往发生于长期多次输血者，如重症地中海贫血患者，临床用去铁胺治疗。

（三）选择适宜的病期、疗程和监测
三、主要药品
硫酸亚铁]医保（甲）][典][基[
【适应证】防治各种原因（如慢性失血、营养不良等）引起的缺铁性贫血。

【注意事项】（1）口服型铁剂有轻度胃肠道反应，宜在餐后或餐时服用，以减轻胃部刺激。

（2）应用铁剂治疗期间，大便颜色发黑，注意与上消化道出血相鉴别。

（3）治疗剂量不得长期使用。

（4）铁剂不应与浓茶同服，浓茶含有的鞣酸，使铁剂的吸收减少。

琥珀酸亚铁]医保（乙）][典][基[
Ferrous Succinate
【适应证】参见硫酸亚铁。

【注意事项】参见硫酸亚铁。

蔗糖铁]医保（乙）[
lron Sucrese
【适应证】用于治疗口服铁剂不能有效缓解的缺铁性贫血。

第二亚类 巨幼红细胞性贫血治疗药
巨幼红细胞性贫血一般是由于缺乏维生素 B12 或叶酸引起。

一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
叶酸是在二氢叶酸还原酶的作用下，还原成具有活性的四氢叶酸。

四氢叶酸是体内转移“一碳单位”的载体。

对于恶性贫血，应以维生素 B12 为主，叶酸为辅。

叶酸可用于各种原因引起的叶酸缺乏及由叶酸缺乏所致的巨幼红细胞性贫血；小剂量用于妊娠期妇女预防胎儿神经管畸形。

（二）典型不良反应
1.叶酸
偶见过敏反应，可致皮疹、荨麻疹或哮喘等。

长期用药可出现畏食、恶心、腹胀等胃肠症状。

2.维生素 B12 （甲钴胺、腺苷钴胺）
少见低血压、高尿酸血症。

肌内注射偶见皮疹、瘙痒、腹泻、哮喘、过敏性休克。

（三）禁忌证
1.非叶酸缺乏的贫血或诊断不明的贫血、对叶酸及其代谢物过敏者禁用叶酸。

2.对维生素 B12 有过敏史、有家族遗传性球后视神经炎及弱视症者禁用维生素 B12。

（四）药物相互作用
不宜与维生素 C 同服，维生素 C 可能抑制叶酸在胃肠道的吸收，并可破坏维生素 B12，导致叶酸与维生素 B12 活性降低。

二、用药监护
（一）明确诊断
如因维生素 B12 缺乏引起的贫血，只能用维生素 B12，或维生素 B12 和叶酸的联合用药，不能单独用叶酸，否则会加重神经系统症状。

（二）服用叶酸时须同时补充维生素 B12
叶酸服后可迅速纠正巨幼红细胞性贫血的异常现象，注意宜同时并服维生素 B12，以改善神经症状。

（三）服用叶酸、维生素 B12 治疗后宜补钾
在服用叶酸、维生素 B12 治疗巨幼红细胞性贫血后，应注意补充钾盐
（四）对妊娠期妇女权衡利弊用药
三、主要药品
叶酸]医保（甲乙）][典][基[
Folic Acid
【适应证】用于各种原因引起的叶酸缺乏及由叶酸缺乏所致的巨幼红细胞性贫血；小剂量用于妊娠期妇女预防胎儿神经管畸形。

维生素 B12]医保（甲）][典][基[
Vitamin B12
【适应证】用于维生素 B12 缺乏所致的巨幼红细胞性贫血、神经炎。

第三亚类 重组人促红素
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
重组人促红素是由 165 个氨基酸组成的糖蛋白，与红系祖细胞的表面受体结合，刺激红系祖细胞的分化，促使红细胞自骨髓向血液中释放，进而转化为成熟红细胞，并且稳定红细胞膜，提高红细胞膜抗氧化酶的功能。

（二）典型不良反应
偶见血压升高、脑出血、血栓形成、嗜酸性粒细胞及中性粒细胞增多、呼吸急促、类流感样综合征、肌痛、关节痛。

（三）禁忌证
1.难以控制的高血压患者、对重组人促红素过敏患者均禁用。

2.有致畸作用，妊娠及哺乳期妇女不宜用。

（四）药物相互作用
严重慢性铁负荷过重的患者，重组人促红素与大剂量维生素 C 合用可引起心功能受损，停用后可恢复。

二、用药监护
（一）于用药期间监测转铁蛋白、血钾水平
（二）注意人促红素二级结构变化
三、主要药品
重组人促红素]医保（乙）][典[
Recombinant Human
Erythropoietin （CHO cell ）
【适应证】用于肾衰竭患者的贫血、非肾性贫血、早产儿伴随的贫血、外科手术前自体贮血等。

第六节 升白细胞药
可以促进白细胞生长、提高白细胞计数的药物为升白细胞药。

常用药物有肌苷、利可君、腺嘌呤、小檗胺以及粒细胞集落刺激因子非格司亭、重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子沙格司亭等。

第一亚类 兴奋骨髓造血功能药
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
肌苷，能直接透过细胞膜进人人体细胞，参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质合成，提高辅酶 A 的活性，使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢。

用于白细胞减少症、血小板减少症、各种急、慢性肝炎的辅助治疗。

腺嘌呤为核酸组成成分，参与 DNA 和 RNA 合成，当白细胞缺乏时可促进白细胞增生。

用于多种原因引起的白细胞减少，特别是肿瘤化疗、放疗以及苯类物质中毒所造成的白细胞减少，以及多种原因引起的急性中性粒细胞减少症。

小檗胺可促进造血功能，增加末梢白细胞数量。

用于防治肿瘤化疗、放疗引起的白细胞减少症，苯中毒、放射性物质引起的白细胞减少症。

治疗环磷酰胺引起的白细胞减少，并具有降压、抗心律失常、抗心肌缺血以及防治动物实验性矽肺等。

（二）典型不良反应
偶见胃部不适、轻度腹泻、阵发性腹痛、腹胀、便秘、口干、肠鸣音亢进、皮疹。

少见头痛、无力、发热。

（三）禁忌证
1.严重肝、肾、心、肺功能障碍者。

2.骨髓中幼稚细胞未显著减少或外周血中存在骨髓幼稚细胞的髓性白血病患者。

二、用药监护
（一）妊娠及哺乳期妇女慎用
哺乳期妇女在开始使用本品前应停止哺乳。

（二）规避可引起粒细胞计数减少的药品
三、主要药品
腺嘌呤]医保（乙）[
Adenine
【适应证】用于防治各种原因引起的白细胞减少症。

第二亚类 粒细胞集落刺激因子和粒细胞-巨噬细胞集落刺激
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
非格司亭肽链的 N 端含有甲硫氨酸，通过与粒系祖细胞及成熟中性粒细胞表面的特异性受体结合，促进粒系祖细胞的增殖、分化，并增强成熟中性粒细胞的趋化性、吞噬和杀伤功能，使外周中性粒细胞数量增多。

沙格司亭可影响造血祖细胞的存活、克隆表达和分化，诱导定向祖细胞（包括中枢粒细胞、单核细胞、巨噬细胞和骨髓来源的树突状细胞）向粒细胞-巨噬细胞分裂和分化。

（二）典型不良反应
偶见白细胞计数增多、幼稚细胞增加。

少见肌肉痛、骨痛、腰痛、胸痛、皮疹、脱发、注射部位反应；罕见过敏性休克、间质性肺炎、急性呼吸窘迫综合征。

（三）禁忌证
1.对药品及对大肠杆菌表达的其他制剂过敏者。

2.严重肝、肾、心、肺功能障碍者。

3.自身免疫性血小板减少性紫癜者。

4.骨髓中幼稚细胞未显著减少的髓性白血病及外周血中存在骨髓幼稚细胞的髓性白血病患者。

（四）药物相互作用
1.对乙酰氨基酚或非甾体抗炎药治疗非格司亭所致的骨痛是有效的；用解热镇痛药治疗引起的发热、头痛、肌痛也有效。

2.非格司亭不宜与抗肿瘤药联合应用，须在化疗停止后 1～3 日应用；与氟尿嘧啶合用可能加重中性粒细胞减少症。

3.由于迅速增殖分化的造血细胞对化疗药敏感，有可能影响来格司亭的疗效，不宜与抗肿瘤药联合应用，须在停用化疗药 1～3 日后给予本品。

二、用药监护
（一）注意防范过敏性休克
对应用沙格司亭、非格司亭治疗期间如发生过敏性休克、血管神经性水肿、支气管哮喘或痉挛者，应即停药，并进行紧急处理。

（二）肿瘤化疗期规避应用
使用细胞毒性药前后 24h 内不能使用沙格司亭和非格司亭。

三、主要药品
非格司亭]医保（乙）][典[
Filgrastim （rhG - CSF ）
【适应证】用于：
（1）肿瘤化疗等原因导致中性粒细胞减少症。

（2）肿瘤患者使用骨髓抑制性化疗药时，注射本品有助于预防中性粒细胞减少症的发生。